>

Enalapriili näidustused kasutamiseks. Enalapriili kasutusjuhised, vastunäidustused, kõrvaltoimed, ülevaated

Enalapriili peetakse selle rühma üheks kõige tõhusamaks ravimiks. Sellega saate alandada vererõhku ja kontrollida seda kogu raviperioodi vältel. Enalapriil on klassifitseeritud AKE inhibiitoriks.

Lisaks väljendunud hüpotensiivsele toimele on sellel võime parandada verevoolu ja ennetada teatud haigusi. Täna õpime tundma selle ravimi omadusi, näidustusi, enalapriili kasutamise juhiseid, selle hinda, analooge ning arstide ja patsientide ülevaateid selle kohta.

Ravimi omadused

  • Ravimit ei soovitata kombineerida alkohoolsete jookidega, et mitte suurendada hüpotensiivset toimet.
  • Enalapriil mõjutab keskendumisvõimet, seetõttu on soovitatav hoiduda töötamast keerukate mehhanismidega.
  • Ravi algstaadiumis on vaja loobuda ka raskest tööst, sealhulgas ohtlikust või tähelepanu nõudvast tööst, kuna pearinglus on võimalik.
  • Ravi ajal tuleb olla ettevaatlikum nii kuuma ilmaga kui ka füüsilise tegevusega, kuna madala veremahu tõttu on oht vererõhu tugevamaks languseks.

Arste tuleb alati hoiatada Enalapril-ravist enne operatsiooni, sealhulgas hambaravi.

Järgmine video räägib üksikasjalikumalt ravimi Enalapril omadustest:

Ühend

Tablett sisaldab toimeainena enalapriilmaleaati annuses 5, 10, 20 mg. Abikomponendid:

  • suhkur,
  • magneesiumstearaat või kaltsiumstearaat,
  • laktoos,
  • meditsiiniline želatiin,
  • kartulitärklis.

Annustamisvormid

Enalapriil on saadaval tableti kujul. Hinnaklass on väga soodne. Niisiis, väikseimas annuses (5 mg) maksab 2 blistrit 10 tabletiga 10-20 rubla. Ravimi maksumus ei ületa tavaliselt 100 rubla.

Farmakoloogiline toime ja farmakodünaamika

  • Ravim kuulub antihüpertensiivsete ravimite rühma. Selle toime on suunatud angiotensiini ensüümide aktiivsuse pärssimisele, mis viib otseselt aldosterooni tootmise vähenemiseni. Selle tagajärjeks on diastoolse ja süstoolse vererõhu langus.
  • Samuti aitab enalapriil laiendada veresooni, parandab verevarustust neerudes ja ajus.
  • Pärast pikaajalist kasutamist täheldatakse vasaku vatsakese hüpertroofia vähenemist, mis võimaldab arengut aeglustada või isegi vältida.
  • Samuti paraneb müokardi verevarustus.
  • Enalapriilil on teatav diureetiline toime ja see vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

Tund hiljem on märgatav hüpotensiivne toime, see on maksimaalne 6 tunni pärast. Täielik toime püsib kogu päeva. Mõnes patsiendirühmas on stabiilse tulemuse saavutamiseks vaja pikemat ravi (tavaliselt mitu nädalat).

Südamepuudulikkuse korral peaks ravi kestma umbes 6 kuud, et ilmneda märgatav kliiniline toime.

Farmakokineetika

Ravimi imendumine pärast kasutamist on 60%. Umbes pool ainest seondub valkudega. Ainevahetuse käigus moodustub metaboliit, mis imendub organismis. Enalapriil muudetakse enalaprilaadiks, mis on biosaadavam (40%) ja aktiivne AKE inhibiitor.

Ravim on võimeline tungima rinnapiima ja platsentasse. Poolväärtusaeg on umbes 11 tundi. Kuni 60% eritub neerude kaudu ja veel 33% soolte kaudu. Peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi korral eemaldatakse see täielikult.

Näidustused

Enalapriil on vajalik erinevate tüüpide jaoks. Sageli asendab see ebaefektiivseid antihüpertensiivseid ravimeid. Kasutamiseks on see ette nähtud ka järgmistel juhtudel:

  1. bronhospastilised seisundid,
  2. südamepuudulikkus
  3. diabeetiline nefropaatia,
  4. krooniline neerupuudulikkus,
  5. Raynaud tõbi, samuti teiste haiguste kompleksravi.

Seda ei soovitata kasutada raseduse ajal, kuna see võib avaldada lootele negatiivseid tagajärgi. Seda saab siiski kasutada, kui sellest saadav kasu on palju suurem kui võimalikud riskid.

Enalapriili ei määrata lastele, kuna puuduvad andmed sellise ravi efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Kasutusjuhend

sees. Taotlus ei ole seotud söömise ajaga. Algannus peaks olema 5 mg, edaspidi, pärast harjumist, seda kohandatakse.

Tavaliselt piisab raviks 10 mg enalapriili ühekordsest võtmisest. Ravimi maksimaalne annus on 40 mg. Pärast ravimi võtmist ja kuni vererõhu stabiliseerumiseni (tavaliselt 2-3 tundi) on patsient vaatluse all. Pärast ravi enalapriiliga maksimaalses annuses peate üle minema säilitusravile, kasutades 10-20 mg päevas.

Enne ravi alustamist lõpetage diureetikumide võtmine 2-3 päeva enne tablettide esmakordset kasutamist. Kui neid ei ole võimalik tühistada, tuleb algannust oluliselt vähendada (kuni 2,5 mg).

  • Renovaskulaarse hüpertensiooni korral on maksimaalne annus 20 mg. Ravi algab väikese annusega.
  • Algannusega 2,5 mg, suurendades seda iga paari päeva tagant.
  • Madala süstoolse vererõhuga patsiendid peavad alustama ravi 1,25 mg tablettidega. 4 nädala jooksul kohandatakse annust.

Ravi kestus määrab ravi efektiivsuse. Tugeva vererõhu langetava toime olemasolul vähendage Enalapriili annust. Ravim sobib antihüpertensiivsete ravimite kompleksseks kasutamiseks, samuti monoteraapiaks.

Vastunäidustused

  • Vanus kuni 18 aastat;
  • tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
  • angioödeemi esinemine ajaloos, kui selle ilmnemise põhjus oli seotud raviga AKE inhibiitoritega;
  • Rasedus;
  • laktatsioon;
  • porfüüria.

Kõrvalmõjud

  • Seedeelundkond: pankreatiit, hepatiit, kollatõbi, maksafunktsiooni kahjustus, suukuivus, kõhuvalu, probleemid väljaheitega, iiveldus, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus.
  • kuseteede süsteem: valk uriinis, neerufunktsiooni kahjustus.
  • Närvisüsteem: väsimus ja väsimus, pearinglus, valu peas. Suurte annuste korral on võimalik paresteesia, närvilisus, unehäired, tinnitus ja depressioon.
  • Süda ja veresooned: kuumahood - harvadel juhtudel; ortostaatiline hüpotensioon, valu südames ja kiire pulss, minestamine, kuumahood.
  • Hingamissüsteem: köha, bronhospasm, farüngiit, õhupuudus, interstitsiaalne pneumoniit, rinorröa.
  • vereloomet: autoimmuunhaiguste esinemisel täheldatakse agranulotsütoosi; Neutropeenia on haruldane, kuid võimalik.
  • Mõju paljunemisvõimalustele: mõnikord ilmneb suurte annuste kasutamisel impotentsus.
  • allergilised reaktsioonid: angioödeem, sügelus, nahalööve, polümorfne erüteem, serosiit, müosiit, vaskuliit, Steven-Johnsoni sündroom, stomatiit, jäsemete ja näo angioödeem.
  • Mõju laboriparameetritele: ESR suurenemine, hemoglobiini ja hematokriti langus; neutropeenia, hüperbilirubineemia, suurenenud uureasisaldus, eosinofiilia.
  • Lihaskrambid ja hüperkaleemia arenevad suhteliselt harva. Võib esineda probleeme vestibulaarse aparatuuriga, alopeetsia väljanägemisega.

erijuhised

Ettevaatust

Enalapriili kasutatakse alati äärmise ettevaatusega, kui:

  1. maksapuudulikkus,
  2. neeruarterite stenoos,
  3. soolavaba dieet
  4. kompleksne ravi immunosupressantidega,
  5. nõrgenenud seisund pärast operatsiooni,
  6. hüperkaleemia,
  7. diabeet.

Samuti on oluline teada:

  • Järelevalve on oluline ka üle 65-aastaste patsientide puhul. Erilist tähelepanu pööratakse südame-veresoonkonna haigustega inimestele, kellel võib esile kutsuda vererõhu järsk langus või muud tõsised tagajärjed.
  • Kui enalapriili on varem ravitud salureetikumidega, on ortostaatilise hüpotensiooni oht. Selle arengu tõenäosuse välistamiseks on enne tablettide kasutamist vaja taastada soolade ja vedelike tase.
  • Pikaajaline ravi nõuab perifeerse vere koostise regulaarset jälgimist. Kui raviperioodil tehakse kirurgilist sekkumist, manustatakse arteriaalse hüpotensiooni vältimiseks piisavas koguses vedelikku.
  • Enalapriili raseduse ajal sunnitud võtmisel on vaja luua kontroll vastsündinu seisundi üle. See aitab õigeaegselt määrata aju ja neerude verevoolu halvenemist, mis tekib AKE inhibiitorite, oliguuria, neuroloogiliste häirete ja hüperkaleemia mõjul.
  • Ühekordset annust tuleb kohandada ja vähendada, kui patsiendil on neerufunktsiooni häire. Enne kõrvalkilpnäärme funktsiooni uurimist tühistage enalapriil.

Üleannustamine

Üleannustamise ravi on seotud sümptomaatilise raviga, samuti naatriumkloriidi (isotoonilise lahuse) intravenoosse manustamisega. Enne seda viiakse patsient horisontaalasendisse ja pea peaks asuma madalamal. Kergetel juhtudel piisab maoloputusest. Üleannustamisega kaasnevad järgmised sümptomid:

  • äge tserebrovaskulaarne õnnetus,
  • müokardi infarkt,
  • kokku kukkuda,
  • vaimse alaarengu seisund,
  • krambid.

Koostoime teiste tööriistadega

  • Leukopeenia risk suureneb samaaegsel ravil tsütostaatikumide ja immunosupressantidega.
  • Hüperkaleemia tekib kõige tõenäolisemalt, kui seda kasutatakse koos enalapriili kaaliumipreparaatide ja toidulisanditega. AKE inhibiitorid põhjustavad kaaliumi peetust kehas, mis võib haigusseisundit süvendada.
  • Antihüpertensiivne toime suureneb, kui patsient võtab opioidanalgeetikume. Sama efekt on võimalik "silmus" diureetikumide võtmisel.
  • On oht neerufunktsiooni kahjustuse ja hüperkaleemia tekkeks.
  • Asatiopriini kasutamisel tekib aneemia, kuna see koos enalapriiliga avaldab pärssivat toimet erütropoetiini aktiivsusele.

