Glükosidaasi inhibiitor. Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: loetelu, nende toimepõhimõte

27.06.2020

Selle tulemusena väheneb pärast sööki söögijärgne glükeemia ja sekundaarselt söögijärgne hüperinsulineemia. Kuna mitte ainult hüperglükeemia, vaid ka hüperinsulinemia ei vähenda T2DM-i kardiovaskulaarsete tüsistuste riski, arvatakse, et see viimane toime on alfa-glükosidaasi inhibiitoritega ravi täiendav eelis võrreldes insuliini sekretsiooni suurendavate ravimitega.

Toimemehhanism. Selle rühma ravimid seovad pöörduvalt peensoole luumenis alfa-glükosidaasi ensüüme (sahharoos, maltoos, isomaltoos ja glükoamülaas). Selle tulemusena blokeeritakse disahhariidide ja oligosahhariidide (näiteks suhkru ja tärklise) lagunemine glükoosiks ja fruktoosiks. Alfa-glükosidaaside konkureeriv (võrreldes toidu süsivesikutega) ja pöörduv seondumine pärsib täielikult süsivesikute imendumist proksimaalses soolestikus, mis viib pärast komplekssete süsivesikute allaneelamist söögijärgse glükeemia haripunkti vähenemiseni. Praegu toodetakse kahte selle rühma ravimit - akarboosi ja miglitooli, mille toime on veidi erinev. Miglitool ei pärsi laktoosi, küll aga pärsib akarboos, kuid nii kergelt (-10%), et see ei mõjuta kuidagi laktoosi toimet. Akarboos pärsib ka pankrease amülaasi, kuid miglitool mitte. Kuid nende ravimite kliiniline toime on sama. Kuna miglitool, erinevalt akarboosist, imendub, on uuritud selle süsteemset toimet ainevahetusprotsessidele. Selgus, et see pärsib glükogenolüüsi maksakoes in vitro. Siiski ei ole miglitooli tootjad tuvastanud organismis mingit süsteemset toimet, hoolimata imendumisest.
Akarboos vähendab kardiovaskulaarsete tüsistuste riski ja kui seda määratakse patsientidele, kellel on varajased süsivesikute ainevahetuse häired, võib see normaliseerida seda ja vähendada ilmse suhkurtõve tekke riski. Akarboosi toimemehhanism on siiani ebaselge, kuid uurides glükoosi kineetikat intravenoosse glükoositaluvuse testis, suutsime näidata, et varajaste süsivesikute metabolismi häirete (IGT, IGN) korral ei mõjuta see glükoosi tootmist. glükoosi maksa kaudu ja glükoosi eliminatsiooni inimestel, kellel akarboosiravi viis varem kahjustatud süsivesikute metabolismi (NGN või IGT) normaliseerumiseni. See tähendab, et akarboos kõrvaldab varajased metaboolsed häired, häirimata T2DM patogeneesi intiimseid protsesse, mis on tõenäoliselt loomulik, arvestades selle "ekstraendokriinset" toimemehhanismi.

Farmakokineetika. Pärast manustamist akarboos soolestikus praktiliselt ei imendu - biosaadavus on 1-2% ja maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1 tunni jooksul, kust see eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Akarboosi metabolism toimub eranditult soolestikus. Loodusliku soolefloora ja seedeensüümide mõjul moodustub akarboosist vähemalt 13 metaboliiti, mille biosaadavus on juba -34%, mis imenduvad 14-24 tundi pärast teket soolestikus. Ainult üks alfa-glükosidaasi metaboliitidest säilitab oma alfa-glükosidaasi inhibeeriva toime.
Miglitooli maksimaalne kontsentratsioon pärast manustamist saabub veres 3 tunni jooksul ja poolväärtusaeg on 2-3 tundi. Selle imendumine sõltub annusest: mida suurem, seda vähem ja on -95%. Kuid kuna selle toime eesmärk on peensoole villid, ei mõjuta miglitooli imendumine kuidagi ravimi glükoosisisaldust alandavat toimet. Miglitool eritub neerude kaudu muutumatul kujul verest ja soolestikku jäänud ravim eritub samuti muutumatul kujul väljaheitega. Miglitool ei metaboliseeru organismis.

Koostoimed teiste ravimitega. Kombineerituna alfa-glükosidaasi inhibiitorite ja insuliini või teiste diabeedivastaste ravimitega võib viimaste hüpoglükeemiline toime tugevneda, mis võib põhjustada hüpoglükeemiat. Sellistel juhtudel tuleb kombinatsioonis kasutatavate glükoosisisaldust langetavate ravimite annust vähendada. Kõik ravimid, mis suurendavad vere glükoosisisaldust, nagu tiasiiddiureetikumid, kortikosteroidid, suukaudsed kontratseptiivid ja östrogeenid, niatsiin, fenotiasiidid, kilpnäärmehormoonid ja kaltsiumikanali blokaatorid, võivad vähendada alfa-glükosidaasi inhibiitorite efektiivsust. Kuigi miglitool vähendab glibenklamiidi ja metformiini imendumisastet ja tippkontsentratsiooni, ei avaldu see kliiniliselt. Akarboos vähendab metformiini biosaadavust, kuid see ei mõjuta selle efektiivsust. Akarboos ei interakteeru digoksiini, nifedipiini, propranolooli ega ranitidiiniga. Kuna akarboos põhjustab väga suurtes annustes maksaensüümide aktiivsuse tõusu, ei ole soovitatav seda kombineerida paratsetamooliga (teadaoleva maksatoksiiniga), eriti alkoholi kuritarvitavatel inimestel. Miglitool vähendab digoksiini taset veres, samuti propranolooli ja ranitidiini biosaadavust, kuid ei oma koostoimeid nifedipiini, antatsiidide ega varfariiniga. Aktiivsüsi ja seedeensüümid, nagu amülaas ja pankreatiin, võivad häirida alfa-glükosidaasi inhibiitorite lokaalset toimet soolestikus.

(moodul otsene4)

Ravimid, annused ja ravirežiimid. Tuleb märkida, et paljudel patsientidel tuleb kõrvaltoimete vältimiseks ravi alfa-glükosidaasi inhibiitoriga alustada ühe tabletiga päevas annuses 25 mg. Ravimit tuleb võtta söögikorra alguses, kõige suurema söögikorra ajal, mis peab sisaldama liitsüsivesikuid (alfa-glükosidaasi inhibiitorid toimivad ainult siis, kui toidus on polüsahhariide). Seejärel suurendatakse annust 25 mg/päevas ja mitte rohkem kui üks kord nädalas, kuni see määratakse kõigi põhitoidukordade ajal. Võib määrata maksimaalse annuse (300 mg), kuid tuleb meeles pidada, et annuse suurendamine üle keskmise annab tavaliselt kerge glükoosisisaldust alandava tõusu ning kõrvaltoimed suurenevad proportsionaalselt ja oluliselt annuse suurendamisega. Tavaliselt annab maksimaalse efekti annus 50 mg 3 korda päevas.

Näidustused. Akarboosi, nagu miglitooli, võib T2DM-iga patsientidele määrata esmase monoteraapiana või kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega - metformiini, sulfoonamiidide või insuliiniga. Mitmed suured akarboosiuuringud, sealhulgas suur turustamisjärgne uuring PROTECT (Precose Resolution of Optimal Titration to Enchance Current Therapies), mis hõlmas enam kui 6000 diabeeti põdevat patsienti, näitasid, et ravi Acarbose'iga vähendas HbA1c taset 0,6–1,1% võrra. söögijärgne glükeemia - 2,2-2,8 mmol/l ja tühja kõhu glükeemia - 1,4-1,7 mmol/l.
Väikestes ja lühiajalistes miglitooli efektiivsuse uuringutes leiti HbA1c vähenemist 0,4-1,2%, söögijärgset glükeemiat 1,1-3,3 mmol/l ja söögijärgse hüperinsulineemia mõningast vähenemist.
Arvatakse, et mõlema ravimi kliiniline efektiivsus on võrreldav, kuigi spetsiaalseid võrdlusuuringuid pole läbi viidud, mis ei võimalda objektiivselt esile tuua kummagi ravimi eeliseid. Vanus ei mõjuta ravi efektiivsust. Vaatamata süsivesikute imendumise pärssimisele ei põhjusta ravimid kehakaalu langust.
Venemaal kasutatakse ainult akarboosi, kuigi mitte väga sageli. Selle põhjuseks võib olla vajadus tiitrida alfa-glükosidaasi inhibiitorite annust 10-12 nädala jooksul, et välistada kõrvaltoimete võimalus, samuti teiste diabeediravimite märgatavam glükoosisisaldust alandav toime.

Vastunäidustused ja piirangud. Kuigi alfa-glükosidaasi inhibiitorid ise ei põhjusta hüpoglükeemiat, võivad nad nendega kombineerituna tugevdada sulfoonamiidide või insuliini hüpoglükeemilist toimet. Alfa-glükosidaasi inhibiitorite võtmise ajal tekkiva hüpoglükeemia korral tuleb see elimineerida ainult monosahhariidide, eriti glükoosi võtmisega. Liitsüsivesikute (võileib jne) võtmine on sel juhul vähem efektiivne, kuna alfa-glükosidaasi inhibiitorid vähendavad komplekssete süsivesikute seedimist seedetraktis. Kuna alfa-glükosidaasi inhibiitorid, eriti miglitool, erituvad neerude kaudu, on need vastunäidustatud kreatiniini kliirensi tasemega patsientidele.<25 мл/мин. Больным с нарушением функции печени не нужно модифицировать дозу ингибиторов альфа-глюкозидазы, так как они не метаболизируются в печени. Вместе с тем больным с циррозом печени акарбозу назначать не рекомендуется из-за частых желудочно-кишечных побочных действий (вздутие живота и т.п.).
Neid ravimeid ei soovitata välja kirjutada rasedatele naistele, kuna nende ohutust rasedatele ei ole uuritud ja kuna need erituvad väikestes kogustes rinnapiima, ei määrata neid rinnaga toitvatele naistele.
Akarboos ja miglitool on vastunäidustatud ülitundlikkuse, diabeetilise ketoatsidoosi ja plasma kreatiniini korral.<2,0 мг% (176 ммоль/л) и следующих болезнях органов пищеварения:

põletikulised soolehaigused;
haavandiline jämesoolepõletik;
osaline soolesulgus;
kroonilised soolehaigused, millega kaasnevad olulised seedimis- ja/või imendumisprotsesside häired või seisundid, mida süvendab suurenenud gaaside moodustumine soolestikus;
maksatsirroos.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorite kõrvaltoimed on seotud nende peamise toimemehhanismiga - süsivesikute imendumise aeglustumine nende mõjul aitab kaasa nende kuhjumisele soolestiku distaalsetes osades, eriti jämesooles, mille floora hakkab lagunema. toota liigseid gaasikoguseid. Selle tulemusena kogevad 1/3–2/3 patsientidest enamikku alfa-glükosidaasi inhibiitoritega ravi kõrvalsümptomid: kõhupuhitus, kõhupuhitus, valu ja kõhulahtisus. Kuid nende sümptomite intensiivsus ravi jätkamisel tavaliselt väheneb seedetrakti ensüümide ümberjaotumise tõttu soolestikus, mis tavaliselt võtab aega mitu nädalat.
Mõnedel patsientidel täheldati suurte akarboosiannustega ravi ajal maksaensüümide taseme tõusu, mis pärast ravimi ärajätmist normaliseerus. Seetõttu on alfa-glükosidaasi inhibiitoritega ravi esimesel aastal soovitatav kontrollida maksaensüümide aktiivsust iga kolme kuu järel ja maksaensüümide taseme tõusu korral annust vähendada või ravi katkestada.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorite kasutamise vastunäidustused:

Põletikulised soolehaigused;
Soole haavandid;
Soolestiku kitsendused;
Krooniline neerupuudulikkus;
Rasedus ja imetamine.

Tiasolidiindiooni derivaadid (glitasoonid)

Selle tablettide rühma esindajad pioglitasoon (Actos), rosiglitasoon (Avandia), pioglar. Selle ravimirühma toime on tingitud sihtkudede tundlikkuse suurenemisest insuliini toime suhtes, suurendades seeläbi glükoosi kasutamist. Glitasoonid ei mõjuta beetarakkude insuliini sünteesi. Tiasolidiindiooni derivaatide hüpoglükeemiline toime hakkab ilmnema kuu aja pärast ja täieliku toime saavutamiseks võib kuluda kuni kolm kuud.

Uuringute andmetel parandavad glitasoonid lipiidide metabolismi ja vähendavad ka teatud tegurite taset, mis mängivad rolli aterosklerootilise veresoonte kahjustuse korral. Praegu on käimas ulatuslikud uuringud, et teha kindlaks, kas glitasoone saab kasutada 2. tüüpi diabeedi ennetamise ja kardiovaskulaarsete tüsistuste esinemissageduse vähendamise vahendina.

Tiasolidiindiooni derivaatidel on aga ka kõrvalmõjusid: kehamassi tõus ja teatav südamepuudulikkuse risk.

Gliniidi derivaadid

Selle rühma esindajad on repagliniid (novonorm) Ja nategliniid (Starlix). Need on lühitoimelised ravimid, mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni, mis aitab hoida glükoosi taset pärast sööki kontrolli all. Raske hüperglükeemia korral tühja kõhuga on gliniidid ebaefektiivsed.

Gliniidide võtmisel areneb insulinotroopne toime üsna kiiresti. Seega tekib insuliini tootmine kakskümmend minutit pärast Novonorm tablettide võtmist ja viis kuni seitse minutit pärast Starlixi võtmist.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad kehakaalu tõus, samuti ravimi efektiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel.

Vastunäidustused hõlmavad järgmisi tingimusi:

Insuliinsõltuv diabeet;
Neeru-, maksapuudulikkus;
Rasedus ja imetamine.

Inkretiinid

See on uus hüpoglükeemiliste ravimite klass, mis hõlmab dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitorite derivaate ja glükagoonilaadsete peptiid-1 (GLP-1) agonistide derivaate. Inkretiinid on hormoonid, mis vabanevad soolestikust söömise ajal. Nad stimuleerivad insuliini sekretsiooni ja peamist rolli selles protsessis mängivad glükoosist sõltuvad insulinotroopsed (GIP) ja glükagoonilaadsed peptiidid (GLP-1). See juhtub terves kehas. Ja II tüüpi diabeediga patsiendil väheneb inkretiinide sekretsioon ja vastavalt väheneb ka insuliini sekretsioon.

Dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitorid on põhiliselt GLP-1 ja GIP aktivaatorid. DPP-4 inhibiitorite mõjul pikeneb inkretiinide toimeaeg. Tüüpiline dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitor on sitagliptiin, mida turustatakse kaubanime Januvia all.

Januvia stimuleerib insuliini sekretsiooni ja pärsib ka hormooni glükagooni sekretsiooni. See juhtub ainult hüperglükeemia tingimustes. Normaalsete glükoosikontsentratsioonide korral ülaltoodud mehhanismid ei aktiveeru, see aitab vältida hüpoglükeemiat, mis tekib teiste rühmade glükoosisisaldust langetavate ravimitega ravimisel. Januvia on saadaval tableti kujul.

Kuid GLP-1 agonistide derivaadid (Victoza, Lyxumia) on saadaval subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul, mis on loomulikult vähem mugav kui tablettide kasutamine.

SGLT2 inhibiitori derivaadid

Naatrium-glükoosi kaastransporteri tüüp 2 (SGLT2) inhibiitori derivaadid on uuem hüpoglükeemiliste ravimite rühm. Selle esindajad dapagliflosiin Ja kanagliflosiin FDA kiitis need heaks vastavalt 2012. ja 2013. aastal. Nende tablettide toimemehhanism põhineb SGLT2 (naatrium-glükoosi kaastransporter tüüp 2) aktiivsuse pärssimisel.

SGLT2 on peamine transpordivalk, mis osaleb glükoosi tagasiimendumisel (reabsorptsioonil) neerudest verre. SGLT2 inhibiitorid alandavad veresuhkru kontsentratsiooni, vähendades selle reabsorptsiooni neerude kaudu. See tähendab, et ravimid stimuleerivad glükoosi vabanemist uriiniga.

SGLT2 inhibiitorite kasutamisega seotud toimed on vererõhu ja kehakaalu langus. Ravimi kõrvaltoimete hulgas on võimalik hüpoglükeemia ja kuseteede infektsioonide teke.

Dapagliflosiin ja kanagliflosiin on vastunäidustatud insuliinsõltuva diabeedi, ketoatsidoosi, neerupuudulikkuse ja raseduse korral.

Tähtis! Sama ravim mõjutab inimesi erinevalt. Mõnikord ei ole ühe ravimiga ravi ajal võimalik soovitud efekti saavutada. Sellistel juhtudel kasutatakse kombineeritud ravi mitme suukaudse hüpoglükeemilise ravimiga. See ravirežiim võimaldab mõjutada haiguse erinevaid osi, suurendada insuliini sekretsiooni ja ka vähendada kudede insuliiniresistentsust.

Grigorova Valeria, meditsiinivaatleja

II tüüpi diabeedi korral määrab arst madala süsivesikute sisaldusega dieedi, optimaalse sporditreeningu ja glükoosisisaldust langetavad pillid, mis aitavad hoida veresuhkru taset vajalikul tasemel.

Praegu on suur valik uue põlvkonna glükoosisisaldust langetavaid ravimeid, mida tuleb võtta II tüüpi diabeedi korral. Kõik need erinevad oma toimemehhanismi poolest, neil on oma näidustused ja vastunäidustused ning negatiivsed reaktsioonid.

Kaasaegsed tabletid valitakse individuaalselt, arvesse võetakse paljusid tegureid, nagu patsiendi vanus, patoloogia "kogemus", kaasnevad vaevused ja olemasolevad tüsistused.

Kaaluda tuleks 1. ja 2. tüüpi diabeedi korral kasutatavate suhkrusisaldust langetavate ravimite klassifikatsiooni. Et teha kindlaks, millised uue põlvkonna ravimid on kõige tõhusamad ja millel põhineb nende tõhusus?

Ravimite klassifikatsioon

Glükoosi alandavaid tablette on soovitav välja kirjutada siis, kui patsiendi kehas on püsivalt kõrge suhkrusisaldus, samuti kui diabeet diagnoositakse hilja.

Või tulemuste puudumise tõttu pikka aega pärast eelnevalt soovitatud ravikuuri.

Pange tähele, et neid ravimeid ei kasutata I tüüpi diabeedi raviks ja neid soovitatakse raseduse ajal olla äärmise ettevaatusega.

II tüüpi diabeedi ravimite klassifikatsioon:

Sulfonüüluurea derivaadid aitavad vähendada glükogeeni taset maksas, suurendavad hormooni (insuliini) tootmist, mille eesmärk on taastada pankrease rakud.
Biguaniidid ja tiasolidiindioonid on ravimid, mis suurendavad organismi kudede tundlikkust hormooni suhtes, samas aeglustavad suhkru imendumise protsessi soolestikus.
Meglitiniididel on võime suurendada kõhunäärme insuliini tootmist.
Alfa-glükosidaasi inhibiitoreid soovitatakse kasutada suhkru vähendamiseks organismis, süsivesikute seedimise aktiivsuse suurendamiseks soolestikus ning kehakaalu vähendamiseks süsivesikute imendumise vähendamise kaudu.

Tegelikult on glükoosisisaldust langetavate ravimite klassifikatsioon palju suurem kui ülaltoodud. Hetkel saab nimekirja täiendada neljanda põlvkonna ravimitega – Galvus, Januvia.

Nende ravimite kombineerimisel teiste ravimitega on võimalik oluliselt vähendada glükoosi kontsentratsiooni organismis.

Sulfonüüluurea derivaadid

Suhkru tase

Selle kategooria ravimeid on meditsiinipraktikas kasutatud enam kui pool sajandit ja neil on nende tõhususe tõttu hea maine. Neil on väljendunud hüpoglükeemiline toime, kuna need mõjutavad otseselt pankrease rakke.

Inimkehas toimuvad biokeemilised reaktsioonid aitavad kaasa insuliini “vabanemisele”, mille tulemusena satub hormoon inimese üldisesse vereringesüsteemi.

Selle rühma ravimid aitavad suurendada pehmete kudede tundlikkust suhkru suhtes, aitavad säilitada täielikku neerufunktsiooni ja vähendada kardiovaskulaarsete patoloogiate tekke riski.

Kuid sulfonüüluurea derivaatide eeliste taustal saab tuvastada ka nende kasutamise negatiivseid mõjusid:

Nääre beetarakkude ammendumine.
Keha allergilised reaktsioonid.
Suurenenud kehakaal.
Seedetrakti häired.
Suurenenud hüpoglükeemia risk.

Nende ravimitega ravi ajal peab patsient järgima madala süsivesikute sisaldusega dieeti ja võtma tablette koos toiduga. Sulfonüüluurea derivaate ei määrata pankrease diabeedi raviks, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Populaarsed diabeedi hüpoglükeemilised ravimid selles rühmas:

Maninil on erineva annusega toimeainesisaldusega tabletid, mida võib soovitada patoloogia arengu kõigil etappidel. Toote võtmine tagab suhkru vähenemise 10 tunnilt 24 tunnile kaasa arvatud.
Glikidoonil on minimaalselt vastunäidustusi ja seda soovitatakse eakatele patsientidele, samuti neile, keda õige toitumine ei aidanud. Ravim on ette nähtud isegi siis, kui neerude funktsionaalsus on kahjustatud, kuna nad ei osale selle organismist eemaldamises.
Amarüül on üks parimaid ravimeid teist tüüpi haiguste jaoks. See ei provotseeri kaalutõusu ega avalda negatiivset mõju südame-veresoonkonna süsteemile.
Diabeton näitab kõrget efektiivsust hormoonide tootmise esimeses faasis. Lisaks kaitseb see veresooni kõrge glükoosisisalduse negatiivsete mõjude eest kehas.

Maninili tablettide hind varieerub vahemikus 150 kuni 200 rubla, Amaryl maksab 300 rubla 30 tk ja Glikvidoon maksab umbes 450 rubla. Diabetoni hind on 320 rubla.

Meglitiniidi ravi

Selle kategooria ravimite toimemehhanism on stimuleerida hormooni tootmist näärme poolt. Ravimi efektiivsus on otseselt seotud suhkru kontsentratsiooniga. Mida kõrgem see on, seda rohkem hormoone toodetakse.

Selle rühma peamised esindajad on NovoNorm ja Starlix, mis kuuluvad viimase põlvkonna tablettide hulka ja mida iseloomustab lühike toime. Ravimit tuleb võtta paar minutit enne sööki.

Reeglina soovitatakse neid ravimeid enamikul juhtudel kompleksravi osana. Neil on väikesed kõrvaltoimed, nagu kõhuvalu, kõhulahtisus ja allergilised reaktsioonid.

Ravimi kasutamise ja annustamise omadused:

NovoNormi annus valitakse alati individuaalselt. Tavaliselt on ette nähtud võtta 3 kuni 4 korda päevas, vahetult enne sööki. Ravim toimib sujuvalt, nii et glükoosisisalduse järsu languse tõenäosus väheneb nullini.
Starlixi toimeaine maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 1 tund pärast tablettide võtmist. Sel ajal märgitakse ravimi maksimaalne toime, mis kestab kuni kaheksa tundi.

Starlix ei soodusta kaalutõusu, ei avalda negatiivset mõju neerude talitlusele ja seisundile ning ei mõjuta kuidagi maksa. Ravimi annus sõltub patsiendi individuaalsetest omadustest ja tema haigusloost.

NovoNormi hind varieerub vahemikus 180 kuni 200 rubla, Starlix on üsna kallis ravim ja 120 tabletti maksab peaaegu 15 000 rubla.

Ravi biguaniidide ja tiasolidiindioonidega

Sellesse rühma kuuluvad ravimid, eriti biguaniidid, takistavad glükoosi vabanemist maksast, tagades samal ajal suhkru parema imendumise ja transpordi rakutasandil ja inimkeha pehmetes kudedes.

Neid ravimeid ei määrata kunagi II tüüpi suhkurtõve raviks patsientidele, kellel on anamneesis neeru- või südamepuudulikkus.

Ravimite toimeaeg varieerub 6-16 tundi ja samal ajal ei aita need kaasa äkilistele glükoosisisalduse muutustele organismis. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed: iiveldushood, seedetrakti häired, maitsemeelte muutused.

Biguaniidide rühmast, II tüüpi diabeedi hüpoglükeemilistest ravimitest, on nimekiri järgmine:

Siofor on esimene ravim, mida soovitatakse rasvumise mis tahes staadiumis või suure kehakaaluga patsientidele, kuna see tagab kehakaalu languse. Maksimaalne ööpäevane annus on kolm grammi ja see tuleb jagada paariks annuseks.
Metformiin aitab aeglustada suhkru imendumist soolestikus ja stimuleerib ka selle kasutamist perifeersetes kudedes. Vastunäidustused: neerufunktsiooni kahjustus, taastusperiood pärast operatsiooni.

Toodete hind sõltub tootjast, tablettide arvust pakendis ja varieerub 200-300 rubla ulatuses.

Tiasolidiindioonid töötavad samal põhimõttel nagu biguaniidid. Kuid nende eripära on see, et need on palju kallimad ja neil on suur nimekiri negatiivsetest mõjudest.

Seda rühma võivad esindada järgmised ravimid:

Actost võib määrata monoteraapiana II tüüpi haiguse raviks. Ravimi puuduste hulgas on selle võtmise ajal kehakaalu tõus.
Avandia on ravim, mille toime on suunatud ainevahetusprotsesside parandamisele, suhkru kontsentratsiooni alandamisele ja ka kudede tundlikkuse suurendamisele insuliini suhtes.

Enamikul juhtudel määratakse Avandia kombineeritud ravi osana ja harva üksiku ravimina. Kasutamine raseduse, lapsepõlves ja südame-veresoonkonna probleemidega on rangelt keelatud.

Avandia keskmine hind apteekides on 600-800 rubla. Actos maksab patsiendile alates 3000 rubla.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorid

Need diabeediravimid aitavad blokeerida spetsiaalset sooleensüümi, mis aitab lahustada liitsüsivesikuid. Tänu sellele muutub polüsahhariidide imendumise protsess palju aeglasemaks.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorid on kaasaegsed ravimid veresuhkru alandamiseks, millel pole praktiliselt negatiivset mõju ega põhjusta seedetrakti ja seedetrakti häireid.

Tabletid tuleb sisse võtta kohe koos esimese lonksuga. Patsientide ülevaated näitavad, et ravim saab tõhusalt hakkama veresuhkru alandamise ülesandega, samas kui kõhunäärmele ei ole mõju.

Sellesse kategooriasse kuuluvaid ravimeid saab edukalt kombineerida teiste suhkrusisaldust langetavate tablettidega, aga ka insuliiniga. See aga suurendab hüpoglükeemia tekke tõenäosust.

Selle rühma kõige populaarsemad ja tõhusamad esindajad:

Glucobay on ette nähtud siis, kui kohe pärast söömist toimub suhkru järsk hüpe. Patsiendid taluvad seda hästi ja ei mõjuta kehakaalu. Tablette soovitatakse kasutada adjuvantravina, et täiendada madala süsivesikute sisaldusega dieeti. Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg, mis jagatakse kolmeks rakenduseks.
Miglitol on ravim, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks, kui dieet ja füüsiline aktiivsus ei anna vajalikku ravitoimet.

Miglitoli annus valitakse põhimõtteliselt individuaalselt, nagu ka selle kasutamise sagedus. Seda ei tohi määrata raseduse ajal, lapsepõlves, seedetrakti krooniliste haiguste korral ega suurte herniade korral.

Hind varieerub vahemikus 500 kuni 800 rubla, Miglitol maksab umbes 600 rubla.

Uue põlvkonna ravimid

Farmaatsiatööstus ei seisa paigal, igal aastal sünteesitakse uusi ravimeid, et võidelda II tüüpi diabeedi vastu. Viimasel ajal on ilmunud nn dipeptidüülpeptidaasi inhibiitorid, mis aitavad tõhustada insuliini sünteesi, kuid samal ajal “keskenduvad” veresuhkru hulgale.

Igas terves kehas toodetakse rohkem kui 75% hormoonist spetsiifiliste hormoonide mõjul, mis on rühmitatud inkretiinide klassi.

Sellised ained käivitavad protsessi, mis aitab vabastada maksast glükoosi ja toota hormooni pankrease rakkudes. Uusimaid ravimeid saab kasutada monoteraapiana või lisada kompleksravisse.

Ravimit tuleb võtta söögi ajal või pärast sööki. Patsiendid taluvad neid hästi. Selle rühma silmapaistvad esindajad on järgmised tabletid:

Januvia on ravim kaetud tablettidena. Tablette võetakse üks kord päevas, need ei kutsu esile kaalutõusu ja aitavad säilitada normaalset suhkrusisaldust tühja kõhuga, samuti pärast sööki. Märgitakse, et ravim pärsib patoloogia progresseerumist ja vähendab tüsistuste tõenäosust.
Galvus on ravim, mis stimuleerib kõhunäärme funktsionaalsust. Soovitatav monoteraapilise ravina ning täiendab tervist parandavat dieeti ja optimaalset kehalist aktiivsust. Võib määrata ka kombineeritult.

Januvia tablettide hind algab 3000 rublast, olenevalt tootjast ja pakendis olevate tablettide arvust võib hind tõusta. Ja Galvuse jaoks on hind 800-1600 rubla.

Pillide võtmine ja rasedus

Nagu ülaltoodud teave näitab, peetakse paljusid ravimeid raseduse ajal vastunäidustusteks. Ja tõsiasi on see, et toimeained suudavad tungida läbi platsenta ja seega mõjutada sündimata lapse arengut.

Kui patsiendil on diagnoositud II tüüpi suhkurtõbi ja ta on võtnud glükoosisisaldust alandavaid ravimeid, on seda soovitatav kasutada raseduse ajal. Ja see juhtub raviarsti regulaarse jälgimise taustal, suhkrut mõõdetakse pidevalt.

Hormooni määrab arst samas annuses, kui tüdruk või naine võttis varem tablette, et vähendada kehas suhkrusisaldust. Dieetteraapia on oluline ka normaalse seisundi jaoks.

Selle artikli video annab ülevaate glükoosisisaldust langetavast ravimist Amaryl.

Selle rühma ravimite diabeedivastane toime väheneb liitsüsivesikute (sh tärklise ja suhkru) imendumise aeglustamiseni peensooles. Tavaliselt tuleb soolebarjääri ületamiseks polüsahhariidid lagundada lihtsuhkruteks (monosahhariidideks), mis võivad imenduda läbi sooleseina. Seega muudavad α-glükosidaasi inhibiitorid süsivesikute vereringesse sisenemise raskeks, mõjutades seeläbi veresuhkru taset pärast sööki.

Sellesse ravimite rühma (α-glükosidaasi inhibiitorid, A10BF) kuuluvad:

Muuhulgas on uuringud näidanud, et kulinaarsel Maitake seenel (Grifola frondosa) on hüpoglükeemiline toime. Põhjus, miks Maitake veresuhkru taset langetab, on see, et see sisaldab loomulikult α-glükosidaasi inhibiitorit.

Ravimtaim Tribulus terrestris alandab veresuhkru taset ka inimestel ja loomadel tehtud uuringutes. Põhjuseks steroidsete saponiinide sisaldus, millel on alfa-glükosidaase pärssiv toime.

Glükosidaasi inhibiitorid

α-glükosidaasi inhibiitorid on rühm ravimeid, mis blokeerivad spetsiaalsete sooleensüümide – α-glükosidaaside – aktiivsust. Disahhariidid ja oligosahhariidid soolestikus ei imendu, kuid α-glükosidaaside toimel lagunevad need monosahhariidideks, mis võivad imenduda.

Praegu kasutatakse kliinilises praktikas kahte ravimit: akarboosi ja miglitooli.

α-glükosidaasi inhibiitorite toimemehhanism on peamiselt seotud nende toimega ensüümidele, mis paiknevad enterotsüütide "harja piiril". Akarboos ja miglitool inhibeerivad pöörduvalt ja konkureerivalt α-glükosidaasi, glükamülaasi, sahharoosi, dekstrinaasi, maltaasi ja vaid vähesel määral α-amülaasi (akarboos) ja laktaasi (miglitool).

Nende ravimite farmakokineetiliste omaduste tõttu avaldub nende toime peamiselt peensoole ülaosas. Peensoole distaalses osas on α-glükosidaase inhibeerimisvõime nõrgenenud, mistõttu seedimata oligo- ja disahhariidid lagunevad endiselt monosahhariidideks ja imenduvad enterotsüütidesse.

Seega aeglustuvad α-glükosidaasi inhibiitorite mõjul liitsüsivesikute fermentatsiooniprotsessid ja selle tulemusena väheneb fermentatsiooniproduktide (monosahhariidide) imendumise kiirus. Sellest tulenevalt ei ole pärast söömist glükeemilise taseme järsk tõus.

Ei akarboos ega miglitool ei mõjuta lihtsüsivesikute (glükoos, fruktoos) imendumist, seetõttu avaldub α-glükosidaasi inhibiitorite antihüperglükeemiline toime vaid liitsüsivesikute (tärklist, dekstriine, disahhariide sisaldavad tooted) valdava tarbimise korral.

α-glükosidaasi inhibiitorid toimivad otse peensooles. Pole üllatav, et ainult 2% akarboosi imendunud annusest imendub ja siseneb süsteemsesse vereringesse ning lõpuks laguneb suurem osa akarboosist peensooles elavate mikroorganismide poolt.

Miglitool, vastupidi, imendub täielikult peensoole proksimaalses piirkonnas. Miglitooli ja akarboosi T1/2 vereplasmast on umbes 2 tundi, eliminatsioon toimub neerude kaudu.

II tüüpi suhkurtõve raviks kasutatakse ravimeid, mis häirivad süsivesikute imendumist soolestikus, peamiselt kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. See kasutab ära α-glükosidaasi inhibiitorite võimet tõhusalt vähendada söögijärgset veresuhkru taset ning tühja kõhu veresuhkru taseme korrigeerimine saavutatakse tavaliselt sulfonüüluureate või metformiiniga. α-glükosidaasi inhibiitorite võtmisel ei muutu sulfonüüluurea derivaatide ja metformiini farmakokineetika.

α-glükosidaasi inhibiitoreid võib kombineerida ka insuliinraviga.

α-glükosidaasi inhibiitorite kõrvaltoimeid ei saa pidada ohtlikeks, kuid sageli on need ravimite ärajätmise põhjuseks. Ravimite toime tulemusena satub jämesoolde märkimisväärne kogus süsivesikuid. Siin läbivad nad käärimisprotsessid suurte gaaside moodustumisega. Selle tulemusena kogevad patsiendid sageli kõhupuhitus ja kõhulahtisus. Kõrvaltoimete raskusastet saab vähendada, kui alustate ravi väikeste annustega ja suurendate annust järk-järgult. Ravimeid tuleb võtta närimata, koos väikese koguse vedelikuga, vahetult enne sööki või söögi ajal.

α-glükosidaasi inhibiitoritega ravi ajal hüpoglükeemiat ei teki, kuid kui hüpoglükeemia tekib muul põhjusel (näiteks sulfonüüluurea derivaatide üleannustamise tõttu), võivad selle rühma ravimid oluliselt aeglustada suukaudsete süsivesikute imendumist. õige hüpoglükeemia. Teisisõnu, hoolimata süsivesikute (suhkur, jahutooted) suukaudsest tarbimisest, võib hüpoglükeemia süveneda. Sellises olukorras peaks patsient hüpoglükeemia korrigeerimiseks kasutama tooteid, mis sisaldavad lihtsat glükoosi (magusad gaseeritud joogid) või glükoosi tablette.

