هذه فئة جديدة من المضادات الحيوية تم الحصول عليها من مزارع Ps.acidophilia وChromobacteriumviolaceum. على عكس جميع البيتا لاكتام الأخرى، تحتوي هذه المضادات الحيوية على حلقة بيتا لاكتام بسيطة وغير مترافقة. آلية عملها هي نفسها تمامًا مثل جميع البيتا لاكتام الأخرى. يتصرفون مبيد للجراثيم. هذه أدوية ضيقة الطيف، تنشط بشكل رئيسي ضد النباتات سالبة الجرام.
أزتريون. يخترق الدواء جيدًا جميع الأنسجة والأعضاء، ويدخل إلى الجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي والغدد الثديية بكميات صغيرة. يتم التخلص منه عن طريق الكلى، لذا يجب تعديل الجرعة عند الأشخاص المصابين بالفشل الكلوي المزمن.
نطاق العمل. يؤثر بشكل رئيسي على البكتيريا سالبة الجرام: البكتيريا المعوية، المستدمية النزلية، النيسرية، الموراكسيلا، الزائفة الزنجارية والمتقلبة، الأمعائية. فعاليته تشبه قوة الأمينوغليكوزيدات.
دواعي الإستعمال. كبديل للأمينوغليكوزيدات بسبب سمية أقل في الأشكال التالية من الأمراض: 1) الإنتان، التهاب الصفاق الناجم عن النباتات سلبية الغرام. 2) التهابات المسالك البولية والأنسجة الرخوة.
الجرعة: 1.0-2.0 جم 3 مرات يومياً عضلياً ووريدياً. بالنسبة لعدوى Pseudomonas aeruginosa، من الممكن إعطاء ما يصل إلى 12.0 جم/اليوم.
التأثيرات غير المرغوب فيها: 1) أعراض عسر الهضم – الغثيان والإسهال. 2) التهاب الوريد في موقع الحقن. 3) الظواهر التحسسية نادرة للغاية (ولكن يمكن استخدام الدواء في الأشخاص الذين لديهم حساسية تجاه β-lactams الأخرى) ؛ 4) تأثير السمية الدموية (نقص بروثرومبين الدم)؛ 5) زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد. 6) حالات معزولة من التهاب القولون الغشائي الكاذب.
FV: زجاجات 0.5 و 1.0
آفاق تطوير المضادات الحيوية لاكتام.
يتم تحسين وتحسين المضادات الحيوية اللاكتامية في عدة اتجاهات. تم تصنيع مونوبكتامات مقلدة للكاتيكول (بيراسمونام، في الشكل الموجود على اليسار)، وهي قادرة على اختراق الخلايا البكتيرية بسرعة وفعالية بسبب تشابهها الهيكلي مع مركبات الكاتكتين التي تعتبر حيوية للبكتيريا. في نهاية الثمانينات، بدأت الدراسة النشطة للمضادات الحيوية "غير التقليدية" لاكتام: 1) المضادات الحيوية بيتا لاكتام (Ly193-239، لاكتيفسين، في الشكل في المركز)؛ 2) مثبطات الإيلاستاز بيتا لاكتام البشرية (استرات السيفالوسبورين، في الشكل على اليمين)؛ 3) بيتا لاكتام ذات تأثير مبيد للفطريات (كلافامز، في الشكل أدناه).
المضادات الحيوية عديد الببتيد (Glycopeptides).
فانكومايسين. هذا هو الممثل الرئيسي لهذه المجموعة من المضادات الحيوية المعزولة من ثقافة Streptomyces orientalis.
آلية العمل:
يؤثر على المرحلة الخامسة من تخليق الببتيدوغليكان مورين في جدار الخلية (انظر المضادات الحيوية -لاكتام). يرتبط الفانكومايسين بإحكام ببقايا سلسلة D-Ala-D-Alapentapeptide لمونومر المورين قيد الإنشاء. في هذه الحالة، يتم تعطيل عملية ربط هذا المونومر بسلسلة بوليمر الببتيدوغليكان (ما يسمى بتفاعل ترانسغليكوزيداز). وهذا يؤدي إلى الاضطراب والمرحلة اللاحقة 6 من تخليق مورين. ونتيجة لذلك، يتوقف تركيب جدار الخلية ويحدث التحلل البكتيري.
