يستخدم Pyrazinamide لعلاج مرض السل (مرض السل). يعيق التنمية السل الفطريفي مرحلة الانقسام الخلوي. يعتبر Pyrazinamide فعالاً بشكل خاص خلال الأشهر الأولى من العلاج. يتم وصفه دائمًا بالاشتراك مع مضادات السل الأخرى (أيزونيازيد ، إيثامبوتول ، ريفامبيسين) من أجل منع تطور سلالات مقاومة للبيرازيناميد. السل الفطري.
يمتص Pyrazinamide بالكامل من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى أقصى تركيز في الدم بعد ساعتين من تناوله عن طريق الفم. يتم توزيع Pyrazinamide على نطاق واسع في الأنسجة وسوائل الجسم. يتم استقلابه في الكبد ، ومستقلبه الرئيسي نشط أيضًا السل الفطري. يتم إفراز Pyrazinamide ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى.
يمتص Pyrazinamide بالكامل في الجهاز الهضمي. في السائل الدماغي الشوكي ، يتم الوصول تقريبًا إلى نفس التركيز الموجود في مصل الدم. المستقلب الرئيسي هو حمض البيرازيك النشط دوائيا. 70٪ من الدواء يطرح في البول.
مؤشرات لاستخدام عقار Pyrazinamide
يستخدم Pyrazinamide لعلاج جميع أشكال مرض السل (بالاشتراك مع أدوية أخرى لعلاج السل).
استخدام عقار بيرازيناميد
الجرعة المعتادة من Pyrazinamide للبالغين هي 15-30 مجم / كجم / يوم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 2 جم وقد تكون هناك حالات لاستخدام جرعة زائدة أي 50-70 مجم / كجم / يوم 2-3 مرات في الأسبوع. عند تناولها مرتين في الأسبوع ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 4 جم ؛ عند تناولها ثلاث مرات في اليوم - يجب ألا تتجاوز هذه الجرعة 3 جم.
الجرعة المعتادة من بيرازيناميد للأطفال هي 15-30 مجم / كجم / يوم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 2 جم وقد تكون هناك حالات لاستخدام جرعة زائدة - 50-70 مجم / كجم / يوم 2-3 مرات في الأسبوع. عند تناوله مرتين في الأسبوع ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 4 جم ؛ عند تناوله 3 مرات في الأسبوع ، يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 3 جم.
في المرضى المسنين ، يتم إجراء العلاج بالبيرازيناميد عادةً بجرعات قريبة من الحد الأدنى لجرعة البالغين المعتادة.
الجرعة المعتادة من بيرازيناميد للمرضى المصابين بقصور كلوي معتدل هي 12 - 20 مجم / كجم / يوم. من الممكن أيضًا العلاج بجرعات 40 مجم / كجم / يوم 3 مرات في الأسبوع و 60 مجم / كجم / يوم مرتين في الأسبوع. يجب تجنب Pyrazinamide في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين ≤50 مل / دقيقة.
بالنسبة للمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني ، يتم وصف جرعة البالغين المعتادة. يمكن أيضًا استخدام جرعات 40 مجم / كجم / يوم 3 مرات في الأسبوع و 60 مجم / كجم / يوم مرتين في الأسبوع ، ولكن يُنصح باستخدامها قبل 24 ساعة من بدء غسيل الكلى.
إذا تناول المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد الجرعات المعتادة ، يتراكم يرازيناميد في الجسم. لذلك ، يجب معالجة هؤلاء المرضى بجرعات أقل.
تؤخذ الأقراص مع الماء كجرعة وحيدة بعد الإفطار.
يستخدم وزن الجسم المثالي دائمًا لحساب الجرعة اليومية.
موانع لاستخدام عقار Pyrazinamide
فرط الحساسية للبيرازيناميد أو مكونات أخرى للدواء ، اختلال وظيفي حاد في الكبد ، النقرس الحاد.
الآثار الجانبية للبيرازيناميد
يجب على الطبيب إبلاغ المريض بالآثار الجانبية المحتملة والإسعافات الأولية في حالة حدوثها. أخطر الآثار الجانبية هي ضعف الكبد (اليرقان ، تضخم الكبد ، زيادة غير مصحوبة بأعراض في ترانس أميناز الكبد ، حالات منعزلة من ضمور الكبد الحاد والموت) ، والتي تعتمد على الجرعة. يعد الغثيان وفقدان الشهية والألم المفصلي (سواء مع أو بدون حمض البوليك في الدم المرتفع) من الآثار الجانبية الشائعة للعلاج بالبيرازيناميد. أقل شيوعًا ، يتم ملاحظة القيء والألم العضلي وألم المفاصل مع ارتفاع الحرارة وتفاعلات فرط الحساسية (طفح جلدي ، شرى ، حكة ، حساسية للضوء) ، فقر الدم الحديدي الأرومات ونقص الصفيحات. الآثار الجانبية العرضية للعلاج بالبيرازيناميد هي حب الشباب والبلاجرا وآلام البول (عسر البول) والتهاب الكلى (التهاب الكلية الخلالي).