Patsientidel, kes võtavad akarboosi, eriti suurtes annustes, tuvastatakse mõnikord alaniini transaminaaside (ALAT) ja asparagiini transaminaaside (AST) aktiivsuse suurenemine, kuid pole veel täiesti selge, miks. Sellega seoses on α-glükosidaasi inhibiitorite võtmise esimesel aastal vaja regulaarselt (tavaliselt iga 3 kuu järel) määrata ALAT ja AST aktiivsust vereseerumis. Kui ensüümi aktiivsus suureneb, on vaja ravimi annust vähendada. Kui ALAT ja ASAT aktiivsus pidevalt suureneb, tuleb otsustada, kas on soovitatav jätkata α-glükosidaasi inhibiitorite võtmist.

Insuliini sekretsiooni suurendavate ravimite kasutamise vastunäidustused on järgmised:

Rasedus.
Imetamine.
Kroonilised soolehaigused.
Äge ja krooniline hepatiit ja pankreatiit.
Vanus alla 18 aasta.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei ole α-glükosidaasi inhibiitorite kasutamine soovitatav.

Selle rühma ravimite kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud.

α-glükosidaasi inhibiitorite efektiivsus võib väheneda, kui neid manustatakse koos seedeensüüme sisaldavate ravimitega.

Alfa glükosidaasi inhibiitorid – ravimite ATC klassifikatsioon

See saidi jaotis sisaldab teavet rühma A10BF alfa-glükosidaasi inhibiitorite ravimite kohta. Portaali EUROLAB spetsialistid kirjeldavad iga ravimit üksikasjalikult.

Anatomical Therapeutic Chemical Classification (ATC) on rahvusvaheline ravimite klassifikatsioonisüsteem. Ladinakeelne nimi on Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Selle süsteemi alusel jagatakse kõik ravimid rühmadesse vastavalt nende peamisele raviotstarbele. ATC klassifikatsioonil on selge hierarhiline struktuur, mis muudab õigete ravimite leidmise lihtsamaks.

Igal ravimil on oma farmakoloogiline toime. Õigete ravimite õige määramine on haiguste eduka ravi põhisamm. Soovimatute tagajärgede vältimiseks pidage enne teatud ravimite kasutamist nõu oma arstiga ja lugege kasutusjuhendit. Pöörake erilist tähelepanu koostoimetele teiste ravimitega, samuti kasutamise tingimustele raseduse ajal.

ATX A10BF alfa glükosidaasi inhibiitorid:

Ravimite rühm: alfa-glükosidaasi inhibiitorid

Glucobay (suukaudsed tabletid)
Diastabol (suukaudsed tabletid)

Kui olete huvitatud muudest ravimitest ja preparaatidest, nende kirjeldustest ja kasutusjuhistest, sünonüümid ja analoogid, teave koostise ja vabanemisvormi kohta, näidustused ja kõrvaltoimed, kasutusviisid, annused ja vastunäidustused, märkused ravi kohta ravimitega laste, vastsündinute ja rasedate naiste, ravimite hinnad ja ülevaated või kui teil on muid küsimusi ja ettepanekuid - kirjutage meile, proovime teid kindlasti aidata.

Kuumad teemad

Hemorroidide ravi Tähtis!
Tupe ebamugavustunde, kuivuse ja sügeluse probleemide lahendamine Tähtis!
Külmetushaiguste kompleksne ravi Tähtis!
Selja, lihaste, liigeste ravi Tähtis!
Neeruhaiguste kompleksne ravi Tähtis!

Muud teenused:

Oleme sotsiaalvõrgustikes:

Meie partnerid:

ATC (ATS) – ravimite ja meditsiinitoodete klassifikatsioon portaalis EUROLAB.

EUROLAB™ kaubamärk ja kaubamärk on registreeritud. Kõik õigused kaitstud.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorid

Venemaal on praegu registreeritud ainus selle klassi ravim akarboos (kaubanimi Glucobay).

Toimemehhanism

Toiduga seedetrakti sattuvad komplekssuhkrud lagundatakse soolestikus algselt ensüümide abil lihtsuhkruteks. Akarboos toimib "toidulõksuna", seondudes konkureerivalt ja pöörduvalt peensoole ensüümiga (alfa-glükosidaas), mis osaleb süsivesikute seedimises. Ja kuna ensüümi hõivab akarboos, siis toiduga kaasas olevad polü- ja oligosahhariidid ei lagune ega imendu. See hoiab ära postprandiaalse hüperglükeemia tekke.

plussid

Akarboos ei põhjusta vere insuliinitaseme tõusu (seetõttu puudub hüpoglükeemia oht).
Tänu sellele, et akarboos häirib süsivesikute imendumist, väheneb kehakaal ühel või teisel määral (toidu kalorisisalduse vähenedes).
Uuringute kohaselt kaasneb pikaajalise akarboosiraviga veresoonte ateroskleroosi progresseerumise märkimisväärne vähenemine.
Akarboos ei imendu ja seetõttu puudub sellel süsteemne toime.

Miinused

Süsivesikud, mis ei allu ensümaatilisele töötlemisele, põhjustavad käärimist jämesooles, millega võivad kaasneda kõhupuhitus ja kõhulahtisus. Kuid see ei ole kõrvaltoime, see on ravimi enda toime tulemus dieedihäire taustal.
Akarboosil on väiksem hüpoglükeemiline toime kui metformiinil või sulfonüüluurea derivaatidel ja see vähendab HbA 1C 0,5–0,8%

Näidustused

I tüüpi suhkurtõbi (kombineeritud ravi osana). Akarboos on ainus suukaudne diabeedivastane ravim, mida saab kasutada I tüüpi diabeedi korral.
2 tüüpi suhkurtõbi.
II tüüpi suhkurtõve ennetamine. Akarboos on valikravim inimestele, kellel on prediabeet, millega kaasneb söögijärgne hüperglükeemia normaalse tühja kõhuga.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Vastunäidustused on järgmised: maksatsirroos; ägedad ja kroonilised põletikulised soolehaigused, mis on eriti komplitseeritud seede- ja imendumishäirete, soolestiku kitsenduste ja haavandite, suurenenud gaasi moodustumise tõttu; krooniline neerupuudulikkus; rasedus ja imetamine.

Kõrvaltoimed on haruldased: transaminaaside (ALAT ja ASAT) taseme tõus, soolesulgus, kollatõbi. Allergilised reaktsioonid: nahalööve (sh urtikaaria), naha hüperemia.

Kasutusjuhised ja annused

Akarboosi võetakse vahetult enne sööki (või söögi ajal).

Algannus on 50 mg 3 korda päevas. Annust suurendatakse aeglaselt (4-8-nädalaste intervallidega), võttes arvesse individuaalset taluvust. Sihtannus täiskasvanule, kes kaalub üle 60 kg, on 300 mg päevas. kolme sammuga. Maksimaalne annus on 600 mg päevas.

Akarboosi toime sõltub annusest: mida suurem annus, seda vähem süsivesikuid peensooles laguneb ja imendub. Siiski suurendage annust rohkem kui 300 mg-ni päevas. kuigi sellega kaasneb söögijärgse hüperglükeemia edasine (ehkki nõrgalt väljendunud) vähenemine, suurendab see samaaegselt ASAT ja ALT kontsentratsiooni suurenemise riski veres.

Ravi akarboosiga tuleb esimesel raviaastal läbi viia glükosüülitud hemoglobiini ja transaminaaside taseme kontrolli all - üks kord iga 3 kuu järel, seejärel perioodiliselt.

Ettevaatusabinõud

Akarboosravi ajal tuleb süsivesikute tarbimist piirata. Ravi ajal tekkiv kõhupuhitus ja kõhulahtisus peegeldavad ravimi farmakoloogilist toimet ja on toitumissoovituste rikkumise tagajärg. Akarboos ise ei imendu ja seetõttu ei avalda see süsteemset toimet.

Akarboosi võib kombineerida teiste glükoosisisaldust langetavate ainetega. Siiski peaksite teadma, et akarboos suurendab teiste suukaudsete ravimite hüpoglükeemilist toimet, mis nõuab nende annuse kohandamist (allapoole). Kui see tingimus ei ole täidetud, võib tekkida hüpoglükeemia, mille saab peatada ainult puhta glükoosi võtmisega, kuna liitsüsivesikute võtmine akarboosiga ravi ajal ei mõjuta.

Kui seda kasutatakse koos antatsiidide, sorbentide ja seedimisprotsessi parandavate ensüümidega, väheneb akarboosi efektiivsus oluliselt.

Faili sisu Suukaudne hüpoglükeemiline ravi

Alfa-glükosidaasi inhibiitorid - akarboos (Glucobay).

Autoriõigus © Vanyukov D.A.

Suukaudne hüpoglükeemiline ravi

2. Akarboos (Glucobay)

Saidiotsing asub lehe allosas

Reklaam ei mõjuta sisu

Alfa glükosidaasi inhibiitorid, mis vähendavad süsivesikute imendumist

Erinevalt teistest diabeedivastastest ravimitest on alfa-glükosidaasi inhibiitorite hüpoglükeemiline toime väljaspool süsivesikute metabolismi hormonaalse reguleerimise spektrit (eelkõige insuliin/glükagoon) – need häirivad süsivesikute imendumist soolestikust.

Toimemehhanism. Selle rühma ravimid seovad pöörduvalt peensoole luumenis alfa-glükosidaasi ensüüme (sahharoos, maltoos, isomaltoos ja glükoamülaas). Selle tulemusena blokeeritakse disahhariidide ja oligosahhariidide (näiteks suhkru ja tärklise) lagunemine glükoosiks ja fruktoosiks. Alfa-glükosidaaside konkureeriv (võrreldes toidu süsivesikutega) ja pöörduv seondumine pärsib täielikult süsivesikute imendumist proksimaalses soolestikus, mis viib pärast komplekssete süsivesikute allaneelamist söögijärgse glükeemia haripunkti vähenemiseni. Praegu toodetakse kahte selle rühma ravimit - akarboosi ja miglitooli, mille toime on veidi erinev. Miglitool ei pärsi laktoosi, küll aga pärsib akarboos, kuid nii kergelt (-10%), et see ei mõjuta kuidagi laktoosi toimet. Akarboos pärsib ka pankrease amülaasi, kuid miglitool mitte. Kuid nende ravimite kliiniline toime on sama. Kuna miglitool, erinevalt akarboosist, imendub, on uuritud selle süsteemset toimet ainevahetusprotsessidele. Selgus, et see pärsib glükogenolüüsi maksakoes in vitro. Siiski ei ole miglitooli tootjad tuvastanud organismis mingit süsteemset toimet, hoolimata imendumisest.

Akarboos vähendab kardiovaskulaarsete tüsistuste riski ja kui seda määratakse patsientidele, kellel on varajased süsivesikute ainevahetuse häired, võib see normaliseerida seda ja vähendada ilmse suhkurtõve tekke riski. Akarboosi toimemehhanism on siiani ebaselge, kuid uurides glükoosi kineetikat intravenoosse glükoositaluvuse testis, suutsime näidata, et varajaste süsivesikute metabolismi häirete (IGT, IGN) korral ei mõjuta see glükoosi tootmist. glükoosi maksa kaudu ja glükoosi eliminatsiooni inimestel, kellel akarboosiravi viis varem kahjustatud süsivesikute metabolismi (NGN või IGT) normaliseerumiseni. See tähendab, et akarboos kõrvaldab varajased metaboolsed häired, häirimata T2DM patogeneesi intiimseid protsesse, mis on tõenäoliselt loomulik, arvestades selle "ekstraendokriinset" toimemehhanismi.

Farmakokineetika. Pärast manustamist akarboos soolestikus praktiliselt ei imendu - biosaadavus on 1-2% ja maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1 tunni jooksul, kust see eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Akarboosi metabolism toimub eranditult soolestikus. Loodusliku soolefloora ja seedeensüümide mõjul moodustub akarboosist vähemalt 13 metaboliiti, mille biosaadavus on juba -34%, mis imenduvad 14-24 tundi pärast teket soolestikus. Ainult üks alfa-glükosidaasi metaboliitidest säilitab oma alfa-glükosidaasi inhibeeriva toime.

Miglitooli maksimaalne kontsentratsioon pärast manustamist saabub veres 3 tunni jooksul ja poolväärtusaeg on 2-3 tundi. Selle imendumine sõltub annusest: mida suurem, seda vähem ja on -95%. Kuid kuna selle toime eesmärk on peensoole villid, ei mõjuta miglitooli imendumine kuidagi ravimi glükoosisisaldust alandavat toimet. Miglitool eritub neerude kaudu muutumatul kujul verest ja soolestikku jäänud ravim eritub samuti muutumatul kujul väljaheitega. Miglitool ei metaboliseeru organismis.

Koostoimed teiste ravimitega. Kombineerituna alfa-glükosidaasi inhibiitorite ja insuliini või teiste diabeedivastaste ravimitega võib viimaste hüpoglükeemiline toime tugevneda, mis võib põhjustada hüpoglükeemiat. Sellistel juhtudel tuleb kombinatsioonis kasutatavate glükoosisisaldust langetavate ravimite annust vähendada. Kõik ravimid, mis suurendavad vere glükoosisisaldust, nagu tiasiiddiureetikumid, kortikosteroidid, suukaudsed kontratseptiivid ja östrogeenid, niatsiin, fenotiasiidid, kilpnäärmehormoonid ja kaltsiumikanali blokaatorid, võivad vähendada alfa-glükosidaasi inhibiitorite efektiivsust. Kuigi miglitool vähendab glibenklamiidi ja metformiini imendumisastet ja tippkontsentratsiooni, ei avaldu see kliiniliselt. Akarboos vähendab metformiini biosaadavust, kuid see ei mõjuta selle efektiivsust. Akarboos ei interakteeru digoksiini, nifedipiini, propranolooli ega ranitidiiniga. Kuna akarboos põhjustab väga suurtes annustes maksaensüümide aktiivsuse tõusu, ei ole soovitatav seda kombineerida paratsetamooliga (teadaoleva maksatoksiiniga), eriti alkoholi kuritarvitavatel inimestel. Miglitool vähendab digoksiini taset veres, samuti propranolooli ja ranitidiini biosaadavust, kuid ei oma koostoimeid nifedipiini, antatsiidide ega varfariiniga. Aktiivsüsi ja seedeensüümid, nagu amülaas ja pankreatiin, võivad häirida alfa-glükosidaasi inhibiitorite lokaalset toimet soolestikus.

Ravimid, annused ja ravirežiimid. Tuleb märkida, et paljudel patsientidel tuleb kõrvaltoimete vältimiseks ravi alfa-glükosidaasi inhibiitoriga alustada ühe tabletiga päevas annuses 25 mg. Ravimit tuleb võtta söögikorra alguses, kõige suurema söögikorra ajal, mis peab sisaldama liitsüsivesikuid (alfa-glükosidaasi inhibiitorid toimivad ainult siis, kui toidus on polüsahhariide). Seejärel suurendatakse annust 25 mg/päevas ja mitte rohkem kui üks kord nädalas, kuni see määratakse kõigi põhitoidukordade ajal. Võib määrata maksimaalse annuse (300 mg), kuid tuleb meeles pidada, et annuse suurendamine üle keskmise annab tavaliselt kerge glükoosisisaldust alandava tõusu ning kõrvaltoimed suurenevad proportsionaalselt ja oluliselt annuse suurendamisega. Tavaliselt annab maksimaalse efekti annus 50 mg 3 korda päevas.

Näidustused. Akarboosi, nagu miglitooli, võib T2DM-iga patsientidele määrata esmase monoteraapiana või kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega - metformiini, sulfoonamiidide või insuliiniga. Mitmed suured akarboosiuuringud, sealhulgas suur turustamisjärgne uuring PROTECT (Precose Resolution of Optimal Titration to Enchance Current Therapies), mis hõlmas enam kui 6000 diabeeti põdevat patsienti, näitasid, et ravi Acarbose'iga vähendas HbA1c taset 0,6–1,1% võrra. söögijärgne glükeemia - 2,2-2,8 mmol/l ja tühja kõhu glükeemia - 1,4-1,7 mmol/l.

Väikestes ja lühiajalistes miglitooli efektiivsuse uuringutes leiti HbA1c vähenemist 0,4-1,2%, söögijärgset glükeemiat 1,1-3,3 mmol/l ja söögijärgse hüperinsulineemia mõningast vähenemist.

Arvatakse, et mõlema ravimi kliiniline efektiivsus on võrreldav, kuigi spetsiaalseid võrdlusuuringuid pole läbi viidud, mis ei võimalda objektiivselt esile tuua kummagi ravimi eeliseid. Vanus ei mõjuta ravi efektiivsust. Vaatamata süsivesikute imendumise pärssimisele ei põhjusta ravimid kehakaalu langust.

Venemaal kasutatakse ainult akarboosi, kuigi mitte väga sageli. Selle põhjuseks võib olla vajadus tiitrida alfa-glükosidaasi inhibiitorite annust 10-12 nädala jooksul, et välistada kõrvaltoimete võimalus, samuti teiste diabeediravimite märgatavam glükoosisisaldust alandav toime.

Vastunäidustused ja piirangud. Kuigi alfa-glükosidaasi inhibiitorid ise ei põhjusta hüpoglükeemiat, võivad nad nendega kombineerituna tugevdada sulfoonamiidide või insuliini hüpoglükeemilist toimet. Alfa-glükosidaasi inhibiitorite võtmise ajal tekkiva hüpoglükeemia korral tuleb see elimineerida ainult monosahhariidide, eriti glükoosi võtmisega. Liitsüsivesikute (võileib jne) võtmine on sel juhul vähem efektiivne, kuna alfa-glükosidaasi inhibiitorid vähendavad komplekssete süsivesikute seedimist seedetraktis. Kuna alfa-glükosidaasi inhibiitorid, eriti miglitool, erituvad neerude kaudu, on need vastunäidustatud kreatiniini kliirensi tasemega patsientidele.<25 мл/мин. Больным с нарушением функции печени не нужно модифицировать дозу ингибиторов альфа-глюкозидазы, так как они не метаболизируются в печени. Вместе с тем больным с циррозом печени акарбозу назначать не рекомендуется из-за частых желудочно-кишечных побочных действий (вздутие живота и т.п.).

Neid ravimeid ei soovitata välja kirjutada rasedatele naistele, kuna nende ohutust rasedatele ei ole uuritud ja kuna need erituvad väikestes kogustes rinnapiima, ei määrata neid rinnaga toitvatele naistele.

Akarboos ja miglitool on vastunäidustatud ülitundlikkuse, diabeetilise ketoatsidoosi ja plasma kreatiniini korral.<2,0 мг% (176 ммоль/л) и следующих болезнях органов пищеварения:

põletikulised soolehaigused;
haavandiline jämesoolepõletik;
osaline soolesulgus;
kroonilised soolehaigused, millega kaasnevad olulised seedimis- ja/või imendumisprotsesside häired või seisundid, mida süvendab suurenenud gaaside moodustumine soolestikus;
maksatsirroos.

Mõnedel patsientidel täheldati suurte akarboosiannustega ravi ajal maksaensüümide taseme tõusu, mis pärast ravimi ärajätmist normaliseerus. Seetõttu on alfa-glükosidaasi inhibiitoritega ravi esimesel aastal soovitatav kontrollida maksaensüümide aktiivsust iga kolme kuu järel ja maksaensüümide taseme tõusu korral annust vähendada või ravi katkestada.

Hinda materjali

Materjalide reprodutseerimine saidilt on rangelt keelatud!

Sellel saidil olev teave on esitatud hariduslikel eesmärkidel ja see ei ole mõeldud meditsiiniliseks nõuandeks ega raviks.

3. Alfa-glükosidaasi inhibiitorid (akarboos)

Sellesse rühma kuuluvad ravimid vähendavad süsivesikute imendumist soolestikust, pärssides süsivesikute seedimisega seotud ensüümide aktiivsust. Akarboos inhibeerib pöörduvalt soolemembraaniga seotud alfa-glükosidaasi ja pankrease alfa-amülaasi. Peensoole luumenis hüdrolüüsib alfa-amülaas polümeersed suhkrud oligosahhariidideks ning soole alfa-glükosidaas oligo-, di- ja trisahhariidid glükoosiks ja muudeks monosahhariidideks. Nende ensüümide inaktiveerimine viib glükoosi moodustumise vähenemiseni soolestikus ja sellest tulenevalt selle imendumiseni, st söögijärgse hüperglükeemia vähenemiseni ja insuliini liigset vabanemist sekretsiooni teises hilinenud faasis.

Pärast 3-6-kuulist akarboosiravi täheldatakse lipiidide metabolismi normaliseerumist - kolesterooli ja triglütseriidide sisaldus väheneb ning "kaitsvate" kõrge tihedusega lipoproteiinide sisaldus veres suureneb.

Ravim suurendab glükagoonitaolise peptiidi I sekretsiooni, mis on insuliini sekretsiooni esimese faasi endogeenne stimulaator vastuseks vere glükoosisisalduse suurenemisele.

Seega taastab akarboos (glükobay) esimeses faasis insuliini sekretsiooni kõhunäärme poolt ja takistab teises faasis hüperinsulineemia teket.

Ainult 35% manustatud annusest imendub soolestikust ja ainult 2% aktiivses vormis. Poolväärtusaeg on 2 tundi Imendunud akarboosi osa eritub neerude kaudu. Neerupuudulikkuse korral ja eakatel aeglustub ravimi eliminatsioon oluliselt, kuid sellel pole praktilist tähtsust, kuna akarboosil ei ole madala biosaadavuse tõttu süsteemset toimet. Ravimi hüpoglükeemiline toime areneb seedetraktis, kus toimub selle biotransformatsioon.

Näidustused ja annustamisskeem

II tüüpi suhkurtõbi: mono- või kombineeritud ravi.

Monoteraapiana määratakse Acarbose (Glucobay), kui dieetravi on ebaefektiivne. Acbose’t kasutatakse ka koos sulfonüüluurea derivaatidega.

Võtke 25 mg akarboosi koos esimese lonksuga 3 korda päevas. Domg'i annust suurendatakse 3 korda päevas 4-8-nädalaste intervallidega ja see põhineb kahel kriteeriumil - vere glükoosisisaldus 1 tund pärast sööki ja individuaalne taluvus.

Ülitundlikkus, diabeetiline ketoatsidoos, ägedad ja kroonilised soolehaigused, rasedus ja imetamine. Suhteliselt vastunäidustatud I tüüpi diabeedi, kroonilise neerupuudulikkuse ja alla 18-aastaste laste puhul.

Düspeptilised sümptomid (kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus), transaminaaside taseme tõus, kollatõbi. Hematokriti taseme langus (ilma hemoglobiini kontsentratsiooni muutmata). Kaltsiumi, B6-vitamiini kontsentratsiooni langus PC-s.

Koostoimed teiste ravimitega

Toime vähendavad aktiivsüsi ja muud adsorbendid, pankreatiini või amülaasi sisaldavad seedeensüümi preparaadid. Tiasiiddiureetikumid, kortikosteroidid, fenotiasiinid, kilpnäärmehormoonid, östrogeenid, suukaudsed kontratseptiivid, fenütoiin, nikotiinhape, sipatomimeetikumid, kaltsiumi antagonistid, isoniasiid nõrgendavad toimet. Sulfonüüluurea derivaadid suurendavad toimet.

Allalaadimise jätkamiseks peate pildi koguma:

Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: loetelu, nende toimepõhimõte

1. ja 2. tüüpi suhkurtõve ravis on olulisi erinevusi. II tüüpi diabeedi korral insuliini sünteesi funktsioon säilib, kuid seda toodetakse väiksemates kogustes. Samal ajal muutuvad koerakud hormooni suhtes vähem vastuvõtlikuks. Neid häireid saab edukalt korrigeerida suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega.

Suukaudsete glükoosisisaldust langetavate ravimite tüübid

Saadaval on palju hüpoglükeemilisi ravimeid, need erinevad üksteisest oma päritolu ja keemilise valemi poolest. Eristatakse järgmisi suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete rühmi:

sulfonüüluurea derivaadid;
gliniidid;
biguaniidid;
tiasolidiindioonid;
a-glükosidaasi inhibiitorid;
inkretiinid.

Lisaks on hiljuti sünteesitud uus hüpoglükeemiliste ravimite rühm - naatrium-glükoosi kaastransporteri tüüp 2 (SGLT2) inhibiitorite derivaadid.

Biguaniidi derivaadid

Praegu kasutatakse ainult biguaniide metformiin. Tegelikult ei mõjuta see ravim insuliini sünteesi ja seetõttu on see täiesti ebaefektiivne, kui insuliini üldse ei sünteesita. Ravim saavutab oma terapeutilise toime, suurendades glükoosi kasutamist, parandades selle transporti läbi rakumembraanide ja vähendades ka glükoosisisaldust veres.

Lisaks on ravimil anoreksigeenne toime ja seetõttu võib seda kasutada rasvumise ravis arsti järelevalve all. Muide, mõned kehakaalu langetamiseks mõeldud imepillid sisaldavad seda ainet, kuigi hoolimatu tootja ei pruugi seda koostises märkida. Selliste ravimite kasutamine võib olla tervisele tõeliselt ohtlik. Metformiin on diabeedivastane ravim, mille määrab arst, võttes arvesse näidustusi ja vastunäidustusi.

Biguaniidide kasutamise vastunäidustused:

Kui metformiini kasutav naine rasestub, peaks ta selle ravimi kasutamise lõpetama. Metformiini kasutamine on võimalik alles pärast rinnaga toitmise lõpetamist.

Sulfonüüluurea derivaadid

Väga sageli kasutavad nad II tüüpi diabeedi ravis sulfonüüluurea derivaate. Sulfonüüluurea ravimeid on kolme põlvkonda:

Esimene põlvkond: tolbutamiid, tolasamiid, kloorpropamiid.
Teine põlvkond: glibenklamiid, glisoksepiid, glikvidoon, glipisiid.
Kolmas põlvkond: glimepiriid.

Esimese põlvkonna ravimid on tegelikult kaotanud oma tähtsuse ja seetõttu neid praktiliselt ei kasutata. Teise ja kolmanda põlvkonna ravimid on mitukümmend korda aktiivsemad kui esimese põlvkonna ravimid. Lisaks on kaasaegsemate sulfonüüluurea ravimite kasutamisel kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus palju väiksem. Teise põlvkonna esimene ravim oli glibenklamiid, mida nüüd edukalt kasutatakse.

Sulfonüüluurea preparaatidel on erinev toime ja kestus. Nende hulgas on glibenklamiidil kõige tugevam hüpoglükeemiline toime. Võib-olla on see sulfonüüluurea ravimite hulgas kõige populaarsem esindaja. Teine kõige sagedamini kasutatav on gliklasiid. Sellel ravimil pole mitte ainult hüpoglükeemilist toimet, vaid see avaldab positiivset mõju ka vere reoloogilistele omadustele, samuti mikrotsirkulatsioonile.

Sulfonüüluurea derivaadid stimuleerivad insuliini sekretsiooni ja selle vabanemist beetarakkudest ning taastavad ka nende rakkude tundlikkuse glükeemia suhtes.

