دليل الأدوية. دليل الأدوية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

الاسم الدولي

توبيراميت

الانتماء الجماعي

مضاد للتشنج

شكل جرعات

كبسولات، أقراص مغلفة بالفيلم

التأثير الدوائي

دواء مضاد للصرع. يقلل من تواتر جهود الفعل المميزة للخلية العصبية في حالة إزالة الاستقطاب المستمر، مما يشير إلى أن تأثير الحجب للتوبيراميت على قنوات Na+ يعتمد على حالة الخلية العصبية. يزيد من نشاط GABA فيما يتعلق بأنواع فرعية معينة من مستقبلات GABA (بما في ذلك مستقبلات GABA α)، وينظم أيضًا نشاط مستقبلات GABA α نفسها؛ يمنع تنشيط كينات حساسية مستقبلات كينات/AMPK (ألفا-أمينو-3-هيدروكسي-5 ميثيليسوكسازول-4-حمض البروبيونيك) للغلوتامات، ولا يؤثر على نشاط N-ميثيل-د-أسبارتات تجاه مستقبلات NMDA. تعتمد هذه التأثيرات على الجرعة عند تركيزات توبيراميت في البلازما من 1 إلى 200 ميكرومتر، مع نشاط أدنى يتراوح من 1 إلى 10 ميكرومتر.

إنه يثبط نشاط بعض نظائر إنزيمات الأنهيدراز الكربونية (II-IV)، لكن هذا التأثير أضعف من تأثير الأسيتازولاميد وربما لا يكون العامل الرئيسي في نشاط توبيراميت المضاد للاختلاج.

دواعي الإستعمال

كعلاج وحيد – تشخيص الصرع حديثا.

كدواء مساعد لدى البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين - النوبات الارتجاجية الجزئية أو المعممة. نوبات الصرع بسبب متلازمة لينوكس غاستو.

موانع

فرط الحساسية، الحمل، الرضاعة، الأطفال (حتى سنتين). الفشل الكلوي / الكبدي، تحصي الكلية (بما في ذلك في الماضي وفي تاريخ العائلة)، فرط كالسيوم البول.

آثار جانبية

ترنح، انخفاض القدرة على التركيز، والارتباك، والدوخة، وزيادة التعب، وتشوش الحس، والنعاس، وضعف التفكير. نادرا - الإثارة، وفقدان الذاكرة، وفقدان الشهية، وفقدان القدرة على الكلام، والاكتئاب، والقدرة العاطفية، وضعف الكلام، رأرأة، ضعف البصر (بما في ذلك الشفع)، وانحراف الذوق، والغثيان، وتحصي الكلية، وفقدان الوزن.

قد تحدث متلازمة (عادة بعد شهر واحد من بدء العلاج)، تتميز بقصر النظر على خلفية ارتفاع ضغط الدم داخل العين. في هذه الحالة، لوحظ أيضًا انخفاض حاد في حدة البصر و/أو الألم في منطقة العين. وشملت المظاهر العينية: قصر النظر، وانخفاض عمق الغرفة الأمامية، واحتقان الغشاء المخاطي للعين، وزيادة ضغط العين. في بعض الحالات - توسع الحدقة. الآلية المحتملة لهذه المتلازمة هي زيادة الانصباب فوق الهدبي، مما يؤدي إلى النزوح الأمامي للعدسة والقزحية، ونتيجة لذلك، تطور زرق انسداد الزاوية الثانوي. يشمل العلاج وقف الدواء واتخاذ التدابير الرامية إلى خفض ضغط العين.

التطبيق والجرعة

في الداخل، بغض النظر عن تناول الطعام. لا ينبغي تقسيم الأقراص. الكبسولات مخصصة للمرضى الذين يعانون من صعوبة في بلع الأقراص (الأطفال والمرضى المسنين). يجب فتح الكبسولات بعناية، ويجب خلط محتويات الكبسولات بكمية قليلة (ملعقة صغيرة) من الطعام اللين ويتم بلعها فوراً دون مضغها. يمكن أيضًا ابتلاع الكبسولات كاملة.

عند استخدامه كعلاج وحيد، يجب أن يؤخذ في الاعتبار التأثير المحتمل لسحب العلاج المضاد للاختلاج المصاحب (ACT) على تكرار النوبات. في الحالات التي يكون فيها من غير المرغوب فيه إلغاء PST المصاحب فجأة، يتم تقليل جرعة الدواء تدريجيًا، مما يقلل الجرعة بمقدار الثلث كل أسبوعين. عندما يتم التوقف عن تناول الأدوية المحفزة لإنزيمات الكبد الميكروسومي، فإن تركيزات توبيراميت في البلازما ستزداد. في مثل هذه الحالات، إذا تمت الإشارة إليه سريريًا، يمكن تقليل الجرعة.

البالغين في بداية العلاج الأحادي - 25 مجم مرة واحدة يوميًا قبل النوم لمدة أسبوع واحد. ثم يتم زيادة الجرعة على فترات من أسبوع إلى أسبوعين بمقدار 25-50 مجم / يوم (الجرعة اليومية مقسمة إلى جرعتين). إذا كان نظام العلاج هذا غير محتمل، يتم زيادة الجرعة بكمية أقل أو على فترات أكبر. يتم اختيار الجرعة اعتمادا على التأثير. الجرعة الموصى بها هي 100 ملغ/يوم، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 500 ملغ. في بعض الحالات، لعلاج الصرع المقاوم للعلاج الأحادي، تكون جرعة توبيراميت 1 جم / يوم.

للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين، مع العلاج الأحادي في الأسبوع الأول من العلاج - 0.5-1 مجم / كجم / يوم (الجرعة اليومية مقسمة إلى جرعتين). يتم تحديد حجم الجرعة ومعدل زيادتها من خلال الفعالية السريرية ومدى تحمل العلاج. نطاق الجرعة الموصى به للعلاج الأحادي بالتوبيراميت لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين هو 3-6 مجم / كجم / يوم. للنوبات الجزئية التي تم تشخيصها حديثًا – ما يصل إلى 500 ملغ / يوم.

عند وصفه مع مضادات الاختلاج الأخرى لدى البالغين، تكون الجرعة الأولية 50 مجم مرة واحدة يوميًا في الليل لمدة أسبوع واحد. ثم يتم زيادة الجرعة بمقدار 25-50 مجم كل أسبوع حتى الوصول إلى الجرعة الفعالة. متوسط ​​الجرعة اليومية هو 200-400 ملغ، وتيرة الإدارة هي 2 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى حد أقصى قدره 1600 ملغ. معيار اختيار الجرعة هو التأثير السريري، ويمكن تحقيقه عند بعض المرضى عن طريق تناول الدواء مرة واحدة يوميًا.

عند إجراء العلاج المشترك بمضادات الاختلاج لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين، فإن الجرعة اليومية الإجمالية الموصى بها هي 5-9 مجم / كجم في جرعتين. يبدأ اختيار الجرعة بـ 25 مجم/يوم (أو أقل، بمعدل 1-3 مجم/كجم/يوم) ليلاً لمدة أسبوع واحد. في المستقبل، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 1-3 مجم/كجم كل 1-2 أسابيع ويتم تناولها على جرعتين مقسمتين. عادة ما يتم تحمل الجرعة اليومية البالغة 30 ملغم / كغم بشكل جيد.

في أيام غسيل الكلى، ينبغي وصف توبيراميت بالإضافة إلى ذلك بجرعة تساوي نصف الجرعة اليومية، على جرعتين (قبل وبعد الإجراء).

يجب إيقاف الدواء تدريجياً لتقليل احتمالية زيادة تواتر النوبات (بمقدار 100 ملغ / أسبوع).

تعليمات خاصة

في المرضى الذين لديهم استعداد لتحصي الكلية، يزداد خطر الإصابة بحصوات الكلى، لمنع حدوث زيادة كافية في حجم تناول السوائل.

خلال فترة العلاج، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والقيام بأنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

تفاعل

يقلل من فعالية وسائل منع الحمل التي تحتوي على هرمون الاستروجين عن طريق الفم.

يقلل من المساحة تحت المنحنى للديجوكسين بنسبة 12%.

عندما يتم تناوله بشكل متزامن مع كاربامازيبين، تظل المساحة تحت المنحني للكاربامازيبين دون تغيير أو تتغير قليلاً (أقل من 10%)، في حين تنخفض المساحة تحت المنحنى للتوبيراميت بنسبة 40%.

عند تناوله بشكل متزامن، ظلت المساحة تحت المنحنى للفينيتوين دون تغيير أو زادت بنسبة 25%، في حين انخفضت المساحة تحت المنحنى للتوبيراميت بنسبة 48%؛ قد يتطلب نظام الجرعات الأخير التعديل.

عند استخدامه في وقت واحد مع حمض الفالبرويك، تنخفض المساحة تحت المنحنى لحمض الفالبرويك بنسبة 11٪، والتوبيراميت - بنسبة 14٪.

تزيد مثبطات الأنهيدراز الكربونيك (أسيتازولاميد) من خطر تكون حصوات الكلى.

تقييمات الدواء توباماكس: 2

كان هناك هجومان. لقد وصفوا دواء توباماكس... توقفت الهجمات وظهرت التحسينات...

يتساقط الشعر أصبح الجلد أبيض مع بقع وعائية حمراء اللثة تنزف عضلة الظهر متوترة للغاية من الأنف في الصباح هناك تورم دموي مستمر في الوجه الآثار الجانبية بدأت بجرعة 300 وزن 50 لا أكثر زيادة الوزن

اكتب مراجعتك

هل تستخدم توباماكس كنظير أم العكس؟

المستحضرات التي تحتوي على توبيراميت (توبيراميت، رمز ATC N03AX11):

أشكال الإصدار الشائعة (أكثر من 100 عرض في صيدليات موسكو)
اسم	الافراج عن النموذج	التعبئة والتغليف، جهاز كمبيوتر شخصى.	البلد المصنعة	السعر في موسكو، ص	العروض في موسكو
	كبسولات 25 ملغ	60	بورتوريكو، يانسن	1452- (متوسط ​​1731↘) -2415	297↗
توباماكس - أصلي	كبسولات 50 ملغ	60	بورتوريكو، يانسن	1950- (المتوسط ​​2435) -3275	305↗
ماكسيتوبير	أقراص 50 ملغ	10	أيسلندا، أكتافيس	220- (متوسط ​​276↘) -346	106
ماكسيتوبير	أقراص 100 ملغ	10	أيسلندا، أكتافيس	316- (المتوسط ​​391) -586	108↗
توبسفير	أقراص 25 ملغ	28	كرواتيا، بليفا	196- (متوسط ​​323↘) -445	175↗
توبسفير	أقراص 100 ملغ	28	كرواتيا، بليفا	500- (متوسط ​​1120↘) -1620	151↗
توريال	أقراص 100 ملغ	28	روسيا، ليكو	337- (متوسط ​​438↗) -503	116↗
توريال	أقراص 25 ملغ	28	روسيا، ليكو	54- (المتوسط ​​161) -273	104↗
أشكال الإصدار النادرة (أقل من 100 عرض في صيدليات موسكو)
توباماكس - أصلي	كبسولات 15 ملغ	60	بورتوريكو، يانسن	2030	1
توباماكس - أصلي	أقراص 25 ملغ	28	سويسرا، يانسن	1670	1
ماكسيتوبير	أقراص 25 ملغ	10	أيسلندا، أكتافيس	114- (متوسط ​​140↘) -176	83
توباليبسين	أقراص 25 ملغ	30	روسيا، أكريخين	149- (المتوسط ​​170) -220	54↘
توباليبسين	أقراص 50 ملغ	30	روسيا، أكريخين	360- (المتوسط ​​378) -406	32
توباليبسين	أقراص 100 ملغ	30	روسيا، أكريخين	371- (المتوسط ​​472) -1012	32↘
توبيراميت	أقراص 25 ملغ	28	روسيا، كانون فارما	156- (متوسط ​​210↘) -210	30↗
توبيراميت	أقراص 100 ملغ	28	روسيا، كانون فارما	361- (المتوسط ​​520) -561	39
توبسفير	أقراص 50 ملغ	28	كرواتيا، بليفا	512- (المتوسط ​​580) -620	6

توباماكس (توبيراميت الأصلي) - تعليمات رسمية للاستخدام. الدواء وصفة طبية، والمعلومات مخصصة فقط لمتخصصي الرعاية الصحية!

المجموعة السريرية والدوائية:

دواء مضاد للاختلاج.

التأثير الدوائي

دواء مضاد للصرع، ينتمي إلى فئة السكريات الأحادية المستبدلة بالكبريتات.

التوبيرامات يحجب قنوات الصوديوم ويمنع حدوث إمكانات العمل المتكررة على خلفية الاستقطاب المطول لغشاء العصبون. يزيد التوبيرامات من نشاط GABA (GABA) فيما يتعلق بأنواع فرعية معينة من مستقبلات GABA (بما في ذلك مستقبلات GABA)، وينظم أيضًا نشاط مستقبلات GABA نفسها، ويمنع تنشيط كينات حساسية النوع الفرعي كينات/AMPK (ألفا- amino-3-hydroxy -5-methylisoxazole-4-propionic acid) لا تؤثر مستقبلات الغلوتامات على نشاط NMDA فيما يتعلق بالنوع الفرعي لمستقبل NMDA. تعتمد هذه التأثيرات الدوائية على الجرعة حيث تتراوح تركيزات التوبيرامات في البلازما من 1 ميكرومتر إلى 200 ميكرومتر، مع نشاط منخفض يتراوح من 1 ميكرومتر إلى 10 ميكرومتر.

بالإضافة إلى ذلك، يثبط التوبيرامات نشاط بعض نظائر إنزيمات الأنهيدراز الكربونية. من حيث شدة هذا التأثير الدوائي، فإن التوبيرامات أقل بكثير من الأسيتازولاميد، وهو مثبط معروف للأنهيدراز الكربوني، وبالتالي فإن نشاط التوبيرامات هذا ليس المكون الرئيسي لنشاطه المضاد للصرع.

الدوائية

مص

بعد تناول الدواء عن طريق الفم، يتم امتصاص توبيراميت بسرعة وفعالية من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي هو 81%. تناول الطعام ليس له تأثير كبير سريريا على التوافر البيولوجي للدواء.

بعد جرعة واحدة عن طريق الفم، تكون الحرائك الدوائية للتوبيراميت خطية، وتبقى تصفية البلازما ثابتة، وتزداد المساحة تحت المنحنى في نطاق الجرعة من 100 مجم إلى 400 مجم بشكل متناسب مع الجرعة.

بعد تناوله عن طريق الفم بشكل متكرر بجرعة 100 ملغ، يبلغ متوسط ​​Cmax 6.76 ميكروغرام/مل.

توزيع

نسبة الارتباط ببروتينات البلازما هي 13-17%.

بعد جرعة فموية واحدة تصل إلى 1200 ملغ، يكون متوسط ​​VD هو 0.55-0.8 لتر/كجم. تعتمد قيمة Vd على الجنس. عند النساء، تبلغ القيم ما يقرب من 50% من القيم الملاحظة عند الرجال، وهو ما يرتبط بارتفاع محتوى الأنسجة الدهنية في جسم المرأة.

في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية، قد يستغرق الأمر من 4 إلى 8 أيام للوصول إلى الحالة المستقرة.

الاسْتِقْلاب

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم استقلاب حوالي 20٪ من الجرعة.

تم عزل ستة مستقلبات غير نشطة عملياً وتحديدها من البلازما البشرية والبول والبراز.

إزالة

يتم إخراج التوبيرامات (70%) ومستقلباته بشكل أساسي عن طريق الكلى.

بعد تناوله عن طريق الفم، تبلغ تصفية البلازما للدواء 20-30 مل / دقيقة.

بعد الجرعات المتكررة من الدواء 50 ملجم و100 ملجم2، بلغ متوسط ​​T1/2 21 ساعة.

الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

يعتمد معدل إفراز التوبيرامات عن طريق الكلى على وظيفة الكلى ولا يعتمد على العمر.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (KR< 60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается.

يتراوح الوقت اللازم للوصول إلى حالة مستقرة لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط ​​أو شديد من 10 إلى 15 يومًا.

في كبار السن الذين لا يعانون من أمراض الكلى، لا تتغير تصفية البلازما من توبيراميت.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد المعتدل إلى الشديد، يتم تقليل تصفية البلازما.

في المرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب للأدوية المضادة للصرع التي تحفز الإنزيمات المشاركة في استقلاب الدواء، زاد استقلاب التوبيرامات بنسبة 50٪.

يتم القضاء على توبيراميت بشكل فعال عن طريق غسيل الكلى.

في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا، تكون المعلمات الحركية الدوائية للتوبيرامات، وكذلك عند البالغين الذين يتلقون الدواء كعلاج مساعد، خطية، في حين أن تصفيته لا يعتمد على الجرعة، ويزداد Css في البلازما بما يتناسب مع الجرعة. . يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند الأطفال يتم زيادة تصفية توبيراميت ويكون T1 / 2 أقصر. ولذلك، عند نفس الجرعة لكل 1 كجم من وزن الجسم، قد تكون تركيزات توبيراميت في البلازما لدى الأطفال أقل منها لدى البالغين. عند الأطفال، كما هو الحال عند البالغين، تسبب الأدوية المضادة للصرع التي تحفز إنزيمات الكبد انخفاضًا في تركيز توبيراميت في بلازما الدم.

مؤشرات لاستخدام TOPAMAX®

الصرع:

• كعلاج وحيد لدى البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين (بما في ذلك المرضى الذين تم تشخيصهم حديثًا بالصرع)؛
• كجزء من العلاج المعقد لدى البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين والذين يعانون من نوبات توترية ارتجاجية جزئية أو عامة، وكذلك لعلاج النوبات المرتبطة بمتلازمة لينوكس غاستو.

• الوقاية من نوبات الصداع النصفي لدى البالغين (لم تتم دراسة استخدام Topamax® لعلاج نوبات الصداع النصفي الحادة).

نظام الجرعات

يؤخذ الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام.

يجب فتح الكبسولات بعناية وخلط محتوياتها مع كمية صغيرة (حوالي ملعقة صغيرة) من بعض الأطعمة اللينة. يجب ابتلاع هذا الخليط على الفور دون مضغه. لا ينبغي تخزين الدواء الممزوج بالطعام حتى الجرعة التالية. يمكن ابتلاع كبسولات Topamax® كاملة.

الصرع

لتحقيق السيطرة المثلى على نوبات الصرع لدى البالغين والأطفال، يوصى ببدء العلاج بالدواء بجرعات منخفضة، تليها المعايرة إلى جرعة فعالة.

الكبسولات مخصصة للمرضى الذين يعانون من صعوبة في بلع الأقراص (على سبيل المثال، الأطفال والمرضى المسنين).

عند إجراء العلاج الأحادي لدى البالغين، بما في ذلك المرضى المسنين الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية، في بداية العلاج، يوصف Topamax® 25 ملغ مرة واحدة يوميًا عند وقت النوم لمدة أسبوع واحد. ثم يتم زيادة الجرعة على فترات من أسبوع إلى أسبوعين بمقدار 25-50 مجم يوميًا مقسمة على جرعتين. إذا كان نظام العلاج هذا غير محتمل، يتم زيادة الجرعة بكمية أقل أو على فترات أكبر. معيار اختيار الجرعة هو التأثير السريري. الجرعة الأولية هي 100 ملغ يوميا، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 500 ملغ. في بعض حالات الصرع المقاوم، يتحمل المرضى العلاج الأحادي بـ Topamax® بجرعات تصل إلى 1 جرام يوميًا.

بالنسبة للعلاج الأحادي، يتم وصف Topamax® للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين في الأسبوع الأول من العلاج بجرعة 0.5-1 مجم / كجم من وزن الجسم قبل النوم. ثم يتم زيادة الجرعة على فترات 1-2 أسابيع بمقدار 0.5-1 ملغم/كغم/يوم، وتقسم الجرعة اليومية إلى جرعتين. إذا لم يتم تحمل هذا النظام، يمكن زيادة الجرعة بكمية أقل أو على فترات أطول. يتم تحديد حجم الجرعة ومعدل زيادتها من خلال الفعالية السريرية للعلاج. نطاق الجرعة الموصى به للعلاج الأحادي بالتوبيراميت لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين هو 3-6 مجم / كجم / يوم. بالنسبة للنوبات الجزئية التي تم تشخيصها حديثًا، قد تصل الجرعة إلى 500 مجم يوميًا.

عند استخدام Topamax® كجزء من العلاج المركب مع مضادات الاختلاج الأخرى لدى البالغين، بما في ذلك المرضى المسنين الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية، فإن الحد الأدنى للجرعة الفعالة هو 200 مجم. متوسط ​​الجرعة اليومية هو 200-400 مجم، وتيرة الإعطاء مرتين في اليوم . يبدأ اختيار الجرعة بجرعة 25-50 مجم مرة واحدة يوميًا في الليل، ويتم تناول الدواء لمدة أسبوع واحد. بعد ذلك، يجب عليك زيادة الجرعة بمقدار 25-50 مجم على فترات من أسبوع أو أسبوعين حتى يتم تحديد الجرعة الفعالة؛ تردد الإدارة - مرتين في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى حد أقصى قدره 1600 ملغ. معيار اختيار الجرعة هو التأثير السريري. في بعض المرضى، يتم تحقيق التأثير عن طريق تناول الدواء مرة واحدة في اليوم. لتحقيق التأثير الأمثل للعلاج بـ Topamax®، ليس من الضروري التحكم في تركيزه في البلازما.

عند استخدام Topamax® كجزء من العلاج المركب مع مضادات الاختلاج الأخرى لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين، فإن الجرعة اليومية الإجمالية الموصى بها تتراوح من 5 إلى 9 ملغم / كغم، ويكون تكرار الإعطاء مرتين في اليوم. يبدأ اختيار الجرعة بـ 25 ملغ يوميًا (أو أقل، بمعدل 1-3 ملغم/كغم من وزن الجسم يوميًا)، ويتم تناول الدواء ليلاً لمدة أسبوع واحد. في المستقبل، على فترات أسبوعية أو أسبوعين، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 1-3 ملغم / كغم ويتم تناولها على جرعتين. عند اختيار الجرعة، ينبغي للمرء أن يسترشد بالتأثير السريري. الجرعة اليومية التي تصل إلى 30 ملغم / كغم من وزن الجسم عادة ما تكون جيدة التحمل.

عند التوقف عن تناول مضادات الاختلاج المصاحبة لغرض العلاج الأحادي بالتوبيراميت، يجب مراعاة التأثير المحتمل لهذه الخطوة على تكرار النوبات. في الحالات التي لا يكون فيها من الضروري التوقف المفاجئ عن تناول مضادات الاختلاج المصاحبة لأسباب تتعلق بالسلامة، يوصى بتقليل جرعتها تدريجيًا، مع تقليل جرعة الدواء المصاحب المضاد للصرع بمقدار الثلث كل أسبوعين.

عند التوقف عن تناول الأدوية المحفزة لإنزيمات الكبد، فإن تركيزات التوبيرامات في الدم ستزداد. في مثل هذه الحالات، إذا تمت الإشارة إليها سريريًا، يمكن تقليل جرعة Topamax®.

للوقاية من نوبات الصداع النصفي، الجرعة اليومية من توبيراميت هي 100 ملغم مقسمة على جرعتين. في بداية العلاج، يوصف 25 ملغ عند النوم لمدة أسبوع واحد. ثم يتم زيادة الجرعة بمقدار 25 ملغ يوميًا مع فترة أسبوع واحد. إذا كان نظام العلاج هذا غير محتمل، يتم زيادة الجرعة بكمية أقل أو على فترات أكبر. يتم اختيار الجرعة اعتمادا على التأثير السريري. في بعض الحالات، يتم تحقيق نتيجة إيجابية بجرعة يومية من توبيراميت 50 ملغ. في الدراسات السريرية، تلقى المرضى جرعات مختلفة من توبيراميت، ولكن ليس أكثر من 200 ملغ يوميا.

أثر جانبي

تحديد تكرار الآثار الجانبية: في كثير من الأحيان (>1/10)، في كثير من الأحيان (>1/100،<1/10), иногда (>1/1000 و<1/100), редко (>1/10,000 و<1/1000) и очень редко (<1/10 000).

من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: في كثير من الأحيان - النعاس، والدوخة، وتشوش الحس، عند الأطفال - اللامبالاة، وضعف الانتباه. في كثير من الأحيان - ضعف التنسيق، رأرأة، خمول، ضعف الذاكرة، ضعف التركيز، رعاش، فقدان الذاكرة، مشية غير طبيعية، نقص الحس، انحراف الذوق، ضعف التفكير، ضعف الكلام، التلفظ، الاضطرابات الإدراكية، اللامبالاة، الضعف العقلي، الضعف الحركي النفسي، التخدير. في بعض الأحيان - فقدان حساسية التذوق، تعذر الحركة، فقدان الشم، فقدان القدرة على الكلام، حرقان (بشكل رئيسي على الوجه والأطراف)، متلازمة المخيخ، اضطراب إيقاع النوم اليومي، نوبات جزئية معقدة، تشنجات، دوخة وضعية، زيادة إفراز اللعاب، عسر الحس. ، خلل الكتابة، خلل الحركة، خلل الكلام، الإحساس بـ "الدبابيس والإبر" في الجسم، النوبات التوترية الرمعية من نوع الصرع الكبير، فرط الحس، نقص الإحساس، نقص الحركة، نقص سكر الدم، اعتلال الأعصاب المحيطية، الباروسميا، الإغماء المسبق، الكلام المتكرر، اضطراب اللمس، الذهول والإغماء وعدم الاستجابة للمنبهات عند الأطفال - فرط النشاط الحركي النفسي.

الاضطرابات العقلية: في كثير من الأحيان - بطء التفكير، والارتباك، والاكتئاب، والأرق، وردود الفعل العدوانية، والإثارة، والارتباك، والقدرة العاطفية، وعدم القدرة على الانتصاب، عند الأطفال - التغيرات السلوكية. في بعض الأحيان - فقدان الشهية، العجز الجنسي، البكاء، اضطراب الإثارة الجنسية، عسر الدم، الاستيقاظ المبكر في الصباح، المزاج المبتهج، الهلوسة السمعية والبصرية، حالات الهوس الخفيف، انخفاض الرغبة الجنسية، الهوس، حالة الذعر، حالات جنون العظمة، مثابرة التفكير، ضعف القراءة المهارات، والأرق، واضطرابات النوم، والأفكار أو محاولات الانتحار، والدموع. نادرا جدا - شعور باليأس.

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - انخفاض الشهية، وفقدان الشهية. في كثير من الأحيان - الغثيان والإسهال. في بعض الأحيان - آلام في البطن، والإمساك، وجفاف الفم، وضعف الحساسية في تجويف الفم، وزيادة الشهية، والتهاب المعدة، والارتجاع المعدي المريئي، ونزيف اللثة، ورائحة الفم الكريهة، وانتفاخ البطن، وألم في اللسان، وألم في تجويف الفم، والعطش، وأعراض عسر الهضم (الانزعاج في المعدة، الانزعاج في منطقة شرسوفي، وثقل في المعدة)، عند الأطفال - القيء.

من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم عضلي، تشنجات العضلات، تشنجات العضلات، آلام العضلات في منطقة الصدر، ألم مفصلي. في بعض الأحيان - ألم في الجانب، وتصلب العضلات. نادرا جدا - تورم المفاصل، وعدم الراحة في الأطراف.

من الجهاز القلبي الوعائي: في بعض الأحيان - بطء القلب، سرعة ضربات القلب، احمرار الوجه، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، ظاهرة رينود.

من جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - شفع، عدم وضوح الرؤية، جفاف العين. في بعض الأحيان - اضطراب الإقامة، الحول، تشنج الجفن، العمى العابر، العمى من جانب واحد، زيادة الدمع، توسيع الحدقة، العمى الليلي، فوتوبسيا، طول النظر الشيخوخي، عتمة (بما في ذلك الرجفان الأذيني)، انخفاض حدة البصر. نادرا جدا - زرق انسداد الزاوية، حركات لا إرادية للمقلة، تورم الجفون، قصر النظر، وذمة الملتحمة، اعتلال البقعة الصفراء.

من جهاز السمع: في كثير من الأحيان - ألم في الأذنين، وطنين في الأذنين، عند الأطفال - الدوار. في بعض الأحيان - الصمم (بما في ذلك الحسي العصبي وأحادي الجانب)، وعدم الراحة في الأذنين، وضعف السمع.

من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان – صعوبة في التنفس، نزيف في الأنف. في بعض الأحيان - بحة في الصوت، وضيق في التنفس أثناء ممارسة الرياضة، واحتقان الأنف، وفرط الإفراز في الجيوب الأنفية، عند الأطفال - سيلان الأنف. نادرا جدا - التهاب البلعوم الأنفي.

ردود الفعل الجلدية: في كثير من الأحيان - طفح جلدي، وثعلبة، وحكة، وانخفاض حساسية الوجه. في بعض الأحيان - قلة التعرق، التهاب الجلد التحسسي، احمرار الجلد، ضعف تصبغ الجلد، تورم الوجه، رائحة الجلد الكريهة، الشرى. نادرا جدا - حمامي عديدة الأشكال، وذمة حول الحجاج، متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي.

من الجهاز البولي: في كثير من الأحيان - تحصي الكلية، عسر البول، بولاكيوريا. في بعض الأحيان - تفاقم تحص بولي، بيلة دموية، سلس البول، الرغبة المتكررة في التبول، المغص الكلوي، ألم في منطقة الكلى. نادرا جدا - الحماض الأنبوبي الكلوي.

من نظام المكونة للدم: في كثير من الأحيان - فقر الدم. في بعض الأحيان - نقص الكريات البيض، اعتلال عقد لمفية، نقص الصفيحات، عند الأطفال - فرط الحمضات. نادرا جدا - قلة العدلات.

من المعلمات المختبرية: في بعض الأحيان - انخفاض في محتوى البيكربونات في الدم (في المتوسط ​​4 مليمول / لتر)، بيلة بلورات، نقص الكريات البيض، نقص بوتاسيوم الدم (انخفاض مستوى البوتاسيوم في مصل الدم أقل من 3.5 مليمول / لتر). .

الاضطرابات العامة: في كثير من الأحيان - التعب، والتهيج، وفقدان الوزن. في كثير من الأحيان - الوهن والقلق عند الأطفال - الحمى. غير شائعة - تورم الوجه، الحساسية، الحماض فرط كلور الدم، عطاش، الأطراف الباردة، التعب، الضعف، التكلس. نادرا جدا - وذمة معممة، والأمراض الشبيهة بالأنفلونزا، وذمة حساسية، وزيادة الوزن.

موانع استخدام دواء توباماكس®

• الأطفال أقل من سنتين؛
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

استخدم بحذر في حالة الفشل الكلوي أو الكبدي، تحصي الكلية (بما في ذلك في الماضي أو التاريخ العائلي)، وفرط كالسيوم البول.

استخدام توباماكس® أثناء الحمل والرضاعة

لم تكن هناك دراسات محددة مضبوطة تم فيها استخدام توباماكس لعلاج النساء الحوامل. تشير بيانات الحمل إلى وجود علاقة محتملة بين استخدام Topamax® أثناء الحمل والتشوهات الخلقية (على سبيل المثال، العيوب القحفية الوجهية مثل الشفة المشقوقة/الحنك المشقوق، المبال التحتاني، والشذوذات التنموية في أجهزة الجسم المختلفة). تم تسجيل هذه التشوهات أثناء العلاج الأحادي بالتوبيراميت وعند استخدامه كجزء من العلاج المتعدد. بالإضافة إلى ذلك، تشير بيانات الحمل ونتائج الدراسات الأخرى إلى أن خطر الإصابة بتأثيرات ماسخة أثناء العلاج المركب مع الأدوية المضادة للصرع قد يكون أعلى من العلاج الأحادي. لا يمكن تبرير استخدام Topamax® أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

يشير عدد محدود من الملاحظات إلى أن التوبيرامات يفرز في حليب الثدي لدى النساء. إذا كان من الضروري استخدام توباماكس أثناء الرضاعة، فيجب تحديد مسألة إيقاف الرضاعة الطبيعية.

يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد

يستخدم بحذر في حالة فشل الكبد. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد المعتدل إلى الشديد، يتم تقليل تصفية البلازما.

يستخدم في حالات القصور الكلوي

عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى المعتدل أو الشديد، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الأمر قد يستغرق 10-15 يومًا لتحقيق حالة التوازن في هذه الفئة من المرضى، على عكس 4-8 أيام في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي طبيعي. وظيفة الكلى. نظرًا لإزالة توبيراميت من البلازما أثناء غسيل الكلى، في أيام غسيل الكلى، يجب وصف جرعة إضافية من الدواء تساوي نصف الجرعة اليومية في جرعتين (قبل وبعد الإجراء).

يجب استخدامه بحذر في حالة الفشل الكلوي وتحصي الكلية (بما في ذلك في الماضي أو في تاريخ العائلة) وفرط كالسيوم البول.

استخدم في الأطفال

يمنع استخدام الدواء للأطفال أقل من عامين.

تعليمات خاصة

يجب إيقاف دواء توباماكس (مثل الأدوية المضادة للصرع الأخرى) تدريجيًا لتقليل احتمالية زيادة تواتر النوبات. خلال التجارب السريرية، تم تخفيض جرعة الدواء بمقدار 50-100 ملغ مرة واحدة في الأسبوع - للبالغين أثناء علاج الصرع وبنسبة 25-50 ملغ - لدى البالغين الذين يتلقون توباماكس® بجرعة 100 ملغ يوميًا للوقاية. من الصداع النصفي. في الأطفال في الدراسات السريرية، تم سحب دواء توباماكس تدريجياً على مدى 2-8 أسابيع. إذا كان من الضروري، لأسباب طبية، التوقف السريع عن تناول توباماكس®، فمن المستحسن مراقبة حالة المريض بشكل مناسب.

كما هو الحال مع أي مرض، يجب أن تعتمد جداول الجرعات على الفائدة السريرية (أي درجة السيطرة على النوبات، وغياب الآثار الجانبية) وتأخذ في الاعتبار أنه في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي، قد يكون من الضروري تحديد تركيز ثابت في البلازما لكل جرعة. وسوف يستغرق وقتا أطول.

عند العلاج بالتوبيراميت، من المهم جدًا زيادة حجم تناول السوائل بشكل مناسب، مما يساعد على تقليل خطر الإصابة بتحصي الكلية، وكذلك الآثار الجانبية التي قد تحدث تحت تأثير النشاط البدني أو درجات الحرارة المرتفعة.

وقد لوحظت زيادة في حدوث اضطرابات المزاج والاكتئاب أثناء العلاج بالتوبيراميت.

عند استخدام الأدوية المضادة للصرع، بما في ذلك توباماكس، فإن خطر الأفكار والسلوك الانتحاري يزداد لدى المرضى الذين يتناولون هذه الأدوية لأي سبب. أظهر التحليل التلوي للتجارب العشوائية ذات الشواهد للأدوية المضادة للصرع زيادة خطر الأفكار والسلوك الانتحاري (0.43% مع الأدوية المضادة للصرع مقابل 0.24% مع الدواء الوهمي). آلية هذا الخطر غير معروفة.

في التجارب السريرية مزدوجة التعمية، كان معدل حدوث الأحداث المرتبطة بالانتحار (التفكير في الانتحار، ومحاولات الانتحار، والانتحار) 0.5% في المرضى الذين يتلقون توبيراميت (46 من 8652 شخصًا)، مقارنة بـ 0.2% في المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي (في 8 أشخاص من أصل 8 أشخاص). من 4045). تم الإبلاغ عن حالة انتحار واحدة في دراسة مزدوجة التعمية للاضطراب ثنائي القطب لدى مريض يتلقى توبيراميت.

وبالتالي، فمن الضروري مراقبة المرضى بحثًا عن علامات التفكير في الانتحار ووصف العلاج المناسب. ينبغي نصح المرضى (ومقدمي الرعاية إذا كان ذلك مناسبًا) بالتماس العناية الطبية الفورية في حالة ظهور علامات الأفكار أو السلوك الانتحاري.

عند استخدام توباماكس، قد يزيد خطر الإصابة بحصوات الكلى والأعراض المرتبطة بها مثل المغص الكلوي، خاصة في المرضى الذين لديهم استعداد للإصابة بتحصي الكلية. عوامل الخطر لتطور تحصي الكلية هي تاريخ تحصي الكلية (بما في ذلك تاريخ العائلة)، فرط كالسيوم البول، والعلاج المصاحب مع أدوية أخرى تساهم في تطور تحصي الكلية.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، يجب استخدام توباماكس بحذر بسبب احتمال انخفاض تصفية توبيراميت.

عند استخدام عقار Topamax®، تم وصف متلازمة تتضمن قصر النظر الحاد مع زرق انسداد الزاوية الثانوي المصاحب. تشمل الأعراض فقدان حاد في حدة البصر و/أو ألم في العين. قد يكشف فحص العيون عن قصر النظر، وتسطيح الغرفة الأمامية للعين، واحتقان (احمرار) مقلة العين، وزيادة ضغط العين. قد يحدث توسع حدقة العين. قد تكون هذه المتلازمة مصحوبة بإفراز السوائل، مما يؤدي إلى انزياح العدسة والقزحية إلى الأمام مع تطور الجلوكوما الثانوية مغلقة الزاوية. تظهر الأعراض عادةً بعد شهر واحد من بدء تناول عقار توباماكس. على عكس الجلوكوما الأولية مفتوحة الزاوية، والتي نادرًا ما يتم ملاحظتها في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 40 عامًا، يتم ملاحظة الجلوكوما الثانوية مغلقة الزاوية عند استخدام التوبيرامات في كل من البالغين والأطفال. في حالة حدوث متلازمة تنطوي على قصر النظر المرتبط بزرق انسداد الزاوية، يشمل العلاج إيقاف دواء توباماكس® في أقرب وقت ممكن من قبل الطبيب المعالج واتخاذ التدابير المناسبة التي تهدف إلى خفض ضغط العين. عادة ما تؤدي هذه التدابير إلى تطبيع ضغط العين.

زيادة ضغط العين لأي سبب في غياب العلاج المناسب يمكن أن يؤدي إلى مضاعفات خطيرة، بما في ذلك فقدان الرؤية.

عند استخدام توبيراميت، قد يحدث فرط كلور الدم، ونقص غير أنيوني، وحماض استقلابي (على سبيل المثال، انخفاض في تركيزات بيكربونات البلازما أقل من المستويات الطبيعية في غياب قلاء الجهاز التنفسي). هذا الانخفاض في تركيزات بيكربونات المصل هو نتيجة للتأثير المثبط للتوبيراميت على الأنهيدراز الكربوني الكلوي. في معظم الحالات، يحدث انخفاض في تركيزات البيكربونات في بداية تناول الدواء، على الرغم من أن هذا التأثير يمكن أن يحدث في أي وقت أثناء العلاج بالتوبيراميت. عادة ما يكون مستوى الانخفاض في التركيز ضعيفًا أو معتدلًا (متوسط ​​القيمة هو 4 مليمول / لتر عند استخدامه في المرضى البالغين بجرعة تزيد عن 100 مجم يوميًا وحوالي 6 مجم / كجم / يوم عند استخدامه في ممارسة طب الأطفال). في حالات نادرة، شهد المرضى انخفاضًا في التركيز أقل من 10 مليمول / لتر. قد تكون بعض الحالات الطبية أو العلاجات التي تؤهب لتطور الحماض (مثل أمراض الكلى وأمراض الجهاز التنفسي الحادة وحالة الصرع والإسهال والجراحة والنظام الغذائي الكيتون وبعض الأدوية) عوامل مضافة تعزز تأثير توبيراميت المخفض للبيكربونات.

عند الأطفال، يمكن أن يؤدي الحماض الاستقلابي المزمن إلى تأخر النمو. لم تتم دراسة آثار توبيراميت على النمو والمضاعفات المحتملة المتعلقة بالهيكل العظمي بشكل منهجي لدى الأطفال والبالغين.

فيما يتعلق بما سبق، عند العلاج بالتوبيراميت، يوصى بإجراء الدراسات اللازمة، بما في ذلك تحديد تركيز البيكربونات في المصل. إذا حدث الحماض الاستقلابي واستمر، فمن المستحسن تقليل الجرعة أو التوقف عن تناول توباماكس.

إذا انخفض وزن جسم المريض أثناء تناول توباماكس، فيجب مراعاة مدى استصواب زيادة التغذية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

يؤثر عقار توباماكس على الجهاز العصبي المركزي وقد يسبب النعاس والدوخة وعدم وضوح الرؤية وأعراض أخرى. هذه الآثار الجانبية قد تشكل خطراً على المرضى الذين يقودون السيارات ويستخدمون الآلات، خاصة حتى يتم التأكد من استجابة المريض للدواء.

جرعة مفرطة

الأعراض: التشنجات، النعاس، اضطرابات النطق والرؤية، الشفع، اضطرابات التفكير، مشاكل التنسيق، الخمول، الذهول، انخفاض ضغط الدم، آلام البطن، الدوخة، الإثارة والاكتئاب. في معظم الحالات، لم تكن العواقب السريرية شديدة، ولكن تم الإبلاغ عن حالات وفاة بعد تناول جرعة زائدة باستخدام خليط من عدة أدوية، بما في ذلك توبيراميت. قد يتطور الحماض الاستقلابي الشديد.

هناك حالة معروفة لجرعة زائدة عندما تناول المريض جرعة من توبيراميت من 96 إلى 110 جرام، مما أدى إلى دخوله في غيبوبة استمرت من 20 إلى 24 ساعة، وبعد 3 إلى 4 أيام اختفت أعراض الجرعة الزائدة.

العلاج: إذا تناول المريض الطعام قبل وقت قصير من تناول جرعة زائدة من الدواء، فمن الضروري غسل المعدة على الفور أو التسبب في القيء. وقد تبين أن الكربون المنشط يمتص التوبيرامات في الدراسات المختبرية. إذا لزم الأمر، ينبغي إجراء علاج الأعراض. طريقة فعالة لإزالة توبيراميت من الجسم هي غسيل الكلى. يُنصح المرضى بزيادة كمية السوائل التي يتناولونها بشكل كافٍ.

تفاعل الأدوية

تأثير Topamax® على تركيزات الأدوية المضادة للصرع الأخرى (AEDs)

الاستخدام المتزامن لـ Topamax® مع أدوية AED الأخرى (الفينيتوين، كاربامازيبين، حمض الفالبرويك، الفينوباربيتال، بريميدون) لا يؤثر على قيم تركيزاتها في البلازما في الحالة المستقرة. أدى الاستخدام المتزامن للدواء Topamax® في بعض الحالات إلى زيادة تركيز الفينيتوين، والذي يرتبط على ما يبدو بتثبيط الإنزيم (CYP2C19). ولذلك، إذا ظهرت أعراض التسمم لدى المرضى الذين يتلقون الفينيتوين، فمن الضروري مراقبة تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.

في دراسة الحرائك الدوائية لدى مرضى الصرع، لم يؤثر إضافة توبيراميت إلى اللاموتريجين على البلازما Css للأخير عند تناول جرعات توبيراميت 100-400 ملغ يوميًا. أثناء وبعد إيقاف اللاموتريجين (متوسط ​​الجرعة 327 ملغ يوميًا)، لم يتغير تركيز التوبيرامات المتوازن.

تأثير الأدوية الأخرى على تركيزات توبيراميت في البلازما

يؤدي استخدام الفينيتوين والكاربامازيبين في نفس الوقت مع توباماكس إلى تقليل تركيز التوبيرامات في البلازما. إن إضافة أو إزالة الفينيتوين أو الكاربامازيبين أثناء العلاج بـ Topamax® قد يتطلب تغيير جرعة الأخير. يتم اختيار الجرعة اعتمادًا على تطور التأثير السريري المطلوب. إضافة أو إزالة حمض الفالبرويك لا يسبب تغيرات هامة سريريا في تركيز توبيراميت في البلازما، وبالتالي لا يتطلب تغيير في جرعة توباماكس.

التفاعل مع أدوية أخرى

في الدراسات التي أجريت مع الاستخدام المتزامن لـ Topamax® بجرعة واحدة، انخفضت المساحة تحت المنحني للديجوكسين بنسبة 12٪. لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذا التأثير. عند وصف Topamax® أو إيقافه في المرضى الذين يتلقون الديجوكسين، من الضروري مراقبة تركيزات الديجوكسين في الدم.

في الدراسات السريرية، لم يتم دراسة آثار الاستخدام المشترك لـ Topamax® مع الأدوية التي تقلل وظائف الجهاز العصبي المركزي، وكذلك مع الإيثانول. لا ينصح بالاستخدام المشترك لـ Topamax® مع الأدوية التي لها تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي ومع الإيثانول.

مع الاستخدام المتزامن لموانع الحمل الفموية التي تحتوي على نوريثيستيرون (1 ملغ) وإيثينيل استراديول (35 ميكروغرام) ، فإن Topamax® بجرعات تتراوح بين 50-800 ملغ يوميًا لم يكن له تأثير كبير على فعالية نوريثيستيرون وبجرعات 50- 200 ملغ يوميا - على فعالية إيثينيل استراديول. ولوحظ انخفاض كبير في فعالية إيثينيل استراديول يعتمد على الجرعة عند تناول جرعات من توباماكس 200-800 ملغ في اليوم. الأهمية السريرية للتغيرات الموصوفة غير واضحة. ينبغي النظر في خطر انخفاض فعالية وسائل منع الحمل وزيادة النزيف في المرضى الذين يتناولون وسائل منع الحمل عن طريق الفم بالاشتراك مع Topamax®. يجب على المرضى الذين يتناولون وسائل منع الحمل التي تحتوي على هرمون الاستروجين إبلاغ طبيبهم عن أي تغييرات في توقيت وطبيعة الحيض. قد تنخفض فعالية وسائل منع الحمل حتى في حالة عدم وجود نزيف اختراقي.

في المتطوعين الأصحاء، لوحظ انخفاض في المساحة تحت المنحنى لليثيوم بنسبة 18% عند المشاركة في تناول توبيراميت بجرعة 200 ملغ في اليوم. في المرضى الذين يعانون من الذهان الهوسي الاكتئابي، فإن استخدام توبيراميت بجرعات تصل إلى 200 ملغ يوميًا لم يؤثر على الحرائك الدوائية للليثيوم، ومع ذلك، عند الجرعات الأعلى (حتى 600 ملغ يوميًا)، زادت المساحة تحت المنحنى للليثيوم بمقدار 26 %. عند استخدام توبيراميت والليثيوم في وقت واحد، يجب مراقبة تركيز الأخير في بلازما الدم.

أسفرت دراسات التفاعل الدوائي التي أجريت بجرعات مفردة ومتعددة من التوبيرامات على متطوعين أصحاء والمرضى الذين يعانون من الاكتئاب الهوسي عن نتائج مماثلة. مع الاستخدام المتزامن للتوبيراتام بجرعات يومية قدرها 250 ملغ أو 400 ملغ، يتم تقليل المساحة تحت المنحني للريسبيريدون، عند تناولها بجرعات تتراوح بين 1-6 ملغ يوميًا، بنسبة 16% و33% على التوالي. في الوقت نفسه، لم تتغير الحرائك الدوائية لـ 9-هيدروكسيريسبيريدون، وتغيرت الحرائك الدوائية الإجمالية للمواد الفعالة (ريسبيريدون و9-هيدروكسيريسبيريدون) بشكل طفيف. لم يكن التغير في التعرض الجهازي للريسبيريدون / 9-هيدروكسيريسبيريدون وتوبيراميت مهمًا من الناحية السريرية ومن غير المرجح أن يكون لهذا التفاعل أهمية سريرية.

تمت دراسة التفاعلات الدوائية لدى متطوعين أصحاء مع الإدارة المنفصلة والمشتركة لهيدروكلوروثيازيد (25 مجم) وتوبيراميت (96 مجم). أظهرت نتائج الدراسة أنه عند تناول التوبيرامات وهيدروكلوروثيازيد في وقت واحد، زاد Cmax للتوبيراميت بنسبة 27% والمساحة تحت المنحني بنسبة 29%. لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذه الدراسات. عند وصف هيدروكلوروثيازيد للمرضى الذين يتناولون توبيراميت، قد يكون من الضروري تعديل جرعة توبيراميت. لم تكن هناك تغييرات كبيرة في المعلمات الدوائية لهيدروكلوروثيازيد أثناء العلاج المصاحب للتوبيراميت.

تمت دراسة التفاعلات الدوائية لدى متطوعين أصحاء يتلقون الميتفورمين أو مزيج من الميتفورمين والتوبيراميت. أظهرت نتائج الدراسة أنه عند التناول المشترك للتوبيراميت والميتفورمين، زاد Cmax وAUC للميتفورمين بنسبة 18% و25% على التوالي، في حين انخفضت تصفية الميتفورمين عند التناول المتزامن مع التوبيرامات بنسبة 20%. لم يكن للتوبيراميت أي تأثير على البلازما Tmax للميتفورمين. يتم تقليل تصفية توبيراميت عند تناوله مع الميتفورمين. لم يتم دراسة مدى التغيرات الملحوظة في التخليص. الأهمية السريرية لتأثير الميتفورمين على الحرائك الدوائية للتوبيراميت غير واضحة. إذا تمت إضافة Topamax® أو إيقافه في المرضى الذين يتلقون الميتفورمين، فيجب مراقبة حالة المرضى الذين يعانون من مرض السكري.

تمت دراسة التفاعلات الدوائية لدى متطوعين أصحاء مع تناول بيوجليتازون وتوبيراميت بشكل منفصل ومشترك. تم اكتشاف انخفاض في المساحة تحت المنحنى للبيوجليتازون بنسبة 15%، دون تغيير Cmax للدواء. ولم تكن هذه التغييرات ذات دلالة إحصائية. أيضًا، بالنسبة لبيوجليتازون هيدروكسي ميتابوليت النشط، تم اكتشاف انخفاض في Cmax وAUC بنسبة 13% وبنسبة 16% على التوالي، وبالنسبة للكيتوميتابوليت النشط، تم اكتشاف انخفاض في كل من Cmax وAUC بنسبة 60%. الأهمية السريرية لهذه البيانات غير واضحة. عند إعطاء المرضى دواء Topamax® وبيوجليتازون بشكل مشترك، يجب مراقبة حالة المريض بعناية لتقييم مسار مرض السكري.

تم إجراء دراسة التفاعل الدوائي لفحص الحرائك الدوائية للجليبينكلاميد (5 ملغ يوميًا) في حالة مستقرة، ويتم إعطاؤه بمفرده أو بالتزامن مع توبيراميت (150 ملغ يوميًا) في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2. عند استخدام التوبيرامات، انخفضت المساحة تحت المنحنى للجليبينكلاميد بنسبة 25%. كما انخفض مستوى التعرض الجهازي للأيضات النشطة، 4-ترانس-هيدروكسي-جليبنكلاميد و3-سيس-هيدروكسي-جليبنكلاميد (بنسبة 13% و15% على التوالي). لم يؤثر جليبينكلاميد على الحرائك الدوائية للتوبيراميت في الحالة المستقرة. تم العثور على انخفاض غير موثوق به إحصائيًا في المساحة تحت المنحنى للبيوجليتازون بنسبة 15% في حالة عدم وجود تغيير في Cmax. عند وصف توبيراميت للمرضى الذين يتلقون جليبنكلاميد (أو وصف جليبنكلاميد للمرضى الذين يتلقون توبيراميت)، يجب مراقبة حالة المريض بعناية لتقييم مسار مرض السكري.

عند استخدام Topamax® في وقت واحد مع أدوية أخرى تؤهب لتطور تحصي الكلية، قد يزيد خطر حصوات الكلى. أثناء العلاج باستخدام Topamax®، يجب تجنب استخدام هذه الأدوية، لأنها يمكن أن تسبب تغيرات فسيولوجية تساهم في تطور تحصي الكلية.

الاستخدام المشترك للتوبيراميت وحمض الفالبرويك في المرضى الذين يتحملون كل دواء على حدة يكون مصحوبًا بفرط أمونيا الدم مع أو بدون اعتلال دماغي. في معظم الحالات، تختفي الأعراض والعلامات بعد التوقف عن تناول أحد الأدوية. هذا الحدث الضار لا يرجع إلى التفاعل الدوائي. لم يتم إثبات العلاقة بين فرط أمونيا الدم واستخدام التوبيرامات بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى.

أجريت دراسات سريرية لتقييم التفاعلات الدوائية المحتملة بين توبيراميت وأدوية أخرى. يتم تلخيص نتائج هذا التفاعل في الجدول.

المخدرات المضافة	تركيز الدواء المضاف*	تركيز توبيراميت*
أميتريبتيلين	زيادة في Cmax وAUC للنورتريبتيلين (مستقلب أميتريبتيلين) بنسبة 20%	لم يدرس
ثنائي هيدروأرغوتامين (عن طريق الفم وتحت الجلد)	**	**
هالوبيريدول	زيادة في المستقلب AUC بنسبة 31%	لم يدرس
بروبرانولول	زيادة في Cmax لـ 4-OH بروبرانولول بنسبة 17٪ (توبيراميت 50 مجم)	زيادة في Cmax بنسبة 9%، وزيادة في المساحة تحت المنحنى بنسبة 9% و17% (بروبرانولول 40 مجم و80 مجم كل 12 ساعة، على التوالي)
سوماتريبتان (عن طريق الفم وتحت الجلد)	**	لم يدرس
بيزوتيفين	**	**
ديلتيازيم	انخفاض في المساحة تحت المنحنى للديلتيازيم بنسبة 25% وديساسيتيل ديلتيازيم بنسبة 18% و** لـ N-ديميثيل ديلتيازيم	زيادة الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 20%
فينلافاكسين	**	***
فلوناريزين	زيادة بنسبة 16% في المساحة تحت المنحنى (50 مجم كل 12 ساعة)***	**

* يتم التعبير عنها كنسبة مئوية من قيم Cmax وAUC أثناء العلاج الأحادي

** لا توجد تغييرات في Cmax وAUC (< 15% от исходных данных)

***مع تكرار تناول الفلوناريزين (علاج وحيد)، لوحظ زيادة في المساحة تحت المنحنى بنسبة 14%، وهو ما قد يكون بسبب تراكم الدواء في عملية تحقيق حالة التوازن.

شروط الصرف من الصيدليات

الدواء متاح بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

القائمة ب. يجب حفظ الدواء بعيداً عن متناول الأطفال، في مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. العمر الافتراضي - 2 سنة.

تحتوي كبسولة واحدة من توباماكس على 50 أو 25 أو 15 ملجم توبيراميت .

مواد إضافية: السكر المحبب ( السكروز، شراب النشا)، البوفيدون، خلات السليلوز.

تكوين قذيفة الكبسولة: الماء، الجيلاتين، لورات السوربيتان، كبريتات لوريل الصوديوم، ثاني أكسيد التيتانيوم، أوباكود بلاك الحبر الأسود (أسود o ثاني أكسيد الحديد ، محلول الصقيل في الكحول الإيثيلي، كحول الأيزوبروبيل، كحول البوتيل، البروبيلين جليكول، هيدروكسيد الأمونيوم ).

الافراج عن النموذج

توباماكس عبارة عن كبسولة جيلاتينية بيضاء صلبة مكتوب عليها "50 مجم" بالحبر الأسود وغطاء شفاف مكتوب عليه "TOP" بالحبر الأسود. المحتويات الداخلية للكبسولات عبارة عن حبيبات بيضاء اللون.

التأثير الدوائي

مضاد للتشنج .

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

الديناميكا الدوائية

دواء مضاد للصرعينتمي إلى مجموعة مشتقات الفركتوز.

توبيراميت يمنع قنوات الصوديوم ويمنع ظهور إمكانات العمل المتكررة أثناء إزالة الاستقطاب المطول لجدار العصبون. يزيد من النشاط حمض الغاما غاما لعدد من الأنواع الفرعية مستقبلات غابا وينظم النشاط مستقبلات جابا ، يمنع التنشيط كيناتي مستقبلات ل الغلوتامات . تعتمد تأثيرات توباماكس على الجرعة على مجموعة من التركيزات توبيراميت في الدم 1-200 ميكرومول.

توبيراميت يمنع نشاط بعض الايزومرات الأنهيدراز الكربونيك . ومع ذلك، من حيث شدة هذا التأثير الدوائي، فهو أقل شأنا بكثير - المانع الأنهيدراز الكربونيك . هذا النشاط للدواء ليس المكون الرئيسي له نشاط مضاد للصرع .

الدوائية

بعد الاستقبال توبيراميت يمتص بسرعة من الأمعاء. التوافر البيولوجي يصل إلى 81%. تناول الطعام لا يؤثر على التوافر البيولوجي للدواء. ربط بروتين البلازما – 13-17%.

في الأفراد الذين يتمتعون بوظائف الكلى السليمة، سوف يستغرق الأمر من 4 إلى 8 أيام للوصول إلى الحالة المستقرة. ما يصل إلى 20٪ من الجرعة المأخوذة تخضع للتحول. هناك 6 مستقلبات غير نشطة معروفة. يتم إخراج التوبيرامات ومشتقاته عن طريق الكلى. متوسط ​​عمر النصف 21 ساعة.

مؤشرات للاستخدام

• :
  - وقاية صداع نصفي .
• :
  - كعلاج وحيد لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين والبالغين الذين يعانون من الصرع والأشخاص الذين تم تشخيصهم حديثًا بالصرع.
  - كعنصر من عناصر العلاج المعقد لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين والبالغين المصابين المعممة أو النوبات التوترية الارتجاجية الجزئية ; لعلاج النوبات متلازمة لينوكس-جاستو .

موانع

• عمر يصل إلى عامين.
• لمكونات الدواء.
• يجب استخدام توباماكس بحذر عندما كبدي أو ، فرط كالسيوم البول .

آثار جانبية

• اضطرابات الجهاز العصبي: اللامبالاة، وضعف التفكير، والكلام، والذاكرة والتركيز، الخمول , رعشه , ، تغيرات في أحاسيس التذوق، اضطرابات معرفية، اعتلالات حركية نفسية، فقدان حاسة التذوق والشم، تعذر الحركة، تعذر الأداء، فقدان القدرة على الكلام، متلازمة المخيخ ، حرقان، اضطراب في إيقاع النوم، عدم التنسيق، التشنجات ، زيادة إفراز اللعاب، عسر الكتابة، عسر الحس، خلل الحركة، خلل التوتر، عسر الكلام، النوبات التوترية الرمعية، فرط الحس، نقص الحركة، نقص التذوق، نقص حاسة الشم، باروسميا، الكلام المتكرر، ذهول اضطراب اللمس، إغماء .
• الاضطرابات النفسية: الارتباك، بطء التفكير، ردود الفعل العدوانية، الانفعالات، القدرة العاطفية ، والارتباك ، وفقدان النشوة الجنسية , يبكي ، العجز الجنسي، عسر الدم ، المزاج المبتهج، الهلوسة ، ينقص الرغبة الجنسية، حالات الهوس الخفيف، الهوس، حالات جنون العظمة ، حالة من الذعر، ومثابرة التفكير، الأرق أفكار انتحارية, البكاء .
• اضطرابات الجهاز الهضمي: تغيرات في الشهية، آلام في البطن، جفاف الفم، تغيرات في حساسية الفم، الارتجاع المعدي، , نزيف اللثة , العطش , ألم اللسان, أعراض.
• اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي وتشنجات ، ألم عضلي، التشنجات وآلام المفاصل ، تصلب العضلات، تورم المفاصل.
• اضطرابات نظام القلب والأوعية الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابى، بطء القلب، .
• ضعف البصر: عدم وضوح الرؤية، شفع , جفاف العين , ضعف الإقامة , تشنج الجفن, العمى من جانب واحد، توسيع حدقة العين، فوتوبسيا ، العمى الليلي، طول النظر الشيخوخي ، انخفاض حدة البصر، زاوية مغلقة تورم الجفون ، وذمة الملتحمة، اعتلال البقعة الصفراء .
• الأضرار التي لحقت جهاز السمع: الألم وطنين في الأذنين، الصمم، ضعف السمع.
• اضطرابات الجهاز التنفسي: نزيف في الأنف، بحة في الصوت، ضيق التنفس ، إحتقان بالأنف، سيلان الأنف والتهاب البلعوم الأنفي .
• الآفات الجلدية: قلة التعرق، احمرار الجلد، ضعف تصبغ الجلد، رائحة كريهة، حمامي عديدة الأشكال ، وذمة مجاورة للحجاج.
• آفات الجهاز البولي: بيلة دموية, تحصي الكلية, , , عسر البول, سلس البول ، آلام الكلى ، الحماض الأنبوبي الكلوي .
• آفات نظام المكونة للدم: فقر دم , نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، اعتلال عقد لمفية، كثرة الحمضات، قلة العدلات.
• التغيرات في المعلمات المختبرية: انخفاض تركيز البيكربونات في الدم، نقص الكريات البيض، بيلة بلورات، نقص بوتاسيوم الدم.
• الاضطرابات العامة: التعب، فقدان الوزن أو زيادته، قلق ، تورم الوجه، فرط كلور الدم أو الحماض الاستقلابي، الأطراف الباردة، ضعف ، تعب، تكلس - أمراض شبيهة بالأنفلونزا، وذمة معممة .

تعليمات استخدام توباماكس (الطريقة والجرعة)

وفقا لتعليمات توباماكس، يؤخذ الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام. يجب فتح الكبسولة وخلط محتوياتها مع كمية قليلة من الطعام اللين. ثم ابتلع بسرعة دون مضغ. يُسمح أيضًا بابتلاع الكبسولات كاملة.

للتحكم بشكل أفضل في نوبات الصرع لدى المرضى من جميع الأعمار، يوصى ببدء العلاج بجرعات منخفضة من الدواء، ثم معايرة الجرعة الفعالة.

النوبات الارتجاجية (جزئية، معممة ) ، النوبات أثناء متلازمة لينوكس-جاستو . أقل جرعة فعالة لدى البالغين هي 200 ملغ في اليوم. تتراوح الجرعة اليومية من 200 ملجم إلى 400 ملجم ويتم تناولها على جرعتين. قد ينصح بعض المرضى بتناول جرعة يومية قصوى قدرها 1600 ملغ. يتم تعديل الجرعة إلى 25-50 ملغ ليلاً، مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع. ثم يمكن زيادة الجرعة بمقدار 25-50 مجم وتقسيمها إلى جرعتين. في بعض المرضى، يتم تحقيق التأثير عند تناوله مرة واحدة يوميًا.

الصرع . في البالغين، يوصف العلاج الأحادي في البداية بجرعة 25 ملغ من توباماكس مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع. بعد ذلك، يتم زيادة الجرعة على فترات 7-14 يومًا بمقدار 25-50 مجم. إذا لزم الأمر، فمن الممكن جعل فترات أطول بين زيادات الجرعة، أو زيادة الجرعة بزيادات أصغر. الجرعة الأولية للصرع لدى البالغين هي 100 ملغ يومياً، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 500 ملغ.

صداع نصفي . للوقاية من الصداع النصفي، يجب أن تكون الجرعة اليومية من الدواء 50 ملغ مرتين في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكنك ممارسة زيادة الجرعة حتى يحدث التأثير السريري.

جرعة مفرطة

أعراض: النعاس , التشنجات ، فقدان وظيفة الكلام والرؤية، وضعف التفكير والتنسيق، شفع, خمول, انخفاض ضغط الدم الشرياني, دوخة, . التطوير المحتمل الحماض الأيضي شديد.

العلاج: غسل المعدة أو إحداث القيء. تقنية تمتز بشكل فعال توبيراميت ; علاج الأعراض، وزيادة حجم السوائل المستهلكة.

تفاعل

الآثار الناجمة عن الاستخدام المشترك للأدوية التي تسبب اكتئاب الوظائف العصبية، الكحول ولم يتم دراسة توباماكس.

استقبال مشترك نبتة سانت جون يقلل من التركيز توبيراميت في الدم.

عند استخدام جرعات عالية توبيراميت (أقل من 600 ملغ/يوم) و الاستعدادات الليثيوم ، قد يزيد تركيز الأخير.

عندما تستخدم معا توبيراميت ويزداد التركيز توبيراميت في الدم.

عند وصفه في وقت واحد للمرضى، يجب مراقبة حالتهم لتقييم طبيعة الدورة.

الاستخدام المتزامن للتوباماكس مع الأدوية التي تؤهب للتطور تحصي الكلية ، قد يزيد من خطر تكوين حصوات الكلى. وينبغي تجنب مثل هذه المجموعات.

الاستخدام المشترك حمض الفالبوريك و توبيراميت في كثير من الأحيان يرافقه فرط أمونيا الدم في بعض الحالات مع التطور اعتلال الدماغ .

شروط البيع

توباماكس هو دواء وصفة طبية.

شروط التخزين

تخزينها في درجات حرارة تصل إلى 26 درجة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد

سنتان.

تعليمات خاصة

يجب أن يتم تناقص توباماكس ببطء على مدى 2 إلى 8 أسابيع لإبطال إمكانية زيادة تكرار النوبات.
عند العلاج بالدواء، هناك زيادة في حدوث اضطرابات المزاج والأفكار الانتحارية والاكتئاب والسلوك الانتحاري.

إذا فقد المريض الوزن أثناء العلاج بتوباماكس، فمن المستحسن التفكير في التحول إلى التغذية المحسنة.

يمكن أن يسبب توباماكس الدوخة، وعدم وضوح الرؤية، والنعاس، وعدد من الأعراض الأخرى التي تشكل خطرا جسيما على أولئك الذين يقودون السيارة.

النظير

يتطابق رمز ATX من المستوى 4 مع:

نظائرها من توباماكس: توبيليكس، توبيرامين، توبراكار، إبيرامات، إبيرامات-تيفا .

للأطفال

يمنع تناول الأطفال أقل من عامين.

مع الكحول

أثناء الحمل (والرضاعة)

خلال هذه الفترة، من الضروري إيقاف العلاج بتوباماكس.

توباماكس هو دواء مضاد للاختلاج يستخدم لعلاج الصرع.

الافراج عن شكل وتكوين Topamax

يتوفر دواء توباماكس على شكل أقراص وكبسولات.

العنصر النشط الرئيسي في توباماكس هو توبيراميت.

سواغ أقراص توباماكس هي: مونوهيدرات اللاكتوز، النشا المجيلتن، شمع الكرنوبا، السليلوز الجريزوفولفين، جليكولات نشا الصوديوم، ستيرات المغنيسيوم، ثاني أكسيد التيتانيوم، بوليسوربات 80، بولي إيثيلين جلايكول، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلوز.

سواغ كبسولات توباماكس هي: السكروز، شراب النشا. البوفيدون. خلات السليلوز.

العمل الدوائي للتوباماكس

توباماكس هو دواء مضاد للصرع من فئة السكريات الأحادية المستبدلة بالكبريتات.

من خلال منع قنوات الصوديوم، يثبط التوبيرامات إمكانات العمل المتكررة على خلفية الاستقطاب المطول للغشاء العصبي.

يقلل التوبيرامات أيضًا من نشاط بعض نظائر إنزيمات الأنهيدراز الكربونية. لكن هذا النوع من نشاط المادة ليس هو المكون الرئيسي لنشاطها المضاد للصرع.

مؤشرات لاستخدام توباماكس

وفقا للتعليمات يتم استخدام توباماكس:

• كعلاج وحيد للصرع الذي تم تشخيصه حديثا.
• كدواء مساعد في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين والبالغين الذين يعانون من نوبات توترية ارتجاجية جزئية أو معممة؛
• لنوبات الصرع التي تحدث على خلفية متلازمة لينوكس غاستو.
• كوقاية من الصداع النصفي (كبسولات).

موانع

وفقا للتعليمات، لا يستخدم توباماكس:

• مع فرط الحساسية للمكونات المكونة للدواء.
• تحت سن 2 سنة؛

يوصف توباماكس بحذر عندما:

• فشل الكبد والكلى.
• تحصي الكلية.
• فرط كالسيوم البول.

اتجاهات للاستخدام والجرعة من توباماكس

وفقا للتعليمات، يتم تناول توباماكس عن طريق الفم.

عند تناول الكبسولات من قبل الأطفال والمرضى المسنين، من الضروري فتح الكبسولة وخلط محتوياتها مع ملعقة صغيرة من الطعام اللين. يجب ابتلاع الخليط بسرعة.

يجب أن يبدأ العلاج باستخدام توباماكس بتناول 25-50 ملغ من الدواء ليلاً لمدة أسبوع واحد. ثم يتم زيادة الجرعة كل 1-2 أسابيع بمقدار 25-50 ملغم وتقسم إلى جرعتين.

عند استخدام توباماكس كعلاج مركب لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين، فإن الجرعة اليومية الموصى بها من توباماكس هي 5-9 مجم لكل كجم من وزن الجسم يوميًا (جرعتان). يبدأ اختيار الجرعة بـ 25 ملغ. علاوة على ذلك، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 1-3 مجم لكل كجم من الوزن كل 1-2 أسابيع.

الجرعة الأولية عند استخدام توباماكس كعلاج وحيد لدى البالغين هي 100 ملغ في اليوم. وفي هذه الحالة يجب ألا تزيد الجرعة اليومية عن 500 ملغ.

بالنسبة للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين، في الأسبوع الأول من العلاج، يتم وصف توباماكس بجرعة 0.5-1 مجم لكل كجم من وزن الجسم ليلاً. ثم يتم زيادة الجرعة بمقدار 0.5-1 مجم لكل كجم من وزن الجسم يوميًا (جرعتين) كل أسبوع إلى أسبوعين.

الجرعة اليومية من توباماكس للوقاية من الصداع النصفي هي 100 ملغ (جرعتان).

آثار جانبية

وفقا للمراجعات، يمكن أن يسبب توباماكس في كثير من الأحيان آثارا جانبية.

الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: دوخة، نعاس، تنمل، اضطرابات الانتباه، الذاكرة، التفكير، الكلام، التنسيق، الخمول، رأرأة، رعاش، فقدان الذاكرة، مشية غير طبيعية، تغيرات في الذوق، نقص الحس، عسر التلفظ، اضطرابات حركية نفسية.

الاضطرابات النفسية: اضطرابات النطق، بطء التفكير، الاكتئاب، الارتباك، الأرق، العدوان، التهيج، الارتباك، ضعف الانتصاب.

الجهاز الهضمي: تغيرات في الشهية، غثيان، فقدان الشهية، إسهال.

الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي، آلام عضلية، تشنجات وتشنجات، ألم مفصلي.

الأعضاء البصرية: الشفع، جفاف العين، عدم وضوح الرؤية.

عضو السمع: ألم وطنين في الأذنين.

الجهاز التنفسي: نزيف في الأنف، صعوبة في التنفس.

ردود الفعل الجلدية: الثعلبة، الطفح الجلدي، الحكة، انخفاض حساسية الوجه.

الجهاز البولي: تحصي الكلية، بولاكيوريا، عسر البول.

نظام المكونة للدم: فقر الدم.

الاضطرابات العامة: التهيج، التعب، فقدان الوزن، القلق، الوهن.

وفقا لمراجعات Topamax، قد تحدث متلازمة تتميز بقصر النظر الذي يحدث على خلفية زيادة ضغط العين.

جرعة مفرطة

وفقًا لمراجعات Topamax ، تتجلى جرعة زائدة من الدواء في التشنجات والنعاس واضطرابات الرؤية والكلام والشفع وضعف التفكير والتنسيق وانخفاض ضغط الدم الشرياني والذهول والدوخة والإثارة والاكتئاب والخمول.

لاحظت مراجعات Topamax الحالات المميتة للجرعة الزائدة مع مزيج من العديد من الأدوية، بما في ذلك Topamax.

لعلاج جرعة زائدة من توباماكس، يتم استخدام ما يلي: غسل المعدة، تناول الفحم المنشط، علاج الأعراض، غسيل الكلى.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

على الرغم من عدم إجراء أي دراسات حول سلامة استخدام توباماكس أثناء الحمل، فمن الممكن استخدام الدواء أثناء الحمل فقط عندما تكون الفائدة المحتملة للأم أعلى من المخاطر على الطفل.

ويعتقد أن توباماكس قد يفرز في حليب الثدي. لذلك، إذا كانت هناك حاجة لتناول الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية، فمن الضروري التوقف عن تغذية الطفل بحليب الثدي.

تفاعل توباماكس مع أدوية أخرى

يقلل توباماكس من فعالية موانع الحمل الفموية المحتوية على هرمون الاستروجين.

الدواء يقلل من AUC من الديجوكسين.

عند استخدامه بالتزامن مع كاربامازيبين والفينيتوين، تنخفض المساحة تحت المنحنى للتوبيراميت.

عند استخدامه بالتزامن مع حمض الفالبرويك، تنخفض المساحة تحت المنحنى للتوبيراميت وحمض الفالبرويك.

تزيد مثبطات الأنهيدراز الكربونيك من خطر تكون حصوات الكلى.

تعليمات خاصة

يجب التوقف عن استخدام توباماكس تدريجياً لتقليل احتمالية زيادة تكرار النوبات.

من الضروري اختيار جرعة الدواء وفقًا للتأثير السريري.

عند العلاج باستخدام توباماكس، من الضروري زيادة حجم السوائل المستهلكة بشكل مناسب لتقليل خطر الإصابة بتحصي الكلية والآثار الجانبية.

أثناء العلاج بتوباماكس، من الضروري الامتناع عن القيام بأنشطة يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب رد فعل سريع وتركيز عال.

نظائرها من توباماكس

نظائرها من Topamax هي أدوية مثل Topilepsin، Droplet، Epiramat، Topiramine، Topirol، Topiromax.

قبل استخدام التناظرية Topamax، يجب عليك بالتأكيد استشارة الطبيب.

ظروف تخزين توباماكس

يتم تخزين الدواء في مكان مظلم وجاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة.

صورة للدواء

الاسم اللاتيني:توباماكس

رمز ATX: N03AX11

المادة الفعالة:توبيراميت

الشركة المصنعة: جونسون آند جونسون ذ.م.م.، روسيا

الوصف صالح على: 27.11.17

توباماكس هو دواء مضاد للصرع.

المادة الفعالة

توبيراميت (توبيراماتوم).

الافراج عن الشكل والتكوين

متوفر في كبسولات. تباع في عبوات بولي إيثيلين سعة 28 و 60 كبسولة. هناك زجاجة واحدة في صندوق من الورق المقوى.

مؤشرات للاستخدام

يوصف لعلاج الصرع:

• كعلاج وحيد عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين وفي المرضى البالغين (بما في ذلك الأشخاص الذين تم تشخيصهم حديثًا).
• النوبات التي تطورت على خلفية متلازمة لينوكس غاستو.
• النوبات الارتجاجية العامة أو الجزئية - كجزء من العلاج المعقد.

يستخدم للوقاية من نوبات الصداع النصفي لدى البالغين.

موانع

يمنع استخدام الدواء في حالة فرط الحساسية لمكوناته.

تعليمات استخدام توباماكس (الطريقة والجرعة)

يؤخذ عن طريق الفم، بغض النظر عن النظام الغذائي. يتم تحديد نظام الجرعة ومدة العلاج من قبل الطبيب بشكل فردي.

يجب فتح الكبسولات بعناية وسكب محتوياتها في كمية صغيرة (حوالي ملعقة صغيرة) من أي طعام طري. يجب ابتلاع الخليط الناتج على الفور دون مضغه. لا ينصح بتخزين الدواء ممزوجًا بالطعام حتى الجرعة التالية. يمكن ابتلاع الكبسولات كاملة.

لتحقيق السيطرة المثلى على نوبات الصرع لدى البالغين والأطفال، يوصى بالبدء بجرعات منخفضة ثم زيادتها.

• النوبات التشنجية الرمعية الجزئية أو المعممة، وكذلك النوبات المرتبطة بمتلازمة لينوكس غاستو: الحد الأدنى للجرعة الفعالة هو 200 ملغ / يوم. الجرعة اليومية الإجمالية تتراوح من 200 مجم إلى 400 مجم مقسمة على جرعتين. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 1600 ملغ. يبدأ اختيار الجرعة بـ 25-50 ملغ، ويتم تناولها ليلاً لمدة أسبوع واحد. في المستقبل، على فترات 7-14 يوما، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 25-50 ملغ وتؤخذ على جرعتين. في بعض المرضى، يتم تحقيق التأثير عن طريق تناول الدواء مرة واحدة في اليوم. ليس من الضروري مراقبة تركيزه في البلازما.
• العلاج المشترك المضاد للاختلاج لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين: الجرعة اليومية الإجمالية كعلاج إضافي هي من 5 إلى 9 ملغم / كغم، مقسمة إلى جرعتين. تبدأ معايرة الجرعة بـ 25 مجم (أو أقل، بناءً على جرعة أولية من 1 إلى 3 مجم / كجم يوميًا) ليلاً لمدة أسبوع واحد. وبعد ذلك، على فترات 7-14 يومًا، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 1-3 مجم / كجم ويتم تناولها على جرعتين. الجرعات اليومية التي تصل إلى 30 ملغم / كغم عادة ما تكون جيدة التحمل.
• الصرع: لعلاج وحيد، يوصف للبالغين 25 ملغ عند النوم لمدة أسبوع واحد. ثم، مع فاصل زمني من 7 إلى 14 يومًا، يتم زيادة الجرعة بمقدار 25 مجم أو 50 مجم في جرعتين. إذا كان المريض لا يتحمل نظام تصعيد الجرعة، فيمكن زيادة الفترات الفاصلة بين تعديلات الجرعة أو يمكن زيادة الجرعة بشكل تدريجي. الجرعة اليومية الأولية للعلاج الأحادي لدى البالغين هي 100 ملغ، ويجب ألا يتجاوز الحد الأقصى 500 ملغ. بعض المرضى الذين يعانون من أشكال الصرع المقاومة يتحملون العلاج الأحادي بالتوبيراميت بجرعة يومية تصل إلى 1000 ملغ.
• بالنسبة للعلاج الأحادي، يتم وصف توباماكس للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين في الأسبوع الأول من العلاج بجرعة 0.5-1 مجم / كجم من وزن الجسم قبل النوم. ثم يتم زيادة الجرعة اليومية على فترات من 1-2 أسابيع بمقدار 0.5-1 مجم/كجم في جرعتين. يعتمد حجم الجرعة ومعدل زيادتها على التأثير السريري. الجرعة اليومية للأطفال فوق عمر السنتين هي 100-400 ملغ. يمكن إعطاء الأطفال الذين تم تشخيصهم حديثًا بنوبات جزئية ما يصل إلى 500 ملغ يوميًا.
• الصداع النصفي: للوقاية من النوبات، الجرعة اليومية هي 100 ملغ مقسمة على جرعتين. في بداية العلاج، يوصف 25 ملغ عند النوم لمدة أسبوع واحد. ثم يتم زيادة الجرعة اليومية بمقدار 25 ملغ على فترات كل 7 أيام. في بعض الأحيان يتم تحقيق نتيجة إيجابية بجرعة يومية قدرها 50 ملغ. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 200 ملغ من توبيراميت.
• أثناء غسيل الكلى، تتم إزالة توبيراميت من البلازما. ولذلك، في أيام غسيل الكلى، ينبغي إعطاء جرعة إضافية من توباماكس، أي ما يعادل نصف الجرعة اليومية. مقسمة إلى جرعتين: تؤخذ في البداية وبعد الانتهاء من إجراء غسيل الكلى.

آثار جانبية

الآثار الجانبية التالية ممكنة عند تناول الدواء:

• الجهاز العصبي المركزي: متلازمة المخيخ، فقدان حساسية التذوق، زيادة إفراز اللعاب، تعذر الحركة، باروسميا، فقدان الشم، حرقان (أساسا على الأطراف والوجه)، الكلام المتكرر، الدوخة الوضعية، الإغماء، عسر الحس، خلل التوتر، خلل الحركة، خلل الكتابة، عدم الاستجابة للمنبهات، واضطراب اللمس، والذهول، والإغماء المسبق، والاعتلال العصبي المحيطي، وفرط النشاط الحركي النفسي (عند الأطفال) - غير شائع. ضعف التفكير، رأرأة، تخدير، خمول، رعاش، فقدان الذاكرة، ضعف الذاكرة، ضعف التركيز، اللامبالاة، نقص الحس، الاضطرابات النفسية، انحراف الذوق، الاضطرابات المعرفية، ضعف الكلام، ضعف عقلي - في كثير من الأحيان؛ تنمل الحس والدوخة والنعاس وضعف الانتباه واللامبالاة (عند الأطفال) - شائع جدًا.
• أمراض عقلية: نادرا – الشعور باليأس. نادرا - الاستيقاظ المبكر في الصباح، فقدان النشوة الجنسية، حالة من الذعر، اضطراب الإثارة الجنسية، العجز الجنسي، انخفاض الرغبة الجنسية، البكاء، البكاء، مثابرة التفكير، والأرق، عسر التنفس، المزاج البهيج، حالات الهوس الخفيف، الهلوسة البصرية والسمعية، واضطرابات النوم، الهوس، ومحاولات أو أفكار انتحارية، وضعف مهارات القراءة، وحالات جنون العظمة. في كثير من الأحيان - الإثارة، والتفكير البطيء، وعدم القدرة على الانتصاب، والارتباك، والارتباك، والاكتئاب، وردود الفعل العدوانية، والقدرة العاطفية، والأرق، وتغيرات السلوك (عند الأطفال).
• نظام القلب والأوعية الدموية: غير شائعة - ظاهرة رينود، بطء القلب، احمرار، ضربات القلب السريعة، انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
• الجهاز الهضمي: نادرا - جفاف الفم، آلام في البطن، رائحة الفم الكريهة، الإمساك، انتفاخ البطن، حساسية أو ألم في تجويف الفم، العطش، التهاب البنكرياس، زيادة الشهية، نزيف اللثة، التهاب المعدة، ألم اللسان، الجزر المعدي المريئي، أعراض عسر الهضم (شدة وعدم الراحة في المعدة) ، الانزعاج في منطقة شرسوفي)، القيء. في كثير من الأحيان – الإسهال، ونوبات الغثيان. في كثير من الأحيان – فقدان الشهية، وانخفاض الشهية.
• الجهاز التنفسي: نادرا - عدم الراحة في الأطراف، التهاب البلعوم الأنفي، تورم المفاصل. غير شائعة - فرط الإفراز في الجيوب الأنفية، واحتقان الأنف، وضيق في التنفس عند المجهود، وبحة في الصوت، وسيلان الأنف (عند الأطفال)؛ في كثير من الأحيان – نزيف في الأنف، وصعوبة في التنفس.
• الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - تصلب العضلات، وألم في الجانب. في كثير من الأحيان - ألم مفصلي، ألم عضلي، تشنجات عضلية، تشنجات وألم (خاصة في منطقة الصدر).
• الجهاز البولي: نادرا – الحماض الأنبوبي الكلوي. غير شائعة – سلس البول، تفاقم تحص بولي، الرغبة المتكررة في التبول، بيلة دموية، ألم في منطقة الكلى، مغص كلوي. في كثير من الأحيان - بولاكيوريا، عسر البول، تحصي الكلية.
• نظام المكونة للدم: نادرا – قلة العدلات. غير شائعة - نقص الصفيحات، اعتلال عقد لمفية، نقص الكريات البيض، فرط الحمضات (عند الأطفال)؛ في كثير من الأحيان - فقر الدم.
• جهاز الرؤية: نادرا - تورم الجفون، زرق انسداد الزاوية، اعتلال البقعة الصفراء، حركات لا إرادية في مقل العيون، وذمة الملتحمة، قصر النظر. من غير المألوف - توسع الحدقة، ضعف التكيف، انخفاض حدة البصر، الحول، فوتوبسيا، تشنج الجفن، طول النظر الشيخوخي، العمى العابر، عتمة (بما في ذلك الرجفان الأذيني)، العمى من جانب واحد، العمى الليلي، زيادة الدمع. في كثير من الأحيان – جفاف العين، عدم وضوح الرؤية، شفع.
• جهاز السمع: نادرا - فقدان السمع، وعدم الراحة في الأذنين، والصمم (بما في ذلك من جانب واحد والحسي العصبي)؛ في كثير من الأحيان - رنين وألم في الأذنين، والدوار (عند الأطفال).
• الأنسجة تحت الجلد والجلد: نادرا - انحلال البشرة السمي، حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفنز جونسون، وذمة حول الحجاج. غير شائعة – احمرار الجلد، قلة التعرق، الشرى، التهاب الجلد التحسسي، رائحة الجلد الكريهة، ضعف تصبغ الجلد. في كثير من الأحيان - انخفاض حساسية الوجه، والطفح الجلدي، والحكة، وثعلبة.
• المؤشرات المخبرية: نادرا - بيلة بلورية، انخفاض تركيز البيكربونات في الدم، نقص بوتاسيوم الدم، نقص الكريات البيض.
• مخالفات عامة: نادرا - زيادة الوزن، وذمة معممة، وذمة حساسية، والأمراض الشبيهة بالأنفلونزا. غير شائعة – زيادة الشهية، تورم الوجه، التكلس، ردود الفعل التحسسية، العطاش، الحماض المفرط الكلور، الضعف، الحماض الأيضي، التعب، الأطراف الباردة. في كثير من الأحيان – القلق والوهن والحمى (عند الأطفال); في كثير من الأحيان - فقدان الوزن، والتهيج، والتعب.

جرعة مفرطة

أعراض الجرعة الزائدة: ضعف التنسيق، التشنجات، الدوخة، النعاس، الاكتئاب، اضطرابات الرؤية والكلام، آلام البطن، الشفع، الإثارة، اضطرابات التفكير، انخفاض ضغط الدم الشرياني، الذهول، الخمول. هناك خطر الإصابة بالحماض الاستقلابي الشديد.

النظير

النظيرات حسب رمز ATC: Maksitopir، Ropimat، Topiramate، Toreal، Epitope.

لا تقرر تغيير الدواء بنفسك؛ استشر طبيبك.

التأثير الدوائي

التوبيرامات يحجب قنوات الصوديوم ويمنع حدوث إمكانات العمل المتكررة على خلفية الاستقطاب المطول لغشاء العصبون. يزيد من نشاط GABA (GABA) فيما يتعلق بأنواع فرعية معينة من مستقبلات GABA (بما في ذلك مستقبلات GABA)، وينظم أيضًا نشاط مستقبلات GABA نفسها، ويمنع التنشيط عن طريق كينات لحساسية النوع الفرعي كاينات/AMPK (ألفا أمينو). -3-هيدروكسي- 5-ميثيليسوكسازول-4-حمض البروبيونيك) مستقبلات الغلوتامات لا تؤثر على نشاط NMDA فيما يتعلق بالنوع الفرعي لمستقبل NMDA. يعتمد تأثير الدواء على الجرعة عند تركيزات توبيراميت في البلازما من 1 ميكرومول إلى 200.

يمنع التوبيرامات نشاط بعض نظائر إنزيمات الأنهيدراز الكربونية.

تعليمات خاصة

• يوصف بحذر شديد في حالات الفشل الكلوي وفرط كالسيوم البول وتحصي الكلية (بما في ذلك التاريخ العائلي أو التاريخ). بالنسبة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي، قد تكون هناك حاجة إلى وقت أطول لتحديد مستويات البلازما مستقرة لكل جرعة.
• يجب إيقاف الدواء تدريجيًا لتقليل خطر زيادة تكرار النوبات. في علاج الصرع لدى البالغين، تم تخفيض الجرعة بمقدار 50-100 ملغ مرة واحدة في الأسبوع، في المرضى الذين يتناولون الدواء بجرعة 100 ملغ يوميا (للوقاية من الصداع النصفي) - بنسبة 25-50 ملغ. عند الأطفال، توقف تدريجياً خلال 2-8 أسابيع. إذا كانت المؤشرات تتطلب التوقف السريع للدواء، فمن المستحسن مراقبة حالة المريض.
• يعتمد جدول اختيار الجرعة على التأثير السريري.
• عند العلاج بالتوبيراميت، من المهم زيادة حجم السوائل المستهلكة. وهذا ضروري للحد من خطر الإصابة بتحصي الكلية، فضلا عن ردود الفعل السلبية التي قد تحدث تحت تأثير درجات الحرارة المرتفعة أو النشاط البدني.
• خلال عملية العلاج من الضروري مراقبة حالة المريض من أجل التعرف على أعراض الأفكار الانتحارية وتقديم العلاج المناسب. إذا شعرت بعلامات السلوك الانتحاري أو الأفكار الانتحارية، فيجب عليك طلب المساعدة.
• بعض الأشخاص، وخاصة أولئك الذين لديهم استعداد للإصابة بتحصي الكلية، معرضون لخطر الإصابة بحصوات الكلى والأعراض المرتبطة بها (مثل المغص الكلوي). للحد من هذا الخطر، من الضروري زيادة كمية السوائل الكافية. العوامل المؤهبة لتطور تحصي الكلية هي العلاج المصاحب مع الأدوية الأخرى التي تساهم في تطور تحصي الكلية، فرط كالسيوم البول، وتاريخ تحصي الكلية (بما في ذلك تاريخ العائلة).
• إذا ظهرت متلازمة تشمل قصر النظر (الناجم عن زرق انسداد الزاوية)، فيجب عليك التوقف عن تناول توباماكس. من الضروري تقليل ضغط العين.
• إذا فقد المرضى الوزن أثناء تناول الدواء، فمن المستحسن تعديل نظامهم الغذائي.
• في الأطفال الذين يعانون من الحماض الاستقلابي المزمن، قد يسبب الدواء تأخر النمو.
• عند العلاج بالتوباماكس يجب إجراء الدراسات اللازمة بما في ذلك تحديد مستوى البيكربونات في المصل. مع تطور الحماض الاستقلابي واستمراريته، يُنصح بتقليل الجرعة أو إيقاف الدواء.
• يؤثر على الجهاز العصبي ويمكن أن يسبب عدم وضوح الرؤية، والدوخة، والنعاس وأعراض أخرى. ولذلك، يلزم الحذر الشديد عند قيادة المركبات والآليات المتحركة الأخرى.

أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

قد يؤثر التوبيرامات سلبًا على نمو الجنين عند استخدامه في النساء الحوامل. ولذلك، يوصف الدواء للنساء الحوامل إذا كانت الفائدة المحتملة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

إذا لزم الأمر، واستخدام أثناء الرضاعة يجب أن تتوقف عن الرضاعة الطبيعية.

في الطفولة

لا يوصف للأطفال دون سن 2 سنة.

في سن الشيخوخة

لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المسنين الذين لا يعانون من مرض كلوي.

لاختلال وظائف الكبد

يوصف بحذر شديد في حالة فشل الكبد.

تفاعل الأدوية

• الاستخدام المتزامن لـ Topamax مع أدوية AED أخرى (الفينيتوين، كاربامازيبين، حمض الفالبرويك، الفينوباربيتال، بريميدون) لا يؤثر على قيم Css في البلازما، باستثناء بعض المرضى الذين قد تؤدي إضافة الدواء إلى الفينيتوين إلى زيادة في تركيز الدواء. الفينيتوين في الدم. لذلك، في حالة ظهور علامات التسمم، فمن الضروري مراقبة تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.
• بالاشتراك مع الفينيتوين والكاربامازيبين، يتم تقليل تركيز توبيراميت في البلازما. قد يتطلب تغييرات الجرعة.
• لا ينصح بتناوله في وقت واحد مع الإيثانول والأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي.
• بالاشتراك مع الأدوية التي تعتمد على نبتة سانت جون (Hypericum perforatum)، قد ينخفض ​​​​تركيز توبيراميت في البلازما.
• هناك خطر انخفاض فعالية موانع الحمل الفموية وزيادة النزيف عند تناولها بالتزامن مع توباماكس.
• بالاشتراك مع الأدوية الأخرى التي تؤهب لتطوير تحصي الكلية، قد يزيد من خطر حصوات الكلى. أثناء العلاج مع توباماكس، ينبغي تجنب استخدام هذه الأدوية.

شروط الصرف من الصيدليات

يصرف بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن +25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. العمر الافتراضي – 2 سنة.

السعر في الصيدليات

سعر Topamax لحزمة واحدة يبدأ من 1423 روبل.

الأسعار في صيدليات الإنترنت: