بيريدوكسين ثيامين سيانوكوبالامين يدوكائين الاسم التجاري. البيريدوكسين ، الثيامين ، السيانوكوبالامين ، الليدوكائين: الاسم الشائع ، تعليمات الاستخدام ، الجرعة ، وصفة الطبيب ، المؤشرات وموانع الاستعمال

العمل الدوائي - تجديد نقص الفيتامينات B12 ، B6 ، B1 ، مخدر موضعي ، التمثيل الغذائي ، واقي للأعصاب ، مسكن. يحتوي الدواء على فيتامينات B1 () و B6 () و B12 () ، ويمكن أن يؤدي نقصها إلى اضطرابات عصبية ، خاصة من الجهاز العصبي المحيطي. يعوض الدواء بسرعة عن نقص هذه الفيتامينات. لفيتامينات ب الموجهة للأعصاب تأثير مفيد في الأمراض الالتهابية والتنكسية للأعصاب والجهاز الحركي.

الثيامين هو عامل مساعد للإنزيمات التي تنقل مجموعتين من الكربون في تفاعلات نزع الكربوكسيل.

البيريدوكسين هو عامل مساعد في الترانساميناسات ، وكذلك عامل مساعد في العديد من تفاعلات استقلاب الأحماض الأمينية الأخرى.

السيانوكوبالامين هو عامل مساعد في تفاعلات نقل مجموعة الكربون الواحد.

الليدوكائين هو مخدر موضعي يسبب جميع أنواع التخدير الموضعي: طرفي ، تسلل ، توصيل.

بعد الحقن العضلي ، يتم امتصاصه بسرعة من موقع الحقن ويدخل مجرى الدم (484 نانوغرام / مل بعد 15 دقيقة في اليوم الأول بجرعة 50 مجم) ويتم توزيعه بشكل غير متساو في الجسم عند احتوائه في الكريات البيض - 15 ٪ ، كريات الدم الحمراء - 75٪ وفي البلازما - 10٪. يخترق حواجز الدم في الدماغ والمشيمة ويوجد في حليب الثدي. تفرز في البول في المرحلة ألفا - بعد 0.15 ساعة ، في المرحلة - بعد ساعة واحدة وفي المرحلة النهائية - في غضون يومين. المستقلبات الرئيسية هي: حمض الثيامين الكربوكسيلي ، الهرم وبعض المستقلبات غير المعروفة. من جميع الفيتامينات المخزنة في الجسم بكميات قليلة. يحتوي جسم الشخص البالغ على حوالي 30 ملغ من الثيامين على شكل ثيامين بيروفوسفات - 80٪ ، ثيامين ثلاثي الفوسفات - 10٪ والباقي - على شكل ثيامين أحادي الفوسفات.

بعد الحقن العضلي ، يتم امتصاصه بسرعة في مجرى الدم ويتم توزيعه في الجسم ؛ بعد الفسفرة لمجموعة CH2OH في الموضع الخامس ، فإنه يشكل نشاطًا أيضيًا نشطًا. يرتبط حوالي 80٪ من الفيتامين ببروتينات البلازما. يتوزع في جميع أنحاء الجسم ، ويعبر المشيمة ويوجد في حليب الثدي ، يترسب في الكبد ويتأكسد إلى حمض 4-بيريدوكسيك ، الذي يفرز في البول ، بحد أقصى 2-5 ساعات بعد الامتصاص. يحتوي جسم الإنسان على 40-150 مجم من فيتامين B6 ومعدل التخلص اليومي منه حوالي 1.7-3.6 مجم بمعدل تجديد 2.2-2.4٪.

بعد الإعطاء بالحقن ، فإنه يشكل معقدات مع بروتين النقل transcobalamin ، والذي يتم امتصاصه بسرعة من قبل الكبد ونخاع العظام والأعضاء الأخرى. تفرز وتشارك في الدوران المعوي الكبدي. يخترق المشيمة.

في العلاج المعقد للأمراض التالية: ألم الأعصاب الناجم عن اعتلال الأعصاب (بما في ذلك السكري والكحول) ؛التهاب العصب والألم العصبي: التهاب العصب الخامس ، التهاب العصب الوجهي ، الألم العصبي الوربي ، متلازمة الألم الناجمة عن أمراض العمود الفقري (ألم الظهر ، ألم الظهر ، اعتلال الضفيرة ، متلازمة جذرية ناجمة عن التغيرات التنكسية في العمود الفقري).

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو السواغات للدواء.

اضطرابات التوصيل الحادة في نظام التوصيل للقلب ، قصور القلب الحاد اللا تعويضي.

الحمل والرضاعة الطبيعية (بجرعة يومية تصل إلى 25 مجم ، فيتامين ب 6 لا يشكل خطرًا على السلامة أثناء الحمل والرضاعة ؛ يحتوي الدواء على 100 مجم من فيتامين ب 6 ، لذلك لا ينبغي استخدامه خلال هذه الفترات).

لم يتم إثبات سلامة الدواء عند الأطفال. نظرًا لأن المحلول يحتوي على كحول بنزيل ، فلا ينبغي استخدام الدواء عند الأطفال.

قد تسبب الحقن العضلي لفيتامين ب 12 تفاعل تأقاني في المرضى الحساسين.

الكمية اليومية الموصى بها من فيتامين ب 1 أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية هي 1.4-1.6 مجم ، وفيتامين ب 6 - 2.4-2.6 مجم. لا يُسمح بتجاوز هذه الجرعات أثناء الحمل إلا في حالة وجود نقص مؤكد في الفيتامينات B1 و B6 ، حيث لم يتم تأكيد سلامة استخدام الجرعات التي تتجاوز المتطلبات اليومية الموصى بها. الاستخدام خلال فترة الحمل هو بطلان.

يعتبر مركب فيتامينات ب مهمًا للعمل الطبيعي للجهاز العصبي. الفيتامينات B1 و B6 و B12 لا غنى عنها ولا يتم إنتاجها في الجسم ، لذلك يتم استخدام الأشكال الاصطناعية من هذه العناصر: البيريدوكسين والثيامين والسيانوكوبالامين.

عمل البيريدوكسين

يعمل البيريدوكسين (فيتامين ب 6) على تطبيع عمل الجهاز العصبي ، ويعزز عملية التمثيل الغذائي للدهون والأحماض الأمينية الكربوكسيلية. يتم استخدامه للتعويض عن نقص فيتامين. في العلاج المركب ، يتم استخدامه للتسمم عند النساء الحوامل ، وأمراض الجهاز العصبي والجلد ، والألم العصبي.

عمل الثيامين

يشارك الثيامين (فيتامين ب 1) في عمليات التمثيل الغذائي للبروتينات والكربوهيدرات ، وله تأثير عقدي يمنع انتقال النبضات العصبية ، أي. يريح الجهاز العصبي ، وله خاصية مضادات الأكسدة. يستخدم الدواء للقضاء على مرض البري بري ، وعلاج التهاب الجذور ، والألم العصبي ، وداء السكري ، وأمراض الغدة الدرقية ، والجلد ، والمعدة والأمعاء ، واضطرابات الدورة الدموية.

عمل السيانوكوبالامين

يشارك السيانوكوبالامين (فيتامين ب 12) في تكوين خلايا الدم ، في عمليات التمثيل الغذائي للبروتينات والكربوهيدرات والدهون ، ويخفض مستويات الكوليسترول ، ويعزز إصلاح الأنسجة ، ويعمل الكبد والجهاز العصبي بشكل طبيعي. يستخدم في علاج فقر الدم وأمراض الكبد والكلى والبنكرياس والجهاز العصبي والجلد والصداع النصفي.

مؤشرات للاستخدام المتزامن للبيريدوكسين والثيامين وسيانوكوبالامين

توصف الأدوية مع نقص فيتامينات ب وأمراض الجهاز العصبي من أجل تحفيز تعافيه. كجزء من العلاج المعقد ، يتم استخدامه في علاج التهاب الأعصاب والألم العصبي وأمراض العمود الفقري المصحوبة بالألم.

التأثير المشترك للبيريدوكسين والثيامين والسيانوكوبالامين

الاستخدام المشترك للأدوية له تأثير علاجي أكثر وضوحًا من كل منهما على حدة. يسرع B1 و B6 من استعادة النهايات العصبية التالفة ، ويقوي عضلة القلب ، B12 - الوقاية من فقر الدم ، ويخفف الألم. على الرغم من حقيقة أن الفيتامينات غير متوافقة صيدلانياً ، إلا أن هناك مستحضرات خاصة مع إضافة مثبتات ليدوكائين تسمح بذلك.

موانع

يمنع تناول الدواء في حالة وجود مثل هذه الأمراض:

• حساسية للمكونات الفردية.
• فشل القلب؛
• الحمل والرضاعة (يوجد الثيامين والبيريدوكسين في الحليب).