Ei ole efektiivne, kui patsiendil on märkimisväärne pankrease beetarakkude kadu;
Mõnedel patsientidel ei ole sellel teadmata põhjustel diabeedivastast toimet;
Efektiivne ainult siis, kui järgite dieeti;
Tuleb võtta pool tundi enne sööki.

Sulfonüüluurea ravimite kasutamise peamised vastunäidustused on I tüüpi suhkurtõbi, ketoatsidoos, rasedus ja imetamine ning suuremad operatsioonid.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorid

Seda rühma esindavad ravimid akarboos Ja miglitool. Need vähendavad enamiku süsivesikute (maltoos, sahharoos, tärklis) imendumist soolestikust. Selle tulemusena välditakse hüperglükeemia teket. Alfa-glükosidaasi inhibiitorite kasutamine võib seedimisprotsesside ja süsivesikute imendumise tõttu põhjustada kõikvõimalikke düspeptilisi sümptomeid (kõhupuhitus, kõhulahtisus). Seedetrakti kõrvaltoimete vältimiseks alustatakse ravi väikeste annustega, suurendades seda järk-järgult. Tablett tuleb võtta koos toiduga. Lisaks on oluline järgida dieeti ja piirata liitsüsivesikute tarbimist.

Düspeptiliste sümptomite korral ei tohiks kasutada ensümaatilisi preparaate, antatsiide ega sorbente. See muidugi parandab seedimist, kõrvaldab kõhupuhitust ja kõhulahtisust, kuid alfa-glükosidaasi inhibiitori efektiivsus väheneb märgatavalt.

Akarboos on ainus suukaudne aine, mida saab kasutada insuliinsõltuva diabeedi kompleksravis. Lisaks kaasneb tänapäevaste uuringute kohaselt akarboosraviga veresoonte ateroskleroosi progresseerumise vähenemine ja ateroskleroosist tingitud kardiaalsete tüsistuste tekkeriski vähenemine.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorite kasutamise vastunäidustused:

Põletikulised soolehaigused;
Maksatsirroos;
Soole haavandid;
Soolestiku kitsendused;
Krooniline neerupuudulikkus;
Rasedus ja imetamine.

Tiasolidiindiooni derivaadid (glitasoonid)

Tiasolidiindiooni derivaatidel on aga ka kõrvalmõjusid: kehamassi tõus ja teatav südamepuudulikkuse risk.

Gliniidi derivaadid

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad kehakaalu tõus, samuti ravimi efektiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel.

Vastunäidustused hõlmavad järgmisi tingimusi:

Insuliinsõltuv diabeet;
Neeru-, maksapuudulikkus;
Rasedus ja imetamine.

Inkretiinid

Kuid GLP-1 agonistide derivaadid (Victoza, Lyxumia) on saadaval subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul, mis on loomulikult vähem mugav kui tablettide kasutamine.

SGLT2 inhibiitori derivaadid

SGLT2 inhibiitorite kasutamisega seotud toimed on vererõhu ja kehakaalu langus. Ravimi kõrvaltoimete hulgas on võimalik hüpoglükeemia ja kuseteede infektsioonide teke.

Dapagliflosiin ja kanagliflosiin on vastunäidustatud insuliinsõltuva diabeedi, ketoatsidoosi, neerupuudulikkuse ja raseduse korral.

Tähtis! Sama ravim mõjutab inimesi erinevalt. Mõnikord ei ole ühe ravimiga ravi ajal võimalik soovitud efekti saavutada. Sellistel juhtudel kasutatakse kombineeritud ravi mitme suukaudse hüpoglükeemilise ravimiga. See ravirežiim võimaldab mõjutada haiguse erinevaid osi, suurendada insuliini sekretsiooni ja ka vähendada kudede insuliiniresistentsust.

Grigorova Valeria, meditsiinivaatleja

Teave on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil. Ärge ise ravige. Esimeste haigusnähtude korral pöörduge arsti poole. On vastunäidustusi, vajalik on arsti konsultatsioon. Sait võib sisaldada alla 18-aastastele isikutele vaatamiseks keelatud sisu.

Farmakokineetika
Akarboos on mikroobse päritoluga pseudotetrasahhariid. Pärast suukaudset manustamist imendub ligikaudu 35%, enamasti metaboliitide kujul. Biosaadavus on 1-2%. Pärast suukaudset manustamist täheldatakse kahte kontsentratsiooni piiki: 1-2 tunni pärast ja 14-24 tunni pärast.Teise piigi ilmnemine on tingitud metaboliitide imendumisest soolestikust. Jaotusmaht - 0,39 l/kg. Neerupuudulikkusega patsientidel (GFR alla 25 ml/min./1,73 m2) suureneb ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas 5 korda, eakatel - 1,5 korda.
Metaboliseerub seedetraktis peamiselt soolebakterite ja osaliselt seedeensüümide toimel, moodustades vähemalt 13 ühendit. Peamised metaboliidid on 4-metüülpürogallooli derivaadid (sulfaadi, metüüli ja glükuroonkonjugaatide kujul). Ühel metaboliidil, akarboosis sisalduva glükoosi molekuli lagunemissaadusel, on võime inhibeerida alfa-glükosidaasi.
Poolväärtusaeg jaotusfaasis on 4 tundi, eliminatsioonifaasis - 10 tundi Ravim elimineerub seedetrakti kaudu (51%) metaboolsete saaduste kujul (absorbeerimata akarboos); neerud - 34% metaboliitide kujul ja vähem kui 2% - muutumatul kujul ja aktiivse metaboliidi kujul.
Farmakodünaamika
Di-, oligo- ja polüsahhariide lagundava sooleensüümi alfa-glükosidaasi aktiivsuse pärssimise tulemusena pikeneb annusest sõltuv süsivesikute ja seega ka glükoosi imendumisaeg, mis moodustub süsivesikute lagunemine.
Peamine raviefekt - hüpoglükeemiline toime - realiseerub glükoosi vereringesse sisenemise aeglustamisel ja glükoosi kontsentratsiooni vähendamisel veres pärast söömist. Hüpoglükeemiline toime ilmneb ka soolestikust glükoosi imendumise reguleerimise tõttu, mis viib glükeemia keskmise taseme languseni ja selle tulemusena glükeeritud hemoglobiini taseme languseni ja söögijärgse hüperinsulinemiani.
Näidustused ja kasutamise põhimõtted ravikliinikus
Akarboos on näidustatud:

II tüüpi diabeedi ravi kombinatsioonis dieetraviga (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste PGP ja insuliiniga);
II tüüpi diabeedi ennetamine glükoositaluvuse häirega patsientidel koos dieedi ja füüsilise koormusega.

Selle rühma ravimite eeliseks on nende kasutamise suhteline ohutus - hüpoglükeemia ja toksilise toime puudumine maksale ja neerudele. Akarboos on efektiivne, kui seda kasutatakse vahetult enne tervet sööki, ilma närimiseta, koos väikese koguse vedelikuga või närides koos esimese toiduportsjoniga.
Algannus on 50 mg 3 korda päevas. Kui ravi ei ole pärast 4-8-nädalast ravi piisavalt efektiivne, võib annust suurendada 200 mg-ni 3 korda päevas. Keskmine päevane annus on 300 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 600 mg.
Kõrvalmõjud
Seedetraktist: epigastimaalne valu, kõhupuhitus, iiveldus, kõhulahtisus, harva - "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine (annuses 150-300 mg päevas), soolesulgus, kollatõbi, hepatiit (üksikjuhtudel fulminantne). surmava tulemusega).
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, hüperemia, eksanteem, urtikaaria.
Harva - turse.
Vastunäidustused

Seedetrakti kroonilised haigused, millega kaasneb domineeriv maldigestion ja malabsorptsiooni sündroom (ei soovitata patsientidele, kellel on autonoomsest diabeetilisest neuropaatiast põhjustatud gastroparees).

Kõhupuhitusega kaasnevad seisundid (Roemheldi sündroom, mis tahes asukoha suured herniad, soolesulgus, peptiline haavand).
Raske neerupuudulikkus (koos GFR lt; 25 ml/min.).
Ülitundlikkus akarboosi või ravimi mõne komponendi suhtes.
Lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat.
Rasedus, imetamine.

Kasutage ettevaatusega palaviku, nakkushaiguste, vigastuste ja kirurgiliste sekkumiste korral.
Koostoimed teiste ravimitega
Akarboos suurendab teiste rühmade diabeedivastaste ravimite, sealhulgas PSM-i, lahtistite, insuliini biosaadavust (võimalik hüpoglükeemia, isegi kooma areng, mis võib nõuda ettenähtud annuste kohandamist).
Akarboos vähendab metformiini, propranolooli, ranitidiini, digoksiini biosaadavust.
Sünergistlikud ravimid: PSM/akarboosi kombinatsioon: glibenklamiid annuses 0,3 mg päevas võib vähendada keskmist ööpäevast glükeemia taset 10-29%, glükosüülitud hemoglobiini (HbAlc) taset - 1-2% Insuliin/akarboosi kombinatsioon (näitajate parandamine ja eksogeense insuliini annuse vähendamine).
Antagonistid ravimid: antatsiidid, kolestüramiin, soole adsorbendid, seedeensüümid.