تلعب الناقلات العصبية دورًا مهمًا في الأداء السليم للجهاز العصبي البشري. إحدى هذه المواد هي الأسيتيل كولين، وهو جزيء عضوي يتميز وجوده بأدمغة مختلف الثدييات والطيور وبالطبع البشر. ما هو الدور الذي يلعبه الناقل العصبي أستيل كولين في جسم الإنسان، ولماذا هو مهم جدًا، وهل هناك طرق لزيادة مستويات الأسيتيل كولين في الجسم.

ما هو الناقل العصبي الأسيتيل كولين وما هي وظائفه؟

الصيغة الكيميائية للناقل العصبي أستيل كولين هي CH3COO(CH2)2N+(CH3). يلعب هذا الجزيء العضوي دورًا في عمل الجهاز العصبي المركزي والمحيطي. موقع تخليق الأسيتيل كولين هو محاور الخلايا العصبية، والمواد اللازمة لتشكيل الأسيتيل كولين: أسيتيل أنزيم أ والكولين (فيتامين ب 4). الأسيتيل كولينستراز (إنزيم) هو المسؤول عن توازن هذا الوسيط، وهو قادر على تدمير الأسيتيل كولين الزائد إلى الكولين والأسيتات.

وظائف الأسيتيل كولين

• تحسين القدرات المعرفية.
• تحسين التواصل العصبي العضلي.

اكتشف العلماء أن الناقل العصبي أستيل كولين لا يساعد فقط على تحسين الذاكرة وتعزيز التعلم، بل يساعد الدماغ أيضًا على التمييز بين الذكريات القديمة والجديدة - مما يساعدنا على تذكر ما حدث بالأمس وما حدث قبل خمس سنوات.

يحتوي غشاء الخلايا العضلية على مستقبلات الكولين H، وهي حساسة للأسيتيل كولين. عندما يرتبط الأسيتيل كولين بهذا النوع من المستقبلات، تدخل أيونات الصوديوم إلى خلايا العضلات، مما يتسبب في انقباض العضلات. أما تأثير الأسيتيل كولين على عضلة القلب فيختلف عن تأثيره على العضلات الملساء – حيث ينخفض ​​معدل ضربات القلب.

نقص الناقل العصبي أستيل كولين: أسباب وطرق التجديد

عندما ينخفض ​​مستوى الناقل العصبي أستيل كولين، يحدث نقص الأسيتيل كولين.

أعراض العجز أستيل كولين:

• عدم القدرة على الاستماع
• عدم القدرة على التركيز؛
• عدم القدرة على تذكر واسترجاع المعلومات (ضعف الذاكرة)؛
• معالجة بطيئة للمعلومات؛
• تحول الكبد الدهني.

عندما تعود مستويات الأسيتيل كولين في الجسم إلى طبيعتها، ويحدث ذلك من خلال التغذية السليمة، يتم قمع الالتهاب ويتحسن التواصل بين العضلات والأعصاب.

فيما يلي خطر انخفاض مستويات الناقل العصبي أستيل كولين:

• عدائي الماراثون ورياضيي التحمل؛
• الناس الذين يتعاطون الكحول.
• نباتيون.
• الأشخاص الذين نظامهم الغذائي غير متوازن.

العامل الرئيسي الذي يساهم في انخفاض أو زيادة الأسيتيل كولين في الجسم هو اتباع نظام غذائي متوازن.

كيفية زيادة مستوى أستيل كولين الناقل العصبي في الجسم؟

هناك ثلاث طرق رئيسية لزيادة مستويات الناقل العصبي أستيل كولين في الجسم:

• تَغذِيَة؛
• النشاط البدني المنتظم.
• التدريب الفكري.

الأطعمة الغنية بالكولين (فيتامين ب 4) – الكبد (الدجاج ولحم البقر وغيرها)، البيض، الحليب ومنتجات الألبان، الديك الرومي، الخضار الورقية الخضراء. من الأفضل استبدال القهوة بالشاي.

عندما يكون هناك نقص في المواد الخام لإنتاج أستيل كولين الناقل العصبي، يبدأ الدماغ في "أكل نفسه"، لذا راقب نظامك الغذائي بعناية.

هذا وصف لشخصية الشخص "غير السعيد"

مشكلته الرئيسية 2:

1) عدم الرضا المزمن للاحتياجات ،

2) عدم القدرة على توجيه غضبه إلى الخارج، وكبته، ومعه كبت كل المشاعر الدافئة، يجعله يائسًا أكثر فأكثر كل عام: مهما فعل، فإنه لا يتحسن، بل على العكس من ذلك، فإنه يزداد الأمر سوءًا. والسبب هو أنه يفعل الكثير، ولكن ليس ذلك.

إذا لم يتم فعل أي شيء، فمع مرور الوقت، إما أن الشخص "يحترق في العمل"، ويحمل نفسه بشكل متزايد حتى يتم استنفاده بالكامل؛ أو سيتم إفراغ نفسه وإفقاره، وستظهر كراهية ذاتية لا تطاق، ورفض الاعتناء بنفسه، وفي المستقبل، حتى النظافة الذاتية.

يصبح الإنسان كالبيت الذي أزال المحضرون أثاثه منه.

وعلى خلفية اليأس واليأس والإرهاق، لا توجد قوة ولا طاقة حتى للتفكير.

فقدان كامل للقدرة على الحب. يريد أن يعيش، لكنه يبدأ في الموت: النوم والتمثيل الغذائي منزعجان...

ومن الصعب أن نفهم ما يفتقر إليه على وجه التحديد لأننا لا نتحدث عن الحرمان من حيازة شخص ما أو شيء ما. وعلى العكس من ذلك، فهو يمتلك حيازة الحرمان، ولا يستطيع أن يفهم ما يُحرم منه. يتبين أن نفسه ضائعة، ويشعر بالألم والفراغ بشكل لا يطاق: ولا يستطيع حتى التعبير عن ذلك بالكلمات.

إذا تعرفت على نفسك في الوصف وأردت تغيير شيء ما، فأنت بحاجة ماسة إلى تعلم شيئين:

1. احفظ النص التالي عن ظهر قلب وكرره طوال الوقت حتى تتعلم استخدام نتائج هذه المعتقدات الجديدة:

• لدي الحق في الاحتياجات. أنا، وأنا أنا.
• من حقي أن أحتاج وأشبع احتياجاتي.
• لدي الحق في طلب الرضا، والحق في تحقيق ما أحتاج إليه.
• من حقي أن أشتهي الحب وأن أحب الآخرين.
• لدي الحق في تنظيم لائق للحياة.
• لدي الحق في التعبير عن عدم الرضا.
• من حقي أن أشعر بالأسف والتعاطف.
• ...بحق الميلاد.
• قد يتم رفضي. قد أكون وحدي.
• سأعتني بنفسي على أي حال.

أود أن ألفت انتباه القراء إلى أن مهمة "تعلم النص" ليست غاية في حد ذاتها. التدريب التلقائي في حد ذاته لن يعطي أي نتائج دائمة. من المهم أن تعيش وتشعر وتجد تأكيدًا لذلك في الحياة. من المهم أن يريد الشخص أن يعتقد أن العالم يمكن ترتيبه بطريقة مختلفة بطريقة أو بأخرى، وليس فقط الطريقة التي اعتاد عليها تخيلها. إن الطريقة التي يعيش بها هذه الحياة تعتمد على نفسه وعلى أفكاره حول العالم وعن نفسه في هذا العالم. وهذه العبارات هي مجرد سبب للتفكير والتفكير والبحث عن "الحقائق" الجديدة الخاصة بك.

2. تعلم كيفية توجيه العدوان نحو الشخص الموجه إليه بالفعل.

...عندها سيكون من الممكن تجربة المشاعر الدافئة والتعبير عنها للناس. أدرك أن الغضب ليس مدمرًا ويمكن التعبير عنه.

هل تريد معرفة ما الذي يفتقده الشخص ليصبح سعيدًا؟

شوكة كل "عاطفة سلبية" تكمن في حاجة أو رغبة، والرضا عنها هو مفتاح التغييرات في الحياة...

للبحث عن هذه الكنوز، أدعوك إلى استشارتي:

يمكنك التسجيل للحصول على استشارة باستخدام هذا الرابط:

الأمراض النفسية الجسدية (سيكون الأمر أكثر صحة) هي تلك الاضطرابات في أجسامنا والتي تعتمد على أسباب نفسية. الأسباب النفسية هي ردود أفعالنا تجاه أحداث الحياة المؤلمة (الصعبة)، وأفكارنا، ومشاعرنا، وعواطفنا التي لا تجد التعبير الصحيح في الوقت المناسب لشخص معين.

يتم تفعيل الدفاعات العقلية، وننسى هذا الحدث بعد فترة، وأحيانًا على الفور، لكن الجسم والجزء اللاواعي من النفس يتذكران كل شيء ويرسلان لنا إشارات على شكل اضطرابات وأمراض.

في بعض الأحيان قد يكون النداء هو الاستجابة لبعض الأحداث من الماضي، أو إخراج مشاعر "مدفونة"، أو أن العرض يرمز ببساطة إلى ما نحرمه على أنفسنا.

يمكنك التسجيل للحصول على استشارة باستخدام هذا الرابط:

إن التأثير السلبي للتوتر على جسم الإنسان، وخاصة الضيق، هائل. يرتبط الإجهاد واحتمال الإصابة بالأمراض ارتباطًا وثيقًا. ويكفي أن نقول أن التوتر يمكن أن يقلل من المناعة بنسبة 70٪ تقريبًا. من الواضح أن مثل هذا الانخفاض في المناعة يمكن أن يؤدي إلى أي شيء. ومن الجيد أيضًا أن يكون الأمر مجرد نزلات برد، ولكن ماذا لو كان الأمر يتعلق بالسرطان أو الربو، الذي يكون علاجه صعبًا للغاية بالفعل؟

أستيل كولين
شائعة
اسم منهجي	ن،ن،ن-تريميثيل-2-أمينوإيثانول أسيتات
الاختصارات	آش
صيغة كيميائية	CH 3 CO 2 CH 2 CH 2 N (CH 3) 3
الصيغة التجريبية	C7H16NO2
الخصائص الفيزيائية
الكتلة المولية	146.21 جم/مول
الخصائص الحرارية
تصنيف
ريج. CAS رقم	51-84-3
ريج. رقم بوبتشيم	187
ابتسامات	O=C(OCC(C)(C)C)C

ملكيات

بدني

بلورات عديمة اللون أو كتلة بلورية بيضاء. يذوب في الهواء . قابل للذوبان بسهولة في الماء والكحول. عند غليها وتخزينها لفترة طويلة، تتحلل المحاليل.

طبي

يتجلى تأثير الأسيتيل كولين المحيطي الشبيه بالمسكارين في تباطؤ تقلصات القلب وتوسيع الأوعية الدموية المحيطية وانخفاض ضغط الدم وزيادة التمعج في المعدة والأمعاء وتقلص عضلات القصبات الهوائية والرحم والمرارة والمثانة. ، زيادة إفراز الغدد الهضمية والشعب الهوائية والعرقية والدمعية وتقبض الحدقة. ويرتبط التأثير الحدقي بزيادة تقلص العضلة الدائرية للقزحية، والتي تعصبها الألياف الكولينية بعد العقدية للعصب المحرك للعين. في الوقت نفسه، نتيجة لتقلص العضلات الهدبية واسترخاء رباط القرفة للحزام الهدبي، يحدث تشنج الإقامة.

عادةً ما يكون انقباض حدقة العين الناتج عن عمل الأسيتيل كولين مصحوبًا بانخفاض في ضغط العين. ويفسر هذا التأثير جزئيًا بحقيقة أنه عندما تضيق حدقة العين وتتسطح القزحية، تتوسع قناة شليم (الجيب الوريدي لصلبة العين) ومساحات النافورة (مساحات زاوية القزحية القرنية)، مما يضمن تدفقًا أفضل للسوائل من الوسائط الداخلية للعين. العين. من الممكن أن تشارك آليات أخرى أيضًا في انخفاض ضغط العين. نظرًا لقدرتها على تقليل ضغط العين، فإن المواد التي تعمل مثل الأسيتيل كولين (محاكيات الكولين، وأدوية مضادات الكولينستراز) تستخدم على نطاق واسع لعلاج الجلوكوما. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند إدخال هذه الأدوية في كيس الملتحمة، يتم امتصاصها في الدم، ولها تأثير ارتشافي، يمكن أن تسبب آثارًا جانبية مميزة لهذه الأدوية. يجب أيضًا أن يؤخذ في الاعتبار أن الاستخدام طويل الأمد (على مدى عدد من السنوات) للمواد الحدقة يمكن أن يؤدي أحيانًا إلى تطور تقبض الحدقة المستمر (غير القابل للشفاء)، وتكوين نمشات خلفية ومضاعفات أخرى، والاستخدام طويل الأمد للمواد. يمكن أن تساهم أدوية مضادات الكولينستراز، مثل مضادات الحدقة، في تطور إعتام عدسة العين.

يلعب الأسيتيل كولين أيضًا دورًا مهمًا باعتباره ناقلًا عصبيًا للجهاز العصبي المركزي. وتشارك في نقل النبضات في أجزاء مختلفة من الدماغ، مع تركيزات صغيرة تسهل، وتركيزات كبيرة تمنع انتقال التشابك العصبي. التغيرات في استقلاب الأسيتيل كولين يمكن أن تؤدي إلى ضعف وظائف المخ. يحدد نقصه إلى حد كبير الصورة السريرية لمرض تنكس عصبي خطير مثل مرض الزهايمر. بعض مضادات الأسيتيل كولين ذات التأثير المركزي (انظر أميزيل) هي أدوية ذات تأثير عقلي (انظر أيضًا الأتروبين). جرعة زائدة من مضادات الأسيتيل كولين يمكن أن تسبب اضطرابات في النشاط العصبي العالي (يكون لها تأثير هلوسة، وما إلى ذلك).

طلب

التطبيق العام

للاستخدام في الممارسة الطبية والبحوث التجريبية، كلوريد الأسيتيل كولين (lat. كلوريد الأسيتيل كوليني). لا يستخدم كلوريد الأسيتيل كولين على نطاق واسع كدواء.

علاج

عند تناوله عن طريق الفم، يكون الأسيتيل كولين غير فعال لأنه يتحلل بسرعة. عند تناوله بالحقن، يكون له تأثير سريع وحاد ولكنه قصير الأمد. مثل المركبات الرباعية الأخرى، يخترق الأسيتيل كولين حاجز الدم في الدماغ بشكل سيئ وليس له تأثير كبير على الجهاز العصبي المركزي. في بعض الأحيان يتم استخدام الأسيتيل كولين كموسع للأوعية الدموية لتشنجات الأوعية الدموية الطرفية (التهاب باطنة الشريان، العرج المتقطع، الاضطرابات الغذائية في الجذع، وما إلى ذلك)، ولتشنجات شرايين الشبكية. في حالات نادرة، يتم إعطاء الأسيتيل كولين لعلاج ونى الأمعاء والمثانة. يستخدم الأسيتيل كولين أيضًا في بعض الأحيان لتسهيل تشخيص تعذر الارتخاء المريئي بالأشعة السينية.

نموذج الطلب

يوصف الدواء تحت الجلد وفي العضل بجرعة (للبالغين) قدرها 0.05 جرام أو 0.1 جرام، ويمكن تكرار الحقن إذا لزم الأمر 2-3 مرات في اليوم. عند الحقن يجب التأكد من عدم دخول الإبرة في الوريد. لا يُسمح بالإعطاء عن طريق الوريد بسبب احتمال حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم والسكتة القلبية.

جرعات أعلىتحت الجلد والعضل للبالغين:

• جرعة واحدة 0.1 غرام،
• يوميا 0.3 جرام.

خطر الاستخدام أثناء العلاج

عند استخدام الأسيتيل كولين يجب الأخذ في الاعتبار أنه يسبب تضييق الأوعية التاجية للقلب. في حالة تناول جرعة زائدة، قد يكون هناك انخفاض حاد في ضغط الدم مع بطء القلب واضطرابات ضربات القلب، والعرق الغزير، وتقبض الحدقة، وزيادة حركية الأمعاء وظواهر أخرى. في هذه الحالات، يجب حقن 1 مل من محلول الأتروبين 0.1٪ (متكررًا إذا لزم الأمر) أو دواء آخر مضاد للكولين على الفور في الوريد أو تحت الجلد (انظر ميتاسين).

المشاركة في عمليات الحياة

يلعب الأسيتيل كولين (الداخلي) المتكون في الجسم دورًا مهمًا في العمليات الحيوية: فهو يشارك في نقل الإثارة العصبية في الجهاز العصبي المركزي والعقد اللاإرادية ونهايات الأعصاب السمبتاوي والحركية. يرتبط الأسيتيل كولين بوظائف الذاكرة. يؤدي انخفاض الأسيتيل كولين في مرض الزهايمر إلى ضعف الذاكرة لدى المرضى. يلعب الأسيتيل كولين دورًا مهمًا في النوم والاستيقاظ. يحدث الإثارة مع زيادة نشاط الخلايا العصبية الكولينية في العقد القاعدية للدماغ الأمامي وجذع الدماغ.

الخصائص الفسيولوجية

الأسيتيل كولين هو ناقل كيميائي (وسيط) للإثارة العصبية. تسمى نهايات الألياف العصبية التي تعمل كوسيط بها باسم الكوليني، وتسمى المستقبلات التي تتفاعل معها بالمستقبلات الكولينية. المستقبل الكوليني (وفقًا للمصطلحات الأجنبية الحديثة - "المستقبل الكوليني") هو جزيء بروتيني معقد (بروتين نووي) موضعي على الجانب الخارجي للغشاء بعد المشبكي. في هذه الحالة، يتم تعيين المستقبلات الكولينية للأعصاب الكولينية ما بعد العقدية (القلب، العضلات الملساء، الغدد) على أنها مستقبلات كولينية م (موسكارينية)، ويتم تعيين تلك الموجودة في منطقة المشابك العصبية العقدية وفي المشابك العصبية العضلية الجسدية على أنها n - المستقبلات الكولينية (حساسة للنيكوتين). ويرتبط هذا التقسيم بخصائص التفاعلات التي تحدث أثناء تفاعل الأسيتيل كولين مع هذه الأنظمة البيوكيميائية: التفاعلات المسكارينية في الحالة الأولى والشبيهة بالنيكوتين في الثانية؛ توجد مستقبلات m و n-cholinergic أيضًا في أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي المركزي.

وفقا للبيانات الحديثة، تنقسم المستقبلات الحساسة للمسكارين إلى مستقبلات M1 وM2 وM3، والتي يتم توزيعها بشكل مختلف في الأعضاء وهي غير متجانسة في الأهمية الفسيولوجية (انظر الأتروبين، بيرينزيبين).

ليس للأسيتيل كولين تأثير انتقائي صارم على أنواع المستقبلات الكولينية. إنه يعمل بدرجة أو بأخرى على المستقبلات الكولينية m و n وعلى مجموعات فرعية من المستقبلات الكولينية m. يرتبط تأثير الأسيتيل كولين المحيطي الشبيه بالنيكوتين بمشاركته في نقل النبضات العصبية من ألياف ما قبل العقدة إلى ألياف ما بعد العقدة في العقد اللاإرادية، وكذلك من الأعصاب الحركية إلى العضلات المخططة. في الجرعات الصغيرة هو ناقل فسيولوجي للإثارة العصبية، في الجرعات الكبيرة يمكن أن يسبب إزالة الاستقطاب المستمر في منطقة المشابك العصبية ويمنع انتقال الإثارة.

موانع

هو بطلان أستيل كولين في الربو القصبي، والذبحة الصدرية، وتصلب الشرايين، وأمراض القلب العضوية، والصرع.

الافراج عن النموذج

شكل الإطلاق: في أمبولات سعة 5 مل تحتوي على 0.1 و 0.2 جم من المادة الجافة. يتم حل الدواء مباشرة قبل الاستخدام. افتح الأمبولة واستخدم محقنة لحقن الكمية المطلوبة (2-5 مل) من الماء المعقم فيها

الأسيتيل كولين ليس المادة الأكثر شهرة، لكنه يلعب دورا هاما في عمليات مثل الذاكرة والتعلم. دعونا نرفع الستار عن واحدة من أكثر الناقلات العصبية التي لا تحظى بالتقدير في نظامنا العصبي.

الأول في المتساويين

الشكل 1. تجربة أوتو لوي الكلاسيكية في تحديد الوسطاء الكيميائيين لنقل النبضات العصبية (1921). الكائنات هي قلوب اثنين من الضفادع (المانحة والمتلقية) معزولة ومغمورة في محلول ملحي. ويرد الوصف في النص. الشكل من en.wikipedia.org، مقتبس.

في الأدبيات العلمية الشعبية ذات الطبيعة الطبية والفيزيولوجية العصبية، تتم مناقشة ثلاثة ناقلات عصبية في أغلب الأحيان: الدوبامين والسيروتونين والنورإبينفرين. ويرجع ذلك إلى حد كبير إلى حقيقة أن الحالات الطبيعية والمرضية المرتبطة بالتغيرات في مستويات هذه الناقلات العصبية تكون أسهل في الفهم وتثير المزيد من الاهتمام بين القراء. لقد كتبت بالفعل عن هذه المواد، والآن حان الوقت للانتباه إلى وسيط آخر.

سنتحدث عنه أستيل كولينوسيكون هذا رمزيًا، باعتبار أنه كان كذلك أولاًالناقل العصبي المفتوح في بداية القرن العشرين، كان هناك جدل بين العلماء حول كيفية انتقال الإشارة من خلية عصبية إلى أخرى. يعتقد البعض أن الشحنة الكهربائية، التي تمر عبر أحد الألياف العصبية، تنتقل إلى ألياف عصبية أخرى عبر بعض "الأسلاك" الرقيقة. جادل خصومهم بوجود مواد تحمل إشارة من خلية عصبية إلى أخرى. من حيث المبدأ، تبين أن كلا الجانبين على حق: هناك نقاط الاشتباك العصبي الكيميائية والكهربائية. إلا أن أنصار الفرضية الثانية تبين أنهم "على اليمين" - تسود المشابك الكيميائية في جسم الإنسان.

لفهم خصوصيات نقل الإشارة من خلية إلى أخرى، أجرى عالم وظائف الأعضاء أوتو لوي تجارب بسيطة ولكنها أنيقة (الشكل 1). قام بتحفيز العصب المبهم للضفدع بالتيار الكهربائي، مما أدى إلى انخفاض معدل ضربات القلب*. ثم قام لوفي بجمع السائل حول هذا القلب ووضعه على قلب ضفدع آخر، فتباطأ أيضًا. وهذا ما أثبت وجود مادة معينة تنقل الإشارة من خلية عصبية إلى أخرى. قام Löwy بتسمية المادة الغامضة vagusstoff("مادة العصب المبهم"). والآن نعرفه تحت اسم الأسيتيل كولين. كما تم تناول مسألة النقل التشابكي الكيميائي من قبل البريطاني هنري ديل، الذي اكتشف الأسيتيل كولين حتى قبل لوي. وفي عام 1936، حصل كلا العالمين على جائزة نوبل في علم وظائف الأعضاء أو الطب "لاكتشافاتهم المتعلقة بالانتقال الكيميائي للنبضات العصبية".

* - حول كيفية انقباض قلوبنا - حول الأتمتة وإجراء أجهزة تنظيم ضربات القلب وحتى القنوات المضحكة - اقرأ في المراجعة " » . - إد.

يتم إنتاج الأسيتيل كولين (الشكل 2) في الخلايا العصبية من الكولين وأنزيم الأسيتيل المساعد A (أسيتيل CoA). إن إنزيم الأسيتيل كولينستراز، الموجود في الشق التشابكي، مسؤول عن تدمير الأسيتيل كولين؛ وسنتحدث عن هذا الإنزيم بالتفصيل لاحقًا. يشبه هيكل نظام الأسيتيل كولين في الدماغ بنية أنظمة الناقلات العصبية الأخرى (الشكل 3). هناك عدد من الهياكل في جذع الدماغ التي تطلق الأسيتيل كولين، الذي ينتقل عبر المحاور العصبية إلى العقد القاعدية للدماغ. لديها عصبونات الأسيتيل كولين الخاصة بها، والتي تتباعد عملياتها على نطاق واسع في جميع أنحاء القشرة وتخترق الحصين.

الشكل 3. نظام أستيل كولين في الدماغ.نرى أنه في الأجزاء العميقة من الدماغ توجد مجموعات من الخلايا العصبية (في الدماغ الأمامي وجذع الدماغ)، والتي ترسل عملياتها إلى أجزاء مختلفة من القشرة والمناطق تحت القشرية. عند النقاط الطرفية، يتم إطلاق الأسيتيل كولين من نهايات الخلايا العصبية. تختلف التأثيرات الموضعية للناقل العصبي حسب نوع المستقبل وموقعه. MS - نواة الحاجز الإنسي، DB - الرباط القطري لبروكا، nBM - النواة الكبيرة الخلايا القاعدية (نواة مايتنر)؛ PPT - النواة السقيفية السويقة، LDT - النواة السقيفية الظهرية الجانبية (كلا النواتين موجودتان في التكوين الشبكي لجذع الدماغ). الرسم من، تكييفها.

تنقسم مستقبلات الأسيتيل كولين إلى مجموعتين - المسكارينيكو النيكوتين. يؤدي تحفيز المستقبلات المسكارينية إلى تغييرات في استقلاب الخلية من خلال نظام البروتين جي* ( المستقبلات الأيضية) ، والتأثير على أحماض النيكوتينيك يؤدي إلى تغير في جهد الغشاء ( المستقبلات الأيونية). يحدث هذا لأن مستقبلات النيكوتين ترتبط بقنوات الصوديوم الموجودة على سطح الخلايا. يختلف التعبير عن المستقبلات في أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي (الشكل 4).

* - الهياكل المكانية للعديد من ممثلي عائلة مستقبلات GPCR الضخمة - مستقبلات الغشاء التي تعمل من خلال تنشيط البروتين G - موصوفة بوضوح في المقالات: " المستقبلات في شكل نشط"(حول الشكل النشط للرودوبسين)،" هياكل مستقبلات GPCR "في البنك الخنزير""(حول مستقبلات الدوبامين والكيموكين)،" مستقبل ناقل المزاج"(حوالي اثنين من مستقبلات السيروتونين). - إد.

الشكل 4. توزيع المستقبلات المسكارينية والنيكوتينية في الدماغ البشري. الرسم من الموقع، مقتبس.

وسيط للذاكرة والتعلم

يرتبط نظام الأسيتيل كولين في الدماغ ارتباطًا مباشرًا بظاهرة مثل اللدونة متشابك- قدرة المشبك العصبي على زيادة أو تقليل إطلاق الناقل العصبي استجابة لزيادة أو نقصان نشاطه. اللدونة المتشابكة هي عملية مهمة ل الذاكرة والتعلملذلك سعى العلماء إلى اكتشافه في جزء الدماغ المسؤول عن هذه الوظائف - الحصين. يرسل عدد كبير من الخلايا العصبية الأسيتيل كولين عملياتها إلى الحصين، وهناك تؤثر على إطلاق الناقلات العصبية من الخلايا العصبية الأخرى. طريقة تنفيذ هذه العملية بسيطة للغاية: يوجد على جسم الخلية العصبية وجزءها قبل المشبكي مستقبلات نيكوتين مختلفة (بشكل رئيسي α 7 - و β 2 -). سيؤدي تنشيطها إلى تبسيط مرور الإشارة عبر الخلية المعصّبة، ومن المرجح أن تنتقل إلى الخلية العصبية التالية. التأثير الأكبر من هذا النوع هو الذي تتعرض له الخلايا العصبية GABAergic - الخلايا العصبية التي يكون ناقلها العصبي هو حمض γ-أمينوبوتيريك.

تعد الخلايا العصبية GABAergic جزءًا مهمًا من النظام الذي يولد إيقاعات كهربائية في دماغنا. يمكن تسجيل هذه الإيقاعات ودراستها باستخدام مخطط كهربية الدماغ، وهو أسلوب بحث متاح على نطاق واسع في الفيزيولوجيا العصبية. يتم تحديد الإيقاعات ذات الترددات المختلفة بأحرف يونانية: 8-14 هرتز هو إيقاع ألفا، 14-30 هرتز هو إيقاع بيتا، وهكذا. يؤدي استخدام منشطات مستقبلات الأستيل كولين إلى ظهور إيقاعات ثيتا (0.4-14 هرتز) وغاما (30-80 هرتز) في الدماغ. عادة ما تصاحب هذه الإيقاعات النشاط المعرفي النشط. يؤدي تحفيز مستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية بعد المشبكي الموجودة على الخلايا العصبية في الحصين (مركز الذاكرة) وقشرة الفص الجبهي (مركز السلوكيات المعقدة) إلى إثارة هذه الخلايا وتوليد الإيقاعات المذكورة أعلاه. وهي تصاحب الأنشطة المعرفية المختلفة - على سبيل المثال، بناء تسلسل زمني للأحداث.

يلعب الحصين وقشرة الفص الجبهي دورًا مهمًا في التعلم. من وجهة نظر ردود الفعل، فإن أي تعلم يحدث بطريقتين. لنفترض أنك مجرب، والهدف من تجربتك هو الفأر. في الحالة الأولى، يشتعل الضوء الموجود في قفصه (المحفز المشروط)، ويتلقى القارض قطعة من الجبن (المحفز غير المشروط) قبل أن ينطفئ الضوء. يمكن استدعاء المنعكس الناشئ المعتقلين. في الحالة الثانية، يضيء الضوء أيضًا، لكن الفأر يتلقى المكافأة بعد مرور بعض الوقت على انطفاء الضوء. يسمى هذا النوع من المنعكسات يتعقب. تعتمد ردود الفعل من النوع الثاني على إدراك المثيرات أكثر من ردود الفعل من النوع الأول. يؤدي قمع نشاط نظام الأسيتيل كولين إلى حقيقة أن الحيوانات لا تتطور إلى ردود أفعال ضئيلة، على الرغم من عدم وجود مشاكل مع تلك المتأخرة.

عند مقارنة إفراز الأسيتيل كولين في دماغ الفئران التي طورت كلا النوعين من ردود الفعل، تم الحصول على بيانات مثيرة للاهتمام. أظهرت الفئران التي نجحت في إتقان العلاقة الزمنية بين المحفز المشروط وغير المشروط زيادة كبيرة في مستويات الأسيتيل كولين في قشرة الفص الجبهي الإنسي (الشكل 5) مقارنة بالحصين. كان الاختلاف في مستويات الأسيتيل كولين مهمًا بشكل خاص في الفئران التي طورت منعكس التتبع. أظهرت تلك القوارض التي فشلت في كلتا المهمتين مستويات متساوية تقريبًا من الناقل العصبي في مناطق الدماغ التي تمت دراستها (الشكل 6). وبناء على هذا يمكننا أن نستنتج ذلك وتلعب قشرة الفص الجبهي دورًا رئيسيًا في التعلم المباشر، ويخزن الحصين المعرفة.

الشكل 5. إطلاق الأسيتيل كولين في الحصين (HPC) وقشرة الفص الجبهي (PFC) لدى الفئران أثناء اكتساب المنعكس الناجح. يتم ملاحظة الحد الأقصى لمستوى الأسيتيل كولين في قشرة الفص الجبهي أثناء تطور منعكس التتبع. رسم من.

الشكل 6. إطلاق الأسيتيل كولين في الحصين (HPC) وقشرة الفص الجبهي (PFC) لدى الفئران بعد فشل التعلم.يتم تسجيل نفس محتوى الأسيتيل كولين تقريبًا في المنطقتين، بغض النظر عن المنعكس. رسم من.

مستقبلات الانتباه

الشكل 7. تنوع مستقبلات الأسيتيل كولين (nAChRs) في طبقات قشرة الفص الجبهي. رسم من.

بالنسبة للتعلم، ليس الذكاء أو سعة الذاكرة فقط هو المهم، ولكن الاهتمام أيضًا. وبدون الاهتمام، حتى الطالب الأكثر نجاحا سوف يفشل. ويشارك الأسيتيل كولين أيضًا في العمليات التي تنظم الانتباه.

يصاحب الانتباه - الإدراك المركَّز أو التفكير في مشكلة ما - زيادة في النشاط في قشرة الفص الجبهي. يتم إرسال ألياف الأسيتيل كولين إلى القشرة الأمامية من الأجزاء العميقة من الدماغ. نظرًا لحقيقة أننا غالبًا ما نحتاج إلى تبديل سريع للانتباه، فمن المنطقي أن مستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية (الأيونية) تشارك في تنظيم الانتباه، بدلاً من المستقبلات المسكارينية، التي تسبب تغيرات هيكلية أبطأ وبشكل رئيسي في الخلايا العصبية. يؤدي تلف هياكل الأسيتيل كولين في الأجزاء العميقة من الدماغ إلى تقليل نشاط قشرة الفص الجبهي الإنسي وإعاقة الانتباه. علاوة على ذلك، فإن تفاعل هياكل الأسيتيل كولين العميقة مع قشرة الفص الجبهي لا يقتصر على الإشارات الصاعدة. ترسل الخلايا العصبية الموجودة في القشرة الأمامية أيضًا إشاراتها إلى المناطق الأساسية، مما يسمح بإنشاء نظام ذاتي التنظيم للحفاظ على الانتباه. يتم الحفاظ على الانتباه بسبب تأثير الأسيتيل كولين على مستقبلات ما قبل المشبكي وما بعد المشبكي (الشكل 7).

عند الحديث عن مستقبلات النيكوتين والانتباه، يطرح السؤال حول تحسين الوظائف الإدراكية من خلال التدخين، أي إدخال جرعة إضافية من النيكوتين، ولو على شكل دخان السجائر. والوضع هنا واضح تماما، والنتائج لا تعطي المدخنين حجة أخرى لصالح إدمانهم. يعطل النيكوتين الخارجي النمو الطبيعي للدماغ، مما قد يؤدي إلى اضطرابات الانتباه(لعدة سنوات). إذا قارنا المدخنين وغير المدخنين، فإن الأول لديهم مؤشرات انتباه أسوأ من خصومهم. يحدث تحسن الانتباه لدى المدخنين عندما يدخنون سيجارة بعد فترة طويلة من الامتناع عن ممارسة الجنس، عندما يختفي مزاجهم السيئ ومشاكلهم المعرفية مع الدخان.

دواء للذاكرة

إذا كان نظام الأسيتيل كولين في دماغنا هو المسؤول عادة عن الذاكرة والانتباه والتعلم، فإن الأمراض التي يتعطل فيها هذا النوع من النقل في دماغنا يجب أن تظهر من خلال الأعراض المقابلة: فقدان الذاكرة، وانخفاض الاهتمام والقدرة على تعلم أشياء جديدة. هنا يجب أن نحجز على الفور أنه خلال الشيخوخة الطبيعية، تعاني الغالبية العظمى من الأشخاص من انخفاض في كل من القدرة على تذكر الأشياء الجديدة واليقظة العقلية بشكل عام. إذا كانت هذه العاهات شديدة لدرجة أنها تتداخل مع قدرة الشخص الأكبر سنًا على القيام بالأنشطة اليومية وتلبية احتياجاته اليومية (العناية بنفسه)، فقد يشتبه الأطباء الخَرَف. إذا كنت تريد معرفة المزيد عن الخرف، أنصحك بالبدء بالقراءة النشرة الإخبارية لمنظمة الصحة العالميةمخصصة لهذا المرض.

بالمعنى الدقيق للكلمة، الخرف ليس مرضا منفصلا، ولكنه متلازمة تحدث في عدد من الأمراض. أحد الأمراض الأكثر شيوعًا التي تؤدي إلى الخرف هو مرض الزهايمر. يُعتقد أنه في مرض الزهايمر، يتراكم البروتين المرضي β-أميلويد في الخلايا العصبية، مما يعطل نشاط الخلايا العصبية، مما يؤدي في النهاية إلى موتها. وبالإضافة إلى هذه النظرية، هناك عدد من النظريات الأخرى التي لها أدلتها الخاصة. من المحتمل أنه في مرض الزهايمر تحدث عمليات مختلفة في خلايا الدماغ لدى مرضى مختلفين، ولكنها تؤدي إلى أعراض متشابهة. ومع ذلك، فإن بيتا أميلويد مثير للاهتمام لأنه يمكن أن يمنع التأثير الذي ينتجه الأسيتيل كولين على الخلية من خلال مستقبلات النيكوتين. إذا تمكنا من تكثيف انتقال الأسيتيل كولين، فيمكننا تقليل مظاهر المرض وإطالة الحياة المستقلة للشخص المصاب بالخرف.

تشمل الأدوية المستخدمة لعلاج الخرف مثبطات إنزيم الأسيتيل كولينستراز (AChE)، وهو الإنزيم الذي يكسر الأسيتيل كولين في الشق التشابكي. يؤدي استخدام مثبطات AChE إلى زيادة محتوى الأسيتيل كولين في الفضاء بين العصبوني وتحسين نقل الإشارات. توصلت الأبحاث التي أجريت حول فعالية مثبطات AChE في مرض الزهايمر إلى أنها يمكن أن تقلل من أعراض المرض وتبطئ تقدمه. الأدوية الثلاثة الأكثر استخدامًا من هذه المجموعة هي ريفاستيجمين، جالانتامين ودونيبيزيل- قابلة للمقارنة في الفعالية والسلامة. هناك أيضًا تجربة صغيرة ولكنها ناجحة في استخدام مثبطات AChE في علاج الهلوسة الموسيقية لدى كبار السن.

بمساعدة الأسيتيل كولين، يتعلم دماغنا ويركز الانتباه على الأشياء والظواهر المختلفة في العالم المحيط. "تعمل" ذاكرتنا على الأسيتيل كولين، ويمكن تعويض نقصه بالأدوية. أتمنى أن تستمتع بمقدمتك للأسيتيل كولين.

الأدب

1. أمراض الدوبامين.
2. شبكات السيروتونين.
3. أسرار البقعة الزرقاء؛
4. المسرع: كيفية التحكم في التصريفات؟ ;
5. مستقبلات في شكل نشط.
6. . نيوروبيول. يتعلم. م. 87 (1), 86–92;
7. فليشر إم إم، بات إيه إي، كيني هيرد بي إل. (2011). إطلاق الأسيتيل كولين التفاضلي في قشرة الفص الجبهي والحصين أثناء تتبع بافلوفيان وتأخير التكييف. نيوروبيول. يتعلم. م. 96 (2), 181–191;
8. جيل تي إم، سارتر إم، جيفنز بي (2000). النشاط العصبي الجبهي المرتبط بأداء الاهتمام البصري المستمر: دليل على التعديل الكوليني. جيه نيوروسي. 20 (12), 4745–4757;
9. شيرمان س.م. (2007). المهاد هو أكثر من مجرد مرحل. العملة. رأي. نيوروبيول. 17 (4), 417–422;
10. بلوم بي، بورثويس آر بي، مانسفيلدر إتش دي. (2014). التعديل الكوليني لقشرة الفص الجبهي الإنسي: دور مستقبلات النيكوتين في الاهتمام وتنظيم نشاط الخلايا العصبية. أمام. عصبية. الدوائر. 8 , 17. دوى: 10.3389/fncir.2014.00017;
11. شكرا عزيزتي وزارة الصحة على تحذيري! قمع بروتين الأميلويد بيتا التيارات التي تتوسطها مستقبلات الأستيل كولين النيكوتينية في الخلايا العصبية الهرمية الحصين CA1 المعزولة بشكل حاد. تشابك عصبى. 67 (1), 11–20;
12. بيركس ج. (2006). مثبطات الكولينستراز لمرض الزهايمر. مكتبة كوكرين;
13. كومار أ.، سينغ أ.، إيكافالي. (2015). مراجعة للفيزيولوجيا المرضية لمرض الزهايمر وإدارتها: تحديث. فارماكول. مندوب. 67 (2), 195–203;
14. بلوم جيه دي، كوبيرج جيه ​​إيه، لاو آر، سومر آي إي. (2015). الهلوسة الموسيقية تعالج بمثبطات الأسيتيل كولينستراز. أمام. الطب النفسي. 6 , 46. دوى: 10.3389/fpsyt.2015.00046..

الأسيتيل كوليسين هو ناقل عصبي يؤدي وظائف ربط في جسم الإنسان. يحمل هذا الاتصال نبضات إلى العضلات وعدد من الأعضاء. يتم استخدامه في الأبحاث، لكن قيمته الطبية منخفضة حاليًا بسبب آثاره الجانبية الكبيرة عند تناول جرعات عالية وتوافر نظائرها الأكثر فعالية.

معلومات عامة

الأسيتيل كولين له الصيغة CH 3 -CO 2 -CH 2 -CH 2 -N(CH 3) 3.

الأسيتيل كولين هو مركب عضوي يعمل في الجسم، بما في ذلك الجهاز العصبي السمبتاوي وعند الوصل العصبي العضلي. باعتباره ناقلًا عصبيًا، يتميز هذا المركب بالخصائص التالية:

• يحدث تركيبه في الخلايا العصبية قبل المشبكي.
• يحدث تراكم الأسيتيل كولين في الحويصلات.
• يتم إطلاق هذا المركب بما يتناسب طرديًا مع قوة المنبه الذي يسبب هذا الإطلاق (تردد النبضة)؛
• يتم توضيح العمل بعد المشبكي لهذه المادة بشكل مباشر عن طريق الرحلان الدقيق.
• يمكن إلغاء تنشيط هذا الوسيط باستخدام آليات فعالة.

لقد تم تحديد أن المركبات التي تظهر كل من هذه الخصائص فقط هي التي يمكن اعتبارها وسطاء.

كيميائيا، الأسيتيل كولين هو إستر يتكون من الكولين وحمض الأسيتيك.

يتم تصنيع هذه المادة في الجسم من خلال إنزيم الكولينستريز، وهو إنزيم خاص. عندما يتم تدميره، يتم تشكيل حمض الخليك وأكسيد. المركب غير مستقر وتحت تأثير أستيل كولينستراز فإنه يتفكك أيضًا بسرعة كبيرة.

ومن الممكن أيضًا الحصول عليه صناعيًا على شكل أحد أملاحه مثل الكلوريد. ويستخدم الدواء الذي يتم الحصول عليه بهذه الطريقة (كلوريد الأسيتيل كولين) في الأبحاث في مجال علم الصيدلة، وفي حالات نادرة، كدواء. يتم إنتاج المركب على شكل أمبولة بحجم 5 ملليلتر تحتوي على 0.1 أو 0.2 جرام من المادة الجافة. للحقن، يتم إذابته في ماء معقم بحجم 2-5 ملليلتر.

الأسيتيل كولين عبارة عن كتلة بلورية بيضاء أو بلورات عديمة اللون.

تصنيف بروتينات الكولين (ما هي وخصوصيتها)

تنقسم بروتينات الكولين إلى تلك التي تعمل على مستقبلات n-cholinergic ومستقبلات m-cholinergic. المستقبلات الكولينية هي جزيئات بروتينية كبيرة ذات بنية معقدة تقع على الجانب الخارجي للغشاء بعد المشبكي.

أولها حساس للنيكوتين، ومن هنا جاء الحرف "n" في اسمها. تم العثور عليها داخل الهياكل العصبية والعضلية والمشابك العقدية.

أما النوع الثاني من البروتينات فقد اكتسب الحرف "m" لأنها حساسة للمسكارين. وهي موجودة في منطقة الأعصاب ما بعد العقدية الكولينية. وبعبارة أخرى، في القلب والعضلات الملساء والغدد.

في الجهاز العصبي، يتم تصنيع الأسيتيل كولين بمشاركة الجلوكوز. وعندما يتحلل، تظهر مجموعات الأسيتيل ويتم إطلاق الطاقة. وبفضل هذه الطاقة يظهر أدينوسين ثلاثي الفوسفات، ومن خلال هذا المركب يحدث فسفرة المركبات الوسيطة اللازمة للتخليق. المرحلة قبل الأخيرة هي تكوين أنزيم الأسيتيل A، والذي يظهر منه الأسيتيل كولين نفسه عند التفاعل مع الكولين.

في الوقت نفسه، فإن آلية دخول الكولين إلى موقع تكوين الأسيتيل كولين للتفاعل مع أنزيم الأسيتيل A غير معروفة حاليًا. ومن المفترض أن نصفه يأتي إلى هذا المكان من بلازما الدم، ويبقى النصف الآخر بعد التحلل المائي السابق

يحدث تخليق هذه المادة في النهايات العصبية داخل سيتوبلازم المحاور. بعد ذلك، يتم تخزين المركب في الحويصلات المشبكية (الحويصلات)، وفي عضية منفصلة مماثلة يوجد من 1000 إلى 10000 جزيء من هذا المركب. ومن المفترض أن ما يقرب من 15-20٪ من حجم هذه المادة في الحويصلات هو كمية الأسيتيل كولين المتاحة للاستخدام الفوري. ولا يمكن تفعيل الاحتياطيات الأخرى المخزنة في الحويصلات للاستخدام إلا بعد مرور بعض الوقت على الإشارة المقابلة.

يحدث انهيار الأسيتيل كولين في جسم الإنسان بسرعة كبيرة. تبدأ هذه العملية بواسطة إنزيم أستيل كولينستريز، وهو إنزيم خاص.

المهام

تتمثل وظيفة الأسيتيل كولين في العمل كوسيط داخل الجهاز العصبي المركزي (الجهاز العصبي المركزي). تؤثر هذه المادة على انتقال النبضات من جزء من الدماغ إلى جزء آخر. وفي الوقت نفسه، فإن محتوى صغير من هذه المادة يساهم في انتقال النبضات، وكمية كبيرة منها تمنعها.

يعمل الأسيتيل كولين أيضًا على الانتقال إلى عضلات الجسم. ومع نقص هذه المادة تقل قوة انقباض العضلات. يؤدي عدم وجود هذا المركب بالذات إلى حقيقة أن الشخص يبدأ في المعاناة من مرض الزهايمر.

يتم التعبير عن تأثير الأسيتيل كولين في تباطؤ معدل ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، وزيادة قطر الأوعية الدموية الطرفية. يحسن المركب التمعج في الجهاز الهضمي (الأمعاء والمعدة). كما أن وجوده يعزز انقباض عضلات عدد من الأعضاء، بما في ذلك المثانة البولية والمرارة والرحم والقصبات الهوائية. يعزز الأسيتيل كولين إفراز الحديد، خاصة في الغدد الدمعية والعرقية والقصبية والهضمية.

بالإضافة إلى ذلك، فإنه يسبب انقباض حدقة العين (تقبض الحدقة)، وهذا التأثير هو نتيجة تقلص أكثر شدة للعضلة الدائرية التي تتحكم في القزحية، والتي تتأثر بالألياف الكولينية بعد العقدية الموجودة في العصب المحرك للعين. غالبًا ما يحدث هذا الانقباض في حدقة العين مع انخفاض في ضغط العين. ويرجع ذلك إلى حقيقة أنه مع هذا التضييق يحدث توسع في قناة شليم، وكذلك المساحة الموجودة في الزاوية التي تشكلها القزحية والقرنية. ونتيجة لذلك، يحصل السائل على فرصة أكبر للتدفق من البيئة الداخلية للعين.

يعمل الأسيتيل كولين أيضًا على تحسين التركيز عن طريق إنتاج الخلايا العصبية الموجودة فيه.

وظيفة أخرى للمركب هي تأثيره على النوم والاستيقاظ. يستيقظ النائم بعد زيادة شدة نشاط الخلايا العصبية الكولينية الموجودة في جذع الدماغ، وكذلك في الدماغ الأمامي في العقد القاعدية.

يتم استخدام الأسيتيل كوليسين، الذي يتم إنتاجه صناعيًا، للعلاج في بعض الحالات فقط. ويرجع ذلك إلى حقيقة أنه عند تناوله عن طريق الفم، يخضع هذا المركب بسرعة للتحلل المائي، ونتيجة لذلك لا يحدث امتصاصه من الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي. عند إدخاله إلى الجسم بأي طريقة أخرى، بما في ذلك عن طريق الحقن، فإنه ليس له أيضًا تأثير كبير على الجهاز العصبي المركزي. ولهذا السبب يرفضون ذلك الآن في معظم الحالات.

من المهم أيضًا أن تضع في اعتبارك أن الأسيتيل كولين يضيق أوردة القلب. إذا تم إعطاء جرعة زائدة من هذه المادة للمريض، فقد تكون النتيجة بطء القلب، وانخفاض ضغط الدم، وعدم انتظام ضربات القلب، والتعرق وغيرها من الآثار الضارة.

مجموعة الإسعافات الأولية: كتاب مرجعي للطب: الأدوية: الأسيتيل كولين

أستيل كولين: وصف الدواء

المرادفات

أسيتيل كولينوم، كلوريد أستيل كولين، أسيتيل كولينوم كلوراتوم، سيتوكولين، ميبكول، إلخ.

مُجَمَّع

يشير إلى الأمينات الحيوية - المواد التي تتكون في الجسم. لاستخدامه كدواء وللدراسات الدوائية، يتم الحصول على هذا الدواء صناعيا.

الأسيتيل كولين هو مركب أحادي الأمونيوم رباعي. هذه مادة غير مستقرة كيميائيًا يتم تدميرها بسهولة في الجسم بتكوين الكولين وحمض الأسيتيك بمشاركة إنزيم كولينستراز محدد (أسيتيل كولينستراز).

الافراج عن النموذج

مسحوق في أمبولات 0.1 و 0.2 جم.

يتم حل الدواء مباشرة قبل الاستخدام. افتح الأمبولة واحقن فيها الكمية المطلوبة (2-5 مل) من الماء المعقم للحقن باستخدام محقنة. عند غليها وتخزينها لفترة طويلة، تتحلل المحاليل.

التأثير العلاجي والمؤشرات

يلعب الأستيل كولين (الداخلي) المتكون في الجسم دورًا مهمًا في العمليات الحيوية: فهو يعزز انتقال الإثارة العصبية إلى الجهاز العصبي المركزي والعقد اللاإرادية ونهايات الأعصاب السمبتاوي (الحركية).

الأسيتيل كولين هو ناقل كيميائي (وسيط) للإثارة العصبية. تسمى نهايات الألياف العصبية التي تعمل كوسيط بها باسم الكوليني، وتسمى المستقبلات التي تتفاعل معها بالمستقبلات الكولينية.

المستقبلات الكولينية هي جزيئات بروتينية معقدة (بروتينات نووية) ذات بنية رباعية القسيم، متمركزة على الجانب الخارجي للغشاء ما بعد المشبكي (البلازما). بطبيعتها فهي غير متجانسة. يتم تعيين المستقبلات الكولينية الموجودة في منطقة الأعصاب الكولينية ما بعد العقدية (القلب والعضلات الملساء والغدد) على أنها مستقبلات كولينية م (حساسة للمسكارين) وتلك الموجودة في منطقة المشابك العقدية وفي المشابك العصبية العضلية الجسدية هي تسمى المستقبلات الكولينية n (حساسة للنيكوتين). يرتبط هذا التقسيم بخصائص التفاعلات التي تحدث أثناء تفاعل الأسيتيل كولين مع هذه الأنظمة البيوكيميائية، الشبيهة بالمسكارين (انخفاض ضغط الدم، بطء القلب، زيادة إفراز الغدد اللعابية والدمعية والمعدية وغيرها من الغدد الخارجية، انقباض حدقة العين ، وما إلى ذلك) في الحالة الأولى ويشبه النيكوتين (تقلص العضلات الهيكلية، وما إلى ذلك) في الحالة الثانية. يتم تحديد مستقبلات M- و n-cholinergic في مختلف أعضاء وأنظمة الجسم، بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي.

في السنوات الأخيرة، بدأت المستقبلات المسكارينية تنقسم إلى عدد من المجموعات الفرعية (m1، m2، m3، m4، m5). يعد توطين ودور مستقبلات m 1 و m 2 الأكثر دراسة حاليًا (انظر).

ليس للأسيتيل كولين تأثير انتقائي صارم على المستقبلات الكولينية المختلفة. ويؤثر بدرجة أو بأخرى على مستقبلات m- وn-cholinergic ومجموعات فرعية من مستقبلات m-cholinergic.

يتجلى تأثير الأسيتيل كولين المحيطي الشبيه بالمسكارين في تباطؤ تقلصات القلب وتوسيع الأوعية الدموية المحيطية وانخفاض ضغط الدم وتنشيط التمعج في المعدة والأمعاء وتقلص عضلات القصبات الهوائية والرحم والمرارة و المثانة، زيادة إفراز الغدد الهضمية والشعب الهوائية والعرقية والدمعية، وانقباض التلاميذ ( تقبض الحدقة). ويرتبط التأثير الأخير بزيادة تقلص العضلة الدائرية للقزحية، والتي تعصبها الألياف الكولينية بعد العقدية للعصب المحرك للعين. في الوقت نفسه، نتيجة لتقلص العضلات الهدبية واسترخاء رباط القرفة للحزام الهدبي، يحدث تشنج الإقامة.

عادةً ما يكون انقباض حدقة العين الناتج عن عمل الأسيتيل كولين مصحوبًا بانخفاض في ضغط العين. يتم تفسير هذا التأثير جزئيًا من خلال توسع انقباض حدقة العين وتسطيح قزحية قناة شليم (الجيب الوريدي للصلبة) ومساحات النافورة (مساحات زاوية القزحية القرنية)، وبالتالي تحسين تدفق السائل من الداخل وسائل العين. ومع ذلك، فمن الممكن أن تشارك آليات أخرى أيضًا في تقليل ضغط العين. نظرًا لقدرتها على تقليل ضغط العين، فإن المواد التي تعمل مثل الأسيتيل كولين (محاكيات الكولين، وأدوية مضادات الكولينستراز) تستخدم على نطاق واسع لعلاج الجلوكوما.

يرتبط تأثير الأسيتيل كولين المحيطي الشبيه بالنيكوتين بمشاركته في نقل النبضات العصبية من ألياف ما قبل العقدة إلى ألياف ما بعد العقدة في العقد اللاإرادية، وكذلك من الأعصاب الحركية إلى العضلات المخططة. في الجرعات الصغيرة، فهو ناقل فسيولوجي للإثارة العصبية، وفي الجرعات الكبيرة يمكن أن يسبب إزالة الاستقطاب المستمر في منطقة المشابك العصبية ويمنع انتقال الإثارة.

يلعب الأسيتيل كولين أيضًا دورًا مهمًا كوسيط في الجهاز العصبي المركزي. يشارك في نقل النبضات في أجزاء مختلفة من الدماغ، في حين أنه يسهل في تركيزات صغيرة، وفي تركيزات كبيرة يمنع انتقال متشابك. التغيرات في استقلاب الأسيتيل كولين يمكن أن تؤدي إلى ضعف وظائف المخ. بعض مضاداته ذات التأثير المركزي (انظر) هي أدوية ذات تأثير عقلي (انظر أيضًا). جرعة زائدة من مضادات الأسيتيل كولين يمكن أن تسبب اضطرابات في النشاط العصبي العالي (تأثير الهلوسة، وما إلى ذلك).

طلب

للاستخدام في الممارسة الطبية والبحوث التجريبية، يتم إنتاجه كلوريد الأسيتيل كولين(أسيتيل كوليني كلوريد) - بلورات عديمة اللون أو كتلة بلورية بيضاء. يذوب في الهواء . قابل للذوبان بسهولة في الماء والكحول.

لا يستخدم كلوريد الأسيتيل كولين على نطاق واسع كدواء. عندما يؤخذ عن طريق الفم، فهو غير فعال لأنه يتحلل بسرعة. عند تناوله بالحقن، فإنه يظهر تأثيرًا سريعًا وحادًا ولكن قصير الأمد. مثل المركبات الرباعية الأخرى، فإنه يخترق بشكل سيء حاجز الدم في الدماغ وليس له تأثير كبير على الجهاز العصبي المركزي.

تم اقتراح استخدام الأسيتيل كولين كموسع للأوعية الدموية لتشنجات الأوعية المحيطية (التهاب باطنة الشريان، العرج المتقطع، الاضطرابات الغذائية في الجذع، إلخ) وتشنجات شرايين الشبكية. في حالات نادرة، يتم إعطاؤه لونى الأمعاء والمثانة.

يستخدم الأسيتيل كولين أيضًا (نادرًا) لتسهيل تشخيص تعذر الارتخاء المريئي بالأشعة السينية.

يتم حقنه تحت الجلد والعضل بجرعة (للبالغين) 0.05 أو 0.1 جرام ويمكن تكرار الحقن 2-3 مرات في اليوم إذا لزم الأمر.

لا يُسمح بالإعطاء عن طريق الوريد بسبب احتمال حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم والسكتة القلبية.

الجرعات القصوى تحت الجلد وفي العضل للبالغين: مفردة - 0.1 جم، يوميًا - 0.3 جم.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال

هو بطلان أستيل كولين في الربو القصبي، والذبحة الصدرية، وتصلب الشرايين، والصرع.

في حالة الجرعة الزائدة، قد يكون هناك انخفاض حاد في ضغط الدم مع بطء القلب واضطرابات ضربات القلب، والعرق الغزير، وتقبض الحدقة، وزيادة حركية الأمعاء وغيرها من الظواهر. في هذه الحالات، يجب حقن 1 مل من محلول الأتروبين 0.1٪ (كرر ذلك إذا لزم الأمر) أو دواء آخر مضاد للكولين على الفور في الوريد أو تحت الجلد (انظر).