Elustamise ajal on vastuvõetavad järgmised valuvaigistid:

Võrreldav analgeetiline toime:

• morfiin 1;
• Promedol 0,1;
• alfentaniil 40;
• fentanüül 150;
• Sufentaniil 1500.

Morfiin – lastele mõeldud narkootiline valuvaigisti

Morfiin - peamise valuvaigistina annuses 1-3 mg/kg IV; abivaluvaigistina 0,05 - 0,1 mg/kg.

Infusioon: üle 5-aastastele patsientidele on küllastusannus 60 mcg/kg IV. Iga 30 minuti järel tiitrimisel on algannus 10-40 mcg/kg/tunnis. Hingamissageduse kontroll.

Moradol - narkootiline valuvaigisti lastele

Moradol - intramuskulaarselt - 2 mg / kg. Maksimaalne efekt saavutatakse 30 minuti pärast.

Analgeesia kestus on 3-4 tundi. IV - 0,5 - 2 mg/kg. Saate sama annuse uuesti manustada 1...3 tunni pärast. A/D tõus, südame löögisagedus, intrakraniaalne rõhk.

Promedol - narkootiline valuvaigisti lastele

Promedol - 0,6-1 mg/kg/tunnis IV üldanesteesia komponendina N2O/O2/Ft kuni 0,8-1 vol.%. Tsentraalne analgeesia - 5 mg/kg/tunnis i.v.

Infusioon kiirusega 0,5-1 mg/kg/tunnis.

Promedooli pideva infusiooni arvutamine: 0,5 ml 2% promedooli (või 1 ml 1% lahust) lahjendatakse 20 ml 10% glükoosiga, samas kui 1 ml saadud lahust sisaldab 0,5 mg promedooli, seejärel kiirus manustamine võrdub lapse kehakaaluga (0 ,5 mg/kg/tunnis).

• 3 kg - v=3 ml/tunnis (0,5 mg/kg/tunnis);
• 4,5 kg - v=4,5 ml/tunnis (0,5 mg/kg/tunnis);
• 3 kg – v=6 ml/tunnis (1 mg/kg/tunnis).

Sufentaniil - narkootiline valuvaigisti lastele

Sufentaniil - 1-2 mcg/kg IV ühekordse annusena N2O sissehingamise taustal. Täiendava valuvaigistina - 10-15 mg/kg IV

Infusioon: 1-3 mcg/kg/min.

Fentanüül – lastele mõeldud narkootiline valuvaigisti

Fentanüül - 10-15 mcg/kg või lapse kaal (kg)/5= fentanüüli kogus (ml) tunnis. Kui kasutatakse inhaleeritavaid anesteetikume, piisab väiksematest annustest.

Fentanüüli pidev infusioon: 1 ml fentanüüli lahjendatakse 20 ml 10% glükoosilahuses, samas kui 1 ml saadud lahust sisaldab 2,5 mcg, siis manustamiskiirus võrdub lapse kehakaaluga (2,5 mcg/kg/). tund).

• 2,5 kg – v=2,5 ml/tunnis (2,5 mcg/kg/tunnis);
• 5 kg – v=5 ml/tunnis (2,5 mcg/kg/tunnis);
• 2,5 kg – v=5 ml/tunnis (5 mcg/kg/tunnis).

Alfentaniil - narkootiline valuvaigisti lastele

Alfentaniil - 20-25 mcg/kg IV, seejärel 1-3 mcg/kg/min üldanesteesia komponendina N2O/O2.

Nalbufiin - kasutusjuhendid

Nalbufiin (Nubain) on opiaatide agonist-antagonist. Selle valuvaigistav toime on ligikaudu 2 korda nõrgem kui morfiinil.

Valuvaigisti toime

Nalbufiini valuvaigistava toimega kaasneb mõõdukas hingamisdepressioon, sõltumata manustatud ravimi annusest.

Nagu kõik agonist-antagonistid ravimid, põhjustab nalbufiin sügavamat ja pikemaajalist sedatsiooni kui puhtad agonistid. Pentasotsiini ja butarfanooli psühhomotoorseid toimeid täheldatakse ka nalbufiini kasutamisel. Iiveldus ja oksendamine on sama levinud kui morfiini puhul; mõnikord võivad need edasi lükata (2 tundi pärast ravimi manustamist). Nalbufiin ei põhjusta Oddi sulgurlihase spasme ega häiri seedetrakti motoorikat. Teisest küljest, nagu morfiin, aeglustab nalbufiin maosisu evakueerimist, suurendades püloori tooni.

Nalbufiinil võib olla antagonistlik toime varem manustatud opiaatidele. Selle antagonistlik toime on 4 korda väiksem kui naloksoonil (puhas opioidiretseptori antagonist).

Ravim metaboliseerub täielikult maksas.

Intravenoossel manustamisel saabub toime tipp 5 minuti pärast, intramuskulaarsel manustamisel - 30 minuti pärast. Analgeesia kestus on 2-3 tundi.

Vabastamise vormid: Saadaval 1 ml 2% lahusega ampullides.

Omnopon - kasutusjuhend

Omnopon (domopon, opiaum, pantopon, papaveratum) on oopiumi alkaloidide vesinikkloriidide segu. Farmakokineetikas ja farmakodünaamikas on see lähedane morfiinile, kuid põhjustab sagedamini iiveldust ja oksendamist. Pärast Omnoponi kasutamist kogevad patsiendid sageli peavalu.

Kasutatakse samadel näidustustel nagu morfiini.

Vabastamise vormid: 1 ml 1% ja 2% lahusega ampullid.

Promedol - kasutusjuhendid

Promedol (trimeperidiin) on sünteetiline ravim, mis on valge kristalliline pulber, vees ja alkoholis kergesti lahustuv. Selle toime kesknärvisüsteemile on sarnane morfiini toimega. See on valuvaigistava toimega mõnevõrra nõrgem, kuid palju vähem toksiline. Metaboliseerub peamiselt maksas, 5% eritub muutumatul kujul uriiniga.

Valuvaigisti toime

Vähemal määral kui morfiin, pärsib see hingamist, kuigi üleannustamise korral võib see põhjustada ka apnoed. Vähem tõenäoline, et põhjustab oksendamist. Sellel on kergem toime hemodünaamikale. Vähem pärsib köharefleksi. Võib põhjustada Oddi sulgurlihase spasme ja suukuivuse tunnet.

Seda kasutatakse valuvaigistina erinevate haiguste ja vigastuste korral. Kasutatakse laialdaselt premedikatsiooniks, üldanesteesia ajal, samuti operatsioonijärgseks valuvaigistamiseks.

Organismi manustamisviis ja toime avaldumise kiirus on samad, mis morfiinil. Toime kestus on 3-4 tundi.

Nagu kõik morfiinitaolised ravimid, võib see põhjustada uimastisõltuvust.

Vabastamise vormid: Saadaval pulbritena, tablettidena 0,025 g, ampullides 1 ml 1% ja 2% lahustega.

Fentanüül – kasutusjuhend

Fentanüül (sublimaas, sentonüül, fentanest) on opioidse toimega sünteetiline narkootikum. Selle valuvaigistav toime on 75-125 korda suurem kui morfiinil.

Fentanüüli toime kiire algus ja lühike toimeaeg on tingitud ravimi kõrgest lipofiilsusest. Metaboliseerub maksas ja eritub osaliselt kopsude kaudu.

Valuvaigisti toime

Põhjustab annusest sõltuvat hingamisdepressiooni, mis oma kestuse poolest ületab sageli valuvaigistavat toimet (seda seostatakse fentanüüli ümberjaotumisega organismi kudedes).

Võib põhjustada tõsist bradükardiat, mida atropiini manustamine kergesti leevendab. Kuid erinevalt kõigist ülaltoodud ravimitest põhjustab see lastele mõeldud analgeetikum arteriaalset hüpotensiooni ainult hüpovoleemilistel patsientidel.

Fentanüüli mõjul väheneb aju verevool, ainevahetuse tase kesknärvisüsteemis ja koljusisene rõhk.

Võib põhjustada lokaalanesteetikumide toime tugevnemist ja pikenemist igat tüüpi piirkondliku anesteesia korral.

Seda kasutatakse koos droperidooliga neurolepanalgeesia korral.

Toime algus: intravenoosne manustamine - 30 sekundit, intramuskulaarne - vähem kui 8 minutit. Maksimaalne toime: intravenoosse manustamise korral - 5-15 minutit, intramuskulaarselt - 15 minutit. Toime kestus: intravenoosne manustamine - 30-60 minutit, intramuskulaarne - 1-2 tundi.

Võimalik kasutada sublingvaalselt, epiduraalselt, subkutaanselt.

Vabastamise vormid

Dipidolor - kasutusjuhend

Dipidolor (piritramiid) on opiaadi retseptori agonist, mille valuvaigistav toime on 2 korda suurem kui morfiinil. Kardiovaskulaarsüsteemi talitlust praktiliselt ei mõjuta. Võib pärssida spontaanset hingamist, peamiselt intravenoossel manustamisel. Harva põhjustab iiveldust, oksendamist ja peavalu. See praktiliselt ei mõjuta sapiteede toonust.

Valuvaigisti toime

Seda kasutatakse premedikatsiooniks, operatsioonijärgseks valu leevendamiseks ja üldanesteesia režiimides.

Intramuskulaarsel manustamisel ilmneb toime 5-10 minuti jooksul, saavutab maksimumi poole tunni jooksul ja kestab 3-4 tundi.

Intravenoossel manustamisel algab ravimi toime mõne sekundi jooksul, maksimaalne toime saabub 10-15 minuti pärast, analgeesia kestus on 1-2 tundi.

Vabastamise vormid: ampullid 2 ml 0,75% lahusega.

Pentasotsiin - kasutusjuhised

Pentasotsiin (leksiir, fortral, talvin) – avastati 1967. aastal. See on opioidantagonist-agonist. Ühelt poolt võib see uimastisõltlastel esile kutsuda võõrutusnähte, teisalt aga ise tekitab psühholoogilist ja füüsilist sõltuvust. Lisaks võib sõltuvus olla väljendunud. Vahepeal loodi ravim just lootusega saada lastele tugevat valuvaigistit, millel puudub võime tekitada sõltuvust.

Valuvaigisti toime

Valuvaigistava toime poolest on pentasotsiin lähedane morfiinile, kuid massiühiku kohta moodustab see vaid 1/3 morfiini aktiivsusest.

Ravimit kasutatakse samadel näidustustel kui morfiini. Võrreldes looduslike opioididega on pentasotsiin vähem hingamist pärssiv ja nõrgem rahustav toime. Selle toimeaeg on lühem (3-4 tundi). Iiveldus ja oksendamine pentasotsiini kasutamisel väljenduvad samamoodi nagu morfiini puhul.

Mõju kardiovaskulaarsüsteemile iseloomustab arteriaalne hüpertensioon (süsteemne ja pulmonaalne), tahhükardia ja müokardi kontraktiilsuse vähenemine.

Ravim on vastunäidustatud maksa- ja neerupuudulikkuse korral.

Vabastamise vormid: Saadaval 1 ml 3% lahusega ampullides.

Buprenorfiin – kasutusjuhised

Buprenorfiin (norfiin, temgesik) on sünteetiline opioidiretseptori antagonist-agonist. See lahustub hästi rasvades ja tungib kiiresti läbi hematoentsefaalbarjääri. Selle valuvaigistav toime on 30 korda võimsam kui morfiinil. Seda kasutatakse tugeva valu leevendamiseks ja üldanesteesia komponendina. Buprenorfiini erinevate manustamisviiside korral ilmneb maksimaalne valuvaigistav toime 30 minuti pärast ja kestab 6-8 tundi.

Valuvaigisti toime

Tema hingamisdepressiooni tase on sarnane morfiini omaga. Buprenorfiini sissetoomisega patsiendi kehasse kaasneb tugev keskne rahustav toime, millele võib eelneda eufooria, hallutsinatsioonide ilmnemine ja agitatsioon (ravimi antagonistlike omaduste tõttu). Buprenorfiin võib põhjustada iiveldust, oksendamist ja aeglasemat seedetrakti läbimist.

Nagu kõik antagonist-agonistid, on ka buprenorfiin võimeline peatama enne või koos sellega kasutatud morfiini, omnoponi, promedooli jt valuvaigistavaid ja muid toimeid.

Buprenorfiin võib põhjustada psühholoogilist ja füüsilist sõltuvust, kuid see on vähem tõsine kui morfiin.

Vabastamise vormid: Saadaval keelealuste tablettidena 0,2 mg ja ampullides 1-2 ml 0,03% lahust.

Sufentaniiltsitraat - kasutusjuhend

Sufentaniiltsitraat (Sufent)- fentanüüli analoog, millel on 5-7 korda suurem valuvaigistav toime. Ravim pärsib täielikult hemodünaamilist reaktsiooni hingetoru intubatsioonile ja kirurgilisele sisselõikele. Mõju kardiovaskulaarsüsteemile on sama, mis fentanüülil. Sufentaniil võib põhjustada radikardiat, mis on aga atropiiniga hästi kontrolli all. Hingamisdepressioon sufentaniili manustamisega on põhjustatud hingamiskeskuse tundlikkuse vähenemisest süsinikdioksiidi kontsentratsiooni suhtes. Sufentaniili kasutamisel täheldatakse ajukoe hapnikutarbimise vähenemist.

Ravim metaboliseerub maksas.

Arvestades selle lühiajalist toimeaega, kasutatakse sufentaniili peamiselt ainult üldanesteesia ajal. Toime algab pärast intravenoosset manustamist 1-3 minuti pärast, toime kestus on 20-25 minutit.

Vabastamise vormid: Saadaval 2 ml 0,005% lahuse ampullides.

Morfiinvesinikkloriid - kasutusjuhend

Morfiinvesinikkloriid on puhas opiaadiretseptori agonist. Neid stimuleerides on sellel tugev valuvaigistav ja rahustav toime, tekitab uimasust, eufooriat, pärsib annusest sõltuvalt hingamist (kuni apnoeni), aeglustab pulssi, vähendamata selle kontraktiilsust. Toimides veresoonte seinale, põhjustab see perifeersete veresoonte laienemist.

Valuvaigisti toime

Morfiin stimuleerib oksendamiskeskust (mõjutab mitte-hemoretseptori vallandavat tsooni), pärsib seedetrakti sekretoorset aktiivsust ja põhjustab Oddi sulgurlihase spasme. Tõstab silelihaste ning bronhide ja põie toonust.

See lastele mõeldud valuvaigisti vähendab aju verevoolu, ainevahetuse taset ajus ja koljusisest rõhku. Morfiin vabastab histamiini ja võib põhjustada allergilist reaktsiooni.

Tungib hästi läbi uteroplatsentaarse barjääri ja võib põhjustada loote depressiooni.

Täielikult metaboliseeritakse maksaensüümide poolt.

Seda kasutatakse premedikatsiooniks, anesteesia analgeetilise komponendina, samuti operatsioonijärgse valu leevendamiseks. Kehasse manustamise viisid on erinevad. Pärast intramuskulaarset manustamist algab toime 1-5 minuti jooksul, saavutab haripunkti 30-60 minuti pärast ja kestab 2-7 tundi. Intravenoossel manustamisel ilmneb toime mõne sekundi jooksul, saavutab maksimumi 20 minuti pärast ja kestab samuti kuni 7 tundi.

Välismaal kasutatakse morfiini laialdaselt lokaalanesteetikumide toime tugevdamiseks ja pikendamiseks epiduraalanesteesia ajal.

Vabastamise vormid: Saadaval 1 ml 1% lahuse ampullides.

Butarhanooltartraat – kasutusjuhend

Butarhanooltartraat (dorfanool, stadool, moradol, beforal) on opioidiretseptorite sünteetiline agonist-antagonist. Sünteesiti 1971. aastal. Selle valuvaigistav toime ekvimolaarses võrdluses on 5 korda kõrgem kui morfiinil, 20 korda kõrgem kui pentasotsiinil. Lisaks on ravimil väljendunud rahustav toime ja see tagab hea retrograadse amneesia.

Valuvaigisti toime

Butarfanool võib põhjustada kerget hingamisdepressiooni, mida valuvaigisti annuse suurendamine ei süvenda. Ravim võib esile kutsuda mõõduka vererõhu ja südame löögisageduse tõusu, kuid suurenevate annuste korral jäävad hemodünaamilised parameetrid stabiilseks. Butarphanooli mõjul suureneb veidi müokardi kontraktiilsust ja vastavalt ka insuldi mahtu. Suudab veidi tõsta rõhku kopsuarteri süsteemis.

Ei põhjusta Oddi sulgurlihase spasme, vähendab rõhku sapiteedes, mõjutab minimaalselt soolte silelihaseid ega muuda diureesi.

Muutumatul kujul tungib see kiiresti läbi uteroplatsentaarse barjääri.

Suurim osa manustatud ravimi annusest metaboliseerub maksas (metaboliidid on inaktiivsed). 70% metaboliitidest eritub neerude kaudu, ülejäänud sapiteede kaudu.

Ravimi toime algus sõltub manustamisviisist. Pärast intravenoosset manustamist ilmneb toime kohe ja pärast intramuskulaarset manustamist 10-20 minuti pärast. Maksimaalne valuvaigistav toime areneb 10-15 minutit pärast intravenoosset ja tund pärast intramuskulaarset manustamist. Analgeesia kestus on keskmiselt 3-4 tundi. Rahustav toime püsib kuni 6-8 tundi.

Sõltuvus butarfanoolist on nõrk ja tekib pikaajalisel kasutamisel (krooniline valu sündroom).

Arvestades ravimi valuvaigistava toime kestust, on kasulik seda kasutada pikaajaliste kirurgiliste sekkumiste ajal (mitte kombineerida "puhaste" opioidiretseptori agonistidega).

Vabastamise vormid: Saadaval 1 ml 0,2% lahusega ampullides.

Tramadoolvesinikkloriid - kasutusjuhend

Tramadoolvesinikkloriid (Tramal) on opiaadi agonist, millel on morfiiniga struktuursed sarnasused. On teada, et tramal ei toimi mitte ainult opioidina, vaid vähendab ka norepinefriini ja serotoniini tagasihaaret sünapsis, pärssides valuimpulsside juhtimist seljaajus ja laskumisteed.

Valuvaigisti toime

Valuvaigistava toime poolest on tramal 20 korda nõrgem kui morfiin. See seletab tramali kasutamist peamiselt kerge ja mõõduka valu leevendamiseks operatsioonijärgsel perioodil.

Terapeutilistes annustes ei avalda Tramal praktiliselt mingit mõju hingamisele ja kardiovaskulaarsüsteemi talitlusele. Omab kerget rahustavat ja spasmolüütilist toimet.

Valuvaigisti metabolism toimub peamiselt maksas. Inaktiivsed metaboliidid erituvad uriiniga ja seedetrakti kaudu. Kuni 30% muutumatul kujul eritub neerude kaudu.

Vabastamise vormid: kapslid 50 mg, ampullid 1-2 ml 5% lahusega, suposiidid (100 mg), tilgad (50 mg). Selline lai valik ravimi annustamisvorme on pediaatrilises praktikas väga oluline.

Alfentaniilvesinikkloriid - kasutusjuhend

Alfentaniilvesinikkloriid (Alfenta, Rapifen) on lastele võimas opioidanalgeetikum. Seda iseloomustab kiire toime algus ja lühike toimeaeg. Põhjustab suurepärast analgeesiat ja pärsib hemodünaamilist reaktsiooni kirurgilisele stressile. Nagu enamik opioide, pärsib see sümpaatilist aktiivsust ja võib põhjustada bradükardiat (võimalik, et vaguse närvi tuumade stimulatsiooni tõttu). Inhibeerib spontaanset ventilatsiooni ja laiendab perifeerseid veresooni (selle tagajärjel - arteriaalne hüpotensioon). Alfentaniili põhjustatud bradükardia ja hüpotensioon on rohkem väljendunud kui fentanüüli puhul.

Valuvaigisti toime

Ravim metaboliseerub maksas. Praktiliselt ei kogune kehasse.

Ei põhjusta kliiniliselt olulisi muutusi aju verevoolus ja koljusiseses rõhus.

Fentanüülist vähemal määral mõjutab see Oddi oksekeskust ja sulgurlihase tooni. Tungib hästi läbi uteroplatsentaarse barjääri ja võib põhjustada lootel hingamisdepressiooni.

Koos lokaalanesteetikumidega võib seda kasutada epiduraalanesteesiaks.

Intramuskulaarsel manustamisel ilmneb toime 5 minuti jooksul, saavutab haripunkti 15 minuti pärast ja kestab 10-60 minutit. Intravenoossel manustamisel põhjustab 1-2 minuti pärast väljendunud analgeesia, mis kestab 10-15 minutit.

Vabastamise vormid: Alfentaniil on saadaval ampullides, mis sisaldavad 2 ml 0,05% lahust.

Fentanüüli plaaster aitab eemaldada tugevat valu. Tarbijad ütlevad, et see toode parandab erinevate patoloogiate seisundit. Kuid enne sellise ravimi kasutamist peate välja selgitama kõik selle kasutamise näidustused ja vastunäidustused, sest aine fentanüül on opioidne (narkootiline) valuvaigisti.

Toimeaine

Tuleb meeles pidada, et pikaajalisel kasutamisel võib fentanüül provotseerida sõltuvuse teket. Kuid kõnealuse ühendi ainulaadsed omadused muudavad sellel põhinevad tooted väga tõhusateks valuvaigistiteks. Lisaks aeglustavad fentanüüliga transdermaalsed terapeutilised süsteemid (TTS) südame löögisagedust ja neil on hüpnootiline toime.

Spetsialistid märgivad fentanüüli ravimi toimet eriti seetõttu, et selle toimeaine imendub järk-järgult ja ühtlaselt nahakoesse, mis võimaldab säilitada aine normaalset kontsentratsiooni. Meditsiinivaldkonnas peetakse fentanüüli lisandiga tooteid väga tõhusateks ja võimsateks valuvaigistiteks, millel on üsna kõrge hind.

Näidustused kasutamiseks

Valu on kõige levinum seisund, mille puhul fentanüüli plaastrit kasutatakse. Juhised näitavad ka järgmisi patoloogiaid, mille puhul on lubatud fentanüüli toodet kasutada:

Lisaks vähendab fentanüül vähi sümptomeid ja seda kasutatakse tõhusa lühiajalise valuvaigistina operatsioonijärgsel taastumisel. Fentanüül TTC-d ennast saab kasutada ka olukordades, kus aine intravenoosne või suukaudne manustamine on ühel või teisel põhjusel võimatu.

Kasutusjuhend

Kõiki fentanüüli ravimeid tohib välja kirjutada ainult meditsiinitöötaja. Selliste ravimite lubamatu kasutamine võib põhjustada ettearvamatuid tagajärgi. Samuti on oluline järgida fentanüüli plaastri kasutusjuhendis toodud kasutusreegleid:

Fentanüülravimite esimene kasutamine peaks toimuma arsti järelevalve all, et ta saaks kindlaks teha, kuidas patsiendi organism toimeainele reageerib. Plaastri juhised sisaldavad ka täiendavaid juhiseid. Seega saab plaastrit paigaldada ainult kiiritamata ja kahjustamata nahapiirkonnale. Sageli on see küünarvarre, selja või rindkere piirkond.

Arengupeetusega inimestel ja väikelastel paigaldatakse plaaster ainult ülaseljale, sest just sealt ei saa patsient seda eemaldada.

Samuti eemaldatakse eelnevalt nahalt taimestik, misjärel nahk pestakse sooja veega.

Fentanüüli plaastri puhul on oluline steriilsus ja piisav tihendus. Kui neid rikutakse, ei ole plaastril ravitoimet. Samuti on oluline kleepida toode nahale kohe pärast pakendist väljavõtmist.

Fentanüüli TTS-i kasutamisel on keelatud kasutada kuumust stimuleerivaid aineid, nagu elektritekid või soojenduspadjad. Samuti on keelatud suunata kütteseadmeid ja lampe plaastriga aladele.

Fentanüüli tuleb kasutada paikselt. Esimene annus algab annusega 25 mikrogrammi tunnis. Seejärel tuleb annust vähendada või suurendada. See valitakse rangelt individuaalselt.

Terapeutilise toime säilitamiseks tuleb plaastrit vahetada iga 3 päeva järel.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Peamine piirang on ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes. Lisaks on patsientidel keelatud plaastrit kasutada:

• hüpotensiooniga;
• düspepsiaga;
• imetavad ja rasedad naised;
• bradükardiaga;
• dermatoloogiliste patoloogiatega patsiendid plaastri paigaldamise piirkonnas;
• ägeda valu esinemisel;
• alla 18-aastased.

Fentanüüli plaastri kasutamine on vastunäidustatud inimestele, kellel on bronhiaalastma ja ülitundlikkus opioidainete suhtes.

Tänu sellele, et plaastri toimeaine tungib verre, mõjutab toode peaaegu kõiki inimkeha süsteeme ja elundeid. Mõnikord põhjustab see erinevaid kõrvaltoimeid. Kõige sagedasemate kõrvaltoimete hulgas on järgmised:

• unetus või uimasus;
• peavalu;
• iiveldus;
• lihasspasmid;
• närvilisus ja visuaalsed hallutsinatsioonid;
• erüteem või dermatiidi allergiline vorm;
• kõne düsfunktsioon;
• südame rütmihäired;
• suurenenud higistamine;
• väsimus ja nõrkus.

Tarbijad märgivad, et kõrvaltoimed on üsna haruldased. Eksperdid ütlevad, et plaastril pole tõeliselt tõsist negatiivset mõju.

