معادلة: C19H24N2OS ، الاسم الكيميائي: (R) -2-methoxy-N ، N ، beta-trimethyl-10H-phenothiazine-10-propanamine (مثل 1: 1 ماليات أو هيدروكلوريد).
المجموعة الدوائية:الأدوية الموجه للأعصاب / مضادات الذهان.
التأثير الدوائي:مضاد للذهان ، مسكن ، مضاد للذهان ، مضاد للقىء.
الخصائص الدوائية
Levomepromazine هو مشتق الفينوثيازين. ليفوميبرومازين له تأثير مانع على مستقبلات الدوبامين في هياكل الدماغ المختلفة (بما في ذلك القشرة المتوسطة ، الحوفية الوسطى) ، مما يسبب تأثيرًا مضادًا للذهان. يزيد الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين من إفراز الغدة النخامية للبرولاكتين. يقلل Levomepromazine الأعراض الإنتاجية (الهلوسة والأوهام والإثارة الحركية) للذهان. Levomepromazine له تأثير واضح ومضاد للهيستامين ومضادات الكولين واضح. له تأثير مسكن ومهدئ وخافض للضغط. له تأثير معتدل أو ضعيف خارج هرمي ، وهو أقل وضوحًا من مضادات الذهان "النموذجية". يرتبط التأثير المضاد للقىء بالحصار أو تثبيط مستقبلات الدوبامين D2 في منطقة تحفيز المستقبلات الكيميائية في المخيخ ، وكذلك مع حصار العصب المبهم في الجهاز الهضمي. التأثير المضاد للقىء للليفوميبرومازين أقل وضوحًا من تأثير الكلوربرومازين. يرجع التأثير المهدئ للليفوميبرومازين إلى الحصار المفروض على المستقبلات الأدرينالية للتكوين الشبكي لجذع الدماغ. العمل الخافض للحرارة ممكن بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد. لا يزيد Levomepromazine من الاكتئاب وله بعض النشاط المضاد للاكتئاب ، على عكس الكلوربرومازين. يزيد Levomepromazine من عتبة الألم ، وبالتالي يعزز آثار المسكنات غير المخدرة ويمكن استخدامه للعلاج الإضافي في متلازمة الألم الحاد والمزمن. يتطور التأثير المسكن الأقصى في غضون 20-40 دقيقة بعد الحقن العضلي ويستمر حوالي 4 ساعات.
يمتص Levomepromazine بشكل كامل وسريع من خلال أي طريقة للإعطاء. يتم الوصول إلى أقصى تركيز بعد 0.5 - 1.5 ساعة مع الحقن العضلي و 1 - 3 ساعات بعد الابتلاع. يمر Levomepromazine عبر الحواجز النسيجية (بما في ذلك الحاجز الدموي الدماغي) ويتم توزيعه في الأنسجة والأعضاء. يتحول ليفوميبرومازين بشكل مكثف. المستقلب النشط الرئيسي للليفوميبرومازين هو N-desmethylmonomethotrimeprazine ، والذي يتشكل عن طريق إزالة الميثيل ثم تحويله إلى أحادي سلفوكسيد. المستقلبات المتبقية غير نشطة. عمر النصف من levomepromazine هو 16-78 ساعة. يفرز ليفوميبرومازين في الصفراء والبول بشكل رئيسي كمستقلبات (مقترنة بحمض الجلوكورونيك أو حمض الكبريتيك) ، ويتم إخراج 1٪ تقريبًا دون تغيير.
دواعي الإستعمال
التحريض النفسي الحركي من أصول مختلفة (مع الفصام المزمن والحاد ، والذهان ، بما في ذلك التسمم والشيخوخة ، والاضطراب ثنائي القطب ، والصرع ، والتخلف العقلي) ؛ الاضطرابات العقلية الأخرى التي تحدث مع القلق ، والإثارة ، والذعر ، والأرق المستمر ، والرهاب. لتعزيز تأثير الأدوية للتخدير العام والمسكنات ومضادات الهيستامين. متلازمة الألم مع التهاب العصب في العصب الوجهي ، التهاب العصب الخامس ، الهربس النطاقي. حكة جلدية.
