Levomütsetiin 500 mg kasutusjuhend. Ravimite teatmeteos geotar

Kloramfenikool (klooramfenikool) - 500 mg (100% aine osas).

Abiained : tärkliskartul - 33,5 mg; madala molekulmassiga povidoon (meditsiiniline madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon) - 11 mg; kaltsiumstearaat - 5,5 mg.

Tabletid on valged või valged, kergelt kollaka varjundiga, lamedad silindrilised, faasitud ja poolitusjoonega ühel küljel.

Laia toimespektriga bakteriostaatiline antibiootikum, mis häirib valkude sünteesi protsessi mikroobirakus. Tõhus penitsilliini, tetratsükliinide ja sulfoonamiidide suhtes resistentsete bakteritüvede vastu.

Aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, mädaste infektsioonide patogeenide, kõhutüüfuse, düsenteeria, meningokokkinfektsiooni, hemofiilsete bakterite vastu, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp.(sh. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(sh. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, hulk tüvesid Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.(sh. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii,Ehrlichia canis, Bacteroides Fragil i s, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Mikroobide resistentsus areneb aeglaselt.

Imendumine - 90% (kiire ja peaaegu täielik). Biosaadavus - 80%. Side plasmavalkudega on 50-60%, enneaegsetel vastsündinutel - 32%. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 1-3 tundi, jaotusruumala on 0,6-1,0 l/kg. Terapeutiline kontsentratsioon veres püsib 4-5 tundi pärast manustamist.

Tungib hästi kehavedelikesse ja kudedesse. Suurimad kontsentratsioonid tekivad maksas ja neerudes. Kuni 30% manustatud annusest leitakse sapis. Maksimaalne kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus määratakse 4-5 tundi pärast ühekordset suukaudset manustamist ja võib ulatuda 21-50% maksimaalsest plasmakontsentratsioonist mittepõletikuliste ajukelmete puhul ja 45-89% põletikuliste ajukelmete puhul. Läbib platsentaarbarjääri, võib kontsentratsioon loote vereseerumis olla 30–80% ema vere kontsentratsioonist. Eraldub rinnapiima. Peamine kogus (90%) metaboliseerub maksas. Soolestikus soolebakterite mõjul hüdrolüüsitakse, moodustades inaktiivseid metaboliite.

See eritub 24 tunni jooksul neerude kaudu - 90% (glomerulaarfiltratsiooni teel - 5-10% muutumatul kujul, tubulaarsekretsiooni teel inaktiivsete metaboliitide kujul - 80%), soolte kaudu - 1-3%. Poolväärtusaeg täiskasvanutel on 1,5-3,5 tundi, neerufunktsiooni kahjustuse korral - 3-11 tundi Poolväärtusaeg lastel - 1 kuu kuni 16 aastat - 3-6,5 tundi, vastsündinutel 1 kuni 2 päeva - 24 tundi või rohkem (erineb eriti madala sünnikaaluga lastel), 10-16 päeva -10 tundi Hemodialüüsi nõrgalt tundlik.

Kloramfenikooli suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud kuse- ja sapiteede infektsioonid.

Ülitundlikkus, luuüdi hematopoeesi pärssimine, äge vahelduv porfüüria, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, maksa- ja/või neerupuudulikkus, nahahaigused (psoriaas, ekseem, seeninfektsioonid), rasedus, imetamine, alla 2-aastased lapsed.

Patsiendid, kes on varem saanud ravi tsütotoksiliste ravimitega või kiiritusravi.

Suukaudselt (30 minutit enne sööki ja iivelduse ja oksendamise korral - 1 tund pärast sööki, 3-4 korda päevas).

Ühekordne annus täiskasvanutele on 0,25-0,5 g, päevane annus on 2 g päevas. Raskete infektsioonivormide (sh kõhutüüfus, peritoniit) korral võib haiglatingimustes annust suurendada 3-4 g-ni päevas.

Lastele määratakse ravimi kontrollitud kontsentratsioon vereseerumis 12,5 mg / kg (alus) iga 6 tunni järel või 25 mg / kg (alus) iga 12 tunni järel, raskete infektsioonide (baktereemia, meningiit) korral - kuni 75-100 mg/kg (alusel)/päevas Keskmine ravi kestus on 8-10 päeva.

Seedesüsteemist: düspepsia, iiveldus, oksendamine (arengu tõenäosus väheneb, kui võtta 1 tund pärast sööki), kõhulahtisus, suu limaskesta ja neelu ärritus, dermatiit (sealhulgas perianaalne dermatiit - kui seda kasutatakse rektaalselt), düsbioos (normaalse mikrofloora pärssimine) .

Vereloomeorganitest: retikulotsütopeenia, leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, erütrotsütopeenia; harva - aplastiline aneemia, agranulotsütoos.

Närvisüsteemist: psühhomotoorsed häired, depressioon, segasus, perifeerne neuriit, nägemisnärvi neuriit, nägemis- ja kuulmishallutsinatsioonid, nägemis- ja kuulmisteravuse langus, peavalu.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, angioödeem.

teised: sekundaarne seeninfektsioon, kollaps (alla 1-aastastel lastel).

Sümptomid: "halli sündroom" enneaegsetel imikutel ja vastsündinutel, kui neid ravitakse suurte annustega (arengu põhjuseks on klooramfenikooli kuhjumine maksaensüümide ebaküpsuse tõttu ja selle otsene toksiline toime müokardile) - sinakashall nahavärv, madal keha temperatuur, ebaregulaarne hingamine, reaktsioonide puudumine, südame-veresoonkonna puudulikkus. Suremus - kuni 40%.

Ravi: hemosorptsioon, sümptomaatiline ravi.

Samaaegne manustamine hematopoeesi inhibeerivate ravimitega (sulfoonamiidid, tsütostaatikumid), mis mõjutavad metabolismi maksas, ja kiiritusravi suurendab kõrvaltoimete riski.

Etanooli samaaegsel kasutamisel võib tekkida disulfiraami reaktsioon.

Suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega määramisel suureneb nende toime (pärssides metabolismi maksas ja suurendades nende kontsentratsiooni plasmas).

Erütromütsiini, klindamütsiini, linkomütsiiniga samaaegsel kasutamisel täheldatakse toime vastastikust nõrgenemist, kuna klooramfenikopi purktõrjudaneed ravimidalatesseotud olekvõi takistada nende seondumist bakteriaalsete ribosoomide 50S subühikuga.

Vähendab penitsilliinide ja tsefalosporiinide antibakteriaalset toimet.

Tsiteerimiseks: Loskutov I.A. Antibakteriaalsed ained. RMJ. 1997;13:4.

Selle sajandi alguses oli silmaarsti arsenal nakkuslike silmakahjustuste ravis enam kui tagasihoidlik. Seega on teada soovitusi elavhõbetsüaniidi subkonjunktivaalsete süstide kasutamiseks "ohtlikult kahjustatud või nakatunud silmade jaoks". 1938. aastal sai Domagk Nobeli meditsiiniauhinna p-sulfamüülhüsoidiini antibakteriaalsete omaduste uurimise eest. Sulfoonamiidide kasutuselevõtt oli esimene saavutus, mis radikaalselt muutis lähenemist nakkushaiguste ravile. Teine põhimõtteliselt uus samm oli antibiootikumide avastamine.