Maksumus ja lisainfo

Ravimit võib säilitada 24 kuud alates valmistamiskuupäevast. Pärast seda perioodi ei ole soovitatav seda kasutada. TTS-i tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, kuhu väikesed lapsed ei pääse. Optimaalne säilitustemperatuur on 24-26 kraadi Celsiuse järgi.

Fentanüüli plaastreid saab täna osta peaaegu igas Venemaa apteegis. Kuid neid müüakse rangelt retsepti alusel. sest need sisaldavad opioide. Hind sõltub otseselt plaatide suurusest ja näeb välja umbes selline:

• 100 g / h - 4900 rubla;
• 75 g / h - 3800 rubla
• 50 g / h - 3100 rubla;
• 25 g / h - 2200 rubla;
• 12,5 g / h - 1800 rubla.

Kõrge hind on seletatav toote tõhususe ja kvaliteediga. Tootjate osas on kõige usaldusväärsemad kaubamärgid Dolforin, Lunaldin, Fendivia, Durogesic Matrix, Fentadol.

Igal plaastril on oma omadused. Seetõttu peaksite enne nende kasutamist hoolikalt läbi lugema fentanüüli plaastri juhised.

Kirjeldus

Läbipaistev värvitu lahus.

Koostis ampulli kohta

toimeaine: fentanüül - 0,1 mg;

Abiained: sidrunhappe monohüdraat - 0,068 mg, süstevesi - kuni 2 ml.

Farmakoterapeutiline rühm

Opioidsed analgeetikumid. Fenüülpiperidiini derivaadid. ATS kood: N02AB03.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fentanüül on opioidanalgeetikum, millel on kõrge afiinsus mu-opioidiretseptori suhtes.

Fentanüüli võib kasutada analgeetilise komponendina üldanesteesia ajal või eraldi. Fentanüül võib vähendada südame väljundit, aeglustades südame löögisagedust, mis on eeliseks kardiovaskulaarsete seisundite korral, kus on soovitav vähendada stressireaktsiooni. 100 mikrogrammi fentanüüli (2 ml) on valuvaigistava toime poolest ligikaudu samaväärne 10 mg morfiiniga. Ravim avaldab oma toimet kiiresti, kuid maksimaalne valuvaigistav ja hingamiskeskust pärssiv toime ilmneb alles mõne minuti pärast. Valuvaigistava toime kestus ühekordse intravenoosse annusega kuni 100 mikrogrammi on umbes 30 minutit. Analgeesia sügavus sõltub ravimi annusest ja seda saab reguleerida vastavalt valu intensiivsusele. Fentanüülil on suur terapeutiline laius. Rottidel on madalaima analgeesia terapeutiline indeks (LD50/ED50) 277, morfiini ja petidiini puhul vastavalt 69,5 ja 4,6.

Nagu teisedki opioidanalgeetikumid, võib fentanüül sõltuvalt annusest ja manustamiskiirusest põhjustada lihaste jäikust, eufooriat, mioosi ja bradükardiat.

Histamiini vabanemise testid ja torketestid inimestel, samuti koertel tehtud testid sisse vivo, näitas, et fentanüüli kasutamisel on kliiniliselt oluline histamiini vabanemine haruldane. Fentanüüli spetsiifiline opioidantagonist on naloksoon.

Farmakokineetika

Fentanüül on lipiidides lahustuv ravim ja selle farmakokineetikat saab kirjeldada kolmekambrilise mudeli abil. Pärast intravenoosset manustamist tekivad fentanüüli kõrged kontsentratsioonid kiiresti hästi perfusiooniga kudedes, nagu kopsud, neerud ja aju. Seejärel jaotatakse ravim ümber teistesse kudedesse. See koguneb aeglaselt skeletilihastesse ja veelgi aeglasemalt rasvkoesse, kust vabaneb järk-järgult verre. Kuni 80% fentanüülist on seotud vereplasma valkudega.

Fentanüül metaboliseerub peamiselt maksas, tõenäoliselt N-dealküülimise teel, ja eritub peamiselt uriiniga. Vähem kui 10% eritub muutumatul kujul. Fentanüüli poolväärtusaeg on 3,7 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Fentanüüli kasutatakse neuroleptanalgeesia jaoks (kombinatsioonis droperidooliga), premedikatsiooniks (teatud raviskeemide osana), anesteesia esilekutsumiseks, valu leevendamiseks (lühiajaliste õõnesõõneväliste operatsioonide ajal), lisaainena lokaalanesteesias tehtud operatsioonide ajal, tugeva ja mõõduka intensiivsusega valusündroom koos müokardiinfarkti, neeru- ja maksakoolikutega.

Fentanüüli kasutatakse pideva (püsiva) mõõduka ja tugeva kroonilise valu leevendamiseks, mis nõuab pidevat, ööpäevaringset opioidide manustamist pika aja jooksul ja mida ei saa muul viisil leevendada (nt mittesteroidsed anti- põletikuvastased ravimid (või patsientidel, kellel on selle rühma ravimite kasutamine vastunäidustatud) ), opioidide või koheselt vabastavate opioidipreparaatide kombinatsioon).

Fentanüüli ei ole soovitatav kasutada operatsioonijärgse valu leevendamiseks, välja arvatud juhtudel, kui pärast vähi leevendavaid operatsioone on vajalik kõrge antinotsitseptiivse toimega ravimite manustamine.

Patsiendid, kes taluvad opioidravi, on need, kes on võtnud vähemalt 60 mg morfiini päevas, vähemalt 30 mg suukaudset oksükodooni päevas või vähemalt 8 mg hüdromorfooni päevas nädala või kauem.

Kasutusjuhised ja annustamisskeem

Fentanüüli tohivad kasutada ainult kõrgelt koolitatud töötajad ja tingimustes, kus on olemas mehaaniline ventilatsioon.

Ravimi annus tuleb valida individuaalselt vastavalt patsiendi vanusele, kehakaalule, füüsilisele seisundile ja põhihaigusele, samuti sõltub see operatsiooni ja anesteesia tüübist ning teiste ravimite kasutamisest.

Eakatel ja nõrgenenud patsientidel tuleb algannust vähendada. Säilitusannuste määramisel tuleb arvesse võtta algannuse mõju. Fentanüüli võib manustada intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Ravimit võib lastele ja täiskasvanutele manustada intravenoosselt booluse või infusioonina.

Standardne annustamisskeem:

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed:

Suuremaid annuseid kui 200 mikrogrammi kasutatakse ainult anesteesiaks.

Premedikatsiooniks manustatakse enne anesteesia esilekutsumist intramuskulaarselt 1-2 ml ravimit.

Kui 2 ml fentanüüli manustatakse intravenoosselt patsientidele ilma premedikatsioonita, võib see anda piisava analgeesia 10–20 minutiks vähese valuga operatsioonide korral. Booluse manustamine. 10 ml fentanüüli võib anda valuvaigisti umbes 1 tunniks, mida kasutatakse mõõduka valu intensiivsusega operatsioonidel. Fentanüüli manustamine annuses 50 mcg/kg annab suure valu intensiivsusega operatsioonide puhul analgeesia 4-6 tunniks.

Fentanüüli võib manustada ka intravenoosse infusioonina.

Mehhaaniliselt ventileeritud patsientidele võib esimese 10 minuti jooksul manustada kiiresti fentanüüli küllastusannuse kiirusega ligikaudu 1 µg/kg/min, millele järgneb küllastusannus ligikaudu 0,1 mcg/kg/min. Alternatiivne küllastusdoosi manustamisviis võib olla boolusmanustamine. Infusioonikiirust tuleb tiitrida vastavalt patsiendi individuaalsele reaktsioonile; võib osutuda vajalikuks manustamiskiirust vähendada. Manustamine tuleb lõpetada ligikaudu 40 minutit enne operatsiooni lõppu, välja arvatud juhul, kui on plaanis jätkata kunstlikku ventilatsiooni pärast operatsiooni.

Spontaanse hingamise säilitamisel võib olla vajalik fentanüüli manustamine madalamal kiirusel, näiteks 0,05–0,08 mikrogrammi/kg/minutis. Südamekirurgia puhul kasutatakse ravimi suuremat manustamiskiirust (kuni 3 mcg/kg/min).

Fentanüüli vajaliku annuse määramiseks on oluline õigesti hinnata valu võimalikku tugevust, premedikatsiooniks kasutatavate ravimite toimet ja protseduuri kestust.

Kasutamine lastel.Üle 12-aastastele lastele on annustamisskeem sama, mis täiskasvanutel. Standardne annustamisskeem lastele vanuses 2 kuni 12 aastat:

Lastel kasutatakse seda valuvaigistamiseks operatsiooni ajal, tugevdades anesteesiat, säilitades samal ajal spontaanse hingamise.

Analgeesiat spontaanselt hingavatel lastel tohib kasutada ainult anesteetikumi või sedatsiooni lisana (või sedatsiooni/analgeesia tehnika osana), eeldusel, et hingetoru intubatsiooni ja kunstliku hingamise teostamiseks on olemas kvalifitseeritud personal ja seadmed.

Kõrvalmõju

Järgmiste kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmisi astmeid: väga sageli (≥1/10), sageli (≥1/100 kuni

Immuunsüsteemist: teadmata - ülitundlikkus (anafülaktiline šokk, anafülaktilised reaktsioonid, urtikaaria).

Vaimsed häired: harva - eufooria.

Närvisüsteemist: sageli - düskineesia, sedatsioon, pearinglus; harva - peavalu; teadmata - krambid, teadvusekaotus, müokloonus.

Meelte järgi: sageli - nägemistaju halvenemine.

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - bradükardia, tahhükardia, arütmia, hüpotensioon, hüpertensioon, valu piki veeni; harva - flebiit, vererõhu kõikumised; teadmata - südameseiskus.

Hingamissüsteemist: sageli - larüngospasm, bronhospasm, apnoe; harva - hüperventilatsioon, luksumine; teadmata - hingamisdepressioon.

Seedetraktist: väga sageli - iiveldus, oksendamine.

Nahast: sageli - allergiline dermatiit; teadmata - sügelus.

Lihas-skeleti süsteemist: väga sageli - lihaste jäikus (sh rindkere).

Reproduktiivsüsteemist: teadmata – libiido langus, impotentsus, erektsioonihäired, menstruatsiooni puudumine, viljatus. Kui need kõrvaltoimed tekivad, on vaja hinnata suguhormoonide taset.

Muud: sageli - operatsioonijärgne segadus; aeg-ajalt - hüpotermia, külmavärinad, operatsioonijärgne agitatsioon, anesteesia tüsistused hingamisteedest.

Fentanüüli kasutamisel koos antipsühhootikumidega võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed: külmavärinad ja/või müokloonus, ärevus, operatsioonijärgsed hallutsinatsioonid ja ekstrapüramidaalsed sümptomid.

Fentanüüli samaaegsel kasutamisel serotoniinergiliste ravimitega tuleb patsiente hoolikalt jälgida järgmiste sümptomite ilmnemisel: agiteeritus, hallutsinatsioonid, kiire südametegevus, palavik, suurenenud higistamine, külmavärinad või värinad, lihastõmblused (lihaskrambid) või jäikus (jäikus), koordinatsiooni kaotus. , iiveldus, oksendamine või kõhulahtisus (vt lõik "Ettevaatusabinõud" - Serotoniini sündroom).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes, sünnitusabi operatsioonid (enne loote ekstraheerimist), raske kopsuvereringe hüpertensioon, hingamiskeskuse depressioon, kopsupõletik, atelektaas ja kopsuinfarkt, bronhiaalastma, kalduvus bronhospasmile, ekstrapüramidaalsüsteemi haigused , intrakraniaalne hüpertensioon, soolesulgus, narkosõltuvus, alkoholism, narkomaania, rasedus, imetamine (imetamine tuleb lõpetada), kasutamine patsientidel pärast sapiteede kirurgilisi sekkumisi, lühiajalise ja nõrga valu leevendamine.

Üleannustamine

Sümptomid: pearinglus, unisus, närvilisus, üldine nõrkus, südame-veresoonkonna süsteemi depressioon, vererõhu langus, bradükardia, niiske higi, mioos, lihaste jäikus, hingamiskeskuse depressioon, bradüpnoe, apnoe.

Ravi: spetsiifilise antagonisti - naloksooni - manustamine; sümptomaatiline ravi, mis toetab elutähtsaid funktsioone (sealhulgas lihasrelaksantide manustamine, kunstlik ventilatsioon, bradükardia korral - atropiini manustamine, vererõhu märgatava languse korral - tsirkuleeriva veremahu täiendamine).

Ettevaatusabinõud

Fentanüüli tohivad kasutada ainult kõrgelt kvalifitseeritud töötajad. Fentanüüli võivad välja kirjutada ainult spetsialistid, kes on teadlikud pikaajalise opioidanalgeetikumravi juhtimisest, hüpoventilatsiooni tuvastamisest ja sellest taastumisest, sealhulgas vajaduse korral ravist opioidiretseptori antagonistidega.