Enalapriil on antihüpertensiivne ravim, millel on hüpotensiivne, kardioprotektiivne, vasodilateeriv ja natriureetiline toime. Kasutusjuhend soovitab võtta 5 mg, 10 mg ja 20 mg tablette (sh Geksal või Akri) erinevate arteriaalse hüpertensiooni vormide raviks, sealhulgas teiste antihüpertensiivsete ravimite võtmisel soovitud toime puudumisel. Patsientide ja arstide ülevaated selgitavad, millisel rõhul see ravim aitab.

Väljalaske vorm ja koostis

Enalapriil on saadaval ümmarguste, valgete või valgete beeži varjundiga silindriliste kaksikkumerate tablettidena, mille ühel küljel on poolitusjoon. Pakendatud blisterpakendisse 10 ja 20 tk.

Farmakoloogilised omadused

Enalapriili tabletid on angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid. Kasutusjuhised (hinda, ülevaateid, analooge käsitletakse artiklis hiljem) teatab, et ravim aitab vähendada süstoolset ja diastoolset vererõhku, kogu perifeerset veresoonte resistentsust, samuti müokardi koormust.

Terapeutilistes piirides vererõhu langus ei mõjuta ajuvereringet, kuna verevool ajuveresoontes püsib vajalikul tasemel ka madala vererõhu taustal.

Enalapriili pikaajaline kasutamine vähendab oluliselt müokardi vasaku vatsakese hüpertroofiat, vältides kroonilise südamepuudulikkuse teket.

Ravimil on ka kerge diureetiline toime. Ravimi kasutamine parandab neerude ja koronaarset verevoolu. Ravimi hüpotensiivne toime ilmneb 1 tund pärast selle manustamist ja kestab 24 tundi.

Mis aitab enalapriili?

Näidustused ravimi kasutamiseks on järgmised:

  • vasaku vatsakese düsfunktsioon;
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana).

Millise rõhu korral on ette nähtud?

  • Essentsiaalse hüpertensiooni (vererõhu esmane tõus ilma südame-veresoonkonna võrgustiku patoloogiliste protsessideta) ravi, isegi kui vererõhk ei ületa 130/90 mm Hg. Art. juba täheldatakse aju ja südamelihase alatoitumist. Igasugune normi ületamine (120/80 mm Hg. Art.) on otsene näidustus Enalapriili määramiseks. Annuse ja ravikuuri valib arst, lähtudes patsiendi südame-veresoonkonna süsteemi seisundi ja põhihaiguste uuringu tulemustest.
  • Hüpertensiooni ravi haiguse mis tahes arengufaasis vererõhuga üle 120/80 mm Hg. Art. Normotoonilistele patsientidele, kellel on hüpertensiooni esialgne vorm, on see ette nähtud, samuti keeruliste ja tähelepanuta jäetud kursuste korral kombinatsioonis teiste ravimitega. Oluline on meeles pidada, et kõiki ravimeid ei kombineerita üksteisega, kompleksne ravi toimub ainult terapeudi ja kardioloogi ühisel järelevalvel, mis vähendab tüsistuste riski. Enalapriili annus võib ravi ajal varieeruda, see valitakse individuaalselt vererõhu ja patsiendi üldise seisundi dünaamilise kontrolli all.
  • Inimestele, kelle rõhk on 120/80 mm Hg, on ette nähtud ravimi minimaalne annus 1,25 ml. Art. töörõhu 100/60 mm Hg tingimustes. Art. (hüpotensiivsete patsientide kõrge vererõhu ravi viiakse läbi lühikeste 1–3-kuuliste kursustena heaolu rikkumise korral).

Kasutusjuhend

Enalapriili võetakse suu kaudu koos toiduga või ilma. Arteriaalse hüpertensiooni algannus on 5 mg päevas. Kui oodatud toimet ei ilmne, võite annust suurendada 10 mg-ni.

Ravimi hea talutavuse korral on lubatud annust suurendada 40 mg-ni päevas, jagatuna 1-2 annuseks. 2-3 nädala pärast võib annust vähendada säilitustasemeni 10-40 mg/päevas. Mõõduka hüpertensiooni korral on soovitatav annus 10 mg päevas.

Renovaskulaarse hüpertensiooni algannus on 2,5-5 mg päevas. Raske arteriaalse hüpertensiooni korral on ravimi intravenoosne manustamine haiglas vastuvõetav.

Kroonilise südamepuudulikkuse algannus on 2,5 mg. Seejärel suurendatakse annust iga 3–4 päeva järel 2,5–5 mg ravimi Enalapriili võrra vastavalt kliinilise vastuse näidustustele, kuid mitte rohkem kui 40 mg päevas, ühe- või kahekordselt päevas.

Müokardi vasaku vatsakese asümptomaatilise düsfunktsiooni korral on soovitatav annus 5 mg päevas, jagatuna kaheks võrdseks 2,5 mg annuseks.

Maksimaalne annus on 40 mg päevas.

