Antibakteriaalsetel ravimitel on erinev toimemehhanism. Antibakteriaalsel ravimil on kolm peamist rakenduspunkti:
Mõju mikroorganismi rakuseinale;
Valgu sünteesi rikkumine bakterites;
Muutused geneetilise materjali sünteesis bakterirakkudes.
Rakuseina struktuuri rikkumine on enamiku antibakteriaalsete ainete antimikroobse toime aluseks. Tetratsükliinid, makroliidid, aminoglükosiidid, linkosamiidid häirivad valkude sünteesi bakterirakkudes. Geneetilise materjali sünteesi mõjutavad kinoloonid, rifampitsiinid, nitrofuraanid. Sulfoonamiidid (biseptool) on foolhappe antagonistid. Antibiootikumide klassifikatsioone on palju erinevaid. Allpool on mõned neist.
Antibiootikumide (AB) klassifikatsioon toimemehhanismi järgi: 1. Mikroobide rakuseina sünteesi inhibiitorid (penitsilliinid, tsefalosporiinid, vankomütsiin); 2. AB-d, mis häirivad rakumembraanide molekulaarset organisatsiooni ja funktsiooni (polümüksiinid, seenevastased ained, aminoglükosiidid); 3. Valkude ja nukleiinhapete sünteesi inhibeerivad AB-d: valgusünteesi inhibiitorid ribosoomide tasemel (levomütsetiin, tetratsükliinid, makroliidid, linkomütsiin, aminoglükosiidid); RNA polümeraasi inhibiitorid (rifampitsiin). AB klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi:
43. Antibiootikumravi tüsistused, antibiootikumiravi põhimõtted. Antibiootikumravi tüsistused on väga mitmekesised ja ulatuvad väljendamata ebamugavustundest raskete ja isegi surmavate tagajärgedeni.
Allergilised reaktsioonid antibiootikumidele tekivad kõige sagedamini sensibiliseeritud inimestel ja vähemal määral inimestel, kellel on teatud ravimi suhtes kaasasündinud talumatus (idiosünkraatia). Tavaliselt tekivad allergilised reaktsioonid ravimi korduval manustamisel. Antibiootikumi annused võivad olla väga väikesed (saja- ja tuhandikud grammi). Sensibiliseerimine (suurenenud tundlikkus) ravimi suhtes võib püsida pikka aega, samuti võivad selle põhjuseks olla sarnase struktuuriga ravimid (risttundlikkus). Erinevate autorite sõnul tekib antibiootikumide suhtes sensibilisatsioon ligikaudu 10%-l antibiootikumravi saavatel patsientidel. Rasked allergilised seisundid on palju vähem levinud. Seega on WHO statistika kohaselt 70 000 penitsilliini kasutamise juhtumi kohta 1 anafülaktilise šoki juhtum.
Anafülaktiline šokk on antibiootikumravi üks raskemaid tüsistusi nii kulgemise kui ka prognoosi poolest. Peaaegu 94% juhtudest on šoki põhjuseks sensibiliseerimine penitsilliini suhtes, kuid esineb ka anafülaktilise šoki juhtumeid streptomütsiini, klooramfenikooli, tetratsükliini jt kasutuselevõtuga. Raske anafülaktilise šoki juhud, mis tekkisid penitsilliini aerosooli kasutamisel pärast süstimine penitsilliiniga saastunud süstlaga, kui väike kogus penitsilliini lahuseid. Tervishoiuministeeriumi andmetel raskendasid allergilised reaktsioonid antibiootikumravi 79,7% juhtudest, šokk tekkis 5,9% patsientidest, kellest 1,4% suri.
Lisaks anafülaktilisele šokile on ka teisi allergia ilminguid. Nende hulka kuuluvad nahareaktsioonid, mis tekivad vahetult pärast ravimi manustamist või mõne päeva pärast (villid, erüteem, urtikaaria jne). Mõnikord tekivad allergilised reaktsioonid näo (Quincke turse), keele, kõri turse, millega kaasneb konjunktiviit, liigesevalu, palavik, eosinofiilide arvu suurenemine veres, reaktsioon lümfisõlmedest ja põrnast; süstekohas võib patsientidel tekkida kudede nekroos (Arthuse nähtus).
Tüsistuste tekke vältimine seisneb ennekõike ratsionaalse antibiootikumiravi (antimikroobse keemiaravi) põhimõtete järgimises:
mikrobioloogilised põhimõtted. Enne ravimi väljakirjutamist on vaja kindlaks teha infektsiooni põhjustaja ja määrata selle individuaalne tundlikkus antimikroobsete kemoterapeutiliste ravimite suhtes. Antibiogrammi tulemuste kohaselt määratakse patsiendile kitsa toimespektriga ravim, millel on konkreetse patogeeni suhtes kõige tugevam toime, annuses, mis on 2-3 korda suurem kui minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon.
farmakoloogiline põhimõte. Arvesse võetakse ravimi omadusi – selle farmakokineetikat ja farmakodünaamikat, jaotumist organismis, manustamissagedust, ravimite kombineerimise võimalust jne.. Ravimite annused peaksid olema piisavad, et tagada bioloogilistes vedelikes ja kudedes mikrobistaatiline või mikrobitsiidne kontsentratsioon. kliiniline põhimõte. Ravimi väljakirjutamisel võetakse arvesse seda, kui ohutu see konkreetsele patsiendile on, mis sõltub patsiendi seisundi individuaalsetest omadustest (infektsiooni raskusaste, immuunstaatus, sugu, rasedus, vanus, maksa- ja neerufunktsiooni seisund). , kaasuvad haigused jne) , eluohtlike infektsioonide korral on eriti oluline õigeaegne antibiootikumravi. epidemioloogiline põhimõte. Ravimi valikul, eriti statsionaarsele patsiendile, tuleks arvesse võtta antud osakonnas, haiglas ja isegi piirkonnas ringlevate mikroobitüvede resistentsuse seisundit. Tuleb meeles pidada, et antibiootikumiresistentsust ei saa mitte ainult omandada, vaid ka kaotada, samal ajal taastub mikroorganismi loomulik tundlikkus ravimi suhtes. Ainult loomulik stabiilsus ei muutu.
farmaatsia põhimõtted. Arvestada tuleb aegumiskuupäevaga ja järgida ravimi säilitamise reegleid, kuna nende reeglite rikkumisel ei pruugi antibiootikum mitte ainult kaotada oma aktiivsust, vaid muutuda lagunemise tõttu ka mürgiseks. Samuti on oluline ravimi maksumus.
Eraldada: 1) foolhappe metabolismi häirivad ravimid 2) fluorokinoloonid 3) nitroimidasooli derivaadid 4) 8-aminokinoliini derivaadid; 5) nitrofuraanid; 6) kinoksaliini derivaadid; 7) oksasolidinoonid.
1939. aastal sai G. Domagk (Saksamaa) Nobeli preemia prontosiili (punase streptotsiidi) antibakteriaalse toime avastamise eest.
Sulfoonamiidid sarnane struktuurilt para-aminobensoehappega (PABA), mis on osa foolhappest (pteridiin-PABA-glutamiinhape). Pteridiini lisamine PABA-le ja dihüdropteridiini moodustumine toimub dihüdropteroaadi süntaasi mõjul. Sulfoonamiidide afiinsus dihüdropteroaadi süntaasi suhtes on oluliselt kõrgem kui PABA-l. Seetõttu tõrjuvad sulfoonamiidid välja pteridiiniga ühendist PABA, inhibeerivad dihüdropteroaadi süntaasi ja häirivad seega fool- ja dihüdrofoolhappe sünteesi (joonis 66).
Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime. Efektiivne streptokokkide, pneumokokkide, Haemophilus influenzae, klamüüdia, nokardia vastu.
Gonokokid, meningokokid, Escherichia coli, Brucella, Vibrio cholerae on sulfoonamiidide suhtes vähem tundlikud. Paljud shigella ja stafülokoki tüved on resistentsed. Sulfoonamiidid avaldavad pärssivat toimet Toxoplasmale ja Plasmodium malaariale .Rakenda sulfoonamiidid toksoplasmoosi, nokardioosi, sulfoonamiidide suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud konjunktiviidi korral; harvem hingamisteede ja kuseteede, soolte ägedate infektsioonidega.