لقد ثبت أن الفانكومايسين يعطل أيضًا نفاذية الأغشية البكتيرية وعمليات تخليق الحمض النووي. إلا أن آليات عمل هذا الدواء لم يتم توضيحها بعد.
لا يمتص الدواء من الجهاز الهضمي ويستخدم فقط في شكل ضخ بطيء بالتنقيط في الوريد (أكثر من ساعة واحدة). يخترق بشكل جيد جميع الأنسجة والأعضاء (بما في ذلك من خلال المشيمة، مما يسبب تشوهات في الجنين)، باستثناء الجهاز العصبي المركزي. الطريق الرئيسي للإفراز هو الكلى.
طيف العمل ضيق.
نشط ضد المكورات إيجابية الجرام (العقديات والمكورات العنقودية، المكورات المعوية، المكورات الرئوية)؛
نشط ضد Cl.difficile، العامل المسبب لالتهاب القولون الغشائي الكاذب. الليستريا، البكتيريا الوتدية.
يؤثر على الشعيات.
الوحيد (!) من بين جميع المضادات الحيوية الفعالة ضد المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين (MRS).
مؤشرات: 1) الإنتان وTSB الناجم عن المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين، فضلا عن الأمراض الأخرى التي تسببها هذه مسببات الأمراض. 2) التهابات المستشفيات لدى الأشخاص الذين يعانون من القسطرة الوريدية المركزية، والأطراف الاصطناعية، وتحويلات الأوعية الدموية. 3) التهاب القولون الغشائي الكاذب (في هذه الحالة يتم استخدام الدواء عن طريق الفم).
الجرعات. الفانكومايسين مضاد حيوي عالي السمية نسبياً، ويتطلب استخدامه رقابة صارمة. عادة يتم إعطاء 0.5-1.0 كل 8 ساعات عن طريق الوريد، ببطء شديد. في علاج التهاب القولون الغشائي الكاذب، يوصف 0.125-0.5 غرام 4 مرات في اليوم عن طريق الفم.
التأثيرات غير المرغوب فيها: 1) متلازمة "الرجل الأحمر" - مع الإعطاء السريع عن طريق الوريد، يتسبب الفانكومايسين في إطلاق الهيستامين من الخلايا البدينة، ويصاحب ذلك اندفاع الدم إلى الوجه والرقبة والحكة وانخفاض ضغط الدم. ولمنع هذا التأثير، يتم إعطاء الفانكومايسين ببطء شديد، وأحيانًا يتم إعطاء حاصرات الهستامين H 1 مسبقًا؛ 2) تأثير السمية الكلوية (التهاب الكلية الخلالي)؛ 3) السمية الأذنية (يسبب الصمم للنغمات عالية التردد)؛ 4) السمية الدموية – نقص الصفيحات وندرة المحببات. 5) التهاب الوريد في مواقع الحقن. 6) نادرا ما يسبب الحساسية.
موانع الاستعمال: الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (نظرًا لعدم وجود بيانات موثوقة عن التأثير على الجنين)، والرضاعة الطبيعية (تناول الفانكومايسين في حليب الثدي يمكن أن يسبب تغيرات حادة في البكتيريا المعوية عند الوليد).
FV: مسحوق في زجاجات 0.5؛ 1.0; 5.0 و10.0 لإعداد الحل؛ المساحيق الفموية 0.125 و 0.25
أزتريونام هو مضاد حيوي بيتا لاكتام أحادي الحلقة مبيد للجراثيم، يتمتع بمقاومة عالية لعمل البيتا لاكتاماز في البكتيريا سالبة الجرام (التي يتم تدميرها بواسطة بيتا لاكتاماز في المكورات العنقودية). يمكن استخدامه بعد المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد التي لها طيف مماثل من العمل. الأكثر نشاطًا ضد بكتيريا العائلة الطحالب,نشط بشكل معتدل ضد ر. الزنجارية,نشط ضعيف فيما يتعلق Acinetobacter spp.، B. sepacia.لا يؤثر على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام، اللاهوائية، S. مالتوفيليا.
على عكس العديد من السيفالوسبورينات والإيميبينيم، فإنه لا يحفز إنتاج البيتا لاكتاماز بواسطة الكائنات الحية الدقيقة. لا يتم امتصاصه عند تناوله عن طريق الفم.
الدوائية من monobactams
يستخدم أزتريونام بالحقن فقط. بعد تناوله عن طريق الوريد بجرعة 0.5. 1 و 2 جرام الحد الأقصى لتركيزات الدم هي 58؛ 125 و 242 ملغم/لتر. ربط بروتين البلازما 60%.
يتغلغل جيدًا في مختلف السوائل البيولوجية والأعضاء والأنسجة. لا يتم استقلابه، ويفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى (55-74٪)، T1 / 2 هو 1.5 - 2 ساعة، عمليا لا يتغير مع تليف الكبد. في حالة الفشل الكلوي، يزيد T1/2 إلى 6 - 8 ساعات، مما يحدد الحاجة إلى ضبط جرعة الأزتريونام.
الممثل الوحيد لمجموعة المونوكتام (حمض البيتا لاكتام أحادي الحلقة من حمض السلفاميك) أزتريونامأنتجت كروموباكتيريوم كمان. إنه يعطل تخليق جدار الخلية، والذي يصاحبه ظهور البكتيريا الخيطية الممدودة وتأثير مبيد للجراثيم.
إن نطاق التأثير المضاد للميكروبات للأزتريونام قريب من تأثير الأمينوغليكوزيدات. أزتريونام يسبب القضاء على المكورات البنية والبكتيريا المعوية (الإشريكية القولونية، الأمعائية، الكلبسيلا، المتقلبة، المسننة، الليمونية)، المستدمية النزلية والزائفة الزنجارية الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام واللاهوائية. يتم تعطيل أزتريونام عن طريق بيتا لاكتامازات البكتيريا إيجابية الجرام ممتدة الطيف، لكنه مقاوم للبيتا لاكتامازات البكتيريا سالبة الجرام.
يتم توزيع الدواء بالتساوي في الجسم، ويخترق حاجز الدم في الدماغ، والمشيمة، وحليب الثدي. يتم إخراج 60-75% من الجرعة دون تغيير عن طريق الكلى، ويتم تحويل جزء صغير منه في الكبد إلى مستقلب غير نشط.
يستخدم أزتريونام كدواء احتياطي لعلاج الالتهابات التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة سلبية الجرام. يشار إلى حقن هذا المضاد الحيوي:
مع تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والمكتسب من المستشفى.
الالتهابات داخل البطن وأمراض النساء.
التهابات المسالك البولية.
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل.
الإنتان.
الآثار الجانبية للأزتريونام هي آلام البطن والغثيان والقيء والإسهال والتهاب الوريد والألم والتورم في موقع الحقن العضلي. من غير المرجح أن يسبب الأزتريونام ردود فعل تحسسية مقارنة بغيره من البيتا لاكتام (من الممكن حدوث حساسية متصالبة مع السيفتازيديم).
هو بطلان Aztreonam في حالة فرط الحساسية والحمل وحديثي الولادة. يتم إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي وتليف الكبد، يتم تقليل جرعة المضاد الحيوي.
الماكروليدات
تعتبر المضادات الحيوية الماكروليدية مهمة كعوامل منخفضة السمية عند تناولها عن طريق الفم لعلاج الالتهابات التي تسببها البكتيريا إيجابية الجرام والكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا. الماكروليدات لها تأثيرات مضادة للالتهابات ومعدلة للمناعة، وتتغلغل جيدًا في الأنسجة، وتكون فعالة بجرعات صغيرة.
تم عزل أول دواء من مجموعة المضادات الحيوية التي تحتوي على حمض الماكروليك، وهو الإريثروميسين، في عام 1952 بواسطة ماكغواير من سائل زراعة الفطر. العقدية إريثريوس، الذين يعيشون في تربة الأرخبيل الفلبيني. وبعد الإريثروميسين، ظهر الأولياندومايسين (غير مستخدم حاليًا)، وبعد عامين تم اكتشاف السبيراميسين. يتم استخدام حوالي 20 مضادًا حيويًا من نوع الماكرولايد في الممارسة السريرية الحديثة. يعتمد تركيبها الكيميائي على حلقة لاكتون حلقية كبيرة مكونة من 14، 15، 16 عضوًا يرتبط بها واحد أو أكثر من سكريات الديوكسيس.
من السمات المهمة للمضادات الحيوية الماكرولايدية قدرتها على العمل على البكتيريا المقاومة للبنسلين. ولذلك، يتم تصنيفها على أنها مضادات حيوية احتياطية.
هناك ثلاثة أجيال من الماكروليدات:
الجيل الأول: إريثرومايسين، أولياندومايسين.
الجيل الثاني: سبيراميسين، روكسيثروميسين، جوساميسين، كلاريثروميسين، ميديكاميسين، ديريثرومايسين.
الجيل الثالث: أزيثروميسين (سوماميد).
يعتمد تقسيمهم على نطاق العمل والخصائص الدوائية والتأثيرات غير المرغوب فيها.
آلية العمل.تمنع هذه المضادات الحيوية تخليق بروتين الخلايا الميكروبية (تمنع إنزيم ترانسفيراز الببتيد). الأدوية في هذه المجموعة منخفضة السمية ومستقرة تمامًا ومريحة للاستخدام العلاجي، حيث يتم وصفها ليس فقط عن طريق الفم، ولكن أيضًا عن طريق الحقن.
من مونوباكتام ، أو ما يسمى بـ β-lactams أحادية الحلقة، أحد المضادات الحيوية المستخدمة في الممارسة السريرية هو الأزتريونام. يمتلك هذا الدواء نشاطًا مضادًا للجراثيم ضيق المدى، وهذا الدواء مفيد أثناء علاج الالتهابات المختلفة التي تنتج عن التعرض للنباتات الهوائية سلبية الغرام.
آلية العمل
أزتريونامله تأثير مبيد للجراثيم، والذي يرتبط بانتهاك تكوين جدار الخلية في البكتيريا.
طيف النشاط
التأثير الغريب للطيف المضاد للميكروبات لهذا الدواء ( مونوباكتام) يرجع إلى حقيقة أنه مقاوم لأنواع عديدة من β-lactamases التي تنتجها النباتات الهوائية سالبة الجرام، وفي الوقت نفسه يتم تدميره بسبب تأثير البكتيريا، β-lactamases والمكورات العنقودية وESBLs.
سريريا com.monobactam(أزتريونام) له نشاط ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة التي تنتمي إلى عائلة البكتيريا المعوية (E.coli، Klebsiella، Enterobacter، Providence، Proteus، Citrobacter، Morganella، Serration) وP.aeruginosa، وبالمثل ضد سلالات المستشفيات، التي تقاوم تأثير البكتيريا. أمينوغليكوزيدات، السيفالوسبورينات ويوريدوبينيسيلين.
لا يؤثر أزتريونام على الراكدة، أو S. maltophilia، أو B. cepacia، أو المكورات إيجابية الجرام، أو اللاهوائيات.
الدوائية
يجوز استخدام Aztreonam بالحقن حصريًا. أثناء العلاج بهذا الدواء يظهر وجوده في العديد من أنسجة وبيئات جسم المريض. يخترق من خلال الحاجز الدموي الدماغي، في الأمراض المرتبطة بالتهاب بطانة الدماغ، من خلال المشيمة، كما يلاحظ دخوله إلى حليب الثدي. بكميات صغيرة نسبيا، يتم استقلاب أزتريونام في الكبد، وتفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى، وتفرز 60-75٪ دون تغيير. عمر النصف للدواء في الكبد والكلى الذي يعمل بشكل طبيعي هو 1.5-2 ساعة؛ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، وتزيد هذه المدة إلى ما يقرب من 2.5-3.5 ساعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي - ما يصل إلى 6-8 ساعات. أثناء غسيل الكلى، ينخفض محتوى الأزتريونام في دم المرضى بنسبة 25-60٪.
ردود الفعل السلبية
الكبد: التهاب الكبد واليرقان.
الجهاز الهضمي: ألم أو إزعاج في البطن، الإسهال، القيء، الغثيان.
الجهاز العصبي المركزي: الصداع، والدوخة، والضباب، والأرق.
ردود الفعل المحلية: التهاب الوريد مع إعطاء الدواء عن طريق الوريد، ويظهر الألم والتورم في الموقع الذي تم فيه الحقن مع الإدارة العضلية الموصوفة.
ردود الفعل التحسسية(مظاهرها نادرة بشكل ملحوظ مقارنة باستخدام β-lactams الأخرى): صدمة الحساسية، الشرى، الطفح الجلدي.
دواعي الإستعمال
أزتريونيشير إلى الأدوية الاحتياطية الموصى باستخدامها في علاج الالتهابات بأنواع مختلفة من التوطين والتي كانت ناجمة عن التعرض للكائنات الحية الدقيقة الهوائية سلبية الجرام:
- الإنتان.
- عدوى NPD (الالتهاب الرئوي المستشفوي والمكتسب من المجتمع)؛
- أنواع العدوى داخل البطن.
- الالتهابات الكامنة في أعضاء الحوض.
- التهابات المسالك البولية.
- الالتهابات الموجودة على الجلد والأنسجة الرخوة والمفاصل والعظام.
بالنظر إلى أن الأزتريونام لديه طيف عمل ضيق مضاد للميكروبات، أثناء العلاج التجريبي في المرضى الذين يعانون من أنواع حادة من الالتهابات، يجب دمج استخدامه مع AMPs الأكثر نشاطًا ضد المكورات إيجابية الجرام (أوكساسيلين، لينكوساميدات، السيفالوسبورينات، فانكومايسين) واللاهوائيات ( ميترونيدازول).
موانع
هناك تاريخ من ردود الفعل التحسسية لهذا الدواء.
تحذيرات
حمل.يعبر أزتريونام المشيمة ويدخل في الدورة الدموية الجهازية للجنين. خلال فترة الحمل، لم يتم التأكد من سلامة وصف واستخدام هذا الدواء، وبالتالي فإن استخدامه خلال هذه الفترة سيكون غير مرغوب فيه.
الرضاعة. يمر الأزتريونام إلى حليب الثدي ويبقى هناك بتركيزات تصل إلى أقل من 1% من مستواه في مصل دم الأم. لا يمتص في الجهاز الهضمي.
طب الأطفال. ردود الفعل السلبية بجميع أنواعها تجاه الأزتريونام لدى الأطفال تشبه تمامًا تلك الموجودة لدى البالغين.
طب الشيخوخة. في المرضى المسنين، بسبب انخفاض وظائف الكلى، قد يكون من الضروري تقليل جرعة الأزتريونام.
حساسية. يجب توخي الحذر الشديد عند المرضى الذين يعانون من حساسية فورية (الشرى، صدمة الحساسية) تجاه مركبات بيتا لاكتام الأخرى. الحساسية المتصالبة التي يمكن أن تحدث للبنسلينات غير معتادة، ولكن مع ذلك، تم وصف حالات الحساسية المتصالبة للسيفتازيديم.
خلل في وظائف الكبد. في حالة تليف الكبد، قد تكون هناك زيادة طفيفة في الفترة التي يحدث خلالها نصف عمر الأزتريونام، لذلك عند استخدام جرعات عالية ووصف علاج طويل الأمد، قد يكون من الضروري تقليل جرعة الدواء عن طريق 20-25%.
الفشل الكلوي. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، يكون إفراز الأزتريونام أبطأ، لذلك من الضروري تقليل جرعة هذا الدواء.
التغيرات في القيم المختبرية . خلال فترة العلاج الكاملة، من المحتمل أن تكون هناك زيادة عابرة في نشاط الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتيز القلوي ونازعة هيدروجين اللاكتات في مصل الدم، وزيادة في مستوى الكرياتينين في مصل دم المريض، وزيادة في الثرومبوبلاستين الجزئي. وزمن البروثرومبين، ولوحظ رد فعل كومبس إيجابي.
تفاعل الأدوية
لا ينصح باستخدام هذا الدواء إذا تم تناوله مع الكاربابينيمات، وذلك بسبب التضاد المحتمل. يمنع خلط محلول أزتريونام مع أدوية أخرى، بغض النظر عما إذا كان ذلك عن طريق الحقنة أو نظام التسريب.
معلومات المريض
طوال فترة العلاج بأكملها، من الضروري إبلاغ الطبيب باستمرار عن التغيرات في الصحة أو ظهور أعراض جديدة.
هذه فئة جديدة من المضادات الحيوية تم الحصول عليها من مزارع Ps.acidophilia وChromobacteriumviolaceum. على عكس جميع البيتا لاكتام الأخرى، تحتوي هذه المضادات الحيوية على حلقة بيتا لاكتام بسيطة وغير مترافقة. آلية عملها هي نفسها تمامًا مثل جميع البيتا لاكتام الأخرى. يتصرفون مبيد للجراثيم. هذه أدوية ضيقة الطيف، تنشط بشكل رئيسي ضد النباتات سالبة الجرام.
أزتريون. يخترق الدواء جيدًا جميع الأنسجة والأعضاء، ويدخل إلى الجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي والغدد الثديية بكميات صغيرة. يتم التخلص منه عن طريق الكلى، لذا يجب تعديل الجرعة عند الأشخاص المصابين بالفشل الكلوي المزمن.
نطاق العمل. يؤثر بشكل رئيسي على البكتيريا سالبة الجرام: البكتيريا المعوية، المستدمية النزلية، النيسرية، الموراكسيلا، الزائفة الزنجارية والمتقلبة، الأمعائية. فعاليته تشبه قوة الأمينوغليكوزيدات.
دواعي الإستعمال. كبديل للأمينوغليكوزيدات بسبب سمية أقل في الأشكال التالية من الأمراض: 1) الإنتان، التهاب الصفاق الناجم عن النباتات سلبية الغرام. 2) التهابات المسالك البولية والأنسجة الرخوة.
الجرعة: 1.0-2.0 جم 3 مرات يومياً عضلياً ووريدياً. بالنسبة لعدوى Pseudomonas aeruginosa، من الممكن إعطاء ما يصل إلى 12.0 جم/اليوم.
التأثيرات غير المرغوب فيها: 1) أعراض عسر الهضم – الغثيان والإسهال. 2) التهاب الوريد في موقع الحقن. 3) الظواهر التحسسية نادرة للغاية (ولكن يمكن استخدام الدواء في الأشخاص الذين لديهم حساسية تجاه β-lactams الأخرى) ؛ 4) تأثير السمية الدموية (نقص بروثرومبين الدم)؛ 5) زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد. 6) حالات معزولة من التهاب القولون الغشائي الكاذب.
FV: زجاجات 0.5 و 1.0
آفاق تطوير المضادات الحيوية لاكتام.
يتم تحسين وتحسين المضادات الحيوية اللاكتامية في عدة اتجاهات. تم تصنيع مونوبكتامات مقلدة للكاتيكول (بيراسمونام، في الشكل الموجود على اليسار)، وهي قادرة على اختراق الخلايا البكتيرية بسرعة وفعالية بسبب تشابهها الهيكلي مع مركبات الكاتكتين التي تعتبر حيوية للبكتيريا. في نهاية الثمانينات، بدأت الدراسة النشطة للمضادات الحيوية "غير التقليدية" لاكتام: 1) المضادات الحيوية بيتا لاكتام (Ly193-239، لاكتيفسين، في الشكل في المركز)؛ 2) مثبطات الإيلاستاز بيتا لاكتام البشرية (استرات السيفالوسبورين، في الشكل على اليمين)؛ 3) بيتا لاكتام ذات تأثير مبيد للفطريات (كلافامز، في الشكل أدناه).
المضادات الحيوية عديد الببتيد (Glycopeptides).
فانكومايسين. هذا هو الممثل الرئيسي لهذه المجموعة من المضادات الحيوية المعزولة من ثقافة Streptomyces orientalis.
آلية العمل:
يؤثر على المرحلة الخامسة من تخليق الببتيدوغليكان مورين في جدار الخلية (انظر المضادات الحيوية -لاكتام). يرتبط الفانكومايسين بإحكام ببقايا سلسلة D-Ala-D-Alapentapeptide لمونومر المورين قيد الإنشاء. في هذه الحالة، يتم تعطيل عملية ربط هذا المونومر بسلسلة بوليمر الببتيدوغليكان (ما يسمى بتفاعل ترانسغليكوزيداز). وهذا يؤدي إلى الاضطراب والمرحلة اللاحقة 6 من تخليق مورين. ونتيجة لذلك، يتوقف تركيب جدار الخلية ويحدث التحلل البكتيري.
لقد ثبت أن الفانكومايسين يعطل أيضًا نفاذية الأغشية البكتيرية وعمليات تخليق الحمض النووي. إلا أن آليات عمل هذا الدواء لم يتم توضيحها بعد.
لا يمتص الدواء من الجهاز الهضمي ويستخدم فقط في شكل ضخ بطيء بالتنقيط في الوريد (أكثر من ساعة واحدة). يخترق بشكل جيد جميع الأنسجة والأعضاء (بما في ذلك من خلال المشيمة، مما يسبب تشوهات في الجنين)، باستثناء الجهاز العصبي المركزي. الطريق الرئيسي للإفراز هو الكلى.
طيف العمل ضيق.
نشط ضد المكورات إيجابية الجرام (العقديات والمكورات العنقودية، المكورات المعوية، المكورات الرئوية)؛
نشط ضد Cl.difficile، العامل المسبب لالتهاب القولون الغشائي الكاذب. الليستريا، البكتيريا الوتدية.
يؤثر على الشعيات.
الوحيد (!) من بين جميع المضادات الحيوية الفعالة ضد المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين (MRS).
مؤشرات: 1) الإنتان وTSB الناجم عن المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين، فضلا عن الأمراض الأخرى التي تسببها هذه مسببات الأمراض. 2) التهابات المستشفيات لدى الأشخاص الذين يعانون من القسطرة الوريدية المركزية، والأطراف الاصطناعية، وتحويلات الأوعية الدموية. 3) التهاب القولون الغشائي الكاذب (في هذه الحالة يتم استخدام الدواء عن طريق الفم).
الجرعات. الفانكومايسين مضاد حيوي عالي السمية نسبياً، ويتطلب استخدامه رقابة صارمة. عادة يتم إعطاء 0.5-1.0 كل 8 ساعات عن طريق الوريد، ببطء شديد. في علاج التهاب القولون الغشائي الكاذب، يوصف 0.125-0.5 غرام 4 مرات في اليوم عن طريق الفم.
التأثيرات غير المرغوب فيها: 1) متلازمة "الرجل الأحمر" - مع الإعطاء السريع عن طريق الوريد، يتسبب الفانكومايسين في إطلاق الهيستامين من الخلايا البدينة، ويصاحب ذلك اندفاع الدم إلى الوجه والرقبة والحكة وانخفاض ضغط الدم. ولمنع هذا التأثير، يتم إعطاء الفانكومايسين ببطء شديد، وأحيانًا يتم إعطاء حاصرات الهستامين H 1 مسبقًا؛ 2) تأثير السمية الكلوية (التهاب الكلية الخلالي)؛ 3) السمية الأذنية (يسبب الصمم للنغمات عالية التردد)؛ 4) السمية الدموية – نقص الصفيحات وندرة المحببات. 5) التهاب الوريد في مواقع الحقن. 6) نادرا ما يسبب الحساسية.
موانع الاستعمال: الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (نظرًا لعدم وجود بيانات موثوقة عن التأثير على الجنين)، والرضاعة الطبيعية (تناول الفانكومايسين في حليب الثدي يمكن أن يسبب تغيرات حادة في البكتيريا المعوية عند الوليد).
FV: مسحوق في زجاجات 0.5؛ 1.0; 5.0 و10.0 لإعداد الحل؛ المساحيق الفموية 0.125 و 0.25