تعليمات (معلومات للمستهلكين) حول استخدام عقار COLDACT FLU PLUS (COLDACT FLU PLUS)
كولداكت فلو بلس
كبسولات طويلة المفعول.
الدواء المشترك للعمل لفترات طويلة. كلورفينيرامين له تأثير مضاد للحساسية ، ويزيل التمزق والحكة في العين والأنف. الباراسيتامول له تأثير خافض للحرارة ومسكن: فهو يقلل من متلازمة الألم الملحوظة في نزلات البرد - التهاب الحلق والصداع وآلام العضلات والمفاصل ويقلل من ارتفاع درجة الحرارة. الفينيليفرين له تأثير مضيق للأوعية - يقلل من التورم والاحتقان في الأغشية المخاطية في الجهاز التنفسي العلوي والجيوب الأنفية.
الدواء مخصص للتخفيف من أعراض نزلات البرد والانفلونزا والسارس.
فرط الحساسية لأي من المكونات المكونة ، تصلب الشرايين الشديد في الشرايين التاجية ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، داء السكري ، التسمم الدرقي ، زرق انسداد الزاوية ، أمراض الكبد الشديدة ، الكلى ، القلب ، الرئتين (بما في ذلك الربو القصبي) ، المثانة ، قرحة المعدة و 12 قرحة الاثني عشر ، أمراض البنكرياس ،
صعوبة في التبول بسبب الورم الحميد في البروستات ، أمراض الدم ، نقص إنزيم الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز ، الأطفال دون سن 12 سنة.
يجب على النساء الحوامل والمرضعات ، وكذلك المرضى الذين يخضعون للعلاج بأدوية أخرى ، وخاصة مثبطات مونوامين أوكسيديز ، عدم تناول الدواء بدون تعليمات الطبيب. إذا كان المرض ، على الرغم من تناول الدواء ، مصحوبًا بحمى مستمرة أو لوحظ ارتفاع متكرر في درجة الحرارة ، يجب استشارة الطبيب. لا تتناوله مع الكحول ، مع أدوية أخرى تحتوي على الباراسيتامول. عند استخدام Coldact Flu Plus ، من غير المرغوب فيه استخدام الحبوب المنومة والمهدئات والأدوية العقلية الأخرى. عند تناول الدواء ، لا ينصح بقيادة السيارة.
بالنسبة للأنفلونزا والسارس ، يتم وصف البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا عن طريق الفم كبسولة واحدة كل 12 ساعة لمدة 1-3 أيام ، لالتهاب الأنف التحسسي - 3-6 أيام ، لالتهاب الجيوب الأنفية - 6-12 يومًا. مدة القبول كخافض للحرارة - لا تزيد عن 3 أيام ؛ كمخدر - لا يزيد عن 5 أيام.
عند الأفراد الذين يعانون من فرط الحساسية لمكونات الدواء ، زيادة في ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، ظهور النعاس ، الدوخة ، جفاف الأغشية المخاطية ، فقدان الشهية ، نادرًا اضطرابات الجهاز الهضمي ، نادرًا ما يعيق تدفق البول ، تفاعلات الحساسية في الشكل من الطفح الجلدي والحكة. بالنظر إلى وجود الباراسيتامول: نادرًا - انتهاك لنظام الدم (قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات) ؛ مع الاستخدام المطول بجرعات عالية ، من الممكن حدوث تأثيرات سامة للكبد وتسمم كلوي.
تعليمات
على الاستخدام الطبي للدواء
جيستاك ®
رقم التسجيل: P N012380 / 02-270110
اسم تجاري:جيستاك ®
الاسم الدولي غير المسجل الملكية:رانيتيدين
شكل جرعات:أقراص مغلفة.
مُجَمَّع:
يحتوي كل قرص مغلف على:
رانيتيدين هيدروكلوريد 167.50 مجم
ما يعادل رانيتيدين 150.00 مجم
سواغ:السليلوز الجريزوفولفين ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك المنقى ، الصوديوم كروسكارميلوز.
هيكل الجهاز اللوحي:هيدروكسي بروبيل ، زيت الخروع ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، التلك المنقى ، كحول الأيزوبروبيل ، المياه النقية (المستخدمة في عملية الإنتاج).
وصف:
أقراص بيضاء إلى بيضاء ، محدبة الوجهين ، مستديرة ، مغلفة بالفيلم ، منقوش عليها "HISTAC 150" على جانب واحد و "RANBAXY" على الجانب الآخر.
مجموعة العلاج الدوائي:
يعني أن يخفض إفراز الغدد المعدية - H2- مضادات مستقبلات الهيستامين
كود ATC: A02BA02
الخصائص الدوائية
الديناميكا الدوائية
الرانيتيدين هو مانع لمستقبلات الهيستامين H2 في الخلايا الجدارية للغشاء المخاطي في المعدة. يقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك القاعدي والمحفز الناجم عن تهيج مستقبلات الضغط ، وحمل الطعام ، وعمل الهرمونات والمنشطات الحيوية (الجاسترين ، الهيستامين ، البنتاغسترين). يقلل الرانيتيدين من حجم عصير المعدة ومحتوى حمض الهيدروكلوريك فيه ، ويزيد الرقم الهيدروجيني لمحتويات المعدة ، مما يؤدي إلى انخفاض نشاط البيبسين. بعد تناوله عن طريق الفم بجرعات علاجية لا يؤثر على مستوى البرولاكتين.
يمنع الإنزيمات الميكروسومية. مدة العمل بعد جرعة واحدة تصل إلى 12 ساعة.
الدوائية.
يمتص الطعام بسرعة ولا يؤثر على درجة الامتصاص. عند تناوله عن طريق الفم ، فإن التوافر البيولوجي للرانيتيدين هو 50٪. تصل تركيزات البلازما الذروة بعد 2-3 ساعات من الابتلاع. التواصل مع بروتينات البلازما لا يتجاوز 15٪. يتم استقلابه قليلاً في الكبد لتكوين ديسميثيلرانيتيدين. له تأثير "المرور الأول" عبر الكبد. يعتمد معدل ودرجة الإطراح قليلاً على حالة الكبد. نصف العمر بعد تناوله عن طريق الفم 2.5 ساعة ، مع تصفية الكرياتينين 20-30 مل / دقيقة - 8-9 ساعات. تفرز بشكل رئيسي في البول ، كمية صغيرة - مع البراز. يخترق الحاجز الدموي الدماغي بشكل سيء. يخترق المشيمة. يُفرز في حليب الثدي (يكون التركيز في حليب الثدي عند النساء أثناء الرضاعة أعلى منه في البلازما).
مؤشرات للاستخدام
العلاج والوقاية من تفاقم قرحة المعدة والاثني عشر: قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة باستخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) ؛ التهاب المريء الارتجاعي ، التهاب المريء التآكلي. متلازمة زولينجر إليسون العلاج والوقاية بعد الجراحة. قرحة "الإجهاد" في الجهاز الهضمي العلوي: منع تكرار النزيف من الجهاز الهضمي العلوي: منع شفط العصارة المعدية أثناء العمليات تحت التخدير العام (متلازمة مندلسون).
موانع
- فرط الحساسية للرانيتيدين أو مكونات الدواء الأخرى
- حمل
- الرضاعة
- سن الأطفال حتى 12 سنة.
بحذر - الفشل الكلوي و / أو الكبد ، تليف الكبد مع تاريخ من اعتلال الدماغ البابي الجهازي ، البورفيريا الحادة (بما في ذلك التاريخ) ، كبت المناعة.
الجرعة وطريقة الاستعمال
في الداخل ، بغض النظر عن الوجبة ، دون مضغ ، شرب كمية صغيرة من السائل.
القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر.لعلاج التفاقم ، يتم وصف 150 مجم مرتين في اليوم (صباحًا ومساءً) أو 300 مجم في الليل. إذا لزم الأمر - 300 مجم مرتين في اليوم. مدة مسار العلاج 4-8 أسابيع. للوقاية من التفاقم ، يتم وصف 150 مجم في الليلة ، للمرضى الذين يدخنون - 300 مجم في الليلة. القرحة المرتبطة بتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. عيّن 150 مجم مرتين في اليوم أو 300 مجم ليلاً لمدة 8-12 أسبوعًا. منع تكوين القرحة عند تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - 150 مجم مرتين في اليوم.
قرحة ما بعد الجراحة و "الإجهاد".عيّن 150 مجم مرتين في اليوم لمدة 4-8 أسابيع.
التهاب المريء التآكلي.يعين 150 مجم مرتين في اليوم أو 300 مجم ليلاً. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 150 مجم 4 مرات في اليوم. مسار العلاج 8-12 أسبوع. العلاج الوقائي طويل الأمد - 150 مجم مرتين في اليوم.
متلازمة زولينجر إليسون.الجرعة الأولية هي 150 مجم 3 مرات في اليوم ، إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة ، ومدة العلاج حسب الحاجة.
منع النزيف المتكرر. 150 مجم مرتين في اليوم. مدة العلاج - حسب الحاجة.
منع تطور متلازمة مندلسون.عيّن جرعة 150 مجم قبل ساعتين من التخدير العام ، ويفضل 150 مجم في الليلة السابقة.
في حالة وجود ضعف مصاحب في وظائف الكبد ، قد تكون هناك حاجة لخفض الجرعة. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي مع تصفية الكرياتينين أقل من 50 مل / دقيقة ، فإن الجرعة الموصى بها هي 150 مجم في اليوم.
اعراض جانبية
من الجهاز الهضمي:غثيان ، جفاف الفم ، إمساك ، قيء ، إسهال. آلام في البطن: نادرا - التهاب الكبد الخلوي ، الركودي أو المختلط ، التهاب البنكرياس الحاد ، زيادة نشاط ناقلات الأمين "الكبد".
من جانب الأعضاء المكونة للدم:قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، ندرة الكريات البيض ، قلة الكريات الشاملة ، نقص تنسج ونخاع العظم ، فقر الدم الانحلالي المناعي.
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:خفض ضغط الدم. بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، كتلة الأذيني البطيني.
من الجهاز العصبي:التعب والنعاس والتوتر العاطفي والقلق والاكتئاب والعصبية والصداع والدوخة. نادرا - الارتباك ، وطنين الأذن ، والتهيج ، والهلوسة (خاصة في المرضى المسنين والمرضى المصابين بأمراض خطيرة) ، والحركات اللاإرادية.
من أعضاء الحس:عدم وضوح الرؤية ، شلل جزئي في الإقامة.
من الجهاز الحركي:ألم مفصلي. ألم عضلي.
من جهاز الغدد الصماء:فرط برولاكتين الدم ، التثدي ، انقطاع الطمث ، العجز الجنسي ، انخفاض الرغبة الجنسية.
ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي ، شرى ، وذمة وعائية ، صدمة تأقية ، تشنج قصبي ، حمامي عديدة الأشكال نضحي.
آحرون:الثعلبة ، فرط كرياتين الدم ، زيادة نشاط الغلوتامات ترانسبيبتيداز ، البورفيريا الحادة. التهاب الجلد التقشري ، التهاب الأوعية الدموية ، ارتفاع الحرارة.
جرعة مفرطة
أعراض:تشنجات ، بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني.
علاج او معاملة:مصحوب بأعراض. مع تطور النوبات - الديازيبام عن طريق الوريد ، مع بطء القلب أو عدم انتظام ضربات القلب البطيني - الأتروبين ، يدوكائين. غسيل الكلى فعال.
تفاعل الدواء
يقلل التدخين من فعالية الرانيتيدين.
يزيد الرانيتيدين من تركيز الميتوبرولول في مصل الدم بنسبة 50٪ ، بينما يزيد عمر النصف للميتوبرولول من 4.4 إلى 6.5 ساعة.
بسبب زيادة الرقم الهيدروجيني لمحتويات المعدة ، مع تناول الايتراكونازول والكيتوكونازول ، قد ينخفض الامتصاص. يجب تناول حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 بعد ساعتين من تناول إيتراكونازول أو كيتوكونازول لتجنب حدوث انخفاض ملحوظ في امتصاصها.
يمنع التمثيل الغذائي في الكبد من الفينازون ، أمينوفينازون. ديازسبام ، هيكسوباربيتال ، بروبرانولول ، ديازيبام ، ليدوكائين ، فينيتوين ، ثيوفيلين ، أمينوفيلين ، مضادات التخثر غير المباشرة ، غليبيزيد ، بفورمين ، ميترونيدازول ، مضادات الكالسيوم.
الأدوية التي تثبط النخاع العظمي تزيد من خطر الإصابة بقلة العدلات.
عند استخدامه في وقت واحد مع مضادات الحموضة ، فإن سوكرالفات بجرعات عالية ، قد يضعف امتصاص الرانيتيدين ، لذلك يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين تناول هذه الأدوية ساعتين على الأقل.
تعليمات خاصة
قد يخفي العلاج بالرانيتيدين الأعراض المصاحبة لسرطان المعدة ، لذلك يجب استبعاد وجود القرحات السرطانية قبل بدء العلاج. Gistak ® ، مثل جميع حاصرات الهيستامين H2. من غير المرغوب فيه الإلغاء المفاجئ (متلازمة الارتداد).
مع العلاج طويل الأمد للمرضى المنهكين تحت الضغط ، من الممكن حدوث آفات جرثومية في المعدة ، يتبعها انتشار العدوى. لم يتم إثبات سلامة وفعالية الرانيتيدين عند الأطفال دون سن 12 عامًا. هناك دليل على أن الرانيتيدين يمكن أن يسبب نوبات حادة من البورفيريا. خلال فترة العلاج ، من الضروري الامتناع عن الانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
قد يزيد من نشاط الغلوتامات ترانسبيبتيداز.