Vastunäidustused

  • porfüüria;
  • Rasedus;
  • laktatsiooniperiood;
  • ülitundlikkus AKE inhibiitorite suhtes, millest Enalapriili tabletid võivad põhjustada kõrvaltoimeid;
  • vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
  • AKE inhibiitorite raviga seotud angioödeem anamneesis.

Kõrvalmõjud

  • peavalu;
  • nõrkus;
  • depressioon;
  • ärevus;
  • kuumahood;
  • suurenenud väsimus;
  • unisus (2-3%);
  • kuiv suu;
  • vererõhu liigne langus;
  • müra kõrvades;
  • pearinglus;
  • unetus;
  • hingeldus;
  • nõgestõbi;
  • nahalööve;
  • neerufunktsiooni kahjustus;
  • angioödeem;
  • ortostaatiline kollaps;
  • stomatiit;
  • glossiit;
  • interstitsiaalne pneumoniit;
  • müokardiinfarkt (tavaliselt seotud vererõhu märgatava langusega);
  • arütmiad (kodade brady või tahhükardia, kodade virvendusarütmia);
  • anoreksia;
  • soolesulgus;
  • ebaproduktiivne kuiv köha;
  • alopeetsia;
  • valu rinnus;
  • vestibulaarse aparatuuri häired;
  • bronhospasm;
  • segadus;
  • stenokardia;
  • vähenenud libiido;
  • düspeptilised häired (iiveldus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, oksendamine, kõhuvalu);
  • toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Lapsed, raseduse ja imetamise ajal

Ravim on vastunäidustatud raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Enalapriil on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele (seoses asjaoluga, et ravimi ohutust ja efektiivsust lapsepõlves ei ole kindlaks tehtud).

erijuhised

Ettevaatlik tuleb olla Enalapriili väljakirjutamisel patsientidele, kellel on vähenenud BCC (diureetilise ravi tõttu, piirates soola tarbimist, hemodialüüsi, kõhulahtisust ja oksendamist) – on suurem risk vererõhu järsu ja märgatava languse tekkeks isegi pärast ravimi kasutamist. AKE inhibiitori algannus.

Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole pärast vererõhu stabiliseerumist ravimiravi jätkamise vastunäidustuseks. Korduva väljendunud vererõhu languse korral tuleb annust vähendada või ravimi kasutamine katkestada.

Suure läbilaskvusega dialüüsimembraanide kasutamine suurendab anafülaktilise reaktsiooni tekke riski. Dialüüsivabadel päevadel tuleb annustamisskeemi korrigeerida sõltuvalt vererõhu tasemest.

ravimite koostoime

Beetablokaatorid, nitraadid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, diureetikumid, prasosiin, metüüldopa ja hüdralasiin tugevdavad enalapriili hüpotensiivset toimet.

Ravimi väljakirjutamisel vastavalt näidustustele koos MSPVA-dega on võimalik vähendada esimeste hüpotensiivset toimet. Ravim vähendab ravimite, sealhulgas teofülliini, efektiivsust.

Allopurinool, immunosupressandid ja tsütostaatikumid suurendavad hematotoksilisust.

Enalapriili analoogid

Struktuuri järgi eristatakse analooge:

  1. Ednit.
  2. Enazil 10.
  3. Vero-enalapriil.
  4. Berlipril 5.
  5. Enap.
  6. Envipril.
  7. Invoril.
  8. Enafarm.
  9. Bagopriil.
  10. Enalapriil GEKSAL.
  11. Enalapriil-Agio.
  12. Renitek.
  13. Enalacore.
  14. Berlipril 10.
  15. Renipriil.
  16. Enam.
  17. Vasolapriil.
  18. Korandil.
  19. Enalapriil-UBF.
  20. Enalapriili maleaat.
  21. Envas.
  22. Berlipril 20.
  23. Miopriil.
  24. Enalapriil-AKOS.
  25. Enalapriil-FPO.
  26. Enarenal.
  27. Enalapril-Acre.

Puhkusetingimused ja hind

ENALAPRILi keskmine hind apteekides (Moskva) on 59 rubla. Kiievis saate osta ravimeid 10 grivna eest, Kasahstanis - 70 tenge eest. Minski apteegid pakuvad pille hinnaga 0,80-0,90 bel. rubla. See vabastatakse apteekidest retsepti alusel.

Postituse vaatamisi: 1879

Annustamisvorm:   tabletid Koostis:

1 tablett sisaldab:toimeaine:enalapriilmaleaat 5 mg / 10 mg / 20 mg;Abiained:mikrokristalne tselluloos 73,00 mg / 68 mg / 70 mg, eelželatiniseeritud maisitärklis 30,00 mg / 30 mg / 43 mg, talk 3,00 mg / 3,0 mg / 4,10 mg, kolloidne ränidioksiid 1,00 mg / 1,00 mg / 1,40 mg, magneesiumstearaat 1,0 mg / 1,00 mg / 1,40 mg, punane raudoksiid - / 2,00 mg / 0,10 mg.

 Kirjeldus:

Tabletid 5 mg: ümmargused kaksikkumerad valged kuni valged kollaka varjundiga tabletid.

Tabletid 10 mg: ümmargused kaksikkumerad punakaspruunid tabletid, mille pinnal ja ristlõikel on heledad ja tumedad laigud.

Tabletid 20 mg: ümmargused kaksikkumerad heleroosa kuni roosa värvi tabletid, mille pinnal ja ristlõikel on heledad ja tumedad laigud

 Farmakoterapeutiline rühm:Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitor. ATX:  

C.09.A.A.02 Enalapriil

Farmakodünaamika:

Enalapriil on antihüpertensiivne ravim, mille toimemehhanism on seotud angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) aktiivsuse pärssimisega, mis viib angiotensiini moodustumise vähenemiseni. II. Enalapriili hüdrolüüsi tulemusena moodustub enalarülaat, mis inhibeerib AKE-d. Toimemehhanism on seotud angiotensiini moodustumise vähenemisega II angiotensiinist I mille kontsentratsiooni langus viib aldosterooni sekretsiooni otsese vähenemiseni. See vähendab kogu perifeerset veresoonte resistentsust, süstoolset ja diastoolset vererõhku (BP), müokardi järel- ja eelkoormust. laiendab artereid suuremal määral kui veenid, samal ajal kui pulsisagedus ei suurene. Vähendab bradükiniini lagunemist, suurendab prostaglandiinide sünteesi. Antihüpertensiivne toime on tugevam kõrge reniini aktiivsuse korral kui normaalse või vähenenud aktiivsuse korral. Terapeutilistes piirides vererõhu langus ei mõjuta aju vereringet. Verevool aju veresoontes hoitakse piisaval tasemel ja vererõhu languse puudumisel. Parandab koronaarset ja neerude verevoolu.

Nagu kõiki vasodilataatoreid, tuleb AKE inhibiitoreid kasutada ettevaatusega vasaku vatsakese hüpertroofia ja klapi obstruktsiooniga patsientidel ning neid tuleb vältida kardiogeense šoki ja hemodünaamiliselt olulise obstruktsiooni korral. Neerufunktsiooni kahjustuse korral (CC alla 80 ml / min) on vajalik kaaliumi ja kreatiniini sisalduse hoolikas jälgimine vereseerumis. Neerupuudulikkusega patsientidel võib osutuda vajalikuks vähendada ravimi annust ja/või võtmise sagedust. Mõnel kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru arteri stenoosiga patsientidel täheldatakse uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis. Muutused on tavaliselt pöörduvad ja normaliseeruvad pärast ravi lõpetamist.

Mõnedel patsientidel, kellel ei olnud enne ravi neeruhaigust, täheldati diureetikumidega samaaegsel kasutamisel seerumi uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni kerget ja mööduvat tõusu. Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks enalairiili ja/või diureetikumi annuse vähendamine ja/või ärajätmine.

Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru arteri stenoosiga patsientidel, kes võtavad AKE inhibiitoreid. on suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse tekkeks. Ainult mõõdukad muutused plasma kreatiniini kontsentratsioonis võivad viidata neerufunktsiooni langusele. Sellistel patsientidel tuleb ravi alustada väikeste annustega arsti järelevalve all, valides järk-järgult individuaalse annuse ja jälgides kreatiniini kontsentratsiooni vereseerumis.

Puuduvad kogemused enalapriili kasutamise kohta patsientidel, kellele on hiljuti tehtud neerusiirdamine. Seetõttu ei ole selle ravimi kasutamine sellistel patsientidel soovitatav.

AKE inhibiitorite, sealhulgas enalapriiliga ravi ajal võib tekkida hüperkaleemia. Hüperkaleemia riskitegurid on neerupuudulikkus, | vanadus (üle 65 aasta), suhkurtõbi, mõned kaasuvad seisundid (vähenemine BCC, äge südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, metaboolne atsidoos), kaaliumi säästvate diureetikumide (nt triamtereen, amiloriid) samaaegne kasutamine, samuti. kaaliumipreparaadid või kaaliumi sisaldavad toiduasendajad soolad ja muude ravimite kasutamine, mis suurendavad kaaliumisisaldust vereplasmas (näiteks hepariin). Kaaliumilisandite, kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumi sisaldavate lauasoolaasendajate kasutamine, eriti neerupuudulikkusega patsientidel, võib põhjustada vereplasma kaaliumisisalduse märkimisväärset suurenemist. Hüperkaleemia võib põhjustada tõsiseid südame rütmihäireid, mis mõnikord võivad lõppeda surmaga. Enalairili samaaegsel kasutamisel mõne ülalnimetatud ravimiga tuleb olla ettevaatlik ja sellega tuleb kaasneda regulaarne vereplasma kaaliumisisalduse jälgimine. Tavaliselt ei ole liitiumipreparaatide ja ravimi samaaegne kasutamine soovitatav.

Ravimil, nagu ka teistel AKE inhibiitoritel, on Negroidi rassi patsientidel vähem väljendunud antihüpertensiivne toime võrreldes teiste rasside esindajatega. võib-olla selle populatsiooni madala reniini aktiivsuse tõttu hüpertensiivsetel patsientidel.

Enalapriili äkiline katkestamine ei põhjusta "võõrutussündroomi" tekkimist.

 Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.:

Ravimi kasutamisel tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust pearingluse ja unisuse tekke võimaluse tõttu.

 Vabastamisvorm / annus:

Tabletid 5 mg, 10 mg, 20 mg.

 Pakett:

10 tk PVC-kilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist blisterpakendis.

1, 2, 3, 5 või 10 blisterpakendit koos meditsiinilise kasutamise juhendiga asetatakse pappkarpi. Säilitustingimused:

Valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle Hoida lastele kättesaamatus kohas.