Sulfadiasiini (sulfasiin), sulfatidooli (etasool), sulfadimmiini (sulfadimesiini) manustatakse suu kaudu 4-6 korda päevas, sulfadimetoksiini - 1 kord päevas, sulfaleeni - 1 kord nädalas.
Sulfatseetamiid-naatrium (sulfatsüül-naatrium) kasutatakse lahusena silmatilkade kujul konjunktiviidi, blefariidi korral 4-6 korda päevas.
Sulfakarbamiid (urosulfaan) eritub suures osas muutumatul kujul neerude kaudu. Määrake sees ägedate kuseteede infektsioonide korral 3-4 korda päevas.
Ftalüülsulfatiasool (ftalasool) ja sulfaguanidiin (sulgiin) imenduvad seedetraktist halvasti. Määrake sees koos sooleinfektsioonidega 4-6 korda päevas.
Sulfadiasiini hõbesoola kasutatakse salvina (sulfargiinina) nakatunud põletuste ja haavade raviks.
Sulfoonamiidide kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kristalluuria, veresüsteemi häired, maksafunktsioon, perifeerne neuriit, ülitundlikkusreaktsioonid (hüpertermia, urtikaaria, liigesevalu, Stevensi-Johnsoni sündroom).
Tuberkuloosivastased ravimid, klassifikatsioon, üksikute ravimite eelised ja puudused, näidustused, kõrvaltoimed ja nende vältimine. Tuberkuloosivastaste ravimite kasutamise taktika.
On olemas I ja II seeria tuberkuloosivastased ravimid.
Esimese rea tuberkuloosivastaste ravimite hulka kuuluvad isoniasiid, rifampitsiin, etambutool. Neid kasutatakse koos pikka aega. See suurendab ravi efektiivsust ja hoiab ära Mycobacterium tuberculosis'e resistentsete vormide tekke.
Esimese rea ravimite ebapiisava efektiivsuse korral on lisaks ette nähtud teise rea tuberkuloosivastased ravimid - pürasiinamiid, streptomütsiin, tsükloseriin, tiatsetasoon, lo-mefloksatsiin jne.
isoniasiid - sünteetiline ühend; isonikotiinhappe hüdrasiid (GINK; ftivaziid, metasiid kuuluvad samasse rühma).
See toimib selektiivselt Mycobacterium tuberculosis'e vastu (häirib mükoolhapete sünteesi rakuseinas). Sellel on bakteritsiidne toime jagunevatele mükobakteritele ja bakteriostaatiline toime puhkavatele mükobakteritele.
See on efektiivne mükobakterite vastu, mis pole mitte ainult rakuvälised, vaid ka rakkude sees (näiteks makrofaagides), aga ka kaseoosikolletes. Ravimit manustatakse suu kaudu või intramuskulaarselt.
Isoniasiidi kõrvaltoimed: perifeerne neuriit (kahjustab püridoksiini metabolismi), nägemisnärvi neuriit, unetus, agitatsioon, psühhootilised reaktsioonid, maksafunktsiooni häired, ülitundlikkusreaktsioonid.
Rifampitsiin - laia toimespektriga antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime Mycobacterium tuberculosis'ele, häirides RNA sünteesi. Efektiivne rakusiseste bakterite vormide ja mükobakterite vastu kaseoosikolletes. Ravimit manustatakse suu kaudu või intravenoosselt.
Mükobakterid arendavad kiiresti rifampitsiini suhtes resistentsust. Seetõttu määratakse ravim ainult kombinatsioonis teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.
Rifampitsiini kõrvaltoimed: iiveldus, pearinglus, ataksia, maksafunktsiooni häired, allergilised reaktsioonid, sülje, higi, uriini punakaspruun värvumine. Rifampitsiin on mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerija, seetõttu võib teiste ravimite samaaegsel manustamisel nende ravimite efektiivsus väheneda.
etambutool- Sünteetiline tuberkuloosivastane aine. See toimib tuberkulostaatiliselt. Mükobakterite resistentsus etambutooli suhtes areneb aeglaselt. Ravim on ette nähtud sees.
Kõrvaltoimed: iiveldus, peavalu, nägemisnärvi neuriit (värvinägemine on halvenenud), artralgia, nahalööbed.
Tuberkuloosi ravi viiakse läbi kuue või kaheksa kuu jooksul. Esimesel 2 kuul määratakse koos isoniasiid, rifampitsiin, pürasiinamiid; vajadusel lisa streptomütsiini või etambutooli. Seejärel jätkatakse isoniasiidi ja rifampitsiiniga.
Ideaalne antimikroobne aine peaks olema selektiivne toksilisus. See termin viitab sellele, et ravimil on kahjulikud omadused seoses haiguse põhjustajaga ja selliste omaduste puudumine loomaorganismi suhtes. Paljudel juhtudel on toksilise toime selektiivsus pigem suhteline kui absoluutne. See tähendab, et ravimil on kahjulik mõju nakkusprotsessi tekitajale kontsentratsioonides, mis on looma organismile talutavad. Toksilise toime selektiivsus on tavaliselt seotud mikroorganismis toimuvate biokeemiliste protsesside pärssimisega, mis on selle jaoks hädavajalikud, kuid mitte makroorganismi jaoks.
Antimikroobsete ravimite peamised toimemehhanismid:
Vastavalt toime olemusele ja mehhanismile jagatakse antibakteriaalsed ained järgmistesse rühmadesse.
Bakteritsiidsed ravimid
Bakteritsiidne toime ravimid - mõnede antibiootikumide, antiseptikumide ja muude ravimite võime põhjustada mikroorganismide surma organismis. Bakteritsiidse toime mehhanism on reeglina seotud nende ainete kahjustava toimega mikroorganismide rakuseintele, mis põhjustab nende surma.
Rakuseina inhibiitorid , toimivad ainult jagunevatele rakkudele (pärsivad peptidoglükaani sünteesis osalevate ensüümide aktiivsust, jättes raku põhiraamist ilma ja aitavad kaasa ka autolüütiliste protsesside aktiveerimisele): penitsilliinid, tsefalosporiinid, teised ß-laktaamantibiootikumid, ristromütsiin, tsükloseriin, batsitratsiin, vankomütsiin.
Tsütoplasmaatilise membraani funktsiooni inhibiitorid , toimivad jagunevatele rakkudele (muudavad membraani läbilaskvust, põhjustades rakulise materjali lekkimist) – polümüksiinid.
Tsütoplasmaatilise membraani funktsiooni ja valgusünteesi inhibiitorid , toimivad jagunevatele ja puhkerakkudele – aminoglükosiidid, novobiotsiin, gramitsidiin, klooramfenikool (seoses teatud tüüpidega Shigella).
DNA ja RNA sünteesi ja replikatsiooni inhibiitorid - DNA güraasi inhibiitorid (kinoloonid, fluorokinoloonid) ja rifampitsiin;
Ravimid, mis häirivad DNA sünteesi (nitrofuraanid, kinoksaliini derivaadid, nitroimidasool, 8-hüdroksükinoliin).
bakteriostaatilised ravimid
Bakteriostaatiline tegevust- võime pärssida ja edasi lükata mikroorganismide kasvu ja paljunemist.
Valgu sünteesi inhibiitorid - klooramfenikool, tetratsükliinid, makroliidid, linkomütsiin, klindamütsiin, fusidiin.
Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon rühma kuuluvuse järgi
AMP, nagu ka teiste ravimite jaotus rühmadesse ja klassidesse on hästi teada. Selline jaotus on suure tähtsusega toimemehhanismide ühisuse, toimespektri, farmakoloogiliste tunnuste, HP olemuse jms mõistmise seisukohalt. Sama põlvkonna ravimite ja ainult ühe molekuli poolest erinevate ravimite vahel võib esineda olulisi erinevusi, mistõttu ei ole õige pidada kõiki samasse rühma (klassi, põlvkonda) kuuluvaid ravimeid omavahel seotuks. Seega on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidest ainult tseftasidiim ja tsefoperasoon Pseudomonas aeruginosa vastu kliiniliselt oluline toime. Seetõttu isegi in vitro tundlikkuse andmetega P. aeruginosa tsefotaksiimi või tseftriaksooni suhtes, ei tohiks neid kasutada Pseudomonas aeruginosa infektsiooni raviks, kuna kliiniliste uuringute tulemused näitavad suurt ebaõnnestumise määra.
