سالول، فينيليوم الساليسيليك، سالولوم.
وصف الدواء
استر فينيل حمض الساليسيليك.
مسحوق بلوري أبيض أو بلورات صغيرة عديمة اللون ذات رائحة خفيفة. غير قابلة للذوبان عمليا في الماء، قابل للذوبان (1:10) في الكحول، محاليل القلويات الكاوية.
تم تصنيع فينيل الساليسيلات (salol) منذ زمن طويل (1886، L. Nenzki) بهدف إنشاء دواء لا يتحلل في المحتويات الحمضية للمعدة ولا يهيج الغشاء المخاطي في المعدة، ولكن عندما يتحلل في المحتويات القلوية في الأمعاء ستطلق حمض الساليسيليك والفينول.
سيكون للفينول تأثير مثبط على البكتيريا المعوية المسببة للأمراض، وسيكون لحمض الساليسيليك بعض التأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات، وكلا المركبين، اللذين يتم إفرازهما جزئيًا من الجسم عن طريق الكلى، من شأنه تطهير المسالك البولية.
كان هذا المبدأ (مبدأ "salol" - مبدأ نينزكي) أحد التجارب الأولى في إنشاء العقاقير الأولية (prodrug).
دواعي الإستعمال
لفترة طويلة، تم استخدام فينيل الساليسيلات على نطاق واسع للأمراض المعوية (التهاب القولون، التهاب الأمعاء والقولون)، التهاب الحويضة، التهاب الحويضة والكلية.
بالمقارنة مع الأدوية المضادة للبكتيريا الحديثة: المضادات الحيوية، السلفوناميدات، الفلوروكينولونات، وما إلى ذلك، فإن ساليسيلات فينيل أقل نشاطا بكثير.
وفي الوقت نفسه، فهو منخفض السمية، ولا يسبب مضاعفات أخرى، وبالتالي يستمر استخدامه أحيانًا في العيادات الخارجية (غالبًا مع أدوية أخرى) للأشكال الخفيفة من هذه الأمراض. لأشكال أكثر شدة من المرض، من الضروري استخدام أدوية أكثر نشاطا.
طلب
يوصف فينيل الساليسيلات عن طريق الفم بجرعة 0.25 - 0.5 جرام لكل جرعة 3 - 4 مرات في اليوم، وغالبًا ما يتم ذلك بالاشتراك مع الأدوية القابضة المضادة للتشنج وعوامل أخرى.
الافراج عن النموذج
مسحوق وأقراص 0.25 و 0.5 جم وأقراص مركبة متنوعة:
أ) أقراص "" (Tabulettae) ؛ التركيب: فينيل ساليسيلات 0.3 جم، مستخلص البلادونا 0.01 جم؛
ب) أقراص يوروبيسال (Tabulettae)؛ التركيب: فينيل ساليسيلات وهكسيميثيلينيترامين 0.25 جم لكل منهما، مستخلص البلادونا 0.015 جم؛
ج) أقراص "Tansal" (Tabulettae)؛ التركيب: فينيل الساليسيلات والتانالبين 0.3 جم لكل منهما؛
د) ساليسيلات فينيل ونترات البزموت الأساسية 0.25 جم لكل منهما، مستخلص البلادونا 0.015 جم.
د) الفينكورتوسول. يحتوي على فينيل ساليسيلات وأسيتات الهيدروكورتيزون. يتم استخدامه كعامل واقي من الضوء ومضاد للالتهابات في حالات الجلد الضوئي والذئبة الحمامية القرصية. مسار العلاج هو 7 - 10 أيام. إذا لزم الأمر، كرر مسار العلاج بعد 5-7 أيام.
نموذج الإصدار:مستحلب في علب الأيروسول بسعة 55 جم.
عند الضغط على صمام البالون لمدة 1-2 ثانية، يخرج 7-14 سم من الرغوة (0.7-1.4 جم من الرغوة)، وهو ما يكفي لتغطية 500 سم من سطح الجلد. يمكن وضع ما يصل إلى 30 سم من الرغوة على الجلد مرة واحدة. يتم فرك الرغوة بالتساوي على الجلد بحركات التدليك.
لا ينبغي أن يستخدم الدواء في الأيام المشمسة في موسم البرد.
تخزين:عند درجة حرارة لا تزيد عن 40 درجة مئوية.
فينيل ساليسيلات فينيلي ساليسيلاس
اكتب الاسم اللاتيني لفينيل ساليسيلات. اكتب صيغتها الرسومية في دفتر ملاحظاتك.
ضع خطًا تحت المجموعة الوظيفية التي تشير إلى أن ساليسيلات الفينيل عبارة عن إستر.
تم الحصول على فينيل الساليسيلات لأول مرة بواسطة M. V. Nenetsky (1886). لقد سعى إلى العثور على دواء، مع الحفاظ على الخصائص المطهرة للفينول، لن يكون له التأثير المهيج لحمض الساليسيليك. للقيام بذلك، قام بحظر مجموعة الكربوكسيل في حمض الساليسيليك وحصل على إسترها بالفينول. لا يتغير ساليسيلات الفينيل الذي يمر عبر المعدة، ولكن في البيئة القلوية للأمعاء يتحلل مائيًا ليشكل أملاح الصوديوم من حمض الساليسيليك والفينول، والتي لها تأثير علاجي. نظرًا لأن التحلل المائي يحدث ببطء، فإن منتجات التحلل المائي لفينيل الساليسيلات تدخل الجسم تدريجيًا ولا تتراكم بكميات كبيرة، مما يضمن تأثيرًا أطول للدواء. دخل مبدأ إدخال المواد ذات الخصائص المهيجة إلى الجسم على شكل استراتها الأدبيات باسم "مبدأ السالول" لـ M. V. Nenetsky وتم استخدامه لاحقًا لتخليق العديد من الأدوية.
غالبًا ما يُستخدم فينيل الساليسيلات لتغليف الحبوب عندما يكون من الضروري أن تمر الحبوب دون تغيير عبر المعدة وتطلق الأدوية في الأمعاء.
يتم الحصول على فينيل الساليسيلات صناعيا.
اكتب مخططًا تركيبيًا وقم بتسمية المنتجات الوسيطة:
باستخدام عينات من الدواء، دراسة الخصائص الفيزيائية: المظهر والرائحة. التحقق من الذوبان في الماء والكحول والأثير والكلوروفورم. أكتب النتائج التي توصلت إليها في دفتر الملاحظات الخاص بك. تحقق لمعرفة ما إذا كان يذوب
هل يوجد فينيل ساليسيلات في هيدروكسيد الصوديوم؟ أعط تفسيرا من وجهة نظر كيميائية.
تشكل ساليسيلات الفينيل مع الكافور والمنثول والثيمول مخاليط تكتيكية.
درجة انصهار فينيل الساليسيلات هي 42-43 درجة مئوية.
إثبات صحة فينيل الساليسيلات.
1. مفاعلة محلول كحول من فينيل ساليسيلات مع محلول كلوريد الحديد (III). ما هو التلوين الذي لوحظ؟ لماذا يتم التفاعل في وسط كحولي؟
2. إجراء التفاعل مع حامض الكبريتيك المركز ثم إضافة الفورمالين. ما اللون الذي تلاحظه؟
اشرح كيمياء التفاعل؛ ما هو الدور الذي يلعبه حمض الكبريتيك هنا؟
لماذا تشم رائحة الفينول؟
ما الذي يتفاعل معه الفورمالين لتكوين اللون الوردي (صبغة الأورين)؟
اكتب معادلات التفاعلات الكيميائية.
3. يذوب حوالي 0.1 جرام من الدواء في 5 مل من هيدروكسيد الصوديوم، ويغلي لمدة 3 دقائق، ثم يبرد، ويضاف حمض الهيدروكلوريك، ويتشكل راسب أبيض وتشم رائحة الفينول.
أكمل معادلات التفاعل:
إجراء التحديد الكمي لساليسيلات فينيل (PSC).
ضع عينة دقيقة من الدواء في دورق، ثم أضف الحجم الدقيق لمحلول هيدروكسيد الصوديوم المعاير، ثم قم بإرجاعه في حمام مائي مغلي. اشرح ما هي العملية التي تحدث.
ثم قم بمعايرة هيدروكسيد الصوديوم الزائد بحمض الهيدروكلوريك إلى اللون الأصفر المستقر حسب المؤشر (بروموكيسول أرجواني). اكتب معادلات التفاعل.
وضح الطريقة المستخدمة في التحديد الكمي.
لأي غرض يستخدم الدواء ولماذا؟
الأحماض العطرية هي مشتقات من الهيدروكربونات العطرية حيث يتم استبدال ذرة هيدروجين واحدة أو أكثر في حلقة البنزين بمجموعات الكربوكسيل. كمواد طبية ومنتجات أولية لتركيبها، فإن حمض البنزويك وحمض الساليسيليك (حمض الفينول) لهما أهمية قصوى:
وجود نواة عطرية في الجزيء يعزز الخواص الحمضية للمادة. ثابت تفكك حمض البنزويك له قيمة أقل قليلاً (K=6.3·10 -5) من قيمة حمض الأسيتيك (K=1.8·10 -5). حمض الساليسيليك له خصائص كيميائية مماثلة، ومع ذلك، فإن وجود الهيدروكسيل الفينولي في جزيئه يزيد من ثابت التفكك إلى 1.06·10 -3 ويوسع عدد التفاعلات التحليلية التي يمكن استخدامها للتحليل النوعي والكمي. تتفاعل أحماض البنزويك والساليسيليك مع القلويات لتكوين الأملاح.
الأحماض العطرية، مثل الأحماض غير العضوية أو الأليفاتية، لها تأثير مطهر. يمكن أن يكون لها أيضًا تأثير مزعج وكي على الأنسجة المرتبطة بتكوين الألبومينات. التأثير الدوائي يعتمد على درجة تفكك الحمض.
أملاح الصوديوم لأحماض البنزويك والساليسيليك، على عكس الأحماض نفسها، قابلة للذوبان في الماء بسهولة. في المحاليل المائية تتصرف كأملاح قواعد قوية وأحماض ضعيفة. التأثير الدوائي للأملاح والأحماض نفسها هو نفسه، ولكن بسبب قابليتها الأكبر للذوبان، يكون تأثيرها المهيج أقل.
حمض البنزويك- حمض البنزويكوم
بنزوات الصوديوم-ناتري بنزويكوم
ملكيات. حمض البنزويك - بلورات عديمة اللون على شكل إبرة أو مسحوق بلوري أبيض ناعم مع MP. 122-124.5 درجة مئوية. بنزوات الصوديوم عبارة عن مسحوق أبيض بلوري ناعم، عديم الرائحة أو ذو رائحة خفيفة جدًا، ذو طعم حلو ومالح. لم يتم تحديد نقطة الانصهار.
إيصال .
1. أكسدة التولوين مع برمنجنات البوتاسيوم وثاني أكسيد المنغنيز وثنائي كرومات البوتاسيوم.
2. العملية التحفيزية لمرحلة البخار لأكسدة التولوين إلى حمض البنزويك بواسطة الأكسجين الجوي.
أصالة . أحد التفاعلات الخاصة بحمض البنزويك وأملاحه هو تفاعل تكوين ملح معقد بلون اللحم عندما يتفاعل مع محلول FeCl 3 . للقيام بذلك، يتم تحييد حمض البنزويك باستخدام مؤشر القلويات ثم تضاف بضع قطرات من محلول FeCl3:
الشرط الضروري لهذا التفاعل هو الحصول على ملح الصوديوم المحايد لحمض البنزويك، لأنه في البيئة الحمضية سوف يذوب راسب الملح المركب، ومع وجود فائض من القلويات، سيتشكل راسب بني من هيدروكسيد الحديد (III).
عند تعريض حمض البنزويك إلى بيروكسيد الهيدروجين في وجود محفز كبريتات الحديد (II)، فإنه يتحول إلى حمض الساليسيليك، والذي يمكن اكتشافه باللون البنفسجي بمحلول FeCl 3:
قد تكون إحدى الشوائب الموجودة في المستحضر ناتجة عن الكلورة غير الكاملة للمادة الأولية للتخليق (التولوين)، والتي يتم اكتشافها من خلال اللون الأخضر للهب بعد إدخال حبة من المستحضر على سلك نحاسي في لهب عديم اللون. الموقد - رد فعلبيليتينا.
يتم تحديد المحتوى الكمي للدواء عن طريق طريقة التعادل في وسط كحولي باستخدام مؤشر الفينول فثالين:
يستخدم حمض البنزويك كمطهر ضعيف في قواعد المراهم، كما أنه بمثابة مقشع. غالبًا ما يستخدم حمض البنزويك على شكل ملح الصوديوم C6H5COONa. إن إدخال كاتيون الصوديوم يقلل من التأثير المهيج لحمض البنزويك وفي نفس الوقت يقلل إلى حد ما من النشاط المطهر للدواء. تعمل أملاح حمض البنزويك كمدرات بول ضعيفة، ومثل حمض البنزويك نفسه، تستخدم لحفظ الأغذية.
حمض البنزويك مادة متطايرة، لذا يجب تخزينه في زجاجات محكمة الغلق.
بنزوات الصوديوم .
إيصال. تم الحصول عليه عن طريق تفاعل تحييد حمض البنزويك مع الصودا أو القلويات:
يتم التأكد من صحة الدواء من خلال تكوين راسب بلون اللحم تحت تأثير محلول FeCl 3.
تحول البقايا الجافة بعد تكليس بنزوات الصوديوم لهب الموقد إلى اللون الأصفر (رد فعل على Na +). إذا تم إذابة هذه البقايا في الماء، فإن تفاعل الوسط يصبح قلويًا مع عباد الشمس (تفاعل مع Na +).
التفاعل المميز (ولكن غير الرسمي) لبنزوات الصوديوم هو التفاعل مع محلول 5٪ من كبريتات النحاس - وهو عبارة عن راسب فيروزي. يعد هذا التفاعل مناسبًا للاستخدام في التحكم داخل الصيدلية لأنه ممكن بسرعة ومحدد لدواء معين.
عند تعرض بنزوات الصوديوم لحمض معدني، يترسب راسب من حمض البنزويك، والذي يتم ترشيحه وتجفيفه وتأكيده من خلال تحديد نقطة الانصهار (122-124.5 درجة). يشكل هذا التفاعل الأساس للتحديد الكمي للدواء: يتم إذابة بنزوات الصوديوم في الماء، وفي وجود إستر يستخرج حمض البنزويك، تتم معايرته بالحمض باستخدام مؤشر الميثيل البرتقالي.
يستعمل داخلياً كمقشع ومطهر ضعيف. وبالإضافة إلى ذلك، يتم استخدامه لدراسة وظيفة الكبد المضادة للسموم. يتفاعل حمض أمينوسيتيك جلايسين -1 الموجود في الكبد مع حمض البنزويك لتكوين حمض الهيبوريك، الذي يتم طرحه في البول. يتم تحديد حالة الكبد من خلال كمية حمض الهيبوريك المنطلق.
من بين استرات حمض البنزويك، يتم استخدام بنزوات البنزيل حاليًا في الممارسة الطبية.
بنزوات البنزيل الطبية – benzilii البنزواس الطبية.
ملكيات. سائل زيتي عديم اللون ذو رائحة عطرية قليلاً. طعم حاد وحارق. عمليا غير قابلة للذوبان في الماء. يمتزج بأي نسبة مع الكحول والأثير والكلوروفورم. نقطة الغليان 316-317 درجة مئوية. 18.5-21 درجة مئوية. الوثيقة التنظيمية FS 42-1944-89.
إيصال. تفاعل كلوريد البنزويل مع كحول البنزيل في وجود القواعد.
أصالة.
1. طيف الأشعة تحت الحمراء.
2. طيف الأشعة فوق البنفسجية.
الكميات.
- القياس الطيفي.
- كروماتوغرافيا الغاز والسائل.
طلب. كعامل مضاد للجرب ضد القمل. يستخدم في عدد من مستحضرات التجميل.
شكل الإطلاق: جل 20%، كريم 25%، مرهم 10%، مستحلب.
الأحماض الفينولية. حمض الصفصاف. حمض الساليسيليك.
من بين الأيزومرات الثلاثة المحتملة للأحماض الفينولية، فإن حمض الساليسيليك أو حمض الهيدروكسي بنزويك فقط هو الذي يظهر أكبر نشاط فسيولوجي.
وحمض الساليسيليك نفسه ليس له فائدة كبيرة حاليا، لكن مشتقاته من بين الأدوية الأكثر استخداما. حمض الساليسيليك نفسه عبارة عن بلورات على شكل إبرة أو مسحوق بلوري ناعم. عند تسخينه، فهو قادر على التسامي - يتم استخدام هذه الحقيقة لتنقية حمض الساليسيليك في إنتاج حمض أسيتيل الساليسيليك. عند تسخينه فوق 160 درجة مئوية، فإنه ينكسر لتكوين الفينول.
تم الحصول على حمض الساليسيليك لأول مرة عن طريق أكسدة كحول الفينول ساليجينين,والتي تم الحصول عليها عن طريق التحلل المائي للجليكوسيد ساليسين,الموجودة في لحاء الصفصاف. يأتي اسم "حمض الساليسيليك" من الاسم اللاتيني للصفصاف - Salix.
يحتوي الزيت العطري لنبات Gaulteria procumbens على إستر ميثيل حمض الساليسيليك، والذي يمكن أن يؤدي تصبنه أيضًا إلى إنتاج حمض الساليسيليك.
ومع ذلك، لا يمكن للمصادر الطبيعية لحمض الساليسيليك أن تلبي احتياجات مستحضراته، وبالتالي يتم الحصول على الحمض ومشتقاته صناعيًا حصريًا.
تعتبر طريقة إنتاج حمض الساليسيليك من فينولات الصوديوم ذات أهمية كبيرة وأهمية صناعية. تم استخدام هذه الطريقة لأول مرة بواسطة Kolbe وتم تحسينها بواسطة R. Schmidt. يتم تعريض فينولات الصوديوم الجافة لثاني أكسيد الكربون تحت ضغط 4.5- 5 أجهزة الصراف الآلي.عند درجة حرارة 120-135 درجة. في ظل هذه الظروف، يتم إدخال ثاني أكسيد الكربون إلى جزيء الفينولات في الموضع o بالنسبة إلى الهيدروكسيل الفينولي:
يخضع فينولات حمض الساليسيليك الناتج على الفور لإعادة ترتيب داخل الجزيئات، مما يؤدي إلى ملح الصوديوم لحمض الساليسيليك، والذي، عند التحمض، يطلق حمض الساليسيليك:
يُظهر حمض الساليسيليك خصائص الفينول والحمض. وباعتباره فينول، فهو يعطي تفاعلًا نموذجيًا للفينول مع محلول كلوريد الحديديك. حمض الساليسيليك، على عكس الفينولات، يمكن أن يذوب ليس فقط في القلويات، ولكن أيضًا في محاليل الكربونات. وعندما يذوب في الكربونات فإنه يعطي الملح الوسط – ساليسيلات الصوديوم – المستخدم في الطب:
يتكون ملح ثنائي الصوديوم في القلويات.
3. نقطة الانصهار 158-161 درجة مئوية.
في وجود البروم الزائد، يحدث نزع الكربوكسيل ويتشكل ثلاثي بروموفينول. وتستخدم هذه الطريقة أيضًا في التحديد الكمي.
الكميات.
1. بطريقة التعادل في محلول كحولي مع مؤشر الفينول فثالين (طريقة دستور الأدوية).
2. طريقة البروماتوميترية.
يتم تحديد البروم الزائد بطريقة قياس اليود.
طلب. خارجيا كمطهر ومهيج.
أشكال الإفراج.مراهم 4%، حمض الساليسيليك، حمض البنزويك ومعجون الفازلين، معجون الساليسيليك والزنك، محاليل الكحول 2%.
تخزين. في زجاجات محكمة الغلق ومحمية من الضوء.
ساليسيلات الصوديوم
ساليسيلات الصوديوم
تلقي الدواء.
أصالة الدواء.
1. عن طريق التفاعل مع كلوريد الحديديك.
2. بكاشف ماركي (خليط من حامض الكبريتيك والفورمالدهيد) يعطي لونا أحمر.
3. تفاعل تلوين اللهب مع كاتيون الصوديوم.
4. بقايا الاحتراق تعطي رد فعل قلوي لعباد الشمس.
5. تكوين اللون الأخضر المكثف بمحلول كبريتات النحاس. إذا تمت إضافة محلول 5% CuSO4 قطرة قطرة إلى محلول مائي من ساليسيلات الصوديوم، فسيظهر لون أخضر كثيف.
الكميات.
1. طريقة القياس الحمضي للمعايرة المباشرة. يتم استخدام خليط من الميثيل البرتقالي والميثيلين الأزرق كمؤشرات.
2. طريقة البروماتوميترية.
طلب. عن طريق الفم على شكل مسحوق وأقراص كمسكن ومضاد للالتهاب في حالات الروماتيزم أقراص 0.25 و 0.5 جرام وأقراص ساليسيلات الصوديوم 0.3 وكافيين 0.05 جرام.
استرات حمض الساليسيليك .
ميثيل ساليسيلات – ميثيل ساليسيلاس
يتواجد بشكل طبيعي في الزيت العطري لنبات Gaulteria procumbens، ولكن يتم إنتاجه صناعيًا عن طريق تسخين حمض الساليسيليك مع كحول الميثيل في وجود حمض الكبريتيك. ميثيل الساليسيلات هو سائل عديم اللون ذو رائحة عطرية. يعطي تفاعل مميز مع كلوريد الحديديك للفينولات. بالنسبة للدواء، يتم تحديد معامل الانكسار كمؤشر مميز يبلغ 1.535-1.538. الشوائب غير المقبولة هي الرطوبة والحمض، لذلك في ظل هذه الظروف يحدث التحلل المائي للدواء.
الكميات. تنفيذ كمية القلويات التي تنفق على تصبن الأثير. تتم إضافة فائض من المحلول القلوي المعاير إلى عينة من الدواء ويتم تسخينه، ويتم معايرة القلويات المتبقية بعد التصبن بحمض.
يتم استخدامه خارجيًا كعامل مسكن ومضاد للالتهابات، وغالبًا ما يكون على شكل مراهم تحتوي على الكلوروفورم والزيوت الدهنية.
فينيل ساليسيلات – فينيلي الساليسيلاس
فينيل الساليسيلات (سالول) هو استر من حمض الساليسيليك والفينول. تم الحصول عليه لأول مرة بواسطة M. V. Nenetsky في عام 1886. بالنظر إلى التأثير المهيج لحمض الساليسيليك، سعى إلى العثور على دواء، مع الحفاظ على الخصائص المطهرة للفينول، لن يكون له الخصائص السامة للفينول والتأثير المهيج للحمض. ولهذا الغرض قام بحظر مجموعة الكربوكسيل في حمض الساليسيليك وحصل على إسترها بالفينول. وقد أظهرت الدراسات أن السالول الذي يمر عبر المعدة لا يتغير، ولكن في البيئة القلوية للأمعاء يتم تصبنه لتكوين أملاح الصوديوم من حمض الساليسيليك والفينول، والتي لها تأثير علاجي. نظرًا لأن التصبن يحدث ببطء، فإن منتجات التصبن من السالول تدخل الجسم تدريجيًا ولا تتراكم بكميات كبيرة، مما يضمن تأثيرًا أطول للدواء. دخل هذا المبدأ المتمثل في إدخال مواد فعالة إلى الجسم على شكل استراتها في الأدبيات باسم "مبدأ السالول" لـ M. V. Nenetsky وتم استخدامه لاحقًا لتخليق العديد من الأدوية.
ملكيات. بلورات صغيرة عديمة اللون ذات رائحة باهتة. نقطة الانصهار 42-43 درجة مئوية.
إيصال. يتم الحصول على فينيل الساليسيلات صناعيا. الطريقة الأكثر شيوعًا والمقبولة عمومًا هي ما يلي:
ردود الفعل النوعية. ويحتفظ جزيء السالول بمجموعة فينولية حرة، وبالتالي فإن التفاعل مع محلول FeCl3 يعطي لوناً بنفسجياً. مع كاشف ماركي، مثل الفينولات الأخرى، يعطي الدواء لونًا محمرًا.
الكميات.
1. التصبن يليه معايرة القلويات الزائدة بالحمض (طريقة دستور الأدوية).
2. طريقة البروماتوميترية.
3. مقياس الحموضة لساليسيلات الصوديوم. ويستخدم مزيج من المؤشرات لهذا الغرض. أولاً، تتم معادلة القلويات والفينولات الزائدة إلى اللون الوردي باستخدام أحمر الميثيل ثم باستخدام الميثيل البرتقالي في وجود الأثير.
الافراج عن النموذج. أقراص 0.25 و 0.5 جرام، أقراص تحتوي على خلاصة البلادونا ونترات البزموت الأساسية.
طلب. تأثير مطهر لعلاج أمراض الأمعاء.
استرات حمض الساليسيليك في مجموعة OH. حمض أسيتيل الساليسيليك – حمض أسيتيل الساليسيليك.
حمض أسيتيل الساليسيليك هو منتج طبيعي موجود في زهور نباتات سبيريا. (سبيراياألماريا).تم إدخال هذا الأثير في الممارسة الطبية لعلاج الروماتيزم المفصلي الحاد في عام 1874، وكمادة طبية اصطناعية بدأ إنتاجها على نطاق صناعي في نهاية القرن الماضي تحت اسم الأسبرين (البادئة "أ" تعني أن هذه المادة الطبية لا يتم استخلاصها من سبيريا، ولكن يتم كيميائيا). أطلق على الأسبرين اسم دواء القرن العشرين. وينتج حاليا في العالم أكثر من 100 ألف طن سنويا.
ومن المعروف أن خصائصه المضادة للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن. كما تم اكتشاف أنه يمنع تكوين جلطات الدم، وله تأثير موسع للأوعية الدموية، وقد بدأ استخدامه للوقاية من النوبات القلبية والسكتات الدماغية وعلاجها. ويعتقد أن الإمكانات الكاملة للخصائص الطبية لهذه المادة لم يتم استنفادها بعد. وفي الوقت نفسه، يؤدي الأسبرين إلى تهيج الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي، مما قد يسبب النزيف. ردود الفعل التحسسية ممكنة أيضا. يؤثر الأسبرين في الجسم على تخليق البروستاجلاندين (التحكم بشكل خاص في تكوين جلطات الدم) وهرمون الهيستامين (يوسع الأوعية الدموية ويسبب تدفق الخلايا المناعية إلى موقع الالتهاب؛ بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يتداخل مع عمل الجهاز المناعي). التخليق الحيوي للمواد المؤلمة أثناء العمليات الالتهابية).
ملكيات. بلورات عديمة اللون أو مسحوق أبيض ذو طعم حمضي قليلاً. قابل للذوبان في الماء قليلا (1:500)، قابل للذوبان بسهولة في الكحول.
أصالة.
1. يؤدي التصبن بالصودا الكاوية إلى تكوين ساليسيلات الصوديوم، والتي عند معالجتها بالحمض تعطي راسبًا لحمض الساليسيليك.
2. تلوين بنفسجي بكلوريد الحديديك بعد التحلل المائي وإزالة جزء الأسيتيل.
3. يعطي حمض الساليسيليك تفاعلًا مميزًا لتكوين صبغة الأورين مع كاشف ماركيز: 
4. نقطة الانصهار 133-136 درجة مئوية.
الشوائب المحددة التي يتم التحكم فيها وفقًا لمتطلبات دراسة دستور الأدوية هي حمض الساليسيليك. يجب ألا يزيد محتوى حمض الساليسيليك عن 0.05٪. طريقة لتحليل القياسات الطيفية للمعقد المتكون من تفاعل شبة الأمونيوم الحديديك مع حمض الساليسيليك باللون الأزرق.
الكميات .
1. طريقة التعادل باستخدام مجموعة الكربوكسيل الحرة (طريقة دستور الأدوية). يتم إجراء المعايرة في وسط كحولي (لتجنب التحلل المائي لمجموعة الأسيتيل)، والمؤشر هو الفينول فثالين.
2. التصبن تليها معايرة القلويات الزائدة مع حمض في الميثيل البرتقالي. عامل التكافؤ هو ½.
3. طريقة البروماتوميترية.
4. HPLC في وسط عازل.
الافراج عن النموذج.أقراص من 0.1 إلى 0.5 جرام، ومن المعروف أنها أقراص ذات تغليف معوي وأقراص فوارة. يستخدم في الأدوية المركبة مع الكافيين والكوديين ومواد أخرى.
طلب– مضاد للالتهابات، خافض للحرارة، مفرق.
تخزينها في مرطبانات محكمة الغلق.
يجري العمل حاليًا على تخليق مشتقات أخرى بجزء من الساليسيلات. وهكذا، تم الحصول على عقار فلوفينيسال (11)، وهو أكثر نشاطًا بأربع مرات من الأسبرين من حيث التأثير المضاد للالتهابات (في التهاب المفاصل الروماتويدي) وهو ألطف على الغشاء المخاطي في المعدة. يتم الحصول عليه عن طريق فلورو سلفونات مشتق ثنائي الفينيل (7) إلى مركب (8)، حيث يتم بعد ذلك التخلص من SO 2 في وجود فلوريد الروديوم ثلاثي فينيل فوسفين. تتم هدرجة الفلورايد الناتج (9) لإزالة حماية البنزيل، ثم يتم الحصول على فينولات، والتي يتم كربوكسيلتها بطريقة كولبي إلى أريل الساليسيلات (10). بعد تحلل المركب (10) يتم الحصول على الفلوفينيسال (11):
أميدات حمض الساليسيليك
الساليسيلامايد – الساليسيلامدوم
ملكيات. مسحوق بلوري أبيض، م. 140-142 درجة مئوية.
ردود الفعل النوعية.
1. أثناء التحلل المائي القلوي، يتم تشكيل ساليسيلات الصوديوم ويتم إطلاق الأمونيا.
2. مع البروم يعطي مشتق ثنائي برومو.
الكمياتنفذت على الأمونيا الصادرة.
الافراج عن النموذج. أقراص 0.25 و 0.5 جرام خافض للحرارة.
أوكسافيناميد أوكسافيناميد .
ملكيات. أبيض أو أبيض مع لون رمادي أرجواني، مسحوق عديم الرائحة، م. 175-178 درجة مئوية.
إيصال. عن طريق دمج فينيل ساليسيلات مع بي أمينوفينول.
يتم تقطير الفينولات. تتم معالجة الخليط المتبقي بالأيزوبروبانول وحمض الهيدروكلوريك. يتم ترشيح البلورات وإعادة بلورتها من كحول الأميل.
أصالة.
1. محلول الكحول يعطي اللون الأحمر البنفسجي مع كلوريد الحديديك.
2. مع حمض الهيدروكلوريك في وجود الريسورسينول يتكون الإندوفينول الذي يعطي لوناً أحمر بنفسجي مع هيدروكسيد الصوديوم:
1. طريقة كيلدال
2.HPLC.
الافراج عن النموذج.أقراص 0.25 و 0.5 جم.
عامل مفرز الصفراء(التهاب المرارة، تحص صفراوي).
مشتقات حمض الفينيلبروبيونيك
ايبوبروفين - ايبوبروفينوم
بلورات عديمة اللون، مسحوق أبيض، نقطة الانصهار 75-77 درجة مئوية، غير قابلة للذوبان في الماء، قابل للذوبان في الكحول.
دواء مضاد للالتهابات غير الستيرويدية. الدواء منخفض السمية نسبيًا، وله نشاط مضاد للالتهابات ومسكن، وله تأثير خافض للحرارة، ويحفز تكوين الإنترفيرون الداخلي. يستخدم لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي، وأمراض المفاصل الأخرى، ولتخفيف الحمى لدى المرضى.
يوجد أدناه تخليق يتكون من أستلة إيزوبوتيل بنزين وفقًا لـ Friedel-Crafts، وتحضير السيانوهدرين عن طريق التفاعل مع سيانيد الصوديوم واختزال هذا السيانوهدرين تحت تأثير حمض الهيدروديك والفوسفور في ص-حمض إيزوبوتيل ألفا ميثيل فينيل أسيتيك - إيبوبروفين.
أصالة
.
1. طيف الأشعة فوق البنفسجية.
2. طيف الأشعة تحت الحمراء
3. يترسب بكلوريد الحديديك.
4. نقطة انصهار المادة هي 75-77 درجة مئوية.
الكمياتالتحييد بمحلول كحولي من هيدروكسيد الصوديوم مع الفينول فثالين في محلول كحولي.
الافراج عن النموذج.أقراص 0.2 جرام مغلفة. أشكال جرعات مركبة تحتوي على الكودايين (نوروفين) وما إلى ذلك.
التطبيقات. دواء مضاد للالتهابات غير الستيرويدية. له تأثير مسكن.
تشمل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى ما يلي:
ديكلوفيناك الصوديوم، أورتوفين، فولتارين
ديكلوفيناك الصوديوم
ملكيات. مسحوق أبيض أو رمادي، قابل للذوبان في الماء.
تتشابه أدوية ديكلوفيناك الصوديوم وحمض الميفيناميك والإندوميتاسين في تأثيراتها المضادة للالتهابات والمسكنات، والأخير له تأثيرات أكثر أهمية قليلاً في هذا الصدد، لكن الأول أقل سمية ولديه قدرة تحمل أفضل. يخترق ديكلوفيناك الصوديوم وحمض الميفيناميك بشكل جيد تجاويف المفاصل في التهاب المفاصل الروماتويدي، ويستخدم في الروماتيزم الحاد والتهاب المفاصل. يتم استخدامه لتخفيف الألم ولأمراض الغشاء المخاطي للفم والتهاب اللثة.
إيصال .
مسحوق أبيض أو رمادي، قابل للذوبان في الماء. أصالة:
- يترسب مع FeCl 3 – بني اللون
- طيف الأشعة فوق البنفسجية
- طيف الأشعة تحت الحمراء
التحديد الكمي: تحييد حمض الهيدروكلوريك. طلب:
مضاد للالتهابات وخافض للحرارة لالتهاب المفاصل الروماتويدي 0.025 أمبير. محلول 2.5%، فولتارين مؤخر 0.1.
حمض الميفينامينويك حمض ميفينامينيكوم
مسحوق بلوري، أبيض رمادي، عديم الرائحة، طعم مرير. غير قابلة للذوبان عمليا في الماء، ضعيفة الذوبان في الكحول.
إيصال. يتم الحصول على الدواء عن طريق تكثيف حمض o- كلوروبنزويك مع الزايليدين في وجود مسحوق النحاس كمحفز.
أصالة.
1. نقطة الانصهار
2. طيف الأشعة فوق البنفسجية
3. طيف الأشعة تحت الحمراء
الكميات.
التحويل إلى ملح الصوديوم القابل للذوبان ومعايرة هيدروكسيد الصوديوم الزائد.
الافراج عن النموذج.أقراص 0.5 جرام معلق. طلب. مضاد للالتهابات، ومسكن.
هالوبيريدول هالوبيريدول
هالوبيريدول هو مشتق من 4-فلوروبوتيروفينون. هذه واحدة من أحدث مجموعات مضادات الذهان ذات التأثير القوي جدًا.
إيصال . يتم التوليف على طول خيطين. أولاً، وفقًا لـ Friedel-Crafts، يتم أسسيلة الفلوروبنزين مع كلوريد حمض γ-كلوروبوتيريك لتكوين 4-فلورو-γ-كلوروبوتيروفينون (A). ثم، وفقا للمخطط (ب)، يتم الحصول على مشتق 1،3 أوكسازين من 4-كلوروبروبين-2-يلبنزين، والذي يتحول بعد ذلك في وسط حمضي إلى 4- ص-كلوروفينيل-1،2،5،6-رباعي هيدروبيريدين. الأخير، عند معالجته ببروميد الهيدروجين في حمض الأسيتيك، يتحول إلى 4-هيدروكسي-4- ص-كلوروفينيل بيبيريدين (ب). وأخيرا، من خلال تفاعل الوسطيات (A) و (B)، يتم الحصول على هالوبيريدول.
مسحوق أبيض أو مصفر، قابل للذوبان قليلا في الماء، قابل للذوبان في الكحول.
أصالة:
1. طيف الأشعة تحت الحمراء
2. طيف الأشعة فوق البنفسجية
3. يغلي مع القلويات ويتفاعل مع أيون الكلوريد.
القياس الكمي: HPLC
طلب: 0.0015 و 0.005 أقراص، 0.2% نقط، 0.5% محلول حقن للتخفيف من نوبات الذهان الفصامي، والهذيان الارتعاشي.
إيصال.في عام 1886، قام نينتسكي بتوليف السالول. "مبدأ السالول" هو إدخال مواد مهيجة إلى الجسم (الساليسيلات مهيجة والفينول سام) على شكل إستر والحفاظ على الخصائص المرغوبة - مطهر.
وصف. مسحوق بلوري أبيض أو بلورات صغيرة عديمة اللون ذات رائحة خفيفة.
الذوبان. غير قابل للذوبان عمليا في الماء، قابل للذوبان في الكحول ومحاليل القلويات الكاوية، قابل للذوبان بسهولة في الكلوروفورم، بسهولة جدا في الأثير.
أصالة.
1) يتم إذابة الدواء في الكحول وإضافة قطرة من محلول كلوريد الحديديك؛ يظهر لون بنفسجي (بسبب الهيدروكسيل الفينولي).
2) مع كاشف مارك. يضاف حمض الكبريتيك المركز والماء إلى المستحضر. رائحة الفينول محسوسة. ثم يضاف الفورمالين. يظهر لون وردي.
3) يتأكسد الدواء بالقلويات عند تسخينه وتبريده وإضافة محلول حمض الكبريتيك ويتكون راسب حمض الساليسيليك ورائحة الفينول.
فينيليوم الساليسيليك سالولوم سالول
حمض الساليسيليك فينيل استر
ج13 ح10س3م.ج. 214.22
وصف. مسحوق بلوري أبيض أو بلورات صغيرة عديمة اللون ذات رائحة خفيفة.
الذوبان. غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء، قابل للذوبان في الكحول ومحاليل القلويات الكاوية، قابل للذوبان بسهولة في الكلوروفورم، بسهولة جدًا في الأثير.
تخزين. في حاوية مغلقة جيدا، محمية من الضوء. مطهر، يستخدم داخليا
517. الفينوباربيتالوم
الفينوباربيتال
لومينالوم لومينال
5-إيثيل-5-حمض فينيلباربيتوريك
ج 12 ح 12 ن 2 س 3 م. ج. 232.24
وصف. مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة، طعم مرير قليلا.
الذوبان. قابل للذوبان بشكل طفيف جدًا في الماء البارد، ويصعب ذوبانه في الماء المغلي والكلوروفورم، ويذوب بسهولة في الكحول بنسبة 95% وفي المحاليل القلوية، وقابل للذوبان في الأثير.
تخزين. القائمة ب.- في مرطبانات زجاجية برتقالية محكمة الغلق.
أعلى جرعة فموية واحدة 0.2ز.
أعلى جرعة يومية عن طريق الفم هي 0.5ز.
حبوب منومة، مضاد للاختلاج.
521. فينوكسي ميثيل بنيسيلينوم
فينوكسي ميثيل بنسلين
البنسلين V البنسلين الفاو (V)
ج 16 ح 28 ن 2 س 5 س م.ف. 350.40
فينوكسي ميثيل بنسلين هو حمض فينوكسي ميثيل بنيسيلين يتم إنتاجه بواسطة Penicilimm notatum أو الكائنات الحية ذات الصلة أو يتم الحصول عليه بطرق أخرى وله تأثيرات مضادة للميكروبات. ألا يقل محتوى كمية البنسلينات في المستحضر عن 95% ومحتوى C 16 H 28 N 2 O 5 S لا يقل عن 90% من المادة الجافة.
يجب أن يكون متوسط قيمة النشاط الموجود على الأقل 1610 وحدة/ملجم من حيث المادة الجافة.
وصف. مسحوق بلوري أبيض، طعم مرير حامض، غير استرطابي. مستقرة في البيئات الحمضية قليلا. يتم تدميره بسهولة عن طريق الغليان في المحاليل القلوية تحت تأثير العوامل المؤكسدة والبنسليناز.
الذوبان. قليل الذوبان في الماء، قابل للذوبان في كحول الإيثيل والميثيل والأسيتون والكلوروفورم وأسيتات البوتيل والجلسرين.
تخزين. القائمة ب.في مكان جاف، في درجة حرارة الغرفة.
لمعرفة الجرعات انظر الصفحة 1029.
مضاد حيوي.
519. الفينول فثالين
الفينول فثالين
أ،أ-دي-(4-هيدروكسي فينيل)-فثاليد
ج20ح14س4م.ج. 318.33
وصف. مسحوق بلوري ناعم أبيض أو أصفر قليلاً، عديم الرائحة والمذاق.
الذوبان. قابل للذوبان قليلا جدا في الماء، قابل للذوبان في الكحول، قابل للذوبان قليلا في الأثير.
تخزين. في حاوية مغلقة جيداً.
ملين.
531. فيسوستيجمينيالساليسيلاس
فيسوستيجمين ساليسيلات
فيسوستيغمينوم الساليسيليك
إسيرينوم الساليسيليك
ج 15 ح 21 ن 3 س 2 ج 7 ح 6 س 3 م. 413.5
وصف. بلورات المنشورية لامعة عديمة اللون. تتحول إلى اللون الأحمر عند تعرضها للضوء والهواء.
الذوبان. قابل للذوبان قليلا في الماء، قابل للذوبان في الكحول، قابل للذوبان قليلا في الأثير.
تخزين. قائمة. أ.في مرطبانات زجاجية برتقالية محكمة الغلق ومحمية من الضوء.
أعلى جرعة منفردة تحت الجلد هي 0.0005 جرام.
أعلى جرعة يومية تحت الجلد هي 0.001 جرام.
مضادات الكولينستراز، علاج باطني. يستخدم على شكل قطرات ومراهم للعين. وفي حالات نادرة يتم حقنه تحت الجلد.
تعقيم. يتم تحضير المحاليل مؤقتًا بشكل معقم أو يتم إخضاعها للتعقيم.
526. الفثالازولوم