Levomütsetiin

Fluorokinolooni derivaadid:
tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, norfloksatsiin

Aminoglükosiidid:
gentamütsiin, tobramütsiin, neomütsiin

Polümüksiinid:
polümüksiin B sulfaat

Tetratsükliinid:
tetratsükliin, gramitsidiin, sulfatsüülnaatrium

Riis. 1. Bakteriaalne konjunktiviit

Levomütsetiin
(klooramfenikool)

See on oftalmoloogilises praktikas kõige laialdasemalt kasutatav antibiootikum, millel on valgusünteesi pärssimise tõttu antimikroobne toime.
Laia toimespektriga antibiootikum, mis eraldati esmakordselt Streptomyces venezuelae'st. Sellel on bakteriostaatiline toime, inhibeerides valkude sünteesi, pärssides aktiveeritud aminohapete transporti lahustuvast RNA-st ribosoomidesse. On tõestatud klooramfenikooli olemasolu tuvastatavates kogustes eeskambri niiskuses pärast konjunktiiviõõnde tilgutamist. Resistentsuse teke klooramfenikooli suhtes võib tekkida mitmete infektsioonide, eriti stafülokokkinfektsioonide ravi ajal, kuid see on haruldane.
Näidustused. Levomütsetiini tuleks määrata ainult selliste tõsiste nakkushaiguste korral, mille puhul muud potentsiaalselt vähem ohtlikud ravimid on ebaefektiivsed või vastunäidustatud. Soovitatav on läbi viia bakterioloogiline uuring, et tuvastada patogeen ja määrata selle tundlikkuse aste klooramfenikooli suhtes.
Tuleb meeles pidada, et klooramfenikooli kohaliku kasutamise taustal on võimalik selliste tõsiste tüsistuste teke nagu luuüdi hüpoplaasia, millega kaasneb aplastiline aneemia, isegi surmava tulemusega.
Selle ravimiga klooramfenikooli või salvi tilgutamise suhtes kõige tundlikumad on järgmised sarvkesta või sidekesta nakkushaiguste patogeenid: Staphylococcus aureus; streptokokid, sealhulgas Streptococcus pneumonia, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella/Enterobacter liigid, Moraxella lacunata (Morax-Axenfeld bacillus), Neisseria liigid.
Kloramfenikooli, nagu iga teise antibiootikumi, pikaajaline manustamine võib põhjustada tundetute mikroorganismide ja seente liigset kasvu. Kui klooramfenikoolravi ajal avastatakse uus infektsioon, tuleb tilgutamine või munemine katkestada. salvid kuni patogeense teguri olemuse selgitamiseni.
Kõrvaltoimed allergiate või põletikuliste muutuste kujul on tavaliselt tingitud individuaalsest talumatusest. Kasutage 1% silmasalvi ja silmatilku kontsentratsioonis 0,16% kuni 0,5%. Kaks tilka lahust või väike kogus salvi määratakse lokaalselt kahjustatud silma sidekesta õõnsusse iga 3 tunni järel päeval ja öösel esimese 48 tunni jooksul, pärast mida võib salvi tilgutamise või pealekandmise intervalle suurendada.

Fluorokinolooni derivaadid

Kinoloonide ajalugu sai alguse klorokiini sünteesi käigus destilleerimisel avastatud aine antibakteriaalse toime juhuslikust avastamisest. Selle aine uurimise põhjal sünteesiti nalidiksiinhape, mis oli aktiivne grampositiivsete mikroorganismide vastu. Selle ühendi fluoriaatomit sisaldavatel analoogidel oli laiem antibakteriaalse toime spekter. Kinoloonide eripäraks on võime pärssida nukleiinhapete toimimist bakteriaalses kromosoomis endas. Seoses fluoritud kinoloonidega tekib mikroorganismide resistentsus väga harva. Tsiprofloksatsiin
(tsiprofloksatsiin)

Laia toimespektriga sünteetiline fluorokinoloonantibiootikum, mis on efektiivne nii gramnegatiivsete kui grampositiivsete mikroorganismide vastu. Tsiprofloksatsiin erineb teistest kinolooni ravimitest selle poolest, et 6. positsioonil on fluori aatom, 7. positsioonil on piperasiini struktuur ja 1. positsioonil on tsüklopropüültsükkel.
Pärast instillatsiooni on võimalik ravimi süsteemne imendumine. Seega, kui tsiprofloksatsiini 0,3% lahust tilgutati mõlemasse silma iga 2 tunni järel alates hommikusest ärkamisest 2 päeva jooksul, millele järgnes tilgutamine iga 4 tunni järel alates ärkamise hetkest veel 5 päeva jooksul, saavutati tsiprofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon veres. vereplasmas oli 5 ng/ml. Keskmine kontsentratsioon oli alla 2 ng/ml.
In vitro uuringutes on tsiprofloksatsiin aktiivne paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide vastu. Ravimi bakteritsiidset toimet seletatakse selle toimega DNA güraasile, mis on vajalik bakteriaalse DNA sünteesiks. Tsiprofloksatsiin on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

Riis. 2. Bakteriaalne konjunktiviit

• grampositiivsed - Staphylococcus aureus (sh metitsilliiniresistentsed tüved), S. epidermidis; Streptococcus pneumoniae, S. viridans;
• gramnegatiivsed - Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

In vitro on näidatud, et tsiprofloksatsiin on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

grampositiivsed - Enterococcus faecalis; Staphylococcus haemoliticus, S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes;

• gramnegatiivne - Acinetobacter calcoaceticus (alamliik anitratus); Aeromonas caviae, A. hydrophila; Brucella melitensis; Campylobacter coli, C. jejuni; Citrobacter diversus,
  C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Haemophilus ducreyi, H. influenzae,
  H. parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae
  K. oxytoca; Legionella pneumophila;
  Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae,
  N. meningitidis; Pasteurella multocida;
  Proteus mirabilis, P. vulgaris; Providencia rettgeri, P. stuartii; Salmonella enteritidis,
  S. typhi; Shigella sonneii, S. flexneri;
  Vibrio cholerae; V. parahaemolyticus,
  V. vulnificus; Yersinia enterocolitica.

Teiste mikroorganismide hulgas tuleb märkida, et Chlamydia trachomatis ja Mycobacterium tuberculosis on tsiprofloksatsiini suhtes mõõdukalt tundlikud.
Tsiprofloksatsiin ei ristreageeri teiste antimikroobsete ainetega, nagu nt. laktaamantibiootikumid ja aminoglükosiidid, mistõttu nende ravimite suhtes resistentsed mikroorganismid võivad olla tsiprofloksatsiini suhtes tundlikud. Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi ajal tsiprofloksatsiiniga silmatilkade kujul paranes 76% sarvkesta haavanditega patsientidest, mis olid bakterioloogiliste uuringute tulemuste põhjal positiivsed. Sarvkesta epiteeli katte täielik taastamine saavutati 92% haavandiliste sarvkesta kahjustuste juhtudest. Laiendatud kliiniline uuring näitas, et pärast 3- ja 7-päevast instillatsiooni 52% konjunktiviidi ja bakterioloogiliste kultuuriuuringute positiivsete tulemustega patsientidest koges kliinilist paranemist ja tilgutamise lõpetamise ajaks oli hävitatud 70–80% kõigist põhjustavatest mikroorganismidest.
Näidustused. Tsiprofloksatsiini 0,3% lahuse silmatilkade tilgutamine on näidustatud antibiootikumide suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud silmapõletike korral: Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Stre põhjustatud sarvkesta haavandid. lk tococcus pneumoniae, streptokokk Viridansi rühmast; Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae põhjustatud konjunktiviidi korral.
Sarvkesta haavandite raviks on soovitatav esimese 6 tunni jooksul tilgutada kahjustatud silma 2 tilka tsiprofloksatsiini 0,3% lahust iga 15 minuti järel ja seejärel päeva jooksul 2 tilka lahust iga poole tunni järel. 2. päeval tilgutage kahjustatud silma iga tunni järel 2 tilka. Alates 3. kuni 14. päevani tilgutatakse kahjustatud silma 2 tilka iga 4 tunni järel. Ravi võib jätkata pärast 14. päeva, kui sarvkesta epitelisatsioon ei ole toimunud. Bakteriaalse konjunktiviidi korral tilgutatakse sidekesta õõnsusse 1 või 2 tilka iga 2 tunni järel alates hommikusest ärkamisest 2 päeva jooksul ja 1-2 tilka iga 4 tunni järel järgmise 5 päeva jooksul.
Ofloksatsiin
(Ofloksatsiin)