Antibakteriaalseid kemoterapeutilisi aineid iseloomustab: 1) toime selektiivsus teatud tüüpi patogeenide suhtes, st neil on teatud antimikroobse toime spekter; 2) madal mürgisus inimestele ja loomadele.
Antibakteriaalsete kemoterapeutiliste ainete rühmad: - antibiootikumid, - sulfaniilamiidpreparaadid, - kinolooni derivaadid, - erineva keemilise struktuuriga sünteetilised antibakteriaalsed ained, - antisüüfilised ained, - tuberkuloosivastased ained.
Antibiootikumid on mikroobse, loomse või taimse päritoluga tooted, mis on võimelised pidurdama mikroorganismide kasvu või põhjustama nende surma. - Need on mikroorganismide või nende poolsünteetiliste analoogide elutähtsa aktiivsuse saadused. Neid aineid sünteesivad mikroorganismid antibioosi protsessis nendevaheliste antagonistlike suhete tulemusena.
Antibakteriaalsete ravimite toime kehale: Bakteriostaatiline - peatab m / org elutähtsa aktiivsuse. (Nende kasv ja paljunemine) Bakteritsiidne – ravimil on otsene toime mikroorganismidele, peatades nende elulise aktiivsuse. Bakteritsiidse toime saavutamine on eriti oluline nõrgestatud patsientide ravis, samuti selliste tõsiste nakkushaiguste korral nagu üldine veremürgitus (sepsis), endokardiit jne, kui organism ei suuda ise infektsiooniga võidelda. .
Antibiootikumide antimikroobse toime peamised mehhanismid 1) bakteriraku seina sünteesi rikkumine (penitsilliinid, tsefalosporiinid); 2) tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvuse rikkumine 3) intratsellulaarse valgusünteesi rikkumine (nii toimivad klooramfenikool, aminoglükosiidid jne); 4) RNA sünteesi rikkumine (rifampitsiin).
Antibiootikumide klassifitseerimise põhimõtted: 1. Vastuvõtmisel: Biosünteetiline - kultuurivedelikust, milles areneb organism - tootja; Poolsünteetiline – saadakse biosünteetilise AB makromolekuli modifitseerimisel; Sünteetiline – Ab-molekul on täielikult sünteesitud.
2. Vastavalt toimespektrile: Lai spekter valdavalt toime (ShSD). tegutsedes G+ toimides G-m/org. - aminoglükosiidid; - klooramfenikool; - tsefalosporiinid; - tetratsükliinid. - biosünteetilised - monobaktaamid; penitsilliinid; - polümüksiinid. - linkosamiinid; - vankomütsiin.
3. Keemilise struktuuri järgi: β-laktaamantibiootikumid Penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobaktaamid, karbopeneemid. Aminoglükosiidid Kanamütsiin, gentamütsiin, neomütsiin. Doksütsükliin, tetratsükliin. Tetratsükliinid Makroliidid Erütromütsiin, asitromütsiin, klaritromütsiin. Linkosamiinid Linkomütsiin. Polüeenid Nüstatiin, amfoteritsiin B. Glükopeptiidid Vankomütsiin.
Antibiootikumide kasutamise käigus tekib nende suhtes resistentsus, mõne (steptomütsiin, erütromütsiin, linkomütsiin, rifampitsiin) suhtes üsna kiiresti. Teised (penitsilliinid, tsefalosporiinid, tetratsükliinid, aminoglükosiidid) on aeglasemad. Reservantibiootikumid on ühe või mitme omaduse poolest halvemad kui põhiantibiootikumid (neil on väiksem aktiivsus või rohkem väljendunud kõrvaltoimed, suurem toksilisus või mikroorganismide kiire resistentsuse areng). Seetõttu on need ette nähtud ainult mikroorganismide resistentsuse korral peamiste antibiootikumide suhtes või viimaste talumatuse korral.
Antimikroobsete ravimitega ratsionaalse farmakoteraapia põhimõtted: AB tuleb määrata vastavalt patogeenide tundlikkusele nende suhtes; Ravi tuleb alustada võimalikult varakult; Ravimid tuleb välja kirjutada maksimaalsetes annustes, andmata m / org. kohaneda. Ettenähtud ravikuur tuleb läbida.
Rühma tunnused: Biosünteetiline Poolsünteetiline - aktiivne peamiselt G+ m/org vastu - kõige vähem toksiline - happekindel - hävitatakse beeta-laktamaaside poolt - koguneb maksa, neerudesse, kopsudesse, peensoolde - tungib halvasti BBB-sse (parem koos meningiit) - teisel poolel rasedus ei läbi platsentaarbarjääri - eritub uriiniga, osaliselt sapiga - võetakse (enteraalselt) tund enne või 1-2 tundi pärast sööki - on ette nähtud sepsise, abstsesside, peritoniidi, erüsiipeli korral, gaasigangreen, gonorröa, süüfilis, meningiit - üsna lai toimespekter - happekindel - võetud üks tund enne või üks tund pärast sööki - imendub hästi soolestikust - resistentne beetalaktamaasi toimele (v.a ampitsilliin ja amoksitsilliin ) - β-laktamaasi inhibiitorid on osa paljudest kombineeritud ravimitest (augmentiin (amoksitsilliin + klavulaanhape) - ampiokid - võetakse iga 8 tunni järel - määratakse ülemiste hingamisteede bakteriaalsete infektsioonide korral haigused, kõrvapõletik, seedetrakti nakkushaigused, mõnikord koos uroloogiliste infektsioonidega
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, superinfektsioon, düspepsia. Bitsilliinide kasutamisel võivad tekkida lokaalsed infiltraadid. Suured penitsilliiniannused võivad põhjustada krampe. Allergilised reaktsioonid penitsilliinile tekivad kõige sagedamini inimestel, kellel on pikaajaline kokkupuude penitsilliiniga (tervishoiutöötajad), samuti on reaktsioon novokaiinile, mida sageli manustatakse koos penitsilliiniga.
Rühma omadused: Sarnaselt penitsilliinidega sisaldavad nad oma struktuuris beeta-laktaamtsüklit. Tsefalosporiinid toimivad bakteritsiidselt, mis on seotud nende pärssiva toimega rakuseina moodustumist. - penitsillinaasi suhtes resistentne (kuid beeta-laktamaasi poolt hävitatud); - suhteliselt mittetoksiline (1. põlvkond - nefrotoksiline); - 3. põlvkond tungib paremini kudedesse ja läbi BBB.
1. põlvkonna tsefalosporiinid - tsefasoliin - tsefalotiin - tsefaleksiin 2. põlvkond - tsefuroksiim - tsefamandool - tsefoksitiin - tsefuroksiim - tsefakloor 3. põlvkond - tsefaksiim - tseftriaksoon - tsefoperasoon - tsefiksiim 4. põlvkond - tsefalotiin - 4. põlvkonna tsefiksiim - grekrobiimpiim. Gr+ aeroobid ja anaeroobid Gr+ kokid Enterobacter Pseudomonas aeruginosa
Kasutusala: - hingamisteede haigused; - operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine; - seedetrakti haigused; - bakteriaalne meningiit; - luude ja liigeste haigused; - kuseteede haigused; - raskete haiglanakkuste ravi; - vastsündinute intensiivravi. Kõrvaltoimed: - allergilised reaktsioonid; - valulikkus süstekohas (parem on lahjendada novokaiiniga); - suukaudsel manustamisel - düspepsia, intravenoosse flebiidi tekkeriskiga; - suurtes annustes hepato-, neuro- ja hematotoksilisus.
Karbapeneemid 1. põlvkonna Impinem Tienam Primaksin 2. põlvkonna Meropeneem Rühma omadused: - Ülilai toimespekter (aeroobne ja anaeroobne, Gr+ ja Gr-m/org). Nad häirivad mikroobide seina sünteesi. - tungivad hästi ja kiiresti rakku; - antibiootikumijärgne toime (ühendi võime jätkata bakteritsiidset toimet mikroobidele ka pärast keskkonnast eemaldamist) 7-10 tundi; - reserv AB haiglanakkuste raviks.
Näidustused: Reserve AB, ravimid raskete nakkushaiguste empiiriliseks raviks. Kõrvaltoimed: - allergilised reaktsioonid; - valu süstekohal, tromboflebiit; - superinfektsioon; - Uriin võib muutuda roosaks. Kokkusobimatu: aminoglükosiidide ja hepariiniga.
Aztreonaammonobaktaamid – kitsas toimespekter (Gr-bakterid, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Shigella). Toimib bakteritsiidselt. Seda manustatakse parenteraalselt, see tungib hästi organismi kudedesse, resistentsus areneb aeglaselt ja eritub neerude kaudu. Kasutamine: kombinatsioonis teiste antibiootikumidega sepsise, peritoniidi, raskete kuseteede infektsioonide, pehmete kudede, naha, bronhopulmonaarsete infektsioonide korral. Kõrvaltoime: allergilised piirkonnad, peavalu, hepatotoksilisus, düspepsia, superinfektsioonid.
Makroliidid. 1. põlvkond - erütromütsiin - oleandomütsiin 2. põlvkond - spiramütsiin - roksitromütsiin - josamütsiin - klaritromütsiin 3. põlvkond - asitromütsiin
Antimikroobne toime: Gr+-kokid, streptokokid, stafülokokid, korünebakterid, mükoplasmad, klamüüdia, helikobakter – bakteritsiidne toime. Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Clostridium, Treponema - bakteriostaatiline toime. Toimemehhanism: inhibeerib valkude sünteesi ribosoomide tasemel. Nad on võimelised akumuleeruma makrofaagides, millele järgneb bakterite mõjul vabanemine infektsioonide fookuses. Rühma omadused: - võetakse sõltumata toidu tarbimisest (v.a erütromütsiin), on parem juua Borjomi; - ravikuur ei ületa 7 päeva (resistentsus areneb kiiresti); - Makroliidide suhtes tekkinud resistentsus kehtib kõigi selle rühma ravimite, samuti penitsilliinide ja linkosamiidide kohta; - Klaritromütsiini ei kasutata raseduse ajal, kogu rühma ei kasutata rinnaga toitmise ajal.
Kõrvaltoimed: Iiveldus, oksendamine, kardiotoksilisus, pöörduv kuulmislangus (erütromütsiini suured annused), hepatotoksilisus (suured annused). Näidustused: - ülemiste hingamisteede haigused (penitsilliinide talumatusega); - YABZH ja 12 -p. sooled - läkaköha, difteeria; - klamüüdia konjunktiviit (ptk. salv); - Pneumoonia (sh klamüüdia) - primaarne süüfilis ja gonorröa; - urogenitaalsed infektsioonid. Sobimatus: - Antatsiidide, etanooli ja toidu aeglane imendumine; - Antihistamiinikumid - hepatotoksilisus, arütmiad; - B- ja C-rühma vitamiinid, hepariin - sade ühes süstlas. - klooramfenikool - antagonistid.
Aminoglükosiidid 1. põlvkond 2. põlvkond - Streptomütsiin - Gentamütsiin - Neomütsiin - Kanamütsiin 3. Põlvkond - Tobramütsiin - Amikatsiin - Sizomütsiin 4. Põlvkond - Isepamütsiin ei ole veel Venemaal registreeritud
Antimikroobne toime: SDS, ei mõjuta anaeroobe. Toimemehhanism: Valgu sünteesi inhibiitorid (AA-de vaheldumine on häiritud, ekslikud AA-d moodustavad defektsed valgumolekulid, mis häirivad bakteriraku elutegevust), toimivad bakteritsiidselt. Rühma tunnused: - maksa, neerude, skeletilihaste kudedes tekivad kõrged AB kontsentratsioonid, ravimid akumuleeruvad ja tuvastatakse pikka aega pärast manustamise lõpetamist; - ei imendu seedetraktis (ainult parenteraalselt), ei tungi kesknärvisüsteemi ega silma kudedesse. - läbima platsentat; - eritub neerude kaudu.
Näidustused: - Haiglainfektsioon, sepsis; - operatsioonijärgsed mädased tüsistused; - Nakatunud põletused; - artriit; - Pärast luude ja liigeste operatsioone; - püelonefriit; - Tuberkuloos; - Silmapõletike korral; - Valikravim beetalaktaamantibiootikumide suhtes allergia korral. Kõrvaltoimed: Ototoksilisus, nefrotoksilisus, neurotoksilisus. Sobimatus: - B-, C-rühma vitamiinid, hepariin, kaaliumkloriid, penitsilliin, tsefalosporiinid, erütromütsiini farmakoloogiline kokkusobimatus; - Anesteetikumid, lihasrelaksandid, magneesiumsulfaat, anesteesia ravimid - suurendavad neurotoksilist toimet (neuromuskulaarne blokaad).
Antimikroobne toime: Gr + mikroorganismid (streptokokid, stafülokokid), Gr- mikroorganismid (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Helicobacter pylori.), Mõned algloomad. Doksütsükliinil on kõrgem antimikroobne toime. Toimemehhanism: Valkude sünteesi pärssimine bakterirakus – bakteriostaatiline toime. Rühma omadused: Hästi kudedes ja vedelikes jaotunud. Doksütsükliinil on kõrgem lipofiilsus, seega suurem biosaadavus.
Näidustused: - OOI (katk, tulareemia, brutselloos, siberi katk, koolera); - Günekoloogilised infektsioonid ja STI-d; - flegmoon, abstsessid, mastiit, akne, troofilised haavandid; - sooleinfektsioonid, reisija kõhulahtisus; - Silmahaigused: konjunktiviit, blefariit jne. Kõrvaltoimed: - vererakkude pärssimine; - spermatogeneesi rikkumine; - rikub soolerakkude jagunemist (düspepsia, erosioon, haavandid); - valgustundlikkus; - hepatotoksilisus; - teratogeenne toime lootele; - luude ja hammaste arengu rikkumine; - superinfektsioon. Ennetamiseks on soovitav kombineerida nüstatiiniga. Koostoimed: - Samaaegne tarbimine koos toidu, piima, mahlade, SG-ga - vähendab tetratsükliinide imendumist; - Tetratsükliinid tugevdavad: antikoagulandid, diabeedivastased ravimid, lihasrelaksandid; - Vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimet; - Koosmanustamine klooramfenikooliga suurendab hepatotoksilisust.
Kloramfenikool - saadakse sünteetiliselt, selle omadused on sarnased tetratsükliinidega. Rakendatud OOI, peamiselt soolestiku (tüüfus, paratüüfus jne) raviks. Imendub hästi seedetraktis, kuid väga mürgine (leukopeenia, allergiad, vaimsed häired, hepatotoksilisus). ABSOLUUTSELT VASTUNÄIDUSTUD alla üheaastastele lastele. Paikselt manustatuna (salvid, silmatilgad) suhteliselt ohutu.
Linkosamiidid. Sellesse rühma kuuluvad linkomütsiin ja klindomütsiin, millel on bakteriostaatiline toime (kahjustab valgusünteesi). Aktiivne streptokokkide, stafülokokkide ja anaeroobide vastu. Rakendatakse suu kaudu ja parenteraalselt kõhuõõnehaiguste, kopsupõletiku jne korral. Kõrvaltoimed: allergiad, pseudomembranoosne koliit (klostriidid). Vastunäidustatud raskete maksa- ja neeruhäirete, raseduse korral.
Kinoloonid ja fluorokinoloonid. Kinoloonid Nalidiksiinhape Fluorokinoloonid (varajased) Lomefloksatsiin Norfloksatsiin Tsiprofloksatsiin Fluorokinoloonid (uus) Levofloksatsiin Moksifloksatsiin Antimikroobne toime: valdav toime Gr-bakteritele, vähem väljendunud mõju Gr+-le. Moksifloksatsiinil on kõige laiem toimespekter, sealhulgas anaeroobid. Toimemehhanism: rikkuda DNA sünteesi ja rakkude jagunemise protsessi. bakteritsiidne toime.