 Parim enne kuupäev:

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

 Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: LP-003016 Registreerimise kuupäev: 02.06.2015 Registreerimistunnistuse omanik:IZVARINO PHARMA, LLC Venemaa Tootja:   Teabe värskendamise kuupäev:   19.10.2015 Illustreeritud juhised

Enalapriilmaleaat (enalapriil)

Ravimi koostis ja vabanemise vorm

Tabletid valgest valgeni kollaka varjundiga, ümmargune, kaksikkumer.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 73 mg, eelželatiniseeritud maisitärklis - 30 mg, talk - 3 mg, kolloidne ränidioksiid - 1 mg, magneesiumstearaat - 1 mg.

10 tükki. - blisterpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (5) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (10) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

AKE inhibiitor. See on eelravim, millest organismis moodustub aktiivne metaboliit enalaprilaat. Arvatakse, et antihüpertensiivse toime mehhanism on seotud AKE aktiivsuse konkureeriva inhibeerimisega, mis viib angiotensiin I angiotensiin II-ks muutumise kiiruse vähenemiseni (millel on tugev vasokonstriktor ja stimuleerib aldosterooni sekretsiooni neerupealistes ajukoor).

Angiotensiin II kontsentratsiooni languse tagajärjel tekib reniini aktiivsuse sekundaarne tõus, mis on tingitud reniini vabanemise negatiivse tagasiside kõrvaldamisest ja aldosterooni sekretsiooni otsesest vähenemisest. Lisaks näib enalaprilaat mõjuvat kiniin-kallikreiini süsteemile, takistades bradükiniini lagunemist.

Tänu veresooni laiendavale toimele vähendab see OPSS-i (järelkoormus), kopsukapillaaride kiilurõhku (eelkoormus) ja vastupanuvõimet kopsuveresoontes; suurendab südame väljundit ja koormustaluvust.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel suurendab enalapriili pikaajaline kasutamine koormustaluvust ja vähendab südamepuudulikkuse raskust (hinnatud NYHA kriteeriumide alusel). Kerge kuni mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel enalapriil aeglustab selle progresseerumist ja aeglustab ka vasaku vatsakese dilatatsiooni teket. Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral vähendab enalapriil suurte isheemiliste tagajärgede (sealhulgas müokardiinfarkti esinemissagedus ja ebastabiilse stenokardia tõttu hospitaliseerimiste arv) tekke riski.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub umbes 60% seedetraktist. Toidu samaaegne allaneelamine ei mõjuta imendumist. See metaboliseerub maksas hüdrolüüsi teel enalaprilaadi moodustumisega, mille farmakoloogilise aktiivsuse tõttu saavutatakse hüpotensiivne toime. Enalaprilaadi seonduvus plasmavalkudega on 50...60%.

Enalaprilaadi T 1/2 on 11 tundi ja suureneb neerupuudulikkuse korral. Pärast suukaudset manustamist eritub 60% annusest neerude kaudu (20% enalapriilina, 40% enalaprilaadina), 33% soolte kaudu (6% enalapriilina, 27% enalaprilaadina). Pärast enalaprilaadi intravenoosset manustamist eritub 100% neerude kaudu muutumatul kujul.

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon (sh renovaskulaarne), krooniline puudulikkus (kombineeritud ravi osana).

Essentsiaalne hüpertensioon.

Krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana).

Kliiniliselt olulise südamepuudulikkuse ennetamine asümptomaatilise vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel (kombineeritud ravi osana).

Koronaarisheemia ennetamine vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel, et vähendada müokardiinfarkti esinemissagedust ja vähendada ebastabiilse stenokardia tõttu haiglaravi sagedust.

Vastunäidustused

Anamneesis angioödeem, kahepoolne neeruarteri stenoos või üksiku neeru arteri stenoos, hüperkaleemia, porfüüria, samaaegne kasutamine aliskireeniga suhkurtõve või neerufunktsiooni kahjustusega (CC) patsientidel<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Annustamine

Suukaudsel manustamisel on algannus 2,5-5 mg 1 kord päevas. Keskmine annus on 10-20 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks.

Maksimaalne päevane annus suukaudsel manustamisel on 80 mg.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, väsimus, väsimus; väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - unehäired, närvilisus, depressioon, tasakaaluhäired, paresteesia, tinnitus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: ortostaatiline hüpotensioon, minestus, südamepekslemine, valu südame piirkonnas; väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - kuumahood.

Seedesüsteemist: iiveldus; harva - suukuivus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, maksafunktsiooni häired, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni tõus veres, hepatiit, pankreatiit; väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - glossiit.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - neutropeenia; autoimmuunhaigustega patsientidel - agranulotsütoos.

Kuseteede süsteemist: harva - neerufunktsiooni kahjustus, proteinuuria.

Hingamissüsteemist: kuiv köha.

Reproduktiivsüsteemist: väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - impotentsus.

Dermatoloogilised reaktsioonid: väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - juuste väljalangemine.

Allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve, Quincke ödeem.

Muud: harva - hüperkaleemia, lihaskrambid.

ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel tsütostaatikumidega suureneb leukopeenia tekke oht.

Kaaliumisäästvate diureetikumide (sh spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumipreparaatide, soolaasendajate ja kaaliumi sisaldavate toidulisandite samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüperkaleemia (eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel), kuna. AKE-inhibiitorid vähendavad aldosterooni sisaldust, mis põhjustab kaaliumi peetust kehas kaaliumi eritumise või selle täiendava kehasse sisenemise piiramise taustal.

Opioidide ja anesteetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb enalapriili antihüpertensiivne toime.

Silmusdiureetikumide, tiasiiddiureetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb antihüpertensiivne toime. On oht hüpokaleemia tekkeks. Suurenenud neerufunktsiooni kahjustuse oht.

Samaaegsel kasutamisel asatiopriiniga võib tekkida aneemia, mis on tingitud erütropoetiini aktiivsuse pärssimisest AKE inhibiitorite ja asatiopriini mõjul.

Kirjeldatakse juhtumit anafülaktilise reaktsiooni ja müokardiinfarkti tekkest allopurinooli kasutamisel enalapriili saavatel patsientidel.

Suurtes annustes võib see vähendada enalapriili antihüpertensiivset toimet.

Ei ole lõplikult kindlaks tehtud, kas atsetüülsalitsüülhape vähendab AKE inhibiitorite terapeutilist efektiivsust koronaararterite haiguse ja südamepuudulikkusega patsientidel. Selle koostoime olemus sõltub haiguse käigust.

Atsetüülsalitsüülhape, inhibeerides COX-i ja prostaglandiinide sünteesi, võib põhjustada vasokonstriktsiooni, mis põhjustab AKE inhibiitoreid saavatel südamepuudulikkusega patsientide südame väljundi vähenemist ja seisundi halvenemist.

Beetablokaatorite, metüüldopa, nitraatide, hüdralasiini, prasosiini samaaegsel kasutamisel on võimalik antihüpertensiivse toime tugevnemine.

Samaaegsel kasutamisel MSPVA-dega (sealhulgas indometatsiiniga) väheneb enalapriili antihüpertensiivne toime, mis on ilmselt tingitud prostaglandiinide sünteesi pärssimisest MSPVA-de mõjul (mis arvatavasti mängivad rolli AKE inhibiitorite hüpotensiivse toime kujunemisel). Suurenenud risk neerufunktsiooni häirete tekkeks; harva täheldatud hüperkaleemiat.

Insuliini, sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemiliste ainete samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüpoglükeemia.

AKE inhibiitorite ja interleukiin-3 samaaegsel kasutamisel on arteriaalse hüpotensiooni oht.

Samaaegsel kasutamisel on teateid minestuse tekkest.

Samaaegsel kasutamisel klomipramiiniga on teatatud klomipramiini toime suurenemisest ja toksiliste toimete tekkest.

Samaaegsel kasutamisel kotrimoksasooliga on kirjeldatud hüperkaleemia juhtumeid.

Samaaegsel kasutamisel liitiumkarbonaadiga suureneb liitiumi kontsentratsioon vereseerumis, millega kaasnevad liitiumimürgistuse sümptomid.

Samaaegsel kasutamisel orlistatiga väheneb enalapriili antihüpertensiivne toime, mis võib põhjustada vererõhu olulist tõusu ja hüpertensiivse kriisi teket.

Arvatakse, et samaaegsel kasutamisel prokaiinamiidiga on võimalik suurem risk leukopeenia tekkeks.

Samaaegsel kasutamisel enalapriiliga väheneb teofülliini sisaldavate ravimite toime.

On teateid ägeda neerupuudulikkuse tekkest patsientidel pärast neerusiirdamist tsüklosporiini kasutamise ajal.

Samaaegsel kasutamisel tsimetidiiniga suureneb enalapriili T 1/2 ja selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb.

Arvatakse, et antihüpertensiivsete ainete efektiivsust on võimalik vähendada, kui neid kasutatakse samaaegselt erütropoetiinidega.

Samaaegsel kasutamisel etanooliga suureneb arteriaalse hüpotensiooni oht.

erijuhised

Seda kasutatakse äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on autoimmuunhaigused, suhkurtõbi, maksafunktsiooni kahjustus, raske aordistenoos, teadmata päritoluga subaordi lihasstenoos, hüpertroofiline kardiomüopaatia ning vedeliku ja soolade kaotus. Eelneva ravi korral salureetikumidega, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, suureneb ortostaatilise hüpotensiooni tekkerisk, seetõttu tuleb enne enalapriilravi alustamist kompenseerida vedeliku ja soolade kadu.

Pikaajalise enalapriili ravi korral on vaja perioodiliselt jälgida perifeerse vere pilti. Enalapriili kasutamise järsk katkestamine ei põhjusta vererõhu järsku tõusu.

Kirurgiliste sekkumiste ajal enalapriilravi ajal võib tekkida arteriaalne hüpotensioon, mida tuleb korrigeerida piisava koguse vedeliku sisseviimisega.

Enne kõrvalkilpnäärmete funktsiooni uurimist tuleb enalapriili kasutamine katkestada.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Ettevaatlik tuleb olla sõidukite juhtimisel või muude kõrgendatud tähelepanu nõudvate tööde tegemisel, sest. pearinglus on võimalik, eriti pärast enalapriili algannuse võtmist.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal kasutamine vastunäidustatud. Raseduse korral tuleb enalapriili kasutamine koheselt katkestada.

Enalapriil eritub rinnapiima. Vajadusel peaks selle kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Rakendus lapsepõlves

Enalapriili ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada äärmise ettevaatusega.

Enalapriil on angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitor.