Fentanüüli, nagu ka teisi opioidanalgeetikume, võidakse kuritarvitada nii kasutamisel vastavalt näidustustele kui ka siis, kui ravim on saadud ebaseaduslikult. Seda riski tuleb arvestada ravimi väljakirjutamisel, väljakirjutamisel ja väljastamisel juhtudel, kui on muret väärkasutamise, kuritarvitamise või muul viisil. rikkumisi.

Suurenenud opioidide kuritarvitamise riskiga patsiendid hõlmavad neid, kelle perekonnas on esinenud sõltuvust (sh narko- või alkoholisõltuvus) või teatud vaimse tervise häireid (nt raske depressioon). Enne opioidanalgeetikumide määramist patsiendile tuleb hinnata opioidsõltuvuse kliinilist riski. Kõiki opioide saavatel patsientidel tuleb jälgida väärkasutuse, kuritarvitamise ja sõltuvuse tunnuseid. Patsientidel, kellel on suurenenud risk opioidide kuritarvitamiseks, soovitatakse jätkata toimeainet modifitseeritult vabastavate opioidivormide kasutamist; Need patsiendid vajavad pidevat jälgimist opioidide kuritarvitamise nähtude suhtes.

Mure kuritarvitamise, sõltuvuse ja sobimatu kasutamise pärast ei tohiks olla põhjus, miks valu ei ravita. Kuid kõik opioidanalgeetikume saavad patsiendid vajavad hoolikat jälgimist sõltuvuse ja kuritarvitamise nähtude suhtes, kuna sõltuvuse tekkerisk on olemas isegi opioidanalgeetikumide õigel kasutamisel.

Fentanüüli ei tohi kasutada lühiajalise või kerge valu leevendamiseks.

Kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite samaaegne kasutamine nõuab erilist hindamist ja jälgimist.

Fentanüüli kasutamine võib põhjustada hingamisdepressiooni, mis on annusest sõltuv ja mida saab leevendada spetsiifilise antagonisti naloksooni manustamisega. Võib osutuda vajalikuks naloksooni lisaannused, kuna hingamisdepressioon võib kesta kauem kui antagonisti toime kestus. Respiratoorne depressioon on opioidi agonistidega, sealhulgas fentanüüliga ravimisel üks ohtlikumaid tüsistusi. Hingamisdepressiooni tekkerisk on suurem eakatel ja nõrgenenud patsientidel, tavaliselt pärast suurte algannuste manustamist varem opioide mittesaanud patsientidel või kui opioide manustatakse koos teiste hingamisfunktsiooni pärssivate ravimitega. Opioididest põhjustatud hingamisdepressioon väljendub hingamisstimulatsiooni ja hingamissageduse vähenemises, mille tagajärjeks on sageli ebanormaalne hingamine (sügav sissehingamine, mille katkestab ebatüüpiliselt pikk paus). Süsinikdioksiidi retentsioon hingamisdepressiooni tõttu võib tugevdada opioidide rahustavat toimet. Sellega seoses on eriti ohtlik rahustavate omadustega ravimite ja opioidide üleannustamine.

Sügava analgeesiaga kaasneb tugev hingamisdepressioon, mis võib operatsioonijärgsel perioodil püsida või korduda. Sel põhjusel on vajalik patsientide hoolikas jälgimine, samuti elustamismeetmete jaoks vajaliku varustuse ja spetsiifilise antagonisti olemasolu. Hüperventilatsioon anesteesia ajal võib muuta patsiendi reaktsiooni CO2 kontsentratsioonile ja põhjustada hingamisdepressiooni operatsioonijärgsel perioodil.

Fentanüüli tuleb määrata äärmise ettevaatusega patsientidele, kellel on obstruktiivne kopsuhaigus või cor pulmonale, samuti patsientidel, kellel on märkimisväärne kopsumahu vähenemine, hüpoksia, hüperkapnia või anamneesis hingamisdepressioon. Nendel patsientidel võivad isegi tavalised fentanüüli terapeutilised annused oluliselt pärssida hingamisfunktsiooni kuni apnoe tekkeni. Nende patsientide puhul tuleks kaaluda alternatiivset mitteopioidravi ning opioide tohib määrata ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all ja väikseima efektiivse annusega.

Peavigastused ja suurenenud intrakraniaalne rõhk

Fentanüüli ei tohi määrata patsientidele, kes võivad olla eriti tundlikud kõrgenenud CO2 taseme koljusisese toime suhtes. Sellesse patsientide kategooriasse kuuluvad need, kellel on suurenenud koljusisene rõhk, teadvusehäired või kooma. Opioidid võivad raskendada traumaatilise ajukahjustusega patsientide kliinilist hindamist. Fentanüüli tuleb ajukasvajaga patsientidele manustada ettevaatusega.

Võib esineda lihaste, sealhulgas rinnalihaste jäikus, mida saab vältida järgmiste meetmetega: aeglane intravenoosne manustamine, premedikatsioon bensodiasepiinidega ja lihasrelaksantide kasutamine.

Võib esineda mitteepileptogeenseid müokloonilisi liigutusi. Bradükardia, sealhulgas südameseiskus, võib tekkida, kui patsient on saanud ebapiisava koguse antikolinergilist ravimit või kui fentanüüli kasutatakse koos lihasrelaksantidega, millel puudub vagolüütiline toime. Bradükardiat saab ravida atropiiniga.

Fentanüüli pikaajalisel kasutamisel võib tekkida tolerantsus ja uimastisõltuvus.

Opioidid võivad põhjustada hüpotensiooni, eriti hüpovoleemilistel patsientidel. Stabiilse vererõhu säilitamiseks tuleb võtta vajalikke meetmeid.

Muutunud ajuveresoonte elastsusega patsientidel tuleb vältida opioidravimite kiiret boolussüsti: sellistel patsientidel kaasneb keskmise arteriaalse rõhu mööduva langusega mõnikord ka aju perfusioonirõhu mööduv langus.

Pikaajalist opioidravi saavad või opioidisõltuvusega patsiendid võivad vajada suuremaid fentanüüli annuseid.

Fentanüüli kasutamine nõuab ettevaatust järgmiste seisunditega patsientidel: kontrollimatu hüpotüreoidism, kopsuhaigus, hingamismahu vähenemine, alkoholism, maksa- või neerufunktsiooni kahjustus. Sellised patsiendid vajavad ka pikaajalist operatsioonijärgset jälgimist.

Fentanüüli kasutamisel koos antipsühhootikumidega (nt droperidool) tuleb arvestada nende ravimite toime kestuse erinevusega. Samaaegsel kasutamisel suureneb hüpotensiooni oht. Antipsühhootikumid võivad põhjustada ekstrapüramidaalseid sümptomeid, mida saab kontrollida parkinsonismivastaste ravimitega.

Nagu ka teiste opioidide puhul, võib fentanüüli kasutamine oma antikolinergilise toime tõttu põhjustada rõhu tõusu sapijuhas ja üksikjuhtudel võivad tekkida Oddi sulgurlihase spasmid.

Myasthenia gravis'ega patsientidel tuleb hoolikalt kaaluda teatud antikolinergiliste ja neuromuskulaarsete blokaatorite kasutamist enne üldanesteesiat ja selle ajal, sealhulgas intravenoosset fentanüüli.

Fentanüüli kasutamine sünnituse ajal võib vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni.

Koostoimed alkoholi ja narkootikumidega

Fentanüülil võib olla aditiivne kesknärvisüsteemi pärssiv toime, kui seda manustatakse koos alkoholi, teiste opioidide või samalaadse kesknärvisüsteemi toimega illegaalsete ravimitega.

Kasutamine lastel. Fentanüüli ohutust alla 2-aastastel lastel ei ole tõestatud. Fentanüüli tohib määrata ainult üle 2-aastastele lastele, kellel on ilmnenud opioiditaluvus.

Analgeesiat spontaanselt hingavatel lastel tohib kasutada ainult anesteetikumi või sedatsiooni lisana (või sedatsiooni/analgeesia tehnika osana), eeldusel, et hingetoru intubatsiooni ja kunstliku hingamise teostamiseks on olemas kvalifitseeritud personal ja seadmed. Fentanüüli juhuslik manustamine, eriti lastele, võib põhjustada surmava ravimi üleannustamise.

Kasutamine eakatel. Intravenoosse fentanüüli uuringute andmed viitavad sellele, et eakatel patsientidel võib olla vähenenud kliirens ja pikem poolväärtusaeg ning nad võivad olla fentanüüli suhtes tundlikumad kui nooremad patsiendid. Eakaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida võimaliku fentanüüli üleannustamise sümptomite suhtes, mis nõuavad fentanüüli annuse vähendamist.

Kasutada raseduse ajal raseduse ja imetamise ajal

Fentanüüli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Fentanüül läbib platsentat raseduse alguses. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust, kuid selle mõju inimestele ei ole teada. Fentanüüli pikaajaline kasutamine raseduse ajal võib põhjustada vastsündinute võõrutussündroomi, mis võib ravimata jätmisel olla eluohtlik. Kui opioidide kasutamine raseduse ajal on vajalik pikema aja jooksul, tuleb patsienti hoiatada vastsündinute ärajätusündroomi ohu eest ja tagada sobiv ravi.

Fentanüüli (IV või IM) kasutamine sünnituse ajal (sealhulgas keisrilõige) ei ole soovitatav, kuna fentanüül läbib platsentat ja ka seetõttu, et loote hingamiskeskus on opiaatide suhtes eriti tundlik. Kui otsustatakse fentanüüli kasutada, peab käepärast olema kasutusvalmis antidoot.

Fentanüül eritub rinnapiima ja võib imikutel põhjustada sedatsiooni/hingamisdepressiooni, seega ärge imetage 24 tundi pärast ravimi võtmist. Pärast fentanüüli kasutamist tuleb kaaluda rinnaga toitmise riski/kasu suhet.

Serotoniini sündroom

Fentanüüli samaaegsel kasutamisel serotonergiliste neurotransmitterite süsteemi mõjutavate ravimitega tuleb olla ettevaatlik.

Samaaegne kasutamine serotoniinergiliste ravimitega, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid, samuti serotoniini metabolismi mõjutavate ravimitega (sh monoamiini oksüdaasi inhibiitorid), võib põhjustada eluohtliku serotoniinisündroomi väljakujunemist.

Kui ravimeid kasutatakse soovitatud annustes, võib tekkida serotoniini sündroom.

Serotoniini sündroomi kliiniline pilt võib hõlmata järgmisi sümptomeid:

Muutused vaimses seisundis (ärevus, hallutsinatsioonid, kooma); autonoomse närvisüsteemi häired (tahhükardia, labiilne vererõhk, hüpertermia); neuromuskulaarsed häired (hüperrefleksia, koordinatsiooni puudumine, lihastõmblused (lihaskrambid) või lihaste jäikus); seedetrakti sümptomid (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus).

Sümptomid tekivad tavaliselt mõne tunni kuni mitme päeva jooksul pärast samaaegse opioidravi alustamist teiste ravimitega. Sümptomid võivad aga tekkida hiljem, eriti pärast ravimite annuse suurendamist.

Kui kahtlustate serotoniinisündroomi, lõpetage opioidide ja/või teiste samaaegsete ravimite võtmine.

Neerupealiste puudulikkus

Patsiente tuleb hoolikalt jälgida, kui ilmnevad neerupealiste puudulikkuse sümptomid, nagu iiveldus, oksendamine, isutus, väsimus, nõrkus, pearinglus või madal vererõhk. Neerupealiste puudulikkuse kahtluse korral tuleb teha diagnostiline test. Vajadusel, kui testi tulemus on positiivne, on vaja määrata ravi kortikosteroididega ja lõpetada opioidide kasutamine. Kui opioidide kasutamine katkestatakse, tuleb läbi viia neerupealiste funktsiooni järelhindamine, et teha kindlaks vajadus kortikosteroidravi jätkamise või katkestamise järele.

Androgeenide puudus

Opioidide krooniline kasutamine võib mõjutada hüpotalamuse-hüpofüüsi-sugunäärmete telge, mis võib põhjustada androgeenide puudulikkust, mis väljendub madala libiido, impotentsuse, erektsioonihäirete, amenorröa ja viljatusena. Androgeenide puudulikkuse sümptomite või nähtude ilmnemisel tuleb teha laboratoorne diagnoos.

Mõju autojuhtimise võimele ja muule potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid

Autojuhtimine ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega tegelemine on võimalik ainult siis, kui ravimi tarvitamisest on möödunud piisavalt aega.

Koostoimed teiste ravimitega

Teiste ravimite mõjufentanüül

Barbituraadid, bensodiasepiinid, antipsühhootikumid, halogeengaasid ja muud mitteselektiivsed kesknärvisüsteemi pärssivad ained (nt alkohol) võivad võimendada hingamisdepressiooni, kui neid kasutatakse koos fentanüüliga. Selliste ravimite kasutamisel tuleb fentanüüli annust vähendada.

Fentanüül on väga puhas ravim, mis metaboliseerub kiiresti ja ulatuslikult peamiselt CYP3A4 vahendusel.

Fentanüüli samaaegne kasutamine tsütokroom P450CYP3A4 isoensüümi tugevate inhibiitoritega (ritonaviir, ketokonasool, itrakonasool, troleandomütsiin, klaritromütsiin, nelfinaviir ja nefasodoon) võib põhjustada fentanüüli plasmakontsentratsiooni tõusu, mis suurendab hingamisdepressiooni riski, sealhulgas eluohtlike reaktsioonide riski. või pikendab kõrvaltoimete sümptomeid. Patsiente, kes saavad samaaegselt fentanüüli ja tugevaid CYP3A4 inhibiitoreid, tuleb pikema aja jooksul hoolikalt jälgida ning vajadusel annust kohandada.

Kui flukonasooli või vorikonasooli ja fentanüüli kasutatakse koos, võib fentanüüli toime kestus pikeneda.

MAO inhibiitorite kasutamine on soovitatav lõpetada kaks nädalat enne operatsiooni või anesteesiat. Siiski on mitmeid teateid fentanüüli kasutamisest ilma tagajärgedeta operatsiooni või anesteesia ajal patsientidel, kes said ravi MAO inhibiitoritega.

Fentanüüli ja lihasrelaksantide, millel puuduvad vagolüütilised omadused, kombineeritud kasutamine võib põhjustada bradükardiat, sealhulgas südameseiskust.

Fentanüüli ja droperidooli samaaegne kasutamine suurendab hüpotensiooni riski.

Tsimetidiini eelnev või samaaegne kasutamine võib nende ravimite korduval kasutamisel suurendada fentanüüli plasmakontsentratsiooni. Bradükardiat võib süvendada eelnev või samaaegne selliste ravimite nagu beetablokaatorid, suksametoonium, halotaan, vekuroonium, mis ise võivad põhjustada bradükardiat, kasutamine.

Mõjufentanüülteiste ravimite puhul

Kui fentanüüli kasutatakse samaaegselt teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega, tuleb viimaste annust vähendada.

Fentanüül suurendab etomidaadi plasmakontsentratsiooni ja pikendab selle poolväärtusaega eliminatsioonifaasis.

Fentanüüli ja intravenoosse midasolaami samaaegne kasutamine põhjustab midasolaami poolväärtusaja pikenemise ja üldise kliirensi vähenemise. Ülaltoodud ravimite kasutamisel koos fentanüüliga võib olla vajalik nende annuste vähendamine.

Serotonergilineravimid: Fentanüüli samaaegne kasutamine serotoniinergiliste ravimitega, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, võib suurendada serotoniinisündroomi tekkeriski. Kui on näidustatud opioidide ja serotoniinergiliste ravimite samaaegne kasutamine, tuleb patsiente hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses ja annuse suurendamisel (vt Ettevaatusabinõud). - serotoniini sündroom).

St. Fabricius, 30, t./f.: (+37517)22037 16,

e-post: [e-postiga kaitstud]

Catad_pgroup Tsentraalse toimega valuvaigistid

Durogesic Matrix – kasutusjuhend

Juhised
ravimi meditsiinilise kasutamise kohta
(teave spetsialistidele)

Registreerimisnumber– LSR-002288/07

Ravimi kaubanimi– Durogesic ® Matrix

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi- fentanüül

Annustamisvorm– transdermaalne terapeutiline süsteem (TTS).

Ühend
Durogesic ® Matrix on saadaval viie erineva tugevusega modifikatsioonina, mille koostis on TTS-i pindalaühiku kohta arvutatuna sama. Süsteemid suurusega 5,25, 10,5, 21,0, 31,5 ja 42,0 cm² on kavandatud vabastama süsteemsesse vereringesse 12,5, 25, 50, 75 ja 100 mcg fentanüüli tunnis, mis on ligikaudu 0,3, 0,6, 1,2, ..4 mg ja . päeva kohta. Ülejäänud süsteemi komponentidel ei ole farmakoloogilist aktiivsust.
Toimeaine on fentanüül (TTS 12,5 mcg/h sisaldab 2,1 mg fentanüüli, TTS 25 mcg/h sisaldab 4,2 mg fentanüüli, TTS 50 mcg/h sisaldab 8,4 mg fentanüüli, TTS 75 mcg/h sisaldab 12 ,6 mg fentanüüli , TTC 100 mcg/h sisaldab 16,8 mg fentanüüli). Abiained: substraat – polüetüleentereftalaadi (PET) ja etüleenvinüülatsetaadi (EVA) kopolümeer; liimikiht – polüakrülaat (Duro-Tak ® 87-4287); kaitsekile – silikoonitud polüetüleentereftalaat (PET).

Kirjeldus
Läbipaistev ristkülikukujuline transdermaalne terapeutiline süsteem ümarate nurkade, mati aluspinna, selge kleepuva kihi ja läbipaistva eemaldatava kaitsekestaga. Plaastri tagaküljel on kaubanimi “Durogesic” koos hoiatussildiga ®, ravimi annus (12/25/50/75/100 μg fentanüüli/h) ladina keeles:
kiirusel 12,5 µg/h – oranžid pealdised (näidatud annus on “12 µg fentanüüli tunnis”),
25 mcg/h - roosad pealdised,
50 mcg/h - helerohelised pealdised,
75 mcg/h - sinised pealdised,
100 mcg/h juures – pealdised on hallid.

Farmakoterapeutiline rühm- valuvaigistav ravim.

ATX kood– N02AB03.

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Fentanüül on sünteetiline valuvaigisti, mis interakteerub peamiselt μ-opioidiretseptoritega. Kuulub Venemaa Föderatsiooni valitsuse 30. juuni 1998. a määrusega nr 681 kinnitatud narkootiliste, psühhotroopsete ainete ja nende lähteainete II nimekirja. Suurendab antinotsitseptiivse süsteemi aktiivsust, suurendab valutundlikkuse läve. See häirib erutuse ülekandumist spetsiifiliste ja mittespetsiifiliste valuradade kaudu taalamuse, hüpotalamuse ja amygdala kompleksi tuumadesse.
Ravimi peamised terapeutilised toimed on valuvaigistavad ja rahustavad. Fentanüüli minimaalne efektiivne valuvaigisti kontsentratsioon plasmas patsientidel, kes ei ole varem opioidanalgeetikume kasutanud, on 0,3–1,5 ng/ml. Ravimi toime kogukestus on 72 tundi.
See mõjub pärssivalt hingamiskeskusele, aeglustab pulssi, stimuleerib vaguse närvikeskusi ja oksendamiskeskust. Suurendab sapiteede silelihaste, sulgurlihaste (sh kusiti, põie, Oddi sulgurlihase) toonust, vähendab soolestiku motoorikat, parandab vee imendumist seedetraktist (GIT). See praktiliselt ei mõjuta vererõhku (BP) ja vähendab neerude verevoolu. Suurendab amülaasi ja lipaasi sisaldust veres. Soodustab und. Põhjustab eufooriat.
Ravimisõltuvuse ja analgeetilise toime taluvuse arengu kiirusel on olulisi individuaalseid erinevusi.
Farmakokineetika
Imendumine
Transdermaalne terapeutiline süsteem (TTS) Durogesic ® Matrix tagab fentanüüli pideva süsteemse vabanemise 72 tunni jooksul pärast manustamist. Fentanüül vabaneb suhteliselt ühtlase kiirusega. Kontsentratsioonigradient TTC ja madalate kontsentratsioonide vahel nahas vahendab fentanüüli vabanemist. Pärast ravimi Durogesik ® Matrix manustamist suureneb fentanüüli kontsentratsioon vereplasmas järk-järgult esimese 12-24 tunni jooksul ja jääb ülejäänud aja jooksul suhteliselt muutumatuks. Fentanüüli kontsentratsiooni tase vereplasmas on võrdeline TTC suurusega.
Teise 72-tunnise pealekandmise lõpuks saavutatakse tasakaalukontsentratsioon plasmas, mis säilib järgnevate sama suurusega TTC pealekandmistega.
Farmakokineetiline mudel näitab, et fentanüüli plasmakontsentratsioon võib suureneda keskmiselt 14% (vahemikus 0 kuni 26%), kui 24 tunni pärast rakendatakse uut TTC-d, võrreldes soovitatava TTC-ga 72 tunni pärast.
Levitamine
Fentanüüli seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 84%.
Ainevahetus
Fentanüül on hästi puhastatav ühend, mis metaboliseerub kiiresti maksas, peamiselt ensüümi CYP3A4 vahendusel. Peamine metaboliit norfentanüül on inaktiivne. Transdermaalselt manustatuna fentanüül ei metaboliseeru nahas, nagu on kindlaks tehtud inimese keratotsüütidega läbi viidud uuringutes ja kliinilistes uuringutes (92% fentanüüli annusest (TTC) sisenes vereringesse muutumatul kujul).
Eemaldus
Pärast TTC Durogesic ® Matrix eemaldamist väheneb fentanüüli kontsentratsioon vereplasmas järk-järgult, eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 17 (13-22) tundi pärast 24-tunnist TTC manustamist. Pärast 72-tunnist TTC manustamist on poolväärtusaeg ligikaudu 20-27 tundi.
Fentanüüli jätkuv imendumine nahast seletab ravimi aeglasemat kadumist plasmast võrreldes intravenoosse fentanüüliga, mille poolväärtusaeg on ligikaudu 7 (3-12) tundi.
72 tundi pärast fentanüüli intravenoosset manustamist eritub ligikaudu 75% fentanüüli annusest uriiniga, peamiselt metaboliitidena ja vähem kui 10% muutumatul kujul. Umbes 9% eritub väljaheitega, peamiselt metaboliitide kujul.
Spetsiaalsed patsientide rühmad
Eakad patsiendid
Intravenoosse fentanüüli uuringute andmed viitavad sellele, et vanematel patsientidel võivad kliirens ja poolväärtusaeg lüheneda ning need patsiendid võivad olla fentanüüli suhtes tundlikumad kui nooremad patsiendid. Tervetel eakatel vabatahtlikel läbi viidud Durogesic ® Matrixi uuringutes leiti, et fentanüüli farmakokineetika eakatel ei erinenud oluliselt noorte tervete isikute omast, kuigi eakatel oli maksimaalne kontsentratsioon madalam ja poolväärtusaeg pikenes ligikaudu 34 tunnini. Eakaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida fentanüüli toksilisuse sümptomite suhtes ja vajadusel Durogesic ® Matrixi annust vähendada.
Maksapuudulikkusega patsiendid.
Maksatsirroosiga patsientidel on uuritud ühekordse annuse 50 mikrogrammi/tunnis farmakokineetikat. Kuigi aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseni ja poolväärtusaeg ei muutunud, suurenesid keskmised tippkontsentratsioonid ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala vastavalt 35% ja 73%. Maksakahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida fentanüüli toksilisuse sümptomite suhtes ja vajadusel Durogesic ® Matrixi annust vähendada.
Neerupuudulikkusega patsiendid.
Intravenoosse fentanüüli uuringute andmed neerutransplantaadiga patsientidel viitavad sellele, et fentanüüli kliirens võib selles patsientide rühmas väheneda. Neerukahjustusega patsiente, kes võtavad Durogesic ® Matrixi, tuleb hoolikalt jälgida fentanüüli toksilisuse sümptomite suhtes ja vajadusel Durogesic ® Matrixi annust vähendada.

Näidustused
Tugeva ja mõõduka raskusega krooniline valu sündroom:

• vähist põhjustatud valu;
• mitteonkoloogilise päritoluga valusündroom, mis vajab korduvat valu leevendamist narkootiliste analgeetikumidega, nt neuropaatiline valu (diabeetilise polüneuropaatiaga valusündroom, närvikahjustused, süringomüelia, hulgiskleroos, vöötohatis), artriit ja artroos, fantoomvalu pärast jäsemete amputatsiooni , jne. .

Vastunäidustused

• ülitundlikkus fentanüüli või süsteemis sisalduvate liimainete suhtes
• alla 18-aastased lapsed
• hingamiskeskuse depressioon, sealhulgas äge hingamisdepressioon
• äge valu või operatsioonijärgne valu, mis vajab lühikest ravi
• rasedus ja imetamine
• tsefalosporiinide, linkosamiidide, penitsilliinide põhjustatud pseudomembranoosse koliidi põhjustatud kõhulahtisus
• toksiline kõhulahtisus
• ärritunud, kiiritatud või kahjustatud nahk manustamiskohas.