Rühma omadused: Kinoloonid tungivad halvasti organitesse ja kudedesse, neid kasutatakse Gr-m/org põhjustatud urogenitaaltrakti haiguste raviks. Vastupidavus areneb kiiresti. Raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Fluorokinoloonid Kõrge biosaadavus, SDS; Vastupidavus areneb aeglaselt; Hästi tungib seedetrakti, urogenitaal- ja hingamissüsteemi; Kondrotoksiline, seetõttu alla 18-aastastele, raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Kõrvaltoimed: peavalu, iiveldus, kõhulahtisus. Harv valgustundlikkus, o. psühhoos, lööve. Soovimatud kombinatsioonid: varfariin, kofeiin, tetratsükliin, klooramfenikool, magneesiumi sisaldavad lahtistid.
Sulfonamides SA SA keskmise lühiajaline toime ja toime (määratakse 4-6 korda (määratakse 2 korda päevas) Streptocid Sulfazin Sulfacyl naatrium Etazol Norsulfazol Urosulfan SA pikaajaline SA toime (ma määran ekstra pikaajalise 1 kord päevas) toime (1 kord nädalas) Sulfapüridasiin Sulfaleen Sulfadimetoksiin
Antimikroobne toime: Corynebacteria, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria (gonorröa ja meningiidi tekitajad), salmonella, stafülokokid ja streptokokid, Vibrio cholerae. Näidustused: Bakteriaalsed ja algloomsed infektsioonid, seedetrakti infektsioonid, ägedad bakteriaalsed ja sooleinfektsioonid (ftalasool imendub soolestikust halvasti, toimib luumenis), limaskestade ja naha mädased bakteriaalsed infektsioonid. Sulfasalasiin - reumatoidartriit. Vastunäidustused: -vereloomesüsteemi haigused (eriti esimesel eluaastal lastel). - maksa- ja neerufunktsiooni häired, - kilpnäärmehaigused, - rasedus ja imetamine, alla 3 kuu vanused lapsed; - ülitundlikkus. Kristalluuria tekke vältimiseks on soovitatav juua aluselist jooki.
Kombineeritud SA (Biseptool) Kotrimoksasool [Sulfametoksasool + Trimetoprim] (Ko-trimoksasool) toimib topeltsihtmärgi põhimõttel – SA häirib dihüdrofoolhappe sünteesi, diaminopürimidiinid tetrahüdrofoolhappe sünteesi. Need imenduvad kiiresti seedetraktis, tungivad aktiivselt elunditesse ja kudedesse. Näidustused: Kuseteede, hingamisteede ja o. bakteriaalsed infektsioonid. sooleinfektsioonid, algloomade infektsioonid (toksoplasmoos, ravimiresistentne troopiline malaaria), alternatiivsed vahendid urogenitaalsete infektsioonide raviks. Koostoime (kõik sulfoonamiidid): - novokaiin, anestesiin, foolhape - CA antagonistid; - MSPVA-d, kaudsed antikoagulandid, diabeedivastased ained (sünteetilised) - konkureerimine plasmavalkudega seondumise pärast. - OK östrogeeni sisaldav - rasestumisvastase toime vähenemine.
Nitrofuraanid Furatsilliin (Nitrofural), furadoniin, furasolidoon. Antimikroobne toime: Gr+, Gr-bakterid, mõned algloomad. Toimemehhanism: häirib bakterite rakkude hingamist, pärsib DNA sünteesi mikroobirakus. Näidustused: - kuseteede infektsioonid; - bakteriaalse etioloogiaga sooleinfektsioonid; - giardiaas, soole amööbias; - lokaalne mädane infektsioon: nakatunud haavad, konjunktiviit, kõrvapõletik; - infektsioonide ennetamine kuseteede operatsioonide, kateteriseerimise, tsütoskoopia ajal. Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksa- ja neerupuudulikkus, esimese elukuu lapsed. Soovimatud kombinatsioonid: Alkohol + furasolidoondisulfiraamilaadne reaktsioon: - türamiini sisaldavad tooted (juust, šokolaad, banaanid, õlu, suitsuliha, kohv, punane vein) + nitrofuraanid = hüpertensiivne kriis.
Nitroimidasoolid Metronidasool, ornidasool, tinidasool. Antimikroobne toime: Gr + ja Gran- anaeroobid, eoseid moodustavad ja mittemoodustavad bakterid, bakteroidid, klostriidid (võrreldes toimes klindamütsiiniga, mõnevõrra halvem kui karbapeneemid ja uued fluorokinoloonid), helikobakter, algloomad (trihhomonoosid, leedritõbi). Nad toimivad bakteritsiidselt – tungivad rakku ja muutuvad metaboliitideks, mis hävitavad nukleiinhappeid).
Rühma omadused: Biosaadavus 80 -100% - toidu tarbimine ei mõjuta imendumist; - tungivad hästi kehavedelikesse ja kudedesse; - tekitada ajukoes kõrgeid kontsentratsioone; - imenduvad rektaalselt manustatuna verre hästi, välispidisel manustamisel halvasti; - biotransformatsioon maksas; - erituvad organismist aeglaselt (vastsündinutel peaaegu kahe päeva jooksul) neerude kaudu. Näidustused: -Erineva lokaliseerimisega anaeroobsed infektsioonid; - kirurgilised infektsioonid; - algloomade põhjustatud haigused (urogenitaalne trihhomoniaas, amööbiaas, giardiaas, naha leishmaniaas); - YABZH; - infektsioonide ennetamine pärast operatsioone kõhuõõnes, vaagnapiirkonnas, käärsoole- ja pärasoole piirkonnas, suuõõnes. Vastunäidustused: - ülitundlikkus; - Raseduse esimene trimester, teine ja kolmas - tervislikel põhjustel, rinnaga toitmine; - maksafunktsiooni kahjustus (eriti eakatel). Koostoime: alkoholiga - disulfiraamilaadne reaktsioon.
ANTIPROTOOSIAALSED RAVIMID 1. Malaaria profülaktikaks ja raviks kasutatavad ravimid Tšingamiin Primakiin Kloridiin Kiniin Sulfaniilamiidid ja sulfoonid Meflokviin 2. Amebiaasi ravis kasutatavad ravimid Metronidasool Tšingamiin Emetiinvesinikkloriid4 Metroniiasisoon4 Tetratsükliinid Kvinioardisool Kasutatud ravis tetratsükliinid Kvinionidoon. Trihhomonoosi ravis kasutatavad ravimid Metronidasool Tinidasool Trihhomonatsiid Furazolidoon 5. Toksoplasmoosi ravis kasutatavad ravimid Kloridiin Sulfadimesiin 6. Balantidiaasi ravis kasutatavad ravimid Tetratsükliinid Monomütsiin Kviniofon 7. Ravimid, mida kasutatakse leishmaniaasi ravis solešmanniaasi Solusurasomiin
Tuberkuloosiravimid Esmavaliku ravimid (baasravimid) Isoniasiid Rifampitsiin Streptomütsiin Etambutool Teise valiku ravimid (reserv) Amikatsiin Kanamütsiin Ofloksatsiin Lomefloksatsiin Tsükloseriin Protionamiid Näidustused: Tuberkuloos - ravimiresistentne tuberkuloos - peamiste ravimite talumatus
Antimikroobne toime: - domineeriv toime Mycobacterium tuberculosis'ele (isoniasiid, rifampitsiin, etambutool); - mycobacterium lepray (protionamiid); - SDS (aminoglükosiidid, rifampitsiinid, fluorokinoloonid). Rühma omadused: - imendub hästi seedetraktis (v.a aminoglükosiidid); - tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse; - metabolism peamiselt maksas; - eritumine peamiselt uriiniga. Vastunäidustused: ülitundlikkus, kesknärvisüsteemi haigused (isoniasiid, tsükloseriin); - YABZH (protionamiid); - Optiline neuriit (aminoglükosiidid); - Rasedus; - Imetamine (rifampitsiin, fluorokinoloonid); - Laste vanus (fluorokinoloonid).