Ofloksatsiini keemiline struktuur erineb teiste kinoloonide struktuurist kuueliikmelise (püridobensoksasiini) tsükli olemasolu tõttu tsüklilise põhistruktuuri 1. kuni 8. positsioonis.
Ofloksatsiini farmakokineetikat uuriti 10-päevase 0,3% antibiootikumilahuse instillatsioonikuuri ajal. Ofloksatsiini keskmine kontsentratsioon seerumis oli vahemikus 0,4 kuni 1,9 ng/ml. Ofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon seerumis pärast 10-päevast ravi oli enam kui 1000 korda madalam kui pärast selle ravimi standardset suukaudset annust. Keskmine ofloksatsiini tase pisarates 4 tundi pärast tilgutamist oli 9,2 μg/g. Ofloksatsiin eritub muutumatul kujul uriiniga.
Ofloksatsiin in vitro o on aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete aeroobsete ja anaeroobsete bakterite vastu. Ofloksatsiini bakteritsiidne toime avaldub DNA güraasi inhibeerimises, mis on oluline bakteriaalne ensüüm, mis on oluline bakteriaalse DNA dubleerimiseks, transkriptsiooniks ja parandamiseks. Ristresistentsust on näidatud ofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide puhul, kuigi see ei kehti ofloksatsiini ja teiste antibiootikumide klasside puhul. Seega on mikroorganismid resistentsed b-laktaamantibiootikumid või aminoglükosiidid võivad olla tundlikud ofloksatsiini suhtes ja vastupidi.
Ofloksatsiini kasutamine on näidustatud järgmiste mikroorganismide antibiootikumitundlike tüvede põhjustatud konjunktiviidi korral:

• grampositiivsed - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
• gramnegatiivsed - Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Ofloksatsiini minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (70% MIC, st kontsentratsioon, mis on vajalik 70% patogeeni tüvede mahasurumiseks; mida madalam on 70% MIC väärtus, seda tugevam on antibiootikumi toime) on ligikaudu pool 70% MIC-st gentamütsiini puhul Staphylococcus'e vastu. aureus . Ofloksatsiin on Staphylococcus epidermidis'e vastu tõhusam kui antibiootikumid, nagu klooramfenikool ja gentamütsiin. Ofloksatsiin on Streptococcus pneumoonia vastu kaks korda aktiivsem kui klooramfenikool. Ofloksatsiini aktiivsus ületab tobramütsiini oma Klebsiella pne vastu umooniat 32 korda ja selle 70% MIC on madalam kui tobramütsiini 70% MIC Pseudomonas aeruginosa vastu.
Tavaline ravimi väljakirjutamise režiim on järgmine: 1-2 tilka ofloksatsiini 0,3% lahust tilgutatakse kahjustatud silma sidekesta õõnsusse esimese 2 päeva jooksul iga 2-4 tunni järel ja seejärel iga 4 tunni järel järgmisel päeval. 5 päeva.

Norfloksatsiin
(Norfloksatsiin)

Instillatsiooniks mõeldud fluorokinoloonantibiootikum, mis erineb teistest fluorokinoloonidest selle poolest, et 6. positsioonil on fluori aatom ja 7. positsioonil on piperasiini struktuur. Seega on näidatud, et fluori aatomi olemasolu 6. positsioonil suurendab ravimi efektiivsust gramnegatiivsete bakterite vastu ning piperasiini struktuur tagab aktiivsuse pseudomonaadide vastu. Norfloksatsiin inhibeerib bakteriaalse DNA sünteesi, mis võimaldab ravimit pidada bakteritsiidseks.
Ravim on in vitro ja kliinilistes uuringutes aktiivne enamiku järgmiste mikroorganismide tüvede vastu:

• grampositiivsed - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. warnerii; Streptococcus pneumoonia;
• gramnegatiivsed - Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Norfloksatsiin on in vitro aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu (kliinilist aktiivsust ei ole kindlaks tehtud):

• grampositiivsed - Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus;
• gramnegatiivsed - Citrobacter diversus, C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Hafnia alvery;
• Haemophilus aegyptius (Koch-Wicks bacillus); Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, K. rhinoscleromatis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus vulgaris; Providencia alcalifaciens, P. rettgeri, P. stuartii; Salmonella typhi; Vibrio cholerae, V. parahaemoliticus; Yersinia enterocolitica;
• muud mikroorganismid - Ureaplasma urealyticum.

Norfloksatsiin on passiivsete anaeroobide suhtes inaktiivne.
Soovitatav annus täiskasvanutele ja üle 1-aastastele lastele on 1...2 tilka 0,3% norfloksatsiini lahust 4 korda päevas kahjustatud silma 7 päeva jooksul. Raske silmakahjustuse korral on 1. päeval võimalik tilgutada 1-2 tilka iga 2 tunni järel alates hommikusest ärkamisest.

Aminoglükosiidid

Gentamütsiinsulfaat
(Gentamicini sulfas)

Vees lahustuv aminoglükosiidide rühma antibiootikum, eraldatud Micromonospora purpurea kultuurist.
Gentamütsiinsulfaat avaldab in vitro aktiivsust mitmete järgmiste mikroorganismide tüvede vastu:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Steriilsed silmatilgad või gentamütsiinsulfaadi salv on ette nähtud konjunktiviidi, keratiidi, keratokonjunktiviidi, sarvkesta haavandite, blefariidi, blefarokonjunktiviidi, ägeda meibomüiidi ja dakrüotsüstiidi korral, mis on põhjustatud tundlikest mikroorganismide tüvedest.
Tavaliselt määratakse kahjustatud silma 1–2 tilka (3 mg/ml) gentamütsiini lahust iga 4 tunni järel. Tõsiste kahjustuste korral võib instillatsiooni sagedust suurendada ühe instillatsioonini iga tunni järel.

Tobramütsiin
(Tobramütsiin)

Vees lahustuv aminoglükosiidide seeria antibiootikum. Paljud stafülokoki tüved on tundlikud tobramütsiini suhtes, sealhulgas S. aureus ja S. epidermidis (sealhulgas penitsilliiniresistentsed tüved); streptokokid, sealhulgas mõned A-rühma b-hemolüütilised tüved, samuti
Pseudomonas aerug inosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, enamik Proteus vulgarise tüvesid, Haemophilus influenzae ja H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter ealeoaceticus, mõned tüved Neisseria.
Bakterite tundlikkuse uuringud näitasid, et mõnel juhul jäid gentamütsiini suhtes resistentsed mikroorganismid tobramütsiini suhtes tundlikuks.
Mõjutatud silma tilgutatakse 0,3% tobramütsiini lahust 1–2 tilka iga 4 tunni järel.

Neomütsiin
(Neomütsiin)

Aminoglükosiid, mille antibakteriaalne toime on seotud valgusünteesi pärssimisega ribosomaalse RNA-ga sideme tekkimise tõttu, mis raskendab bakterite geneetilise koodi lugemist. Neomütsiinil on bakteritsiidne toime mitmete grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Kasutatakse sagedamini kombineeritud preparaatides.

Polümüksiinid

Polümüksiin B sulfaat
(Polümüksiini B sulfaadid)

Polümüksiini rühma antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime suure hulga gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Polümüksiin B sulfaat on võimeline suurendama bakteriraku seina läbilaskvust, interakteerudes membraani fosfolipiidkomponentidega. Süsteemne imendumine pärast polümüksiini instillatsiooni on ebaoluline. Ravimi tilgutamine annuses 10 000 ühikut 1 ml-s viib selle taseme maksimaalse tõusu vereseerumis 1 ühikuni / ml. Seda antibiootikumi kasutatakse kõige sagedamini koos neomütsiiniga.