Hoolikalt:

• krooniliste kopsuhaiguste korral;
• intrakraniaalse hüpertensiooniga;
• ajukasvajate puhul;
• traumaatilise ajukahjustuse korral;
• bradüarütmiate korral;
• arteriaalse hüpotensiooniga;
• neeru- ja maksapuudulikkusega;
• maksa- või neerukoolikutega patsientidel, sealhulgas koolikute anamneesis;
• sapikivitõvega;
• hüpotüreoidismiga;
• eakatel, nõrgenenud ja nõrgenenud patsientidel (vt lõik "Erijuhised");
• kõhuorganite ägedate kirurgiliste haiguste korral enne diagnoosi kindlaksmääramist;
• üldises raskes seisundis;
• eesnäärme healoomulise hüpertroofiaga;
• kusiti kitsaskohtadega;
• uimastisõltuvusega;
• alkoholismiga;
• enesetapu kalduvustega;
• hüpertermiaga;
• insuliini, glükokortikoidide, antihüpertensiivsete ravimite ja MAO inhibiitorite võtmise ajal.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Durogesic ® Matrixi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Anesteesia eesmärgil intravenoosselt manustatud fentanüül läbib rasedatel platsentat. On esinenud ärajätusündroomi juhtumeid vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal krooniliselt Durogesic ® Matrixit. Durogesic ® Matrixit ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik.
Durogesic ® Matrixit ei ole soovitatav kasutada sünnituse ajal, kuna See ravim on vastunäidustatud ägeda või postoperatiivse valu raviks. Lisaks, kuna fentanüül läbib platsentat, võib see vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni.
Fentanüül eritub rinnapiima ja võib lastel põhjustada sedatsiooni/hingamisdepressiooni. Seetõttu ei tohi Durogesic ® Matrixit kasutada imetavad emad.

Kasutusjuhised ja annused
Durogesic ® Matrixi annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist ja seda tuleb pärast TTC manustamist regulaarselt hinnata.
Durogesic ® Matrix tuleb kanda torso või õlavarre tasasele nahapinnale. Pealekandmiseks on soovitatav valida minimaalse karvaga koht. Enne pealekandmist tuleb pealekandmiskoha juuksed ära lõigata (ärge raseerige!). Kui manustamiskohta tuleb enne plaastri paigaldamist pesta, tuleb seda teha puhta veega. Ärge kasutage seepe, losjoneid, õlisid ega muid tooteid, kuna need võivad nahka ärritada või muuta selle omadusi. Enne pealekandmist peab nahk olema täielikult kuiv.
Enne kasutamist tuleb transdermaalset süsteemi hoolikalt kahjustuste suhtes kontrollida. TTC-sid, mis on tükkideks jagatud, lõigatud või muul viisil kahjustatud, ei tohi mingil juhul kasutada.
Durogesic ® Matrix tuleb peale kanda kohe pärast suletud kotist väljavõtmist. Transdermaalse süsteemi kotist eemaldamiseks murdke koti ülaosa piki lõikekohta (näidatud noolega) ja rebige see ära. Seejärel avage pakend samamoodi nagu raamatut. Kaitsekilel on keskel sisselõige. Voldi transdermaalne süsteem keskelt pooleks ja eemalda iga pool kaitsekile ilma kleepuvat kihti sõrmedega puudutamata. Transdermaalset süsteemi tuleb peopesaga tugevasti vajutada manustamiskohale 30 sekundit. Veenduge, et plaaster oleks tihedalt vastu nahka, eriti äärte ümber. Pärast TTC pealekandmist peske käed puhta veega.
Durogesic ® Matrix on mõeldud pidevaks kasutamiseks 72 tundi. Uut süsteemi saab peale varem paigaldatud plaastri eemaldamist kanda teisele nahapiirkonnale. Transdermaalset süsteemi saab kasutada ainult samale nahapiirkonnale mitmepäevaste intervallidega.
Algannuse valimine
Durogesic ® Matrixi algannus valitakse opioidanalgeetikumide varasema kasutamise põhjal. Soovitatav on Durogesic ® Matrix välja kirjutada patsientidele, kellel ilmneb opioiditaluvus. Arvesse võetakse ka muid tegureid: patsiendi üldseisund, sh. keha suurus, vanus, alatoitluse aste ja opioiditaluvuse aste.
Patsiendid, keda on varem ravitud opioididega
Opioiditaluvusega patsientidel suukaudselt või parenteraalselt manustatavatelt opioididelt Durogesic ® Matrixile üleminekuks vaadake allolevat lõiku „Ekvivalentseks analgeetiliseks annuseks muutmine”. Seejärel võib annust vähendada või suurendada vastavalt vajadusele 12 või 25 mikrogrammi/tunnis, et saavutada Durogesic ® Matrixi madalaim annus, olenevalt vastusest ja täiendavatest valuvaigistivajadustest.
Opioide varem mittesaanud patsiendid
Kogemused Durogesic ® Matrixi kasutamisega patsientidel, kes ei ole varem opioide võtnud, on piiratud. Juhtudel, kui on vaja Durogesic ® Matrixit määrata patsientidele, kes ei ole varem opioide võtnud, on soovitatav alustada koheselt vabastavate opioidide (nt morfiin, tramadool ja kodeiin) väikeste annustega, mis on võrdne 25 mikrogrammi tunnis. Durogesic ® Matrix. Pärast seda võib patsiendid üle minna Durogesic ® Matrixi annusele 25 mcg/h. Seejärel võib annust vähendada või suurendada vastavalt vajadusele 12 või 25 mikrogrammi/tunnis, et saavutada Durogesic ® Matrixi madalaim annus, olenevalt ravivastusest ja täiendavatest valuvaigistite vajadustest (vt „Üleminek ekvivalentsele analgeetikumiannusele“).
Üleminek samaväärseks valuvaigisti annuseks

1. Arvutage eelnev 24-tunnine analgeesia vajadus
2. Teisendage see kogus morfiini samaväärseks suukaudseks annuseks, kasutades tabelit 1. Kõik selles tabelis toodud intramuskulaarsed ja suukaudsed opioidanalgeetikumide annused on samaväärsed 10 mg morfiini IM valuvaigistava toimega.
3. Leidke patsiendi jaoks vajalik Durogesic ® Matrixi annus, mis võrdub 24-tunnise morfiini annusega, kasutades tabelit 2 või 3:
   a) Tabel 2 kehtib patsientide kohta, kes vajavad üleminekut teiselt opioidirežiimilt (suukaudse morfiini ja transdermaalse fentanüüli annuste suhe on ligikaudu 150:1).
   b) Tabel 3 kehtib patsientide kohta, kes saavad stabiilset, hästi talutavat opioidravi (suukaudse morfiini ja transdermaalse fentanüüli annuste suhe on ligikaudu 100:1).

Tabel 1: konverteerimine ekvivalentseks analgeetikumiannuseks Ekvivalentne valuvaigisti annus (mg)

* Neid suukaudseid annuseid soovitatakse parenteraalselt suukaudsele manustamisele üleminekul.
** Intramuskulaarse/suukaudse manustamise morfiini tugevuse suhe põhineb kroonilise valuga patsientide ravimisel saadud kliinilisel kogemusel. * Kliinilistes uuringutes kasutati neid igapäevaseid morfiini annuse väärtusi Durogesic ® Matrixile ülemineku aluseks.

Durogesic ® Matrixi maksimaalse valuvaigistava toime esmast hindamist ei saa teha vähem kui 24 tundi pärast pealekandmist. See ajavahemik on tingitud fentanüüli kontsentratsiooni järkjärgulisest suurenemisest seerumis pärast manustamist.
Edukaks üleminekuks ühelt ravimilt teisele tuleb varasem analgeetikumravi pärast Durogesic ® Matrixi algannuse manustamist järk-järgult katkestada.
Annuse valik ja säilitusravi.
Annuse valimiseks kasutage TTC Durogesic ® Matrix 12,5 mg/h. TTC Durogesic ® Matrix tuleb asendada uuega iga 72 tunni järel. Annus valitakse individuaalselt, säilitades tasakaalu vajaliku valuvaigistuse saavutamise ja patsiendi taluvuse vahel. Kui pärast algannuse manustamist ei saavutata piisavat valu leevendust, võib 3 päeva pärast annust suurendada. Seejärel võib annust iga 3 päeva järel suurendada.
Ravi alguses ei pruugi mõnedel patsientidel tekkida piisav analgeesia kolmandal päeval pärast TTC manustamist teatud annustamisintervalliga, sel juhul võib osutuda vajalikuks TTC asendamine 48 tunni pärast, mitte 72 tunni pärast. Kui manustamise kestust lühendatakse TTC varase ärajätmisega, võib fentanüüli kontsentratsioon plasmas suureneda.
Tavaliselt suurendatakse annust korraga 12,5 mikrogrammi tunnis või 25 mikrogrammi tunnis, kuid arvesse tuleb võtta patsiendi seisundit ja täiendava valu leevendamise vajadust (morfiini suukaudsed annused 45 mg/ööpäevas ja 90 mg/ööpäevas). on ligikaudu samaväärsed Durogesic ® Matrixi annustega vastavalt 12,5 µg/h ja 25 µg/h).
100 mcg/h suurema annuse saavutamiseks võib korraga kasutada mitut TTC-d.
Läbilöögivalu korral võivad patsiendid perioodiliselt vajada lühitoimeliste valuvaigistite lisaannuseid.
Mõned patsiendid võivad vajada täiendavaid või alternatiivseid opioidanalgeetikumide manustamise meetodeid, kui Durogesic ® Matrixi annused ületavad 300 mikrogrammi tunnis.
Võõrutusnähud on võimalikud pärast kasutamise lõpetamist või pärast ravimi annuse kohandamist (vt lõik "Kõrvaltoimed"). Tabelites 2 ja 3 toodud andmed ei ole ette nähtud üleannustamiseks ravimilt Durogesic ® Matrix teistele opioidravimitele, et vältida võimalikke üleannustamise juhtumeid.

Kõrvalmõju
Kõrvaltoimed on esitatud sageduse ja organsüsteemide järgi. Kõrvaltoimete esinemissagedus klassifitseeriti järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100,<1/10) и нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (1/10000, <1/1000 и очень редкие (<1/10000, включая отдельные случаи).
Närvisüsteemist: väga sageli - unisus, pearinglus, peavalu, harva - hüpoesteesia, väga harva - krambid (sealhulgas kloonilised krambid ja grand mal krambid), amneesia;
Vaimsed häired: väga sageli: unetus, sageli - depressioon, ärevus, segasus, hallutsinatsioonid, harva - desorientatsioon, eufooria, väga harva - agitatsioon;
Meelte järgi: sageli - peapööritus, harva - mioos,
Hingamissüsteemist: harva - hingamisdepressioon, väga harva - respiratoorse distressi sündroom, apnoe, bradüpnoe, hüpoventilatsioon, hingeldus (vt lõik "Üleannustamine");
Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus, oksendamine, sageli - kõhukinnisus, kõhuvalu, kõhulahtisus, suukuivus, harva - osaline soolesulgus, väga harva - soolesulgus, düspepsia;
Ainevahetus- ja toitumishäired: sageli - anoreksia;
Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - südamepekslemine, harva - tsüanoos, väga harva - tahhükardia, bradükardia, vererõhu tõus või langus;
Lihas-skeleti süsteemist: sageli - lihasspasmid, harva - lihaste tõmblused;
Nahale ja nahaalustele kudedele: sageli - erüteem; aeg-ajalt – dermatiit (sh allergiline ja kontaktne), ekseem ja muud nahahaigused;
Kuseteede süsteemist- harva - uriinipeetus;
Immuunsüsteemist: sageli - ülitundlikkus, väga harva - anafülaktiline šokk, anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktoidsed reaktsioonid;
Reproduktiivsüsteemist: harva - erektsioonihäired, seksuaalhäired;
Muud: sageli - väsimus, külmavärinad, halb enesetunne, asteenia, perifeerne turse, harva - reaktsioonid manustamiskohas (sh dermatiit, ekseem, ülitundlikkus), võõrutussündroom, gripilaadsed sümptomid, väga harva - kehatemperatuuri muutuse tunne, palavik .
Nagu ka teiste opioidanalgeetikumide puhul, võib Durogesic ® Matrixi korduval kasutamisel tekkida füüsiline ja vaimne sõltuvus ja taluvus.
Varem võetud narkootilistelt analgeetikumidelt Durogesic ® Matrixi kasutamisele üleminekul või ravi äkilisel katkestamisel on võimalikud opioidide ärajätule iseloomulikud sümptomid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärevus, külmavärinad). Väga harva on esinenud ärajätusündroomi juhtumeid vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal krooniliselt Durogesic ® Matrixit.

Üleannustamine.
Sümptomid: bradüpnoe, apnoe, lihaste jäikus, hingamiskeskuse depressioon, vererõhu langus, bradükardia. Ravi: TTS eemaldamine, füüsiline ja verbaalne stimulatsioon (patsient tuleb põskedele “patsutada”, nimepidi kutsuda jne), vajadusel abi- ja kunstlik ventilatsioon (ALV). Spetsiifilise antagonisti – naloksooni – manustamine. Üleannustamise korral võib hingamisdepressioon kesta kauem kui opioidantagonisti toimeaeg, mistõttu võib osutuda vajalikuks naloksooni korduv manustamine. Sümptomaatiline ravi, mis toetab olulisi elutähtsaid funktsioone (sh lihasrelaksantide manustamine, mehaaniline ventilatsioon, bradükardia korral - atropiin, vererõhu alandamiseks - tsirkuleeriva veremahu täiendamine. Valuvaigistava toime kadumine võib põhjustada ägeda valuhoog ja katehhoolamiinide vabanemine.