يمكن لحاصرات مستقبلات الهيستامين H2 مواجهة تأثير البنتاغسترين والهيستامين على وظيفة تكوين الحمض في المعدة ، لذلك ، في غضون 24 ساعة قبل الاختبار ، لا يوصى باستخدام حاصرات مستقبلات الهيستامين H2.
يمكن لحاصرات مستقبلات الهيستامين H2 أن تثبط تفاعل الجلد مع الهيستامين ، مما يؤدي إلى نتائج إيجابية خاطئة (يوصى بالتوقف عن استخدام حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 قبل إجراء اختبارات الجلد التشخيصية للكشف عن تفاعل الجلد التحسسي من النوع الفوري).
أثناء العلاج ، يجب تجنب تناول الأطعمة والمشروبات والأدوية الأخرى التي يمكن أن تسبب تهيج الغشاء المخاطي في المعدة.
نموذج الافراج
أقراص مغلفة 150 مجم.
10 أقراص في شريط من رقائق الألومنيوم. 1 ، 2 أو 10 شرائط مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى.
10 أقراص مغلفة بطبقة من رقائق الألومنيوم مغلفة بطبقة من البولي فينيل كلوريد. 1 ، 2 أو 10 بثور مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى.
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
الافضل قبل الموعد 3 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.
شروط الاستغناء عن الصيدليات
بدون وصفة
الصانع
مختبرات رانباكسي المحدودة ، ديواس ، المنطقة الصناعية رقم 3 ، إيه في. الطريق 455001 الهند.
Catad_pgroup الكينولونات المضادة للبكتيريا والفلوروكينولونات
أقراص Cifran - تعليمات للاستخدام
رقم التسجيل:
P N014412 / 02اسم تجاري: Cyfran ®
الاسم الدولي غير المسجل الملكية:
سيبروفلوكساسين.الاسم الكيميائي: 1-سيكلوبروبيل -6-فلورو-1،4-ثنائي هيدرو-4-أوكسو-7- (1-بيبرازينيل) -3-كينولين هيدروكلوريد حمض الكربوكسيليك ، مونوهيدرات.
شكل جرعات:
أقراص مغلفة.مُجَمَّع:
Cyfran ® 250 مجم
العنصر النشط:
سيبروفلوكساسين هيدروكلوريد 297.07 مجم ،
يكافئ سيبروفلوكاسين 250 مجم.
المكونات الإضافية:السليلوز الجريزوفولفين 25.04 مجم ، نشا الذرة 18.31 مجم ، ستيرات المغنيسيوم 3.74 مجم ، التلك المنقى 2.28 مجم ، السيليكون اللامائي الغروي 4.68 مجم ، نشا الصوديوم جلايكولات 23.88 مجم ، الماء النقي * q.s
مادة غلاف الفيلم: Opadry-OY-S58910 أبيض 13.44 مجم ، بودرة التلك النقية 1.22 مجم ، بودرة التلك النقية ، ماء نقي *.
Cyfran ® 500 مجم
كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على:
العنصر النشط:
سيبروفلوكساسين هيدروكلوريد 594.14 مجم ،
ما يعادل 500 مجم سيبروفلوكاسين.
المكونات الإضافية:السليلوز الجريزوفولفين 50.08 مجم ، نشا الذرة 36.62 مجم ، ستيرات المغنيسيوم 7.48 مجم ، التلك المنقى 4.56 مجم ، السيليكا الغروية اللامائية 9.36 مجم ، نشا الصوديوم جلايكولات 47.76 مجم ، ماء نقي * q.s
مادة غلاف الفيلم: Opadray-OY-858910 أبيض 26.88 مجم ، بودرة التلك النقية 2.44 مجم ، بودرة التلك النقية ، ماء نقي *.
* يُفقد أثناء الإنتاج.
وصف:
Cyfran ® 250 مجم
أقراص بيضاء إلى بيضاء مصفرة ، مستديرة ، مطلية بالفيلم بحواف مشطوفة ، منقوش عليها "CFT" على جانب واحد و "250" على الجانب الآخر ، بنمط ماسي على كلا الجانبين.
Cyfran ® 500 مجم
أقراص بيضاء إلى بيضاء مصفرة ، مستديرة ، مطلية بالفيلم بحواف مشطوفة ، منقوش عليها "CFT" على جانب واحد و "500" على الجانب الآخر ، بنمط ماسي على كلا الجانبين.
مجموعة العلاج الدوائي:
عامل مضاد للميكروبات - الفلوروكينولون.كود ATC: J01MA02
الديناميكا الدوائية
دواء مضاد للميكروبات واسع الطيف من مجموعة الفلوروكينولونات.
يعمل مبيد للجراثيم. يمنع الدواء إنزيم DNA gyrase للبكتيريا ، مما يؤدي إلى تعطيل تكاثر وتخليق البروتينات الخلوية للبكتيريا.
يعمل سيبروفلوكساسين على الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام خلال فترة الراحة والانقسام (لأنه لا يؤثر فقط على DNA gyrase ، ولكنه يتسبب أيضًا في تحلل جدار الخلية) ، على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام - فقط خلال فترة الانقسام. تفسر السمية المنخفضة لخلايا الكائنات الحية الدقيقة بغياب DNA gyrase فيها. أثناء تناول سيبروفلوكساسين ، لا يوجد تطور موازٍ لمقاومة الأدوية الأخرى المضادة للبكتيريا التي لا تنتمي إلى مجموعة مثبطات الجيراز ، مما يجعلها فعالة للغاية ضد البكتيريا المقاومة ، على سبيل المثال ، للأمينوغليكوزيدات والبنسلين والسيفالوسبورين والتتراسيكلين والعديد من أدوية أخرى مضادة للجراثيم.
تتطور مقاومة سيبروفلوكساسين ببطء وتدريجي. عند استخدام سيبروفلوكساسين ، لم تكن هناك حالات مقاومة للبلازميد ، والتي تتطور غالبًا باستخدام المضادات الحيوية بيتا لاكتام ، والأمينوغليكوزيدات والتتراسيكلين. كما أن البكتيريا التي تحتوي على البلازميد شديدة الحساسية للسيبروفلوكساسين.
أثناء استخدام سيبروفلوكساسين ، لم يتم تطوير مقاومة موازية لمسببات الأمراض للمضادات الحيوية من مجموعات أخرى: المضادات الحيوية بيتا لاكتام ، أمينوغليكوزيدات ، التتراسيكلين ، الماكروليدات ، السلفوناميدات ، تريميثوبريم أو مشتقات النيتروفوران. لذلك ، فإن سيبروفلوكساسين فعال للغاية ضد البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية لهذه المجموعات.
يظل السيبروفلوكساسين فعالاً ضد مسببات الأمراض المقاومة لمثبطات الجيراز الأخرى.
نظرًا لتركيبه الكيميائي ، فإن سيبروفلوكساسين فعال للغاية ضد سلالات β-lactamase المنتجة.
اختبار الحساسية في المختبر
معايير اختبار الحساسية للسيبروفلوكساسين القابلة للتكاثر والمعتمدة من اللجنة الأوروبية لاختبار الحساسية للمضادات الحيوية (EUCAST) موضحة في الجدول أدناه:
اللجنة الأوروبية لاختبار حساسية المضادات الحيوية. نقاط توقف MIC السريرية (ملغ / مل) للسيبروفلوكساسين.
| الكائنات الحية الدقيقة | حساس (ملغم / لتر) | مقاومة (ملغم / لتر) |
| المعوية | ≤0,5 | >1 |
| الزائفة النيابة. | ≤0,5 | >1 |
| Acinetobacter spp. | ≤1 | >1 |
| المكورات العنقودية 1 ملعقة صغيرة. | ≤1 | >1 |
| العقدية الرئوية 2 | ≤0,125 | >2 |
| المستدمية النزلية والموراكسيلا النزلية 3 | ≤0,5 | >0,5 |
| النيسرية البنية | ≤0,03 | >0,06 |
| النيسرية السحائية | ≤0,03 | >0,06 |
| نقاط التوقف لا تتعلق بالأنواع الميكروبية | ≤0,5 | >1 |
1. المكورات العنقودية النيابة. - ترتبط نقاط توقف سيبروفلوكساسين وأوفلوكساسين بجرعات عالية من العلاج.
2. العقدية الرئوية- لا يعتبر النوع البري S. pneumoniae حساسا لسيبروفلوكساسين وأوفلوكساسين وبالتالي ينتمي إلى فئة الكائنات ذات الحساسية المتوسطة.
3. السلالات ذات قيمة MIC أعلى من عتبة الحساسية / متوسطة الحساسية نادرة جدًا ولم يتم الإبلاغ عنها حتى الآن. يجب تكرار اختبارات تحديد الهوية وحساسية مضادات الميكروبات عند العثور على مثل هذه المستعمرات ، ويجب تأكيد النتائج عن طريق تحليل المستعمرة في المختبر المرجعي. حتى يتم الحصول على دليل على استجابة سريرية للسلالات ذات قيم MIC المؤكدة أعلى من عتبة المقاومة المستخدمة حاليًا ، يجب اعتبارها مقاومة. Haemophilus spp./Moraxella spp. - من الممكن التعرف على سلالات المستدمية النزلية ذات الحساسية المنخفضة للفلوروكينولونات (MIC للسيبروفلوكساسين - 0.125-0.5 مجم / لتر). لا يوجد دليل على الأهمية السريرية للمقاومة المنخفضة في عدوى الجهاز التنفسي المستدمية.
4. تم تحديد نقاط التوقف غير الخاصة بالأنواع بشكل أساسي على أساس بيانات الحرائك الدوائية / الديناميكية الدوائية وهي مستقلة عن توزيعات MIC الخاصة بالأنواع. وهي قابلة للتطبيق فقط على الأنواع التي لم يتم تحديد عتبة حساسية خاصة بها ، ولا تنطبق على الأنواع التي لا يوصى باختبار الحساسية لها. بالنسبة لسلالات معينة ، قد يختلف انتشار المقاومة المكتسبة حسب المنطقة الجغرافية وبمرور الوقت. في هذا الصدد ، من المستحسن الحصول على معلومات محلية عن المقاومة ، خاصة عند علاج العدوى المحلية.
بيانات معهد المعايير السريرية والمخبرية لنقاط توقف MIC (ملغم / مل) واختبار الانتشار باستخدام أقراص سيبروفلوكساسين 5 ميكروغرام.
معهد المعايير السريرية والمخبرية. القيم الحدية لـ MIC (مجم / لتر) واختبار الانتشار (مم) باستخدام الأقراص.
| الكائنات الحية الدقيقة | حساس | متوسط | مقاوم |
| المعوية | أ | 2 أ | > 4 أ |
| > 21 ب | 16-20 ب | أ | |
| Pseudomonas aeruginosa والبكتيريا الأخرى التي تنتمي إلى عائلة Enterobacteriaceae | أ | 2 أ | > 4 أ |
| > 21 ب | 16-20 ب | ب | |
| المكورات العنقودية النيابة. | أ | 2 أ | > 4 أ |
| > 21 ب | 16-20 ب | ب | |
| المكورات المعوية النيابة. | أ | 2 أ | > 4 أ |
| > 21 ب | 16-20 ب | ب | |
| المستدمية النيابة. | في | - | - |
| > 21 غ | - | - | |
| النيسرية البنية | د | 0.12 - 0.5 د | > 1 د |
| > 41 د | 28-40 يومًا | د | |
| النيسرية السحائية | ه | 0.06 هـ | > ل ، 12 هـ |
| > 35 ف | 33-34 واط | و | |
| عصيات الجمرة الخبيثة يرسينيا بيستيس | أ | - | - |
| فرانسيسيلا تولارينسيس | أ | - | - |
أ. تنطبق هذه المواصفة القياسية القابلة للتكرار فقط على الاختبارات التي تستخدم تخفيف المرق باستخدام مرق Mueller-Hinton المصحح الكاتيوني (CAMHB) المحتضن في الهواء عند درجة حرارة 35 ± 2 درجة مئوية لمدة 16-20 ساعة لسلالات Enterobaeteriaceae ، Pseudomonas aeruginosa ، وغير ذلك من البكتيريا غير المعوية ، Staphylococcus spp . ، Enterococcus spp. ، و Bacillus anthracis: من 20 إلى 24 ساعة لـ Acinetobacter spp. ، 24 ساعة لـ Y. pestis (احتضان 24 ساعة إضافية إذا كان النمو ضعيفًا)
ب. تنطبق هذه المواصفة القياسية القابلة للتكرار فقط على اختبارات الانتشار باستخدام الأقراص التي تستخدم الهواء عند درجة حرارة 35 ± 2 درجة مئوية لمدة 16 إلى 18 ساعة.
ب. تنطبق هذه المواصفة القياسية القابلة للتكرار فقط على اختبارات الانتشار باستخدام أقراص حساسية المستدمية النزلية و Heamophilus parainfluenzae باستخدام Heamophilus spp Broth Test Medium. (NTM) ، والذي يتم تثبيطه بوصول الهواء عند درجة حرارة 35 ± 2 درجة مئوية لمدة 20-24 ساعة.
د- تنطبق هذه المواصفة القياسية القابلة للتكرار فقط على اختبارات الانتشار باستخدام الأقراص باستخدام HTM ، والتي يتم تحضينها في 5٪ من ثاني أكسيد الكربون عند 35 ± 2 درجة مئوية لمدة 16-18 ساعة.
هـ. تنطبق هذه المواصفة القابلة للتكرار فقط على اختبارات الحساسية (اختبارات الانتشار باستخدام أقراص المنطقة ومحلول أجار MIC) باستخدام أجار المكورات البنية و 1٪ من مكمل النمو المحدد عند 36 ± 2 درجة مئوية (لا تتجاوز 37 درجة مئوية) في 5٪ من ثاني أكسيد الكربون لمدة 20-24 ساعة.
هـ. تنطبق هذه المواصفة القياسية القابلة للتكرار فقط على الاختبارات التي تستخدم تخفيف المرق باستخدام مرق مولر-هينتون المصحح الكاتيوني (CAMHB) المضاف إليه 5٪ من دم الأغنام ، والذي يتم تحضينه في 5٪ من ثاني أكسيد الكربون عند 35 ± 2 درجة مئوية لمدة 20-24 ساعة.
و. تنطبق هذه المواصفة القياسية القابلة للتكرار فقط على اختبارات تخفيف المرق باستخدام مرق Mueller-Hinton المعدل الكاتيوني (CAMHB) المكمّل بمكمل نمو محدد بنسبة 2٪ ، يتم تحضينه في الهواء عند درجة حرارة 35 ± 2 درجة مئوية لمدة 48 ساعة.
الحساسية في المختبر للسيبروفلوكساسين
بالنسبة لسلالات معينة ، قد يختلف انتشار المقاومة المكتسبة حسب المنطقة الجغرافية وبمرور الوقت. في هذا الصدد ، من المستحسن الحصول على معلومات محلية عن المقاومة عند اختبار قابلية الإصابة بسلالة ، خاصة عند علاج الالتهابات الشديدة. إذا كان الانتشار المحلي للمقاومة لدرجة أن فائدة استخدام الدواء ، على الأقل فيما يتعلق بأنواع متعددة من العدوى ، أمر مشكوك فيه ، فيجب استشارة أخصائي.
تم إثبات نشاط سيبروفلوكساسين في المختبر ضد السلالات الحساسة التالية من الكائنات الحية الدقيقة:
الكائنات الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام:
Bacillus anthracis ، Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible) ، Staphylococcus saprophyticus ، Streptococcus spp.
الكائنات الدقيقة الهوائية التي تنسب الجرام:
Aeromonas spp.، Moraxella catarrhalis، Brucella spp.، Neisseria meningitidis، Citrobacter koseri، Pasteurella spp.، Francisella tularensi، Salmonella spp.، Haemophilus ducreyi، Shigella spp.، Haemophilius Infenzae.
الكائنات الدقيقة اللاهوائية:
Mobiluncus spp.
الكائنات الحية الدقيقة الأخرى:
المتدثرة الحثرية ، الكلاميديا الرئوية ، المفطورة البشرية ، الميكوبلازما الرئوية.
تم إثبات درجة متفاوتة من الحساسية للسيبروفلوكساسين بالنسبة للكائنات الحية التالية:
Acinetobacter baumann ، Burkholderia cepacia ، Campylobacter spp. ، Citrobacter freundii ، المكورات المعوية البرازية ، البكتيريا المعوية الهوائية ، Enterobacter cloacae ، Escherichia coli ، Klebsiella pneumoniae ، Klebsiella oxytoca ، المورغانيلا موريجاني ، المكورات المعوية. ، العقدية الرئوية ، Peptostreptococcus spp. ، Propionibacterium acnes.
ويعتقد أن المقاومة الطبيعية للسيبروفلوكساسين موجودة المكورات العنقودية الذهبية(مقاومة للميثيسيلين) ، Stenotrophomonas maltophilia ، Actinomyces spp. ، Enterococcus faecium ، Listeria monocytogenes ، Mycoplasma genitalium ، Ureaplasma urealitycum ،الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية (باستثناء Mobiluncus spp. ، Peptostreptococcus spp. ، Propionibacterium acnes).
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة من الجهاز الهضمي (بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة). يتم تحقيق أقصى تركيز للدواء في مصل دم المتطوعين الأصحاء عند تناوله عن طريق الفم (قبل الوجبات) 250 و 500 و 700 و 1000 مجم من الدواء بعد 1-2 ساعة وهو 1.2 ؛ 2.4 ؛ 4.3 و 5.4 ميكروغرام / مل على التوالي.
التوافر البيولوجي حوالي 70-80٪.
يتم توزيع سيبروفلوكساسين الذي يتم تناوله عن طريق الفم في الأنسجة وسوائل الجسم.
لوحظت تركيزات عالية من الدواء في الصفراء والرئتين والكلى والكبد والمرارة والرحم والسائل المنوي وأنسجة البروستاتا واللوزتين وبطانة الرحم وقناتي فالوب والمبيضين. تركيز الدواء في هذه الأنسجة أعلى منه في مصل الدم. يخترق سيبروفلوكساسين أيضًا العظام ، وسوائل العين ، وإفرازات الشعب الهوائية ، واللعاب ، والجلد ، والعضلات ، وغشاء الجنب ، والصفاق ، واللمف.
التركيز المتراكم للسيبروفلوكساسين في العدلات في الدم أعلى بمقدار 2-7 مرات من تركيزه في مصل الدم.
يتم توزيع سيبروفلوكساسين بحرية في الأنسجة وسوائل الجسم. حجم التوزيع في الجسم هو 20-30٪. يخترق الدواء السائل النخاعي بكمية قليلة ، حيث يتركز 6-10٪ من تركيزه في المصل.
درجة ارتباط سيبروفلوكساسين ببروتينات البلازما هي 20-30٪ ، المادة الفعالة موجودة في البلازما بشكل رئيسي بشكل غير مؤين.
تحول في الكبد. يمكن العثور على أربعة مستقلبات للسيبروفلوكساسين في الدم بتركيزات منخفضة. كل منهم لديه نشاط مضاد للجراثيم.
في المرضى الذين يعانون من عدم تغير وظائف الكلى ، عادة ما تكون فترة التخلص من 3-5 ساعات. مع اختلال وظائف الكلى ، يزيد نصف العمر. الطريق الرئيسي للإفراز من الجسم هو الكلى (عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي) بنسبة 50-70٪. كمية صغيرة تفرز عبر الجهاز الهضمي (من 15 إلى 30٪)
يتم إخراج حوالي 1٪ من الجرعة المعطاة في الصفراء. في الصفراء ، يوجد سيبروفلوكساسين بتركيزات عالية.
مؤشرات للاستخدام:
الكبار
الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الكائنات الدقيقة الحساسة للسيبروفلوكساسين:
أطفال:
الموانع:
بحرص:
تصلب الشرايين الدماغي الشديد ، والحوادث الوعائية الدماغية ، وتلف الدماغ العضوي أو السكتة الدماغية ، والمرض العقلي (الاكتئاب ، والذهان) ، والصرع ، وانخفاض عتبة النوبات (أو تاريخ النوبات) ، وفشل كلوي و / أو كبدي حاد ، وتقدم العمر ، ومتلازمة الإطالة الخلقية لـ Q-T الفاصل الزمني ، أمراض القلب (قصور القلب ، احتشاء عضلة القلب ، بطء القلب) ، عدم توازن الكهارل (على سبيل المثال ، مع نقص بوتاسيوم الدم ، نقص مغنسيوم الدم) ، الاستخدام المتزامن للأدوية التي تطيل فترة Q-T (بما في ذلك فئتي IA و III في القطب الجنوبي) ، الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP 450 1A2 إنزيمات متشابهة (بما في ذلك الثيوفيلين ، ميثيل زانثين ، كافيين ، دولوكستين ، كلوزابين) ، المرضى الذين لديهم تاريخ من مؤشرات أمراض الأوتار المرتبطة باستخدام الكينولونات. استخدم أثناء الحمل وأثناء الرضاعة:
هو بطلان استخدام الدواء أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
الداخل على معدة فارغة ، دون مضغ ، شرب كمية صغيرة من السائل. يمكن تناوله مع أو بدون طعام. إذا تم استخدام الدواء على معدة فارغة ، يتم امتصاص المادة الفعالة بشكل أسرع. في هذه الحالة ، لا ينبغي تناول الأقراص مع منتجات الألبان أو المنتجات المدعمة بالكالسيوم (مثل الحليب واللبن والعصائر الغنية بالكالسيوم). لا يؤثر الكالسيوم الموجود في الطعام العادي على امتصاص سيبروفلوكساسين.تعتمد جرعة سيبروفلوكساسين على شدة المرض ونوع العدوى وحالة الجسم والعمر والوزن ووظيفة الكلى للمريض. الجرعات الموصى بها:
الكبار:
أثناء العلاج المرضى المسنين يجب استخدام أقل جرعة ممكنة من سيبروفلوكساسين ، بناءً على شدة المرض وتصفية الكرياتينين (على سبيل المثال ، مع تصفية الكرياتينين من 30-50 مل / دقيقة ، الجرعة الموصى بها من سيبروفلوكساسين هي 250-500 مجم كل 12 ساعة) .
أطفال:
لعلاج مضاعفات التليف الكيسي في الرئتين التي تسببها Pseudomonas aeruginosa ، في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 17 عامًا ، يتم تناول 20 مجم / كجم من وزن الجسم عن طريق الفم مرتين في اليوم. (الحد الأقصى للجرعة 1500 مجم). مدة العلاج 10-14 يوم.
للوقاية والعلاج من الشكل الرئوي من الجمرة الخبيثة ، يتم تناول 15 مجم / كجم من وزن الجسم عن طريق الفم مرتين / يوم (يجب عدم تجاوز الجرعة المفردة القصوى 500 مجم والجرعة اليومية 1000 مجم).
يجب أن يبدأ الدواء فورًا بعد الإصابة المشتبه بها أو المؤكدة.
المدة الإجمالية لأخذ سيبروفلوكساسين لعلاج الجمرة الخبيثة الرئوية هي 60 يومًا.
جرعة لضعف وظائف الكلى أو الكبد:
الكبار:
ضعف وظائف الكلى:
ضعف وظائف الكلى + غسيل الكلى:
ضعف وظائف الكلى + غسيل الكلى البريتوني:
في العيادات الخارجية ، قرص واحد من 500 ملغ من سيبروفلوكساسين (أو 2 حبة من 250 ملغ).
ضعف وظائف الكبد
ضعف وظائف الكلى والكبد
أطفال
لم يتم دراسة نظام الجرعات عند الأطفال المصابين بالقصور الكلوي والكبدي.
مدة التطبيق
تعتمد مدة العلاج على شدة المرض ومساره السريري والبكتريولوجي. من المهم مواصلة العلاج لمدة 3 أيام على الأقل بعد اختفاء الحمى أو الأعراض السريرية الأخرى للمرض. متوسط مدة العلاج:
في حالات العدوى التي تسببها العقديات ، بسبب خطر حدوث مضاعفات متأخرة ، يجب أن يستمر العلاج لمدة 10 أيام على الأقل.
في حالات العدوى التي تسببها الكلاميديا ، يجب أيضًا إجراء العلاج لمدة 10 أيام على الأقل.
إذا كان المريض غير قادر على تناول الحبوب بسبب شدة الحالة أو لأسباب أخرى ، فمن المستحسن إجراء العلاج بالحقن بمحلول ضخ من سيبروفلوكساسين ، وبعد تحسن الحالة ، انتقل إلى أخذ شكل قرص من المخدرات.
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد يجب أن يصفوا الدواء بنصف الجرعة.
جدول الجرعات الموصى بها من الدواء لمرضى الفشل الكلوي المزمن.
اعراض جانبية
يتم تصنيف التفاعلات الضائرة المدرجة أدناه على النحو التالي: "في كثير من الأحيان" (10) ، "غالبًا" (≥1 / 100 ، في الدراسات السريرية للسيبروفلوكساسين ، لوحظت التفاعلات الضائرة التالية في أغلب الأحيان:
من الجهاز الهضمي:
غالباً:الغثيان والاسهال.
نادرًا:ألم في البطن. القيء. انتفاخ؛ فقدان الشهية. تغييرات في اختبارات الكبد - ألانين أمينوترانسفيراز (ALT) وأسبارتات أمينوترانسفيراز (ACT) ، الفوسفاتيز القلوي ؛ اليرقان؛ فرط صفراء الدم.
نادرًا:داء المبيضات الفموي ، اليرقان ، بما في ذلك التهاب القولون الغشائي الكاذب الصفراوي.
نادرا جدا:داء المبيضات ، التهاب الكبد ، نخر أنسجة الكبد (في حالات نادرة للغاية تتطور إلى فشل كبدي مهدد للحياة) ، التهاب القولون الغشائي الكاذب الذي يهدد الحياة مع نتيجة مميتة ، التهاب البنكرياس.
من جانب الجلد:
نادرًا:متسرع.
من نظام المكونة للدم:
نادرًا:فرط الحمضات.
نادرًا:فقر الدم ، قلة الكريات البيض (قلة الكريات البيض) ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، زيادة أو نقصان في البروثرومبين ، قلة الصفيحات ، كثرة الصفيحات ، قلة العدلات. نادر جدا: فقر الدم الانحلالي ، قلة الكريات الشاملة (بما في ذلك التي تهدد الحياة) ، ندرة المحببات ، في حالات نادرة للغاية ، تثبيط نخاع العظم الذي يهدد الحياة.
من الجهاز البولي:
نادرًا:زيادة مستويات الكرياتينين واليوريا النيتروجين.
من الجهاز الحركي:
نادرًا:ألم مفصلي.
نادرًا:ألم عضلي (ألم في العضلات) ، تورم في المفاصل.
نادرا جدا:الوهن العضلي الوبيل ، التهاب الأوتار (بشكل رئيسي في وتر العرقوب) ، التمزق الجزئي أو الكامل للأوتار (بشكل رئيسي في العرقوب) ، تفاقم الوهن العضلي الوبيل ، التهاب المفاصل ، ضعف العضلات ، تفاقم الوهن العضلي الوبيل.
من جانب الجهاز العصبي المركزي:
نادرًا:صداع ، دوار ، إضطرابات في النوم ، قلق ، إرتباك.
نادرًا:الصداع النصفي ، الهلوسة ، التعرق ، التنمل (بما في ذلك الشلل المحيطي) ، القلق ، الكوابيس ، الاكتئاب ، الرعاش ، التشنجات ، فرط الحساسية ، الانفعالات ، الارتباك ، خلل الحس ، نقص الحس ، الدوار.
نادرا جدا:نوبات تشنجية كبيرة ، مشية غير مستقرة ، ذهان ، زيادة الضغط داخل الجمجمة ، ترنح ، زيادة توتر العضلات ، تقلصات عضلية ، ضعف تنسيق الحركات.
التردد غير معروف:اعتلال الأعصاب المحيطية واعتلال الأعصاب المتعدد.
من جانب الجلد:
نادرًا:حكة ، شرى ، طفح بقعي حطاطي.
نادرا جدا:نمشات ، حمامي عديدة الأشكال ، حمامي عقدية ، طفح جلدي مستمر.
من أعضاء الحس:
نادرًا:اضطراب الذوق.
نادرًا:طنين الأذن ، ضعف السمع المؤقت ، اضطرابات بصرية (ازدواج الرؤية ، ضعف رؤية الألوان) ، فقدان السمع.
نادرا جدا:باروسميا ، فقدان حاسة الشم.
آحرون:
نادرًا:الوهن (الشعور بالضعف ، التعب) ، داء المبيضات.
نادرًا:الوذمة المحيطية ، ارتفاع السكر في الدم ، ألم في الأطراف ، آلام الظهر ، آلام في الصدر.
نادرا جدا:زيادة نشاط الأميليز والليباز.
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:
نادرًا:عدم انتظام دقات القلب ، الشعور "باندفاع" الدم في الوجه ، انخفاض ضغط الدم ، الإغماء ، توسع الأوعية.
نادرا جدا:التهاب الأوعية الدموية.
التردد غير معروف:إطالة فترة Q-T ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني (بما في ذلك نوع "الدوران").
ردود الفعل التحسسية:
نادرًا:تفاعلات تأقية ، حمى ، وذمة وعائية.
نادرا جدا:صدمة تأقية ، طفح جلدي ، تفاعلات شبيهة بمرض المصل ، متلازمة ستيفنز جونسون (حمامي نضحي خبيث) ، متلازمة ليل (انحلال البشرة السمي النخري).
من الجهاز التنفسي:
نادرًا:ضيق التنفس ، وذمة الحنجرة ، وفشل الجهاز التنفسي (بما في ذلك تشنج القصبات).
من جانب الجلد:
نادرًا:تفاعلات الحساسية للضوء.
من الجهاز البولي التناسلي:
نادرًا:الفشل الكلوي الحاد ، القصور الكلوي ، داء المبيضات المهبلي ، بيلة دموية ، بلورات البول ، التهاب الكلية الخلالي.
بالإضافة إلى ذلك ، لوحظت الأحداث الضائرة التالية: تجلط الشريان الدماغي ، التبول ، البول الزلالي ، احتباس البول. لم يتم تأكيد علاقة هذه الأحداث الضائرة باستخدام سيبروفلوكساسين بشكل موثوق.
جرعة مفرطة:
في حالة الجرعة الزائدة عند تناولها عن طريق الفم ، لوحظت آثار سامة عكوسة على النسيج الكلوي في العديد من الحالات. لذلك ، في حالة الجرعة الزائدة ، بالإضافة إلى تنفيذ التدابير القياسية (غسل المعدة ، استخدام المقيئات ، إدخال كمية كبيرة من السوائل ، تكوين تفاعل حامضي للبول) ، يوصى أيضًا بمراقبة وظائف الكلى وتناول مضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم والكالسيوم ، والتي تقلل من امتصاص سيبروفلوكساسين.الترياق المحدد غير معروف. من الضروري مراقبة حالة المريض بعناية ، وإجراء غسيل للمعدة ، وتنفيذ تدابير الطوارئ المعتادة ، وضمان تناول السوائل بشكل كافٍ. بمساعدة غسيل الكلى الدموي والصفاقي ، يمكن إزالة كمية صغيرة فقط (أقل من 10٪) من الدواء التفاعل مع أدوية أخرى:
مع الاستخدام المتزامن للديدانوزين مع سيبروفلوكساسين ، يتم تقليل تأثير سيبروفلوكساسين بسبب تكوين مجمعات سيبروفلوكساسين مع أملاح الألومنيوم والمغنيسيوم الموجودة في ديدانوزين.
يمكن أن يؤدي التناول المتزامن للسيبروفلوكساسين مع الثيوفيلين إلى زيادة تركيز الثيوفيلين في البلازما بسبب التثبيط التنافسي في مواقع ارتباط السيتوكروم P450 ، مما يؤدي إلى زيادة عمر النصف للثيوفيللين وزيادة خطر التأثيرات السامة المرتبطة بالثيوفيللين.
يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن مع سوكرالفات ، ومضادات الحموضة ، والأدوية ذات السعة العازلة الكبيرة (على سبيل المثال ، الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية) ، وكذلك الأدوية التي تحتوي على أيونات الألومنيوم والزنك والحديد أو المغنيسيوم إلى انخفاض في امتصاص سيبروفلوكساسين ، لذلك يجب تناول سيبروفلوكساسين أيضًا 1-2 ساعة قبل أو بعد 4 ساعات من تناول هذه الأدوية.
لا ينطبق هذا القيد على مضادات الحموضة التي تنتمي إلى فئة حاصرات مستقبلات H 2.
يجب تجنب الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين مع منتجات الألبان أو المشروبات المدعمة بالمعادن (مثل الحليب واللبن وعصير البرتقال المدعم بالكالسيوم) حيث قد يتم تقليل امتصاص سيبروفلوكساسين. ومع ذلك ، فإن الكالسيوم ، وهو جزء من الأطعمة الأخرى ، لا يؤثر بشكل كبير على امتصاص سيبروفلوكساسين.
مع الاستخدام المشترك للسيبروفلوكساسين والأوميبرازول ، قد يكون هناك انخفاض طفيف في التركيز الأقصى (C max) للدواء في البلازما وانخفاض في المنطقة تحت منحنى وقت التركيز (AUC).
يمكن أن يؤدي الجمع بين الجرعات العالية جدًا من الكينولونات (مثبطات الجيراز) وبعض الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (باستثناء حمض أسيتيل الساليسيليك) إلى حدوث نوبات.
مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين ومضادات التخثر (بما في ذلك الوارفارين) ، يطول وقت النزيف.
مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والسيكلوسبورين ، يتم تعزيز التأثير الكلوي لهذا الأخير. مع العلاج المتزامن مع سيبروفلوكساسين والسيكلوسبورين ، لوحظت زيادة قصيرة المدى في تركيز الكرياتينين في البلازما. في مثل هذه الحالات ، من الضروري تحديد تركيز الكرياتينين في الدم مرتين في الأسبوع.
في بعض الحالات ، يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والجليبينكلاميد إلى تعزيز تأثير الجليبنكلاميد (نقص السكر في الدم).
يؤدي التناول المشترك لأدوية تحفيز حمض اليوريك ، بما في ذلك البروبينسيد ، إلى إبطاء معدل إفراز الكليتين للسيبروفلوكساسين (حتى 59٪) وزيادة تركيز سيبروفلوكساسين في بلازما الدم.
مع التعيين المتزامن للسيبروفلوكساسين ، قد يتباطأ النقل الأنبوبي (الأيض الكلوي) للميثوتريكسات ، والذي قد يترافق مع زيادة في تركيز الميثوتريكسات في بلازما الدم. هذا قد يزيد من احتمال الآثار الجانبية للميثوتريكسات. في هذا الصدد ، يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون علاجًا مشتركًا مع ميثوتريكسات وسيبروفلوكساسين بعناية.
يسرع ميتوكلوبراميد امتصاص سيبروفلوكساسين ، مما يقلل الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز في البلازما. في الوقت نفسه ، لا يتغير التوافر البيولوجي للسيبروفلوكساسين.
نتيجة لدراسة سريرية شملت متطوعين أصحاء مع الاستخدام المتزامن لسيبروفلوكساسين وتيزانيدين ، تم الكشف عن زيادة في تركيز تيزانيدين في بلازما الدم: زيادة في Cmax بمقدار 7 مرات (من 4 إلى 21 مرة) ، زيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة بمعدل 10 مرات (من 6 إلى 24 مرة). مع زيادة تركيز التيزانيدين في مصل الدم ، ترتبط الآثار الجانبية الخافضة للضغط والمهدئات. وبالتالي ، فإن الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين وتيزانيدين هو بطلان.
يمكن استخدام سيبروفلوكساسين مع مضادات حيوية أخرى. كما هو موضح في الدراسات المختبرية ، كان الاستخدام المشترك للمضادات الحيوية سيبروفلوكساسين وبيتا لاكتام ، وكذلك الأمينوغليكوزيدات ، مصحوبًا بتأثير مضاف في الغالب وغير مبال ؛ نادرًا نسبيًا ، كانت هناك زيادة في عمل كل من العقاقير ونادراً جدًا - ضعف.
تشمل مجموعات الأدوية المحتملة مع سيبروفلوكساسين ما يلي:
مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تطيل فترة Q-T (الفئات المضادة لاضطراب النظم IA و III) ، من الممكن إطالة فترة Q-T. يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لـ duloxetine والمثبطات القوية لـ CYP450 1A2 isoenzyme (مثل فلوفوكسامين) إلى زيادة كثافة المعادن بالعظام و Cmax من duloxetine. على الرغم من عدم وجود بيانات سريرية حول تفاعل محتمل مع سيبروفلوكساسين ، فمن الممكن توقع إمكانية حدوث مثل هذا التفاعل مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين ودولوكستين. يؤدي الاستخدام المتزامن لـ ropinirole و ciprofloxacin ، وهو مثبط معتدل لـ CYP450 1A2 isoenzyme ، إلى زيادة Cmax و MIC من ropinirole بنسبة 60٪ و 84٪ على التوالي. يجب مراقبة الآثار الجانبية للروبينيرول أثناء إدارته المشتركة مع سيبروفلوكساسين ولفترة قصيرة بعد الانتهاء من العلاج المركب. مع الاستخدام المتزامن لكلوزابين وسيبروفلوكساسين بجرعة 250 مجم لمدة 7 أيام ، يمكن زيادة تركيزات كلوزابين و N-desmethyl clozapine في المصل بنسبة 29٪ و 31٪ على التوالي (تصحيح نظام جرعات كلوزابين هو ضروري أثناء استخدامه المشترك مع سيبروفلوكساسين ولفترة قصيرة بعد الانتهاء من العلاج المركب) "؛
مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين بجرعة 500 مجم والسيلدينافيل بجرعة 50 مجم ، كانت هناك زيادة في Cmax و MIC من السيلدينافيل بمقدار مرتين (لا يمكن استخدام هذا المزيج إلا بعد تقييم نسبة الفائدة / المخاطر )
تعليمات خاصة:
تم العثور على سيبروفلوكساسين ، مثل الأدوية الأخرى من هذه الفئة ، أنه يسبب اعتلال مفاصل كبيرة في الحيوانات. في تحليل البيانات الحالية حول سلامة استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال دون سن 18 عامًا ، ومعظمهم مصاب بالتليف الكيسي الرئوي ، لم يتم إثبات أي علاقة بين تلف الغضروف أو المفاصل مع تناول الدواء. لا يوصى بذلك لاستخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال لعلاج أمراض أخرى ، باستثناء علاج مضاعفات التليف الكيسي.الرئتين (في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 17 سنة) المرتبطة بالسودوموناس ايروجينوزا ولعلاج والوقاية من الجمرة الخبيثة الرئوية (بعد الاشتباه أو إثبات عدوى عصية الجمرة الخبيثة).في العيادات الخارجية للمرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي الناجم عن بكتيريا من جنس المكورات الرئوية ، لا ينبغي استخدام سيبروفلوكساسين كدواء الخيار الأول.
في بعض الحالات ، قد تحدث ردود فعل سلبية من الجهاز العصبي المركزي بعد أول استخدام للدواء. في حالات نادرة جدًا ، يمكن أن يتجلى الذهان في محاولات الانتحار. في هذه الحالات ، يجب التوقف عن استخدام سيبروفلوكساسين على الفور.
المرضى الذين يعانون من الصرع ، تاريخ من النوبات ، أمراض الأوعية الدموية وآفات الدماغ العضوية بسبب خطر ردود الفعل السلبية من الجهاز العصبي المركزي ، يجب وصف سيبروفلوكساسين فقط من أجل "المؤشرات الحيوية" ، في الحالات التي يفوق فيها التأثير السريري المتوقع المخاطر المحتملة من الآثار الجانبية.
في حالة حدوث إسهال شديد أو طويل الأمد أثناء أو بعد العلاج بسيبروفلوكساسين ، يجب استبعاد تشخيص التهاب القولون الغشائي الكاذب ، الأمر الذي يتطلب التوقف الفوري عن تناول الدواء وتعيين العلاج المناسب.
هو بطلان استخدام الأدوية التي تثبط الحركة المعوية. قد يعاني المرضى ، وخاصة أولئك الذين أصيبوا بأمراض الكبد ، من اليرقان الركودي ، بالإضافة إلى زيادة مؤقتة في نشاط ترانس أميناس "الكبد" والفوسفاتاز القلوي.
مطلوب الامتثال لنظام الجرعات المناسب عند وصف الدواء لمرضى القصور الكلوي والكبدي.
في بعض الأحيان ، بعد تناول الجرعة الأولى من سيبروفلوكساسين ، يمكن ملاحظة تفاعلات الحساسية ، نادرًا - صدمة الحساسية. في هذه الحالات ، يجب التوقف عن تناول سيبروفلوكساسين على الفور وبدء العلاج المناسب.
في المرضى المسنين الذين عولجوا سابقًا بالستيرويدات القشرية السكرية ، قد تكون هناك حالات تمزق في وتر العرقوب.
في حالة حدوث ألم في الأوتار أو عند ظهور العلامات الأولى لالتهاب الأوتار ، يجب إيقاف العلاج بسبب حقيقة أنه تم وصف حالات الالتهاب المعزولة وحتى تمزق الأوتار أثناء العلاج بالفلوروكينولونات.
أثناء العلاج بالسيبروفلوكساسين ، يجب تجنب التلامس مع أشعة الشمس المباشرة ، حيث قد تحدث تفاعلات حساسية للضوء عند تناول سيبروفلوكساسين. يجب التوقف عن العلاج إذا لوحظت أعراض الحساسية للضوء (على سبيل المثال ، تغيرات جلدية تشبه حروق الشمس).
من المعروف أن سيبروفلوكساسين هو مثبط معتدل لإنزيم CYP1A2.
يجب توخي الحذر مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والأدوية التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم ، مثل الثيوفيلين ، الميثيل زانثين ، الكافيين ، لأن. يمكن أن تسبب زيادة تركيز هذه الأدوية في مصل الدم آثارًا جانبية مقابلة.
من أجل تجنب تطور البلورات ، من غير المقبول تجاوز الجرعة اليومية الموصى بها ، ومن الضروري أيضًا تناول كمية كافية من السوائل (مع مراعاة إدرار البول الطبيعي) والحفاظ على تفاعل البول الحمضي.
بالنسبة للعدوى التناسلية التي يُشتبه في أنها ناجمة عن سلالات النيسرية البنية المقاومة للفلوروكينولونات ، يجب أخذ المعلومات المحلية حول مقاومة السيبروفلوكساسين بعين الاعتبار ويجب تأكيد قابلية العامل الممرض في المختبر tec max. التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات:
يجب على المرضى الذين يتناولون سيبروفلوكساسين توخي الحذر عند قيادة السيارة والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب مزيدًا من الاهتمام وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
شكل الافراج:
Cyfran ® 250 مجم10 أقراص في علبة مغلفنة من رقائق الألومنيوم. عبوة واحدة أو عشر عبوات في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات للاستخدام.
Cyfran ® 250 مجم
Cyfran ® 500 مجم
10 أقراص في عبوة نفطة مصنوعة من رقائق الألومنيوم والـ PVC. عبوة واحدة في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات للاستخدام.
شروط التخزين:
يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 25 درجة مئوية بعيدا عن الرطوبة.تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
الافضل قبل الموعد:
3 سنوات.لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة. شروط الإجازة:بوصفة طبية. حامل شهادة التسجيل:
Ranbaxy Laboratories Limited India ، Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) - 160055 ، (Punjab) ، الهند
الصانع:
مختبرات رانباكسي المحدودة ، باونتا صاحب ، دايت. سيرمور - 173025 ، هيماشال براديش ، الهندمختبرات رانباكسي المحدودة، باونتا صاحب، حى. سيرمور - 173025 ، هيماشال براديش ، الهند يجب توجيه مطالبات المستهلكين إلى مكتب تمثيل الشركة
مختبرات رانباكسي المحدودة في العنوان: 129223 موسكو ، شارع ميرا ، مركز معارض عموم روسيا ، مركز تكنوبارك للأعمال ، المبنى 537/4 ، مكتب 45،47،48.
اليوم ، يمكن للصيدليات التنافس مع محلات السوبر ماركت من حيث اتساع نطاق تنوعها. في كل قسم من الأدوية ، يمكنك العثور على عدة أسماء للأدوية من مختلف الصانعين. أي واحد تختار؟ ما الشركة التي تعهد بصحتك إليها؟ ندعوك لمعرفة الغرض من أقراص Ranbaxi وكيفية عملها ومدى جودة مساعدتها.
الابتكار بالإضافة إلى الأدوية الجنيسة: تقاليد الجودة ووجهات نظر الشركة
إذا كنت تدرس رفوف الصيدليات ، فبإمكانك رؤية كلمة "Ranbaxi" في العديد من المستحضرات. من المؤكد أن الكثير من الناس لديهم نوعان من الأدوية من هذه الشركة المصنعة للأدوية الشهيرة في خزانة الأدوية في منازلهم.
مختبرات رانباكسي المحدودة هي شركة أدوية هندية تنتج الأدوية منذ أكثر من نصف قرن. تأسست عام 1961 ، ودخلت بالفعل في عام 1990 أسواق أمريكا وأوروبا. بعد 3 سنوات (1993) ، أصبح المستهلكون الروس قادرين أيضًا على شراء الأدوية تحت العلامة التجارية Ranbaxy. قدر المرضى على الفور فعالية هذه الأدوية ، والتي لها أيضًا تكلفة معقولة جدًا. تم تأكيد جودتها أيضًا من قبل المتخصصين: غالبًا ما يدرجها الأطباء في قائمة المواعيد.
تتمتع الشركة بسمعة طيبة في السوق الدولية. وتورد الأدوية إلى 130 دولة ، وتعمل مختبراتها في 11 دولة ، بما في ذلك روسيا. في عام 2008 ، تم فتح صفحة جديدة في تاريخ الشركة: اندمجت شركة Ranbaxi مع شركة الأدوية اليابانية Daiichi Sankyo.
أتاح التحالف التجاري لشركتين ، إحداهما تطور أدوية جديدة والأخرى متخصصة في الأدوية الجنيسة ، لشركة Ranbaxy أن تحتل المرتبة 20 بين جميع شركات الأدوية في العالم وفتحت فرصًا جديدة لها.
هل سبق لك أن تناولت أدوية Ranbaxi؟
ربما نعم! تستخدم في علاج العديد من الأمراض: فهي تساعد في التخلص من الألم ، والحماية من الفيروسات ، والقضاء على البكتيريا ، وتهدئة الأعصاب ، واستعادة توازن العناصر النزرة.
من ماذا وما هي الحبوب التي ينتجها رانباكسي؟ يشمل نطاقها الأدوية ذات طيف مختلف من الإجراءات ، بما في ذلك الأدوية المطلوبة مثل المضادات الحيوية والمسكنات ومضادات الفيروسات ومضادات الحساسية ، وكذلك الأدوية اللازمة لعلاج أمراض القلب ومشاكل الجهاز الهضمي وأمراض المسالك البولية والأمراض الجلدية.
يمكن شراء بعض الأدوية مجانًا ، والبعض الآخر يُباع حصريًا بوصفة طبية ، لأن لها تأثيرًا قويًا ولها موانع خطيرة.
اقرأ أيضا:
فكر في أشهر الأدوية التي تنتجها هذه الشركة.
ماذا تشرب من أجل الألم؟?
إذا قمت في مثل هذه الحالة بإخراج Ketanov من محفظتك ، فهذا دواء من صنع Ranbaxi. له تأثير مسكن عالي ، لكنه لا يسبب الإدمان. متوفر على شكل أقراص ومحاليل للحقن. المواد الرئيسية في التركيبة هي كيتورولاك وتروميثامين. وهو يعاني من آلام الأسنان والصداع الشديد والمفاصل وأنواع أخرى من الآلام. تستخدم في أقسام طب الأسنان والأورام والحروق. يخفف من الحمى وينتج تأثير مضاد للالتهابات. غير مناسب لمن يعانون من مشاكل في الكلى والكبد.
مسكن للآلام أقل شيوعًا ولكنه ليس أقل فعالية هو Brustan مع الأيبوبروفين والباراسيتامول في التركيبة. من هذا يتضح أن هذا الدواء لن يزيل الألم فحسب ، بل يخفض أيضًا درجة الحرارة ويقلل الالتهاب.
ما هي مستحضرات رانباكسي التي ستعيد المصابين بالحساسية إلى الحياة؟
فيكسادين هو دواء رانباكسي شائع آخر. توصي تعليمات استخدام الأجهزة اللوحية هذه بأخذها مرة واحدة فقط في اليوم. هذه الجرعة كافية للتخلص من أعراض الحساسية غير السارة. لا يسبب النعاس.
عقار آخر من نفس الإجراء هو Trexil. هذا هو مضاد للهستامين جديد سريع المفعول له تأثير مضاد للحساسية واضح. يتم إنتاجه للبالغين (في أقراص) وللأطفال (معلق). ليس له تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي.
خالٍ من الجراثيم والبكتيريا! مجموعة من المضادات الحيوية من Ranbaxi
قائمة العوامل المضادة للميكروبات والبكتيريا التي طورتها هذه الشركة واسعة جدًا. وأشهر الأدوية هي:
- سيفران (OD و ST) رانباكسي. مؤشرات للاستخدام - جميع أنواع الالتهابات (الجهاز التنفسي ، الجهاز البولي التناسلي ، الجلد). تستخدم هذه الأدوية في علاج التهاب الجيوب الأنفية وخراج الرئة.
- نوركابيتين. عامل مضاد للميكروبات تم اختباره ؛
- زانوسين. مضاد حيوي مع أوفلوكساسين. يتم استخدامه للالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتهابات المكورات البنية والكلاميديا.
- إليفوكس. دواء من مجموعة الفلوروكينولونات. تستخدم لالتهابات الجلد والتهاب البروستاتا والتهاب الجيوب الأنفية والسل وأمراض أخرى.
- كولداكت فلو بلس. كان على الكثير أن يجربوا قدراته العلاجية لنزلات البرد. دواء غير مكلف يساعد في أي مرحلة من سارس.
ومرة أخرى "رانباكسي": الأدوية التي تساعد!
إذا تلاشى القلب ، تصبح الأعصاب رخوة ، تبدأ المعدة في سوء التصرف أو يتذكر الحلق نفسه بألم حاد ، ثم في كل هذه الحالات (وغيرها) يمكنك العثور على دواء رانباكسي بسعر معتدل في الصيدلية ، مما يساعد. لكن ماذا أسأل بالضبط؟
- لالتهاب الحلق - ranbaxi pharyngosept (أقراص). لماذا يتم وصفها؟ أنها تنقذ من التهاب الحنجرة والتهاب البلعوم والتهاب اللوزتين والتهاب اللوزتين والتهاب الفم والتهاب اللثة.
- لمشاكل القلب - Fonzitek (مع ارتفاع ضغط الدم ، قصور القلب المزمن). Targetek (Clopidogrel) - يمنع تكوين جلطات الدم ، Retaprex - مدر للبول فعال وموسع للأوعية ؛
- من الإجهاد - Serlift ، Rezalen (يعالج من حالات الاكتئاب) ؛
- مع أمراض المسالك البولية - Alfuprost MR ، Omsulozin (لأمراض غدة البروستاتا) ، Roliten (لسلس البول والإلحاح المتكرر للتبول) ؛
- لمكافحة هيليكوباكتر بيلوري - بيلوباكت ؛
- من آلام في المعدة - جيستاك (رانيتيدين) ؛
- من حب الشباب - Adaklin ، Aziks-Derm ، Erase.
رقم التسجيل: LP 000828-231214
الاسم التجاري للدواء:محو
الاسم الدولي غير المسجل الملكية:الايزوتريتنون
شكل جرعات:كبسولات
مُجَمَّع
تحتوي كل كبسولة 10 ملغ على:
المادة الفعالة:ايزوتريتينوين 10 مجم.
سواغ:زيت فول الصويا المهدرج - 7.65 مجم ، زيت نباتي مهدرج - 32.13 مجم ، شمع العسل الأبيض - 9.18 مجم ، إيديتات ثنائي الصوديوم - 0.08 مجم ، بوتيل هيدروكسي الأيزول - 0.016 مجم ، زيت فول الصويا المكرر - 100.944 مجم.
كبسولة الجيلاتين:الجيلاتين - 56.00 مجم ، الجلسرين - 29.277 مجم ، أكسيد أحمر صبغ الحديد - 0.0325 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 0.190 مجم ، ماء نقي - q.s. ، بارافين سائل خفيف * - q.s. ، isopropanol * - q.s.
حبر طعام أسود S-1-17823 - 0.75 مجم.
تكوين حبر الطعام الأسود S-1-17823: اللك 45٪ (20٪ أسترة) في الإيثانول - 0.333 مجم ، أكسيد أسود صبغ الحديد - 0.175 مجم ، أيزوبروبانول * - 0.202 مجم ، n- بيوتانول * - 0.017 مجم ، بروبيلين جليكول - 0.015 مجم ، هيدروكسيد الأمونيوم * - 0.008 مجم.
* المذيب غير موجود في المنتج النهائي ، يتبخر أثناء عملية الإنتاج.
تحتوى كل كبسولة 20 مجم على:
المادة الفعالة:ايزوتريتينوين 20 مجم.
سواغ:زيت فول الصويا المهدرج - 15.30 مجم ، زيت نباتي مهدرج - 64.26 مجم ، شمع العسل الأبيض - 18.36 مجم ، إيديتات ثنائي الصوديوم - 0.16 مجم ، بوتيل هيدروكسي الأيزول - 0.032 مجم ، زيت فول الصويا المكرر - 201.888 مجم.
كبسولة الجيلاتين:الجيلاتين - 123.651 مجم ، الجلسرين - 64.645 مجم ، صبغة ألورا الحمراء - 0.198 مجم ، صبغة زرقاء لامعة FCF - 0.011 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 0.495 مجم ، ماء نقي - q.s. ، بارافين سائل خفيف * - q.s. ، isopropanol * - q.s.
حبر طعام أسود S-1-17823 - 1.5 مجم.
تكوين الحبر الأسود الصالح للأكل S-1-17823: اللك 45٪ (20٪ أسترة) في الإيثانول - 0.666 مجم ، أكسيد الحديد الأسود - 0.350 مجم ، الأيزوبروبانول * - 0.404 مجم ، n- بيوتانول * - 0.034 مجم ، البروبيلين جليكول - 0.030 مجم ، هيدروكسيد الأمونيوم * - 0.016 مجم.
* المذيب غير موجود في المنتج النهائي. يتبخر أثناء الإنتاج.
وصف
كبسولات 10 مجم
كبسولات جيلاتينية ناعمة غير شفافة ذات لون وردي فاتح ، مطبوعة بحبر أسود للطعام "RR" ، تحتوي على معلق زيتي برتقالي-أصفر. توجد طبقات على جوانب الكبسولات.
كبسولات 20 مجم
كبسولات جيلاتينية رخوة بيضاوية الشكل معتمّة مطبوعة بحبر أسود للطعام "RR" يحتوي على معلق زيتي برتقالي-أصفر. توجد طبقات على جوانب الكبسولات.
مجموعة العلاج الدوائي
علاج الطفح الجلدي وحب الشباب.
كود ATC: D10BA01
التأثير الدوائي
الديناميكا الدوائية:
الايزوتريتنون هو الايزومير الفراغي لحمض البولي ترانسريتينويك (تريتيوين). لم يتم توضيح الآلية الدقيقة لعمل الإيزوتريتنون بعد ، ومع ذلك ، فقد ثبت أن التحسن في الصورة السريرية لأشكال حب الشباب الشديدة يرتبط بقمع نشاط الغدد الدهنية وانخفاض مؤكد تشريحًا في حجمها . بالإضافة إلى ذلك ، تم إثبات التأثير المضاد للالتهابات للأيزوتريتينوين على الجلد.
يؤدي فرط التقرن في خلايا ظهارة بصيلات الشعر والغدة الدهنية إلى تقشر الخلايا القرنية في قناة الغدة وانسداد الأخيرة بالكيراتين والإفراز الدهني الزائد. يتبع ذلك تكوين كوميدون ، وفي بعض الحالات ، إضافة عملية التهابية. يمنع Isotretinoin تكاثر الخلايا الدهنية ويعمل على علاج حب الشباب من خلال استعادة العملية الطبيعية لتمايز الخلايا. الزهم هو الركيزة الرئيسية لنمو Propionibacterium acnes ، لذا فإن تقليل إنتاج الزهم يمنع الاستعمار البكتيري للقناة.
الدوائية:
نظرًا لأن حركية الإيزوتريتنون ومستقلباته خطية ، يمكن التنبؤ بتركيزاته في البلازما أثناء العلاج بناءً على البيانات التي تم الحصول عليها بعد جرعة واحدة. تشير خاصية الدواء هذه أيضًا إلى أنها لا تؤثر على نشاط الإنزيمات الكبدية المشاركة في استقلاب الأدوية.
مص
امتصاص الايزوتريتنون من القناة الهضمية يتناسب طرديا مع الجرعة في النطاق العلاجي. لم يتم تحديد التوافر الحيوي المطلق للإيزوتريتنون لأنه لا توجد صياغة وريدية للأيزوتريتنون في البشر. ومع ذلك ، تشير البيانات المستقرأة التي تم الحصول عليها في دراسة ما قبل السريرية إلى توافر بيولوجي منهجي منخفض ومتغير إلى حد ما. في المرضى الذين يعانون من حب الشباب ، كانت تركيزات البلازما القصوى (Cmax) في حالة ثابتة بعد تناول 80 مجم من الايزوتريتينوين على معدة فارغة 310 نانوغرام / مل (المدى 188-473 نانوغرام / مل) وتم الوصول إليها بعد 2-4 ساعات. أعلى من تركيزات الدم بسبب ضعف اختراق الايزوتريتينوين في خلايا الدم الحمراء.
يزيد تناول الأيزوتريتينوين مع الطعام من توافره الحيوي مرتين مقارنة بتناوله على معدة فارغة.
توزيع
يرتبط الإيزوتريتينوين بشدة ببروتينات البلازما ، وخاصة الألبومين (99.9٪).
لم يتم تحديد حجم توزيع الإيزوتريتنون في البشر ، حيث لا يوجد شكل جرعات للإعطاء عن طريق الوريد.
تراوحت تركيزات التوازن من الايزوتريتنون في الدم (Cmin ss) في المرضى الذين يعانون من حب الشباب الشديد الذين تناولوا 40 ملغ من الايزوتريتينوين مرتين في اليوم من 120 إلى 200 نانوغرام / مل. هناك القليل من البيانات عن تغلغل الايزوتريتينوين في الأنسجة لدى البشر. تركيز الايزوتريتنون في البشرة أقل مرتين من تركيزه في مصل الدم.
تركيز الأيزوتريتينوين في بلازما الدم أعلى بحوالي 1.7 مرة من التركيز في الدم ككل ، ويرجع ذلك إلى انخفاض مستوى تغلغل الإيزوتريتينوين في كريات الدم الحمراء.
التمثيل الغذائي
بعد تناوله عن طريق الفم ، توجد ثلاثة مستقلبات رئيسية في البلازما: 4-أوكسو-إيزوتريتينوين ، تريتينوين (حمض بولي ترانسريتينويك) و 4-أوكسو-تريتينوين.
المستقلب الرئيسي هو 4-oxo-isotretinoin ، وتركيزات البلازما منها في حالة التوازن أعلى 2.5 مرة من تركيزات الدواء الأصلي. تم العثور أيضًا على مستقلبات أقل أهمية ، بما في ذلك الجلوكورونيدات أيضًا ، ولكن لم يتم إنشاء بنية جميع المستقلبات.
مستقلبات الايزوتريتنون لها نشاط بيولوجي تم تأكيده في العديد من الدراسات في المختبر. وبالتالي ، قد تكون التأثيرات السريرية للدواء في المرضى نتيجة النشاط الدوائي للأيزوتريتينوين ومستقلباته.
نظرًا لأن الإيزوتريتنون والتريتينوين (حمض البولي ترانسريتينويك) يتم تحويلهما بشكل عكسي إلى بعضهما البعض في الجسم الحي ، فإن استقلاب التريتينوين يرتبط باستقلاب الإيزوتريتنون. يتم استقلاب 20-30٪ من جرعة الايزوتريتينوين عن طريق الايزومرات.
في الحرائك الدوائية للأيزوتريتنون في البشر ، قد يلعب إعادة التدوير الكبدية المعوية دورًا مهمًا. أظهرت الدراسات الأيضية في المختبر أن العديد من إنزيمات السيتوكروم P450 تشارك في تحويل الإيزوتريتينوين إلى 4-أوكسو-إيزوتريتينوين وتريتينوين. على ما يبدو ، لا يلعب أي من الأشكال الإسوية دورًا مهيمنًا في هذه الحالة. لا يؤثر الايزوتريتينوين ومستقلباته بشكل كبير على نشاط إنزيمات السيتوكروم P450.
تربية
بعد تناول الإيزوتريتنون المسمى بالنظائر المشعة ، توجد كمية متساوية منه تقريبًا في البول والبراز. يبلغ متوسط عمر النصف للمرحلة النهائية للمكوِّن النشط غير المتغير في مرضى حب الشباب 19 ساعة ، ويبدو أن نصف عمر المرحلة النهائية لـ4-أوكسو-إيزوتريتينوين أطول بمتوسط مدة 29 ساعة.
الايزوتريتنون هو ريتينويد طبيعي (فسيولوجي). يتم الوصول إلى تركيزات الرتينويدات الذاتية بعد أسبوعين تقريبًا من نهاية تناول الإيزوتريتينوين.
حركية الدواء في حالات خاصة
نظرًا لأنه يُمنع استخدام الإيزوتريتنون في حالات القصور الكبدي ، فإن البيانات المتعلقة بالحرائك الدوائية للعقار في هذه المجموعة من المرضى محدودة. لا يقلل القصور الكلوي بشكل كبير من تصفية الإيزوتريتنون أو 4-أوكسو-إيزوتريتينوين في البلازما.
مؤشرات للاستخدام:
أشكال حادة من حب الشباب (حب الشباب العقدي ، حب الشباب المتكتل أو حب الشباب مع خطر التندب).
حب الشباب لا يستجيب للعلاجات الأخرى.
الموانع:
فترة الحمل والرضاعة (انظر قسم "فترة الحمل والرضاعة") ؛
- القدرة على الإنجاب لدى النساء اللواتي لا يمتثلن لوسائل منع الحمل أثناء تناول عقار Sotret ؛
- تليف كبدى؛
- فرط الفيتامين أ ؛
- فرط شحميات الدم الشديد.
- العلاج المتزامن مع التتراسيكلينات ؛
- فرط الحساسية للأيزوتريتينوين أو سواغ عقار Sotret ؛
- حساسية من الفول السوداني وفول الصويا (يحتوي المستحضر على زيت فول الصويا المهدرج وزيت نباتي مهدرج وزيت فول الصويا المكرر) ؛
- سن الأطفال حتى 12 سنة.
بحرص:
تاريخ من الاكتئاب ، داء السكري ، السمنة ، اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون ، إدمان الكحول.
استخدم أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية
الحمل هو موانع مطلقة للعلاج بـ Sotret ، المادة الفعالة منها isotretinoin. الايزوتريتنون له تأثير ماسخ قوي. إذا حدث الحمل ، على الرغم من التحذيرات ، أثناء العلاج بالإيزوتريتينوين (عن طريق الفم ، بأي جرعة وحتى لفترة قصيرة) أو في غضون شهر بعد انتهاء العلاج ، فهناك خطر كبير جدًا لولادة طفل يعاني من تشوهات شديدة.
برنامج منع الحمل
يمنع استعمال سوتريت للنساء في سن الإنجاب إلا إذا كانت حالة المرأة تفي بجميع المعايير التالية:
يجب أن يكون لديها حب الشباب الشديد المقاوم للعلاجات التقليدية ؛
يجب أن تفهم بدقة الحاجة إلى إشراف طبي شهري دقيق واتباع تعليمات الطبيب ؛
أبلغها الطبيب بمخاطر الحمل أثناء العلاج بـ Sotret وفي غضون شهر واحد بعد العلاج ، وحول الحاجة إلى استشارة عاجلة إذا كان هناك خطر الحمل ؛
يجب تحذيرها من احتمال عدم فعالية موانع الحمل ؛
يجب أن تؤكد أنها تتفهم وتتفهم عوامل الخطر وطبيعة الاحتياطات ؛
تتفهم الحاجة إلى استخدام وسائل منع الحمل الفعالة ويجب أن تستخدمها باستمرار لمدة شهر واحد قبل العلاج بـ Sotret ، وأثناء العلاج ولمدة شهر بعد انتهاء العلاج ؛ من المستحسن استخدام طريقتين مختلفتين لمنع الحمل في نفس الوقت ، بما في ذلك الحاجز ؛
يتفهم المريض ويقبل أنه يجب إجراء اختبار الحمل شهريًا أثناء العلاج وبعد 5 أسابيع من انتهاء العلاج ؛
يجب أن تبدأ العلاج بـ Sotret فقط في اليوم 2-3 من الدورة الشهرية العادية التالية ؛
عند علاج انتكاس المرض ، يجب عليها باستمرار استخدام نفس وسائل منع الحمل الفعالة لمدة شهر واحد قبل بدء العلاج بـ Sotret ، أثناء العلاج ولمدة شهر بعد اكتماله ، وكذلك الخضوع لنفس اختبار الحمل الموثوق به ؛
تتفهم تمامًا الحاجة إلى التدابير الاحترازية وتؤكد فهمها ورغبتها في استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل ، والتي شرحها لها الطبيب ؛
حتى في وجود انقطاع الطمث ، يجب على المريضة اتباع جميع التوصيات لمنع الحمل الفعال.
يجب التوصية باستخدام موانع الحمل كما هو موضح أعلاه أثناء العلاج بالإيزوتريتينوين حتى بالنسبة للنساء اللواتي لا يستخدمن عادة وسائل منع الحمل بسبب العقم (باستثناء المرضى الذين خضعوا لاستئصال الرحم) أو انقطاع الطمث أو الذين يبلغون عن عدم نشاطهم الجنسي.
يجب أن يتأكد الطبيب مما يلي:
يعاني المريض من شكل حاد من حب الشباب (حب الشباب العقدي أو حب الشباب المتكتل أو حب الشباب مع خطر التندب) ؛ حب الشباب ، غير قابل لأنواع العلاج الأخرى ؛
تم الحصول على نتيجة سلبية لاختبار الحمل الموثوق به قبل بدء الدواء وأثناء العلاج وبعد 5 أسابيع من انتهاء العلاج ؛ يجب توثيق مواعيد ونتائج اختبار الحمل ؛
يستخدم المريض وسيلة واحدة على الأقل ، ويفضل طريقتين فعالتين لمنع الحمل ، بما في ذلك طريقة الحاجز ، لمدة شهر على الأقل قبل بدء العلاج بـ Sotret ، أثناء العلاج وخلال شهر بعد الانتهاء منه ؛
يكون المريض قادرًا على فهم جميع المتطلبات المذكورة أعلاه لمنع الحمل والامتثال لها ؛
يستوفي المريض جميع الشروط المذكورة أعلاه ؛
أكد المريض فهمه للشروط المذكورة أعلاه والاتفاق معها.
منع الحمل
يجب تزويد المريضات بمعلومات شاملة عن منع الحمل وتلقي المشورة بشأن منع الحمل إذا لم يكن يستخدمن وسائل فعالة لمنع الحمل.
الحد الأدنى من المتطلبات للمرضى المعرضين لخطر الحمل المحتمل هو استخدام وسيلة واحدة على الأقل لمنع الحمل. من الأفضل للمريضة استخدام طريقتين تكميليتين لمنع الحمل ، بما في ذلك طريقة الحاجز. يجب أن يستمر استخدام موانع الحمل ، حتى في المرضى الذين يعانون من انقطاع الطمث ، لمدة شهر على الأقل بعد التوقف عن تناول الإيزوتريتينوين.
إختبار الحمل
وفقًا للممارسة الحالية ، يجب إجراء اختبار حمل بحد أدنى من الحساسية قدره 25 ميكرو / مل في الأيام الثلاثة الأولى من الدورة الشهرية:
قبل بدء العلاج:
لاستبعاد احتمال حدوث حمل ، يجب تسجيل نتيجة اختبار الحمل الأولي وتاريخه من قبل الطبيب قبل البدء في استخدام وسائل منع الحمل. في النساء اللواتي يعانين من عدم انتظام الدورة الشهرية ، يعتمد توقيت اختبار الحمل على النشاط الجنسي ويجب إجراؤه بعد 3 أسابيع من الجماع غير المحمي. يجب على الطبيب إبلاغ المريضة بطرق منع الحمل.
يتم إجراء اختبار الحمل في يوم تعيين عقار Sotret أو قبل 3 أيام من زيارة المريض للطبيب. يجب على الأخصائي تسجيل نتائج الاختبار. يمكن وصف الدواء فقط للمرضى الذين يتلقون وسائل منع الحمل الفعالة لمدة شهر واحد على الأقل قبل بدء العلاج بـ Sotret.
أثناء العلاج:
يجب على المريض زيارة الطبيب كل 28 يومًا. يتم تحديد الحاجة إلى اختبار الحمل الشهري وفقًا للممارسات المحلية ومع مراعاة النشاط الجنسي ، وعدم انتظام الدورة الشهرية السابقة. إذا تم تحديد ذلك ، يتم إجراء اختبار الحمل في يوم الزيارة أو قبل زيارة الطبيب بثلاثة أيام ، يجب تسجيل نتائج الاختبار.
نهاية العلاج:
بعد 5 أسابيع من انتهاء العلاج ، يتم إجراء اختبار لاستبعاد الحمل. لا يمكن إصدار وصفة طبية لعقار Sotret لامرأة محتملة الإنجاب إلا لمدة 30 يومًا من العلاج ، ويتطلب استمرار العلاج تعيينًا جديدًا للدواء من قبل الطبيب. يوصى بإجراء اختبار الحمل ووصفه واستلام الدواء في نفس اليوم.
يجب أن يتم إصدار عقار Sotret في الصيدلية خلال 7 أيام فقط من تاريخ إصدار الوصفة الطبية.
يجب تقديم معلومات كاملة عن المخاطر المسخية والالتزام الصارم بتدابير منع الحمل لكل من الرجال والنساء.
المرضى الذكور
تشير الدلائل الموجودة إلى أن تعرض النساء للإيزوتريتينوين من السائل المنوي والسائل المنوي للرجال الذين يتناولون الإيزوتريتينوين غير كافٍ للتسبب في التأثيرات المسخية للأيزوتريتينوين.
يجب تذكير المرضى الذكور بضرورة عدم مشاركة أدويتهم مع أي شخص ، وخاصة النساء.
في حالة الحمل
إذا كانت المريضة لا تزال حاملاً أثناء العلاج بـ Sotret أو في غضون شهر بعد اكتماله ، على الرغم من الاحتياطات الموصوفة في برنامج منع الحمل ، فهناك خطر كبير من حدوث تشوهات جنينية شديدة (على وجه الخصوص ، من الجهاز العصبي المركزي والقلب والأوعية الدموية الكبيرة). بالإضافة إلى ذلك ، يزداد خطر حدوث الإجهاض التلقائي.
في حالة حدوث الحمل ، يتم إيقاف العلاج بـ Sotret. يجب مناقشة جدوى الاحتفاظ بها مع طبيب متخصص في علم المسخ. تم توثيق التشوهات الخطيرة للجنين البشري المرتبطة بالإيزوتريتينوين ، بما في ذلك استسقاء الرأس ، صغر الرأس ، تشوهات المخيخ ، تشوهات الأذن الخارجية (صيوان الأذن ، ضيق أو غياب القناة السمعية الخارجية ، غياب الأذن الخارجية) ، صغر العين ، تشوهات القلب والأوعية الدموية (تيتراد فالوت ، التحويل الأوعية الدموية الكبيرة ، عيوب الحاجز) ، تشوهات الوجه (الحنك المشقوق) ، الغدة الصعترية ، أمراض الغدد الجار درقية.
نظرًا لأن الإيزوتريتينوين شديد المحبة للدهون ، فمن المحتمل جدًا أن ينتقل إلى حليب الثدي. بسبب الآثار الجانبية المحتملة ، لا ينبغي إعطاء الايزوتريتنون للأمهات المرضعات.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
نظام الجرعات القياسي
في الداخل ، أثناء الوجبات مرتين في اليوم.
تعتمد الفعالية العلاجية لعقار سوتريت وآثاره الجانبية على الجرعة وتختلف باختلاف فئات المرضى. هذا يفرض الحاجة إلى الاختيار الفردي للجرعات أثناء العلاج.
البالغون ، بمن فيهم المراهقون وكبار السن:
يجب أن يبدأ العلاج بـ Sotret بجرعة 0.5 مجم / كجم يوميًا. في معظم المرضى ، تتراوح الجرعة من 0.5 إلى 1.0 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا. قد يحتاج المرضى الذين يعانون من أشكال شديدة جدًا من المرض أو حب الشباب في الجذع إلى جرعات يومية أعلى - تصل إلى 2.0 مجم / كجم. لا ينبغي توقع فائدة إضافية كبيرة بجرعة إجمالية تزيد عن 120-150 مجم / كجم. تعتمد مدة العلاج على الجرعة اليومية الفردية. لتحقيق الهدأة ، عادة ما تكون دورة العلاج التي تستمر من 16 إلى 24 أسبوعًا كافية. في المرضى الذين يتحملون الجرعة الموصى بها بشكل سيئ للغاية ، يمكن مواصلة العلاج بجرعة أقل ولكن لفترة أطول.
في معظم المرضى ، يختفي حب الشباب تمامًا بعد دورة علاج واحدة. مع الانتكاس الواضح ، يشار إلى دورة علاج ثانية مع Sotret بنفس الجرعة اليومية والجرعة الأولى. نظرًا لأن التحسن يمكن أن يستمر حتى 8 أسابيع بعد التوقف عن تناول الدواء ، يجب وصف الدورة التدريبية الثانية في موعد لا يتجاوز نهاية هذه الفترة.
الجرعات في حالات خاصة
في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة أقل (على سبيل المثال ، 10 مجم / يوم) ثم زيادتها إلى 1 مجم / كجم / يوم أو أقصى جرعة يمكن تحملها.
المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجرعة الموصى بها
يمكن للمرضى الذين أظهروا عدم تحمل للجرعة الموصى بها الاستمرار في تناول الدواء بجرعة أقل ، مع مراعاة عواقب العلاج الأطول وزيادة خطر الانتكاس. من أجل تحقيق أقصى قدر ممكن من الفعالية ، يجب على هؤلاء المرضى مواصلة العلاج ، مع أخذ الجرعة القصوى المسموح بها من الدواء.
اعراض جانبية:
تعتمد معظم الآثار الجانبية للأيزوتريتنون على الجرعة. كقاعدة عامة ، عند وصف الجرعات الموصى بها ، فإن نسبة الفائدة والمخاطر ، مع مراعاة شدة المرض ، مقبولة للمريض. عادة ما تكون الآثار الجانبية قابلة للعكس بعد تعديل الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء ، ولكن قد يستمر بعضها بعد توقف العلاج. الأعراض الأكثر شيوعًا للأحداث الضائرة المرتبطة بالإيزوتريتينوين هي جفاف الجلد والأغشية المخاطية الجافة مثل الشفتين (التهاب الشفة) والأنف (الرعاف) والعينين (التهاب الملتحمة). يتم تحديد تواتر التأثير الجانبي على النحو التالي: في كثير من الأحيان (1/10 حالات) ، غالبًا (1/100 و<1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев), частота неизвестна (нельзя оценить частоту возникновения по имеющимся данным).
من ناحية التمثيل الغذائي:
نادرا جدا:داء السكري ، فرط حمض يوريك الدم.
ردود الفعل التحسسية:
نادرًا:الحساسية ، تفاعل الحساسية ، فرط الحساسية ، تفاعلات فرط الحساسية الجهازية.
من جانب الجهاز العصبي المركزي:
نادرًا:الاكتئاب ، تفاقم الاكتئاب ، السلوك العدواني ، التهيج ، تقلبات مزاجية متكررة ؛
نادرا جدا:سلوك غير لائق ، اضطراب ذهاني ، أفكار انتحارية ، محاولات انتحار ، انتحار.
من الجهاز العصبي:
غالباً:صداع الراس؛
نادرا جدا:ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة ("الورم الكاذب للدماغ": صداع ، غثيان ، قيء ، تشوش الرؤية ، إنتفاخ العصب البصري) ، تشنجات ، نعاس ، دوار.
التعب المفرط.
من جانب الجلد:
غالباً:التهاب الجلد ، جفاف الجلد والأغشية المخاطية ، حثل الظفر ، زيادة تكاثر الأنسجة الحبيبية ، الطفح الجلدي ، الحكة ، حمامي الوجه ، التهاب الشفة ، إصابة الجلد السهلة ؛
نادرًا:داء الثعلبة.
نادرا جدا:زيادة التعرق ، الورم الحبيبي القيحي ، الداحس ، ترقق الشعر المستمر ، تساقط الشعر القابل للانعكاس ، ضمور الأظافر ، أشكال خاطفية من حب الشباب ، الشعرانية ، فرط تصبغ ، حساسية للضوء ، جلاد ضوئي ، التهاب الأوعية الدموية (ورم حبيبي فيجنر ، التهاب الأوعية الدموية التحسسي). في بداية العلاج ، قد يحدث تفاقم لحب الشباب ، والذي يستمر لعدة أسابيع.
التردد غير معروف (بما في ذلك الرسائل الفردية):متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي ، تقشير جلد الراحتين والأخمصين.
من الجهاز البولي:
غالباً:بيلة دموية ، بروتينية.
نادرا جدا:التهاب كبيبات الكلى.
من الجهاز الحركي:
غالباً:ألم عضلي (مع أو بدون زيادة نشاط فوسفوكيناز الكرياتينين (CPK) في مصل الدم) * ، ألم مفصلي ؛
نادرا جدا:فرط تعظم ، التهاب المفاصل ، تكلس الأربطة والأوتار ، تغيرات العظام الأخرى ، التهاب الأوتار.
التردد غير معروف (بما في ذلك الرسائل الفردية):انحلال الربيدات ، مميت في بعض الحالات.
من الجهاز الهضمي:
غالباً:زيادة عابرة وقابلة للانعكاس في نشاط ناقلة أمين "الكبد" ** ؛
نادرا جدا:الغثيان والإسهال وأمراض الأمعاء الالتهابية (التهاب القولون والتهاب اللفائفي) ونزيف الجهاز الهضمي. التهاب البنكرياس (خاصة مع ارتفاع شحوم الدم المصاحب أعلى من 800 مجم / ديسيلتر) ، جفاف الحلق ، التهاب الكبد.
التردد غير معروف (بما في ذلك الرسائل الفردية):جفاف الغشاء المخاطي للفم ، نزيف من اللثة ، التهاب اللثة.
تم وصف حالات نادرة من التهاب البنكرياس مع نتائج مميتة.
من جانب الأعضاء المكونة للدم:
غالباً:فقر الدم ، زيادة معدل ترسيب كرات الدم الحمراء ، قلة الصفيحات ، كثرة الصفيحات.
في كثير من الأحيان: قلة العدلات.
نادرا جدا:تضخم العقد اللمفية.
التردد غير معروف (بما في ذلك الرسائل الفردية):انخفاض الهيماتوكريت ونقص الكريات البيض.
من الجهاز التنفسي:
غالباً:نزيف الأنف ، جفاف الغشاء المخاطي للأنف والحنجرة ، التهاب البلعوم الأنفي.
نادرا جدا:تشنج قصبي (في كثير من الأحيان في المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو القصبي) ، بحة في الصوت.
من أعضاء الحس:
غالباً:التهاب الجفن ، التهاب الملتحمة ، متلازمة جفاف العين ، تهيج العين.
نادرا جدا:حالات معزولة من ضعف البصر ، انخفاض حدة الرؤية الليلية ، عدم تحمل العدسات اللاصقة ، تغيم القرنية ، عمى الألوان وغيرها من تشوهات إدراك الألوان ، إعتام عدسة العين ، التهاب القرنية ، وذمة حليمة العصب البصري (كمظهر من مظاهر ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة) ، اضطرابات بصرية ، ضعف السمع.
مؤشرات المختبر:
غالباً:زيادة شحوم الدم ، انخفاض في البروتينات الدهنية عالية الكثافة ؛
غالباً:فرط كوليسترول الدم ، ارتفاع السكر في الدم.
نادرا جدا:زيادة نشاط إنزيم CPK في مصل الدم.
آحرون:
نادرا جدا:الالتهابات الموضعية أو الجهازية التي تسببها مسببات الأمراض إيجابية الجرام (Staphylococcus aureus).
* في بعض المرضى ، وخاصة أولئك الذين يمارسون نشاطًا بدنيًا مكثفًا ، تم وصف حالات معزولة من زيادة نشاط إنزيم CPK في الدم.
** في كثير من هذه الحالات ، لم تتجاوز التغييرات المعدل الطبيعي وعادت إلى خط الأساس أثناء العلاج ، ومع ذلك ، في بعض الحالات ، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة أو التوقف عن عقار سوتريت.
جرعة مفرطة:
الايزوتريتينوين هو أحد مشتقات فيتامين أ ، على الرغم من أن السمية الحادة لفيتامين أ منخفضة ، في حالة الجرعة الزائدة العرضية ، قد تظهر علامات فرط الفيتامين (الجلد الجاف والأغشية المخاطية ، التهاب الشفة ، نزيف الأنف ، بحة في الصوت ، التهاب الملتحمة ، تغيم القرنية العكسي ، عدم تحمل العدسات اللاصقة). تظهر السمية الحادة لفيتامين (أ) في صداع شديد ، غثيان أو قيء ، نعاس ، تهيج وحكة في الجلد.
يجب أن تكون علامات وأعراض جرعة زائدة من الايزوتريتنون العرضية أو المتعمدة متشابهة. من المحتمل أن تكون هذه الأعراض قابلة للعكس ويتم حلها دون أي علاج.
التفاعل مع أدوية أخرى:
بسبب الزيادة المحتملة في أعراض فرط فيتامين أ ، يجب تجنب الإدارة المشتركة للإيزوتريتينوين مع فيتامين أ والريتينويدات الأخرى (بما في ذلك الأسيتريتين ، والتريتينوين ، والريتينول ، والتازاروتين ، والأدابالين).
نظرًا لأن التتراسيكلين يمكن أن يسبب أيضًا زيادة في الضغط داخل الجمجمة ، فإن استخدامه مع الإيزوتريتينوين هو بطلان.
يمكن أن يقلل الايزوتريتينوين من فعالية مستحضرات البروجسترون ، لذلك يجب عدم استخدام وسائل منع الحمل التي تحتوي على جرعات منخفضة من البروجسترون.
يُمنع استخدام الإيزوتريتنون المتزامن مع عوامل الحالة للقرنية أو التقشير الموضعي لعلاج حب الشباب بسبب الزيادة المحتملة في التهيج الموضعي.
تعليمات خاصة:
يجب أن يصف Sotret فقط من قبل الأطباء ، ويفضل أن يكونوا أطباء الأمراض الجلدية ، من ذوي الخبرة في استخدام الريتينويدات الجهازية وعلى دراية بخطر المسخ للدواء.
تدابير وقائية
من أجل تجنب التعرض العرضي للدواء لجسم أشخاص آخرين ، لا ينبغي أن يؤخذ الدم المتبرع به من المرضى الذين تناولوا أو قبل فترة وجيزة (شهر واحد) من تناول عقار Sotret.
اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية
يوصى بمراقبة وظائف الكبد وإنزيمات الكبد قبل العلاج ، شهر واحد بعد البدء ، ثم كل 3 أشهر ما لم يتم إجراء فحوصات أكثر تكرارا. لوحظت زيادة غير مستقرة وقابلة للانعكاس في ترانس أميناس "الكبد" ، في معظم الحالات ضمن الحدود الطبيعية. إذا تجاوز نشاط ترانس أميناز "الكبد" القاعدة ، فمن الضروري تقليل جرعة الدواء أو إلغائه.
التمثيل الغذائي للدهون
يجب فحص مستويات الدهون في الدم قبل بدء العلاج (على معدة فارغة) ، بعد شهر من بدء العلاج ، ثم بشكل ثابت كل ثلاثة أشهر ، ما لم تتم الإشارة إلى إجراء فحوصات أكثر تكرارا. عادة ما تعود الدهون المرتفعة في الدم إلى القيم الطبيعية عند تقليل الجرعة ، وتوقف الدواء ، وكذلك عند تطبيق النظام الغذائي.
يسبب الايزوتريتنون زيادة في مستويات الدهون الثلاثية في البلازما. إذا تعذر السيطرة على فرط شحوم الدم إلى مستوى مقبول ، أو إذا لوحظت أعراض التهاب البنكرياس ، فيجب إيقاف الإيزوتريتينوين. يمكن أن تكون مستويات الدهون الثلاثية التي تزيد عن 800 مجم / ديسيلتر (9.01 ملي مول / لتر) أحيانًا بسبب التهاب البنكرياس الحاد ، والذي يمكن أن يكون مميتًا.
أمراض عقلية
تم الإبلاغ عن الاكتئاب ، والاكتئاب ، والتهيج ، والعدوانية ، وتقلب المزاج ، والأعراض الذهانية ، ونادرًا جدًا ، الأفكار الانتحارية ، ومحاولات الانتحار ، والانتحار في المرضى الذين يتناولون الإيزوتريتينوين. يجب إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين لديهم تاريخ من الاكتئاب ، ويجب ملاحظة جميع المرضى بحثًا عن علامات الاكتئاب ، وإذا لزم الأمر ، تلقي العلاج المناسب. في هذه الحالة ، قد لا يكون سحب الإيزوتريتينوين كافيًا لتخفيف الأعراض ، وبالتالي ، قد يلزم إجراء تقييم نفسي أو نفسي لحالة المريض في المستقبل.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
يُلاحظ أحيانًا نوبة حادة من حب الشباب في المرحلة الأولى من العلاج ، ولكن مع استمرار العلاج يتلاشى في غضون 7-10 أيام ، وعادة ما يكون تعديل الجرعة غير مطلوب.
تجنب التعرض لأشعة الشمس الشديدة والأشعة فوق البنفسجية. إذا لزم الأمر ، استخدم واقٍ من الشمس مع عامل حماية عالي ، على الأقل SPF 15.
يُمنع استخدام تسحيج الجلد الكيميائي المكثف وتقشير الجلد بالليزر في المرضى الذين يتناولون الإيزوتريتينوين في غضون 5 إلى 6 أشهر بعد انتهاء العلاج بسبب خطر التندب الضخامي في المناطق غير النمطية ، وبصورة أقل شيوعًا ، فرط التهابات أو نقص التصبغ في المناطق المعالجة. يُمنع استخدام الشمع أيضًا في المرضى الذين يتناولون الإيزوتريتينوين نظرًا لخطر تقشر البشرة.
يجب تجنب الاستخدام المتزامن للإيزوتريتنون والعوامل الخارجية الحالة للقرنية أو التقشير ، حيث قد يزداد التهيج الموضعي.
ينصح المرضى باستخدام المراهم أو الكريمات المرطبة ومرطب الشفاه من بداية الإيزوتريتينوين ، حيث قد يحدث جفاف في الجلد والشفتين في بداية الإيزوتريتينوين.
تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة مرتبطة بالإيزوتريتينوين (حمامي عديدة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي) عدة مرات. نظرًا لأنه قد يكون من الصعب تمييز هذه الأحداث الضائرة عن التفاعلات الجلدية المحتملة الأخرى ، يجب إرشاد المرضى حول احتمالية وعلامات مثل هذه الأعراض وإبقائهم تحت المراقبة الدقيقة للتفاعلات السلبية الخطيرة. في حالة الاشتباه في حدوث تفاعل ضار خطير ، يجب إيقاف الإيزوتريتينوين.
ردود الفعل التحسسية
هناك تقارير نادرة عن تفاعلات تأقية ، تحدث في بعض الحالات بعد التطبيق الموضعي للريتينويدات. في حالات نادرة ، تم الإبلاغ عن تفاعلات حساسية الجلد. تم الإبلاغ أيضًا عن حالات التهاب الأوعية الدموية التحسسي في الأطراف ، وغالبًا ما تكون مصحوبة بفرفرية والجلد الإضافي. في حالة حدوث تفاعلات حساسية خطيرة ، من الضروري التوقف عن تناول الدواء ومراقبة المريض بعناية.
الاضطرابات العضلية الهيكلية
بعد سنوات قليلة من استخدام الإيزوتريتنون لعلاج خلل التقرن بجرعة مقرر إجمالية ومدة علاج أعلى من تلك الموصى بها لعلاج حب الشباب ، تطورت التغيرات في العظام ، بما في ذلك الإغلاق المبكر لمناطق النمو المشاشية ، فرط التعظم ، تكلس الأربطة والأوتار. على خلفية تناول الإيزوتريتنون ، والألم العضلي والألم المفصلي ، من الممكن حدوث زيادة في إنزيم CPK في المصل ، والتي قد تظهر على وجه الخصوص أثناء المجهود البدني المكثف.
اضطرابات بصرية
نظرًا لأن بعض المرضى قد يعانون من انخفاض في الرؤية الليلية ، والذي يستمر أحيانًا بعد انتهاء العلاج ، يجب إبلاغ المرضى بإمكانية حدوث هذه الحالة. يجب مراقبة حالة حدة البصر بعناية. عادة ما يتم حل جفاف الملتحمة ، عتامة القرنية ، عدم وضوح الرؤية الليلية ، والتهاب القرنية بعد التوقف عن تناول الدواء. مع جفاف الغشاء المخاطي للعينين ، يمكن استخدام مرهم مرطب للعين أو مستحضر للدموع الاصطناعية. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من الملتحمة الجافة لاحتمال تطور التهاب القرنية. يجب إحالة المرضى الذين يعانون من شكاوى بصرية إلى طبيب عيون وينبغي النظر في التوقف عن تناول الأيزوتريتينوين. في حالة عدم تحمل العدسات اللاصقة ، يجب استخدام النظارات أثناء العلاج. الحد من التعرض لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية.
ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة
تم وصف حالات نادرة لتطور ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد ("الورم الكاذب للدماغ") ، بما في ذلك عند استخدامه مع التتراسيكلين. تشمل علامات وأعراض ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة الصداع والغثيان والقيء وعدم وضوح الرؤية والوذمة الحليمية. في مثل هؤلاء المرضى ، يجب التوقف فورًا عن تناول عقار Sotret.
ضعف وظائف الكلى
لا يؤثر ضعف وظائف الكلى والقصور الكلوي على الحرائك الدوائية للأيزوتريتينوين. لذلك ، يمكن وصف الايزوتريتنون للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. ومع ذلك ، يُنصح هؤلاء المرضى ببدء تناول الإيزوتريتينوين بجرعات منخفضة ثم زيادته تدريجياً إلى الحد الأقصى للجرعة التي يمكن تحملها.
اضطرابات الجهاز الهضمي
الايزوتريتنون هو سبب لمرض التهاب الأمعاء في المرضى الذين ليس لديهم تاريخ من اضطرابات الأمعاء. في المرضى الذين يعانون من الإسهال النزفي الحاد ، يجب إيقاف الدواء Sotret على الفور.
المرضى في خطر كبير
قد يحتاج المرضى المعرضون لخطر كبير (المصابون بمرض السكري أو السمنة أو إدمان الكحول أو اضطرابات الدهون) إلى مزيد من المراقبة المخبرية المتكررة للجلوكوز ودهون الدم أثناء العلاج باستخدام الإيزوتريتينوين. تم الإبلاغ عن ارتفاع نسبة السكر في الدم وحالات جديدة من مرض السكري مع الايزوتريتنون.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات
نظرًا لأن الانخفاض في حدة البصر عند الشفق أثناء تناول الإيزوتريتنون قد يكون مفاجئًا ، يجب إبلاغ المريض بإمكانية حدوث مثل هذا الموقف.
نادرا جدا نلاحظ النعاس والدوخة والاضطرابات البصرية. يجب تحذير المرضى أنه في حالة حدوث مثل هذه الظواهر ، يجب عليهم عدم قيادة المركبات ، واستخدام آليات مختلفة ، وكذلك المشاركة في أي نشاط حيث قد تعرض هذه الأعراض أنفسهم أو الآخرين للخطر.
شكل الافراج:
كبسولات 10 ملجم ، 20 ملجم.
10 كبسولات في عبوة نفطة (نفطة "مقطوعة") مصنوعة من فيلم PVC شفاف مصفح بالبولي إيثيلين ، ومغطى بغشاء PVDC ، مع دعم من ورق الألمنيوم والورق.
10 كبسولات في عبوة نفطة (نفطة "قابلة للعصر") مصنوعة من فيلم PVC شفاف مصفح بالبولي إيثيلين ، ومغطى بغشاء PVDC ، وبه طبقة من رقائق الألومنيوم والورق وغشاء بوليستر.
1 ، 3 أو 6 بثور مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى.