>

مستحضرات البروستاغلاندين e2. البروستاجلاندين E2 (PGE2) (بدون استخراج) (ليس للاستخدام الطبي)

الغرض: Prostaglandin E2 Parameter Assay Kit مصمم للتحديد الكمي للبروستاغلاندين E2 في عينات طاف للخلية والمصل والبلازما والبول عن طريق مقايسة مناعية إنزيمية تنافسية. نطاق القياس: 41.4-2500.0 بيكوغرام / مل. الحساسية: 41.4 بيكوغرام / مل. تطبيقات الاختبار: تنتمي البروستاجلاندين (PG) والثرموبوكسانات والليوكوترينات إلى فئة البروستانويد - الأحماض الدهنية المشتقة من حمض الأراكيدونيك. يتم إطلاق حمض الأراكيدونيك من الفسفوليبيدات الغشائية بواسطة فسفوليباز ، ويتم استقلابه إلى PGG2 و PGH2 بواسطة انزيمات الأكسدة الحلقية COX-1 و COX-2 ، ويتم تحويل PGH2 إلى PGE2 بواسطة البروستاغلاندين سينسيز (PGES). تم العثور على PGE2 في العديد من سوائل الجسم ويتم تثبيطها في الرئتين والكبد عن طريق نازعة هيدروجين البروستاجلاندين و السيتوكروم P-450 أحادي الأكسجين. يوجد COX و PGES في أشكال إسوية مختلفة نشطة بشكل أساسي أو ناتجة عن محفزات التهابية. إنه يعمل عن طريق زيادة مستويات cAMP. يمكن منع تخليق PGE2 عن طريق الكورتيكوستيرويدات ، التي تثبط فسفوليباز ، أو بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) ، التي تثبط إنزيمات الأكسدة الحلقية. يتم تصنيع PGE2 عن طريق العديد من الأنسجة والأعضاء ، بما في ذلك أنسجة القصبات الهوائية ، والجهاز الهضمي ، والأوعية الدموية ، والعضلات الملساء للرحم والمثانة ، والقناة الشريانية الجنينية ، والمشيمة ، والدماغ ، وخلايا الكلى البقعية ، وخلايا Leydig الخصية ، والخلايا الجذعية الوسيطة ، والخلايا الوحيدة والبلاعم. تتنبأ المجموعة الواسعة من الأنسجة التي تصنع PGE2 والعديد من المستقبلات والأشكال الإسوية التي يتم التعبير عنها بشكل مختلف بالتأثيرات المعقدة التي يسببها PGE2. يحتوي PGE2 على مجموعة واسعة من الوظائف في كل من العمليات الفسيولوجية العادية وفي الحالات المرضية ، بما في ذلك التوسيع ، والتأثيرات المضادة للالتهابات ، وتعديل دورات النوم / الاستيقاظ. PGE2 هو الوسيط الرئيسي للاستجابة الالتهابية لإصابة الأنسجة. إنه يحفز ارتشاف العظام وهو مهم لسير الغضروف الطبيعي. له تأثيرات على التنظيم الحراري ، وينظم إفراز الصوديوم ، وامتصاص الماء وديناميكا الدم الكلوية (تحفز إطلاق الرينين). يعزز PGE2 إما استرخاء العضلات الملساء أو انقباضها اعتمادًا على الأنسجة. ينشط الأعصاب الطرفية المسبب للألم ويزيد الالتهاب وآلام الأعصاب عن طريق التثبيط المباشر للنقل العصبي للجلسينرجيك في الحبل الشوكي. يلعب PGE2 أيضًا دورًا في اللدونة المشبكية للخلايا العصبية في الحُصين. يسبب الحمى والحمامي ويزيد من نفاذية الأوعية الدموية ، ويمنع إفراز الهيستامين بواسطة الخلايا البدينة التي يسببها المستضد. يرتبط نشاط PGE2 بتخليق وإفراز العديد من الهرمونات ومحور الغدة النخامية والغدة الكظرية الجنينية. يمنع PGE2 الانقسام ، إنتاج اللمفوكينات ، السمية الخلوية ، إنتاج الأجسام المضادة ويحفز تمايز الخلايا الليمفاوية ، وينشط الهجرة غير الاتجاهية للكريات البيض متعددة الأشكال. يحفز PGE2 أيضًا تكاثر الخلايا السرطانية وتمايزها ، كما أنه يرتبط أيضًا بتكوين الأوعية الدموية للورم. يتم إنتاج كميات مرتفعة من PGE2 في مجموعة متنوعة من الحالات المرضية ، بما في ذلك الالتهاب والتهاب المفاصل والحمى وإصابة الأنسجة وانتباذ بطانة الرحم والعديد من أنواع السرطان.

12 ديسمبر 2012

يزعم الباحثون في المركز الطبي بجامعة روتشستر ، بقيادة الدكتورة لورا إم كالفي ، أن البروستاغلاندين E2 (يظهر نموذج لجزيئه في الشكل) يحفز إنتاج خلايا الدم لدى المرضى الذين تضرر نخاعهم العظمي أثناء العلاج الكيميائي. و / أو العلاج الإشعاعي.

على الرغم من إجراء التجارب على الفئران ، يأمل المؤلفون أن تساعد نتائجهم عددًا كبيرًا من المرضى في المستقبل.

يعتبر نخاع العظم "الموطن" لمعظم الخلايا المكونة للدم ، حيث تنقسم وتتمايز وتنضج. الموت الجماعي وقمع النشاط (كبت نقي العظم) لهذه الخلايا هو أحد الآثار الجانبية لعلاج السرطان ويتجلى في فقر الدم ونقص المناعة ، مما يشكل تهديدًا خطيرًا على حياة المرضى. في بعض الحالات ، يتم حل هذه المشكلة عن طريق زرع الخلايا المكونة للدم (ذاتية المنشأ) ، والتي سبق تجميدها في النيتروجين السائل. ومع ذلك ، حتى بعد الزرع ، فإن استعادة نشاط النخاع العظمي تستغرق وقتًا ، لأن العلاج الكيميائي والإشعاعي يدمر أيضًا خلايا البيئة الدقيقة لنخاع العظم التي تدعم النشاط الحيوي وعمل الخلايا المكونة للدم.

البروستاجلاندين عبارة عن مواد شبيهة بالهرمونات ، وأهم عمل فيزيولوجي لها هو القدرة على إحداث تقلص للعضلات الملساء. يقلل البروستاجلاندين من تراكم الصفائح الدموية ، وإفراز عصير المعدة ، ويؤثر على الإفراز ، والدورة الدموية ، ويظهر تأثير مانع للحمل ، وينشط الجهاز العصبي المركزي ، ومن بين أمور أخرى ، التوسط في تطور التفاعلات الالتهابية ، بما في ذلك الاستجابة للعلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي ، وبعد ذلك يظل مستوى البروستاغلاندين E2 في الجسم مرتفعًا لمدة 6 أيام تقريبًا. في هذه الفترة ، يبدأ نخاع العظم في التعافي ببطء من تلقاء نفسه. ومع ذلك ، فقد أظهر الباحثون أن إدخال التناظرية الاصطناعية طويلة المفعول لهذا الهرمون - ثنائي ميثيل بروستاغلاندين E (dmPGE2) - يحفز أيضًا عملية استعادة وظيفة المكونة للدم من خلال عدة آليات.

أولاً ، يمنع موت الخلايا المبرمج المرتبط بالتأثير السام للخلايا للعلاج دون تقليل قدرتها على التمايز. ثانيًا ، يساهم في استعادة البيئة المكروية لنخاع العظام ، والتي بدورها تسرع استعادة عدد الخلايا المكونة للدم ووظيفة تكوين الدم لنخاع العظم.

ريبيكا إل بورتر وآخرون. يزيد البروستاجلاندين E2 من بقاء الخلايا الجذعية المكونة للدم ويسرع من استعادة مكونات الدم بعد الإصابة الإشعاعية المنشورة في مجلة الخلايا الجذعية.

إيفجينيا ريابتسيفا
بوابة "الشباب الأبدي" بناءً على مواد من المركز الطبي بجامعة روتشستر:
دراسة نخاع ، باحثو URMC يسرعون خلايا الدم الجذعية.

الى الخلف

اقرأ أيضا:

04 ديسمبر 2012

بعث من موت الخلايا المبرمج

الخلايا الجذعية السرطانية في ظل ظروف معينة قادرة على البقاء على قيد الحياة حتى بعد بدء المراحل النهائية من موت الخلايا المبرمج. تصبح هذه الخلايا أكثر خبيثة وعدوانية.

قراءة 12 تشرين الثاني (نوفمبر) 2012

Appoptosin هو قاتل الخلايا العصبية

قد يصبح بروتين أبوبتوزين هدفًا لأدوية جديدة لعلاج أمراض التنكس العصبي وإصابات الدماغ الرضحية.

قراءة 8 أكتوبر 2012

معا ضد السرطان

لا يمكن للأجسام المضادة الخاصة بالمستقبل الموجود على سطح الخلايا السرطانية التي تطلق آلية موت الخلايا المبرمج تنشيطها بمفردها. جمعها في مجموعات ساعد الجسيمات النانوية المغناطيسية.

قراءة 06 تموز (يوليو) 2012

وقف تطور السرطان؟

من الممكن أن يسمح لنا تحديد المركب البروتيني الذي يسمح للخلايا السرطانية بتجاوز آلية التدمير الذاتي بتطوير طريقة لمنع تكون الأورام الخبيثة.

قراءة 25 مايو 2012

آلية أخرى لموت الخلايا العصبية في مرض الزهايمر

الخلايا النجمية ، التي تزود الخلايا العصبية بالتغذية والأكسجين ، تصبح السبب وراء موتها عن غير قصد ، لأن المستويات العالية من ببتيدات الأميلويد تحفز موت الخلايا المبرمج. محرومة من التغذية العصبية تتدهور.

تعتمد معظم العمليات في أجسامنا على البروستاجلاندين ، التي تنتجها جميع الأنسجة تقريبًا. غالبًا ما يتم تصنيفها على أنها هرمونات ، ولكنها ليست كذلك. يتصرفون بشكل رئيسي في موقع التوليف ، وبعد ذلك يتم تدميرهم. من ناحية أخرى ، تمارس الهرمونات تأثيرها عن بعد ولا تفرزها إلا الغدد الصماء وليس معظم الأنسجة.

تخليق البروستاجلاندين

دعونا نلقي نظرة على عملية تكوين هذه المادة في الجسم. البروستاجلاندين مادة تتشكل أثناء عملية التمثيل الغذائي لحمض الأراكيدونيك ، وهي تنتمي إلى الإيكوسانويدات. الأحماض الدهنية هي جزء من الفسفوليبيدات الموجودة في جميع الأنسجة. تحت تأثير فسفوليباز A2 ، ينهار حمض الأراكيدونيك ، وبعد ذلك يدخل في مسارات التمثيل الغذائي لانزيمات الأكسدة الحلقية أو ليبوكسيجيناز. البروستاجلاندين هو نتاج الأول.

ما هو دور الجسم؟

تؤدي Eicosanoids العديد من الوظائف. البروستاجلاندين مادة تلعب دورًا نشطًا في معظم العمليات التي تحدث في أجسامنا. على سبيل المثال ، البروستاغلاندين E له تأثير اكتئابي ، أي أنه يساعد على خفض ضغط الدم من خلال التأثير على توتر الأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك ، تعمل البروستاجلاندين (الأدوية والطبيعية) على تنشيط وظيفة انقباض عضل الرحم ، والتي يتم استخدامها لتحفيز المخاض. تساعد هذه المواد على زيادة تخليق المخاط الذي تفرزه المعدة. يؤدي المخاط وظيفة وقائية ، ويمنع عمل العوامل العدوانية على الغشاء المخاطي. بالإضافة إلى ذلك ، بفضل هذه المواد ، يتم قمع تكوين البيبسين وحمض الهيدروكلوريك ، والذي يستخدم بشكل فعال في علاج أمراض المعدة المرتبطة بزيادة إفراز هذه المواد. كما أنها تؤثر على الدم عن طريق تثبيط تراكم الصفائح الدموية. يؤثر البروستاجلاندين إي على خلايا العضلات الملساء في القصبة الهوائية والشعب الهوائية ، ويساهم في استرخاءها ، وبالتالي توسيع المسالك الهوائية. دور البروستاجلاندين في الالتهاب ومتلازمة الألم مهم أيضًا. لا تؤثر هذه المواد بشكل مباشر على النهايات العصبية والألياف فحسب ، بل تشارك أيضًا في ظهور علامات الالتهاب الأخرى. يؤدي التغيير في نغمة الأوعية الدموية تحت تأثير البروستاجلاندين إلى احتقان الدم ، وزيادة نفاذية جدرانها هي سبب تكوين الوذمة. تؤثر البروستاجلاندين ، من بين أمور أخرى ، على إحداث الغثيان والقيء. غالبًا ما يعاني المرضى من هذا التأثير الجانبي. البروستاجلاندين - الأدوية (الأسماء أدناه) تستخدم فقط تحت مؤشرات صارمة.

التفاعل بين البروستاجلاندين والأدوية المضادة للالتهابات

البروستاجلاندين هو مشارك مباشر في عملية الالتهاب. يعتمد الإجراء على انخفاض في تركيبها (يتم حظر إنزيم انزيمات الأكسدة الحلقية). يؤدي الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى نقص البروستاجلاندين ، مما يؤدي إلى ضعف وظيفة الحاجز في المعدة - انخفاض في إفراز المخاط. هذا هو التأثير الجانبي الرئيسي لهذه الأدوية.

البروستاجلاندين - الأدوية: الأسماء

تستخدم هذه الأدوية بشكل أساسي لأمراض المعدة والاثني عشر ذات الطبيعة التآكليّة التقرحيّة. بالإضافة إلى ذلك ، يتم وصفهم لتحفيز تقلص عضل الرحم وتحسين ريولوجيا الدم.

"ميسوبروستول"

تستخدم البروستاجلاندين (الأدوية) على نطاق واسع في علاج قرحة المعدة والاثني عشر بسبب نشاطها المضاد للإفراز. يرتبط هذا الإجراء بتأثير على مستقبلات البروستاجلاندين الموجودة في المعدة. وهكذا ، فإن "ميسوبروستول" يؤدي وظائف البروستاجلاندين الطبيعي. يساهم تحفيز تكوين المخاط في حماية الغشاء المخاطي ويمنع تكون آفات تقرحية جديدة. كل هذا يخلق أيضًا ظروفًا مواتية للشفاء من القرحة والتقرحات.

"ألبروستاديل"

هذا الدواء هو دواء البروستاغلاندين E. وعادة ما يوصف في الحالات التي تتطلب زيادة في تقلص عضل الرحم - تحفيز المخاض. أيضا ، يتم استخدام الدواء لتحسين الدورة الدموية - تثبيط تراكم الصفائح الدموية وتوسع الأوعية (مع تصلب الشرايين). متوفر في أمبولات للإعطاء عن طريق الوريد.

موانع

لا يوصف كلا الدواءين إذا كان هناك فرط الحساسية للبروستاجلاندين ، وكذلك نظائرها من هذه المواد. تشمل موانع الاستعمال سن أقل من 18 عامًا ، والحمل والرضاعة الطبيعية. كما يتم أخذها بحذر في حالة القصور الكلوي والكبدي وأمراض الغدد الصماء والتهاب الأمعاء والقولون وفقر الدم.

لا يُسمح بالإعطاء الذاتي لمستحضرات البروستاجلاندين دون استشارة أخصائي. يمكن للطبيب فقط اختيار الجرعة المناسبة وتعديل خطة العلاج ، مع مراعاة الخصائص الفردية للمريض. يختلف السعر حسب مكان الشراء. يتوفر البروستاغلاندين بأشكال مختلفة وتحت أسماء تجارية مختلفة ، وهذا يؤثر أيضًا على التكلفة.

آثار جانبية

في أغلب الأحيان ، عند تناول الأدوية ، هناك اضطرابات في الجهاز الهضمي - الغثيان والقيء والإسهال واضطرابات عسر الهضم. إذا كان هناك حساسية ، لوحظ حكة ، طفح جلدي ، احتقان وتورم ، من الممكن أيضًا حدوث تفاعلات تأقية. قد يكون تناول الأدوية مصحوبًا بانتهاك الدورة الشهرية ، عسر الطمث. غالبًا ما يتميز تقلص عضل الرحم بألم في أسفل البطن. تشمل الآثار الجانبية الأخرى الدوخة والصداع والتقلبات في وزن الجسم.

درجة خطر الإصابة بالآثار الجانبية فردية لكل مريض. عند ملاحظة هذه الظواهر ، يجب عليك الاتصال بطبيبك وتغيير خطة العلاج.

البروستاجلاندين مادة ضرورية في علاج القرحة الهضمية وأمراض أخرى. عادة ما يتم دمجها مع أدوية أخرى لتحقيق التأثير المطلوب. يعتمد اختيار الدواء وجرعته على الحالة السريرية والخصائص الفردية للمريض.

ينشأ تاريخ دراسة البروستاجلاندين من الدراسات الأولى للنشاط الدوائي للسائل المنوي البشري ، عندما أبلغ أخصائيو أمراض النساء في نيويورك كورزروك وليب (كورزروك آر ، ليب سي إس ، 1930) عن قدرة السائل المنوي البشري على التسبب لاحقًا. اكتشف موريس جولدبلات في إنجلترا (Goldblatt M.W. ، 1935) وفون أويلر في السويد (von Euler U.S. ، 1935) بشكل مستقل عاملًا في السائل المنوي البشري له نشاط تحفيزي قوي ضد العضلات الملساء والقدرة على خفض ضغط الدم في حيوانات التجارب. . بعد ذلك بقليل ، أثبت von Euler (von Euler US ، 1937) أن هذا العامل غير مستقر للغاية ، مواد قابلة للتحلل بالحرارة ذات خصائص حمضية. للراحة ، وليس عن طريق الخطأ ، كما هو شائع ، أعطى أويلر هذه المواد الاسم الأولي "البروستاغلاندين" (من البروستاتا - غدة البروستاتا) (von Euler U.S. ، 1937) وكان هذا الاسم هو الذي تم تحديده في الأدب. في 1962-1963 ، نتيجة لسلسلة من الدراسات الفريدة ، تمكن طالب أويلر سونا بيرجستروم ومعاونوه من عزل أول ممثلين للبروستاجلاندين في شكل بلوري نقي وإنشاء هيكلهم الكيميائي ، مما جعل من الممكن فيما بعد تطوير طرق تركيبها الكيميائي.

جميع البروستاجلاندين الطبيعي عبارة عن أحماض دهنية غير مشبعة مشتقة من حمض البروستانويك (حمض أحادي الكربوكسيل 20-C غير مشبع يحتوي على حلقة سيكلوبنتان). تحتوي جميع البروستاجلاندين على 20 ذرة كربون ، ووفقًا للاختلافات في حلقة السيكلوبنتان ، يتم تقسيمها إلى عدة مجموعات رئيسية (E ، F ، A ، B). ليس فقط البروستاجلاندين ، ولكن أيضًا المنتجات الوسيطة (endoperoxides) التي تشكلت أثناء تخليقها الحيوي من الأحماض الدهنية غير المشبعة ، وكذلك الثرموبوكسانات والبروستسيلينات ، لها نشاط بيولوجي مرتفع للغاية. إن الإنزيم الرئيسي الذي يشارك في التخليق الحيوي للبروستاجلاندين والبروستاسيلينات والثرموبوكسانات هو إنزيم الأكسدة الحلقية ، والذي يمكن تثبيط نشاطه بواسطة حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) والمواد الشبيهة بالأسبرين (الإندوميتاسين ، وحمض الميفيناميك ، إلخ).

من بين العديد من مظاهر النشاط البيولوجي للبروستاجلاندين ، يحتل تأثيرها على الجهاز التناسلي مكانًا خاصًا. ليس هناك شك في أن البروستاجلاندين كمنظم بيولوجي ومعدلات للوظائف تشارك في جميع العمليات الفسيولوجية والكيميائية الحيوية التي تحدث في أعضاء الجهاز التناسلي ، بما في ذلك أثناء الحمل والولادة.

تم تخصيص عدد كبير من الدراسات لدراسة الدور البيولوجي للبروستاجلاندين في تنظيم وظائف الجهاز التناسلي ، والتي تبين أن نتائجها ، من حيث أهميتها ، ليست أساسية فحسب ، بل تم إجراؤها أيضًا. من الممكن إنشاء عقاقير البروستاجلاندين المستخدمة في أمراض النساء والتوليد (بشكل رئيسي عقاقير البروستاجلاندين من المجموعة E و F ، والتي لها تأثير تحفيزي قوي على عضلات الرحم) (الجدول 15).

الجدول 15 مستحضرات البروستاغلاندين
اسم الدواء نموذج الافراج الجرعات
دينوبروستون (دينوبروستون)

Prostin E 2 (Upjohn Co)

 في أمبولات سعة 0.75 مل من محلول الإيثانول بتركيز 1 مجم / مل - لتحريض المخاض وموت الجنين داخل الرحم (عن طريق الوريد)

في أمبولات سعة 0.5 مل من محلول الإيثانول بتركيز 10 ملغ / مل - لإنهاء الحمل لأسباب طبية ، مع الإجهاض والخلد المائي

في أمبولات سعة 0.5 مل من محلول الإيثانول بتركيز 10 ملغ / مل مع زجاجات المذيبات المرفقة (50 مل) - للإعطاء خارج السلوي لغرض إنهاء الحمل

 لتحريض المخاض وموت الجنين داخل الرحم ، قم بإذابة محتويات الأمبولة (0.75 مل) في محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9٪ أو محلول الجلوكوز بنسبة 5٪ للحصول على محلول دينوبروستون نهائي بتركيز 1.5 ميكروغرام / مل. يتم إعطاء المحلول الناتج عن طريق الوريد بمعدل 0.25 ميكروغرام لكل دقيقة لمدة 30 دقيقة ، ومن ثم يمكن زيادة معدل الإعطاء أو تقليله. (قد تكون هناك حاجة لجرعات أعلى لموت الجنين)

لإنهاء الحمل ، في حالة الإجهاض الفاشل والشامة الكيسية ، يتم إذابة محتويات الأمبولة (0.5 مل) في محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ أو محلول 5٪ للحصول على محلول نهائي من دينوبروستون بتركيز 5 ميكروغرام / مل. يتم إعطاء المحلول الناتج عن طريق الوريد بمعدل 2.5 ميكروغرام لكل دقيقة لمدة 30 دقيقة ، ثم يمكن زيادة معدل الإعطاء أو تقليله

للإعطاء خارج السلى ، من أجل إنهاء الحمل ، يتم إذابة محتويات الأمبولة (0.5 مل) في 50 مل من المذيب (تركيز المحلول الناتج هو 100 ميكروغرام / مل). يتم حقن المحلول الناتج من خلال قسطرة فولي (فولي) N12-14. الجرعة الأولية - 1 مل ، ثم 1 أو 2 مل كل 2-4 ساعات
Dinoprost (Dinoprost) Prostin F 2α محلول في أمبولات سعة 1 أو 1.5 أو 4 أو 5 أو 8 مل تحتوي على 0.001 جم (1 مجم) أو 0.005 جم (5 مجم) من دينوبروست في كل مليلتر من المحلول لغرض الإجهاض: يتم إجراء ثقب عميق عبر الصفاق من المثانة الجنينية ، وإزالة ما لا يقل عن 1 مل من السائل الأمنيوسي ، ثم يتم إدخال 40 مجم (8 مل) من الدواء ببطء شديد في المثانة الجنينية. إذا لم يتم الإجهاض في غضون 24 ساعة بعد إدخال الجرعة الأولى ، فمن الممكن (مع المثانة الجنينية غير المفتوحة) إدخال 10-40 مجم (2-8 مل) أخرى من الدواء. لا ينصح باستخدام الدواء على المدى الطويل (أكثر من يومين).

لتحريض المخاض (مع موت الجنين داخل الرحم): يُعطى محلول بتركيز ميكروغرام / مل عن طريق الوريد لمدة 30 دقيقة بمعدل 2.5 ميكروغرام / دقيقة. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة معدل الإعطاء بمقدار 2.5 ميكروغرام / دقيقة كل ساعة (ولكن يجب ألا يتجاوز 20 ميكروغرام / دقيقة). إذا لم يكن هناك تأثير خلال الـ 12-24 ساعة الأولى ، يجب إيقاف الدواء.
أقراص 0.5 مجم عن طريق الفم.

هلام 0.5 ، 1 و 2 ملغ في قضيب لإدارة باطن عنق الرحم

أقراص مهبلية 3 مجم

 للحث على المخاض - 1 قرص (0.5 مجم) في البداية ، ثم كل ساعة 0.5 مجم ، وإذا لزم الأمر - 1.0 مجم. بعد ذلك ، اعتمادًا على التأثير ، 0.5-1.0 مجم على فترات من ساعة واحدة حتى نهاية المخاض.

يتم إدخال أقراص داخل المهبل (3.0 مجم) عالية في المهبل (كرر كل 3-5 ساعات حتى يحدث الإجهاض).

لتسريع النضج قبل التحريض لعنق الرحم ، يتم إدخال المواد الهلامية (0.5 ، 1 أو 2 مجم لكل منهما) في قناة عنق الرحم باستخدام قضيب خاص (إذا لزم الأمر ، يمكن إعادة إدخالها)

مستحضرات PROSTAGLANDIN E 2 (PGE 2)

Dinoproston (Dinoproston) ، Enzaprost (Enzaprost-E) ، Prostarmon E (Prostarmon E) ، Prostin E2 (Prostin E2) ، Prostenon (Prostenonum)

البروستاجلاندين E 2 له تأثير تحفيزي قوي على عضل الرحم ، ويعمل مباشرة على مستقبلات معينة ، ويثير نشاط تقلص الرحم ، على عكس العديد من المنشطات الأخرى (الأوكسيتوسين ، وما إلى ذلك) ، بغض النظر عن مدة الحمل وبغض النظر عن فترة الولادة.

المؤشرات الرئيسية لوصف مستحضرات PGE 2هي: إنهاء الحمل من 12 إلى 20 أسبوعًا ، والحاجة إلى تفريغ محتويات تجويف الرحم في حالات الإجهاض الفاشل أو وفاة الجنين في سن الحمل التي تزيد عن 28 أسبوعًا ، وعلاج أمراض ورم الأرومة الغاذية غير النقيلية للحمل (سطحية) الخلد المائي الشكل) ، وكذلك تحريض المخاض والشروع في توسع عنق الرحم قبل تحريض المخاض.

الآثار الجانبية الرئيسية لمستحضرات PGE 2: غثيان ، إسهال ، قيء ، صداع ، ارتفاع الحرارة ، آلام في البطن. أقل شيوعًا ، جفاف الحلق ، التهاب البلعوم ، التهاب الحنجرة ، تغيرات في الكلام ، تنمل ، ضعف ، رعشة ، نعاس ، قلق ، اضطرابات بصرية عابرة (ازدواج الرؤية) ، طنين (طنين) ، دوار ، انخفاض ضغط الدم ، ألم في الصدر ، عدم انتظام ضربات القلب ، بطء القلب ، خفقان ، تفاقم قصور القلب الاحتقاني ، السكتة القلبية (أعراض جانبية مشتبه بها) ، سعال ، ضيق التنفس ، فرط التنفس ، التهاب بطانة الرحم ، بيلة دموية ، آلام عضلية ، حمى ، عطاش ، تفاقم مرض السكري.

يحظر استعمال مستحضرات PGE 2 في الأمراض الالتهابية الحادة لأعضاء الحوض ، والأمراض النشطة للقلب ، والرئتين ، والكبد ، والكلى ، والزرق ، والربو ، وكذلك في حالة الضائقة الجنينية السابقة ، في الحالات التي يتم فيها بطلان أدوية الأوكسيتوسين (انظر "الأوكسيتوسين". ). نظرًا لأن البروستاجلاندين يمكن أن يحفز عمل الأوكسيتوسين ، فإن الاستخدام المتزامن لمستحضرات PGE 2 والأوكسيتوسين يتطلب مراقبة دقيقة لعملهما.

لا يُسمح باستخدام مستحضرات PGE 2 ، بالإضافة إلى مستحضرات البروستاغلاندين الأخرى الموصوفة لتحفيز تقلصات الرحم ، إلا في الحالات الثابتة.

مستحضرات البروستاغلاندين F 2α (PGF 2α)

Dinoprost (Dinoprost) ، Prostin F 2α (Prostin F 2α ، Enzaprost F (Enzaprost-F) ، Prostarmon F (Prostarmon F)

تستعمل مستحضرات البروستاغلاندين F 2α لتحريض المخاض والإجهاض (بغض النظر عن توقيت الحمل) ، ويمكن إعطاؤها داخل السلى ، في الوريد ، خارج السلي ، داخل المهبل.

من حيث موانع التعيين والآثار الجانبية المحتملة ، فهي قريبة من مستحضرات PGF 2α (دينوبروستون) ، ومع ذلك ، فإن البروستاغلاندين F 2α ، على عكس PGE 2 (دينوبروستون) ، قادر على إحداث تشنج قصبي ، ارتفاع ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، تفاعلات شديدة الحرارة ، الالتهاب الوريدي. في بعض الحالات ، يمكن أن تتسبب مستحضرات npo-staglandin F 2α في زيادة انقباض الرحم (مع احتمال حدوث بطء قلب في الجنين) وتساهم في اختناق الجنين (انخفاض مؤشر Apgar عند الوليد). يجب استخدام مستحضرات PGF 2α بحذر في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، الجلوكوما ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، الأمراض ؛ القلب والصرع.

لا يُنصح بدمج أدوية PGF 2α مع منشطات تقلص الرحم الأخرى.

مصدر: Boroyan R.G. الصيدلة السريرية لأطباء التوليد وأمراض النساء: دليل عملي للأطباء. - موسكو: LLC "وكالة المعلومات الطبية" ، 1997. - 224 صفحة ، مريض.

بطبيعتها الكيميائية ، البروستاجلاندين (PG) عبارة عن أحماض هيدروكسي دورية غير مشبعة ، مشتقات حمض البروستانويك. تمت دراسة أكثر من 20 نوعًا طبيعيًا ، والتي تم تقسيمها إلى 4 مجموعات: E ، A ، B ، F. ممثلو المجموعتين E و F هم الأكثر نشاطًا ، وبدورهم ، يتم تضمين جميع البروستاجلاندين في مجموعة eicosanoids. سلائف المواد هي الأحماض الدهنية غير المشبعة: الأراكيدونيك ، اللينولينيك ، وما إلى ذلك. نادرًا جدًا ، يمكن للجسم تخليق PG من السكريات القليلة. البروستاجلاندين هي مواد شبيهة بالهرمونات. على عكس الهرمونات الحقيقية ، فإنها تتفكك بسرعة. هذه العملية هي الأكثر نشاطًا في الرئتين والكلى والكبد. تستخدم البروستاجلاندين المُصطنع على نطاق واسع في أمراض النساء وطب العيون. يتم استخدامها لتحفيز المخاض وعلاج الجلوكوما.

    عرض الكل

    البروستاجلاندين في الجسم

    عندما اكتشف علماء الأحياء لأول مرة البروستاجلاندين في السائل المنوي ، افترضوا أن هذه المواد تم تصنيعها في البروستاتا. في وقت لاحق أدت هذه القصة إلى ظهور الاسم الحديث.

    تتميز هذه المجموعة من الدهون النشطة فسيولوجيًا بوجود 20 ذرة كربون في الجزيء ، بما في ذلك حلقة الكربون. تم العثور على البروستاجلاندين في جميع الأنسجة الحيوانية والبشرية تقريبًا. الفرق الرئيسي بين المواد والهرمونات هو أنه لا يتم تصنيعها في أعضاء معينة ، ولكن في جميع أنحاء الجسم.

    خصائص عمل SG

    لا تزال هذه الفئة من المركبات الشبيهة بالهرمونات تجذب انتباه الباحثين في مجال الكيمياء الحيوية نظرًا لخصائصها الفريدة. لقد لوحظ أن نفس المادة من هذه المجموعة في أعضاء مختلفة يمكن أن يكون لها تأثيرات مختلفة أو حتى معاكسة.

    تعود قدرة البروستاجلاندين على تعزيز نوع معين من التفاعل البيولوجي في نسيج واحد وتثبيطه في نسيج آخر فقط إلى نوع المستقبل الذي يرتبط به جزيء المادة الفعالة. هناك 9 أنواع معروفة من مستقبلات PG الموجودة في جميع أنحاء الجسم.

    بروستاسيكلين

    يتم تصنيع هذا البروستاغلاندين بنشاط بواسطة البطانة - البطانة الداخلية للأوعية الدموية. مكان آخر يتم فيه إنتاج البروستاسكلين هو الرئتين. يُعرف باسم موسع الأوعية لأنه يعمل كموسع للأوعية من خلال العمل على مستقبلات IP محددة على خلايا العضلات الملساء الشريانية.

    يحدث زيادة إنتاج البروستاسيكلين مع تجويع الأكسجين ، وتلف الأوعية الدموية ، بسبب نشاط الوسائط الالتهابية والأدرينالين. المادة لها تأثير مضاد للصفيحات واضح ، لأنها تمنع تكوين جلطة دموية في الوعاء.

    مع إعطاء البروستاسكلين عن طريق الوريد ، ينخفض ​​ضغط الدم في الدورة الدموية الجهازية والرئوية. الاستخدام الرئيسي لنظائر المادة هو علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي. مستحضرات بروستاسيكلين الاصطناعية:

    البروستاغلاندين E2 (PGE2)

    مثل البروستاسكلين ، PGE2 له تأثير توسع الأوعية. يلعب دورًا مهمًا في الأداء الطبيعي للكلى ، حيث يقلل من امتصاص أيونات الصوديوم والكلوريد ويقلل من تأثير هرمون الفازوبريسين. بالإضافة إلى ذلك ، يؤدي PGE2 عددًا من الوظائف الأخرى:

    • تضيق الشعب الهوائية (ضعف سالكية الشعب الهوائية).
    • توسع القصبات (تضخم القصبات الهوائية).
    • ارتخاء وانقباض العضلات الملساء في الجهاز الهضمي.
    • قلة إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة.
    • زيادة إفراز مخاط المعدة.
    • تقلص الطبقة العضلية للرحم.
    • تثبيط تحلل الدهون (عملية تقسيم الدهون إلى أحماض دهنية).
    • إطلاق الطاقة الحرارية (تأثير بيروجيني).
    • المشاركة في تكوين الجلطة.

    يشار إلى التناظرية الاصطناعية للبروستاغلاندين E2 (دينوبروستون) لتحفيز نضج عنق الرحم وتحريض المخاض. هذا يرجع إلى حقيقة أنه يؤثر على جميع الأعضاء التي توجد بها عضلات ملساء ، بما في ذلك النغمة والنشاط الانقباضي للطبقة العضلية للرحم. بالإضافة إلى تحفيز خلايا العضلات ، يعزز Dinoprostone تدفق الدم إلى عنق الرحم ، وبالتالي تسريع نضجه. أحد مؤشرات استخدام الدواء هو الإجهاض الدوائي.

    يتوفر Dinoprostone على شكل أقراص ، ومحلول تسريب ، ومحلول للإعطاء عن طريق الوريد وخارجه ، وهلام مهبلي. يستخدم هذا الدواء حصريًا تحت إشراف طبي. إذا لم يتم ملاحظة الجرعات ، فمن الممكن حدوث الآثار الجانبية التالية:

    • تقلصات متشنجة في الرحم.
    • الغثيان والقيء والصداع.
    • احمرار الجلد.
    • زيادة في درجة حرارة الجسم.
    • انتهاك إيقاع قلب الجنين.
    • اختناق الجنين.

    في ظل ظروف استخدام المرضى الداخليين تحت إشراف طبي ، لن تتم ملاحظة أي من هذه الآثار الجانبية.

    هناك نظائر من Dinoprostone تسمى Cerviprost و Enzaprost-E و Medullin و Prepidil وغيرها.

    البروستاغلاندين F2α

    عضو آخر في مجموعة البروستاجلاندين. الوظائف الرئيسية لـ PGF2 α تتكون في تضيق القصبات الهوائية وتقلص الرحم وبداية تدمير الجسم الأصفر في المبيض (انحلال الأصفار). نتيجة لانحلال الجسم الأصفر ، يتوقف تخليق الستيرويد البروجسترون. يتم تنظيم إطلاق البروستاغلاندين F2a بمستوى الأوكسيتوسين (هرمون عصبي تصنعه الغدة النخامية).

    تستخدم نظائر PGF2a على نطاق واسع في الطب. المستحضرات التي تحتوي على مادة:

    تتوافر أدوية علاج الجلوكوما وارتفاع ضغط الدم في العين على شكل قطرات للعين. في حالات نادرة ، بعد استخدامها ، لوحظ احمرار في الملتحمة ، وحرق في الجفون وتشوش مؤقت في الرؤية. ولعل تطور مثل هذه الاضطرابات الجهازية مثل ارتفاع ضغط الدم والصداع. على الرغم من ذلك ، فإن نظائر PGF2α هي أدوية فعالة وآمنة لعلاج الجلوكوما وارتفاع ضغط العين.

    استنتاج

    أصبحت البروستاجلاندين ، نظرًا لتنوعها وخصائصها الفريدة ، مساعدين موثوقين في الطب. استخدامها يعطي نتائج جيدة مع الحد الأدنى من المخاطر.

    ستفتح الدراسات الإضافية لهذه المجموعة من المركبات النشطة فسيولوجيًا إمكانيات جديدة لاستخدامها في علاج الأمراض التي تصيب الإنسان.