Koostoimed teiste ravimitega.
Teiste kesknärvisüsteemi depressiivse toimega ravimite, sealhulgas opioidide, rahustite-uinutite, üldanesteesia, fenotiasiinide, rahustite, tsentraalset lihasrelaksandid, rahustavate antihistamiinikumide ja alkohoolsete jookide samaaegne kasutamine võib suurendada aditiivse supressiivse toime riski. kopsude hüpoventilatsioon, vererõhu langus, liigne sedatsioon, kooma või surmajuhtum (nende ravimite samaaegne võtmine Durogesic ® Matrixiga nõuab patsiendi erilist jälgimist).
Tsütokroom P450 CYP3A4 inhibiitorite samaaegne kasutamine võib põhjustada fentanüüli plasmakontsentratsiooni tõusu. Selle tagajärjeks on nii ravitoime kui ka võimalike kõrvaltoimete tugevnemine või pikenemine, tõsise hingamisdepressiooni tekkimine. Sellistel juhtudel tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida. Fentanüüli transdermaalsete vormide samaaegne kasutamine tsütokroom CYP3A4 inhibiitoritega ei ole soovitatav, välja arvatud patsientide hoolikas jälgimine (vt lõik "Erijuhised").
Ravimi samaaegne kasutamine CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega (nt rifampitsiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin) võib põhjustada fentanüüli kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas ja terapeutilise toime vähenemist. Vajalikuks võib osutuda transdermaalse fentanüüli annuse kohandamine. Pärast CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega ravi katkestamist väheneb indutseerija toime järk-järgult, mis võib põhjustada fentanüüli kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. See omakorda võib suurendada või pikendada ravitoimet ja kõrvaltoimeid, mis võivad viia tõsise hingamisdepressioonini. Vajadusel jälgige hoolikalt patsiendi seisundit ja kohandage ravimi annust.
Fentanüül tugevdab antihüpertensiivsete ravimite toimet. Beetablokaatorid võivad vähendada hüpertensiivsete reaktsioonide sagedust ja raskust südamekirurgia korral (sh sternotoomia), kuid suurendada bradükardia riski.
Buprenorfiin, nalbufiin, pentasotsiin, naloksoon, naltreksoon vähendavad fentanüüli valuvaigistavat toimet ja kõrvaldavad selle inhibeeriva toime hingamiskeskusele.
Lihasrelaksandid hoiavad ära või leevendavad lihasjäikust; vagolüütilise toimega lihasrelaksandid (sealhulgas pankurooniumbromiid) vähendavad bradükardia ja hüpotensiooni riski (eriti beetablokaatorite ja teiste vasodilataatorite kasutamisel) ning võivad suurendada tahhükardia ja hüpertensiooni riski; Lihasrelaksandid, millel puudub vagolüütiline toime (sh suktsinüülkoliin), ei vähenda bradükardia ja hüpertensiooni riski (eriti koormatud südameanamneesi taustal) ning suurendavad kardiovaskulaarsüsteemi tõsiste kõrvaltoimete riski.
Dilämmastikoksiid suurendab lihaste jäikust; toime väheneb buprenorfiiniga.
Fentanüüli annust on vaja vähendada, kui seda kasutatakse samaaegselt insuliini, glükokortikosteroidide ja antihüpertensiivsete ravimitega.
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAO)
Fentanüüli samaaegne manustamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav. Teatatud on tõsistest ja ettearvamatutest koostoimetest MAO inhibiitoritega, millega kaasneb opioidide või serotoniinergiliste toimete tugevnemine. Seetõttu ei soovitata Durogesic ® Matrixit välja kirjutada varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamist.
Serotonergilised ravimid
Fentanüüli samaaegne kasutamine serotoniinergiliste ravimitega, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), serotoniini norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d) ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d), võib suurendada serotoniini sündroomi, potentsiaalselt eluohtliku seisundi, riski.

erijuhised
Raskete kõrvaltoimetega patsiente tuleb pärast TTC Durogesic ® Matrixi eemaldamist hoolikalt jälgida vähemalt 24 tundi (sõltuvalt sümptomitest), kuna fentanüüli kontsentratsioon plasmas väheneb järk-järgult ja ligikaudu 17 (13-22) tunni jooksul saavutatakse 50% langus. .
Durogesik ® Matrix tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas nii enne kui ka pärast kasutamist.
TTC Durogesic ® Matrixit ei saa lõigata.
Kasutamine patsientidel, kes ei ole varem opioide kasutanud, ja patsientidel, kes ei ole opioidide suhtes talumatud. TTC Durogesic ® Matrixi kasutamisel patsientidel, kes ei ole varem opioide kasutanud, on esmase opioidravina väga harva täheldatud märkimisväärset hingamisdepressiooni ja/või surma. Tõsise või eluohtliku hüpoventilatsiooni potentsiaal on olemas isegi siis, kui opioidravi mittesaanud patsientidel kasutatakse esmase opioidravina TTC Durogesic ® Matrixi minimaalset annust. Soovitatav on Durogesic ® Matrix välja kirjutada patsientidele, kellel ilmneb opioiditaluvus.
Hingamisteede depressioon. Nagu ka teiste tugevatoimeliste opioidanalgeetikumide puhul, võib Durogesic ® Matrixi kasutamisel mõnedel patsientidel tekkida märkimisväärne hingamisdepressioon. Patsiente tuleb selliste mõjude suhtes hoolikalt jälgida. Hingamisdepressioon võib jätkuda ka pärast TTC Durogesic ® Matrixi eemaldamist. Hingamisdepressiooni aste suureneb Durogesic ® Matrixi annuse suurendamisel. Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid võivad suurendada hingamisdepressiooni.
Kroonilised kopsuhaigused. Durogesic ® Matrix võib krooniliste obstruktiivsete ja teiste kopsuhaigustega patsientidel põhjustada mitmeid tõsiseid kõrvaltoimeid. Nendel patsientidel võivad opioidid vähendada hingamisteede erutuvust ja suurendada hingamistakistust.
Suurenenud intrakraniaalne rõhk. Durogesic ® Matrixit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võivad olla eriti tundlikud suurenenud CO2 taseme suhtes. Sellised patsiendid on need, kellel on suurenenud koljusisene rõhk, teadvuse häired või kooma. Durogesic ® Matrixit tuleb ajukasvajaga patsientidel kasutada ettevaatusega.
Südame-veresoonkonna haigused. Fentanüül võib põhjustada bradükardiat ja seetõttu tuleb seda bradüarütmiaga patsientidel kasutada ettevaatusega. Durogesic ® Matrixit tuleb arteriaalse hüpotensiooniga patsientidel kasutada ettevaatusega.
Maksapuudulikkus. Kuna fentanüül metaboliseerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks, võib maksafunktsiooni kahjustus põhjustada ravimi eliminatsiooni aeglustumist. Durogesic ® Matrixi võtvaid maksakahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida fentanüüli võimaliku toksilisuse sümptomite suhtes ning vajadusel Durogesic ® Matrixi annust vähendada.
Opioidsed valuvaigistid võivad tõsta seedetrakti ja sapiteede silelihaste toonust. Durogesic ® Matrixit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis maksakoolikud.
Neerupuudulikkus. Vähem kui 10% fentanüülist eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja fentanüülil ei ole teadaolevaid aktiivseid metaboliite, mis erituvad neerude kaudu. Neerupuudulikkusega patsiente, kes võtavad Durogesic ® Matrixi, tuleb hoolikalt jälgida fentanüüli võimaliku toksilisuse sümptomite suhtes ja vajadusel Durogesic ® Matrixi annust vähendada.
Serotoniini sündroom
Durogesic ® Matrixi kasutamisel koos serotonergiliste neurotransmitterite süsteemi mõjutavate ravimitega tuleb olla ettevaatlik.
Samaaegne kasutamine serotoniinergiliste ravimitega, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) ja serotoniini norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d), samuti serotoniini metabolismi vähendavate ravimitega (sealhulgas monoamiini oksüdaasi inhibiitorid), võib viia potentsiaalselt eluohtliku serotoniini sündroomi tekkeni. . See sündroom võib tekkida soovitatavate annuste võtmisel.
Serotoniinisündroom võib hõlmata psühhiaatrilisi häireid (agitatsioon, hallutsinatsioonid, kooma), autonoomseid häireid (tahhükardia, vererõhu kõikumine, hüpertermia), neuromuskulaarseid häireid (hüperrefleksia, koordinatsioonihäired, jäikus) ja/või seedetrakti häireid (iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine).
Kui kahtlustatakse serotoniinisündroomi väljakujunemist, tuleb ravi Durogesic ® Matrixiga katkestada.
Koostoimed tsütokroom CYP3A4 inhibiitoritega. Tsütokroom CYP3A4 inhibiitoritega (nt ritonaviir, ketokonasool, itrakonasool, troleandomütsiin, klaritromütsiin, nelfinaviir, nefadosoon, verapamiil, diltiaseem ja amiodaroon) kombineerimisel on võimalik fentanüüli plasmakontsentratsiooni suurenemine. Selle tagajärjeks on nii ravitoime tugevnemine või pikenemine kui ka võimalike kõrvaltoimete (respiratoorne depressioon) teke. Sellistel juhtudel peab patsient olema pideva meditsiinilise järelevalve all. Seetõttu ei ole fentanüüli transdermaalsete vormide samaaegne kasutamine tsütokroom CYP3A4 inhibiitoritega soovitatav, välja arvatud juhul, kui patsiendid on meditsiinilise järelevalve all. Kui ilmnevad hingamisraskuse sümptomid, tuleb ravimi annust vähendada.
Juhuslik kokkupuude TTC-ga
Juhuslik kokkupuude nahaga (eriti lastel) Durogesic ® Matrixiga tiheda füüsilise kontakti kaudu TTC-d kasutava patsiendiga võib põhjustada opioidide üleannustamist. Patsiente tuleb hoiatada, et ravimit mittevõtva inimese juhuslikul kokkupuutel nahaga tuleb TTS viivitamatult eemaldada. Üleannustamise sümptomite kohta vt lõik "Üleannustamine".
Kasutamine eakatel patsientidel. Intravenoosse fentanüüli uuringute andmed viitavad sellele, et eakatel patsientidel võib olla vähenenud kliirens ja pikem poolväärtusaeg ning nad võivad olla fentanüüli suhtes tundlikumad kui nooremad patsiendid. Durogesic ® Matrixi võtvaid eakaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida võimaliku fentanüüli üleannustamise sümptomite suhtes ja vajadusel Durogesic ® Matrixi annust vähendada.
Mõju seedetraktile
Opiaadid tõstavad toonust ja vähendavad seedetrakti silelihaste tõuketõmbeid. Selle tulemusena pikeneb seedetrakti läbimise aeg, mis võib põhjustada kõhukinnisust. Patsiente tuleb teavitada meetmetest kõhukinnisuse ennetamiseks ja lahtistite profülaktilisest kasutamisest. Kroonilise kõhukinnisuse all kannatavate patsientide puhul tuleb võtta täiendavaid ettevaatusabinõusid. Kui esineb või kahtlustatakse paralüütilist iileust, tuleb ravi Durogesic ® Matrixiga katkestada.
Kasutamine nõrgestatud ja nõrgestatud patsientidel. Kuna nõrgestatud ja nõrgestatud patsientidel võib kliirens väheneda ja ravimi poolväärtusaeg lüheneda, peavad kurnatud ja nõrgestatud patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada võimaliku üleannustamise sümptomid. Sel juhul tuleb Durogesic ® Matrixi annus määrata. vähendatud.
Uimastisõltuvus ja kuritarvitamise võimalus. Opioidide korduval manustamisel võib tekkida tolerantsus ning füüsiline ja psühholoogiline sõltuvus. Iatrogeenne sõltuvus opioidide kasutamisega on haruldane.
Nagu ka teiste opioidagonistide puhul, on fentanüüli kuritarvitamise võimalus. Durogesic ® Matrixi kuritarvitamine või tahtlik kasutamine muul eesmärgil kui ette nähtud võib põhjustada üleannustamist ja/või surma. Patsiendid, kellel on suurem risk opioidide kuritarvitamise tekkeks, võivad jätkata piisavat toimeainet modifitseeritult vabastavat opioidravi, kuid neid tuleb jälgida võimalike näidustustevälise kasutamise, kuritarvitamise või sõltuvuse nähtude suhtes.
Palavik/välised soojusallikad. Farmakokineetiline mudel viitab sellele, et seerumi fentanüüli kontsentratsioon võib tõusta ligikaudu ühe kolmandiku võrra, kui kehatemperatuur tõuseb 40 ° C-ni. Seetõttu tuleb palavikuga patsiente hoolikalt jälgida opioididega seotud kõrvaltoimete suhtes ja vajadusel annust kohandada. Temperatuuri tõusuga on suurenenud fentanüüli vabanemine TTS-st, mis võib põhjustada üleannustamist ja patsiendi surma. Tervetel vabatahtlikel läbiviidud uuring näitas, et liimi TTC Durogesic ® Matrix kuumutamisel täheldati keskmiste AUC väärtuste tõusu 120% ja Cmax 61% võrra. Kõik patsiendid peaksid vältima TTC Durogesic ® Matrixi manustamiskoha otsest kokkupuudet väliste soojusallikatega, nagu soojenduslambid, solaariumilambid, intensiivne päevitamine, küttepadjad, saunad, solaariumid, kuumaveevannid jne.
Lõpetage Durogesic ® Matrixi kasutamine. Kui on vaja lõpetada ravimi Durogesic ® Matrix kasutamine, tuleb selle ravimi asendamine teiste opioididega toimuda järk-järgult, alustades väikestest annustest. See ravimiasendusrežiim on vajalik fentanüüli kontsentratsiooni järkjärgulise vähenemise tõttu pärast TTC Durogesic ® Matrix eemaldamist, samal ajal kui fentanüüli kontsentratsiooni vähenemine vereseerumis 50% võtab aega 17 tundi. Opioidanalgeesia ärajätmine peaks alati olema järkjärguline, et vältida ärajätusündroomi teket.
Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Durogesic ® Matrix võib häirida potentsiaalselt ohtliku töö tegemiseks vajalikke vaimseid ja/või füüsilisi funktsioone, nagu autojuhtimine või masinatega töötamine. Raviperioodil on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
TTS eemaldamine. Kasutatud TTS tuleb kleepuva poolega pooleks voltida ja ettenähtud viisil arstile hävitamiseks tagastada. Kasutamata TTS tuleb samuti hävitamiseks arstile tagastada.
Enne kasutamist tuleb ravimit hoida suletud kotis.