Riis. 3. Blefariit

Tetratsükliinid

Tetratsükliinvesinikkloriid
(tetratsükliini vesinikkloriid)

Kasutatakse silmamuna pindmiste nakkuslike kahjustuste raviks, samuti Neisseria gonorrhoeae või Chlamydia trachomatise põhjustatud vastsündinute oftalmia ennetamiseks.
Järgmised mikroorganismid on tetratsükliini suhtes tundlikud:
Staphylococcus aureus, streptokokid, sealhulgas S. pneumoniae, Escherichia coli, Neisseria tüved, Chlamydia trachomatis.
Ravim on ette nähtud 1% salvi või suspensiooni kujul.

Gramitsidiin
(Gramicidinum)

Gramitsidiin on segu kolmest antibakteriaalsest ühendist (gramitsidiinid A, B ja C), mida toodetakse Bacillus brevis'e kasvamisel.
Gramitsidiini bakteritsiidne toime laieneb suurele hulgale grampositiivsetele mikroorganismidele. See antibiootikum suurendab bakteriraku seina läbilaskvust, moodustades mikroorganismi membraanis kanalite võrgustiku. Kasutatakse sagedamini koos teiste antibiootikumidega.
Sulfatsüülnaatrium
(Ssulfatsüül-naatrium)

Sulfoonamiidid on bakteriostaatilised ravimid. Nad pärsivad dehüdrofoolhappe bakteriaalset sünteesi, takistades pteridiini kombinatsiooni aminobensoehappega, inhibeerides konkureerivalt ensüümi dehüdropteroaadi süntetaasi aktiivsust. Resistentsus selle ravimi suhtes võib areneda kahe mehhanismi kaudu:

• dehüdropteroaadi süntetaasi muutused sulfoonamiidide tundlikkuse vähenemisega;
• rohkem aminobensoehappe moodustumist.

Sulfoonamiidide lokaalne kasutamine on efektiivne, kui silmainfektsiooni põhjustajaks on tundlik mikroorganismide tüvi, nt.
Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, viridansi rühma streptokokid, Haemophilus influenzae, teatud Klebsiella ja Enterobacter tüved.

Sulfoonamiidide kasutamisega kaasnevad haruldased, kuid surmavad tüsistused:

• Stevens-Johnsoni sündroom;
• toksiline epidermaalne nekrolüüs;
• agranulotsütoos;
• aplastiline aneemia.

Tuleb meeles pidada, et sulfoonamiidide efektiivsus võib oluliselt väheneda paraaminobensoehappe tõttu, mida esineb suurtes kogustes mädase eksudaadiga. Samuti on oluline, et sulfoonamiidid ei sobi kokku hõbedapreparaatidega.
Määrake 10, 15 ja 30% ravimi lahused instillatsioonina kahjustatud silma.

Batsitratsiin
(tsinkbatsitratsiin)

Tsükliliste polüpeptiidide tsingisool, mis moodustub bakterite Bacillus subtilis licheniformis rühma kuuluvate mikroorganismide kasvu tulemusena.
Bakteritsiidne ravim, mis on efektiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Toime on tingitud mõjust mikroorganismide seina sünteesiprotsessidele. Batsitratsiin pärsib sünteetilisi protsesse, inhibeerides peptidoglükaanide sünteesis osalevate fosfolipiidide retseptorite regeneratsiooni. Kasutatakse kombineeritud antibakteriaalsetes ravimites.

Trimetoprim
(Trimetoprimum sulfas)

Sünteetiline antibakteriaalne ravim, mis toimib paljude aeroobsete grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Trimetoprim blokeerib tetrahüdrofoolhappe moodustumist dihüdrofoolhappest, inhibeerides pöörduvalt ensüümi dihüdrofolaatreduktaasi aktiivsust. Pealegi on bakteriaalse ensüümi blokaad palju tugevam kui vastava ensüümi blokaad inimkehas, mis võimaldab rääkida bakterite biosünteesi mõju selektiivsusest. In vitro uuringud on näidanud trimetoprimi antibakteriaalset toimet järgmiste mikroorganismide vastu:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. faecalis, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Serratia.

Trimetoprimi süsteemne imendumine paiksel manustamisel on tühine. Seega, kui tilkuti 1 mg trimetoprimi sisaldavaid tilke 1 ml-sse, oli ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis 0,03 μg/ml.

Kirjandus:

1. Conte J. Antibiootikumide ja nakkushaiguste käsiraamat 1995. 8. väljaanne.
2. Chitkara D et al. Preoperatiivse norfloksatsiini toime puudumine eeskambri aspiraatide bakteriaalsele saastumisele pärast katarakti operatsiooni. Br. J. Ophthalmol, 1994; 78:772-4.
3. Suharwady J, Ling C, et al. Diklofenaki-gentamütsiini ja beetametasooni-neomütsiini tilkade võrdlev uuring patsientidel, kellele tehakse katarakti ekstraheerimine. Eye 1994;8:550-4.
4. Stevens R, Holland G, Pashal J jt. Mycobacterium Fortuitum keratiit: paikse tsiprofloksatsiini ja amikatsiini võrdlus loommudelis. Cornea 1992;11:500-4.
5. Snyder M, Katz H. Tsiprofloksatsiiniresistentne bakteriaalne keratiit. Am. J. Ophthalmol, 1992; 114:336-8.
6. Colin J, Hasle D. Sarvkesta ja konjunktiivi infektsioonid. Current Opinion of Ophthalmol 1993;4(4):54-8.
7. Abel R, Abel A. Perioperatiivsed antibiootikumid, steroidsed ja mittesteroidsed põletikuvastased ained katarakti intraokulaarse läätse kirurgias. Current Opinion of Ophthalmol 1996;7(1):39-42.
8. Miller I, Vogel R, Cook T, et al. Paikselt manustatud norfloksatsiin võrreldes paikselt manustatava gentamütsiiniga silma väliste bakteriaalsete infektsioonide raviks. Am. J. Ophthalmol, 1992; 113:638-44.
9. Assil K, Zarnegar S, Fouraker B jt. Tobramütsiiniga leotatud kollageenikilpide efektiivsus võrreldes tobramütsiini silmatilkade laadimisdoosiga eksperimentaalse Pseudomonas Aeruginosa põhjustatud keratiidi püsivaks raviks küülikutel. Am. J. Ophthalmol, 1992; 113:418-23.

(Järg)

Kloramfenikool

Ravimi koostis ja vabanemisvorm

Tabletid valge või valge kollaka varjundiga, ümmargune kaksikkumer kuju.

Abiained: kartulitärklis - 18,5 mg, K-25 - 3,75 mg, steariinhape - 2,75 mg.

10 tükki. - kontuuriga kärgpakend (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
20 tk. - kontuuriga kärgpakend (1) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
30 tk. - kontuuriga kärgpakend (1) - papppakendid.
30 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
30 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
30 tk. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
10 tükki. - purgid (1) - papppakendid.
20 tk. - purgid (1) - papppakendid.
30 tk. - purgid (1) - papppakendid.
40 tk. - purgid (1) - papppakendid.
70 tk. - purgid (1) - papppakendid.
80 tk. - purgid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Laia toimespektriga antibiootikum. Toimemehhanism on seotud mikroobsete valkude sünteesi rikkumisega. Sellel on bakteriostaatiline toime. Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus sia spp., Rickett; aktiivne ka Spirochaetaceae ja mõnede suurte viiruste vastu.

Kloramfenikool on aktiivne penitsilliini ja sulfoonamiidide suhtes resistentsete tüvede vastu.

Mikroorganismide resistentsus klooramfenikooli suhtes areneb suhteliselt aeglaselt.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktist. Biosaadavus on 80%. Jaotub kehas kiiresti. Seondumine valkudega on 50-60%. Metaboliseerub maksas. T1/2 on 1,5-3,5 tundi.Eritub uriiniga, vähesel määral väljaheite ja sapiga.

Näidustused

Suukaudseks manustamiseks: klooramfenikooli suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused, sealhulgas: paratüüfus, düsenteeria, brutselloos, tulareemia, läkaköha, tüüfus ja muud riketsioosid; trahhoom, kopsupõletik, meningiit, sepsis, osteomüeliit.

Välispidiseks kasutamiseks: mädased nahakahjustused, paised, pikaajalised mitteparanevad troofilised haavandid, teise ja kolmanda astme põletused, rinnanibude lõhenemine imetavatel naistel.

Kohalikuks kasutamiseks oftalmoloogias: põletikulised silmahaigused.

Vastunäidustused

Verehaigused, raske maksafunktsiooni häire, ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, nahahaigused (psoriaas, ekseem, seenhaigused); rasedus, imetamine, lapsed vanuses kuni 4 nädalat (vastsündinud), ülitundlikkus klooramfenikooli, tiamfenikooli, asidamfenikooli suhtes.

Annustamine

Individuaalne. Suukaudsel manustamisel on annus täiskasvanutele 500 mg 3-4 korda päevas. Ühekordsed annused alla 3-aastastele lastele - 15 mg / kg, 3-8 aastat - 150-200 mg; üle 8-aastased - 200-400 mg; kasutamise sagedus - 3-4 korda päevas. Ravikuur on 7-10 päeva.

Välispidiseks kasutamiseks kandke marlilappidele või otse kahjustatud piirkonda. Kandke peale tavaline side, võimalusel pärgamendi või kompresspaberiga. Sidemed tehakse olenevalt näidustustest 1-3 päeva pärast, mõnikord 4-5 päeva pärast.

Kasutatakse lokaalselt oftalmoloogias kombineeritud ravimite osana vastavalt näidustustele.

Kõrvalmõjud

Hematopoeetilisest süsteemist: trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus.

Kesknärvisüsteemist ja perifeersest närvisüsteemist: perifeerne neuriit, nägemisnärvi neuriit, peavalu, depressioon, segasus, deliirium, nägemis- ja kuulmishallutsinatsioonid.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, angioödeem.

Kohalikud reaktsioonid:ärritav toime (välispidiseks või kohalikuks kasutamiseks).

Ravimite koostoimed

Kloramfenikooli ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite samaaegsel kasutamisel täheldatakse hüpoglükeemilise toime suurenemist, mis on tingitud nende ravimite metabolismi pärssimisest maksas ja nende kontsentratsiooni suurenemisest vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel luuüdi hematopoeesi pärssivate ravimitega suureneb luuüdi pärssiv toime.

Samaaegsel kasutamisel klindamütsiini, linkomütsiiniga täheldatakse toime vastastikust nõrgenemist, kuna klooramfenikool võib need ravimid seotud olekust välja tõrjuda või takistada nende seondumist bakteriaalsete ribosoomide 50S subühikuga.

Samaaegsel kasutamisel penitsilliinidega neutraliseerib klooramfenikool penitsilliini bakteritsiidset toimet.

Kloramfenikool inhibeerib tsütokroom P450 ensüümsüsteemi, mistõttu fenütoiini ja varfariiniga samaaegsel kasutamisel nõrgeneb nende ravimite metabolism, aeglustub eliminatsioon ja suureneb nende kontsentratsioon vereplasmas.

erijuhised

Klooramfenikooli ei kasutata vastsündinutel, sest võimalik on "halli sündroomi" tekkimine (kõhupuhitus, iiveldus, hüpotermia, hallikassinine nahavärv, progresseeruv tsüanoos, hingeldus, südame-veresoonkonna puudulikkus).

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kes on varem saanud ravi tsütotoksiliste ravimitega või kiiritusravi.

Alkoholi samaaegsel tarvitamisel võib tekkida disulfiraamitaoline reaktsioon (naha hüperemia, tahhükardia, iiveldus, oksendamine, refleksköha, krambid).

Levomütsetiin sisaldab toimeainena klooramfenikooli, mis kuulub amfenikoolirühma laia toimespektriga antibakteriaalsete ainete hulka. Kindlaksmääratud annustes on levomütsetiinil väljendunud bakteriostaatiline toime. Antibiootikum mõjutab valkude sünteesi protsesse bakterirakus, häirides seeläbi nende jagunemist ja paljunemist, samuti bakterite toksiinide tootmist. Seda ravimit iseloomustab enamiku bakteritüvede madal tolerantsus. Kuid näidustused ja ravimi kasutamise põhjendus võtavad arvesse ka Levomütsetiini kõrget toksilisust, mis määrab selle kõrvaltoimed.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval erinevates vormides, mis võimaldavad seda kasutada nii väliselt kui ka seespidiselt, et saavutada lokaalne või süsteemne antibakteriaalne toime.

Levomütsetiini pulber süstelahuse valmistamiseks, 0,5 g pudelites – iga pudel sisaldab toimeainet: steriilsetti, mis vastab 0,5 g klooramfenikoolile.

Levomütsetiini pulber süstelahuse valmistamiseks, 1 g pudelites – iga pudel sisaldab toimeainet: kogus steriilsetti, mis vastab 1 g klooramfenikoolile.

Levomütsetiini tabletid 250 mg, 10 tabletti blisterpakendis - iga tablett sisaldab toimeainet: klooramfenikool (klooramfenikool) - 250 mg; abiained: steariinhape, kartulitärklis, hüdroksüpropüültselluloos (lisand E463).

Levomütsetiini tabletid 500 mg, 10 tabletti blisterpakendis - iga tablett sisaldab toimeainet: klooramfenikool (klooramfenikool) - 500 mg; abiained: steariinhape, kartulitärklis, hüdroksüpropüültselluloos (lisand E463).

Levomütsetiini lahus välispidiseks kasutamiseks, alkohol 0,25%, 25 või 40 ml pudelis - 100 ml lahust sisaldab toimeainet: klooramfenikool 250 mg; abiained: etüülalkohol 70% kuni 100 ml.

Levomütsetiini lahus välispidiseks kasutamiseks, alkohol 1%, 25 ml pudelis - 100 ml lahust sisaldab toimeainet: klooramfenikool 1 g; abiained: etüülalkohol 70% kuni 100 ml.

Levomütsetiini lahus välispidiseks kasutamiseks, alkohol 3%, 25 või 40 ml pudelis - 100 ml lahust sisaldab toimeainet: klooramfenikool 3 g; abiained: etüülalkohol 70% kuni 100 ml.

Levomütsetiini lahus välispidiseks kasutamiseks, alkohol 5%, 25 või 40 ml pudelis - 100 ml lahust sisaldab toimeainet: klooramfenikool 5 g; abiained: etüülalkohol 70% kuni 100 ml.

Levomütsetiini silmatilgad 0,25%, 10 ml pudelis - 1 ml ravimit sisaldab toimeainet: klooramfenikool 2,5 mg; abiained: boorhape, steriilne süstevesi kuni 1 ml.

farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Levomütsetiinil on terapeutilistes annustes bakteriostaatiline toime, mis võib vajalike näidustuste olemasolul muutuda bakteritsiidseks toimeks ühekordse ja ravikuuri annuste suurendamisel. Toimeaine klooramfenikoolil on võime tungida läbi bakterite rakuseina tänu keemilisele võimele vabalt transportida läbi bakterimembraanide bilipiidkihi. Pärast seda seostub see bakteriaalse ribosoomi suure 50S subühikuga, mis osaleb pikenemises – polüpeptiidahela moodustumises, mis on valgusünteesi aluseks. Suure subühiku blokeerimine takistab selle kontakti väikesega, mis pärsib valgumolekulide sünteesi. Samuti pärsib klooramfenikool ensüümi peptidüültransferaasi, mis kannab valgu monomeerid nende lõpliku moodustumise kohta.