Enalapriilil on artereid ja vähemal määral ka veene laiendav toime. Enalapriili hüpotensiivne toime on tugevam reniini kontsentratsiooni suurenemisega vereplasmas. Enalapriil parandab neerude ja koronaarset verevoolu. Enalapriili pikaajaline kasutamine vähendab müokardi vasaku vatsakese hüpertroofiat ja takistab kroonilise südamepuudulikkuse teket. Enalapriilil on stimuleeriv toime müokardi verevarustusele. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni. Enalapriil on näidustatud müokardiinfarkti põdenud patsientidel vasaku vatsakese düsfunktsiooni arengu aeglustamiseks. Saadud ülevaadete kohaselt on Enalaprilil teatav diureetiline toime.

Enalapriil on "eelravim", mis hüdrolüüsil moodustab enalaprilaadi, mis omakorda inhibeerib angiotensiini konverteerivat ensüümi. Hüpotensiivne toime ilmneb 1 tund pärast enalapriili võtmist ja kestab 24 tundi.. Mõned patsiendid vajavad optimaalsete vererõhunäitude saavutamiseks mitu nädalat ravi. Kroonilise südamepuudulikkusega patsiendid vajavad märgatava kliinilise efekti saavutamiseks vähemalt 6-kuulist ravikuuri.

Näidustused Enalapriili kasutamiseks

  • koronaarisheemia ennetamine;
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsiendid.

Vastunäidustused

  • Rasedus;
  • ülitundlikkus enalapriili ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite analoogide suhtes;
  • laktatsioon;
  • angioödeem;
  • tserebrovaskulaarsed haigused;
  • koronaarne puudulikkus;
  • aordi stenoos;
  • patsiendid pärast neerusiirdamist;
  • maksa- või neerupuudulikkus;
  • südame isheemia;
  • ringleva vere mahu vähenemine;
  • eakad patsiendid;
  • alla 18-aastased patsiendid.

Enalapriili kõrvaltoimed

  • ortostaatiline kollaps, harva - südamepekslemine, rinnaku tagune valu, kopsuemboolia, arütmiad (kodade virvendus, kodade bradükardia või tahhükardia), stenokardia, müokardiinfarkt;
  • minestus, pearinglus, nõrkus, peavalu, paresteesia, unetus, depressioon, ärevus, segasus, unisus (2-3%), väsimus, väga harva, kui annust ületatakse, depressioon, närvilisus;
  • suukuivus, sapiteede düsfunktsioon, düspeptilised häired (kõhulahtisus või kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine), soolesulgus, kõhuvalu, pankreatiit, kollatõbi, hepatiit;
  • farüngiit, rinorröa, õhupuudus, bronhospasm, interstitsiaalne pneumoniit, ebaproduktiivne köha;
  • glossiit, stomatiit, artriit, artralgia, müosiit, vaskuliit, serosiit, valgustundlikkus, urtikaaria, kihelus, epidermaalne nekrolüüs, pemfigus (pemfigus), multiformne eksudatiivne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, düsfoonia, angioödeem, näonaha lööve;
  • eosinofiilia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, neutropeenia, ESR suurenemine, Hb ja hematokriti langus, hüponatreemia, hüperkaleemia, transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperkreatinineemia, hüperbilirubineemia, suurenenud uurea kontsentratsioon, proteinuuria;
  • libiido langus, alopeetsia.

Enalapriili üleannustamine

Enalapriili üleannustamise korral näitasid ülevaated vererõhu võimalikku väljendunud langust, kuni kollapsini, müokardiinfarkt, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, krambid, stuupor.

Ravi: patsiendile tuleb anda horisontaalasend. Kergetel juhtudel on soovitatav maoloputus soolalahusega. Eriti rasketel juhtudel viiakse läbi ravi, mille eesmärk on stabiliseerida vererõhk, sealhulgas plasmaasendajate intravenoosne manustamine, 0,9% NaCl lahus. Vajadusel hemodialüüs.

Enalapriili annus ja kasutusjuhised

Seda võetakse suu kaudu, olenemata söögist. Arteriaalse hüpertensiooni algannus on 5 mg päevas. Kui oodatud toimet ei ilmne, võite annust suurendada 10 mg-ni. Ravimi hea talutavuse korral on lubatud annust suurendada 40 mg-ni päevas, jagatuna 1-2 annuseks. 2-3 nädala pärast võib annust vähendada säilitustasemeni 10-40 mg/päevas. Mõõduka hüpertensiooni korral on soovitatav annus 10 mg päevas.

Renovaskulaarse hüpertensiooni algannus on 2,5-5 mg päevas. Raske arteriaalse hüpertensiooni korral on ravimi intravenoosne manustamine haiglas vastuvõetav.

Kroonilise südamepuudulikkuse algannus on 2,5 mg. Seejärel suurendatakse annust iga 3–4 päeva järel 2,5–5 mg ravimi Enalapriili võrra vastavalt kliinilise vastuse näidustustele, kuid mitte rohkem kui 40 mg päevas, ühe- või kahekordselt päevas.

Müokardi vasaku vatsakese asümptomaatilise düsfunktsiooni korral on soovitatav annus 5 mg päevas, jagatuna kaheks võrdseks 2,5 mg annuseks.

Enalapriili maksimaalne annus on 40 mg ööpäevas.

Koostoimed teiste ravimitega

Aeglustab liitiumi eritumist, suurendab etanooli toimet. Nõrgendab teofülliini sisaldavate preparaatide toimet. Enalapriili kliinilise kasutamise käigus saadud ülevaated näitasid, et selle hüpotensiivset toimet saab vähendada mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ja vastupidi, tugevdada diureetikumide, etanooli ja üldanesteesiapreparaatidega.

Lugupidamisega