كيف تأخذ البيريدوكسين والثيامين والسيانوكوبالامين

إذا لم يتم استخدام دواء مركب للعلاج ، فيجب إجراء حقن الفيتامينات في أيام مختلفة. في هذه الحالة ، يجب مراعاة الميزات التالية:

• لا يمكن استخدام B6 مع فيتامين سي ؛
• لا يمكن حقن B6 و B1 في نفس الوقت ، لأن. يوازنون الخصائص العلاجية لبعضهم البعض ؛
• B12 و B6 متوافقان ، لكن عليك أن تأخذ حقنة بالتناوب كل يوم ؛
• يُسمح بدمج B12 و B6 مع المغنيسيوم والكالسيوم والزنك.

آثار جانبية

الطفح الجلدي هو أحد الآثار الجانبية الشائعة لتناول الفيتامينات. قد يكون هناك أيضًا عدم انتظام دقات القلب وزيادة التعرق والحكة من الجهاز التنفسي - ضيق في التنفس.

الديناميكا الدوائية
الفيتامينات من المجموعة ب ، والتي لها خصائص عصبية ، لها تأثير مفيد على مختلف العمليات التنكسية والالتهابات التي تحدث في الأنسجة العصبية ، وكذلك العضلات. يتم استخدامها لعلاج نقص الفيتامينات ، وفي الجرعات العالية يكون لها تأثير مسكن إضافي ، وتحسن الدورة الدموية وتحسن عملية تكوين الدم وعمل الجهاز العصبي.
فيتامين ب 1 مادة مهمة في التمثيل الغذائي البشري. في عملية التمثيل الغذائي ، تستمر عملية الفسفرة بتخليق ثنائي فوسفات الثيامين وثيامين ثلاثي الفوسفات (TTf) ، وهما من المواد النشطة بيولوجيًا. يشارك الثيامين ثنائي الفوسفات باعتباره أنزيمًا مساعدًا في استقلاب الكربوهيدرات ، وكذلك في استقلاب الأنسجة العصبية ، مما يؤثر على سرعة توصيل النبضات الكهربائية في الأنسجة العصبية. مع نقص هذا الفيتامين ، هناك تراكم مفرط لمنتجات التمثيل الغذائي في الأنسجة - وفي المقام الأول أحماض البيروفيك واللاكتيك. هذا يؤدي حتما إلى اضطرابات في نشاط كل من الأجزاء المركزية والمحيطية من الجهاز العصبي.
يعتبر فيتامين ب 6 على شكل بيريدوكسال -5'- فوسفات أنزيمًا يشارك في التمثيل الغذائي غير المؤكسد للأحماض الأمينية. يشارك هذا الفيتامين بشكل مباشر في التركيب الكيميائي للأمينات (مثل السيروتونين والتيرامين والدوبامين والهستامين) ، والتي تلعب دورًا مهمًا في كل من التفاعلات الأيضية الابتنائية والتقويضية ، وكذلك في تخليق وتفكك الأحماض الأمينية. يشارك فيتامين ب 6 أيضًا في أربعة تفاعلات مختلفة في استقلاب التربتوفان. أيضا ، يعتبر هذا الفيتامين عاملا مساعدا في تخليق حمض أمينو ب-كيتوادينيك.
فيتامين ب 12 ، باعتباره أحد الفيتامينات ، ضروري لتدفق تفاعلات التمثيل الغذائي في الخلايا. إنه يعمل على عملية تكوين الدم ، ويشارك في تخليق الكولين ، والكرياتينين ، والميثيونين ، والأحماض النووية ، وله أيضًا تأثير مسكن في الجرعات العالية.
الدوائية
يتم استقلاب حوالي 1 مجم من فيتامين ب 1 (الثيامين) يوميًا في جسم الإنسان. يتم إجراء إزالة الفسفرة من الثيامين في الكلى. يتم التخلص من المستقلبات من الجسم بالبول. يبلغ عمر النصف لفيتامين ب 1 حوالي نصف ساعة. يشير الفيتامين إلى مادة قابلة للذوبان في الماء ، وبالتالي لا تتراكم في الجسم. في شكل بنفوتيامين ، يحتوي فيتامين ب 1 على توافر حيوي مرتفع للغاية (يصل إلى 100٪). يظل Benfotiamine أيضًا في الأنسجة لفترة أطول.
الغالبية العظمى من فيتامين ب 6 ومشتقاته يتم امتصاصها في الجهاز الهضمي القريب وتفرز من الجسم بعد حوالي 2-5 ساعات. فيتامين ب 6 في الجسم يخضع لعملية الفسفرة والأكسدة إلى بيريدوكسال -5؟ - فوسفات. في الدم ، يشكل البيريدوكسال وبيريدوكسال -5- فوسفات رابطة قوية مع الألبومين. من بين هذين المركبين الكيميائيين ، يعتبر البيريدوكسال فقط هو شكل النقل: من أجل المرور عبر غشاء الخلية ، يجب أن يخضع البيريدوكسال -5 ألفا-فوسفات المرتبط بالألبومين للتحلل المائي إلى البيريدوكسال.
فيتامين ب 12 ، بعد دخوله الجسم بالحقن ، يشكل مركبات نقل البروتين في بلازما الدم ، والتي يتم امتصاصها في الكبد ونخاع العظام والأعضاء التكاثرية الأخرى. كما أنه يشارك في التمثيل الغذائي المعوي الكبدي كجزء من الصفراء.
عند تناوله عن طريق الفم ، ينتقل بنفوتيامين إلى SBT (S-benzoyl thiamine) ، وهو مادة قابلة للذوبان في الدهون ، وله درجة عالية من النفاذية ويميل إلى التراكم في الجسم في حالة سليمة.

مؤشرات للاستخدام

تستخدم أقراص Vitaxon لعلاج أعراض أمراض الجهاز العصبي المختلفة ، بما في ذلك اعتلالات الأعصاب المختلفة ، وأمراض الجهاز العصبي المركزي والمحيطي ذات المنشأ الوعائي والسام ، والناجمة عن نقص فيتامينات ب.
يستخدم محلول حقن Vitaxon لعلاج التهاب الأعصاب ، والألم العصبي ، واعتلال الأعصاب الكحولي والسكري ، وألم عضلي ، وتخفيف متلازمة الجذور ، والهربس النطاقي ، والعلاج المعقد لشلل الوجه ، وعلاج التهاب العصب الخلفي.

الجرعة وطريقة الاستعمال

تؤخذ الأقراص عن طريق الفم مع الكثير من الماء. يُقترح تناول قرص واحد حتى 3 مرات في اليوم. في حالة علاج الألم الحاد أو ، إذا لزم الأمر ، زيادة سريعة في تركيز Vitaxon في الدم ، يتم تناول الدواء عن طريق الحقن عن طريق الفم في شكل محلول. بعد ذلك ، ينتقلون إلى أخذ نموذج الجهاز اللوحي. متوسط ​​مدة دورة العلاج شهر واحد.
يتم إعطاء محلول فيتاكسون عن طريق الحقن العضلي ، وفقًا للتوصيات القياسية للحقن العضلي. في الآلام الحادة وفي الحالات السريرية الشديدة ، الجرعة الموصى بها هي 2 مل من المحلول ، تحقن عضليًا مرة واحدة يوميًا. في الأشكال الخفيفة من علم الأمراض أو بعد انخفاض الألم ، يمكن تقليل الدواء إلى 2 مل ، عن طريق الحقن العضلي مع انقطاع لمدة يوم واحد. الدورة القياسية للعلاج بالحقن هي شهر واحد.

آثار جانبية

عند تناول قرص Vitaxon ، في حالات نادرة للغاية ، من المحتمل أن يحدث طفح جلدي وحكة وظواهر مختلفة من عسر الهضم. في حالة التعصب الفردي ، من المحتمل حدوث حالة صدمة الحساسية.
عند العلاج بالحقن ، في حالة الإدارة السريعة للغاية ، قد تحدث آثار جانبية جهازية قصيرة المدى في شكل دوخة ، واضطراب في ضربات القلب ، وغثيان ، وتشنجات خفيفة ، وزيادة التعرق. من بين ردود الفعل التحسسية ، الأكثر شيوعًا حدوث الحكة والطفح الجلدي ، وذمة كوينك ، وصعوبة التنفس. في حالات نادرة ، هناك حالات من حب الشباب والأرتكاريا.

موانع

تشمل موانع الاستعمال الرئيسية التعصب الفردي أو فرط الحساسية للمكونات النشطة للدواء ، وفشل القلب الحاد اللا تعويضي ، وأشكال مختلفة من اضطرابات التوصيل القلبي الحادة ، والصدفية.
لا يوصف الدواء للمرضى في مرحلة الطفولة.

حمل

هو بطلان فيتاكسون في محلول الحقن العضلي بشكل قاطع للنساء الحوامل والنساء المرضعات.
يجب استخدام شكل أقراص Vitaxon خلال هذه الفترة بحذر شديد وفقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة العلاجية المقصودة للأم أعلى من الضرر المحتمل على الجنين أو الطفل.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

البيريدوكسين ، وهو جزء من الدواء ، غير متوافق مع الأدوية المحتوية على ليفودوبا ، لأنه في حالة الإدارة المتزامنة ، يتم تحسين نزع الكربوكسيل ، مما يقلل من تأثيره المضاد لمرض باركنسون.
يتحلل الثيامين ، وهو العنصر النشط في Vitaxon ، عند التفاعل مع الكبريتات. يمكن للأيضات الناتجة عن تحلل فيتامين ب 1 أن تقلل بشكل كبير من نشاط الفيتامينات الأخرى الموجودة في المستحضر.
يتم تعطيل Benfotiamine عن طريق تقليل المحاليل المؤكسدة مثل اليود ، والكربونات ، وسيترات الأمونيوم ، والأسيتات ، والريبوفلافين ، والدكستروز ، والميتبيسلفيت. أيضا ، النحاس يسرع بشكل كبير من عملية تفكك البنفوتيامين. عندما تزيد قيمة الأس الهيدروجيني عن ثلاثة ، يفقد الثيامين ومشتقاته نشاطهم البيولوجي.

جرعة مفرطة

في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء ، هناك زيادة في مظاهر الآثار الجانبية لفيتاكسون. غالبًا ما يكون هناك دوخة جهازية وغثيان وأحيانًا تصل إلى القيء ومظاهر مختلفة من خلل ضربات القلب وبطء القلب. ربما حدوث تقلصات متشنجة للعضلات.
في حالات الجرعة الزائدة ، غسيل المعدة العاجل وامتصاص المواد الماصة (في حالة تناول عقار فيتاكسون عن طريق الفم) ، يتم تقديم علاج الأعراض الذي يهدف إلى القضاء على الآثار الجانبية للدواء.

نموذج الافراج

محلول للحقن العضلي في أمبولات سعة 2 مل. يتم تعبئة الأمبولات في عبوات من 5 أو 10 قطع.
أقراص مغلفة في عبوات من 30 أو 60 قطعة في علبة كرتون.

شروط التخزين

يُقترح تخزين أقراص Vitaxon في درجة حرارة الغرفة في مكان محمي من الأشعة فوق البنفسجية الشمسية وبعيدًا عن متناول الأطفال.
يجب تخزين المحلول بعيدًا عن أشعة الشمس المباشرة عند درجة حرارة لا تزيد عن 15 درجة مئوية.
العمر الافتراضي لمحلول الحقن وشكل قرص الدواء ، مع مراعاة قواعد التخزين ، يصل إلى عامين.

المرادفات

Milgamma ، Neurobion ، Neurorubin ، Neovitam ، Neurobeks ، Neurobeks forte ، Neurovitan.

مُجَمَّع

تحتوي كل قنينة من محلول حقن Vitaxon على ثيامين هيدروكلوريد 50 مجم / مل وبيريدوكسين هيدروكلوريد 50 مجم / مل وسيانوكوبالامين 0.5 مجم / مل.
يحتوي قرص واحد من Vitaxon على 100 مجم من benfotiamine و 100 مجم من هيدروكلوريد البيريدوكسين.

بالإضافة إلى ذلك

من الضروري بحذر شديد وصف مستحضرات فيتامينات ب ، بما في ذلك فيتاكسون ، للمرضى الذين يعانون من أشكال مختلفة من قصور القلب في مرحلة التعويض. من الضروري مراقبة حالة المريض بعناية. أيضا ، فإن تعيين Vitaxon هو بطلان في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل خلقي للجالاكتوز ، فضلا عن نقص إنزيم اللاكتاز أو ضعف امتصاص الجالاكتوز والجلوكوز.
يمكن أن يسبب تناول فيتامين ب 12 في العضل ردود فعل تحسسية في شكل صدمة الحساسية في المرضى الذين يعانون من الخصوصيات.
يمنع منعا باتا خلط محلول فيتاكسون للحقن العضلي في نفس المحقنة مع أدوية أخرى.
لم يتم إثبات سلامة وصف علاج Vitaxon للأطفال سريريًا. حتى الآن ، لا يمكن تعيين أدوية للأطفال بسبب محتوى كحول البنزيل في هذا المستحضر.
لا يؤثر الدواء على سرعة التفاعل أثناء إدارة النقل والمعدات عالية الدقة. في الحالات التي يبلغ فيها المرضى عن حدوث دوار بعد تناول فيتاكسون ، من الضروري الامتناع لبعض الوقت عن القيادة أو العمل بمعدات تتطلب مزيدًا من الدقة والعناية.

الثيامين.
بعد تناول i / m ، يتم امتصاص الثيامين بسرعة من موقع الحقن ويدخل الدم (484 نانوغرام / مل بعد 15 دقيقة في اليوم الأول من جرعة 50 مجم) ويتم توزيعه بشكل غير متساو في الجسم مع محتواه في الكريات البيض - 15٪ كريات الدم الحمراء - 75٪ بلازما الدم - 10٪. بسبب نقص احتياطيات الجسم الكبيرة من الفيتامين في الجسم ، يجب تناوله يومياً. يعبر الثيامين حاجز BBB والحاجز المشيمي ويوجد في حليب الثدي. تفرز الكلى الثيامين في المرحلة ألفا - بعد 0.15 ساعة ، في المرحلة - بعد ساعة واحدة وفي المرحلة النهائية - في غضون يومين. المستقلبات الرئيسية هي حمض الثيامينكاربوكسيليك ، الهرم وبعض المستقلبات غير المعروفة. من بين جميع الفيتامينات ، يتم تخزين الثيامين في الجسم بكميات قليلة. يحتوي جسم الإنسان البالغ على حوالي 30 ملغ من الثيامين: 80٪ مثل ثيامين بيروفوسفات ، و 10٪ ثيامين ثلاثي الفوسفات ، والباقي مثل ثيامين أحادي الفوسفات.
البيريدوكسين.
بعد الحقن بالعضل ، يتم امتصاص البيريدوكسين بسرعة من موقع الحقن ويتم توزيعه في الجسم ، ليكون بمثابة أنزيم بعد الفسفرة لمجموعة CH2OH في الموضع الخامس. يرتبط حوالي 80٪ من الفيتامين ببروتينات البلازما. يتم توزيع البيريدوكسين في جميع أنحاء الجسم ، ويعبر المشيمة ، ويوجد في حليب الثدي. يتراكم في الكبد ويتأكسد إلى حمض 4-بيريدوكسيك الذي تفرزه الكلى بحد أقصى 2-5 ساعات بعد الامتصاص.
يحتوي جسم الإنسان على 40-150 مجم من فيتامين B6 ، ومعدل التخلص اليومي منه حوالي 1.7-3.6 مجم بمعدل تجديد 2.2-2.4٪.
سيانوكوبالامين.
يتم نقل السيانوكوبالامين بعد ربط i / m بـ transcobalamins I و II ، إلى أنسجة الجسم المختلفة. يتم تحقيق Cmax بعد إعطاء i / m من خلال اتصال واحد ببروتينات البلازما - 90٪. يخترق حاجز المشيمة الموجود في حليب الثدي. يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد بتكوين أدينوسيل كوبالامين ، وهو الشكل النشط للسيانوكوبالامين. يترسب في الكبد ويدخل الأمعاء بالصفراء ويعاد امتصاصه في الدم (عملية الدورة الدموية المعوية الكبدية).
T1 / 2 طويل ، يفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى (7-10٪) وعبر الأمعاء (50٪). مع انخفاض في وظائف الكلى ، تفرز عن طريق الكلى - 0-7٪ ومن خلال الأمعاء - 70-100٪.
يدوكائين.
مع الحقن العضلي ، لوحظ Cmax من الليدوكائين في البلازما بعد 5-15 دقيقة من الحقن. اعتمادًا على الجرعة ، يرتبط حوالي 60-80٪ من الليدوكائين ببروتينات البلازما. يتم توزيعه بسرعة (في غضون 6-9 دقائق) في الأعضاء والأنسجة مع نضح جيد ، بما في ذلك في القلب والرئتين والكبد والكلى ، ثم في العضلات والأنسجة الدهنية. يخترق BBB والحاجز المشيمي ، ويوجد في حليب الثدي (ما يصل إلى 40٪ من التركيز في بلازما دم الأم). يتم استقلابه في الكبد بمشاركة الإنزيمات الميكروسومية مع تكوين مستقلبات نشطة - أحادي إيثيل الجلايسين وجليسينيكسايد ، مع وجود T1 / 2 من 2 و 10 ساعات ، على التوالي. تقل شدة التمثيل الغذائي مع أمراض الكبد. تفرز بشكل رئيسي على شكل نواتج أيضية عن طريق الكلى وما يصل إلى 10٪ دون تغيير.