Adrenomimeetikumid - millised ravimid need on, toimemehhanism ja näidustused. Beeta-agonistid

23.06.2020

Sõltuvalt afiinsuse astmest adrenergiliste retseptorite suhtes liigitatakse adrenomimeetikumid: α-, β-adrenergilisteks agonistideks (adrenaliinvesinikkloriid (β1, β2, α1, α2), norepinefriinvesiniktartraat (α1, α2, α-adrenergilised agonistid (α-1) (α1), oksümetasoliin (α1), guanfatsiin (α2), metüüldopa (α2), klonidiin (α2), tetrisoliin (α1, α2), ksülometasoliin (α1, α2), nafasoliin (α1, α2)) β-adreenergilised agonistid isadriin (β1, β2), salbutamool (β2), terbutaliin (β2), fenoterool (β2), klenbuterool (β2), ortsiprenaliin (β2), dobutamiin (β1) Olemas on ka sümpatomimeetikumid, mis on kaudsed adrenergilised agonistid (näiteks , efedriinvesinikkloriid).Dopamiinil on standardsetes terapeutilistes annustes stimuleeriv toime dopamiinergilistel retseptoritel, suurtes annustes - β-adrenergilistel retseptoritel, suurtes annustes - β- ja α-adrenergilistel retseptoritel.

Adrenomimeetilised ravimid ergastada α1-, α2-, β1-, β2-adrenergilisi retseptoreid. Sümpatomimeetikumidel on kaudne farmakoloogiline toime, võimendades norepinefriini vabanemist adrenergiliste närvide otstest või pärssides nende tagasihaaret. β- ja α-adrenergiliste agonistide farmakoloogiline toime avaldub peaaegu kõigi veresoonte ahenemises, müokardi kontraktiilsuse suurenemises, südame löögisageduse suurenemises, juhtivuse paranemises ja müokardi automatismi suurenemises ning bronhide laienemises. Adrenergiliste retseptorite aktiveerimine põhjustab rakusisese kaltsiumi ja cAMP kontsentratsiooni tõusu. α1-adrenergilised agonistid, mis reageerivad veresoonte seina postsünaptiliste adrenergiliste retseptoritega, põhjustavad silelihaste kontraktsiooni, vasokonstriktsiooni ja vererõhu tõusu. Teine α1-agonistide toime on nina limaskesta sekretsiooni vähenemine. Tsentraalselt toimivad α2-adrenergilised agonistid (klonidiin, guanfatsiin, metüüldopa), tungivad läbi hematoentsefaalbarjääri, stimuleerivad aju vasomotoorse keskuse presünaptilisi adrenergilisi retseptoreid, vähendavad saatja vabanemist sünaptilisse pilusse ja vähendavad sümpaatiliste impulsside voolu. kesknärvisüsteemist, mis viib vererõhu languseni. β-adrenergiliste retseptorite stimuleerimisel aktiveeritakse membraani adenülaattsüklaas ja suureneb kaltsiumisisaldus rakus. Mitteselektiivsed β-adrenergilised agonistid suurendavad südamelöökide sagedust ja tugevust; samal ajal lõdvestuvad bronhide ja veresoonte silelihased ning tõuseb süstoolne vererõhk; keskmine ja diastoolne, vastupidi, vähenevad. Selektiivsete β2-adrenomimeetikumide rühma kuuluvad adrenomimeetikumid mõjutavad valdavalt bronhide silelihaseid, seetõttu kasutatakse neid laialdaselt bronhiaalastma ja obstruktiivsete kopsuhaiguste korral. Selektiivsetel β1-adrenergilistel agonistidel on suurem mõju müokardile, põhjustades positiivset inotroopset, batmotroopset, kronotroopset toimet ega vähenda oluliselt perifeerset veresoonte resistentsust (TPVR). α1-adrenergiliste agonistide rühma kuuluvaid adrenomimeetilisi ravimeid kasutatakse perifeersete vasokonstriktoritena laialdaselt šoki, kollapsi, riniidi ja konjunktiviidi korral. α2-adrenergilisi agoniste kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni antihüpertensiivsete ravimitena.

Tänu nende südametegevust stimuleerivale toimele kasutatakse β1-adrenergiliste agonistide rühma kuuluvaid adrenomimeetilisi ravimeid elustamises ja intensiivravis, eelkõige:

kardiogeenne šokk
asüstool (südameseiskus)
mürgistus südameglükosiididega
bradüarütmiad

Tokolüütikumide ja bronhodilataatoritena kasutatakse β2-adrenergiliste agoniste laialdaselt kroonilise obstruktiivse bronhiidi, bronhiaalastma ja enneaegse sünnituse ohu korral.

Sümpatomimeetikumide rühma kuuluvad adrenomimeetikumid on laialdaselt ette nähtud urtikaaria, bronhiaalastma, riniidi, seerumtõve, narkolepsia, hüpotensiooni, narkootiliste ja uinutite mürgistuse, enureesi korral, õpilase laiendamiseks diagnostilisel eesmärgil. Adrenomimeetilised ravimid võivad provotseerida arteriaalse hüpertensiooni teket, põhjustada pearinglust, peavalu ja koeisheemiat perifeersete või vistseraalsete veresoonte ahenemise tõttu. β-adrenergiliste agonistide kasutamine võib stenokardia, türeotoksikoosi ja suhkurtõvega patsientide üldist seisundit halvendada. β2-adrenergiliste agonistide määramisel võib tekkida kliiniliselt oluline hüpokaleemia. Paljud adrenergilised agonistid (salbutamool) tungivad hästi läbi transplatsentaarse barjääri ja võivad põhjustada tahhükardiat ja sekundaarset loote hüpoglükeemiat, mis on põhjustatud raseduse hüpoglükeemiast.

Mitteselektiivsed β-adrenergilised agonistid võivad kaasa aidata ärevuse, arütmiate, unetuse ja agitatsiooni tekkele. Võimalik on ka suukuivus, värinad ja uriinipeetus.

α-, β-adrenergilistel agonistidel on vastunäidustused raseduse ja arteriaalse hüpertensiooni ajal. Selektiivsete β2-adrenergiliste agonistide rühma kuuluvatel adrenomimeetikumidel on vastunäidustused müokardiidi, ülitundlikkuse ja allergiate, neeru- ja/või maksapuudulikkuse ning mitteselektiivsete β-adrenergiliste agonistide kombineeritud kasutamise korral.

Hea teada

© VetConsult+, 2015. Kõik õigused kaitstud. Kõikide saidile postitatud materjalide kasutamine on lubatud tingimusel, et on olemas link ressursile. Saidi lehtede materjalide kopeerimisel või osalisel kasutamisel asetage kindlasti otsingumootoritele avatud otsene hüperlink, mis asub artikli alapealkirjas või esimeses lõigus.

Alfa-adrenomimeetilised ravimid – ravimite ja ravimite loetelu

Farmakoloogilise toime kirjeldus

Alfa-adrenergilised agonistid on ravimite rühm, mis toimivad alfa-adrenergilistel retseptoritel, mis on valgud, mis paiknevad kõigi keharakkude membraanide pinnal. Need retseptorid on tundlikud adrenaliini ja sarnase struktuuri ja funktsiooniga ainete suhtes. Adrenaliinil on järgmised mõjud: see ahendab veresooni, tõstab vererõhku, kiirendab pulssi, bronhid laienevad, paljud lihased tõmbuvad kokku, veresuhkru tase tõuseb, verevool läbi neerude kiireneb ja uriini tekib rohkem. Alva adrenergilistel agonistidel on nende retseptorite stimuleeriv toime sarnaselt adrenaliiniga ja selle tulemusena on neil sõltuvalt konkreetsest ravimitüübist erinev mõju organismile. Siiski on olemas keeruline adrenergiliste retseptorite klassifikatsioon, mille toime võib olla väga erinev, mistõttu adrenergiliste agonistide mõju neile võib olla erinev. Näiteks Clafilin, mis kuulub adrenergiliste agonistide hulka, ei põhjusta veresoonte ahenemist, vaid laienemist, seetõttu hõlmab see rühm tohutul hulgal ravimeid, mille keerukusest saab aru ainult spetsialist. Ka nende süsteemsete ravimite manustamisel tekkivate keeruliste protsesside ja kõrvaltoimete tõttu kasutatakse neid ainult intensiivravi ja intensiivravi asutustes. Teine asi on süsteemsed adrenergilised agonistid, näiteks nohu ravimid, mis vähendavad nina limaskesta turset ja hüpereemiat ning parandavad hingamist.

Otsige uimastit

Farmakoloogilise toimega ravimid "Alfa-adrenomimeetikum"

Visin Classic (silmatilgad)
Visofriin (silmatilgad)
Galasoliin (nina geel)
Galasoliin (ninatilgad)
Irifriin (silmatilgad)
Xymelin (ninatilgad)
Xymelin (ninasprei)
Mezaton (süstelahus)
Nazivin (ninatilgad)
Nazivin (ninasprei)
Nazivin Sensitive (ninatilgad)
Nazivin Sensitive (ninasprei)
Nazik (ninasprei)
Nazik lastele (ninasprei)
Nazol (ninasprei)

Nafasoliin-fereiin (ninatilgad)
Naftüsiin (aine-pulber)
Naftüsiin (ninasprei)
Naftüsiin (ninatilgad)
Neosinefriin-POS (silmatilgad)
Nesopin (ninasprei)
Norepinefriin Agetan (kontsentraat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks)
Nosolin (ninatilgad)
Nosoliini palsam (ninatilgad)
Snoop (ninasprei)
Tizin Xylo (ninasprei)
Tizin Xylo BIO (ninasprei)
Fazin (ninatilgad)
Cyclo 3 (kreem)
Cyclo 3 kindlus (kapsel)

Tähelepanu! Selles ravimijuhendis esitatud teave on mõeldud meditsiinitöötajatele ja seda ei tohiks kasutada eneseravimise aluseks. Ravimite kirjeldused on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja ei ole ette nähtud ravi määramiseks ilma arsti osaluseta. On vastunäidustusi. Patsiendid peavad konsulteerima spetsialistiga!

Kui olete huvitatud muudest alfa-adrenomimeetikumidest ja ravimitest, nende kirjeldustest ja kasutusjuhistest, sünonüümid ja analoogid, teave koostise ja vabanemisvormi kohta, näidustused ja kõrvaltoimed, kasutusviisid, annused ja vastunäidustused, märkused laste, vastsündinute ja rasedate uimastiravi, ravimite hindade ja ülevaadete kohta või kui teil on muid küsimusi ja ettepanekuid - kirjutage meile, proovime teid kindlasti aidata.

Kuumad teemad

Hemorroidide ravi Tähtis!
Tupe ebamugavustunde, kuivuse ja sügeluse probleemide lahendamine Tähtis!
Külmetushaiguste kompleksne ravi Tähtis!
Selja, lihaste, liigeste ravi Tähtis!
Neeruhaiguste kompleksne ravi Tähtis!

Muud teenused:

Oleme sotsiaalvõrgustikes:

Meie partnerid:

Alfa-adrenomimeetilised ravimid: kirjeldused ja kasutusjuhised portaalis EUROLAB.

EUROLAB™ kaubamärk ja kaubamärk on registreeritud. Kõik õigused kaitstud.

Adrenergilised agonistid: rühmad ja klassifikatsioon, ravimid, toimemehhanism ja ravi

Adrenergilised agonistid moodustavad suure rühma farmakoloogilisi ravimeid, millel on stimuleeriv toime siseorganites ja veresoonte seintes paiknevatele adrenergilistele retseptoritele. Nende mõju mõju määrab vastavate valgumolekulide ergastus, mis põhjustab muutusi elundite ja süsteemide ainevahetuses ja talitluses.

Adrenergilised retseptorid asuvad kõigis keha kudedes, need on spetsiifilised valgumolekulid rakumembraanide pinnal. Adrenaliini ja norepinefriini (organismi looduslikud katehhoolamiinid) mõju adrenergilistele retseptoritele põhjustab mitmesuguseid terapeutilisi ja isegi toksilisi toimeid.

Adrenergilise stimulatsiooni korral võivad tekkida nii veresoonte spasmid kui ka laienemised, silelihaste lõdvestumine või vastupidi, vöötlihaste kokkutõmbumine. Adrenergilised agonistid muudavad lima sekretsiooni näärmerakkude poolt, suurendavad lihaskiudude juhtivust ja erutatavust jne.

Adrenergiliste agonistide vahendatud toimed on väga mitmekesised ja sõltuvad retseptori tüübist, mida konkreetsel juhul stimuleeritakse. Keha sisaldab α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 retseptoreid. Adrenaliini ja norepinefriini mõju ja koostoime kõigi nende molekulidega on keerulised biokeemilised mehhanismid, millel me pikemalt ei peatu, täpsustades vaid konkreetsete adrenergiliste retseptorite stimuleerimise kõige olulisemat mõju.

α1 retseptorid paiknevad valdavalt väikestel arteriaalset tüüpi veresoontel (arterioolides) ja nende stimuleerimine põhjustab veresoonte spasme ja kapillaaride seinte läbilaskvuse vähenemist. Neid valke stimuleerivate ravimite toime tulemuseks on vererõhu tõus, turse vähenemine ja põletikulise reaktsiooni intensiivsus.