جرعات وإدارة Levomepromazine
يؤخذ Levomepromazine عن طريق الفم ، عن طريق الحقن العضلي ، عن طريق الوريد. يبدأ تخفيف الإثارة بالإعطاء بالحقن من 25-75 مجم ، إذا لزم الأمر ، حتى 75-100 مجم في الوريد أو 200-250 مجم في العضل. انتقل تدريجيًا إلى تناول 50-100 مجم يوميًا عن طريق الفم (حتى 400 مجم إذا لزم الأمر). في العيادات الخارجية ، يتم وصف 12.5 - 50.0 مجم يوميًا عن طريق الفم.
الحقن العضلي مؤلمة. يجب تغيير مواقع الحقن بسبب تفاعلات الأنسجة المحلية المحتملة.
يتطلب الاستخدام المشترك لليفوميبرومازين مع الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي ، ومضادات الكولين م عناية خاصة.
يجب التوقف عن استخدام levomepromazine في حالة حدوث تفاعلات الحساسية.
المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى و / أو الكبد يجب أن يوصف الدواء بحذر شديد.
المرضى المسنون لديهم استعداد للتأثيرات المهدئة ومضادات الكولين من الفينوثيازين ، وكذلك لانخفاض ضغط الدم الانتصابي. كما أنهم غالبًا ما يصابون بآثار جانبية خارج هرمية. لذلك ، يجب أن يبدأ علاج المرضى المسنين بجرعات منخفضة مع زيادتها تدريجياً.
في كبار السن المصابين بالخرف والذين كانوا يتناولون مضادات الذهان ، كانت هناك زيادة طفيفة في خطر الوفاة. لا توجد بيانات كافية لتحديد حجم الخطر بدقة ، وسبب هذا الخطر المتزايد غير معروف أيضًا. لا ينبغي استخدام Levomepromazine لعلاج الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالخرف.
يوصى بإجراء تقييم منهجي للحالة الوظيفية للكبد وتعداد الدم الكامل ؛ في المرضى الضعفاء وكبار السن ، من الضروري التحكم في ضغط الدم. بعد استخدام levomepromazine (خاصة لأول مرة والأيام القليلة الأولى) ، بغض النظر عن مسار الإعطاء والجرعة ، يجب على المريض الاستلقاء لمدة 0.5 إلى 1 ساعة لمنع الانهيار الانتصابي. إذا استمرت الدوخة بعد استخدام levomepromazine ، فيجب ملاحظة الراحة في الفراش بعد كل استخدام للدواء حتى تختفي الدوخة. مع الزيادة السريعة في الجرعات ، خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور الأوعية الدموية أو المرضى المسنين ، قد يحدث الهذيان الدوائي.
يجب توخي الحذر عند وصف levomepromazine للمرضى (خاصة كبار السن) الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية ، والمرضى الذين يعانون من اضطرابات التوصيل ، وفشل القلب الاحتقاني ، وعدم انتظام ضربات القلب ، ومتلازمة فترة QT الطويلة الخلقية. قبل بدء العلاج ، يجب إجراء تخطيط كهربية القلب لاستبعاد أي مرض قلبي وعائي قد يمنع استخدام الدواء. توجد معلومات حول حدوث عدم انتظام ضربات القلب ، وإطالة فترة QT ، وعدم انتظام ضربات القلب من النوع "pirouette" في علاج الفينوثيازينات.
مع تطور ارتفاع الحرارة أثناء العلاج بالليفوميبرومازين ، من الضروري استبعاد متلازمة مضادات الذهان الخبيثة ، والتي تشكل تهديدًا محتملاً للحياة وتتميز بالأعراض التالية: ارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات ، الارتباك ، القطات ، اختلال وظيفي في الجهاز العصبي اللاإرادي (زيادة التعرق ، عدم انتظام دقات القلب ، ضغط الدم غير المستقر ، عدم انتظام ضربات القلب) ، بيلة عضلية (انحلال الربيدات) ، زيادة نشاط فوسفوكيناز الكرياتين ، الفشل الكلوي الحاد. مع تطورها ، وكذلك ، إذا ظهر ارتفاع الحرارة من أصل غير معروف أثناء العلاج دون أعراض سريرية أخرى لمتلازمة خبيثة للذهان ، يجب إيقاف استخدام ليفوميبرومازين على الفور.