Vabastamise vormid.
1 TTC kombineeritud materjalist (polüetüleentereftalaat, madala tihedusega polüetüleen, alumiiniumfoolium) pakendis. Pappkarbis on 5 pakki koos kasutusjuhendiga.

Parim enne kuupäev.
2 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Säilitamistingimused.
Hoida temperatuuril 15–25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused.
Retsepti alusel. Kuulub II narkootiliste ainete nimekirja.

Tootja:
Valmis ravimvormi valmistamine:
ALZA Ireland LTD, Cahir Road, Cashel, Co. Tipperary, Iirimaa
või

Pakendamise ja väljastamise kvaliteedikontroll:
Janssen Pharmaceuticals N.V., Belgia
Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgia

Registreerimistunnistuse omanik:
Johnson & Johnson LLC
121614, Venemaa, Moskva, st. Krylatskaja, 17/2

Fentanüül

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Fentanüül

Annustamisvorm

Süstelahus, 0,005% 2 ml

Ühend

1 ml lahust sisaldab

toimeaine - fentanüül 0,05 mg,

Abiained - sidrunhape, monohüdraat; süstevesi.

Kirjeldus

Läbipaistev värvitu vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm

Anesteetikumid. Üldanesteetikumid. Opioidsed analgeetikumid. Fentanüül.

ATX kood N01A H01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Jaotub kiiresti ümber verest ja ajust lihas- ja rasvkoesse. Seondumine plasmavalkudega ulatub 79% -ni. Metaboliseerub maksas N-dealküülimise ja hüdroksüülimise teel, samuti neerudes, sooltes ja neerupealistes. Kliirens on 0,4...0,5 l/min, poolväärtusaeg 10...30 min, jaotusruumala 60...80 l. See eritub neerude kaudu (umbes 75% metaboliitide kujul ja 10% muutumatul kujul) ja soolte kaudu (9% metaboliitide kujul). Eraldub rinnapiima.

Farmakodünaamika

Opioidne analgeetikum. Sellel on väljendunud valuvaigistav toime. Selle valuvaigistav toime on oluliselt kõrgem kui morfiinil.

Opiaadiretseptori agonist, interakteerub peamiselt kesknärvisüsteemi, seljaaju ja perifeersete kudede mü-retseptoritega. Suurendab antinotsitseptiivse süsteemi aktiivsust, suurendab valutundlikkuse läve. See häirib erutuse ülekandumist spetsiifiliste ja mittespetsiifiliste valuradade kaudu taalamuse, hüpotalamuse ja amygdala kompleksi tuumadesse. Vähendab valu emotsionaalset hindamist, põhjustab eufooriat, mis aitab kaasa sõltuvuse (vaimse ja füüsilise) tekkele. Vähendades valukeskuste erutatavust, on sellel hüpnootiline toime.

Korduval manustamisel võib tekkida tolerantsus ja ravimisõltuvus.

See surub alla hingamiskeskust, stimuleerib oksekeskust ja vaguse närvi keskusi, põhjustades bradükardia väljanägemist. Tõstab siseorganite silelihaste, aga ka kusiti, põie, Oddi sulgurlihaste, sapiteede ja seedetrakti silelihaste toonust koos peristaltika samaaegse pärssimisega, parandab vee imendumist seedetraktist. Vähendab neerude verevoolu intensiivsust. Viib amülaasi ja lipaasi taseme tõusu veres.

Intravenoossel manustamisel ilmneb valuvaigistav toime 1–3 minuti pärast, saavutades maksimumi 5–7 minuti pärast; intramuskulaarsel manustamisel algab toime 10-15 minuti jooksul; Toime kestus ühe süstiga on umbes 30 minutit.

Näidustused kasutamiseks

neuroleptanalgeesia (valuvaigisti ja lisaainena)

üldanesteesia ja anesteesia induktsiooniks anesteesia ajal

intensiivravi respiratoorsete pärssivate ainetena.

Kasutusjuhised ja annused

Fentanüüli kasutatakse ainult haiglatingimustes arsti järelevalve all. Fentanüüli annus tuleb valida individuaalselt (olenevalt kliinilisest olukorrast).

Fentanüüli manustatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt.

Täiskasvanud: premedikatsiooniks ja operatsioonijärgsel perioodil - intramuskulaarselt, 1-2 ml (0,05-0,1 mg fentanüüli);

induktsioonanesteesia korral - 2 - 4 ml (0,1 - 0,2 mg fentanüüli) intravenoosselt;

neuroleptanalgeesia - 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg fentanüüli) intravenoosselt, manustamist korratakse iga 20 minuti järel;

lokaalanesteesiaga operatsioonide ajal - 0,5-1 ml (0,025-0,05 mg fentanüüli) intramuskulaarselt või intravenoosselt, võimalusel korduv manustamine iga 20-30 minuti järel;

tugeva valu vähendamiseks - intramuskulaarselt või intravenoosselt 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg fentanüüli).

Annuseid, mis ületavad 200 mikrogrammi, kasutatakse ainult anesteesiaks.

2–12-aastastele lastele manustatakse intramuskulaarselt 0,04 ml/kg (0,002 mg/kg) kehakaalu kohta.

Kõrvalmõjud

- uimasus

Kesknärvisüsteemi paradoksaalne stimulatsioon

Segadus, hallutsinatsioonid

Eufooria

Lihaste jäikus

- bradükardia, tahhükardia

- hüpoventilatsioon, õhupuudus, hingamisdepressioon kuni peatumiseni (suurte annuste manustamisel), bronhospasm, larüngospasm, köha

- iiveldus, oksendamine

Kõhukinnisus, Oddi sulgurlihase spasm

Suurenenud higistamine

Maksa koolikud

- uriini väljavoolu takistus

- nägemiskahjustus, mioos

Võimalikud toksilised reaktsioonid: sügelus, erüteem subkutaanse süstiga, verejooks submukoosse süstimisega, äge toksiline deliirium subkutaanse süstiga, anafülaktiline šokk

Kuiv suu

Peavalu, pearinglus

Sapiteede spasm, maksaensüümide kõikumised

Ortostaatiline hüpotensioon, südameseiskus

Libiido ja potentsi häired

Suurenenud intrakraniaalne rõhk

Krambid (lastel), teadvusekaotus, müokloonus

Postoperatiivne desorientatsioon ajas ja ruumis

Külmavärinad, hüpotermia, operatsioonijärgne agitatsioon

Õhuemboolia

kusejuhade spasmid, uriinipeetus (eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel)

Ekstrapüramidaalsed sümptomid

Vastunäidustused

Hingamiskeskuse depressioonist tingitud hingamishäired, bronhiaalastma, obstruktiivsed hingamisteede haigused

Patsientidele pärast sapiteede kirurgilisi sekkumisi

Sõltuvus

Kraniaalne hüpertensioon

Raske maksapuudulikkus

Rasedus ja imetamine (välja arvatud rinnaga toitmine)

Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi komponentide, teiste opioidanesteetikumide ja lihasrelaksantide suhtes

Keisrilõike operatsioonid enne loote ekstraheerimist, muud sünnitusabi operatsioonid (võimalik loote hingamiskeskuse depressioon)

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ja 2 nädala jooksul pärast selle lõpetamist

Alla 2-aastased lapsed.

Ravimite koostoimed

Buprenorfiin vähendab ravimi toimet. Kui seda kasutatakse samaaegselt teiste kesknärvisüsteemi depressiivse toimega ravimitega (opiidid, rahustid, uinutid, fenotiasiinid, rahustid, lihasrelaksandid, sedatsiooni põhjustavad antihistamiinikumid, alkohol jne), on kõrvaltoimete vastastikune suurenemine võimalik ( kesknärvisüsteemi depressioon, hüpoventilatsioon, hüpotensioon jne). Barbituraatide (eriti fenobarbitaali) süstemaatilisel kasutamisel võib narkootiliste analgeetikumide valuvaigistav toime väheneda. Barbituraatide või narkootiliste analgeetikumide pikaajaline kasutamine põhjustab risttaluvuse kujunemist. Bensodiasepiinid pikendavad neuroleptanalgeesiast taastumist. Dilämmastikoksiid suurendab lihaste jäikust, antihüpertensiivsed ravimid hüpotensiooni ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorid suurendavad raskete tüsistuste riski.

Naloksoon kõrvaldab narkootiliste analgeetikumide põhjustatud hingamisdepressiooni ja analgeesia. Nalorfiin muudab narkootiliste analgeetikumide põhjustatud hingamisdepressiooni, säilitades samal ajal nende valuvaigistava toime.

erijuhised

Fentanüüli kasutamine on soovitatav elustamisvalmiduse tingimustes ja ainult anestesioloogi juuresolekul. Korduval kasutamisel võib tekkida sõltuvus ja narkosõltuvus. Eufooria on võimalik. Ravim tühistatakse järk-järgult.

Kasutada ettevaatusega maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse, kilpnäärme alatalitluse, neerupealiste puudulikkuse, eesnäärme hüpertroofia, šoki, müasteenia gravis’e, seedetrakti põletikuliste haiguste korral, samuti üle 60-aastastel patsientidel. Suurte annuste kasutamisel kurnatud ja asteenilistel patsientidel võib tekkida sekundaarne hingamisdepressioon, mis on seotud fentanüüli vabanemisega 1...2 tundi pärast manustamist mao luumenisse ja sellele järgneva resorptsiooniga.

Raviperioodil vältige alkoholi joomist.

Kõrvaltoimete ilmnemisel võib teadvusel patsientidel kasutada aktiivsütt.

Fentanüüli kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik, eriti müasteeniaga patsientidel, kus hingamislihased on jäigad. Teave fentanüüli kasutamise vastunäidustuste kohta opioidsõltuvatel patsientidel on olemas; see võib põhjustada surmava hingamisdepressiooni väljakujunemist. Operatsioonijärgse depressiooni tõttu pärast fentanüüli kasutamist vajavad patsiendid pärast operatsiooni hooldust. Hingamisdepressiooni korral kasutatakse opioidide antagonisti naloksooni. Kõik patsiendid vajavad jälgimist 6 tundi pärast viimast naloksooni annust. Hingamisteede stimuleerimiseks manustatakse Doxapram'i, mis ei mõjuta analgeesiat. Eakatel patsientidel on fentanüüli suhtes lihastundlikkus, mistõttu peavad nad kasutama väiksemat annust.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme.

Raviperioodil ei tohiks te tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

Üleannustamine

Sümptomid: kõige varasem ja ohtlikum ilming on hingamiskeskuse depressioon.

Ravi:üldised elustamismeetmed, hapniku sissehingamine, opiaadiretseptorite antagonistide ja agonist-antagonistide (naloksoon, nalorfiin) väljakirjutamine, respiratoorsed analeptikumid.

Väljalaskevorm ja pakend

2 ml klaasampullides.

5 ampulli asetatakse polüvinüülkloriidkilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist valmistatud blisterpakendisse.

Pappkarpi pannakse 20 kontuurraku pakendit koos riikliku ja venekeelse meditsiinilise kasutusjuhisega ning keraamilise lõikeketta või keraamilise ampullnoaga.