Aktiivne grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku vastu, sealhulgas: Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., Salmonella typhi, Streptococcus, pneumonia spp., Streptococcus spp. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, mõned Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa tüved; Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Chlamydia trachomatis. See on aktiivne tüvede vastu, mis on resistentsed sulfoonamiidi, penitsilliini ja tetratsükliini rühma kuuluvate ravimite kasutamisele. Mikroorganismide resistentsus klooramfenikooli suhtes areneb aeglaselt.

Ravimil puudub bakteriostaatiline toime happekindlate bakterite (sealhulgas Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), teatud Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa resistentsete Staurephylococcus spp., aureginosa cillinusspp. (MRSA), seened

Farmakokineetika

Seespidiseks kasutamiseks mõeldud ravimi vormid imenduvad seedetraktis, eriti soolestikus, tõhusalt - seal ulatub ravimi imendumine 90% -ni. Süstitavad vormid sisenevad kohe süsteemsesse vereringesse. Tabletivormide biosaadavus on 80%, süstelahuse puhul palju suurem.

Levomütsetiini valkudega seondumise koefitsient ulatub 60% -ni; ravim seondub kõige täielikumalt albumiini fraktsiooniga. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 2-3 tundi pärast suukaudset manustamist. Kontsentratsiooni, mille juures ravimi terapeutiline toime säilib, võib veres hoida kuni 6 tundi.

Ravim mitte ainult ei ringle veres, vaid tungib kudedesse, kergesti läbitavatesse keha barjääridesse. Levomütsetiini leidub tserebrospinaalvedelikus, uriinis, sapis, see koguneb maksa ja neerude ajukelmetesse ning kudedesse. Tungib kergesti läbi platsentaarbarjääri rinnapiima.

Metabolism peaaegu täielikult (90% sissetulevast annusest) toimub maksas tsütokroom P450 ja teiste biotransformatsiooni ensüümide osalusel - seega pärsib klooramfenikool nende ensüümide toimet, eriti pikaajalisel kasutamisel. Ülejäänud 10% muundatakse keskkonna ja soolestiku mikrobioomi mõjul inaktiivseteks metaboliitideks. Metaboliitide eliminatsioon toimub neerude (90%) ja soolte kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Ravim on näidustatud suukaudseks ja parenteraalseks kasutamiseks ravimi suhtes tundlike bakterite põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste korral: kõhutüüfus, paratüüfus, jersinioos, brutselloos, šigelloos, salmonelloos, tulareemia, riketsioos, klamüüdia, mädane peritoniit, bakteriaalne meningiit, sapiteede infektsioonid.

Väliselt - põletuste, lõikehaavade, nahalõhede, nahahaiguste korral, millega kaasnevad mädased-põletikulised kahjustused.

Ravimi annus arvutatakse individuaalselt ja see sõltub haiguse ja keha omadustest, eelkõige patsiendi vanusest, kehakaalust, samuti nende organite seisundist, milles ravim muundatakse.

Soovitatav on võtta ravimit 30 minutit enne sööki, see tagab Levomütsetiini parema imendumise soolestikus. Kui teil on iiveldus või oksendamine, peate ravimit võtma 1 tund pärast söömist, et minimeerida riski, et tablett eemaldatakse oksendamisega.

Täiskasvanutele on Levomütsetiini maksimaalne ööpäevane annus suukaudseks manustamiseks 2 g (2000 mg), mis tuleb parema imendumise huvides jaotada 3-4 annuseks. Seega on Levomütsetiini ühekordne annus 250-500 mg (üks tablett 0,25 või 0,5), mida võetakse 3-4 korda päevas. Ravikuur kestab keskmiselt 7-10 päeva, pärast mida tuleb jälgida maksa- ja neerufunktsiooni ravimi toksiliste omaduste tõttu nende elundite suhtes.

Infektsioonidest põhjustatud patsiendi raske somaatilise seisundi korral, millega kaasneb tugev kõhulahtisus, hüpertermia, patoloogilise protsessi üldistamine, võib maksa- ja neerufunktsiooni range kontrolli all suurendada ööpäevast annust 4 g-ni (4000 mg). tingimusel, et ravim on kogu ravikuuri jooksul täielikult talutav. Vajadusel ja meditsiiniliste näidustuste olemasolul saate ravikuuri pikendada 14 päevani, kuid mitte rohkem.

3–8-aastastele lastele määratakse 125 mg Levomütsetiini 3–4 korda päevas ja 8-aastastele lastele 250 mg ravimit 3–4 korda päevas 7–10-päevase ravikuuri jooksul.

Levomütsetiini süstitavaid vorme võib manustada intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Süstelahuse valmistamiseks lisage 3 mg steriilset süstevett pudelisse 1 g Levomycetin pulbriga, segage hoolikalt, kuni see on täielikult lahustunud, ja pärast nõela vahetamist süstige sügavalt intramuskulaarselt. Valu leevendamiseks on soovitatav tõmmata süstlasse ka 0,25% või 0,5% novokaiini lahust, olles eelnevalt kontrollinud selle valuvaigisti taluvust.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks tuleb pudeli sisu lahustada 10 ml süstevees või 5% glükoosilahuses ja seejärel aeglaselt veeni süstida. Võite valmistada ka lahuse intravenoosseks tilguti manustamiseks, mille jaoks peate pudeli sisu lahustama 500 ml 0,9% NaCl lahuses ja ühendama tilguti veeniga.

Levomütsetiini suhtes tundliku taimestiku põhjustatud põiepõletiku ja sinusiidi korral määratakse süsteemne ravi annuses 1–3 g päevas. Annustamine saavutatakse 0,5-1 g ravimi manustamisega iga 8-10 tunni järel kolm korda päevas. Kui infektsioon on generaliseerunud või patsiendil on raske somaatiline seisund, on lubatud annust suurendada 4 g-ni päevas.

Alla üheaastased lapsed tohivad ravimit kasutada ainult kehtivate meditsiiniliste näidustuste olemasolul kiirusega 25 mg/kg kehakaalu kohta; üle 1-aastastel lastel suurendatakse annust 50 mg/kg kehamassi kohta kaks korda päevas. 12-tunnise pausiga annuste vahel.

Oftalmoloogilise patoloogia ravis - odrast, konjunktiviidist - kasutatakse süstelahust antibiootikumiga kudede instillatsiooniks, süstimiseks parabulbaarsesse rasvkoesse või ümbritsevatesse kudedesse. Süstimiseks kasutage Levomütsetiini 20% lahust koguses kuni 0,3 ml kaks korda päevas. Instillatsioon on võimalik 5% lahusega kuni 5 korda päevas.

Samuti on olemas Levomütsetiini valmislahus silmatilkade kujul - selle toimeaine kontsentratsioon on 0,25% ja seda kantakse 1 tilk konjunktiivikotti kolm korda päevas. Konjunktiviidi ravi kestus on 5-15 päeva koos järgneva ravitavuse jälgimisega.

Välispidiseks kasutamiseks mõeldud lahust võib kasutada lokaalseks bakteriostaatiliseks toimeks kahjustatud nahapiirkondadele, põletustele, haavadele ja aknele. Selleks võite kahjustatud nahapiirkonda niisutada, kanda oklusiivse sideme või sidemete alla, kandes ravimit 4-5 korda päevas.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus ravimi Levomütsetiini komponentide suhtes koos anafülaktiliste reaktsioonide või selliste reaktsioonide episoodide tekkega anamneesis;
• haigused, millega kaasneb hematopoeesi pärssimine;
• Raske neeru- või maksapuudulikkus;
• Kaasasündinud ensümopaatiad, eriti erütrotsüütide glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, mis võib põhjustada hemolüüsi;
• Nahahaigused (ekseem, psoriaas, naha seeninfektsioonid);
• Rasedus, imetamine ja imetamine;
• äge porfüüria;
• Vanus kuni 3 aastat (tablettide puhul);
• Stenokardia

Ravimit tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on kerge kuni mõõduka neeru- või maksapuudulikkuse nähud, samuti neile, kes on läbinud kiiritus- või keemiaravi, võttes arvesse arstide tagasisidet kõrvaltoimete suurenenud riski kohta nendes patsientide rühmades. .