Seennakkuste raviks kasutatavad ravimid Antimükootikumid on mitmesugused keemilised ühendid, millel on spetsiifiline toime mikroskoopiliste seente vastu. Süsteemseks kasutamiseks Imendub seedetraktist hästi, kasutatakse intravenoosselt või suukaudselt Lokaalseks kasutamiseks Imendub seedetraktist halvasti, kasutatakse väliselt või suukaudselt Nüstatiin - süsteemne ja lokaalne manustamine; Levorin - lokaalne manustamine) Antimikroobne toime: paikselt manustatuna toimivad peamiselt perekonna Candida seentel on aktiivsed mõnede algloomade (Trichomonas, amööbid ja leishmania) vastu. Enamik mükooside (Candida spp., Aspergillus spp.) patogeene on AMFOTERITSIIN B suhtes tundlikud Toimemehhanism: Fungistaatiline ja fungitsiidne toime (koostoimes rakumembraaniga, seenerakud hakkavad kaotama vees lahustuvaid ühendeid ja rakk sureb. Need on praktiliselt ei imendu suukaudsel ja paiksel manustamisel Kõrvaltoimed Toime: nefrotoksilisus, hepatotoksilisus, südametegevuse häired.
AZOLES 1 imidasooli derivaadid Kohalikuks kasutamiseks: -klotrimasool - isokonasool - bifonasool Paikseks ja süsteemseks kasutamiseks: -mikonasool - ketokonasool (ainult suukaudne) 2 triasooli derivaati - flukonasool - intrakonasool Näidustused: flukonasool. , kandidoos, aspergilloos, krüptokokoos Ketokonasool Pindmine kandidoos, sõrmus Toopilised asoolid Pindmine kandidoos, sõrm. Onühhomükoosi korral ebaefektiivne.
Antihelmintid Helmintid elavad: a) soolestiku luumenis; b) sooleväline (maksas, sapipõies, kopsudes, veresoontes). Need jagunevad: 1) Nematoodid (ümarussid); 2) Testoodid (lamedad ussid); 3) Trematoodid (flukes). 2/3 maailma elanikkonnast on nakatunud helmintidesse. Need põhjustavad keha kroonilist mürgistust, aneemiat, kesknärvisüsteemi ja teiste organite talitlushäireid. Võib põhjustada ägedat soolesulgust.
Intestinaalsete helmintiaaside ravi Nematoosid (askariidid, ussid, piitsaussid, ankjasussid) Piperasiinadipaat – halvab usside neuromuskulaarset aparaati, lahtistav toime. Madal toksilisus. Vastunäidustused: kesknärvisüsteemi haigused, neerupuudulikkus Levamisool – häirib bioenergeetilised protsessid helmintides, reguleerib immuunsüsteemi rakulisi mehhanisme – tõstab organismi üldist vastupanuvõimet. Mebendasool – pärsib helmintides glükoosi imendumist – pärsib ATP teket. Püranteelil on lai anthelmintikumi toime spekter, see on hästi talutav ja raseduse ajal vastunäidustatud. Cestodoosid (lai paeluss, relvastatud ja relvastamata paeluss) Fenasal - nõuab spetsiaalse dieedi ja soolalahtistite määramist. Põhjustab paelussidel lihaste halvatust. Vähem toksiline kui isassõnajala ekstrakt. Prazikvanteel on tõhus vahend trematodoosi ja skistosomiaasi raviks.
Viirusevastased ravimid. DNA-d sisaldavad viiruspreparaadid. (Herpes, nahasamblikud Atsükloviir, valatsikloviir ja limaskestad, rõuged, hepatiit jne) Gantsükloviir, idosukridiin, foskarnet ja muud RNA-d sisaldavad (gripp, midantaan, remantadiin, arbidol, bronhopneumoonia, adenoviirus oksoliin ja muud infektsioonid) HIV, AIDS) Zidovudiin, sakvinaviir, ritonaviir. (nad pärsivad haiguse arengut, kuid ei anna täielikku ravi) Kõikide viirushaiguste korral on näidustatud Interferoonid - meie keharakkude poolt toodetud bioloogiliselt aktiivsed ained. Nad suurendavad rakkude resistentsust viiruste vastu, neil on kasvajavastane ja immunomoduleeriv toime. Enamiku viirusevastaste ainete puhul domineerib ennetav toime raviva toime suhtes.
Nakkushaiguste mõiste viitab keha reaktsioonile patogeensete mikroorganismide esinemisele või nende invasioonile elunditesse ja kudedesse, mis väljendub põletikulise reaktsioonina. Raviks kasutatakse antimikroobseid ravimeid, mis toimivad nendele mikroobidele selektiivselt, et neid hävitada.
Mikroorganismid, mis põhjustavad inimkehas nakkus- ja põletikulisi haigusi, jagunevad:
- bakterid (tõelised bakterid, riketsia ja klamüüdia, mükoplasmad);
- seened;
- viirused;
- algloomad.
Seetõttu jagunevad antimikroobsed ained järgmisteks osadeks:
- antibakteriaalne;
- viirusevastane;
- seenevastane;
- algloomade vastane.
Oluline on meeles pidada, et ühel ravimil võib olla mitut tüüpi toimeid.
Näiteks Nitroxoline ® , prep. väljendunud antibakteriaalse ja mõõduka seenevastase toimega – nimetatakse antibiootikumiks. Erinevus sellise aine ja "puhta" seenevastase aine vahel seisneb selles, et Nitroxoline®-il on piiratud toime teatud tüüpi Candida vastu, kuid sellel on tugev toime bakterite vastu, mida seenevastane aine üldse ei tööta.
1950. aastatel said Fleming, Cheyne ja Flory penitsilliini avastamise eest Nobeli meditsiini- ja füsioloogiaauhinna. Sellest sündmusest on saanud tõeline revolutsioon farmakoloogias, muutes täielikult infektsioonide ravi põhilised lähenemisviisid ja suurendades oluliselt patsiendi võimalusi täielikuks ja kiireks taastumiseks.
Antibakteriaalsete ravimite tulekuga on paljud varem terveid riike laastanud epideemiaid põhjustanud haigused (katk, tüüfus, koolera) muutunud "surmaotsusest" "tõhusalt ravitavaks haiguseks" ja neid praegu praktiliselt ei leita.
Antibiootikumid on bioloogilist või kunstlikku päritolu ained, mis võivad valikuliselt pärssida mikroorganismide elutähtsat aktiivsust.
See tähendab, et nende toime eripära on see, et nad mõjutavad ainult prokarüootset rakku, kahjustamata keharakke. See on tingitud asjaolust, et inimese kudedes puudub nende toime sihtretseptor.
Antibakteriaalsed ained on ette nähtud patogeeni bakteriaalsest etioloogiast põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste või raskete viirusnakkuste korral, et pärssida sekundaarset taimestikku.
Adekvaatse antimikroobse ravi valimisel tuleb arvesse võtta mitte ainult põhihaigust ja patogeensete mikroorganismide tundlikkust, vaid ka patsiendi vanust, raseduse olemasolu, individuaalset talumatust ravimi komponentide suhtes, kaasuvaid haigusi, ja ravimite kasutamine, mida ei kombineerita soovitatud ravimitega.
Samuti on oluline meeles pidada, et ravi kliinilise efekti puudumisel 72 tunni jooksul muudetakse ravimit, võttes arvesse võimalikku ristresistentsust.
Raskete infektsioonide või määratlemata patogeeniga empiirilise ravi korral on soovitatav kombineerida erinevat tüüpi antibiootikume, võttes arvesse nende kokkusobivust.
Vastavalt mõjule patogeensetele mikroorganismidele eristatakse:
- bakteriostaatiline - pärsib bakterite elutähtsat aktiivsust, kasvu ja paljunemist;
- bakteritsiidsed antibiootikumid on ained, mis hävitavad täielikult patogeeni, kuna seonduvad pöördumatult raku sihtmärgiga.
Selline jaotus on aga üsna meelevaldne, kuna paljud antiibid. võib sõltuvalt ettenähtud annusest ja kasutamise kestusest avaldada erinevat aktiivsust.
Kui patsient on hiljuti kasutanud antimikroobset ainet, tuleb selle korduvat kasutamist vältida vähemalt kuus kuud – et vältida antibiootikumiresistentse taimestiku teket.
Kuidas tekib ravimiresistentsus?
Kõige sagedamini täheldatakse resistentsust mikroorganismi mutatsiooni tõttu, millega kaasneb rakkude sees oleva sihtmärgi modifikatsioon, mida mõjutavad antibiootikumide sordid.
Määratud aine toimeaine tungib bakterirakku, kuid ei saa vajaliku sihtmärgiga kokku puutuda, kuna rikutakse klahviluku sidumispõhimõtet. Seetõttu ei aktiveerita patoloogilise aine aktiivsuse pärssimise või hävitamise mehhanismi.
Teine tõhus meetod ravimite eest kaitsmiseks on ensüümide süntees bakterite poolt, mis hävitavad antiobide põhistruktuure. Seda tüüpi resistentsus esineb kõige sagedamini beetalaktaamide suhtes, kuna taimestik toodab beetalaktamaasi.
Palju vähem levinud on resistentsuse suurenemine, mis on tingitud rakumembraani läbilaskvuse vähenemisest, see tähendab, et ravim tungib sisse liiga väikestes annustes, et avaldada kliiniliselt olulist toimet.
Ennetava meetmena ravimiresistentse taimestiku arendamiseks on vaja arvestada ka supressiooni minimaalse kontsentratsiooniga, väljendades kvantitatiivset hinnangut toime astme ja spektri kohta, samuti sõltuvust ajast ja kontsentratsioonist. veres.
Annusest sõltuvate ainete (aminoglükosiidid, metronidasool) puhul on iseloomulik toime efektiivsuse sõltuvus kontsentratsioonist. veres ja nakkus-põletikulise protsessi fookuses.
Ajast sõltuvad ravimid vajavad efektiivse terapeutilise kontsentratsiooni säilitamiseks korduvat manustamist kogu päeva jooksul. organismis (kõik beetalaktaamid, makroliidid).
Antibiootikumide klassifikatsioon toimemehhanismi järgi
- ravimid, mis inhibeerivad bakteriraku seina sünteesi (penitsilliinide seeria antibiootikumid, kõigi põlvkondade tsefalosporiinid, Vancomycin®);
- rakkude normaalse korralduse hävitamine molekulaarsel tasemel ja paagi membraani normaalse funktsioneerimise häirimine. rakud (Polymyxin®);
- Wed-va, mis aitab kaasa valgusünteesi pärssimisele, nukleiinhapete moodustumise pärssimisele ja valgusünteesi pärssimisele ribosomaalsel tasemel (kloroamfenikooli preparaadid, mitmed tetratsükliinid, makroliidid, Linkomütsiin ®, aminoglükosiidid);
- pärssimine ribonukleiinhapped - polümeraasid jne (rifampitsiin ® , kinolid, nitroimidasoolid);
- folaadi sünteesi inhibeerivad protsessid (sulfoonamiidid, diaminopüriidid).
Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise struktuuri ja päritolu järgi
1. Looduslikud – bakterite, seente, aktinomütseedide jäätmed:
- Gramicidins®;
- polümüksiinid;
- Erütromütsiin®;
- tetratsükliin®;
- bensüülpenitsilliinid;
- Tsefalosporiinid jne.
2. Poolsünteetilised – looduslike antibiootikumide derivaadid:
- Oxacillin®;
- ampitsilliin®;
- Gentamütsiin®;
- Rifampitsiin® jne.
3. Sünteetilised, st saadud keemilise sünteesi tulemusena:
- Levomütsetiin®;
- Amikacin® jne.
Antibiootikumide klassifikatsioon toimespektri ja kasutuseesmärgi järgi
| Peamiselt aktiivne: | Laia toimespektriga antibakteriaalsed ained: | Tuberkuloosivastased ravimid | |
| Gram+: | grammi-: | ||
| biosünteetilised penitsilliinid ja 1. põlvkonna tsefalosporiinid; makroliidid; linkosamiidid; ravimid Vancomycin®, Linkomütsiin®. |
monobaktaamid; tsükliline polüpeptiidid; 3. pok. tsefalosporiinid. |
aminoglükosiidid; klooramfenikool; tetratsükliin; poolsünteetiline laiendatud toimespektriga penitsilliinid (Ampicillin®); 2. pok. tsefalosporiinid. |
Streptomütsiin®; Rifampitsiin®; Florimütsiin®. |
Antibiootikumide kaasaegne klassifikatsioon rühmade kaupa: tabel
| Põhirühm | Alamklassid |
| Beeta-laktaamid | |
| 1. Penitsilliinid | loomulik; Antistafülokokk; Antipseudomonaalne; Laiendatud toimespektriga; inhibiitoritega kaitstud; Kombineeritud. |
| 2. Tsefalosporiinid | 4 põlvkonda; MRSA-vastased tsefeemid. |
| 3. Karbapeneemid | — |
| 4. Monobaktaamid | — |
| Aminoglükosiidid | Kolm põlvkonda. |
| makroliidid | neljateistkümneliikmeline; 15-liikmeline (asoolid); Kuusteist liiget. |
| Sulfoonamiidid | Lühike tegevus; Keskmine toime kestus; Pikaajaline näitlejatöö; Eriti pikk; Kohalik. |
| Kinoloonid | Fluorimata (1. põlvkond); Teiseks; Hingamisteede (3.); Neljandaks. |
| Tuberkuloosivastane | Põhirida; reservrühm. |
| Tetratsükliinid | loomulik; Poolsünteetiline. |
Alamklasside puudumine:
- Linkosamiidid (linkomütsiin®, klindamütsiin®);
- Nitrofuraanid;
- oksükinoliinid;
- Kloramfenikool (seda antibiootikumide rühma esindab Levomycetin ®);
- Streptogramiinid;
- rifamütsiinid (Rimactan®);
- spektinomütsiin (Trobicin®);
- nitroimidasoolid;
- Antifolaadid;
- tsüklilised peptiidid;
- glükopeptiidid (vankomütsiin® ja teikoplaniin®);
- Ketoliidid;
- Dioksidiin;
- Fosfomütsiin (Monural®);
- Fusidans;
- mupirotsiin (Bactoban®);
- oksasolidinoonid;
- everninomütsiinid;
- Glütsüültsükliinid.
Antibiootikumide ja ravimite rühmad tabelis
Penitsilliinid
Nagu kõik beetalaktaamravimid, on ka penitsilliinidel bakteritsiidne toime. Need mõjutavad rakuseina moodustavate biopolümeeride sünteesi lõppfaasi. Peptiidoglükaanide sünteesi blokeerimise tulemusena põhjustavad nad toime tõttu penitsilliini siduvatele ensüümidele patoloogiliste mikroobirakkude surma.
Madal mürgisuse tase inimestele on tingitud antikehade sihtrakkude puudumisest.
Bakterite resistentsuse mehhanismid nende ravimite suhtes on ületatud klavulaanhappe, sulbaktaami jne kaitstud ainete loomisega. Need ained pärsivad paagi toimet. ensüüme ja kaitsta ravimit lagunemise eest.
Looduslik bensüülpenitsilliin Bensüülpenitsilliini Na ja K soolad.
| Grupp | Vastavalt toimeainele eraldatakse preparaadid: | Pealkirjad |
| Fenoksümetüülpenitsilliin | Metüülpenitsilliin® | |
| Pikaajalise tegevusega. | ||
| Bensüülpenitsilliin prokaiin |
Bensüülpenitsilliini novokaiinisool ® . | |
| Bensüülpenitsilliin / bensüülpenitsilliin prokaiin / bensatiinbensüülpenitsilliin | Bensitsilliin-3®. Bitsilliin-3® | |
| Bensüülpenitsilliin prokaiin/bensatiin bensüülpenitsilliin |
Bensitsilliin-5®. Bitsilliin-5® | |
| Antistafülokokk | Oksatsilliin® | Oxacillin AKOS®, Oxacillin® naatriumisool. |
| penitsillinaasi suhtes resistentne | Cloxapcillin®, Alucloxacillin®. | |
| Spread Spekter | Ampitsilliin® | Ampitsilliin® |
| Amoksitsilliin® | Flemoxin solutab®, Ospamox®, Amoxicillin®. | |
| Antipseudomonaalse aktiivsusega | Karbenitsilliin® | Karbenitsilliini ® , Carfecillin ® , Carindacillin ® dinaatriumsool. |
| Uriedopenitsilliinid | ||
| Piperatsilliin® | Picillin®, Pipracil® | |
| Azlotsilliin® | Azlocillin®-i, Securopen®-i, Mezlocillin®-i naatriumisool. | |
| inhibiitoritega kaitstud | Amoksitsilliin/klavulanaat® | Co-amoxiclav®, Augmentin®, Amoxiclav®, Ranklav®, Enhancin®, Panklav®. |
| Amoksitsilliin sulbaktaam® | Trifamox IBL®. | |
| Amlitsilliin/sulbaktaam® | Sulatsilliin®, Unazin®, Ampisid®. | |
| Piperatsilliin/tasobaktaam® | Tazocin® | |
| Tikartsilliin/klavulanaat® | Timentin® | |
| Penitsilliinide kombinatsioon | Ampitsilliin/oksatsilliin® | Ampiox®. |
Tsefalosporiinid
Tsefalosporiinid on madala toksilisuse, hea taluvuse, rasedate naiste kasutusvõime ja laia toimespektri tõttu kõige sagedamini kasutatavad antibakteriaalsed ained ravipraktikas.