مع الإلغاء المفاجئ للليفوميبرومازين ، خاصة عند استخدامه لفترة طويلة أو بجرعات عالية ، صداع ، غثيان ، رعاش ، قيء ، زيادة التعرق ، الأرق ، عدم انتظام دقات القلب ، القلق ، التحمل المتقاطع لمختلف الأدوية المضادة للذهان وتطور التسامح مع قد تحدث تأثيرات مهدئة من الفينوثيازينات. لذلك ، يجب دائمًا إجراء إلغاء levomepromazine تدريجياً.
يمكن أن يخفض Levomepromazine ، مثل العديد من مضادات الذهان ، عتبة النوبة ويسبب تغيرات صرعية في مخطط كهربية الدماغ. في هذا الصدد ، عند اختيار جرعة لمرضى الصرع ، من الضروري المراقبة المستمرة للمعايير السريرية والتخطيط الكهربائي للدماغ.
يعتمد تطور اليرقان الركودي على الحساسية الفردية للمريض ويختفي تمامًا بعد التوقف عن استخدام ليفوميبرومازين. لذلك ، مع العلاج المطول ، من الضروري مراقبة الحالة الوظيفية للكبد بانتظام.
أثناء العلاج وفي غضون 4-5 أيام بعد انتهائه ، من الضروري رفض المشروبات الكحولية.
مع العلاج لفترات طويلة مع levomepromazine ، من الضروري المراقبة المنتظمة لتعداد الدم في الكريات البيض ، حيث لوحظ ندرة المحببات ونقص الكريات البيض في بعض المرضى الذين يتلقون الفينوثيازينات.
قبل وأثناء العلاج ، يوصى بمراقبة منتظمة لضغط الدم ، وظائف الكبد (خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد) ، تعداد كريات الدم البيضاء ، تخطيط كهربية القلب (خاصة في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية) ، يوصى بمراقبة مستويات البوتاسيوم في بلازما الدم. من الضروري أيضًا مراقبة مستوى الشوارد في الدم بشكل دوري وتعديله (خاصة عند التخطيط لعلاج طويل الأمد).
أثناء العلاج مع levomepromazine ، من الضروري الامتناع عن الانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب مزيدًا من الاهتمام وسرعة التفاعلات النفسية الحركية (بما في ذلك القيادة والمركبات الأخرى).
موانع للاستخدام
فرط الحساسية (بما في ذلك فرط الحساسية لمشتقات الفينوثيازين الأخرى) ، زرق انسداد الزاوية ، ما يصاحب ذلك من استخدام الأدوية الخافضة للضغط ، مثبطات مونوامين أوكسيديز ؛ مرض باركنسون ، احتباس البول ، التصلب المتعدد ، شلل نصفي ، الوهن العضلي الشديد ، البورفيريا ، قصور القلب المزمن في مرحلة التعويض ، انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد ، الفشل الكلوي و / أو الكبد الحاد ، أمراض الكبد ، تثبيط تكون الدم في نخاع العظم ، أمراض المكونة للدم الأعضاء ، الرضاعة الطبيعية ، الحمل ، الأطفال دون سن 12 سنة ، جرعة زائدة من الأدوية التي تسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي (التخدير العام ، الكحول ، الحبوب المنومة ، وغيرها).