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed, mille pärast peaks kõige rohkem muret tundma, on hüpoplastiline aneemia, luuüdi kõigi idukihtide pärssimine ja tõhusa jagunemise ja vohamise kadu või võime, samuti vastsündinutel ja alla 3 kuu vanustel lastel "halli sündroom", mis on põhjustatud maksast. ensüümi defitsiit klooramfenikooli määramisel avaldub oksendamise, hingamisraskuste, hüpotermia, atsidoosi, vasomotoorse kollapsina ja on hädaolukord. Lisaks on kõrvaltoimete hulgas:

• Nahast ja nahaaluskoest: allergilised reaktsioonid palaviku, nahalööbe, dermatooside, perianaalse dermatiidi kujul.
• Immuunsüsteemist: anafülaksia reaktsioonid, urtikaaria, angioödeem, näoturse, Quincke ödeem, sügelus.
• Närvisüsteemist ja psüühikast: psühhomotoorsed häired, mõõdukas depressioon, segasus, peavalu, unetus, entsefalopaatia, deliirium, perifeerne neuriit, silmamunade halvatus.
• Sensoorsetest süsteemidest: maitsmismeele halvenemine, kuulmise ja nägemisteravuse langus, nägemis- ja kuulmishallutsinatsioonide teke
• Seedetraktist: düspepsia, puhitus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düsbakterioos, enterokoliit, stomatiit, glossiit, maksafunktsiooni häired.
• Verest ja lümfisüsteemist: luuüdi plastiliste võimete pärssimine, retikulotsütopeenia, aneemia (aplastiline või hüpoplastiline), leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, agranulotsütoos.
• Üldine: düsbioos, seeninfektsiooni lisamine, hüpertermia, vererõhu langus kuni kollapsini, lokaalsed allergilised reaktsioonid ravimi vormide kasutamisel välispidiseks kasutamiseks.

Üleannustamine

Lubatud terapeutilise annuse ületamisel võib areneda luuüdi supressioonireaktsioon, mis mõjutab laboratoorseid vereparameetreid ja põhjustab ka mitmeid sümptomeid, sealhulgas: suurenenud verejooksu oht, täpsete hemorraagiate ja hematoomide esinemine, aneemiast tingitud kahvatus, patoloogiline nõrkus, kurguvalu.

Ravimi üleannustamise peamine märk on "halli sündroom", mis on põhjustatud metaboliitide toksiliste mõjude mõjust müokardile koos maksa biotransformatsiooni ensüümide absoluutse või suhtelise ebaküpsusega. Hingamis- ja südamerütm on häiritud, nahale ilmub hallikassinine värvus, kehatemperatuuri langus ja reflekside vähenemine neuromuskulaarse juhtivuse halvenemise tõttu. Lõplikud staadiumid on atsidoos ja raske hüpotermia. "Halli sündroom" areneb mitte ainult lastel, vaid ka neerupuudulikkusega patsientidel.

Spetsiifilist antidooti pole. Pärast mao sisu puhastamist peate kohe lõpetama ravimi võtmise, määrama kandjad, sorbendid (aktiivsüsi).

Interaktsioon

Keeruline jaotus farmakokineetika ja farmakodünaamika etappides muudab selle ravimi samaaegsel kasutamisel ettearvamatuks ja interakteerub teiste ravimitega.

Sulfoonamiidide rühma kuuluva Albucidi ja Levomütsetiini samaaegsel kasutamisel suureneb luuüdi proliferatiivsete võimete pärssimise oht märkimisväärselt. Mõlemal ravimil on inhibeeriv toime ja need võivad oluliselt aeglustada rakkude jagunemist luuüdis, samuti nende järgnevat küpsemist. Seetõttu ei ole Levomycetini võtmine koos Albucidiga soovitatav. Sama kehtib naatriumsulfatsüüli, ftalasooli ja teiste sulfoonamiidide, tsütostaatikumide ja ristomütsiini kohta.

Levomütsetiini silmatilkade kasutamine on võimalik samaaegselt interferoonipreparaatidega, millel on immunomoduleeriv ja immunostimuleeriv ning viirusevastane toime. Selliste ravimite hulka kuuluvad Ophthalmoferon, mis toimib lokaalselt viirusosakestele, samas kui Levomütsetiin mõjutab bakteriaalset patogeeni. Kuid peate arvestama kohaliku allergilise reaktsiooni tekkimise võimalusega iga ravimi suhtes eraldi.

Tetratsükliini rühma antibiootikumidel on sama toimemehhanism kui Levomütsetiinil. Nende samaaegne kasutamine võib valgusünteesi ajal põhjustada konkurentsi ülekande-RNA seondumiskoha pärast. Seetõttu ei toimi ükski ülaltoodud ravimitest enne, kui konkurentsi pärssimine lakkab, kui ühe neist kontsentratsioon väheneb.

Levomütsetiin sisaldab märkimisväärselt P450 perekonna tsütokroome, mistõttu selle samaaegne kasutamine epilepsiavastaste ravimitega suurendab nende toksilisust.

Levomütsetiin neutraliseerib või vähendab oluliselt penitsilliinide ja tsefalosporiinide antibakteriaalset toimet.

Samaaegne kasutamine östrogeeni sisaldavate suukaudsete kontratseptiividega vähendab rasestumisvastaste vahendite efektiivsust.

Analoogid

Ravimid, mis on Levomütsetiini analoogid, võivad erineda hinna ja meditsiiniliste näidustuste poolest, mis on näidatud konkreetse ravimi juhistes. Neil võivad olla sarnased näidustused, kuid konkreetse patoloogia puhul peab kasutamise paikapidavuse määrama spetsialist.

Kumb on parem: Levomütsetiin või Albucid?

Albucid kuulub sulfoonamiidide hulka, mis mõjutavad kitsamat bakterite hulka kui Levomütsetiin. Kuid albutsiid tungib suurepäraselt silma vedelikesse ja kudedesse, seega on selle ravimi peamine kasutusvaldkond oftalmoloogiline patoloogia, silma ägedad põletikulised ja mädased protsessid. Levomütsetiini ja Albucidi kasutamise kehtivus silmahaiguste korral on samaväärne ning Levomycetin on parem süsteemseks kasutamiseks mõeldud antibakteriaalse vahendina ja reservantibiootikumina.

Kumb on parem: Levomütsetiin või Tobrex?

Tobrex on aminoglükosiidide rühma kuuluv ravim, mis põhineb toimeainel tobramütsiinil. See on laia toimespektriga antibakteriaalne aine, kuid huvitavate jaotusomadustega - see koguneb hingamisteede kudedesse, eriti kopsudesse. Seda funktsiooni kasutatakse kliinikus hingamisteede haiguste, kopsupõletiku raviks. Seetõttu on süsteemseks kasutamiseks parem Levomütsetiin kui see, mille suhtes mikroorganismid on madalama resistentsusega, kuid Tobrex on kopsu- ja hingamisteede haiguste ravis tõhusam.

Kumb on parem: Levomütsetiin või Enterofuril?

Enterofuril on nifuroksasiidil põhinev antibakteriaalne aine, mida kasutatakse laialdaselt seedetrakti patoloogiate raviks. See on sama efektiivne paljude patogeenidega sooleinfektsioonide ravis kui Levomütsetiin, kuid ei muuda soolestiku mikrofloora koostist ega inhibeeri seda. Seega võib Enterofurili võtta ilma soole düsbioosi tekketa, samas kui Levomütsetiin on universaalsem, kuid mikrobioomile kahjulikum ravim.

Kumb on parem: levomütsetiin või naatriumsulfatsüül?

Sulfatsüülnaatrium on ka sulfoonamiid, mida kasutatakse silmahaiguste - blefariidi, uveiidi, mädasete kahjustuste korral. Teiste elundite ja süsteemide patoloogiate ravimisel on see Levomütsetiiniga võrreldes ebaefektiivne.

Kumb on parem: levomütsetiin või floksaal?

Floxal on välja töötatud ofloksatsiini baasil ja sellel on väljendunud antibakteriaalne toime. Levomütsetiinil on sama tõhusus ja üsna palju kõrvaltoimeid, kuid Floxal on selles mõttes veelgi ohtlikum. See põhjustab kõõluste kahjustusi, muutusi nende struktuuris, mis põhjustab rebendeid, samuti mõjutab see patsientide vaimset seisundit. Paljudes riikides on ofloksatsiini ja sellel põhinevate ravimite müük peatatud, kuid Levomycetin on tõhus ja ohutum.

Kumb on parem: levomütsetiin või furazolidoon?

Furazolidoon on nitrofuraan, millel on sama lai toimespekter kui levomütsetiinil ja mis on sama ebaefektiivne algloomade, seente ja Pseudomonas aeruginosa vastu. Kuid seda toimet kompenseerib väga nõrgalt väljendunud mikrofloora pärssimine - tavaliselt ilmneb ravitoime isegi enne saprofüütsete mikroorganismide surma. Lisaks on furazolidoonil immunostimuleeriv toime. See on sobivam toidutoksiliste infektsioonide ja spetsiifilise patogeeniga sooleinfektsioonide raviks kui Levomycetin – kuid ei sobi süsteemseks raviks.

Kumb on parem: Levomütsetiin või Vitabact?

See ravim ei ole antibiootikum, see on antiseptik. Vitabact sobib silma igapäevaseks puhastamiseks, millele järgneb niisutamine ja tolmu, osakeste ja bakterite mahapesemine. Parema toime saavutamiseks võib seda kasutada samaaegselt Levomütsetiiniga, kuid ainult Levomycetin võib tõeliselt mõjutada patogeensete mikroorganismide vohamist.

Kumb on parem: Levomütsetiin või Tsiprolet?

Tsiprolet sisaldab tsiprofloksatsiini, mis on fluorokinoloon. Sellel on ainulaadne toimemehhanism ja lai bakteritevastase toime spekter. Tsiproletit kasutatakse laialdaselt silma ja ENT organite patoloogiate, näiteks sinusiidi (sinusiit), kurguvalu raviks. Seega on see valikravim nende patoloogiate ravis. Kui ravi käigus tehakse kindlaks, et bakteritüved on resistentsed ja ravi on ebaefektiivne, võib Levomütsetiini lisada ravitaktikasse varuravimina.

Kumb on parem: levomütsetiin või tetratsükliin?

Nende ravimite toimespekter on peaaegu identne, kuid tetratsükliini kasutatakse sagedamini hingamisteede haiguste raviks. See on ka paremini talutav ja on sageli esmavaliku ravim. Siiski ei soovitata tetratsükliini kasutada enne 8. eluaastat, kui seda on võimalik vältida. Teine iseloomulik mõju on valgustundlikkuse tekkimine, mis võib kaasa tuua piiratud päikese käes viibimise.

Levomütsetiini kasutamine lastel

Levomütsetiini tabletivorme ei soovitata kasutada alla 3-aastastel lastel. Alates 3. eluaastast tuleb ravimit välja kirjutada äärmise ettevaatusega maksa- ja neerufunktsiooni jälgimisel ning mõistlike meditsiiniliste näidustuste olemasolul. 3–8-aastastele lastele määratakse 125 mg Levomütsetiini 3–4 korda päevas ja 8-aastastele lastele 250 mg ravimit 3–4 korda päevas 7–10-päevase ravikuuri jooksul.

Levomütsetiini süstevormid määratakse lastele rangete näidustuste olemasolul ja alternatiivse ravi puudumisel alates 1 aastast annuses 25 mg / kg kehamassi kohta ja pärast 1 aastat - 50 mg / kg kehamassi kohta arsti järelevalve all.

Alla 4 nädala vanustele lastele määratakse Levomütsetiini silmatilgad ainult tervislikel põhjustel, 4 aasta pärast võib ravimit vajadusel ilma ohtlike tagajärgedeta välja kirjutada täiskasvanule sarnases annuses.

Välispidiseks kasutamiseks mõeldud lahust võib kasutada kahjustatud nahapiirkondade määrimiseks üle 1-aastastel lastel.

Levomütsetiin ja alkohol

Ravimi Levomütsetiini toimeaine läbib enamiku maksas transformatsiooni etappidest P450 perekonna tsütokroomide ja mõnede teiste ensüümide, näiteks etanooli, abil. Levomütsetiin on ka nende biotransformatsiooni ensüümide väljendunud inhibiitor, mida on täheldatud ravimi pikaajalise kasutamise või annuse suurendamise katsetes.

Levomütsetiini ja alkoholi samaaegne kasutamine avaldab toksilist toimet maksale ja seejärel teistele organitele ja süsteemidele. Võimalik on antabuse efekti areng, mis on põhjustatud alkoholi metabolismi peatamisest toksilise metaboliidi atseetaldehüüdi staadiumis. See reaktsioon väljendub iivelduse, oksendamise, pearingluse, treemori, peavalu, higistamise ja palavikuna. Sellega seoses on alkoholi ja klooramfenikooli samaaegne kasutamine vastunäidustatud (samaaegne kasutamine tähendab ühe komponendi - klooramfenikooli või etanooli - täieliku elimineerimise aknas kasutamist).

Levomütsetiin raseduse ajal

Rasedus on Levomütsetiini kasutamise otsene vastunäidustus. Selle põhjuseks on ravimi jaotusomadused ja selle kõrvaltoimed, mis on põhjustatud toksiliste mõjude tõttu ema ja loote organitele ja süsteemidele.

Levomütsetiin tungib kergesti läbi hematoplatsentaarse barjääri lootesse, koguneb sinna. Kuna lapse maks emakasisese arengu ajal ei oma biotransformatsioonisüsteeme, on ravimi toksiline toime mitu korda tugevam kui täiskasvanutel. Ravimi kasutamine võib põhjustada emakasisese arengu häireid või loote surma.

Uuringute käigus saadud teabe kohaselt eritub Levomycetin ka rinnapiima, mis võib olla lapsele toitmise ajal ohtlik. Sellise kiire jaotumise tõttu ei soovitata ravimit imetamise ja rinnaga toitmise ajal kasutada.

Müügitingimused

Reservantibiootikumina on ravim apteekides saadaval retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25°C. Soovitatav on hoida originaalpakendis otsese päikesevalguse eest kaitstult.

Parim enne kuupäev

Tabletivormid säilitavad raviomadused ja on sisekasutuseks ohutud kuni 5 aastat.

Pulbri kujul olevad süstevormid (enne süstelahuse valmistamist) kehtivad 5 aastat.

Välispidiseks kasutamiseks mõeldud alkoholilahust võib säilitada kuni 2 aastat.

Levomütsetiini silmatilku võib säilitada kuni 2 aastat enne pudeli avamist ja kuni 15 päeva pärast pudeli avamist.

Tootja

JSC "Dalkhimfarm", Habarovsk, Venemaa.

PJSC "Kievmedpreparat", Kiiev, Ukraina.

PJSC Farmaatsiatehas "Viola", Zaporožje, Ukraina.

Tveri farmaatsiatehas, Tver, Venemaa.

JSC Farmaatsiatehas Lecco.

Bibliograafia:

1. Anatoomiline terapeutiline keemiline klassifikatsioon (ATX);
2. Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10);
3. Ametlikud juhised tootjalt.