α2 retseptoritel on veidi erinev tähendus. Nad on tundlikud nii adrenaliini kui norepinefriini suhtes, kuid nende kombineerimine vahendajaga põhjustab vastupidise efekti ehk retseptoriga seondudes põhjustab adrenaliin enda sekretsiooni vähenemist. Mõju α2 molekulidele põhjustab vererõhu langust, veresoonte laienemist ja läbilaskvuse suurenemist.

β1-adrenergiliste retseptorite domineeriv lokaliseerimine on süda, seetõttu muutub nende stimuleerimine selle tööks - suurenenud kontraktsioonid, kiirenenud südame löögisagedus, kiirendatud juhtivus mööda müokardi närvikiude. β1 stimuleerimine põhjustab ka vererõhu tõusu. Lisaks südamele asuvad β1 retseptorid neerudes.

β2-adrenergilised retseptorid esinevad bronhides ja nende aktiveerumine põhjustab bronhide puu laienemist ja spasmide leevendamist. β3 retseptorid esinevad rasvkoes ja soodustavad rasvade lagunemist energia ja soojuse vabanemisega.

Adrenomimeetikume on erinevaid rühmi: alfa- ja beeta-adrenergilised agonistid, segatoimega ravimid, selektiivsed ja mitteselektiivsed.

Adrenomimeetikumid on võimelised seonduma ise retseptoritega, taasesitades täielikult endogeensete vahendajate (adrenaliin, norepinefriin) – otsese toimega ravimite – toime. Muudel juhtudel toimib ravim kaudselt: see suurendab looduslike vahendajate tootmist, hoiab ära nende hävimise ja tagasihaarde, mis aitab suurendada vahendaja kontsentratsiooni närvilõpmetes ja tugevdada selle toimet (kaudne toime).

Adrenergiliste agonistide kasutamise näidustused võivad hõlmata järgmist:

Äge südamepuudulikkus, šokk, vererõhu järsk langus, südameseiskus;
Bronhiaalastma ja muud hingamisteede haigused, millega kaasneb bronhospasm; nina ja silma limaskesta ägedad põletikulised protsessid, glaukoom;
Hüpoglükeemiline kooma;
Kohaliku anesteesia läbiviimine.

Mitteselektiivsed adrenergilised agonistid

Mitteselektiivsed adrenergilised agonistid on võimelised stimuleerima nii alfa- kui beeta-retseptoreid, põhjustades paljusid muutusi paljudes elundites ja kudedes. Nende hulka kuuluvad adrenaliin ja norepinefriin.

Epinefriin aktiveerib igat tüüpi adrenergilisi retseptoreid, kuid seda peetakse peamiselt beetaagonistiks. Selle peamised mõjud:

Naha, limaskestade, kõhuorganite veresoonte ahenemine ning aju, südame ja lihaste veresoonte valendiku suurenemine;
Müokardi kontraktiilsuse ja südame löögisageduse suurenemine;
Bronhide luumenite laienemine, bronhide näärmete lima tootmise vähenemine, tursete vähenemine.

Adrenaliini kasutatakse peamiselt esmaabi ja erakorralise abi andmiseks ägedate allergiliste reaktsioonide korral, sealhulgas anafülaktiline šokk, südameseiskus (intrakardiaalne), hüpoglükeemiline kooma. Anesteetikumidele lisatakse adrenaliini, et pikendada nende toime kestust.

Norepinefriini toime on paljuski sarnane adrenaliiniga, kuid vähem väljendunud. Mõlemal ravimil on sama toime siseorganite silelihastele ja ainevahetusele. Norepinefriin suurendab müokardi kontraktiilsust, ahendab veresooni ja tõstab vererõhku, kuid südame löögisagedus võib teiste südamerakkude retseptorite aktiveerumise tõttu isegi langeda.

Norepinefriini peamine kasutusala piirdub vajadusega tõsta vererõhku šoki, vigastuse või mürgistuse korral. Siiski tuleb olla ettevaatlik hüpotensiooni, ebapiisava annustamise korral neerupuudulikkuse ja väikeste mikroveresoonte ahenemise tõttu süstekoha nahanekroosi ohu tõttu.

Alfa-adrenergilised agonistid

Alfa-adrenergilised agonistid on esindatud ravimitega, mis toimivad peamiselt alfa-adrenergilistel retseptoritel ja need võivad olla selektiivsed (ainult ühte tüüpi) ja mitteselektiivsed (toimivad nii α1 kui ka α2 molekulidele). Norepinefriini, mis stimuleerib ka beeta-retseptoreid, peetakse mitteselektiivseks ravimiks.

Selektiivsed alfa1-adrenergilised agonistid hõlmavad metatooni, etilefriini ja midodriini. Selle rühma ravimitel on hea šokivastane toime, suurendades veresoonte toonust ja väikeste arterite spasme, seetõttu on need ette nähtud raske hüpotensiooni ja šoki korral. Nende kohaliku kasutamisega kaasneb vasokonstriktsioon, need võivad olla tõhusad allergilise riniidi ja glaukoomi ravis.

Alfa2-retseptoreid ergastavad ravimid on levinumad valdavalt lokaalse kasutamise võimaluse tõttu. Selle adrenergiliste agonistide klassi kuulsaimad esindajad on naftüsiin, galasoliin, ksülometasoliin ja visiin. Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt nina ja silmade ägedate põletikuliste protsesside raviks. Näidustused nende kasutamiseks on allergiline ja nakkuslik riniit, sinusiit ja konjunktiviit.

Nende ravimite toime kiire alguse ja kättesaadavuse tõttu on need väga populaarsed ravimitena, mis võivad kiiresti leevendada sellist ebameeldivat sümptomit nagu ninakinnisus. Nende kasutamisel tuleks aga olla ettevaatlik, sest selliste tilkade liigsel ja pikaajalisel kasutamisel ei arene mitte ainult ravimiresistentsus, vaid ka atroofilised muutused limaskestas, mis võivad olla pöördumatud.

Lokaalsete reaktsioonide võimalus limaskesta ärrituse ja atroofia näol, samuti süsteemsed mõjud (rõhktõus, südamerütmi muutused) ei võimalda nende pikaajalist kasutamist, samuti on need vastunäidustatud imikutele, haigetele inimestele. hüpertensioon, glaukoom ja diabeet. On selge, et nii hüpertensiivsed kui ka diabeedihaiged kasutavad endiselt samu ninatilku, mis kõik teisedki, kuid nad peaksid olema väga ettevaatlikud. Lastele toodetakse spetsiaalseid tooteid, mis sisaldavad adrenergiliste agonistide ohutut annust ja emad peavad jälgima, et laps neid liigses koguses ei saaks.

Selektiivsetel tsentraalselt toimivatel alfa2-adrenergilistel agonistidel ei ole mitte ainult süsteemne toime organismile, vaid nad võivad läbida hematoentsefaalbarjääri ja aktiveerida adrenergilised retseptorid otse ajus. Nende peamised mõjud on järgmised:

Vähendada vererõhku ja südame löögisagedust;
Normaliseerib südame löögisagedust;
Neil on rahustav ja väljendunud valuvaigistav toime;
Vähendada sülje ja pisaravedeliku eritumist;
Vähendage vee sekretsiooni peensooles.

Metüüldopat, klonidiini, guanfatsiini, katapresaani ja dopegiiti kasutatakse laialdaselt ja neid kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ravis. Nende võime vähendada süljeeritust, anda tuimestavat toimet ja rahustada võimaldab neid kasutada lisaravimina anesteesia ajal ja anesteetikumina spinaalanesteesia ajal.

Beeta-agonistid

Beeta-adrenergilised retseptorid paiknevad peamiselt südames (β1) ja bronhide, emaka, põie ja veresoonte seinte silelihastes (β2). β-adrenergilised agonistid võivad olla selektiivsed, toimides ainult ühte tüüpi retseptoritele, ja mitteselektiivsed.

Beeta-agonistide toimemehhanism on seotud veresoonte seinte ja siseorganite beetaretseptorite aktiveerimisega. Nende ravimite peamine toime on südame kontraktsioonide sageduse ja tugevuse suurendamine, vererõhu tõus ja südame juhtivuse parandamine. Beeta-adrenergilised agonistid lõõgastavad tõhusalt bronhide ja emaka silelihaseid, seetõttu kasutatakse neid edukalt bronhiaalastma, raseduse katkemise ohu ja suurenenud emaka toonuse ravis raseduse ajal.

Mitteselektiivsete beeta-agonistide hulka kuuluvad isadriin ja ortsiprenaliin, mis stimuleerivad β1 ja β2 retseptoreid. Isadrini kasutatakse erakorralises kardioloogias südame löögisageduse tõstmiseks raske bradükardia või atrioventrikulaarse blokaadi korral. Varem määrati see ka bronhiaalastma korral, kuid nüüd eelistatakse südamest tulenevate kõrvaltoimete tõenäosuse tõttu selektiivseid beeta2-agoniste. Isadrin on vastunäidustatud südame isheemiatõve korral ja see haigus kaasneb sageli eakatel patsientidel bronhiaalastmaga.

Ortsiprenaliin (alupent) on ette nähtud bronhide obstruktsiooni raviks astma korral, erakorraliste südamehaiguste korral - bradükardia, südameseiskus, atrioventrikulaarne blokaad.

Dobutamiin on selektiivne beeta1-adrenergiline agonist, mida kasutatakse kardioloogias hädaolukordades. See on näidustatud ägeda ja kroonilise dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral.

Selektiivseid beeta2-agoniste kasutatakse laialdaselt. Sellise toimega ravimid lõdvestavad peamiselt bronhide silelihaseid, mistõttu neid nimetatakse ka bronhodilataatoriteks.

Bronhodilataatoritel võib olla kiire toime, seejärel kasutatakse neid bronhiaalastmahoogude leevendamiseks ja võimaldavad kiiresti leevendada lämbumisnähte. Kõige tavalisemad on salbutamool ja terbutaliin, mida toodetakse inhaleeritavatena. Neid ravimeid ei saa kasutada pidevalt ja suurtes annustes, kuna on võimalikud kõrvaltoimed, nagu tahhükardia ja iiveldus.

Pikatoimelistel bronhodilataatoritel (salmeterool, volmax) on eelnimetatud ravimite ees märkimisväärne eelis: neid võib pikka aega määrata bronhiaalastma põhiravina, need tagavad pikaajalise toime ja hoiavad ära nõrkushoogude teket. hingeldust ja lämbumist.

Salmeteroolil on kõige pikem toime, ulatudes 12 tunnini või kauemaks. Ravim seondub retseptoriga ja suudab seda mitu korda stimuleerida, seega ei ole salmeterooli suur annus vajalik.

Emaka toonuse vähendamiseks enneaegse sünnituse ja selle kontraktsioonide katkemise ohu korral koos loote ägeda hüpoksia tõenäosusega määratakse ginipral, mis stimuleerib müomeetriumi beeta-adrenergilisi retseptoreid. Ginipral'i kõrvaltoimeteks võivad olla pearinglus, värinad, südame rütmihäired, neerufunktsioon ja hüpotensioon.

Kaudse toimega adrenergilised agonistid

Lisaks adrenergiliste retseptoritega otseselt seonduvatele ainetele on ka teisi, millel on kaudne toime, blokeerides looduslike vahendajate (adrenaliin, norepinefriin) lagunemist, suurendades nende vabanemist ja vähendades "liigse" adrenergiliste stimulantide koguste tagasihaaret.

Kaudsete adrenergiliste agonistide hulgas kasutatakse efedriini, imipramiini ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite rühma kuuluvaid ravimeid. Viimaseid kirjutatakse välja antidepressantidena.

Efedriin on oma toimelt väga sarnane adrenaliiniga ning selle eelisteks on suukaudse manustamise võimalus ja pikemaajaline farmakoloogiline toime. Erinevus seisneb aju stimuleerivas mõjus, mis väljendub erutuses ja hingamiskeskuse toonuse tõusus. Efedriin on ette nähtud bronhiaalastma, hüpotensiooni, šokihoogude leevendamiseks ja võimalik on riniidi kohalik ravi.

Mõnede adrenergiliste agonistide võime tungida läbi hematoentsefaalbarjääri ja avaldada seal otsest toimet võimaldab neid kasutada psühhoteraapilises praktikas antidepressantidena. Laialdaselt välja kirjutatud monoamiini oksüdaasi inhibiitorid takistavad serotoniini, norepinefriini ja teiste endogeensete amiinide hävitamist, suurendades seeläbi nende kontsentratsiooni retseptorites.

Nialamiidi, tetrindooli ja moklobemiidi kasutatakse depressiooni raviks. Imipramiin, mis kuulub tritsükliliste antidepressantide rühma, vähendab neurotransmitterite tagasihaaret, suurendades serotoniini, norepinefriini ja dopamiini kontsentratsiooni närviimpulsside ülekandekohas.

Adrenergilistel agonistidel ei ole mitte ainult hea terapeutiline toime paljude patoloogiliste seisundite korral, vaid nad on ka väga ohtlikud mõningate kõrvaltoimete, sealhulgas arütmia, hüpotensiooni või hüpertensiivse kriisi, psühhomotoorse agitatsiooni jms tõttu, seetõttu tuleks nende rühmade ravimeid kasutada ainult ettekirjutuse järgi. arsti poolt. Neid peaksid kasutama äärmise ettevaatusega inimesed, kes põevad suhkurtõbe, rasket aju ateroskleroosi, arteriaalset hüpertensiooni ja kilpnäärme patoloogiat.

Kas teil on küsimusi? Küsige neid meilt VKontakte'is

Jagage selles küsimuses oma kogemusi Tühista vastus

Tähelepanu. Meie sait on ainult informatiivsel eesmärgil. Täpsema teabe saamiseks, oma diagnoosi kindlaksmääramiseks ja ravimiseks võtke ühendust kliinikuga, et saada arsti konsultatsioon. Saidil olevate materjalide kopeerimine on lubatud ainult aktiivse lingiga allikale. Lugege esmalt läbi saidi kasutamise lepingu.

Kui leiate tekstist vea, valige see ja vajutage Shift + Enter või klõpsake siin ja proovime vea kiiresti parandada.

Kategooriad

Liituge meie uudiskirjaga

Täname teid sõnumi eest. Parandame vea peagi.

Farmakoloogiline rühm - beeta-adrenergilised agonistid

Alarühma ravimid on välistatud. Lülitage sisse

Kirjeldus

Sellesse rühma kuuluvad adrenergilised agonistid, mis ergastavad ainult beeta-adrenergilisi retseptoreid. Nende hulgas on mitteselektiivsed beeta 1 - ja beeta 2 -adrenomimeetikumid (isoprenaliin, ortsiprenaliin) ja selektiivsed: beeta 1 -adrenergilised agonistid (dobutamiin) ja beeta 2 -adrenergilised agonistid (salbutamool, fenoterool, terbutaliin jne). Beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tulemusena aktiveeritakse membraani adenülaattsüklaas ja suureneb rakusisese kaltsiumi tase. Mitteselektiivsed beeta-agonistid suurendavad südame kontraktsioonide tugevust ja sagedust, lõdvestades samal ajal bronhide silelihaseid. Soovimatu tahhükardia tekkimine piirab nende kasutamist bronhospasmi leevendamiseks. Vastupidi, selektiivsed beeta2-adrenergilised agonistid on leidnud laialdast kasutust bronhiaalastma ja krooniliste obstruktiivsete kopsuhaiguste (krooniline bronhiit, emfüseem jne) ravis, kuna neil on vähem kõrvaltoimeid (südamele). Beeta 2-adrenergilised agonistid on ette nähtud nii parenteraalselt kui ka suukaudselt, kuid kõige tõhusam on sissehingamine.

Selektiivsed beeta 1-adrenergilised agonistid avaldavad suuremat mõju südamelihasele, põhjustades positiivset ino-, krono- ja batmotroopset toimet ning vähendavad vähemal määral perifeerset veresoonte resistentsust. Neid kasutatakse ägeda ja kroonilise südamepuudulikkuse lisandina.

Narkootikumid

Esmaabikarp
Online pood
Ettevõtte kohta
Kontaktid

Väljaandja kontaktid:
E-post:
Aadress: Venemaa, Moskva, st. 5. Magistralnaja, nr 12.

Veebisaidi www.rlsnet.ru lehtedel avaldatud teabematerjalide tsiteerimisel on vaja linki teabeallikale.

©. VENEMAA RAVIMI REGISTREER ® RLS ®

Kõik õigused kaitstud

Materjalide kaubanduslik kasutamine ei ole lubatud

Tervishoiutöötajatele mõeldud teave

Adrenomimeetikumide ravimite loetelu

Adrenergiliste agonistide hulka kuuluvad ravimid, mis stimuleerivad adrenergilisi retseptoreid. Põhinedes nende domineerivale stimuleerivale toimele teatud tüüpi adrenergiliste retseptorite suhtes, võib adrenergilised agonistid jagada kolme rühma:

1) valdavalt alfa-adrenergiliste retseptorite (alfa-adrenergiliste agonistide) stimuleerimine;

2) valdavalt beeta-adrenergiliste retseptorite (beeta-adrenergiliste agonistide) stimuleerimine;

3) alfa- ja beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine (alfa-, beeta-adrenergilised agonistid).

Adrenergilistel agonistidel on järgmised näidustused.

1) Äge vaskulaarne puudulikkus koos raske arteriaalse hüpotensiooniga (kollaps, nakkuslik või toksiline päritolu, šokk, sealhulgas traumaatilised, kirurgilised sekkumised jne). Nendel juhtudel kasutatakse norepinefriini, mesatooni ja efedriini lahuseid. Norepinefriini ja mesatoni manustatakse intravenoosselt, tilgutades. Mezaton ja efedriin - intramuskulaarselt, süstide vaheliste intervallidega min. Raske hüpotensiooniga kardiogeense šoki korral nõuab α-adrenergiliste agonistide kasutamine suurt ettevaatust: nende manustamine, põhjustades arterioolide spasme, süvendab veelgi kudede verevarustuse häireid.

2) Südameseiskus. Vasaku vatsakese õõnsusse on vaja sisestada 0,5 ml 0,1% adrenaliini lahust, samuti südamemassaaži ja mehaanilist ventilatsiooni.

3) Bronhiaalastma. Rünnaku kõrvaldamiseks viiakse läbi isadriini, novodriini, euspiraani, alupendi (ortsiprenaliinsulfaat, astmapent), adrenaliini, salbutamooli lahuste sissehingamine või adrenaliini, efedriini intramuskulaarne süstimine, samuti salbutamooli, isadriini (sublinguaalne) sissehingamine. Rünnakute vahelisel perioodil on ette nähtud efedriin, teofedriin jne.

4) Nina (nohu) ja silmade limaskestade põletikulised haigused (konjunktiviit). Efedriini, naftüsiini, metatooni, galasoliini jt lahuseid kasutatakse paikselt tilkade kujul (eritise ja põletiku vähendamiseks).

5) Kohalik tuimestus. Kohalike anesteetikumide lahustele lisatakse nende toime pikendamiseks 0,1% adrenaliini lahust või 1% mesatooni lahust.

6) Lihtne avatud nurga glaukoom. 1-2% adrenaliini lahust (koos pilokarpiiniga) kasutatakse vasokonstriktorefekti tekitamiseks, vähendades vesivedeliku sekretsiooni, mis viib silmasisese rõhu languseni.

7) Hüpoglükeemiline kooma. Glükogenolüüsi tõhustamiseks ja vere glükoosisisalduse tõstmiseks manustatakse intramuskulaarselt 1 ml 0,1% adrenaliini lahust või intravenoosselt 1 ml 0,1% adrenaliini lahust 10 ml 40% glükoosilahuses.

Adrenergiliste agonistide kõrvaltoimed:

Terav vasokonstriktorefekt, mille tagajärjeks võib olla hüpertensiivne kriis, insult, äge südamenõrkus koos kopsuturse tekkega (tüüpiline α-adrenergilistele agonistidele - norepinefriin, metatoon jne);

Neurotoksilised tüsistused - agitatsioon, unetus, treemor, peavalud (tüüpilised alfa-, beeta-adrenergilised agonistid - efedriin, adrenaliin; beeta-adrenergilised agonistid - isadriin jne);

Arütmogeenne toime, mis põhjustab mitmesuguseid südame rütmihäireid (tüüpiline adrenaliinile, efedriinile, isadriinile).

Vastunäidustused: alfa-adrenomimeetikumide ja alfa-, beeta-adrenergiliste agonistide puhul - hüpertensioon, aju- ja koronaararterite ateroskleroos, hüpertüreoidism, suhkurtõbi; beeta-adrenergiliste agonistide puhul - krooniline südamepuudulikkus, raske ateroskleroos.

ALFA-ADRENORETSEPTORID (ALFA-ADRENOMEETIKAD) ESMALT STIMULEERIVAD RAVIMID

Alfa-adrenergiliste agonistide rühma kuulub norepinefriin, peamine adrenergiliste sünapside vahendaja, mida eritab väikeses koguses (10-15%) neerupealise medulla. Norepinefriinil on valdavalt alfa-adrenergiliste retseptorite ergutav toime, vähesel määral beeta- ja veelgi vähem - beeta-2-adrenergiliste retseptorite ergutamine. Norepinefriini mõju südame-veresoonkonna süsteemile väljendub väljendunud lühiajalises vererõhu tõusus veresoonte alfa-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu. Erinevalt adrenaliinist ei teki pärast survestavat toimet hüpotensiivset reaktsiooni norepinefriini nõrga toime tõttu veresoonte beeta2-adrenergilistele retseptoritele. Vastuseks suurenenud rõhule tekib refleksbradükardia, mis elimineeritakse atropiiniga. Refleksne toime südamele vagusnärvi kaudu neutraliseerib norepinefriini stimuleerivat toimet südamele, löögimaht suureneb, kuid südame väljund jääb praktiliselt muutumatuks või väheneb. Teistele organitele ja süsteemidele toimib norepinefriin sarnaselt sümpaatilist närvisüsteemi ergutavatele ravimitele. Kõige ratsionaalsem viis norepinefriini kehasse viimiseks on intravenoosne tilgutamine, mis võimaldab usaldusväärselt reageerida rõhule. Seedetraktis norepinefriin hävib ja subkutaansel manustamisel võib põhjustada kudede nekroosi.

NORADRENALIINHÜDROTARTRAAT. Norepinefriini hüdrotartraadi vabanemisvorm: ampullid 1 ml 0,2% lahusega.

Näide norepinefriini hüdrotartraadi retseptist ladina keeles:

Rp.: Sol. Noradrenalini hüdrotartratis 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampullis.

S. Intravenoosseks tilgutamiseks; lahjendage 1-2 ml 500 ml 5% glükoosilahuses.

MEZATON - toimib peamiselt α-adrenergilistel retseptoritel. Mezaton põhjustab perifeersete veresoonte ahenemist ja vererõhu tõusu, kuid on nõrgema toimega kui norepinefriin. Mezaton võib põhjustada ka reflektoorset bradükardiat. Mezatonil on kesknärvisüsteemile kerge stimuleeriv toime. Mezaton on stabiilsem kui norepinefriin ja on efektiivne suu kaudu, intravenoosselt, subkutaanselt ja paikselt manustatuna. Mezatoni kasutamise näidustused, kõrvaltoimed ja kasutamise vastunäidustused on toodud käesoleva jaotise üldosas. Mezatooni vabanemise vorm: pulber; ampullid 1 ml 1% lahusega. Nimekiri B.

Näide ladinakeelsest mezatoni retseptist:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 pulber 2-3 korda päevas.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampullis.

S. Lahustage ampulli sisu 40 ml 40% glükoosilahuses. Manustada aeglaselt intravenoosselt (šoki korral).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampullis.

S. Süstige 0,5-1 ml subkutaanselt või intramuskulaarselt.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D.S. Silmatilgad. 1-2 tilka päevas mõlemasse silma.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10 ml

D.S. Ninatilgad.

FETANOL – keemiliselt struktuurilt lähedane mesatoonile, olles fedüülalküülamiidide derivaat. Võrreldes metatooniga tõstab fetanool vererõhku pikemaks ajaks, kuid muidu on tal metatoonile omased omadused. Fetanooli vabanemise vorm: pulber; tabletid 0,005 g - ampullid 1 ml 1% lahusega. Nimekiri B.

Fetanooli retsepti näide ladina keeles:

Rp.: Tab. Fetanool 0,005 N. 20

D.S. 1 tablett 2 korda päevas.

Rp.: Sol. Fetanool 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampullis. S. 1 ml subkutaanselt.

NAFTÜSIIN (farmakoloogilised analoogid: nafasoliin, sanoriin) - kasutatakse ägeda riniidi, sinusiidi, allergilise konjunktiviidi, ninaõõne ja kurgu haiguste raviks. Naftüsiinil on põletikuvastane toime. Naftüsiini vasokonstriktiivne toime on pikem kui norepinefriini ja metatooni oma. Naftüsiini vabanemisvorm: 10 ml pudelid 0,05% ja 0,1% lahustega; 0,1% emulsioon.

Naftüsiini retsepti näide ladina keeles:

Rp.: Sol. Naftüsiin 0,1% 10 ml

D.S. 1-2 tilka ninaõõnde 2-3 korda päevas.

GALASOLIIN on oma toimelt sarnane naftüsiiniga. Galasoliini kasutatakse riniidi, sinusiidi, ninaõõne ja kurgu allergiliste haiguste korral. Galasoliini vabanemisvorm: pudelid 10 ml 0,1% lahusega. Nimekiri B.

Galasoliini retsepti näide ladina keeles:

Rp.: Sol. Halazoliini 0,1% 10 ml

D.S. 1-2 tilka ninaõõnde 1-3 korda päevas.

RAVIMID, MIS STIMULEERIVAD PEAMISELT BEETA-ADRENORETSEPTORE (BEETA-ADRENOMEETIKA)

IZADRINE (farmakoloogilised analoogid: isoprenaliinvesinikkloriid, novodriin, euspiraan) on tüüpiline beeta-adrenergiline agonist, mis stimuleerib beeta1 ja beeta2 adrenergiliste retseptorite retseptoreid. Isadriini mõjul toimub beeta-2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu bronhide valendiku tugev laienemine. Stimuleerides südame beeta-adrenergilisi retseptoreid, suurendab isadriin selle tööd, suurendab südame kontraktsioonide tugevust ja sagedust. Isadrin toimib veresoonte beeta-adrenergilistel retseptoritel, põhjustades nende laienemist ja vererõhu langust. Izadrinil on ka aktiivsus seoses südame juhtivussüsteemiga: see soodustab atrioventrikulaarset (atrioventrikulaarset) juhtivust, suurendab südame automaatsust.Izadrinil on kesknärvisüsteemi stimuleeriv toime. Isadriin toimib ainevahetusele nagu adrenaliin. Isadrini kasutatakse mitmesuguste etioloogiate bronhide spasmide leevendamiseks, samuti atrioventrikulaarse blokaadi jaoks. Isadrin on ette nähtud 0,5-1% lahusena inhalatsioonina või sublingvaalselt, 1/2 - 1 tablett, mis sisaldab 0,005 g ravimit. Isadriini vabanemisvorm: tabletid 0,005 g; Novodrin - 100 ml 1% lahuse pudelid, 25 g aerosool, 1 ml 0 5% lahuse ampullid; euspiran - 25 ml 0,5% lahuse pudelid. Nimekiri B.