Toimemehhanism mikroobirakule sarnaneb penitsilliinidega, kuid on paagi toimele vastupidavam. ensüümid.
Rev. tsefalosporiinidel on kõrge biosaadavus ja hea seeduvus mis tahes manustamisviisi korral (parenteraalne, suukaudne). Need on hästi jaotunud siseorganites (välja arvatud eesnääre), veres ja kudedes.
Ainult Ceftriaxone ® ja Cefoperazone ® suudavad luua kliiniliselt efektiivseid kontsentratsioone sapis.
Kolmanda põlvkonna puhul on täheldatud kõrget läbilaskvust läbi hematoentsefaalbarjääri ja efektiivsust ajukelme põletiku korral.
Ainus sulbaktaamiga kaitstud tsefalosporiin on Cefoperasone/Sulbactam®. Sellel on laiaulatuslik toimespekter taimestikule, kuna see on vastupidav beetalaktamaasi mõjule.
Tabelis on toodud antibiootikumide rühmad ja peamiste ravimite nimetused.
| Põlvkonnad | Ettevalmistus: | Nimi |
| 1 | Tsefasoliinaam | Kefzol®. |
| Cefaleksiin ® * | Cefalexin-AKOS®. | |
| Cefadroxil®* | Durocef ® . | |
| 2 | Tsefuroksiim® | Zinacef®, Cefurus®. |
| Tsefoksitiin® | Mefoxin®. | |
| Tsefotetan® | Tsefotetan®. | |
| Cefaclor®* | Ceklor®, Vercef®. | |
| Tsefuroksiim-aksetiil ® * | Zinnat ® . | |
| 3 | Tsefotaksiim® | Tsefotaksiim®. |
| Tseftriaksoon® | Rofecin®. | |
| Tsefoperasoon® | Medocef®. | |
| Tseftasidiim® | Fortum®, tseftasidiim®. | |
| Tsefoperasoon/sulbaktaam® | Sulperazon®, Sulzoncef®, Bakperazon®. | |
| Cefditorena ® * | Spectracef ® . | |
| Cefixime ® * | Suprax®, Sorcef®. | |
| Cefpodoxime ® * | Proxetil®. | |
| Ceftibuten ® * | Cedex®. | |
| 4 | Cefepima® | Maximim ® . |
| Cefpiroma® | Caten®. | |
| 5 | tseftobiprool® | Zeftera ® . |
| Tseftaroliin® | Zinforo ® . |
* Neil on suuline vabastamisvorm.
Karbapeneemid
Need on reservravimid ja neid kasutatakse raskete haiglanakkuste raviks.
Väga vastupidav beetalaktamaasidele, efektiivne ravimresistentse taimestiku raviks. Eluohtlikes nakkusprotsessides on need empiirilise skeemi esmased vahendid.
Määrake õpetaja:
- Doripenem® (Doriprex®);
- Imipenem® (Tienam®);
- Meropenem® (Meronem®);
- Ertapenem® (Invanz®).
Monobaktaamid
- Aztreonam®.
Rev. sellel on piiratud kasutusala ja see on ette nähtud grambakteritega seotud põletikuliste ja nakkuslike protsesside kõrvaldamiseks. Tõhus infektsioonide ravis. kuseteede protsessid, vaagnaelundite põletikulised haigused, nahk, septilised seisundid.
Aminoglükosiidid
Bakteritsiidne toime mikroobidele sõltub keskkonna kontsentratsiooni tasemest bioloogilistes vedelikes ja on tingitud asjaolust, et aminoglükosiidid häirivad valkude sünteesi protsesse bakterite ribosoomidel. Neil on üsna kõrge toksilisuse tase ja palju kõrvaltoimeid, kuid need põhjustavad harva allergilisi reaktsioone. Suukaudsel manustamisel praktiliselt ebaefektiivne, kuna see imendub seedetraktis halvasti.
Võrreldes beetalaktaamidega on kudede barjääride kaudu tungimise tase palju halvem. Nendel ei ole terapeutiliselt olulisi kontsentratsioone luudes, tserebrospinaalvedelikus ja bronhide sekretsioonis.
| Põlvkonnad | Ettevalmistus: | Allahindlus. pealkiri |
| 1 | Kanamütsiin® | Kanamütsiin-AKOS®. Kanamütsiini monosulfaat ® . Kanamütsiinsulfaat® |
| Neomütsiin® | Neomütsiinsulfaat® | |
| Streptomütsiin® | Streptomütsiinsulfaat®. Streptomütsiini-kaltsiumkloriidi kompleks ® | |
| 2 | Gentamütsiin® | Gentamütsiin®. Gentamütsiin-AKOS®. Gentamütsiin-K® |
| Netilmitsiin® | Netromütsiin® | |
| Tobramütsiin® | Tobrex®. Brulamütsiin®. Nebtsin®. Tobramütsiin® | |
| 3 | Amikatsiin® | Amikatsiin®. Amikin ® . Selemütsiin®. Hemacin® |
makroliidid
Need pärsivad patogeense taimestiku kasvu ja paljunemise protsessi, kuna raku ribosoomidel pärsib valgusünteesi. bakterite seinad. Annuse suurendamisel võivad need anda bakteritsiidse toime.
Samuti on kombineeritud ettevalmistused:
- Pylobact ® on kompleksne aine Helicobacter pylori raviks. Sisaldab klaritromütsiini ® , omeprasooli ® ja tinidasooli ® .
- Zinerit ® on väline vahend akne raviks. Toimeained on erütromütsiin ja tsinkatsetaat.
Sulfoonamiidid
Need pärsivad patogeensete mikroorganismide kasvu ja paljunemise protsesse, kuna neil on struktuurne sarnasus para-aminobensoehappega, mis osaleb bakterite elus.
Paljudel Gram-, Gram + esindajatel on nende toime suhtes kõrge vastupidavus. Neid kasutatakse reumatoidartriidi kompleksravi osana, need säilitavad hea malaariavastase toime ja on tõhusad toksoplasma vastu.
Klassifikatsioon:
Kohalikuks kasutamiseks kasutatakse hõbesulfatiasooli (Dermazin ®).
Kinoloonid
DNA hüdraaside inhibeerimise tõttu on neil bakteritsiidne toime ja need on kontsentratsioonist sõltuvad söötmed.
- Esimesse põlvkonda kuuluvad fluorimata kinoloonid (nalidiksiin-, oksoliin- ja pipemiidhape);
- Teine pok. Gram-keskmised (Ciprofloxacin®, Levofloxacin® jne);
- Kolmas on nn hingamisteede ained. (Levo- ja Sparfloxacin®);
Neljas – Rev. antianaeroobse toimega (Moxifloxacin ®).
Tetratsükliinid
Tetracycline ® , mille nimi anti eraldi antibiootikumide rühmale, saadi esmakordselt keemilisel teel 1952. aastal.
Rühma toimeained: metatsükliin ® , minotsükliin ® , tetratsükliin ® , doksütsükliin ® , oksütetratsükliin ® .
Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks on saidi ülamenüüs loodud jaotis "".