قيود التطبيق
الصرع ، المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية (عدم انتظام ضربات القلب ، ضعف توصيل عضلة القلب ، متلازمة فترة QT الطويلة الخلقية ، وغيرها) ، التغيرات المرضية في صورة الدم ، وظائف الكبد غير الطبيعية ، متلازمة راي ، سرطان الثدي ، الاستعداد للنمو - الجلوكوما ، أمراض الجهاز التنفسي المزمنة ، نوبات الصرع ، القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر ، مرضى الهزال والوهن ، الشيخوخة.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
لا ينبغي استخدام Levomepromazine أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. يُمنع استخدام الليفوميبرومازين أثناء الرضاعة الطبيعية ، حيث يُفرز الدواء في حليب الثدي. في وقت العلاج مع levomepromazine ، من الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية للليفوميبرومازين
نظام القلب والأوعية الدموية والدم (الإرقاء ، تكون الدم):انخفاض في ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (مع ما يصاحب ذلك من دوار ، ضعف ، فقدان للوعي) ، تأثير عدم انتظام ضربات القلب ، إطالة فترة QT ، تورسادس دي بوانت ، متلازمة مورغاني-آدمز-ستوكس ، حالات الموت المفاجئ (ربما بسبب القلب أسباب) ، ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة ، فرط الحمضات ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.
الجهاز العصبي والحواس:نعاس ، تعب ، دوار ، تشوش في الكلام ، ارتباك ، أعراض خارج هرمية مع غلبة متلازمة نقص التوتر الحركي (خلل الحركة ، توحش التوتر ، باركنسون ، خلل التوتر العضلي ، فرط المنعكسات) ، الارتباك ، زيادة الضغط داخل الجمجمة ، نوبات الصرع ، الهلوسة ، القطود الخبيث أكاثيسيا ، باركنسون ، خلل الحركة المتأخر ، اضطرابات التنظيم الحراري ، اعتلال الشبكية الصباغي ، ترسبات في العدسة والقرنية ، عدم وضوح الرؤية.
الجهاز البولي التناسلي:انتهاك التبول ، صعوبة التبول ، تغير لون البول ، انتهاك تقلصات عضلات الرحم ، اضطرابات الدورة الشهرية ، التثدي ، ثر اللبن ، ألم الثدي.
الجهاز الهضمي:إمساك ، جفاف الفم ، غثيان ، انزعاج بطني ، قيء ، عسر الهضم ، اليرقان الركودي ، اليرقان ، تلف الكبد ، ركود صفراوي.
ردود الفعل التحسسية:وذمة محيطية ، وذمة حنجرية ، تفاعلات تأقية ، شرى ، تشنج قصبي ، حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري.
آحرون:فقدان الوزن ، زيادة الوزن ، فرط تصبغ ، زيادة الحساسية للضوء ، تصبغ ، حمامي ، حساسية للضوء ، ارتفاع الحرارة (قد يكون أول علامة لمتلازمة خبيثة للذهان) ، ألم وتورم في موقع الحقن ، ورم الغدة النخامية.
تفاعل ليفوميبرومازين مع مواد أخرى
ليفوميبرومازين غير متوافق مع الأدوية الخافضة للضغط (بسبب خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الانتصابي) ومثبطات مونوامين أوكسيديز (بسبب انخفاض تثبيط الدواء في الكبد ، يزداد خطر الإصابة باضطرابات خارج السبيل الهرمي) ؛ هو بطلان الاستخدام المشترك لهذه الأدوية.
بسبب زيادة تأثيرات مضادات الكولين (احتباس البول ، العلوص الشللي ، الجلوكوما ، وغيرها) ، يجب توخي الحذر عند استخدام ليفوميبرومازين مع مضادات الكولين (بما في ذلك حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وبعض الأدوية المضادة للباركنسون والسكوبولامين والأتروبين والسكسينيل). مع الاستخدام المشترك لليفوميبرومازين مع سكوبولامين ، لوحظت تفاعلات جانبية خارج هرمية.
الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (التخدير العام ، المسكنات المخدرة ، المسكنات غير المخدرة ، مزيلات القلق ، المنومات والمهدئات ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، البنزوديازيبينات) تزيد من التأثير المثبط للليفوميبرومازين على الجهاز العصبي المركزي.
يقلل Levomepromazine من تأثير الأدوية التي تحفز الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال ، مشتقات الأمفيتامين).
يقلل Levomepromazine من فعالية الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم (تتطلب تعديل الجرعة) والنشاط المضاد لمرض باركينسون في ليفودوبا.
الأدوية التي تطيل فترة QT (الماكروليدات ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، الآزولات المضادة للفطريات ، مضادات الاكتئاب ، سيسابريد ، مضادات الهيستامين ، مدرات البول الخافضة للبوتاسيوم) ، عند استخدامها مع ليفوميبرومازين ، تزيد من خطر إطالة فترة QT وتزيد من خطر الإصابة باضطراب نظم القلب.
تقلل مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم أو الكالسيوم أو الألومنيوم من امتصاص الليفوميبرومازين في الجهاز الهضمي (يجب تناول الليفوميبرومازين قبل ساعة واحدة أو بعد 4 ساعات من استخدام مضادات الحموضة).
يزيد Levomepromazine ، عندما يقترن بالكحول ، من تثبيط الجهاز العصبي المركزي ويزيد من خطر الإصابة بتفاعلات جانبية خارج هرمية.
يُمنع استخدام 4-nitro-N - [(1RS) -1- (4-fluorophenyl) -2- (1-ethylpiperidin-4-yl) ethyl] benzamide hydrochloride (Refralon®) مع levomepromazine بسبب المخاطر لتطوير تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران".
يجب توخي الحذر عند المشاركة في إدارة rilmenidine مع levomepromazine.
نظرًا لخطر الإصابة بتسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران" وغيره من عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، لا يوصى بالاستخدام المشترك لأميسولبرايد مع ليفوميبرومازين.
الأدوية التي تثبط تكون الدم في نخاع العظم تزيد من خطر كبت نقي العظم عند استخدامها مع ليفوميبرومازين.
الأدوية التي تسبب الحساسية للضوء ، عند استخدامها مع levomepromazine ، تزيد من خطر الإصابة بالحساسية للضوء.
Dilevalol ، مثل levomepromazine ، يثبط عملية التمثيل الغذائي ، والتي ، عند استخدامها معًا ، تؤدي إلى تعزيز متبادل للعمل. عند استخدامهما معًا ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة أحد الأدوية أو كليهما. لا يتم استبعاد نفس تفاعل الليفوميبرومازين مع حاصرات بيتا الأخرى.
Levomepromazine ومستقلباته هي مثبطات قوية للسيتوكروم P450 2D6. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ levomepromazine مع الأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بمشاركة السيتوكروم P450 2D6 إلى زيادة تركيز هذه الأدوية ، مما قد يؤدي إلى ظهور أو زيادة آثارها غير المرغوب فيها.
جرعة مفرطة
مع جرعة زائدة من الليفوميبرومازين ، تتطور اضطرابات التوصيل في عضلة القلب (إطالة فترة QT ، الحصار الأذيني البطيني ، تسرع القلب البطيني من نوع "الدوران") ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، التخدير ، أعراض خارج الهرمية ، اكتئاب الوعي بدرجات متفاوتة الشدة (بما في ذلك الغيبوبة) ) ، ارتفاع الحرارة ، نوبات الصرع ، المتلازمة الخبيثة للذهان.
علاج او معاملة:غسل المعدة (يظهر حتى بعد 12 ساعة من تناول ليفوميبرومازين بالداخل ، نظرًا لأن الإطلاق الطبيعي يكون بطيئًا بسبب تأثير م-مضادات الكولين للدواء) ، استخدام الفحم المنشط والملينات (لزيادة تقليل امتصاص الليفوميبرومازين) ؛ لا ينصح بالحث على التقيؤ ، لأن ردود الفعل الخاطئة لعضلات الرأس والرقبة ، يمكن أن تؤدي التشنجات الصرعية إلى استنشاق القيء في الجهاز التنفسي ؛ التحكم في الوظائف الحيوية (بما في ذلك توازن الكهارل والسوائل ، والتوازن الحمضي القاعدي ، ونشاط إنزيم الكبد ، ووظائف الكلى ، وحجم البول ، وقراءات تخطيط القلب ، في المرضى الذين يعانون من متلازمة الخبيثة للذهان - درجة حرارة الجسم الإضافية ومستوى فوسفوكيناز الكرياتينين في الدم) ؛ علاج الأعراض (يتم إجراؤه على أساس نتائج تقييم المؤشرات المذكورة أعلاه): مع انخفاض في ضغط الدم ، يشار إلى وضع Trendelenburg ، واستبدال السوائل في الوريد ، وإعطاء النوربينفرين و / أو الدوبامين (بسبب برو- تأثير عدم انتظام ضربات القلب للليفوميبرومازين ، من الضروري توفير ظروف للإنعاش ، ومع إدخال النوربينفرين أو الدوبامين - إجراء تخطيط القلب) ؛ مع تطور انحلال الربيدات ، يوصف مانيتول ؛ للتشنجات ، يستخدم الديازيبام أو الفينوباربيتون أو الفينيتوين للنوبات المتكررة. في حالة تناول جرعة زائدة من مضادات الذهان ، لا ينصح باستخدام الإبينفرين (الإبينفرين). يجب أيضًا تجنب استخدام الليدوكائين (اللجنوكين) وأدوية عدم انتظام ضربات القلب طويلة المفعول. إدرار البول الإجباري وتسريب الدم وغسيل الدم ليست فعالة. الترياق المحدد غير معروف.