تعليمات خاصة لاستخدام عقار Pyrazinamide
إذا شعر المريض بصحة جيدة ، فمن المهم جدًا تناول الدواء بانتظام وإكمال دورة العلاج الكاملة. أثناء العلاج بـ Pyrazinamide ، يجب مراقبة اختبارات وظائف الكبد الأساسية ومستويات حمض البوليك. يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد كل 2-4 أسابيع و / أو في حالة ظهور أي علامات أو أعراض سريرية لفشل الكبد.
يؤخر Pyrazinamide إفراز البول عن طريق الكلى ، والذي يمكن أن يظهر على شكل فرط حمض يوريك الدم ، عادة بدون علامات النقرس.
إذا ظهرت أعراض ضعف الكبد أو فرط حمض يوريك الدم (النقرس الحاد) ، يجب التوقف عن العلاج. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، قد يحدث تراكم للبيرازيناميد في الجسم.
يجب استخدام Pyrazinamide بحذر عند مرضى السكري ، لأن إدارة داء السكري قد تصبح أكثر صعوبة أثناء العلاج بالبيرازيناميد.
في المرضى الذين يعانون من البورفيريا ، يمكن أن يسبب البيرازيناميد نوبات حادة من البورفيريا.
يجب استخدام Pyrazinamide بحذر في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف لإيثيوناميد أو أيزونيازيد أو حمض النيكوتين أو أي دواء آخر مشابه كيميائيًا ، لأن هؤلاء المرضى قد يكونون أيضًا حساسين لبيرازيناميد.
أثناء الحمل والرضاعة.على الرغم من عدم وجود بيانات عن الآثار الضارة للبيرازيناميد على الجنين ، لا يمكن استبعاد الخطر. أثناء الحمل ، لا يمكن تناول بيرازيناميد إلا إذا كانت الفائدة المحتملة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. يفرز Pyrazinamide في حليب الثدي بكميات صغيرة ، لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج من تعاطي المخدرات.
تفاعلات دواء Pyrazinamide
يجب على المرضى الامتناع عن شرب المشروبات الكحولية أثناء العلاج ببيرازيناميد ، لأن هذا الدواء قد يزيد من الآثار الضارة للكحول.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لبيرازيناميد وإيزونيازيد إلى تقليل تركيز أيزونيازيد في مصل الدم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من بطء عملية التمثيل الغذائي للأيزونيازيد.
يزيد الاستخدام المتزامن لبيرازيناميد وإيثيوناميد من خطر تلف الكبد ، خاصة في مرضى السكري. أثناء العلاج بمزيج من هذا الدواء ، يجب إجراء اختبارات معملية منتظمة لتحديد وظائف الكبد. في حالة ظهور أي علامات على وجود خلل في وظائف الكبد ، يجب التوقف عن العلاج بهذه التركيبة الدوائية.
يقلل Pyrazinamide من استقلاب السيكلوسبورين وبالتالي يقلل من مستوى السيكلوسبورين في مصل الدم. في المرضى الذين عولجوا بالسيكلوسبورين ، يجب مراقبة مستويات المصل من السيكلوسبورين من بدء العلاج بالبيرازيناميد وبعد إيقافه.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للبيرازيناميد والفينيتوين إلى زيادة تركيز الفينيتوين في مصل الدم ، وبالتالي قد تظهر علامات تسمم الفينيتوين. قد يقلل Pyrazinamide من فعالية الأدوية المستخدمة لعلاج النقرس ، والأدوية التي تساعد على إزالة حمض البوليك من الجسم (الوبيورينول ، الكولشيسين ، البروبينسيد ، السلفينبيرازون). قد يزيد من مستويات حمض اليوريك في الدم في مرضى النقرس الذين يتناولون بيرازيناميد. للسيطرة على فرط حمض يوريك الدم ، قد يكون من الضروري تغيير جرعة هذه الأدوية إذا تم استخدام الأدوية المضادة للنقرس والدواء الذي يعزز إفراز حمض البوليك بالتزامن مع البيرازيناميد.
قد يقلل الاستخدام المتزامن للبيرازيناميد والألوبورينول من استقلاب نواتج البيرازيناميد. لا يتغير التمثيل الغذائي للبيرازيناميد نفسه بشكل كبير.
يمكن أن يخفض زيدوفودين مستويات بيرازيناميد في الدم بشكل ملحوظ ويزيد من خطر الإصابة بفقر الدم.
يتداخل Pyrazinamide مع اختبارات Acetest و Ketostix ، لأنه يجعل لون العينة أحمر-بني.
قد يتداخل Pyrazinamide مع تحديد تركيز الحديد في الدم باستخدام جهاز Ferrochem II.
جرعة زائدة من Pyrazinamide والأعراض والعلاج
إذا كان المريض قد تناول عددًا كبيرًا من الأقراص وكان واعيًا ، فمن الضروري إحداث القيء. علاج او معاملةمصحوب بأعراض. غسيل الكلى هو وسيلة فعالة لإزالة البيرازيناميد من الجسم.
شروط تخزين الدواء Pyrazinamide
في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية.
قائمة الصيدليات حيث يمكنك شراء Pyrazinamide:
- سان بطرسبرج
بيرازيناميد
الاسم الدولي غير المسجل الملكية
بيرازيناميد
شكل جرعات
أقراص عيار 400 ملجم و 500 ملجم
مُجَمَّع
قرص واحد يحتوي على
بنشاطالعاشرموادأ - بيرازيناميد 400 مجم ، 500 مجم
سواغ:فوسفات هيدروجين الكالسيوم اللامائي ، ستارلاك ، كروسبوفيدون (بولي بلاسدون XL-10) ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي (الهباء الجوي) ، ستيرات المغنيسيوم (400 مجم) ، ستيرات الكالسيوم (500 مجم).
وصف
الأقراص مستديرة الشكل ، ذات سطح أسطواني مسطح ، أبيض أو أبيض تقريبًا ، مع درجة وشطف مزدوج الوجه.
مجموعة العلاج الدوائي
مضادات الميكروبات للاستخدام الجهازي.
الأدوية المضادة للسل ، وغيرها.
كود ATX J04AK01
الخصائص الدوائية
الدوائية
يمتص Pyrazinamide بسرعة وبشكل جيد من الجهاز الهضمي ويخترق جميع الأنسجة وسوائل الجسم. حوالي 10٪ من الدواء يرتبط بالبروتينات. في البلازما ، يصل التركيز إلى ذروته بعد 1-2 ساعة من الابتلاع ويكون 28-50 ميكروغرام / مل بجرعة يومية من 1500-2500 مجم (20-25 مجم / كجم من وزن الجسم).
يبلغ عمر النصف للبيرازيناميد حوالي 10 ساعات ، ويزيد عمر النصف في حالة ضعف وظائف الكبد والكلى.
يحدث التمثيل الغذائي في الغالب في الكبد ، حيث يتحلل البيرازيناميد إلى المستقلب الرئيسي ، حمض البيرازينويك. يفرز حوالي 3-4٪ من البيرازيناميد المقبول في البول دون تغيير ، 30-40٪ على شكل مستقلب حمض البيرازينويك. حوالي 70٪ من المنتجات الأيضية تفرز في البول خلال 24 ساعة ، بشكل رئيسي من خلال الترشيح الكبيبي. نسبة تركيز البيرازيناميد في البول وفي مصل الدم بعد تناول جرعة واحدة ثابتة تمامًا.
الديناميكا الدوائية
Pyrazinamide هو حمض كربوكسيل بيريزين أميد ، وهو دواء الخط الأول. لها نشاط كبير السلي. بيرازيناميد ليس له أي تأثير على المتفطرات غير النمطية. يخترق الدواء جيدًا بؤر الآفات السلية ، وله تأثير جراثيم على المتفطرة السلية. لم يتم توضيح آلية عملها بشكل كامل. يُعتقد أن بيرازيناميد دواء أولي: تحت تأثير إنزيم بيرازيناميداز ، الذي ينتجه مرض السل ، ينقسم بيرازيناميد إلى أحماض بيرازينويك و 5 هيدروكسي بيرازينويك ، وهي الأشكال النشطة للدواء التي تعمل داخل الخلية البكتيرية. له تأثير جراثيم ومبيد للجراثيم اعتمادًا على تركيزه وحساسية الكائنات الحية الدقيقة.
مؤشرات للاستخدام
أشكال السل الرئوي وخارج الرئة (كجزء من العلاج المركب)
التهاب العقد اللمفية الجبني ، الأورام السلية ، عمليات الالتهاب الرئوي الجبني
الجرعة وطريقة الاستعمال
يؤخذ Pyrazinamide بالاشتراك مع ريفامبيسين أو أيزونيازيد أو إيثامبوتول أو ستربتومايسين مع الطعام مع القليل من الماء.
الكبارفي المرحلة المكثفة من العلاج ، يتم وصف 25 مجم / كجم (20-30 مجم / كجم) من وزن الجسم يوميًا.
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 2000 مجم (5 أقراص).
الكبارفي مرحلة العلاج المداومة ، يتم وصف 35 مجم / كجم (30-40 مجم / كجم) من الوزن بشكل متقطع (3 مرات في الأسبوع).
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 2400 مجم (6 أقراص).
في المرحلة المكثفة من العلاج ، يتم وصف 35 مجم / كجم (30-40 مجم / كجم) من وزن الجسم يوميًا.
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 800 مجم (حبتين).
وزن الأطفال 5 كجم على الأقلفي مرحلة العلاج المداومة ، يتم وصف 60 مجم / كجم (50-70 مجم / كجم) من وزن الجسم بشكل متقطع (2-3 مرات في الأسبوع).
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 1600 مجم (4 أقراص).
يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب المعالج.
إذا فاتتك جرعة ، يجب أن تؤخذ الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن ، ولكن على الأقل 6 ساعات قبل الجرعة التالية.
لا تأخذ جرعة مضاعفة من الدواء لتعويض الجرعة المفردة المنسية.
يوضع حسب توجيهات الطبيب.
آثار جانبية
التهاب الكبد ، اليرقان ، تضخم الكبد ، اختبارات الكبد غير الطبيعية ، حنان الكبد
تفاقم النقرس (يثبط بيرازيناميد إفراز حمض البوليك بسبب انخفاض وظيفة الأنابيب البولية ، مما يؤدي إلى زيادة حمض البوليك في الدم)
فقدان الشهية ، غثيان ، قيء ، إسهال ، طعم "معدني" في الفم ، ألم شرسوفي
ألم عضلي وآلام المفاصل
طفح جلدي ، حكة ، شرى ، حساسية للضوء
ارتفاع الحرارة ، حب الشباب ، فرط حمض يوريك الدم
دوار ، صداع ، إضطراب في النوم ، تهيج ، إكتئاب ، في حالات منعزلة - هلوسة ، تشنجات ، إرتباك.
البلاجرا ، البورفيريا
ارتفاع السكر في الدم
قلة الصفيحات ، فقر الدم الحديدي الأرومات ، فرط تخثر الدم ، تضخم الطحال
اضطرابات عسر الهضم والتهاب الكلية الخلالي
زيادة تركيز الحديد في الدم
تفاقم القرحة الهضمية
ضعف عام
احتقان
اعتلال الأعصاب ، التهاب الجلد التحسسي
ألم في منطقة المعدة والأمعاء
ألم في المراق الأيمن
جفاف ومرارة في الفم
تورم في المفاصل
ظهور طفح جلدي حطاطي بثري في الأطراف السفلية
موانع
-
الصرع
-
الأطفال الذين يقل وزنهم عن 5 كجم
سن الأطفال حتى 6 سنوات
التهاب المعدة الحاد وقرحة المعدة والتهاب القولون
فرط الحساسية للبيرازيناميد و / أو السواغات
الكبد والفشل الكلوي وأمراض الكبد
عدم تحمل وراثي للجالاكتوز واللاكتوز ونقص اللاكتاز
الحمل والرضاعة
داء السكري
تفاعل الأدوية
يعزز فعالية أدوية الخط الأول المضادة للسل ، ويقلل من تأثير الأدوية المضادة للنقرس.
عند الدمج مع الريفامبيسين ، تزداد احتمالية الإصابة بتأثير سام للكبد. مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي (البروبينسيد ، إلخ) ، من الممكن تقليل إفرازها وزيادة التفاعلات السامة.
هو بطلان الإدارة المشتركة للبيرازيناميد مع البروبينسيد أو الوبيورينول ، أوفلوكساسين أو ليفوفلوكساسين.
تعليمات خاصة
أثناء العلاج بالبيرازيناميد ، من الضروري مراقبة نشاط الترانساميناسات الكبدية ومحتوى حمض البوليك في الدم بانتظام (مرة واحدة شهريًا). إذا تم الكشف عن تغيرات في وظائف الكبد ، يتم إيقاف الدواء. يجب إعطاء Pyrazinamide بحذر لمرضى السكري ، وقد يحدث نقص السكر في الدم.
بالاشتراك مع أدوية أخرى:
يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن مع السيكلوسبورين إلى انخفاض في الدم وانخفاض فعاليته ؛
جنبا إلى جنب مع أوفلوكساسين ولوميفلوكساسين ، فإنه يعزز تأثيرها المضاد للسل.
ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة
بالنظر إلى الآثار الجانبية ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة.
جرعة مفرطة
أعراض:الغثيان والقيء والهلوسة والتهاب الأعصاب.
علاج او معاملة: علاج إزالة السموم والعلاج بأجهزة حماية الكبد.
الافراج عن شكل والتعبئة والتغليف
يتم وضع 10 أقراص في عبوة نفطة مصنوعة من PVC أو غشاء مستورد مشابه وطباعة مطلية أو رقائق ألمنيوم مستوردة مماثلة. يتم وضع العبوات الأولية ، جنبًا إلى جنب مع العدد المناسب من التعليمات للاستخدام الطبي في الدولة واللغات الروسية ، في صندوق من الورق المقوى المموج.
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال!
مدة الصلاحية
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.
شروط الاستغناء عن الصيدليات
بوصفة طبية
الصانع
باكر
LLP "مصنع الأدوية بافلودار"
كازاخستان ، بافلودار ، 140011 ، شارع. كامزينا ، 33
حامل شهادة التسجيل
LLP "مصنع الأدوية بافلودار"
كازاخستان ، بافلودار ، 140011 ، شارع. كامزينا ، 33
عنوان المنظمة التي تقبل المطالبات من المستهلكين بشأن جودة المنتجات (البضائع) على أراضي جمهورية كازاخستان:
قرص واحد يحتوي على
المادة الفعالة - بيرازيناميد 400 مجم ، 500 مجم
سواغ: فوسفات هيدروجين الكالسيوم اللامائي ، ستارلاك ، كروسبوفيدون (بولي بلاسدون XL-10) ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي (إيروسيل) ، ستيرات المغنيسيوم (400 مجم) ، ستيرات الكالسيوم (500 مجم).
وصف
الأقراص مستديرة الشكل ، ذات سطح أسطواني مسطح ، أبيض أو أبيض تقريبًا ، مع درجة وشطف مزدوج الوجه.
مجموعة العلاج الدوائي
مضادات الميكروبات للاستخدام الجهازي.
الأدوية المضادة للسل ، وغيرها.
كود ATX J04AK01
الخصائص الدوائية
الدوائية
يمتص Pyrazinamide بسرعة وبشكل جيد من الجهاز الهضمي ويخترق جميع الأنسجة وسوائل الجسم. حوالي 10٪ من الدواء يرتبط بالبروتينات. في البلازما ، يصل التركيز إلى ذروته بعد 1-2 ساعة من الابتلاع ويكون 28-50 ميكروغرام / مل بجرعة يومية من 1500-2500 مجم (20-25 مجم / كجم من وزن الجسم).
يبلغ عمر النصف للبيرازيناميد حوالي 10 ساعات ، ويزيد عمر النصف في حالة ضعف وظائف الكبد والكلى.
يحدث التمثيل الغذائي في الغالب في الكبد ، حيث يتحلل البيرازيناميد إلى المستقلب الرئيسي ، حمض البيرازينويك. يفرز حوالي 3-4٪ من البيرازيناميد المقبول في البول دون تغيير ، 30-40٪ على شكل مستقلب حمض البيرازينويك. حوالي 70٪ من المنتجات الأيضية تفرز في البول خلال 24 ساعة ، بشكل رئيسي من خلال الترشيح الكبيبي. نسبة تركيز البيرازيناميد في البول وفي مصل الدم بعد تناول جرعة واحدة ثابتة تمامًا.
الديناميكا الدوائية
Pyrazinamide هو حمض كربوكسيل بيريزين أميد ، وهو دواء الخط الأول. لها نشاط كبير السلي. بيرازيناميد ليس له أي تأثير على المتفطرات غير النمطية. يخترق الدواء جيدًا بؤر الآفات السلية ، وله تأثير جراثيم على المتفطرة السلية. لم يتم توضيح آلية عملها بشكل كامل. يُعتقد أن بيرازيناميد دواء أولي: تحت تأثير إنزيم بيرازيناميداز ، الذي ينتجه مرض السل ، ينقسم بيرازيناميد إلى أحماض بيرازينويك و 5 هيدروكسي بيرازينويك ، وهي الأشكال النشطة للدواء التي تعمل داخل الخلية البكتيرية. له تأثير جراثيم ومبيد للجراثيم اعتمادًا على تركيزه وحساسية الكائنات الحية الدقيقة.
مؤشرات للاستخدام
- أشكال السل الرئوي وخارج الرئة (كجزء من العلاج المركب)
- التهاب العقد اللمفية الجبني ، والأورام السلية ، وعمليات الالتهاب الرئوي الجبني
الجرعة وطريقة الاستعمال
يؤخذ Pyrazinamide بالاشتراك مع ريفامبيسين أو أيزونيازيد أو إيثامبوتول أو ستربتومايسين مع الطعام مع القليل من الماء.
يتم وصف البالغين في المرحلة المكثفة من العلاج 25 مجم / كجم (20-30 مجم / كجم) من وزن الجسم يوميًا.
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 2000 مجم (5 أقراص).
يتم وصف البالغين في مرحلة العلاج الوقائي 35 مجم / كجم (30-40 مجم / كجم) من وزن الجسم في نظام متقطع (3 مرات في الأسبوع).
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 2400 مجم (6 أقراص).
يتم وصف الأطفال الذين لا يقل وزنهم عن 5 كجم في المرحلة المكثفة من العلاج 35 مجم / كجم (30-40 مجم / كجم) من وزن الجسم يوميًا.
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 800 مجم (حبتين).
يتم وصف الأطفال الذين لا يقل وزنهم عن 5 كجم في مرحلة الصيانة للعلاج 60 مجم / كجم (50-70 مجم / كجم) من وزن الجسم في نظام متقطع (2-3 مرات في الأسبوع).
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 1600 مجم (4 أقراص).
يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب المعالج.
إذا فاتتك جرعة ، يجب أن تؤخذ الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن ، ولكن على الأقل 6 ساعات قبل الجرعة التالية.
لا تأخذ جرعة مضاعفة من الدواء لتعويض الجرعة المفردة المنسية.
يوضع حسب توجيهات الطبيب.
آثار جانبية
التهاب الكبد ، اليرقان ، تضخم الكبد ، اختبارات الكبد غير الطبيعية ، حنان الكبد
تفاقم النقرس (يمنع البيرازيناميد إفراز حمض البوليك بسبب انخفاض وظيفة الأنابيب البولية ، مما يؤدي إلى زيادة حمض البوليك في الدم)
فقدان الشهية ، غثيان ، قيء ، إسهال ، طعم معدني في الفم ، ألم شرسوفي
ألم عضلي وآلام المفاصل
طفح جلدي ، حكة ، شرى ، حساسية للضوء
ارتفاع الحرارة ، حب الشباب ، فرط حمض يوريك الدم
دوار ، صداع ، إضطراب في النوم ، تهيج ، إكتئاب ، في حالات نادرة - هلوسة ، تشنجات ، إرتباك
البلاجرا والبورفيريا
ارتفاع السكر في الدم
قلة الصفيحات ، فقر الدم الحديدي الأرومات ، فرط تخثر الدم ، تضخم الطحال
اضطرابات عسر الهضم والتهاب الكلية الخلالي
زيادة تركيز الحديد في الدم
- تفاقم القرحة الهضمية
- ضعف عام
- احتقان
- اعتلال الأعصاب والتهاب الجلد التحسسي
- ألم في منطقة المعدة والأمعاء
- ألم في المراق الأيمن
- جفاف ومرارة في الفم
- انتفاخ في المفاصل
- ظهور طفح جلدي حطاطي بثري في الأطراف السفلية
موانع
فرط الحساسية للبيرازيناميد و / أو السواغات
فشل الكبد ، الفشل الكلوي ، أمراض الكبد
عدم تحمل وراثي للجالاكتوز واللاكتوز ونقص اللاكتاز
الحمل والرضاعة
الذهان
الصرع
النقرس
الأطفال الذين يقل وزنهم عن 5 كجم
سن الأطفال حتى 6 سنوات
التهاب المعدة الحاد ، قرحة المعدة ، التهاب القولون
- داء السكري
تفاعل الأدوية
يعزز فعالية أدوية الخط الأول المضادة للسل ، ويقلل من تأثير الأدوية المضادة للنقرس.
عند الدمج مع الريفامبيسين ، تزداد احتمالية الإصابة بتأثير سام للكبد. مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي (البروبينسيد ، إلخ) ، من الممكن تقليل إفرازها وزيادة التفاعلات السامة.
هو بطلان الإدارة المشتركة للبيرازيناميد مع البروبينسيد أو الوبيورينول ، أوفلوكساسين أو ليفوفلوكساسين.
تعليمات خاصة
أثناء العلاج بالبيرازيناميد ، من الضروري مراقبة نشاط الترانساميناسات الكبدية ومحتوى حمض البوليك في الدم بانتظام (مرة واحدة شهريًا). إذا تم الكشف عن تغيرات في وظائف الكبد ، يتم إيقاف الدواء. يجب إعطاء Pyrazinamide بحذر لمرضى السكري ، وقد يحدث نقص السكر في الدم.
سواغ: نشا البطاطس - 76 مجم ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم - 18 مجم ، ستيرات الكالسيوم - 6 مجم.
10 حبات. - عبوات كفاف خلوية (10) - عبوات من الورق المقوى.
100 قطعة. - برطمانات (1) - عبوات كرتون (للمستشفيات).
500 قطعة - برطمانات (1) - عبوات كرتون (للمستشفيات).
1000 جهاز كمبيوتر شخصى. - برطمانات (1) - عبوات كرتون (للمستشفيات).
التأثير الدوائي
عامل اصطناعي مضاد لمرض السل من الخط الثاني. آلية العمل غير معروفة بالضبط. له تأثير جراثيم أو مبيد للجراثيم ، اعتمادًا على تركيزه وحساسية الكائنات الحية الدقيقة. تخترق جيدا بؤر الآفات السلية.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص بيرازيناميد بسرعة من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى C max في الدم بعد ساعتين ويكون حوالي 35 ميكروغرام / مل بجرعة 1.5 جم و 66 ميكروجرام / مل بجرعة 2 جم.يوزع Pyrazinamide على نطاق واسع في الأنسجة وسوائل الجسم ، ويخترق BBB.
يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد عن طريق التحلل المائي لتكوين حمض البيرازينويك ، المستقلب الرئيسي ، والذي يتم هيدروكسيله تدريجياً إلى حمض 5 هيدروكسي بيرازينويك.
T 1/2 من بلازما الدم حوالي 9-10 ساعات.
تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي. حوالي 70٪ يوجد في البول خلال 24 ساعة ، بشكل رئيسي على شكل مستقلبات و4-14٪ كمادة غير متغيرة.
دواعي الإستعمال
موانع
ضعف الكبد ، فرط الحساسية للبيرازيناميد.
الجرعة
داخل البالغين والأطفال - 15-25 مجم / كجم مرة واحدة / يوم أو 50-70 مجم / كجم 2-3 مرات في الأسبوع.
الجرعات القصوى:للبالغين والأطفال ، الجرعة اليومية هي 2 غرام عند تناولها مرة واحدة في اليوم ، و 3 غرام عند تناولها 3 مرات في الأسبوع ، و 4 غرام عند تناولها مرتين في الأسبوع.
آثار جانبية
من الجهاز الهضمي:ضعف الكبد والغثيان والقيء والإسهال.
ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي ، حكة ، ألم مفصلي.
آحرون:فرط حمض يوريك الدم ، تفاقم النقرس. نادرا - حساسية للضوء.
تفاعل الدواء
يقلل Pyrazinamide من تركيزات البلازما.
يزيد Pyrazinamide من تركيز حمض اليوريك في بلازما الدم ويقلل من فعالية العوامل المضادة للنقرس (الوبيورينول ، سلفينبيرازون) عند استخدامه في وقت واحد.
تعليمات خاصة
مع العلاج الأحادي للبيرازيناميد ، تتطور مقاومة البكتيريا الفطرية بسرعة ، وبالتالي يستخدم البيرازيناميد عادةً مع الأدوية الأخرى المضادة للسل.
يتم إزالة Pyrazinamide من الجسم عن طريق غسيل الكلى.
مع الاستخدام المطول ، يُنصح بمراقبة نشاط الترانساميناسات الكبدية ومحتوى حمض البوليك في الدم بانتظام (مرة واحدة شهريًا).
الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة لسلامة استخدام البيرازيناميد أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية). ومع ذلك ، مع تطور المقاومة للريفامبيسين والإيثامبوتول ، من الممكن مناقشة استخدام البيرازيناميد في النساء الحوامل.
يفرز Pyrazinamide في حليب الثدي بكميات صغيرة.
التطبيق في الطفولة
التطبيق ممكن حسب نظام الجرعات.
Pyrazinamide دواء اصطناعي مضاد للسل..
التأثير الدوائي لبيرازيناميد
المادة الفعالة Pyrazinamide لها تأثير مضاد للسل.
قد يكون للدواء ، اعتمادًا على الجرعة المأخوذة ، تأثير جراثيم أو مبيد للجراثيم.
Pyrazinamide ، وفقًا للتعليمات ، نشط للغاية في بيئة حمضية. يخترق بؤر الآفات السلية ، ويؤثر بشكل فعال على البكتيريا الفطرية الموجودة داخل الخلايا.
عند الدمج مع الأدوية الأخرى المضادة للسل ، تقل احتمالية تطوير المقاومة.
نموذج الافراج
يتم تحرير Pyrazinamide فقط في شكل جرعات أقراص تحتوي على 250 أو 500 مجم من العنصر النشط الذي يحمل نفس الاسم.
نظائرها من Pyrazinamide هي أدوية Linamide و Pizina و Macrozid و Pyrazinamide-Akri و Pirafat و Pyrazinamide STADA و Pyrazinamide-NICKA.
مؤشرات لاستخدام Pyrazinamide
وفقًا للتعليمات ، يوصف Pyrazinamide في علاج مرض السل ، غالبًا كجزء من العلاج المركب.
موانع
الدواء هو بطلان للاستخدام في حالة وجود فرط الحساسية للمكونات النشطة أو المساعدة من Pyrazinamide.
كقاعدة عامة ، يوصف Pyrazinamide بحذر عندما:
- فرط حمض يوريك الدم.
- النقرس.
- تليف كبدى.
يتم تحديد إمكانية استخدام بيرازيناميد أثناء الحمل بشكل فردي من قبل الطبيب في حالات المقاومة الموجودة للريفامبيسين والأيزونيازيد والإيثامبوتول.
كيفية استخدام Pyrazinamide
يجب تناول Pyrazinamide في الصباح ، أثناء أو بعد الوجبات. الجرعة اليومية عادة 20-30 مجم لكل 1 كجم من وزن الجسم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من Pyrazinamide 2.5 جرام ، والتي ، في حالة ضعف التحمل ، يمكن تقسيمها إلى 2-3 جرعات. مع العلاج المستمر لمكافحة السل ، يمكن استخدام العديد من أنظمة العلاج:
- مرة واحدة في الأسبوع ، 90 مجم / كجم ؛
- مرتين في الأسبوع ، 3-3.5 جم ؛
- ثلاث مرات في الأسبوع مقابل 2-2.5 جم.
كقاعدة عامة ، فإن مسار العلاج مع Pyrazinamide هو ثلاثة أشهر.
في سن الشيخوخة ، يعتبر Pyrazinamide ، وفقًا للمراجعات ، فعالًا في عدم تناول أكثر من 15 مجم / كجم كل يوم. بالنسبة للأطفال ، يتم وصف الدواء وفقًا للتعليمات مرة واحدة يوميًا عند 15-20 مجم / كجم ، بحد أقصى - 1.5 جم.
في العلاج المضاد للتدرن ، يتم وصف بيرازيناميد في وقت واحد مع أمينوغليكوزيدات وإيزونيازيد وريفامبيسين.
آثار جانبية
وفقًا للمراجعات ، غالبًا ما يسبب Pyrazinamide اضطرابات في الجهاز الهضميوالتي تظهر كـ:
- القيء.
- تفاقم القرحة الهضمية.
- طعم "معدني" في الفم.
- إسهال؛
- وجع الكبد.
- ضمور الكبد الأصفر.
- غثيان؛
- قلة الشهية؛
- تضخم الكبد.
- اليرقان.
بالإضافة إلى ذلك ، عند تناول Pyrazinamide ، وفقًا للمراجعات ، قد تواجه:
- فرط الاستثارة ، والدوخة ، واضطرابات النوم ، والصداع ، والاكتئاب.
- تضخم الطحال ، فقر الدم الحديدي الأرومات ، قلة الصفيحات ، البورفيريا ، فرط تخثر الدم ، تفريغ كريات الدم الحمراء.
- ألم عضلي ، ألم مفصلي.
- التهاب الكلية الخلالي ، عسر البول.
- الشرى والطفح الجلدي.
- حب الشباب ، فرط حمض يوريك الدم ، ارتفاع الحرارة ، حساسية للضوء ، تفاقم النقرس.
تعد اضطرابات الجهاز العصبي المركزي على شكل تشنجات وهلوسة وارتباك نادرة للغاية.
يزيد خطر الإصابة بنقص السكر في الدم مع مرض السكري.
في حالة تناول جرعة زائدة من بيرازيناميد وفقًا للتعليمات ، قد تزيد الآثار الجانبية للجهاز العصبي المركزي وقد يحدث خلل في وظائف الكبد.
عند الدمج مع الريفامبيسين ، تزداد احتمالية الإصابة بتأثير سام للكبد.
شروط تخزين Pyrazinamide
Pyrazinamide هو دواء مضاد لمرض السل.. لا ينصح بتخزين الأجهزة اللوحية لأكثر من 5 سنوات.
بإخلاص،