Ladinakeelse isadrini retsepti näide:

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D.S. 1 tablett (hoia suus kuni täieliku imendumiseni).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100 ml

D.S. 0,5-1 ml sissehingamiseks.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25 ml

D. S. 0,5 ml sissehingamiseks.

DOBUTAMIIN – stimuleerib selektiivselt südame beeta-adrenergilisi retseptoreid, avaldab tugevat inotroopset toimet südamelihasele, suurendab koronaarset verevoolu, parandab vereringet. Dobutamiini kasutamise kõrvaltoimed: tahhükardia, arütmia, vererõhu tõus, valu südames. Dobutamiin on subaordi stenoosi korral vastunäidustatud. Dobutamiini vabanemisvorm: 20 ml pudelid 0,25 g ravimiga.

Näide dobutamiini retseptist ladina keeles:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Lahjendage pudeli sisu süsteveega, seejärel lahjendage isotoonilise naatriumkloriidi lahusega. Manustada kiirusega 10 µg/kg kehakaalu kohta minutis.

DOBUTREX on kombineeritud ravim, mis sisaldab 250 mg dobutamiini ja 250 mg mannitooli (ühes pudelis). Kaaliumisäästva diureetikumi mannitooli lisamine neutraliseerib dobutamiini kõrvaltoimed nagu vererõhu tõus ja parandab patsientide üldist seisundit. Ravimit Dobutrex kasutatakse täiskasvanutel müokardi kontraktsiooni lühiajaliseks suurendamiseks südame dekompensatsiooni ajal (orgaanilised südamehaigused, kirurgilised operatsioonid jne). Dobutrexi manustatakse intravenoosselt teatud kiirusega (arvutatakse iga patsiendi jaoks spetsiaalse valemi abil). Kõrvaltoimed ja kasutamise vastunäidustused on samad, mis dobutamiinil. Dobutrexi vabanemisvorm: pudelid 0,25 g ravimiga (lahustiga).

SALBUTAMOL (farmakoloogilised analoogid: ventoliin jt) - stimuleerib bronhides lokaliseeritud beeta2-adrenergiliste retseptorite teket, annab väljendunud bronhodilateeriva toime. Salbutamool määratakse suu kaudu ja sissehingamise teel bronhiaalastma ja muude hingamisteede haiguste korral, millega kaasneb bronhiaallihaste spastiline seisund. Salbutamooli vabanemisvorm: aerosoolinhalaatorid ja tabletid 0,002 g.

Näide salbutamooli retseptist ladina keeles:

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. 1 tablett 2 korda päevas bronhiaalastma korral.

SALMETYROLE (farmakoloogilised analoogid: Serevent) on pikatoimeline beeta-2-adrenergiliste retseptorite stimulaator. Salmetirolil on bronhodilataator ja toniseeriv toime kardiovaskulaarsüsteemile. Salmetiroli kasutatakse bronhospasmi kõrvaldamiseks bronhiaalastma ja teiste bronhospastilise sündroomiga haiguste korral. Salmetiroli manustatakse inhalatsiooni teel aerosooli kujul 2 korda päevas. Salmetiroli kõrvaltoimed ja vastunäidustused on samad, mis teiste selle rühma ravimite puhul. Almetirol vabanemisvorm: aerosoolpurgid koos jaoturiga (120 annust).

ORTSIPRENALIINSULFAAT (farmakoloogilised analoogid: alupent, astmapent jne) - beeta-adrenergiline agonist. Ortsiprenaliinsulfaadil on bronhide beeta-2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine bronhodilateeriva toimega. See ei põhjusta väljendunud tahhükardiat ega vererõhu langust. Ortsiprenaliinsulfaati kasutatakse bronhiaalastma, emfüseemi ja teiste bronhospastilise sündroomiga haiguste raviks. Ortsiprenaliinsulfaat on ette nähtud ka atrioventrikulaarse juhtivuse häirete korral. Ravimit manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt (1-2 ml 0,05% lahust), inhalatsiooni teel aerosooli kujul (ühekordse annusena 0,75 mg) ja ka suukaudselt 2-1 tabletti 3-4 korda päevas. . Ortsiprenaliinsulfaadi intravenoossel manustamisel on võimalik vererõhu langus. Ortsiprenaliinsulfaadi vabanemisvorm: tabletid 0,02 g; ampullid 1 ml 0,05% lahusega; pudelid 20 ml 2% aerosoolilahusega (alupent); pudelid 20 ml 1,5% aerosoolilahusega (asthmopent). Nimekiri B.

Näide ortsiprenaliinsulfaadi retseptist ladina keeles:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1 ml

D.t. d. N. 6 ampullis.

S. 0,5-1 ml intravenoosselt atrioventrikulaarse blokaadi jaoks.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Inhalatsiooniks: 1-2 inhalatsiooni bronhiaalastma hoo ajal.

HEKSOPRENALIIN (farmakoloogilised analoogid: ipradol, heksoprenaliinsulfaat) - võrreldes ortsiprenaliinsulfaadiga on sellel selektiivsem ja tugevam toime bronhide beeta 2 adrenergilistele retseptoritele. Heksoprenaliinil ei ole terapeutilistes annustes praktiliselt mingit kardiovaskulaarset toimet. Heksoprenaliin on ette nähtud bronhospasmi leevendamiseks ja ennetamiseks krooniliste obstruktiivsete hingamisteede haigustega täiskasvanutel ja lastel. Ravimit heksoprenaliini manustatakse inhalatsiooni teel aerosooldosaatori abil (1 annus - 0,2 mg); intravenoosselt (2 ml, mis sisaldab 5 mcg heksoprenaliini) või määratakse suu kaudu (täiskasvanule 1-2 tabletti 3 korda päevas). Laste puhul vähendatakse annust vastavalt vanusele. Selle rühma ravimitele on tüüpilised heksoprenaliini kasutamise vastunäidustused. Heksoprenaliini vabanemisvorm: aerosool koos dosaatoriga (93 mg ravimit pudelis - ligikaudu 400 annust); 2 ml ampullid (5 mcg ravimit); tabletid 0,5 mg. Nimekiri B.

TRONTOQUINOL HYDROCHLORIDE (farmakoloogilised analoogid: inoliin) – vt lõik „Bronhodilataatorid”.

FENOTEROL HYDROBROMI D (farmakoloogilised analoogid: berotec, partusisten) – stimuleerib beeta 2 adrenergiliste retseptorite retseptoreid. Sellel on tugev bronhodilataator ja seetõttu kasutatakse seda bronhiaalastma, astmaatilise bronhiidi ja muude bronhospastilise komponendiga hingamisteede haiguste korral. Fenoteroolvesinikbromiidil on tokolüütilised omadused (stimuleerib emaka beeta 2 - iadrenergilisi retseptoreid), nimetuse "partusisten" all kasutatakse seda emaka lihaste lõdvestamiseks (vt lõik "Emakatooted"). Bronhospasmi kõrvaldamiseks kasutage Beroteki sissehingamist - 1-2 annust aerosooli (edasine kasutamine on võimalik alles 3 tunni pärast); profülaktilistel eesmärkidel määratakse 1 annus 3 korda päevas (täiskasvanutele), lastele vähendatakse annust sõltuvalt vanusest. Fenoteroolvesinikbromiidi kasutamise vastunäidustused: rasedus. Fenoteroolvesinikbromiidi vabanemisvorm: 15 ml aerosoolpurgid (300 annust).

BERODUAL on kombineeritud ravim, mis koosneb 0,05 mg Berotekist (fenoteroolvesinikbromiid) ja 0,02 mg ipratroopiumbromiidist (Atrovent). Berodualil on sissetulevate komponentide erineva toimemehhanismi tõttu väljendunud bronhodilataator. Berodualit kasutatakse bronhiaalastma ja teiste bronhopulmonaarsete haiguste korral, millega kaasneb bronhilihaste spastiline seisund (vt lõik "Hingamisfunktsiooni mõjutavad ravimid"). Vabanemisvorm: 15 ml aerosool (300 annust).

KLENBUTEROOLHÜDROKLORIID (farmakoloogilised analoogid: klenbuterool, kontraspasmiin, spiropent) on tüüpiline beeta-2-adrenergiline agonist. Klenbuteroolvesinikkloriid põhjustab bronhide lihaste lõdvestamist. Klenbuteroolvesinikkloriidi kasutatakse bronhiaalastma, astmaatilise bronhiidi, emfüseemi jne raviks. Klenbuteroolvesinikkloriidi kasutamise kõrvaltoimed: mõnikord võib esineda kerget sõrmede värisemist, mis nõuab annuse vähendamist. Klenbuteroolvesinikkloriidi kasutamise vastunäidustused: ei soovitata kasutada raseduse esimesel 3 kuul. Klenbuteroolvesinikkloriid määratakse 15 ml 2-3 korda päevas, lastele vähendatakse annust vastavalt vanusele. Klenbuteroolvesinikkloriidi vabanemisvorm: pudelid 100 ml 0,1% siirupiga.

TERBUTALIINSULFAAT (farmakoloogilised analoogid: brikanil, arubenseen, brikarüül) - stimuleerib hingetoru ja bronhide beeta 2 adrenergiliste retseptorite retseptoreid. Terbutaliinsulfaadil on bronhodilataator. Terbutaliinsulfaati kasutatakse bronhiaalastma, bronhiidi, emfüseemi jne korral. Terbutaliinsulfaati määratakse suu kaudu, 1-2 tabletti 2-3 korda päevas. Terbutaliinsulfaati võib manustada subkutaanselt või intravenoosselt 0,5-1 ml (maksimaalselt 2 ml) päevas. Lastele vähendatakse annuseid vastavalt vanusele. Kõrvaltoimed: võib esineda värinat, mis kaob iseenesest. Terbutaliinsulfaadi vabanemisvorm: 2,5 mg tabletid ja 1 ml (0,5 mg) ampullid.

ALFA- JA BEETA-ADRENORETSEPTORID (ALFA- JA BETA-ADRENOMEETIKAD) STIMULEERIVAD ARVIMED

Alfa- ja beeta-adrenergiliste agonistide hulgas võib eristada kahte rühma ravimeid:

Otsese toimega alfa- ja beeta-adrenergilised agonistid, mis ergastavad otseselt adrenergilised retseptorid;

Kaudse toimega alfa- ja beeta-adrenergilised agonistid, mis mõjutavad endogeensete katehhoolamiinide kaudu kaudselt adrenergilisi retseptoreid.

ADRENALIIN (farmakoloogilised analoogid: epinefriin) on neerupealise medulla hormoon, mis on tüüpiline otsese toimega alfa- ja beeta-adrenergiliste agonistide esindaja. Meditsiinipraktikas kasutatakse adrenaliini sooli: vesinikkloriidi ja vesiniktartraati. Stimuleerides alfa- ja beeta-adrenergilisi retseptoreid, avaldab adrenaliin mõju erinevatele süsteemidele ja organitele, kuid kõige tugevamalt kardiovaskulaarsüsteemile. Adrenaliin stimuleerib südame beeta-adrenergilisi retseptoreid, suurendab südame kontraktsioonide sagedust ja tugevust ning suureneb ka insult ja südame väljund. Samal ajal suureneb südamelihase hapnikutarbimine, mis on eriti ilmne koronaarveresoonte patoloogiliste muutuste korral, kui adrenaliini manustamine on vastunäidustatud müokardi hüpoksia tekke tõttu. Adrenaliini mõjul tõuseb süstoolne vererõhk, mis on seotud südametegevuse tõusuga ja veresoonte alfa-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooniga (viimane on oluline adrenaliini suurte annuste kasutamisel). Keskmiste adrenaliini annuste kasutuselevõtuga väheneb perifeersete veresoonte kogutakistus, väheneb diastoolne rõhk, kuid süstoolse rõhu tõusu tõttu tõuseb keskmine arteriaalne rõhk. Adrenaliin ahendab soolte, naha, neerude veresooni, laiendab pärgarteriid ja skeletilihaste veresooni ning muudab vähe aju- ja kopsuveresoonte toonust. Adrenaliini manustamisest tulenev vererõhu tõus asendub kerge langusega, mis on seletatav ravimi pikema toimega veresoonte beeta-2-adrenergilistele retseptoritele. Adrenaliinil on tugev mõju bronhidele: stimuleerides B2-adrenergiliste retseptorite teket, lõdvestab see bronhide silelihaseid ja leevendab bronhospasmi. Adrenaliin toimib seedetraktile alfa-adrenergiliste retseptorite kaudu, põhjustades selle toonuse ja motoorika langust. Alfa-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu suureneb sulgurlihaste toonus, suureneb süljenäärmete sekretsioon (viskoosse, paksu sülje sekretsioon). Samuti tõuseb põie sulgurlihaste toonus, väheneb kusejuhade ja sapijuhade toonus. Adrenaliin reguleerib süsivesikute ja rasvade ainevahetust. Adrenaliin ei tungi hästi läbi hematoentsefaalbarjääri, kuid manustamisel täheldatakse kerget stimuleerivat toimet kesknärvisüsteemile. Adrenaliin mõjutab silma läbi iirise radiaalses lihases paiknevate A-adrenergiliste retseptorite, mille stimuleerimine viib selle lihase kokkutõmbumiseni ja pupillide laienemiseni. Sel juhul on akommodatsioon veidi häiritud ja silmasisene rõhk väheneb silmasisese vedeliku moodustumise vähenemise ja võib-olla ka selle väljavoolu suurenemise tõttu. Adrenaliini vabanemise vorm: adrenaliinvesinikkloriid - 1 ml ampullid ja 30 ml 0,1% lahuse pudelid, adrenaliini hüdrotartraat - 1 ml 0,18% lahuse ampullid. Nimekiri B.

Näide ladinakeelsest adrenaliini retseptist:

Rp.: Sol. Adrenalini hüdrotartratis 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 ampullis.

S. 0,5 ml naha alla 1-2 korda päevas.

Rp.: Sol. Adrenaliini vesinikkloriid 0,1% 10 ml

Pilokarpiini vesinikkloriid 0,1

M.D.S. Silmatilgad. 2 tilka 2-3 korda päevas (glaukoomi korral).

EFEDRIIN (farmakoloogilised analoogid: neofedriin jne) on efedra taime alkaloid. Meditsiinipraktikas kasutatakse efedriinvesinikkloriidi; Erinevalt adrenaliinist toimib efedriin sünapsi presünaptilisele osale ja stimuleerib norepinefriini vabanemist, millel on mõju adrenergilistele retseptoritele. Teine efedriini toimemehhanismi komponent on selle võime avaldada adrenergiliste retseptorite nõrka stimuleerivat toimet. Ehkki efedriin annab adrenaliiniga samasuguseid toimeid, on efedriin sellest üldiselt märkimisväärselt madalam. Erandiks on efedriini stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, mis ületab adrenaliini mõju, kuna efedriin tungib paremini läbi hematoentsefaalbarjääri. Kui efedriini viiakse kehasse pärast lühikest ajavahemikku uuesti, on võimalik tahhüfülaksia. See toime on seotud sünapsi presünaptilises osas ladestunud norepinefriini sisalduse vähenemisega selle suurenenud vabanemise tõttu efedriini mõjul. Norepinefriinivarude täiendamiseks ja ravimi terapeutilise toime saavutamiseks tuleb efedriini välja kirjutada rohkem kui 30-minutiste annuste vaheliste intervallidega.

Efedriini toime silmale erineb mõnevõrra adrenaliinist: see, nagu adrenaliin, laiendab pupillid, kuid ei mõjuta akommodatsiooni ega silmasisest rõhku. Efedriin mõjub vererõhule kauem kui adrenaliinil. Erinevalt adrenaliinist jääb see suukaudsel manustamisel aktiivseks. Efedriin deamineeritakse maksas, kuid see on MAO suhtes resistentne. Umbes pool ühekordsest annusest eritub neerude kaudu – muutumatul kujul. Efedriini kasutatakse bronhiaalastma, urtikaaria ja teiste allergiliste haiguste, riniidi, arteriaalse hüpotensiooni raviks, oftalmoloogilises praktikas pupillide laiendamiseks diagnostilistel eesmärkidel jne. Efedriini kasutamise kõrvaltoimed: tahhükardia, iiveldus, unetus, närviline agitatsioon, treemor, hilinemine uriin. Efedriini kasutamise vastunäidustused: ateroskleroos ja hüpertensioon, hüpertüreoidism, orgaanilised südamehaigused, rasedus. Efedriini vabanemise vorm: pulber; tabletid 0,025 g ja 0,01 g; 0,01 g tabletid difenhüdramiiniga (igaüks 0,01 g); 1 ml ampullid ja süstlatuubid 5% lahusega; pudelid 10 ml 2% ja 3% lahustega. Ühe retsepti järgi väljastada mitte rohkem kui 0,6 g (puhta aine osas), retsept jätke apteeki! Nimekiri B.

Ladinakeelse efedriini retsepti näide:

Rp.: Tab. Efedriinvesinikkloriid 0,025 N. 10

D.S. 1 tablett 2-3 korda päevas.

Rp.: Sol. Efedriinvesinikkloriid 5% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampullis.

S. 0,5-1 ml naha alla 1-2 korda päevas.

Rp.: Sol. Efedriinvesinikkloriid 2% (3%) 10 ml

D.S. Ninatilgad. 5 tilka iga 3-4 tunni järel.

DEFEDRIIN – toimelt sarnane efedriiniga, kuid vähem aktiivne ja vähem toksiline. Defedriini kasutatakse kergete ja mõõdukate bronhiaalastma vormide ja astmaatilise bronhiidi korral. Defedriin määratakse suu kaudu 0,03-0,06 g 2-3 korda päevas. Ravi päevade käik. Defedriini kõrvaltoimed ja kasutamise vastunäidustused on samad, mis efedriini puhul. Defedriini vabanemisvorm: 0,03 g tabletid. Nimekiri B.

TEOPHEDRINE on kombineeritud preparaat, mis sisaldab efedriinvesinikkloriidi 0,02 g, teofülliini 0,05 g, teobromiini 0,05 g, kofeiini 0,05 g, amidopüriini 0,2 g, fenatsetiini 0,2 g, fenobarbitaali 0,02 g, ekstrakti cytitiine4.0 kasutatud belladonna0.0 ravivahendina ja bronhiaalastma profülaktiline aine. Määrake 1/2 või 1 tablett 1 kord päevas. Teofedriini vabanemisvorm: tabletid. Nimekiri B.

EFATIN on aerosoolpreparaat, mis sisaldab efedriinvesinikkloriidi 0,05 g, atropiinsulfaati 0,02 g, novokaiini 0,04 g, etanooli kuni 10 ml, külmutusagensit. Efatiini kasutatakse bronhiaalastma korral astmaatiliste seisundite (nt bronhiit, kopsupõletik, emfüseem jne) leevendamiseks. Efatiini kasutatakse inhalatsioonidena 1-5 korda päevas. Efatiini kasutamise vastunäidustused on samad, mis ravimit moodustavate komponentide puhul. Efatiini vabastamise vorm: 30 ml aerosoolpurgid pihustiga. Vorm A.

COFFEX on kombineeritud ravim, mis sisaldab efedriinvesinikkloriidi, ammooniumkloriidi ja ipecac (siirup). Coffexil on bronhe laiendav ja rögalahtistav toime. Coffex on ette nähtud kopsude ja ülemiste hingamisteede haiguste korral. Offex vabastamisvorm: 100 ml pudelid.

SOLUTANE on kombineeritud ravim, mis sisaldab efedriinvesinikkloriidi (17,5 mg 1 ml kohta), belladonna juure alkaloidi - radobeliini (0,1 mg 1 ml kohta) ja muid komponente. Solutani kasutatakse rögalahtisti ja bronhodilataatorina bronhiaalastma ja bronhiidi korral (tilgad 3 korda päevas). Kõrvaltoimed solutani kasutamisel: pupillide laienemine, suukuivus. Solutan on vastunäidustatud glaukoomi korral. Solutan vabastamisvorm: 50 ml pudelid. Nimekiri B.

Adrenergilised agonistid- ravimid, mis stimuleerivad otseselt adrenergilisi retseptoreid.

Sümpatomimeetikumid(kaudse toimega adrenergilised agonistid) - ravimid, mis suurendavad vahendaja vabanemist.

Klassifikatsioon:

a) α-, β-adrenergilised agonistid:

Otsene – epinefriin (adrenaliin α1,2; β1,2), norepinefriin (norepinefriin α1,2; β1);

Kaudne (sümpatomimeetikumid) – efedriin (efedriinvesinikkloriid);

b) α-adrenergilised agonistid:

-1- välisseade:

- α1-adrenergilised agonistid – fenüülefriin (mesaton, irifriin);

- α2-adrenergilised agonistid – nafasoliin (naftüsiin, sanoriin), ksülometasoliin (galasoliin, ksümeliin, otriviin), oksümetasoliin (nasool), tetrisoliin (tisiin, visiin);

-2- keskneα2-adrenergilised agonistid: klonidiin (klonidiin), metüüldopa (aldomet, dopegit), guanfatsiin (estulic);

c) β-adrenergilised agonistid:

- β1-, β2-adrenergilised agonistid

- β1-adrenergilised agonistid- dobutamiin (Dobutrex);

- β2-adrenergilised agonistid

lühinäitlemine

pikatoimeline– salmeterool (teenindaja), klenbuterool (kontraspasmiin, spiropent), formoterool (foradil, oxis-turbuhaler);

d) kombineeritud ravimid:

Berodual (Berotec + Atrovent), Combipack (salbutamool + teofülliin), Ditek (fenoterool + kromolüünnaatrium), Seredit (Serevent + flutikasoon), Symbicort (formoterool + budesoniid), bronholitiin (efedriin + glautsiin).

Sümpatomimeetikumid:

1. MAO inhibiitorid: pöördumatu tegevus- nialamiid; pöörduv tegevus– pirlindool (pürasidool), tetrindool.

2. Dopamiinergilised ained: dopamiin (dopamiin, dopmin).

3. Spetsiifilised D2 retseptori agonistid– bromokriptiin (Parlodel), kabergoliin (Dostinex).

α1-adrenergilised retseptorid lokaliseeritud sümpaatilist innervatsiooni saavate efektorrakkude postsünaptilises membraanis: veresoonte silelihasrakud, iirise radiaallihas, põie sulgurlihas, eesnäärme kusiti, eesnääre.

α1-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine põhjustab silelihaste kontraktsiooni. Veresoonte silelihaste kokkutõmbumine põhjustab vasokonstriktsiooni, kogu perifeerse resistentsuse suurenemist ja vererõhu tõusu. Silma radiaalse lihase kokkutõmbumine põhjustab pupillide laienemist ning põie ja ureetra sulgurlihase kokkutõmbumine põhjustab uriinipeetust. Selle rühma peamine farmakoloogiline toime on vasokonstriktor.

Kasutatakse vererõhu tõstmiseks hüpotensiooni ajal. PE - vererõhu liigne tõus, peavalu, pearinglus, bradükardia, perifeersete veresoonte ahenemisest tingitud koeisheemia, urineerimisprobleemid. Vastunäidustused hüpertensiooni, veresoonte spasmide ja suletud nurga glaukoomi korral.

α2-adrenergilised retseptorid leidub veresoontes peamiselt väljaspool sünapsi, samuti veenilaiendite paksenemise presünaptilisel membraanil. Ekstrasünaptiliste α2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine põhjustab silelihaste kontraktsiooni ja veresoonte ahenemist. Presünaptiliste α2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine põhjustab norepinefriini vabanemise vähenemist veenilaienditest.

Klonidiin vähendab silmasisese vedeliku tootmist, vähendades seeläbi silmasisest rõhku. Seda klonidiini omadust kasutatakse glaukoomi ravis.

β1-adrenergilised retseptorid valdavalt lokaliseeritud südames kardiomüotsüütide membraanis. β1-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine suurendab kaltsiumikanalite kaudu Ca2+ sisenemist kardiomüotsüütidesse - selle tulemusena suureneb tsütoplasmaatilise kaltsiumi kontsentratsioon. Ca2+ sisenemise suurenemine sinoatriaalse sõlme kardiomüotsüütidesse suurendab selle automaatsust ja sellest tulenevalt ka südame kontraktsioonide sagedust; atrioventrikulaarses sõlmes muudab see atrioventrikulaarse juhtivuse kergemaks.

β2-adrenergilised retseptorid asuvad peamiselt bronhide, emaka ja veresoonte silelihasrakkude membraanides. Nende retseptorite stimuleerimisel lõdvestuvad bronhide silelihased, väheneb müomeetriumi toonus ja kontraktiilne aktiivsus ning veresooned laienevad.

Sümpatomimeetikumid- efedriin.

Efedriin soodustab vahendaja norepinefriini vabanemist sümpaatiliste närvikiudude varikoossetest paksenemistest, samuti stimuleerib otseselt adrenergilisi retseptoreid, kuid see toime avaldub ebaolulisel määral, seetõttu liigitatakse efedriin kaudseks adrenergilisteks agonistideks.

Efedriini toime ergastab samu α- ja β-adrenergiliste retseptorite alatüüpe kui adrenaliini toime (kuid vähemal määral), seetõttu põhjustab efedriin peamiselt adrenaliinile iseloomulikke farmakoloogilisi toimeid. See suurendab südame kontraktsioonide tugevust ja sagedust ning ahendab veresooni, tõstes seeläbi vererõhku. Efedriini vasokonstriktiivne toime avaldub ka paiksel manustamisel – limaskestadele kandmisel. Efedriin laiendab bronhe, vähendab soolemotoorikat, laiendab pupillid (ei mõjuta majutust), tõstab vere glükoosisisaldust ja tõstab skeletilihaste toonust.

Kasutatakse bronhodilataatorina, vererõhu tõstmiseks, allergiliste haiguste (heinapalavik), nohu, narkolepsia (patoloogiline unisus) korral

PE: närviline erutus, unetus, vereringehäired, jäsemete värisemine, isutus, uriinipeetus.

26. α-adrenergilised agonistid. Klassifikatsioon. Rühma ravimite võrdlevad farmakoloogilised omadused.

Klassifikatsioon

α-adrenergilised agonistid:

- välisseadmed:

- α1-adrenergilised agonistid- fenüülefriin (mesaton, irifriin0;

- α2-adrenergilised agonistid– nafasoliin (naftüsiin, sanoriin), ksülometasoliin (galasoliin, ksümeliin, otriviin), oksümetasoliin (nasool), tetrisoliin (tizin, visiin);

- tsentraalsed α2-adrenergilised agonistid: klonidiin (klonidiin), metüüldopa (aldomet, dopegit), guanfatsiin (estuliin);

TO α1-adrenergilised agonistid Nende hulka kuuluvad: fenüülefriinvesinikkloriid (Mezaton), midodriin (Gutron).

Stimuleerides veresoonte α1-adrenergilisi retseptoreid, põhjustab fenüülefriin vasokonstriktsiooni ja selle tulemusena vererõhu tõusu. Vererõhu tõusuga stimuleeritakse aordikaare baroretseptoreid ja tekib refleksbradükardia Ravim põhjustab pupillide laienemist (stimuleerib iirise radiaalse lihase α1-adrenergiliste retseptorite teket ja põhjustab selle kontraktsiooni), mõjutamata majutus, müdriaefekt kestab mitu tundi. Vähendab silma siserõhku avatud nurga glaukoomi korral. Peamised kõrvaltoimed on vererõhu liigne tõus, peavalu, pearinglus, bradükardia, perifeersest vasokonstriktsioonist tingitud koeisheemia ja urineerimishäired.

α2-adrenergiliste agonistide suhtes Nende hulka kuuluvad: nafasoliinnitraat (naftüsiin), oksümetasoliin (nazivin, nazol), ksülometasoliin (galasoliin), klonidiin (klonidiin, gemiton), guanfatsiin (estulik).

Neid kasutatakse paikselt riniidi korral tilkade ja pihustitena, nafasoliini ka emulsioonina (Sanorin). Ravimite intranasaalsel manustamisel ahenevad nina limaskesta veresooned, mis vähendab selle turset. Verevool venoossetesse siinustesse väheneb, nasaalne hingamine muutub lihtsamaks.

27. β-adrenergilised agonistid. Klassifikatsioon. Rühma ravimite võrdlevad farmakoloogilised omadused.

Klassifikatsioon β-adrenergilised agonistid:

- β1-, β2-adrenergilised agonistid–isoprenaliinvesinikkloriid (isadriin, isoproterenool), ortsiprenaliin (alupent, astmapent);

- β1-adrenergilised agonistid- dobutamiin (Dobutrex);

- β2-adrenergilised agonistid

lühinäitlemine– salbutamool (Salbupart, Ventolin), fenoterool (Berotec), heksoprenaliin (Ginipral), ritodriin (Premark);

pikatoimeline- salmeterool (server), klenbuterool (kontraspasmiin, spiropent), formoterool (foradiil, oxis-turbuhaler)

β1-adrenergilised retseptorid süda, sisaldab dobutamiini (Dobutrex).

Dobutamiin suurendab südame kontraktsioonide tugevust (on positiivse inotroopse toimega) ja vähemal määral suurendab südame löögisagedust. Dobutamiini kasutatakse ägeda südamepuudulikkuse korral kardiotoonilise ainena.

Ravimitele, mis peamiselt stimuleerivad β2-adrenergilised retseptorid, sisaldavad: salbutamool (Ventolin), terbutaliin (Bricanil), fenoterool (Berotec), heksoprenaliin (Ginipral, Ipradol), salmeterool (Serevent), formoterool (Foradil).

β2-adrenergiliste agonistide kasutamisega seotud kõrvaltoimed on peamiselt seotud β2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimisega:

perifeersete veresoonte laienemine;

Tahhükardia, mis tekib vastusena vererõhu langusele (refleks) ja mida põhjustab ka otsene erutus (südame β2-adrenoretseptorid;

Treemor (stimulatsioonist (skeletilihaste β2-adrenergilised retseptorid), ärevus, suurenenud higistamine, pearinglus.

28. α-adrenergilised blokaatorid. Klassifikatsioon. Rühma ravimite võrdlevad farmakoloogilised omadused.

Adrenergilised blokaatorid blokeerivad adrenergilised retseptorid ja takistavad vahendaja norepinefriini ja veres ringleva adrenaliini toimet neile.

Klassifikatsioon:

1) α1-, α2-blokaatorid: fentolamiin, proroksaan (pürroksaan), tungaltera alkaloidi derivaadid (dihüdroergotamiin, nicergoliin (sermion);

2) α1-blokaatorid: prasosiin (Minipress, Adversuten), doksasosiin (Cardura, Tonocardin), alfusosiin (Dalfaz), terasosiin (Cornam, Setegis), tamsulosiin (Omnic);

3) α2-blokaator: johimbiin (yohimbe);

Fentolamiin toimib postsünaptilistel α1-adrenergilistel retseptoritel ning ekstrasünaptilistel ja presünaptilistel α2-adrenergilistel retseptoritel. Kuna fentolamiin blokeerib veresoonte α1- ja α2-adrenergilised retseptorid, on sellel tugev vasodilataator, mille tulemuseks on arteriaalse ja venoosse rõhu langus. Vererõhu languse tõttu võib tekkida refleksne tahhükardia.

Fentolamiini kõrvaltoimed, mis on seotud toimega südamele ja veresoontele: ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, pearinglus, nahapunetus, ninakinnisus (vasodilatatsiooni ja nina limaskesta turse tõttu), arteriaalne hüpotensioon, arütmiad.

Pirroxanil on perifeerne ja tsentraalne α-adrenergiline blokeeriv toime. Ravim leevendab vaimset stressi ja ärevust sümpaatilise süsteemi suurenenud toonusega seotud haiguste korral. Samuti on see ette nähtud vestibulaarsete häirete korral

Dihüdroergotamiin põhjustab α-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega perifeersete veresoonte laienemist ja vähendab vererõhku. Lisaks, olles serotoniini 5-HT1 retseptorite agonist, on sellel ajuveresoonte toonust reguleeriv toime. Seetõttu kasutatakse seda peamiselt ägedate migreenihoogude leevendamiseks.

Prasosiin, doksasosiin, terasosiin blokeerivad veresoonte silelihasrakkude α1-adrenergilisi retseptoreid ja kõrvaldavad vahendaja norepinefriini ja veres ringleva adrenaliini vasokonstriktsiooniefekti. Selle tulemusena laienevad arteriaalsed ja venoossed veresooned, väheneb kogu perifeerne resistentsus ja venoosne vere tagasivool südamesse ning arteriaalne ja venoosne rõhk väheneb. Vererõhu languse tõttu on võimalik mõõdukas refleksne tahhükardia. Kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni korral.

PE: ortostaatiline hüpotensioon, pearinglus, peavalu, unetus, nõrkus, iiveldus, tahhükardia, sagedane urineerimine

29. β-adrenergilised blokaatorid. Klassifikatsioon. Rühma ravimite võrdlevad farmakoloogilised omadused.

Südame beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimine põhjustab:

Südame kontraktsioonide tugevuse nõrgenemine;

Südame löögisageduse langus (siinussõlme automatismi vähenemise tõttu);

Atrioventrikulaarse juhtivuse pärssimine;

Atrioventrikulaarse sõlme ja Purkinje kiudude automaatsuse vähenemine.

Südame kontraktsioonide tugevuse ja sageduse vähenemise tõttu väheneb südame väljund (minutimaht), südame töö ja müokardi hapnikuvajadus.

β-adrenergiliste retseptorite blokeerimine neerude jukstaglomerulaarsetes rakkudes viib reniini sekretsiooni vähenemiseni.

β2-adrenergiliste retseptorite blokeerimine põhjustab järgmisi toimeid:

Veresoonte ahenemine (sh koronaarsed);

Suurenenud bronhide toon;

Müomeetriumi kontraktiilse aktiivsuse suurenemine;

Adrenaliini hüperglükeemilise toime vähendamine (β-blokaatorid

pärssida glükogenolüüsi – glükogeeni lagunemine maksas väheneb ja väheneb

vere glükoosisisaldus).

β-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu on β-blokaatoritel antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime. Lisaks vähendavad need avatud nurga glaukoomi korral silmasisest rõhku, mis on seotud tsiliaarse epiteeli β-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega.

Klassifikatsioon:

1) β1-β2-blokaatorid: propranolool (anapriliin, obzidaan), timolool (arutimol, oftaantimolool, timoptik);

2) β1-β2-blokaatoridsisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ISA): oksprenolool (Trazicor), pindolool (Wisken);

3) β1-blokaatorid ilma BCA-ta(kardioselektiivsed): atenolool (tenormiin), bisoprolool (concor, bisogamma), metoprolool (betalok, egilok), talinolool (kordanum), betaksolool (betoptik, lokren), nebivolool (nebilet), esmolool (breviblok);

4) BCA-ga β1-blokaatorid: atsebutolool (Sectral);

β1- ja β2-adrenergiliste retseptorite blokaatorid (mitteselektiivsed):

Propranolool põhjustab β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega seotud toimet (südame kontraktsioonide tugevuse ja sageduse vähenemine, atrioventrikulaarse juhtivuse pärssimine, atrioventrikulaarse sõlme ja Purkinje kiudude automaatsuse vähenemine) ja β2-adrenergiliste retseptorite (veresoonte ahenemine, bronhide suurenemine) toonus, müomeetriumi kontraktiilse aktiivsuse suurenemine). Propranoloolil on hüpotensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime. Kasutatakse hüpertensiooni, stenokardia, südame rütmihäirete korral.

Propranolooli põhjustatud kõrvaltoimed β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimine: südame väljundi liigne vähenemine, raske bradükardia, atrioventrikulaarse juhtivuse pärssimine kuni atrioventrikulaarse blokaadini. Tõttu β2-adrenergiliste retseptorite blokaad propranolool tõstab bronhide (võib põhjustada bronhospasmi) ja perifeersete veresoonte (külmatunne) toonust. Propranolool pikendab ja intensiivistab ravimitest põhjustatud hüpoglükeemiat. Seotud kesknärvisüsteemi depressiooniga: letargia, väsimus, unisus, unehäired, depressioon. Võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

β-blokaatorid, millel on sisemine sümpatomimeetiline toime neil on nõrk stimuleeriv toime β1- ja β2-adrenergilistele retseptoritele, kuna need ei ole sisuliselt blokaatorid, vaid nende retseptorite osalised agonistid (st stimuleerivad neid vähemal määral kui adrenaliin ja norepinefriin). Osaliste agonistidena muudavad need ained epinefriini ja norepinefriini (täielikud agonistid) toime. Seetõttu toimivad nad sümpaatilise innervatsiooni suurenenud mõju taustal nagu tõelised β-blokaatorid - vähendavad südame kontraktsioonide tugevust ja sagedust, kuid suhteliselt vähemal määral - selle tulemusena väheneb südame väljund vähemal määral.

Kasutatakse hüpertensiooni ja stenokardia korral. Ärge põhjustage tõsist bradükardiat. Võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatoritega on neil vähem mõju bronhide, perifeersete veresoonte toonusele ja hüpoglükeemiliste ainete toimele. Bopindolool erineb oksprenoloolist ja pindoloolist oma pikema toimeaja poolest (24 tundi).

β1-adrenergiliste retseptorite blokaatorid (kardioselektiivsed): metoprolool (Betaloc), talinolool (Cordanum), atenolool (Tenormin), betaksolool (Lokren), nebivolool (Nebilet).

Need blokeerivad valdavalt β1-adrenergilised retseptorid, avaldamata olulist mõju β2-adrenergilistele retseptoritele. Võrreldes mitteselektiivsete β-blokaatoritega tõstavad need vähemal määral bronhide ja perifeersete veresoonte toonust ning avaldavad vähest mõju hüpoglükeemiliste ainete toimele.

α- ja β-adrenergiliste retseptorite blokaatorid (a-, β-adrenergilised blokaatorid): labetalool (Trandat), karvedilool (Dilatrend), proksodolool.

Labetalool blokeerib β1- ja β2-adrenergilised retseptorid ning vähemal määral α1-adrenergilised retseptorid. α1-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tulemusena tekib perifeerne vasodilatatsioon ja kogu perifeerne resistentsus väheneb. Südame β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tulemusena väheneb südame kontraktsioonide sagedus ja tugevus. Seega vähendab labetalool erinevalt α-blokaatoritest vererõhku, põhjustamata tahhükardiat. Labetalooli kasutamise peamine näidustus on hüpertensioon.

Karvedilool blokeerib β1- ja β2-adrenergilised retseptorid suuremal määral kui α1-adrenergilised retseptorid. Võrreldes labetalooliga on sellel pikem antihüpertensiivne toime.

Adrenergilise stimulatsiooni korral võivad tekkida nii spasmid kui ka veresoonte laienemine, silelihaste lõdvestumine või vastupidi, vöötlihaste kokkutõmbumine. Adrenergilised agonistid muudavad lima sekretsiooni näärmerakkude poolt, suurendavad lihaskiudude juhtivust ja erutatavust jne.

Adrenergiliste agonistide vahendatud toimed on väga mitmekesised ja sõltuvad retseptori tüübist, mida konkreetsel juhul stimuleeritakse. Keha sisaldab α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 retseptoreid. Adrenaliini ja norepinefriini mõju ja koostoime kõigi nende molekulidega on keerulised biokeemilised mehhanismid, millel me pikemalt ei peatu, täpsustades vaid konkreetsete adrenergiliste retseptorite stimuleerimise kõige olulisemat mõju.

Adrenergiliste agonistide rühmad on erinevad: alfa- ja beeta-adrenergilised agonistid, segatoimega ravimid, selektiivsed ja mitteselektiivsed.

Adrenergiliste agonistide kasutamise näidustused võivad hõlmata järgmist:

, vererõhu järsk langus, ;
Bronhiaalastma ja muud hingamisteede haigused, millega kaasneb bronhospasm; nina ja silma limaskesta ägedad põletikulised protsessid, glaukoom;
Hüpoglükeemiline kooma;
Kohaliku anesteesia läbiviimine.

Mitteselektiivsed adrenergilised agonistid

Mitteselektiivsed adrenergilised agonistid on võimelised stimuleerima nii alfa- kui beeta-retseptoreid, põhjustades paljusid muutusi paljudes elundites ja kudedes. Nende hulka kuuluvad adrenaliin ja norepinefriin.

Adrenaliin aktiveerib igat tüüpi adrenergilised retseptorid, kuid seda peetakse peamiselt beetaagonistiks. Selle peamised mõjud:

Naha, limaskestade, kõhuorganite veresoonte ahenemine ning aju, südame ja lihaste veresoonte valendiku suurenemine;
Müokardi kontraktiilsuse ja südame löögisageduse suurenemine;
Bronhide luumenite laienemine, bronhide näärmete lima tootmise vähenemine, tursete vähenemine.

Adrenaliini kasutatakse peamiselt esmaabi ja kiirabi andmiseks.ägedate allergiliste reaktsioonide korral, sealhulgas anafülaktiline šokk, südameseiskus (intrakardiaalne), hüpoglükeemiline kooma. Anesteetikumidele lisatakse adrenaliini, et pikendada nende toime kestust.

Norepinefriini toime on paljuski sarnane adrenaliiniga, kuid vähem väljendunud. Mõlemal ravimil on sama toime siseorganite silelihastele ja ainevahetusele. Norepinefriin suurendab müokardi kontraktiilsust, ahendab veresooni ja tõstab vererõhku, kuid südame löögisagedus võib teiste südamerakkude retseptorite aktiveerumise tõttu isegi langeda.

Alfa-adrenergilised agonistid

Alfa-adrenergilised agonistid on esindatud ravimitega, mis toimivad peamiselt alfa-adrenergilistel retseptoritel ja need võivad olla selektiivsed (ainult ühte tüüpi) ja mitteselektiivsed (toimivad nii α1 kui ka α2 molekulidele). Norepinefriini, mis stimuleerib ka beeta-retseptoreid, peetakse mitteselektiivseks ravimiks.

Selektiivsed alfa1-adrenergilised agonistid hõlmavad metatooni, etilefriini ja midodriini. Selle rühma ravimitel on hea šokivastane toime, suurendades veresoonte toonust ja väikeste arterite spasme, seetõttu on need ette nähtud raske hüpotensiooni ja šoki korral. Nende kohaliku kasutamisega kaasneb vasokonstriktsioon, need võivad olla tõhusad allergilise riniidi ja glaukoomi ravis.

Levinud on ravimid, mis ergutavad alfa2-retseptoreid valdavalt kohaliku kasutamise võimaluse tõttu. Selle adrenergiliste agonistide klassi kuulsaimad esindajad on naftüsiin, galasoliin, ksülometasoliin ja visiin. Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt nina ja silmade ägedate põletikuliste protsesside raviks. Näidustused nende kasutamiseks on allergiline ja nakkuslik riniit, sinusiit ja konjunktiviit.

Selektiivsed tsentraalselt toimivad alfa2-adrenergilised agonistid mitte ainult ei avalda kehale süsteemset toimet, vaid võivad läbida hematoentsefaalbarjääri ja aktiveerida adrenergilised retseptorid otse ajus. Nende peamised mõjud on järgmised:

ja südame löögisagedus;
Normaliseerib südame löögisagedust;
Neil on rahustav ja väljendunud valuvaigistav toime;
Vähendada sülje ja pisaravedeliku eritumist;
Vähendage vee sekretsiooni peensooles.

Metüüldopat, klonidiini, guanfatsiini, katapresaani, dopegiiti kasutatakse laialdaselt mida kasutatakse ravis. Nende võime vähendada süljeeritust, anda tuimestavat toimet ja rahustada võimaldab neid kasutada lisaravimina anesteesia ajal ja anesteetikumina spinaalanesteesia ajal.

Beeta-agonistid

Beeta-adrenergilised retseptorid paiknevad peamiselt südames (β1) ja bronhide, emaka, põie ja veresoonte seinte silelihastes (β2). β-adrenergilised agonistid võivad olla selektiivsed, toimides ainult ühte tüüpi retseptoritele, ja mitteselektiivsed.

Mitteselektiivsete beeta-agonistide hulka kuuluvad isadriin ja ortsiprenaliin, mis stimuleerivad β1 ja β2 retseptoreid. Isadrini kasutatakse erakorralises kardioloogias südame löögisageduse tõstmiseks raske bradükardia või atrioventrikulaarse blokaadi korral. Varem määrati see ka bronhiaalastma korral, kuid nüüd eelistatakse südamest tulenevate kõrvaltoimete tõenäosuse tõttu selektiivseid beeta2-agoniste. Isadrin on vastunäidustatud südame isheemiatõve korral ja see haigus kaasneb sageli eakatel patsientidel bronhiaalastmaga.

Ortsiprenaliin (alupent) on ette nähtud bronhide obstruktsiooni raviks astma korral, erakorraliste südamehaiguste korral - bradükardia, südameseiskus, atrioventrikulaarne blokaad.

Dobutamiin on selektiivne beeta1-adrenergiline agonist. kasutatakse kardioloogia erakorraliste seisundite korral. See on näidustatud ägeda ja kroonilise dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral.

Selektiivseid beeta2-agoniste kasutatakse laialdaselt. Sellise toimega ravimid lõdvestavad peamiselt bronhide silelihaseid, mistõttu neid nimetatakse ka bronhodilataatoriteks.

Salmeteroolil on kõige pikem toime, ulatudes 12 tunnini või kauemaks. Ravim seondub retseptoriga ja suudab seda mitu korda stimuleerida, seega ei ole salmeterooli suur annus vajalik.

Kaudse toimega adrenergilised agonistid

Kaudsete adrenergiliste agonistide hulgas kasutatakse efedriini, imipramiini ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite rühma kuuluvaid ravimeid. Viimaseid kirjutatakse välja antidepressantidena.

Adrenergilistel agonistidel pole mitte ainult hea terapeutiline toime paljude patoloogiliste seisundite korral, vaid ka väga ohtlik mõne kõrvalmõju tõttu, sealhulgas arütmiad, hüpotensioon või hüpertensiivne kriis, psühhomotoorne agitatsioon jne, seetõttu tuleks nende rühmade ravimeid kasutada ainult arsti ettekirjutuste kohaselt. Neid peaksid kasutama äärmise ettevaatusega inimesed, kes põevad suhkurtõbe, rasket aju ateroskleroosi, arteriaalset hüpertensiooni ja kilpnäärme patoloogiat.

Video: adrenergilised agonistid - teave õpilastele

Toimemehhanism on seotud beeta-2 adrenergiliste retseptorite stimuleerimisega ning suurte ja väikeste bronhide silelihaste lõdvestamisega. Need parandavad mukotsiliaarset kliirensit, vähendavad veresoonte läbilaskvust ja plasma eksudatsiooni, stabiliseerivad nuumrakumembraani ja vähendavad vahendajate vabanemist.

Peamised ravimid:

Lühike kiire tegevus(vabastusvorm - doseeritud aerosoolinhalaator, nebulisaatorite lahused): salbutamool, fenoterool (Berotec). Toime algab 1-3 minuti pärast, toimeaeg on 4-6 tundi.

Pikaajaline kiire toime(vabanemisvorm - pulberinhalaator): formoterool (oxis turbuhaler). Toime algab 1-3 minuti pärast, toimeaeg on vähemalt 12 tundi.

Kauakestev aeglane tegevus: salmeterool (Serevent). Väljalaskevorm: mõõdetud annusega aerosoolinhalaator (MDI). Toime algab 15-20 minuti pärast, kestus on vähemalt 12 tundi.

Kõrvalmõjud.

Kardiovaskulaarsüsteem: siinustahhükardia, arütmiad, hüpotensioon, QT-intervalli pikenemine.

Hingamisteede süsteem: hüpokseemia, paradoksaalne bronhospasm.

Närvisüsteem: treemor, pearinglus, unetus.

Seedetrakt: iiveldus, oksendamine.

Ainevahetus: hüpokaleemia, hüperglükeemia, hüperinsulineemia.

2. Antikolinergilised ravimid.

Peamine toimemehhanism on bronhodilatatsioon, mis on põhjustatud muskariinsete kolinergiliste retseptorite blokeerimisest, mille tulemusena pärsitakse kolinergiliste retseptorite ärritusest põhjustatud bronhide refleksi ahenemist ja nõrgeneb vagusnärvi toonus. Samaaegse kardiovaskulaarse patoloogiaga eakatel patsientidel kasutatakse neid beeta-2 agonistide alternatiivina.

Põhilised ravimid.

Lühike näitlemine: ipratroopiumbromiid (Atrovent). Väljalaskevorm: MDI, lahus nebulisaatoritele. Toime algab 5-30 minuti pärast, kestus on 4-8 tundi.

Kauakestev: Tiotroopiumbromiid (Spiriva). Vabanemisvorm: pulberinhalaator. Toime algab 30-60 minuti pärast, kestus on 24 tundi või rohkem.

Tahhüfülaksia ei arene ja tundlikkus ravimi suhtes ei vähene.

Kõrvalmõjud.

Kohalikud: suukuivus, köha, farüngiit, mõru maitse, iiveldus.

Nebulisaatori kaudu kasutamisel võib esineda glaukoomi ägenemist.

Süsteemne (harv): tahhükardia, uriinipeetus, kõhukinnisus.

Seadmed sissehingatavate ravimite manustamiseks (tabel 7):

Doseeritud aerosoolinhalaatorid (-/+ vahetükk)

Pulberinhalaatorid

Nebulisaatorid

Riis. 2. Vahetükk.

1 - huulik, 2 - inhalaator, 3 - auk inhalaatori jaoks, 4 - vahetüki korpus.

1. Ultraheli, kasutades piesoelektrilise kristalli energiat;

2. Joa (kompressor), õhujoa energia:

2.1. Nebulisaatorid on sünkroniseeritud hingamisega

2.2. Hingamisel aktiveeritavad nebulisaatorid

2.3. Konvektsiooniga nebulisaatorid

Inhaleeritavate ravimite kopsudesse viimise meetodiks on mõõdetud annusega inhalaatorid vahetükkidega või ilma (joonis 2) ja pulberinhalaatorid (joonis 3).

Riis. 3. Pulberinhalaatori ehitus – turbuhaler.

Hiljuti on ilmunud kaasaegne manustamisviis - nebulisaator (joonis 4). Nebulisaatorravi eelised: võime manustada suurt ravimiannust, kasutusmugavus (pole vaja kooskõlastada ravimi sissehingamist ja vabastamist), saab kasutada rasketes tingimustes ja varases eas.

Riis. 4. Reaktiivnebulisaatori skeem.

Sisu

Tänapäeval kasutatakse adrenomimeetikume laialdaselt farmakoloogias kardiovaskulaarsete, hingamisteede ja seedetrakti haiguste raviks. Bioloogilised või sünteetilised ained, mis põhjustavad alfa- ja beeta-retseptorite stimuleerimist, mõjutavad oluliselt kõiki kehas toimuvaid peamisi protsesse.

Mis on adrenomimeetikumid

Keha sisaldab alfa- ja beetaretseptoreid, mis paiknevad kõigis keha organites ja kudedes ning on spetsiaalsed valgumolekulid rakumembraanidel. Kokkupuude nende struktuuridega põhjustab mitmesuguseid terapeutilisi ja teatud tingimustel toksilisi toimeid. Adrenomimeetikumide rühma (ladinakeelsest sõnast adrenomimeticum) kuuluvad ravimid on ained, mis on adrenergiliste retseptorite agonistid, millel on neile stimuleeriv toime. Nende ainete reaktsioon iga molekuliga kujutab endast keerulisi biokeemilisi mehhanisme.

Retseptorite stimuleerimisel tekib vasospasm või laienemine, muutused limaerituses, muutuvad funktsionaalsete lihas- ja närvikiudude erutuvus ja juhtivus. Lisaks võivad adrenergilised stimulandid kiirendada või aeglustada ainevahetusprotsesse. Nende ainete toime poolt vahendatud terapeutilised toimed on mitmekesised ja sõltuvad konkreetsel juhul stimuleeritud retseptori tüübist.

Adrenergiliste agonistide klassifikatsioon

Kõik alfa- ja beeta-adrenergilised agonistid jagunevad vastavalt sünapside toimemehhanismile otsese, kaudse ja segatoimega aineteks:

Ravimi tüüp	Tööpõhimõte	Näited ravimitest
Selektiivsed (otsesed) adrenergilised agonistid	Otsese toimega adrenergilised agonistid sisaldavad adrenoretseptori agoniste, millel on endogeensetele katehhoolamiinidele (adrenaliin ja norepinefriin) sarnane toime postsünaptilisele membraanile.	Mezaton, dopamiin, adrenaliin, noradrenaliin.
Mitteselektiivsed (kaudsed) või sümpatomimeetikumid	Mitteselektiivsed ained toimivad adrenergilise retseptori presünaptilise membraani vesiikulitel, suurendades selles looduslike vahendajate sünteesi. Lisaks on nende ravimite adrenomimeetiline toime tingitud nende võimest vähendada katehhoolamiinide ladestumist ja pärssida nende aktiivset tagasihaaret.	Efidriin, fenamiin, naftüsiin, türamiin, kokaiin, pargüliin, entakapoon, südnofeen.
Segane tegevus	Segatüüpi ravimid on nii adrenergiliste retseptorite agonistid kui ka endogeensete katehhoolamiinide vabanemise vahendajad α- ja β-retseptorites.	Fenüülefriin, metasoon, norepinefriin, epinefriin.

Alfa-adrenergilised agonistid

Alfa-adrenergiliste agonistide rühma kuuluvaid ravimeid esindavad ained, mis toimivad alfa-adrenergiliste retseptorite suhtes. Need on nii selektiivsed kui ka mitteselektiivsed. Esimesse ravimite rühma kuuluvad Mezaton, Etilephrine, Midodrine jne. Nendel ravimitel on tugev šokivastane toime, mis on tingitud veresoonte toonuse suurenemisest, väikeste kapillaaride ja arterite spasmist ning seetõttu on need ette nähtud erinevate etioloogiate hüpotensiooni ja kokkuvarisemise korral.

Näidustused kasutamiseks

Alfa-retseptoreid ergastavad ained on näidustatud kasutamiseks järgmistel juhtudel:

Nakkusliku või toksilise etioloogiaga äge vaskulaarne puudulikkus koos raske hüpotensiooniga. Nendel juhtudel kasutatakse Norepinefriini või Mezatoni intravenoosselt; Efedriin intramuskulaarselt.
Südame seiskumine. Sel juhul on vaja vasaku vatsakese õõnsusse süstida Adrenaliini lahust.
Bronhiaalastma rünnak. Vajadusel manustatakse intravenoosselt adrenaliini või efedriini.
Nina või silmade limaskestade põletikulised kahjustused (allergiline riniit, glaukoom). Naftüsiini või Galasoliini lahuste kohalikud tilgad.
Hüpoglükeemiline kooma. Glükogenolüüsi kiirendamiseks ja glükoosi kontsentratsiooni suurendamiseks veres manustatakse intramuskulaarselt koos glükoosiga adrenaliini lahust.

Toimemehhanism

Organismi viimisel seonduvad alfa-adrenergilised agonistid postsünaptiliste retseptoritega, põhjustades silelihaskiudude kokkutõmbumist, veresoonte valendiku ahenemist, vererõhu tõusu, näärmete sekretsiooni vähenemist bronhides, ninaõõnes ja bronhide laienemist. Tungides läbi aju hematoentsefaalbarjääri, vähendavad nad saatja vabanemist sünoptilisse pilusse.

Narkootikumid

Kõik alfa-adrenergiliste agonistide rühma kuuluvad ravimid on oma toimelt sarnased, kuid erinevad organismile avalduva toime tugevuse ja kestuse poolest. Lisateavet selle rühma kõige populaarsemate ravimite põhiomaduste kohta:

	farmakoloogiline toime	Näidustused kasutamiseks	Vastunäidustused	Ravimi eelised	Ravimi puudused
Metüüldopa	Ravimil on otsene toime vererõhu reguleerimise keskmehhanismidele.	Kerge kuni mõõdukas hüpertensioon	Maksa, neerude ägedad ja kroonilised patoloogiad, individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, aju- või koronaarvereringe ägedad häired.	Kiire toime pärast suukaudset manustamist.	Hepatotoksiline toime, kollapsi või šoki võimalus, kui soovitatud annust ei järgita.
Klonidiin	Antihüpertensiivne ravim. Nõrgestab väikeste ja keskmise suurusega arterite toonust.	Hüpertensiivsed kriisid, arteriaalne hüpertensioon.	Hüpotensioon, alla 18-aastased lapsed, rasedus ja imetamine, maksa ja neerude ebapiisav talitlus.	Kiire tegevus.
Guanfatsin	Antihüpertensiivne aine, vähendab südame löögisagedust ja südame väljundit.	Hüpertooniline haigus.	Müokardiinfarkt, tserebrovaskulaarsed õnnetused, ateroskleroos, alla 12-aastased lapsed, rasedus.	Sobib pikaajaliseks raviks, hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks.	Kokkusobimatus paljude teiste ravimitega.
Katapresan	Ravimil on väljendunud hüpotensiivne toime, see vähendab südame löögisagedust ja südame väljundit.	Arteriaalne hüpertensioon.	Ajuveresoonte ateroskleroos, depressioon, atrioventrikulaarne blokaad, haige siinuse sündroom, alla 13-aastased lapsed.	Sobib pikaajaliseks raviks.	Sellel on hepatotoksiline toime, kui annustamisskeemi ei järgita.
	Antihüpertensiivne ravim, mis mõjutab vererõhu reguleerimise keskseid mehhanisme.	Hüpertooniline haigus.	I tüüpi suhkurtõbi, epilepsia, neuroloogilised häired, rasedus ja imetamine.	Sobib hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks.	Kõrge kõrvaltoimete oht.
Naftüsiin	Ravim ahendab veresooni ninakäikudes, leevendab limaskesta turset ja hüpereemiat.	Riniit, sinusiit, larüngiit, ninaverejooks, allergiline riniit.	Suhkurtõbi, ülitundlikkus naftüsiini komponentide suhtes, tahhükardia, alla ühe aasta vanused lapsed.	Kiire tegevus.	See on sõltuvust tekitav ja sellel on suur oht allergiliste reaktsioonide tekkeks.
Galasoliin	Ravim ahendab ninakäikude limaskesta veresooni, vähendab punetust, turset ja limaerituse hulka.	Äge riniit, kõrvapõletik, sinusiit.	Atroofiline riniit, silmasisese rõhu tõus, suletudnurga glaukoom, hüpertensioon, ateroskleroos, endokriinsed haigused.	Ei tekita sõltuvust, sobib pikaajaliseks kasutamiseks.	Suur hulk vastunäidustusi kasutamiseks.
Ksülometasoliin	Kõrvaldab nina limaskesta turse, taastab ninakäikude läbilaskvuse.	Ägedad hingamisteede haigused, allergiline riniit, keskkõrvapõletik, ettevalmistus diagnostilisteks meetmeteks.	Glaukoom, atroofiline riniit, suhkurtõbi, türotoksikoos.	Pikaajaline toime (kuni 12 tundi), kasutuse mitmekülgsus.	Ei sobi pikaajaliseks kasutamiseks, tekitab sõltuvust.
	Omab vasokonstriktorit, kõrvaldab kudede turse.	Hüpereemia, silma sidekesta turse.	Alla kaheaastased lapsed, individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.	Kasutamise mitmekülgsus, kasutamisel vähe vastunäidustusi.	Võib tekitada sõltuvust.
	Ravimil on allergiavastane, šokivastane ja antitoksiline toime.	Premedikatsioon enne operatsioone, mürgistus, ägedad allergilised reaktsioonid, kollaps, šokk (dekompensatsiooni staadiumis).	Alla 15-aastased lapsed, aterosklerootilised veresoonte kahjustused, krooniline hepatiit, rasedus ja imetamine.	Kiire tegevus, lai valik rakendusi.	Suur hulk vastunäidustusi kasutamiseks.
Etilefriin	Pikatoimeline vasokonstriktor.	Hüpotoonilised seisundid, šokk (kompensatsiooni või subkompensatsiooni staadiumis), kollaps.	Hüpertensioon, aterosklerootilised veresoonte kahjustused.	Aeglane ja pikk tegutsemine.	Ei sobi hädaolukordade leevendamiseks.
Midodriin	Ravimil on vasokonstriktor ja hüpertensiivne toime.	Arteriaalne hüpotensioon, põie sulgurlihase toonuse kahjustus, ortostaatiline hüpertensioon, kollaps.	Suletud nurga glaukoom, veresoonte haigused, endokriinsüsteemi patoloogiad, rasedus, eesnäärme adenoom.	Ravim sobib ägedate seisundite leevendamiseks.	Raseduse ajal kasutamise võimatus.

Beeta-agonistid

Beeta-adrenergilised retseptorid asuvad bronhides, emakas, skeletis ja silelihastes. Beeta-adrenergiliste agonistide rühma kuuluvad ravimid, mis stimuleerivad beeta-adrenergilisi retseptoreid. Nende hulgas eristatakse selektiivseid ja mitteselektiivseid farmakoloogilisi ravimeid. Nende ravimite toime tulemusena aktiveerub membraani ensüüm adenülaattsüklaas ja suureneb rakusisese kaltsiumi hulk.

Ravimeid kasutatakse bradükardia, atrioventrikulaarse blokaadi korral, kuna suurendada südame kontraktsioonide tugevust ja sagedust, tõsta vererõhku ja lõdvestada bronhide silelihaseid. Beeta-agonistid põhjustavad järgmisi toimeid:

bronhide ja südame juhtivuse parandamine;
glükogenolüüsi protsesside kiirendamine lihastes ja maksas;
müomeetriumi toonuse vähenemine;
suurenenud südame löögisagedus;
siseorganite verevarustuse parandamine;
veresoonte seinte lõõgastumine.

Näidustused kasutamiseks

Beeta-agonistide rühma kuuluvad ravimid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

Bronhospasm. Rünnaku kõrvaldamiseks viiakse läbi Izadrini või Salbutamooli sissehingamine.
Raseduse katkemise oht. Kui raseduse katkemine algab, näidatakse ravimeid Fenoterool ja Terbutaliin intravenoosselt tilguti või ojaga.
Atrioventrikulaarne südameblokaad, äge südamepuudulikkus. Dopamiini ja Dobutamiini retsept on näidustatud.

Toimemehhanism

Selle rühma ravimite terapeutiline toime ilmneb beeta-retseptorite stimuleerimise tõttu, mis põhjustab bronhodilataatorit, tokolüütilist ja inotroopset toimet. Lisaks vähendavad beeta-agonistid (näiteks levosalbutamool või norepinefriin) põletikuliste vahendajate vabanemist nuumrakkude, basofiilide poolt ja suurendavad hingamismahtu, laiendades bronhide luumenit.

Narkootikumid

Beeta-adrenomimeetikumide rühma farmakoloogilisi aineid kasutatakse tõhusalt ägeda hingamis- ja südamepuudulikkuse raviks koos enneaegse sünnituse ohuga. Tabelis on toodud ravimteraapias sageli kasutatavate ravimite omadused:

Ravimi nimetus	farmakoloogiline toime	Näidustused kasutamiseks	Vastunäidustused	Ravimi eelised	Ravimi puudused
Ortsiprenaliin	Ravimil on tokolüütiline, astmavastane ja bronhiliitne toime.	Obstruktiivne bronhiit, bronhiaalastma, suurenenud müomeetriumi toon.	Tahhüarütmia, südame isheemiatõbi, glaukoom.	Lai valik rakendusi.	Ravim ei sobi pikaajaliseks raviks.
Dobutamiin	Tugev kardiotooniline toime.	Äge müokardiinfarkt, kardiogeenne šokk, südameseiskus, südamepuudulikkuse dekompenseeritud staadium, hüpovoleemia.	Südame tamponaad, aordiklapi stenoos.	Dobutamiin on tõhus elustamiseks.	Suur hulk kõrvaltoimeid, surm on võimalik, kui ravimi päevane annus on oluliselt ületatud.
Salmeterool	Ravim aitab lõõgastuda bronhide silelihaseid ja pärsib histamiini sekretsiooni.	Krooniline bronhiit, bronhiaalastma.	Ülitundlikkus salmeterooli komponentide suhtes.		Kõrge kõrvaltoimete oht.
Volmax	Ravimil on bronhodilateeriv ja tokolüütiline toime.	Bronhospasmi, ägeda obstruktiivse bronhiidi, emfüseemi, enneaegse sünnituse ohu, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse tekke ennetamine.	Arteriaalne hüpertensioon, rasedus (esimene trimester), südamepuudulikkus, arütmia, atrioventrikulaarne blokaad.	Kiire tegevus.
	Ravimil on väljendunud bronhodilataator.	Bronhiaalastma, emfüseem, obstruktiivne bronhiit.	Tahhüarütmia, äge müokardiinfarkt, türeotoksikoos, suhkurtõbi.	Alupenti kasutatakse edukalt ägedate seisundite leevendamiseks.
Ginipral	Ravimil on tokolüütiline toime, see vähendab müomeetriumi toonust ja spontaanseid kontraktsioone.	Raseduse katkemise oht.	Türotoksikoos, südame isheemiatõbi, äge maksa- või neerupuudulikkus.	Kiire tegevus.	Suur hulk kõrvaltoimeid.

Video

Tähelepanu! Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artiklis olevad materjalid ei soodusta eneseravi. Ainult kvalifitseeritud arst saab teha diagnoosi ja anda ravisoovitusi konkreetse patsiendi individuaalsete omaduste põhjal.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see, vajutage Ctrl + Enter ja me parandame kõik!