المجموعة السريرية والدوائية
02.001 (عقار مضاد للذهان (مضاد للذهان))الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف
أقراص مغلفة بغشاء أبيض ، مستديرة ، محدبة قليلاً من الجانبين ، عديمة الرائحة.
سواغ: نشا الصوديوم جلايكولات ، نشا البطاطس ، اللاكتوز ، ستيرات المغنيسيوم ، البوفيدون ، السليلوز الجريزوفولفين.
تكوين الغلاف: هيدروكسي بروبيل ، دايميثيكون ، ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات من الكرتون.
محلول التسريب والحقن العضلي عديم اللون أو أخضر شاحب ، شفاف ، عديم الرائحة.
سواغ: ثاني كبريتيت الصوديوم ، حمض الأسكوربيك ، ماء للحقن.
1 مل - أمبولات زجاجية عديمة اللون (5) - عبوات نفطة (2) - عبوات من الورق المقوى.
التأثير الدوائي
عقار مضاد للذهان (مضاد للذهان) من سلسلة الفينوثيازين. له تأثير مضاد للذهان ، مهدئ (منوم) ، مسكن ، مضاد للقىء معتدل ، خافض للحرارة ، مضادات الهيستامين المعتدلة ومضادات الكولين. يسبب انخفاض ضغط الدم.
يرجع التأثير المضاد للذهان إلى الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين D2 في النظامين الميزوليفيك والقشرة المتوسطة.
التأثير المهدئ ناتج عن الحصار المفروض على المستقبلات الكظرية للتكوين الشبكي لجذع الدماغ ؛ عمل مضاد للقىء - حصار لمستقبلات الدوبامين D2 في منطقة الزناد في مركز القيء ؛ العمل الخافض للحرارة - الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد.
الآثار الجانبية خارج السبيل الهرمي في الليفوميبرومازين أقل وضوحًا من مضادات الذهان "الكلاسيكية". يزيد Levomepromazine من عتبة الألم. نظرًا لقدرته على تعزيز تأثيرات المسكنات ، يمكن استخدام هذا الدواء كعلاج مساعد في متلازمة الألم الحاد والمزمن.
يتطور التأثير المسكن الأقصى في غضون 20-40 دقيقة بعد إعطاء i / m ويستمر حوالي 4 ساعات.
الدوائية
مص
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 1-3 ساعات.
بعد إعطاء i / m ، يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 30-90 دقيقة.
توزيع
يخترق الحواجز النسيجية ، بما في ذلك BBB ، الموزعة في الأعضاء والأنسجة.
التمثيل الغذائي
يتم استقلاب ليفوميبرومازين بسرعة في الكبد عن طريق نزع الميثيل إلى اتحادات الكبريتات والجلوكورونيد ، والتي تفرز في البول. يتكون المستقلب نتيجة نزع الميثيل (N-desmethylomono-methotrimeprazine) من النشاط الدوائي ، أما المستقلبات المتبقية فهي غير نشطة.
تربية
T1 / 2 15-30 ساعة.
يتم إخراج جزء صغير من الجرعة المعطاة (1٪) دون تغيير في البول والبراز.
الجرعة
في الداخل ، تبدأ بجرعة 25-50 مجم / يوم مقسمة على جرعات (يجب إعطاء الجزء الأقصى من الجرعة اليومية في وقت النوم) ، وزيادتها يوميًا بمقدار 25-50 مجم حتى تتحسن حالة المريض. في المرضى الذين يقاومون مضادات الذهان الأخرى ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بسرعة أكبر ، وزيادة 50-75 مجم / يوم. متوسط الجرعات اليومية 200-300 مجم.
بعد تحسن حالة المريض ، يجب تخفيض الجرعة إلى جرعة صيانة ، يتم تحديد قيمتها بشكل فردي.
في العيادات الخارجية ، يتم وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبية بجرعة يومية من 12.5-50 مجم (1 / 2-2 علامة تبويب).
عن طريق الحقن ، يتم إعطاء الدواء في حالة عدم وجود إمكانية ابتلاعه. الجرعة اليومية 75-100 مجم مقسمة على 2-3 حقنة تحت السرير تحت سيطرة ضغط الدم والنبض. إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة اليومية إلى 200-250 مجم.
أدخل في / م (عميق) أو / في بالتنقيط.
للإعطاء كحقن بالتنقيط في الوريد ، يجب تخفيف Tizercin® (50-100 مجم) في 250 مل من محلول الجلوكوز الملحي أو متساوي التوتر (الدكستروز) وتدار ببطء من خلال قطارة.
المرضى الذين يعانون من الذهان ، مع الانفعالات الحركية الشديدة ، من المستحسن أن يبدأ العلاج مع levomepromazine من الإدارة بالحقن.
لمنع تطور الانهيار الانتصابي أثناء العلاج ، يلزم الراحة في الفراش.
جرعة مفرطة
الأعراض: انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اضطرابات التوصيل في عضلة القلب (إطالة فترة QT ، عدم انتظام دقات القلب البطيني من نوع "الدوران" ، حصار AV) ، انخفاض في الوعي متفاوتة الشدة (حتى غيبوبة) ، أعراض خارج هرمية ، تخدير ، نوبات صرع .
العلاج: الإنعاش وعلاج الأعراض. الترياق المحدد غير معروف. إدرار البول الإجباري وغسيل الكلى وتروية الدم ليست فعالة.
تفاعل الدواء
يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ Tizercin مع الأدوية الخافضة للضغط بسبب خطر حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم ؛ مع مثبطات MAO ، tk. من الممكن زيادة مدة تأثير Tizercin وشدة آثاره الجانبية.
يجب استخدام Tizercin® بحذر مع الأدوية ذات النشاط المضاد للكولين (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ؛ حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 ، بعض الأدوية المضادة للباركنسون ؛ الأتروبين ، سكوبولامين ، سكسينيل كولين) بسبب زيادة تأثيرات مضادات الكولين (علوص شللي ، احتباس بولي ، زرق) مع سكوبولامين ، لوحظت آثار جانبية خارج هرمية ؛ مع الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (المسكنات الأفيونية ، التخدير العام ، مزيلات القلق ، المهدئات والمنومات ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) ، لأن هناك زيادة في التأثير المثبط لـ Tizercin على الجهاز العصبي المركزي ؛ مع الأدوية التي لها تأثير محفز على الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك مشتقات الأمفيتامين) ، tk. هناك انخفاض في تأثير التحفيز النفسي ؛ مع ليفودوبا ، لأن هناك ضعف في تأثير ليفودوبا. مع عوامل سكر الدم عن طريق الفم ، tk. تنخفض فعاليتها ويلزم تعديل الجرعة ؛ مع العوامل التي تطيل فترة QT (بعض مضادات اضطراب النظم ، والمضادات الحيوية الماكروليد ، ومضادات الفطريات آزول ، وسيسابريد ، وبعض مضادات الاكتئاب ، وبعض مضادات الهيستامين ، ومدرات البول الخافضة للبوتاسيوم) ، لأن زيادة خطر إطالة فترة QT ، وبالتالي تطور عدم انتظام ضربات القلب ؛ بالوسائل التي تسبب حساسية للضوء ، بسبب مخاطر تعزيزها ