Efferalgan® kihisevad tabletid. Efferalgan - üksikasjalikud kasutusjuhised Efferalgan ups näidustused kasutamiseks

09.10.2020

Ühend

1 tablett sisaldab

toimeaine: paratsetamool 500 mg,

Abiained: veevaba sidrunhape, naatriumvesinikkarbonaat, veevaba naatriumkarbonaat, sorbitool E420, naatriumdokusaat, povidoon, naatriumsahhariin E954, naatriumbensoaat.

Kirjeldus

Valget värvi kaldservadega ja riskiga tabletid, vees lahustuvad. Vees lahustamisel täheldatakse gaasimullide eraldumist.

Farmakoterapeutiline rühm

Valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid.

ATX-kood: N02BE01.

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Paratsetamooli imendumine suukaudsel manustamisel toimub kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 30...60 minutit pärast allaneelamist.

Paratsetamool jaotub kiiresti kõikidesse kudedesse. Vere, sülje ja plasma kontsentratsioonid on võrreldavad. Seondumine plasmavalkudega on nõrk.

Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas ja eritub uriiniga. 90% võetud annusest eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul, peamiselt glükuroniidkonjugaatide (60-80%) ja sulfaatkonjugaatide (20-30%) kujul. Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 2 tundi.

Tsütokroom P450 osalusel paratsetamooli ebaoluline osa muundatakse metaboliidiks, mis ühineb glutatiooniga ja eritub uriiniga. Üleannustamise korral suureneb selle metaboliidi kogus.

Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) aeglustub paratsetamooli ja selle metaboliitide eritumine.

Eakatel konjugeerimisvõime ei muutu. Farmakodünaamika

Kihisevate tablettide valuvaigistav toime avaldub kiiremini kui tavaliste paratsetamooli sisaldavate tablettide võtmisel. Efferalganil on valuvaigistav ja palavikku alandav toime, mis on seotud selle toimega hüpotalamuse termoregulatsioonikeskusele ja võimega inhibeerida prostaglandiinide sünteesi.

Näidustused kasutamiseks

Kerge kuni mõõduka valu ja/või palavikuga seotud seisundite sümptomaatiline ravi.

Kasutusmeetod ja annustamine

Suukaudseks manustamiseks. Lahustage tablett täielikult klaasis vees ja jooge.

Täiskasvanutele ja lastele kehakaaluga üle 50 kg (alates 15 eluaastast).

Tavaline ühekordne annus on 1-2 500 mg tabletti, vajadusel võib annust korrata mitte varem kui 4 tunni pärast.

Reeglina ei ole vaja ületada paratsetamooli annust 3 g päevas või 6 tabletti päevas. Tugeva valu korral võib maksimaalset annust suurendada 4 g-ni päevas või 8 tabletini päevas. Annuste vahel tuleb alati jälgida vähemalt 4-tunnist intervalli.

Efektiivne päevane annus peab olema võimalikult väike ega ületa 60 mg/kg/päevas (mitte rohkem kui 3 g/päevas) järgmistel tingimustel:

alla 50 kg kaaluvad täiskasvanud; mõõdukas neerupuudulikkus; alkoholism; krooniline alatoitumus; dehüdratsioon.

neerupuudulikkus

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) tuleb annuste vahelist intervalli pikendada 8 tunnini. Paratsetamooli annus ei tohi ületada 3 g päevas või 6 tabletti.

Vastuvõtu kestus ilma meditsiinilise järelevalveta ei tohi ületada 3 päeva palavikualandajana ja 5 päeva valuvaigistina.

Kõrvalmõju

Väga harva:

Allergilised reaktsioonid:

Anafülaksia, sügelus, lööve nahal ja limaskestadel (tavaliselt generaliseerunud lööve, erütematoosne, urtikaaria), angioödeem, multiformne eksudatiivne erüteem (sh Stevenson-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom).

Seedesüsteemist:

Iiveldus, epigastimaalne valu, "maksa" ensüümide aktiivsuse suurenemine, reeglina ilma kollatõve tekketa.

Endokriinsüsteemist:

Hüpoglükeemia kuni hüpoglükeemilise koomani.

Hematopoeetiliste organite küljelt:

Aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia, sulfhemoglobineemia ja methemoglobineemia (tsüanoos, õhupuudus, südamevalu), hemolüütiline aneemia.

Hingamissüsteemist:

Bronhospasm patsientidel, kes on tundlikud atsetüülsalitsüülhappe ja teiste MSPVA-de suhtes.

Mõnikord on võimalik halb enesetunne ja vererõhu langus, neerukoolikud.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus paratsetamooli ja teiste ravimi komponentide suhtes;

Hepatotsellulaarne puudulikkus;

Maksa, neerude rasked häired;

verehaigused;

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi ensüümi puudulikkus;

Laste vanus kuni 15 aastat.

Koostoimed teiste ravimitega

Suukaudsed antikoagulandid

Paratsetamool suurendab suukaudsete antikoagulantide toimet ja suurendab verejooksu riski, kui seda võetakse maksimaalsetes annustes (4 g / päevas) vähemalt 4 päeva jooksul, mistõttu on vajalik protrombiiniindeksi regulaarne jälgimine.

Vajadusel tuleb paratsetamooli kasutamise ajal ja pärast selle ärajätmist kohandada antikoagulantide annustamisskeemi. Mõju laboriuuringute tulemustele

Ebatavaliselt kõrgete kontsentratsioonide korral võib paratsetamooli võtmine glükoosoksüdaas-peroksidaasi reaktsiooni kaudu mõjutada vere glükoosisisalduse määramise tulemusi.

Paratsetamooli kasutamine võib mõjutada vere uurea määramise tulemusi fosfovolframhapet kasutava meetodiga.

Barbituraadid vähendavad paratsetamooli palavikuvastast toimet. Antikonvulsandid (sealhulgas fenütoiin, barbituraadid, karbamasepiin), mis stimuleerivad mikrosomaalsete maksaensüümide aktiivsust, võivad suurendada paratsetamooli toksilist toimet maksale, kuna ravim muutub hepatotoksilisteks metaboliitideks.

Paratsetamooli ja isoniasiidi samaaegsel kasutamisel suureneb hepatotoksilise sündroomi tekke oht.

Paratsetamool vähendab diureetikumide efektiivsust.

Ärge võtke koos alkoholiga (vt lõik Ettevaatusabinõud),

Ettevaatusabinõud

Üleannustamise ohu vältimiseks tuleb kontrollida paratsetamooli puudumist teiste ravimite koostises.

Täiskasvanutel ja üle 50 kg kaaluvatel lastel ei tohi paratsetamooli maksimaalne ööpäevane annus ületada 4 g päevas.

1 kihisev tablett sisaldab 412,4 mg naatriumi, mida tuleb arvestada soolavaba või madala soolasisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Toksiliste maksakahjustuste vältimiseks ei tohi paratsetamooli kombineerida alkohoolsete jookide võtmisega ning seda ei tohi võtta kroonilisele alkoholitarbimisele kalduvad inimesed. Maksakahjustuse tekkerisk suureneb alkohoolse hepatoosiga patsientidel.

Pikaajalise ravi ajal on vaja kontrollida perifeerse vere pilti ja maksa funktsionaalset seisundit.

Kuna ravim sisaldab sorbitooli, ei tohi seda kasutada fruktoositalumatuse korral.

Olge ettevaatlik Gilberti sündroomiga patsientide, healoomulise hüperbilirubineemiaga ja eakate patsientide määramisel. Paratsetamool on methemoglobiini moodustaja.

Rasedus ja imetamine

Ravimi määramine nendel perioodidel on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukeid ja muid potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Osana Efferalgan kihisevad tabletid sisaldub toimeainena paratsetamool , samuti lisakomponendid: veevaba sidrunhape, naatriumvesinikkarbonaat, veevaba naatriumkarbonaat, , naatriumdokusaat, naatriumsahharinaat, naatriumbensoaat.

Efferalgani siirup sisaldab toimeainena paratsetamooli, samuti lisakomponente: suhkrusiirupit, , sidrunhape, naatriumsahharinaat, maitseaine, puhastatud vesi.

Küünlad Efferalgan koostis sisaldab toimeainena paratsetamooli, samuti poolsünteetilisi glütseriide lisakomponentidena.

Vabastamise vorm

Kihisevad tabletid- on valget värvi, ümmarguse lameda kujuga, kaldus servadega, ühel pool riski. Tableti vees lahustamise protsessis toimub gaasimullide aktiivne vabanemine. Sisaldub ribadena 4 tk.
Laste Efferalgan Seda toodetakse siirupina - viskoosne lahus, millel on kollakaspruun värv, karamelli-vanilje aroomiga. See on pakendatud 90 ml pudelitesse, pudel ja mõõtelusikas pannakse pappkarpi.
Küünlad rektaalsed- valge, läikiv, sile, 10 tk blisterpakendis.

farmakoloogiline toime

Tähendab Efferalgan UPSA Sellel on kehale palavikuvastane, valuvaigistav, nõrk põletikuvastane toime. Selle toimemehhanism on seotud prostaglandiinide sünteesi inhibeerimise protsessiga. Sellel on valdav mõju termoregulatsiooni keskusele .

Rakuperoksidaasid neutraliseerivad paratsetamooli mõju COX-ile põletikulistes kudedes, mistõttu on põletikuvastane toime väga nõrk.

Puudus negatiivne mõju vee-soola metabolismi protsessidele, samuti seedetrakti limaskesta seisundile, kuna see ei mõjutanud prostaglandiinide sünteesi perifeersetes kudedes.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Pärast Efferalgani suukaudset manustamist imendub paratsetamool kiiresti seedetraktist, peamiselt peensoolest passiivse transpordi teel. Pärast ühekordse 500 mg annuse võtmist täheldatakse kõrgeimat plasmakontsentratsiooni 10-60 minuti pärast. See jaotub hästi kudedes ja vedelikes, välja arvatud tserebrospinaalvedelik ja rasvkude. See seondub valkudega vähem kui 10%, üleannustamise korral see seos veidi suureneb.

Ainevahetus toimub peamiselt maksas. Poolväärtusaeg on 1-3 tundi Maksatsirroosiga patsientidel on poolväärtusaeg pikenenud. Neerukliirens on 5%. See eritub peamiselt neerude kaudu glükuroniidi ja sulfaadi konjugaatide kujul. Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks

Kihisevaid tablette kasutatakse mõõduka või nõrga valu korral:

peavalu ja hambavaluga;
juures ;
selja- ja lihasvalu korral;
põletustest, vigastustest tingitud valuga;
juures algomenorröa ;
kõrgenenud kehatemperatuuri korral külmetushaiguste ja muude nakkusliku ja põletikulise iseloomuga haiguste korral.

Efferalgani siirup on ette nähtud 1 kuu kuni 12-aastaste laste raviks (vastavalt kaaluga 4 kg kuni 32 kg). Kasutatakse sellistel juhtudel:

palavikuvastase ravimina külmetushaiguste korral, ORZ , , nakkushaigused, reaktsioonid pärast vaktsiini manustamist ja muud seisundid, mille korral kehatemperatuur tõuseb;
anesteetikumina nõrga või mõõduka valu korral (peavalu, hambavalu, , lihasvalu, põletusvalu, vigastused).

Suposiite kasutatakse erineva päritoluga valusündroomi korral, mis sõltuvad kergest ja mõõdukast valu avaldumisest, samuti palaviku ilmnemisest nakkus- ja põletikuliste haigustega patsientidel.

Vastunäidustused

Efferalgani tabletid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

kroonilisega ;
puuetega inimesed ;
raseduse esimesel ja kolmandal trimestril, samuti imetamise ajal;
patsiendi vanuses kuni 15 aastat 9 tingimusel, et tema kehakaal on alla 50 kg);
kõrge tundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Kasutage seda ravimit ettevaatusega kaasasündinud neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel. hüperbilirubineemia , alkohoolne maksahaigus, viirushepatiit. Ettevaatlik tuleb olla ka vanemas eas inimeste ravimisel.

Efferalgani siirupit ja ravimküünlaid ei kohaldata:

lapse vanuses kuni 1 kuu;
kõrge tundlikkusega ravimi komponentide suhtes;
maksa- ja neerupuudulikkusega;
verehaiguste korral;
puudusega glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaas .

Ettevaatlikult määratakse siirup patsientidele, kellel on . Küünlaid ei kasutata kannatavate laste puhul .

Kõrvalmõjud

Selle ravimiga ravi ajal võivad tekkida mõned kõrvaltoimed:

allergia ilmingud: sügelus, nahalööve, ;
vereloomet: trombotsütopeenia , aneemia , methemoglobineemia - harvadel juhtudel;
seedeelundkond: kõhulahtisus , iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, pikaajalisel kasutamisel võib tekkida hepatotoksiline toime;
muud ilmingud: neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus - ravimi suurte annuste pikaajalisel kasutamisel.

Juhendis näidatud annustes on see reeglina hästi talutav.

Efferalgani kasutusjuhised (viis ja annus)

Efferalgan kihisevad tabletid, kasutusjuhend

Tabletid tuleb võtta suu kaudu pärast ühe tableti lahustamist 200 ml-s. vesi. Võtke vastavalt juhistele 1-2 tabletti kaks kuni kolm korda päevas, intervalliga vähemalt neli tundi. Lubatud annus päevas - 8 tabletti Efferalgan UPSA.

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega inimesed, samuti eakad patsiendid peavad vähendama ravimi ööpäevast annust, suurendades tablettide võtmise intervalli kuni 8 tunnini. Ravimit võib võtta viis päeva, eeldusel, et tablette kasutatakse anesteetikumina, ja kolm päeva palavikualandajana.

Lastele mõeldud siirupi juhised Efferalgan

Lastele mõeldud Efferalgani siirupi kasutamisel tuleb väga hoolikalt järgida vanematepoolseid kasutusjuhiseid. Ravimi ühekordse annuse määramisel tuleb arvestada lapse kehakaaluga: keskmine annus määratakse 10-15 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta 3-4 korda päevas, samas kui suurim päevane annus ei tohi olla suurem kui 60 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta.

Annuste vaheline intervall on vajalik 4-6 tundi. Kõige mugavam on määrata vajalik annus mõõtelusikaga, mis on kinnitatud ravimiviaali külge. Kui lapsel diagnoositakse neerufunktsiooni häire, tuleb annuste vahelist intervalli pikendada 8 tunnini.

Siirupit võid kasutada nii lahjendamata kui ka vedela piima, mahla vms.

Ravimit saate kasutada kolm päeva - kehatemperatuuri alandamiseks ja 5 päeva - valuvaigistina. Kui teil on vaja ravi kestust jätkata, on oluline konsulteerida arstiga.

Juhised küünalde jaoks

Suposiitide juhend Efferalgan lastele näeb ette suposiitide rektaalse kasutamise. Kasutatakse 150 mg ja 80 mg küünlaid. Täiskasvanutele ja üle 60 kg kaaluvatele noorukitele on ette nähtud ühekordne annus 500 mg, võite ravimit võtta mitte rohkem kui 4 korda päevas. Küünlaid saab regulaarselt kasutada 5-7 päeva. Maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 4 g ravimit.

6–12-aastased lapsed peaksid kasutama ühekordset annust 250–500 mg, 1–5-aastased lapsed - 120–250 mg, lapsed vanuses 3 kuud kuni 1 aasta - 60–120 mg. Alla 3 kuu vanused lapsed peaksid kasutama laste suposiite koguses 10 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta. Küünlaid saab kasutada mitte rohkem kui 4 korda päevas, ravi võib kesta mitte rohkem kui 3 päeva.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral võib patsiendil tekkida iiveldus ja oksendamine, naha pleekimine, anoreksia, hepatonekroos. Kui täiskasvanu on võtnud paratsetamooli rohkem kui 10-15 g, võib ilmneda selle toksiline toime. Eelkõige suureneb maksa transaminaaside aktiivsus, pikeneb protrombiini aeg. Pärast 1-6 võib ilmneda maksakahjustus. Harvadel juhtudel täheldati üleannustamise korral maksapuudulikkuse välkkiiret arengut, mille korral on tüsistusena võimalik neerupuudulikkus.

Üleannustamise korral tuleb esimese kuue tunni jooksul teha maoloputus. Pärast seda, 8-9 tundi pärast üleannustamist, tuleks kasutusele võtta SH-rühmade doonorid ja glutatiooni - metioniini sünteesi prekursorid, 12 tunni pärast - N-atsetüültsüsteiini.

Edasised toimingud sõltub paratsetamooli tasemest veres ja sellest, kui palju aega pärast selle võtmist on möödunud.

Interaktsioon

Paratsetamooli hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmine suureneb mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijate samaaegsel kasutamisel maksas. etanool , fenütoiin , barbituraadid , , tritsüklilised antidepressandid), mille tagajärjel võib tekkida tõsine mürgistus.

Etanooli ja paratsetamooli samaaegsel manustamisel on äge .

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorite samaaegne kasutamine vähendab paratsetamooli hepatotoksilise toime tõenäosust.

Paratsetamooli võtmisel väheneb urikosuuriliste ravimite toime.

Paratsetamooli võtmine samaaegselt salitsülaatidega suurendab oluliselt nefrotoksilise toime tõenäosust.

Paratsetamooli poolväärtusaeg pikeneb samaaegsel manustamisel salitsüülamiid .

Kui võtta samaaegselt viimaste toksilisus suureneb.

Samaaegsel kasutamisel võib müelodepressiivne toime tugevneda. Selle kombinatsiooni kasutamisel on tõendeid raske toksilise maksakahjustuse kohta. Samuti on teavet toksiliste maksakahjustuste kohta paratsetamooli võtmise ajal ja.

On andmeid maksatoksilisuse juhtude kohta paratsetamooli ja .

Samaaegsel kasutamisel metoklopramiidiga võib paratsetamooli imendumine suureneda ja selle kontsentratsioon veres suureneda.

Paratsetamooli imendumine soolestikust suureneb, kui seda võtta koos etünüülöstradiool .

Kui patsient võtab ravimit kolestüramiini vähem kui 1 tund pärast paratsetamooli võtmist, võib viimase imendumine väheneda.

Lamotrigiiniga samaaegsel kasutamisel võib viimase eritumine organismist suureneda.

Müügitingimused

Saate seda apteegis osta ilma retseptita.

Säilitamistingimused

Hoidke kõiki Efferalgani vorme kuivas kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

Saate toodet säilitada 3 aastat.

erijuhised

Kui Efferalgani võtmise ajal häirib valu kauem kui 5 päeva ja palavik üle 3 päeva, peate võtma ühendust spetsialistiga.

Kusihappe sisalduse määramisel vereplasmas võivad laboriuuringute tulemused olla moonutatud.

Toksilise toime ilmnemise vältimiseks ei tohi paratsetamooli võtta inimesed, kes tarbivad regulaarselt alkoholi. Maksakahjustuse tõenäosus suureneb alkohoolse hepatiidiga inimestel.

Ravimi pikaajalise kasutamise korral on oluline jälgida maksa seisundit ja perifeerse vere pilti.

Efferalgani tabletid sisaldavad 412,4 mg naatriumi (1 tab.), Seda tuleks arvestada inimestel, kes järgivad rangelt madala soolasisaldusega dieet . Samuti ei tohi tablette võtta patsiendid, kellel on glükoosi ja galaktoosi madal imendumine, fruktoositalumatus, isomaltaasi puudus, kuna need sisaldavad.

Ärge võtke Efferalgani samaaegselt teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega. Et mitte ületada ööpäevast annust.

Vanemad või hooldajad peaksid olema teadlikud vajadusest ravi katkestada ja kõrvaltoimete ilmnemisel konsulteerida arstiga.

Analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Selle ravimi analoogid on tooted, mis sisaldavad toimeainena paratsetamooli. Need on ravimid Sanidol , Panadol , Strimol , Paratsetamool , Prohodol , jne Arst peaks valima lastele ja täiskasvanutele sobivaima ravimi.

Efferalgan lastele

Kihisevaid tablette ei tohi võtta alla 15-aastased lapsed.

Lastele mõeldud küünlaid Efferalgan ja lastele siirupit võivad ravimi võtmise näidustuste olemasolul võtta lapsed alates 1 kuu vanusest. Sel juhul peate arvestama lapse kehakaaluga ja järgima rangelt juhiseid.

Raseduse ja imetamise ajal

Paratsetamool läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.

Raseduse ajal on kõik ravimite vormid vastunäidustatud nii esimesel kui ka kolmandal trimestril. Imetamise ajal ei saa te seda ravimit kasutada. Nendel perioodidel on vastuvõtt võimalik ainult arsti selge kontrolli all ja rangete näidustuste olemasolul.

Valuvaigistav-palavikuvastane

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

◊ Suukaudne lahus (lastele) pruun, kergelt viskoosne, karamelli-vanilje lõhnaga.

Abiained: makrogool 6000 - 20 g, suhkrusiirup (sahharoos, vesi) - 50 g, naatriumsahharinaat - 0,15 g, kaaliumsorbaat - 0,4 g, karamelli-vanilli maitse * - 0,2 g, sidrunhape - 0,107 g, puhastatud vesi - kuni kuni 100 ml.

90 ml - plastpudelid (1) koos mõõtelusikaga - pappkarbid.

* karamelli-vanilli maitseaine koostis: butandioon, atsetüülmetüülkarbinool, bensaldehüüd, propüleenglükool, gamma-heptalaktoon, bensüülalkohol, triatsetiin, piperonaal, amüültsinnamaat, vanilliin, atsetüülvanilliin.

farmakoloogiline toime

Paratsetamoolil on valuvaigistav, palavikku alandav ja nõrk põletikuvastane toime. Paratsetamooli valuvaigistava ja palavikuvastase toime täpne mehhanism ei ole kindlaks tehtud. Ilmselt sisaldab see kesk- ja perifeerset komponenti. Paratsetamool blokeerib tsüklooksügenaasi (COX)-1 ja COX-2 peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades valu- ja termoregulatsioonikeskusi. Põletikulistes kudedes neutraliseerivad raku peroksidaasid paratsetamooli mõju COX-ile, mis seletab põletikuvastase toime peaaegu täielikku puudumist. Prostaglandiinide sünteesi blokeeriva toime puudumine perifeersetes kudedes määrab negatiivse mõju puudumise vee-soola metabolismile (naatriumi ja veepeetus) ja seedetrakti limaskestale.

Farmakokineetika

Imemine ja jaotamine

Paratsetamooli imendumine pärast suukaudset manustamist on täielik ja kiire. Cmax in saavutatakse 30-60 minutit pärast allaneelamist. Paratsetamooli jaotumine kudedes toimub kiiresti. Jaotusruumala (V d) lastel on 0,7-1,01 l/kg. Saavutatakse võrreldavad ravimikontsentratsioonid veres, süljes ja plasmas. Plasmavalkudega seondumise määr on madal (10...25%). Tungib läbi BBB.

Ainevahetus

Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas glükuroniidide ja sulfaatide moodustumisega. Väike osa (4%) paratsetamoolist metaboliseerub tsütokroom P450 vahendusel aktiivse vahemetaboliidi (N-atsetüülbensokinomiinimiin) moodustumisega, mis normaalsetes tingimustes neutraliseerub kiiresti redutseeritud glutatiooniga ja eritub pärast seondumist tsüsteiiniga ja uriiniga. merkapturhape. Massilise joobeseisundi korral aga selle toksilise metaboliidi hulk suureneb.

aretus

T 1/2 täiskasvanutel on 2,7 tundi, lastel - 1,5-2 tundi, vastsündinutel - 3,5 tundi, kogukliirens on 18 l / h. Paratsetamool eritub peamiselt uriiniga; 90% võetud annusest eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul, peamiselt glükuroniidi (60-80%) ja sulfaadi (20-30%) kujul. Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul.

Farmakokineetika patsientide erirühmades

Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens (CC) alla 10-30 ml / min) aeglustub paratsetamooli eritumine mõnevõrra. Glükuroniidi ja sulfaadi eritumise kiirus raske neerupuudulikkusega patsientidel on väiksem kui tervetel patsientidel.

Alla 10-aastastel lastel eritub paratsetamool suuremal määral sulfaadi kujul, mitte glükuroniidina, mis on tüüpiline täiskasvanud patsientidele. Samal ajal on paratsetamooli ja selle metaboliitide kogueritumine kõigis vanuserühmades patsientidel sama.

Näidustused

Sest lapsed vanuses 1 kuu kuni 12 aastat (kaaluga 4 kuni 32 kg):

- palavikualandajana ägedate hingamisteede infektsioonide, gripi, lapseea infektsioonide, vaktsineerimisjärgsete reaktsioonide ja muude palavikuga kaasnevate seisundite korral;

- anesteetikumina kerge või mõõduka intensiivsusega valusündroomi korral, sh. peavalu ja hambavalu, lihasvalu, neuralgia, vigastuste ja põletuste valu.

Vastunäidustused

- raske maksafunktsiooni häire või dekompenseeritud maksahaigus aktiivses staadiumis;

- vanus kuni 1 kuu;

- sahharaasi/isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

- Ülitundlikkus paratsetamooli, propatsetamoolvesinikkloriidi (paratsetamooli eelravim) või ravimi teiste komponentide suhtes.

Hoolikalt: raske neerupuudulikkus (CK<30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Annustamine

Ravimi keskmine ühekordne annus sõltub lapse kehakaalust ja on 10-15 mg / kg kehakaalu kohta. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 60 mg/kg kehakaalu kohta. Minimaalne intervall ravimi annuste vahel peab olema 4 tundi.Ravimi võtmise vahel tuleb järgida regulaarseid ajavahemikke.

Doseerimise mugavuse ja täpsuse huvides kasutage mõõtelusikat. Mõõtulusikale kantakse lapse kehakaalu tähistavad jaotised: 4, 6, 8, 10, 12, 14 või 16 kg. Märgistamata jaotused vastavad keskmisele kehakaalule: 5, 7, 9, 11, 13 või 15 kg.

Lapsed kaaluga 4 kuni 16 kg

Täitke mõõtelusikas lapse kehakaalule vastava märgini või lapse kehakaalule lähima väärtuseni. Näiteks kui lapse kehakaal on 4–5 kg, täitke mõõtelusikas 4 kg-le vastava märgini. Vajadusel tuleb ravimit võtta iga 4-6 tunni järel.

Lapsed kaaluga 16 kuni 32 kg

Täitke mõõtelusikas 10 kg-le vastava märgini, seejärel täitke mõõtelusikas märgini, nii et saadakse lapse kogu kehakaal. Näiteks kui laps kaalub 18–19 kg, täitke mõõtelusikas 10 kg märgini, seejärel täitke mõõtelusikas 8 kg märgini. Vajadusel tuleb ravimit võtta iga 4-6 tunni järel.

Ravimit võib lapsele anda nii lahjendamata kui ka pärast lahjendamist (vee, piima või mahlaga).

Ravi kestus on 3 päeva palavikualandajana ja kuni 5 päeva valuvaigistina. Kui teil on vaja ravimi võtmist jätkata, peate konsulteerima arstiga.

Lapsed vanuses 1 kuni 3 kuud ravimit võib manustada ainult vastavalt arsti juhistele.

Kell raske neerufunktsiooni häire ravimi annuste vaheline ajavahemik peaks olema vähemalt 8 tundi, kui CC on alla 10 ml / min, vähemalt 6 tundi - CC 10-50 ml / min.

Kell kroonilise või kompenseeritud aktiivse maksahaigusega patsiendid, eriti need, millega kaasneb maksapuudulikkus kroonilise alkoholismiga patsiendid, krooniline alatoitumus(ebapiisav glutatiooni varu maksas), Gilberti sündroom, dehüdratsioon või kaaluga alla 50 kg ravimi annust tuleb vähendada või annuste vahelist intervalli suurendada. Päevane annus ei tohi ületada 2 g.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: võimalik - kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, tenesmus; Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on hepatotoksiline toime võimalik.

Allergilised reaktsioonid: võimalik - nahalööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem, anafülaktiline šokk, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, vererõhu langus (anafülaksia sümptomina).

Hematopoeetilisest süsteemist: trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia.

Muud: protrombiiniindeksi ja rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) vähenemine või tõus; Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on võimalik nefrotoksiline toime.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peab patsient konsulteerima arstiga.

Üleannustamine

Sümptomid: seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, isutus, ebamugavustunne kõhuõõnes ja/või kõhuvalu), naha kahvatus. Samaaegsel manustamisel täiskasvanutele 7,5 g või rohkem või lastele rohkem kui 140 mg / kg, toimub hepatotsüütide tsütolüüs täieliku ja pöördumatu maksanekroosi, maksapuudulikkuse, metaboolse atsidoosi ja entsefalopaatia tekkega, mis võib põhjustada kooma ja surma. . 12-48 tundi pärast paratsetamooli manustamist suureneb maksa transaminaaside, laktaatdehüdrogenaasi aktiivsus, bilirubiini kontsentratsioon ja protrombiini sisalduse vähenemine. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid ilmnevad 1-2 päeva pärast ravimi üleannustamist ja saavutavad maksimumi 3-4 päeva pärast.

Ravi: kohene haiglaravi; paratsetamooli kvantitatiivse sisalduse määramine vereplasmas enne ravi alustamist võimalikult varakult pärast üleannustamist; SH-rühmade ja prekursorite annetajate kasutuselevõtt glutatiooni ja atsetüültsüsteiini sünteesiks 10 tunni jooksul pärast üleannustamist. Täiendavate ravimeetmete (metioniini edasine manustamine, intravenoosne manustamine) vajadus määratakse sõltuvalt paratsetamooli kontsentratsioonist veres, samuti selle manustamise järgsest ajast; sümptomaatiline ravi; maksaanalüüsid tuleb teha ravi alguses ja seejärel iga 24 tunni järel.Enamasti normaliseerub maksa transaminaaside aktiivsus 1-2 nädala jooksul. Väga rasketel juhtudel võib osutuda vajalikuks maksasiirdamine.

ravimite koostoime

Probenetsiid vähendab peaaegu 2 korda paratsetamooli kliirensit, pärssides selle konjugeerumist glükuroonhappega. Samaaegsel manustamisel tuleb kaaluda paratsetamooli annuse vähendamist.

Ettevaatlik tuleb olla paratsetamooli ja mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijate (nt etanool, barbituraadid, isoniasiid, rifampitsiin, karbamasepiin, antikoagulandid, zidovudiin, fenüülbutasoon, tritsüklilised antidepressandid) samaaegsel kasutamisel.

Barbituraatide pikaajaline kasutamine vähendab paratsetamooli efektiivsust.

Salitsüülamiid suurendab paratsetamooli T 1/2.

INR-i tuleb jälgida paratsetamooli (eriti suurtes annustes ja/või pikka aega) ja kumariinide (näiteks varfariini) samaaegse kasutamise ajal ja pärast selle lõppu. paratsetamool, kui seda võetakse annuses 4 g vähemalt 4 päeva jooksul, võib tugevdada kaudsete ravimite toimet.

erijuhised

Ravim sisaldab paratsetamooli, mistõttu maksimaalse ööpäevase annuse ületamise vältimiseks ei tohi ravimit kasutada samaaegselt teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega (retsepti- ja käsimüügiravimitega).

Kui ravimit kasutatakse kauem kui 5-7 päeva, on vaja kontrollida perifeerse vere struktuuri ja maksa funktsionaalset seisundit.

Paratsetamool võib põhjustada tõsiseid nahareaktsioone, nagu äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, mis võib lõppeda surmaga. Lööbe või muude ülitundlikkusreaktsioonide esmakordsel ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada.

1 kuni 3 kuu vanustele lastele võib ravimit anda ainult vastavalt arsti juhistele.

Diabeediga või madala suhkrusisaldusega dieedil olevad patsiendid peaksid arvestama, et 1 ml ravimit sisaldab 0,335 g suhkrut (0,67 g suhkrut mõõtelusika jaotuse kohta (näidatud märkidega kilogrammides).

Paratsetamool moonutab vereplasma kusihappesisalduse ja kusihappe sisalduse laboratoorsete uuringute tulemusi.

Terapeutilise toime puudumisel (palavik püsib üle 3 päeva ja valu üle 5 päeva) tuleb konsulteerida oma arstiga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele ei ole uuritud. Kui patsiendil esineb pearinglust, psühhomotoorset agitatsiooni ja desorientatsiooni ruumis ja ajas, ei soovitata tal uimastiravi ajal autot ja muid mehhanisme juhtida.

Rasedus ja imetamine

Ravimit tohib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele, järgides rangelt annustamisskeemi ja ravi ajastust.

Kliiniline kogemus paratsetamooli kasutamisega raseduse ja imetamise ajal on piiratud. Paratsetamooli terapeutilistes annustes kasutamise epidemioloogiliste andmete kohaselt ei ole siiski tuvastatud soovimatut mõju raseduse kulgemisele ega loote ja vastsündinu tervisele.

Reproduktiivtoksilisuse uuringud loomadel ei ole näidanud teratogeenset, embrüotoksilist ega fetotoksilist potentsiaali.

Pärast suukaudset manustamist eritub väike kogus paratsetamooli rinnapiima. Mõnel juhul on lööbe ilmnemist täheldatud lastel, kelle emad kasutasid rinnaga toitmise ajal paratsetamooli. Paratsetamooli on lubatud kasutada rinnaga toitmise ajal terapeutilistes annustes.

Ravim vabastatakse ilma retseptita.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Pärast avamist sobib pudel kasutamiseks 3 kuu jooksul.

Enne selle toote võtmist/kasutamist lugege see infoleht hoolikalt läbi.
See ravim on saadaval ilma retseptita. Optimaalsete tulemuste saavutamiseks tuleb seda kasutada, järgides rangelt kõiki juhistes esitatud soovitusi.
Salvestage juhised, neid võib uuesti vaja minna.
Kui teil on küsimusi, võtke ühendust oma arstiga.

RAVIMI EFFERALGAN® (EFFERALGAN®) MEDITSIINILISE KASUTAMISE JUHISED

REGISTREERIMISNUMBER: P N011549/01-081215
ÄRINIMI: EFFERALGAN® (EFFERALGAN®)
RAHVUSVAHELINE MITTEVARALINE NIMI: paratsetamool (paratsetamool)
RAVIMVORM: kihisevad tabletid

KIRJELDUS
Valge, ümmargune, lame, kaldservadega ja ristusega tableti ühel küljel. Vees lahustamisel täheldatakse gaasimullide intensiivset vabanemist.

ÜHEND
1 kihisev tablett sisaldab:
paratsetamool 500 mg.
veevaba sidrunhape 1114,00 mg, naatriumvesinikkarbonaat 942,00 mg, veevaba naatriumkarbonaat 332,00 mg, sorbitool 300,00 mg, naatriumsahharinaat 7,00 mg, dokusaatnaatrium 0,227 mg, povidoon 1,287,6 mg,0 mg naatriumbensoaat, 6 mg

FARMAKOTERAPEETILINE RÜHM: valuvaigistav mitte-narkootiline aine.
ATX KOOD

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Paratsetamoolil (para-aminofenooli derivaat) on valuvaigistav, palavikku alandav ja nõrk põletikuvastane toime.
Paratsetamooli valuvaigistava ja palavikuvastase toime täpne mehhanism ei ole kindlaks tehtud. Ilmselt sisaldab see kesk- ja perifeerset komponenti.
Ravim blokeerib tsüklooksügenaas I ja II peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades valu- ja termoregulatsioonikeskusi. Põletikulistes kudedes neutraliseerivad raku peroksidaasid paratsetamooli mõju tsüklooksügenaasile, mis seletab selle põletikuvastase toime peaaegu täielikku puudumist. Ravim ei mõjuta negatiivselt vee-soola metabolismi (naatriumi ja veepeetus) ega seedetrakti limaskesta, kuna see ei mõjuta prostaglandiinide sünteesi perifeersetes kudedes.
Farmakokineetika
Imendumine
Suukaudsel manustamisel imendub paratsetamool kiiresti ja täielikult. Cmax (paratsetamooli maksimaalne plasmakontsentratsioon) saavutatakse 10-60 minutit pärast allaneelamist.
Levitamine
Paratsetamool jaotub kiiresti kõigis kudedes. Kontsentratsioon veres, süljes ja plasmas on sama. Seondumine plasmavalkudega on tühine.
Ainevahetus
Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas. Glükuroniidide ja sulfaatide moodustumisel on kaks peamist metaboolset rada. Viimast kasutatakse peamiselt juhul, kui paratsetamooli lubatud annus ületab terapeutilist annust.
Väike kogus paratsetamooli metaboliseerub tsütokroom P450 isoensüümi toimel, moodustades vaheühendi N-atsetüülbensokinoneimiin, mis normaalsetes tingimustes läbib kiiresti glutatiooniga detoksifitseerimise ja eritub pärast tsüsteiini ja merkaptopuriinhappega seondumist uriiniga. Massilise mürgistuse korral suureneb selle toksilise metaboliidi sisaldus.
aretus
See viiakse läbi peamiselt uriiniga. 90% paratsetamooli annusest eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul, peamiselt glükuroniidi (60...80%) ja sulfaadi (20...30%) kujul. Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on umbes 2 tundi.
Farmakokineetika patsientide erirühmades
Raske neerufunktsiooni häire korral (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) viibib paratsetamooli ja selle metaboliitide eritumine.

KASUTAMISE NÄIDUSTUSED

Mõõdukas või nõrk valusündroom (peavalu, hambavalu, migreenivalu, neuralgia, lihasvalu, seljavalu, vigastuste ja põletuste valu, kurguvalu, valulik menstruatsioon);
- Kehatemperatuuri tõus külmetushaiguste ja muude nakkus- ja põletikuliste haiguste korral.

VASTUNÄIDUSTUSED

Ülitundlikkus paratsetamooli, propatsetamoolvesinikkloriidi (paratsetamooli eelravim) või ravimi mõne muu komponendi suhtes;
- Raske maksapuudulikkus või dekompenseeritud maksahaigus ägedas staadiumis.
- Sahharaasi/isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.
- Rasedus (I ja III trimester) ja imetamine.
- Laste vanus kuni 12 aastat.

HOOLIKALT

Raske neerupuudulikkus (kliirens, kreatiniin

KASUTAMISE MEETOD JA DOOSID

sees. Lahustage tablett klaasis vees (200 ml). Ärge närige ega neelake tablette. Tavaliselt kasutatakse 1-2 tabletti 2-3 korda päevas vähemalt 4-tunniste intervallidega.
Maksimaalne ühekordne annus on 2 tabletti (1 g), maksimaalne ööpäevane annus on 8 tabletti (4 g), mis vastab ühekordsele annusele 10-15 mg/kg kehakaalu kohta, maksimaalse ööpäevase annuse korral 75 mg/kg. kg kehakaalust.
Reeglina ei ole vaja ületada paratsetamooli soovitatavat ööpäevast annust 3g Päevast annust võib maksimaalselt (4 g) suurendada ainult tugeva valu korral.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral peaks ravimi annuste vaheline intervall olema vähemalt 8 tundi, kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min, ja vähemalt 6 tundi kreatiniini kliirensiga 10-50 ml / min.
Krooniliste või kompenseeritud aktiivsete maksahaigustega patsientidel, eriti nendega, millega kaasneb maksapuudulikkus, kroonilise alkoholismi, kroonilise alatoitumuse (ebapiisava glutatiooniga maksas), dehüdratsiooniga või alla 50 kg kehakaaluga patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 3 g, st. 6 tabletti.
Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega lastel ja patsientidel kehakaaluga alla 50 kg, et vältida soovitatava annuse ületamise ohtu.
Üle 12-aastastel ja üle 43 kg kaaluvatel lastel on annustamisskeem sama, mis täiskasvanutel, samas kui intervall peaks olema eelistatavalt 6 tundi (rangelt vähemalt 4 tundi).
Vastuvõtu kestus ilma arstiga konsulteerimata ei ületa 5 päeva, kui see on ette nähtud anesteetikumina ja 3 päeva palavikualandajana.

KÕRVALMÕJUD

Ravimi kasutamisel täheldati järgmisi kõrvaltoimeid (sagedus pole kindlaks tehtud):
Allergilised reaktsioonid:ülitundlikkusreaktsioonid, sügelus, lööve nahal ja limaskestadel (erüteem või urtikaaria), Quincke ödeem, multiformne eksudatiivne erüteem (sealhulgas Steven-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), anafülaktiline šokk, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos.
Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi poolelt:(suurte annuste võtmisel) pearinglus, psühhomotoorne agitatsioon ning desorientatsioon ruumis ja ajas.
Seedesüsteemi poolelt: iiveldus, kõhulahtisus, epigastimaalne valu, "maksa" ensüümide aktiivsuse suurenemine, reeglina ilma kollatõve tekketa, hepatonekroos (annusest sõltuv toime).
Endokriinsüsteemist: hüpoglükeemia kuni hüpoglükeemilise koomani.
Hematopoeetiliste organite küljelt: aneemia (tsüanoos), sulfohemaglobineemia, methemoglobineemia (õhupuudus, südamevalu), hemolüütiline aneemia (eriti glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel), trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia.
Muud: vererõhu langus (anafülaksia sümptomina), protrombiiniaja ja rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) muutused.

ÜLEDOOS

Üleannustamise korral on võimalik mürgistus, eriti lastel, maksahaigustega patsientidel (põhjustatud kroonilisest alkoholismist), alatoitumusega patsientidel, samuti patsientidel, kes võtavad ensüümi indutseerijaid, mille tagajärjel võib tekkida fulminantne hepatiit, maksapuudulikkus, kolestaatiline hepatiit, tsütolüütiline hepatiit, ülaltoodud juhtudel - mõnikord surmav.
Ägeda üleannustamise kliiniline pilt areneb 24 tunni jooksul pärast paratsetamooli võtmist.
seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, isutus, ebamugavustunne kõhuõõnes ja/või kõhuvalu), naha kahvatus, higistamine, halb enesetunne. Samaaegsel manustamisel täiskasvanutele 7,5 g või rohkem või lastele rohkem kui 140 mg / kg, toimub hepatotsüütide tsütolüüs täieliku ja pöördumatu maksanekroosi, maksapuudulikkuse, metaboolse atsidoosi ja entsefalopaatia tekkega, mis võib põhjustada kooma ja surma. . 12-48 tundi pärast paratsetamooli manustamist suureneb "maksa" transaminaaside, laktaatdehüdrogenaasi aktiivsus, bilirubiini kontsentratsioon ja protrombiini kontsentratsiooni langus.
Maksakahjustuse kliinilised sümptomid ilmnevad 1-2 päeva pärast ravimi üleannustamist ja saavutavad maksimumi 3-4 päeva pärast.

kohene haiglaravi;
Paratsetamooli kvantitatiivse sisalduse määramine vereplasmas enne ravi alustamist võimalikult varakult pärast üleannustamist;
Maoloputus;
SH-rühmade annetajate ja glutatiooni sünteesi prekursorite - metioniini ja atsetüültsüsteiini - sissetoomine 8 tunni jooksul pärast üleannustamist. Täiendavate ravimeetmete (metioniini edasine manustamine; atsetüültsüsteiini intravenoosne manustamine) vajadus määratakse sõltuvalt paratsetamooli kontsentratsioonist veres, samuti selle manustamise järgsest ajast;
sümptomaatiline ravi;
Maksaanalüüsid tuleb teha ravi alguses ja seejärel iga 24 tunni järel. Enamikul juhtudel normaliseerub maksa transaminaaside aktiivsus 1-2 nädala jooksul. Väga rasketel juhtudel võib osutuda vajalikuks maksasiirdamine.

KOOSTAMINE TEISTE Uimastitega

Fenütoiin vähendab paratsetamooli efektiivsust ja suurendab hepatotoksilisuse riski. Fenütoiini kasutavad patsiendid peaksid vältima paratsetamooli sagedast kasutamist, eriti suurte annuste korral.
Probenetsiid peaaegu kahekordistab paratsetamooli kliirensit, pärssides selle konjugeerumist glükuroonhappega. Samaaegsel manustamisel tuleb kaaluda paratsetamooli annuse vähendamist.
Paratsetamooli ja mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijate (nt etanool, barbituraadid, isoniasiid, rifampitsiin, karbamasepiin, antikoagulandid, zidovudiin, amoksitsilliin + klavulaanhape, fenüülbutasoon, tritsüklilised antidepressandid) samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Barbituraatide pikaajaline samaaegne kasutamine vähendab paratsetamooli efektiivsust.
Salitsüülamiid võib pikendada paratsetamooli poolväärtusaega.
INR-i tuleb jälgida paratsetamooli (eriti suurtes annustes ja/või pikka aega) ja kumariinide (näiteks varfariini) samaaegse kasutamise ajal ja pärast selle lõppu, kuna paratsetamooli võtmisel annuses 4 g päevas vähemalt 4-x päeva võib tugevdada kaudsete antikoagulantide toimet ja suurendada verejooksu riski. Vajadusel korrigeerige antikoagulantide annust.

ERIJUHEND

Üleannustamise vältimiseks tuleb arvesse võtta paratsetamooli sisaldust teistes ravimites, mida patsient võtab samaaegselt Efferalgan®-iga. Paratsetamooli võtmine soovitatust suuremates annustes võib põhjustada tõsist maksakahjustust.
Palavikulise sündroomi korral paratsetamooli kasutamise taustal üle 3 päeva ja valusündroomi üle 5 päeva on vajalik arsti konsultatsioon.
Ravimi Efferalgan® võtmine võib moonutada plasma glükoosi ja kusihappe kvantitatiivse määramise laboratoorseid tulemusi.
Toksiliste maksakahjustuste vältimiseks ei tohi paratsetamooli kombineerida alkohoolsete jookide võtmisega ning seda ei tohi võtta kroonilisele alkoholitarbimisele kalduvad inimesed.
Maksakahjustuse tekkerisk suureneb alkohoolse hepatoosiga patsientidel.
Ravimi pikaajalisel kasutamisel on vaja kontrollida perifeerse vere struktuuri ja maksa funktsionaalset seisundit.
Paratsetamool võib põhjustada tõsiseid nahareaktsioone, nagu Steven-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, mis võib lõppeda surmaga. Lööbe või muude ülitundlikkusreaktsioonide esmakordsel ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada.
Samuti tuleb paratsetamooli kasutamine katkestada, kui patsiendil avastatakse äge viirushepatiit.
Efferalgan® sisaldab 412,4 mg naatriumi tableti kohta, millega peavad arvestama patsiendid, kes järgivad ranget madala soolasisaldusega dieeti.
Kuna ravim sisaldab sorbitooli, ei tohi seda kasutada sahharoosi/isomaltaasi puudulikkuse, fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele ei ole uuritud.
Kui patsiendil esineb pearinglust, psühhomotoorset agitatsiooni ja desorientatsiooni ruumis ja ajas, ei soovitata tal uimastiravi ajal autot ja muid mehhanisme juhtida.

VABASTAMISE VORM
Kihisevad tabletid 500 mg.
4 tabletti ribas (alumiiniumfoolium/polüetüleen). 4 riba koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

SÄILITAMISE TINGIMUSED
Hoida kuivas kohas temperatuuril 15-30 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!

PARIM ENNE KUUPÄEV
3 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

APTEEKIDE ALLAHINDLUSTE TINGIMUSED
Ilma retseptita.

JURIIDILINE ISIK, KELLELE REGISTREERIMISTUNNIST VÄLJA ON VÄLJASTATUD
UPSA SAS, Prantsusmaa
3, rue Joseph Monnier, 92500 Rueil-Malmaison, Prantsusmaa

Ärinimi

Efferalgan

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Paratsetamool

Annustamisvorm

Kihisevad tabletid 500 mg

Ühend

Üks tablett sisaldab

toimeaine: paratsetamool - 500 mg,

Abiained: veevaba sidrunhape, naatriumvesinikkarbonaat, veevaba naatriumkarbonaat, sorbitool E 420, naatriumdokusaat, povidoon, naatriumsahhariin E 954, naatriumbensoaat.

Kirjeldus

Valget värvi kaldservadega ja riskiga tabletid, vees lahustuvad. Vees lahustamisel täheldatakse gaasimullide eraldumist.

Farmakoterapeutiline rühm

Valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid. Aniliidid. Paratsetamool.

ATX kood N02BE01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Paratsetamooli suukaudsel manustamisel toimub imendumine kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 30...60 minutit pärast allaneelamist. Paratsetamool jaotub kiiresti ja ühtlaselt kõikidesse kudedesse. Seondumine plasmavalkudega on nõrk. Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas. Ravim eritub peamiselt uriiniga. 90% võetud annusest eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul, peamiselt glükuroonkonjugaatide (60-80%) ja sulfaatkonjugaatide (20-30%) kujul. Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on umbes 2 tundi.

Neerupuudulikkus: raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) aeglustub paratsetamooli ja selle metaboliitide eritumine.

Eakatel konjugeerimisvõime ei muutu.

Farmakodünaamika

Kihisevate tablettide valuvaigistav toime avaldub kiiremini kui tavaliste paratsetamooli sisaldavate tablettide võtmisel. Efferalganil (paratsetamool) on valuvaigistav ja palavikku alandav toime, mis on seotud selle toimega hüpotalamuse termoregulatsioonikeskusele ja võimega pärssida prostaglandiinide sünteesi, kõrvaldab peavalu ja muud tüüpi valud, alandab palavikku.

Näidustused kasutamiseks

Kerge või mõõduka intensiivsusega valusündroom, sealhulgas: peavalu ja hambavalu, valu ishias, lihas- ja reumaatiline valu, neuralgia, algomenorröa, valu vigastuste ja põletuste korral, kurguvalu koos "külmade" haigustega.

"Külmetushaigused" (ägedad hingamisteede haigused, gripp) ja muud nakkushaigused, millega kaasneb palavik.

Annustamine ja manustamine

Lahustage tablett täielikult klaasis vees ja jooge.

See vabastamisvorm on mõeldud täiskasvanutele ja lastele kehakaaluga üle 50 kg (15-aastased ja vanemad).

Maksimaalne ühekordne annus on 2 500 mg tabletti. Maksimaalselt päevas - 8 tabletti. Järgige annuste vahel alati 4-tunnist intervalli.

Raske neerupuudulikkuse korral peab annuste vaheline intervall olema vähemalt 8 tundi ja ööpäevane annus ei tohi ületada 3 g paratsetamooli ööpäevas.

Ravi kestus ilma meditsiinilise järelevalveta ei tohi ületada 3 päeva, kui see on ette nähtud palavikualandajana ja 5 päeva valuvaigistina.

Kõrvalmõjud

Iiveldus, oksendamine, kõhuvalu,

Nahalööve, urtikaaria, angioödeem, angioödeem, Lyelli sündroom, Stevenson-Johnsoni sündroom.

Pikaajalisel kasutamisel:

Aneemia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, leukopeenia, hemolüütiline ja aplastiline aneemia.

Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes:

methemoglobineemia,

Pantsütopeenia.

Anafülaktiline šokk,

Maksafunktsiooni kahjustus

Interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni kahjustus, oliguuria, anuuria.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus paratsetamooli ja teiste ravimi komponentide suhtes,

hepatotsellulaarne puudulikkus,

Verehäired, sealhulgas aneemia

ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus,

Rasedus, imetamine,

krooniline alkoholism,

Laste vanus kuni 15 aastat.

Ravimite koostoimed

Vähendab urikosuuriliste ravimite efektiivsust. Paratsetamooli samaaegne kasutamine suurtes annustes suurendab antikoagulantide toimet (prokoagulantsete faktorite sünteesi vähenemine maksas). Maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad (fenütoiin, etanool, barbituraadid, rifampitsiin, fenüülbutasoon, tritsüklilised antidepressandid), etanool ja hepatotoksilised ravimid suurendavad hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmist, mis võimaldab isegi väikese üleannustamise korral tekkida raske mürgistus. Barbituraatide pikaajaline kasutamine vähendab paratsetamooli efektiivsust. Etanool aitab kaasa ägeda pankreatiidi tekkele. Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (sh tsimetidiin) vähendavad hepatotoksilisuse riski. Paratsetamooli ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kombineeritud kasutamine suurendab valuvaigistava nefropaatia ja neerukapillaaride nekroosi, lõppstaadiumis neerupuudulikkuse tekke riski. Paratsetamooli ja salitsülaatide samaaegne pikaajaline manustamine suurtes annustes suurendab neeru- või põievähi tekkeriski. Diflunisaal suurendab paratsetamooli plasmakontsentratsiooni 50% - hepatotoksilisuse tekke oht.

erijuhised

Palavikulise sündroomi korral paratsetamooli kasutamise taustal üle 3 päeva ja valusündroomi üle 5 päeva on vajalik arsti konsultatsioon.

Maksakahjustuse tekkerisk suureneb alkohoolse hepatoosiga patsientidel. Moonutab laboratoorsete uuringute näitajaid glükoosi ja kusihappe kvantitatiivsel määramisel plasmas.

Pikaajalise ravi ajal on vaja kontrollida perifeerse vere pilti ja maksa funktsionaalset seisundit.

See ravimpreparaat sisaldab 412,4 mg naatriumi tableti kohta, mida peavad rangelt madala soolasisaldusega dieedil olevad inimesed arvestama. Kuna ravim sisaldab sorbitooli, ei tohi seda kasutada fruktoositalumatuse, glükoosi ja galaktoosi halva imendumise, isomaltoosi puudulikkuse korral.

Olge ettevaatlik Gilberti sündroomiga patsientide, healoomulise hüperbilirubineemiaga ja eakate patsientide määramisel. Paratsetamool on methemoglobiini moodustaja. Kõrvaltoimete ilmnemisel peate lõpetama ravimite võtmise.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukeid ja ohtlikke mehhanisme

Arvestades ravimi kõrvaltoimeid, tuleb sõidukite või potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimisel olla ettevaatlik.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kahvatus, kõhuvalu ilmnevad tavaliselt esimese 24 tunni jooksul.

Üle 10 g paratsetamooli korraga üleannustamine täiskasvanutel ja 150 mg / kg kehamassi kohta lastel võib põhjustada hepatotsüütide tsütolüüsi, mis võib põhjustada täielikku ja pöördumatut nekroosi, millele järgneb maksapuudulikkuse teke. metaboolne atsidoos, entsefalopaatia, mis võib viia kooma või surmani.

Samal ajal suureneb maksa transaminaaside, laktaatdehüdrogenaasi, bilirubiini tase ja väheneb protrombiini tase 12–48 tunni jooksul pärast üleannustamist.

Ravi: maoloputus, aktiivsüsi, oksendamise esilekutsumine, SH-rühmade doonorite ja glutatiooni sünteesi prekursorite sissetoomine - metioniin 8-9 tundi pärast üleannustamist ja N-atsetüültsüsteiin - 12 tundi hiljem.

Väljalaskevorm ja pakend

4 tabletti asetatakse polüetüleenkattega alumiiniumfooliumist kontuuriga mitterakupakendisse (riba).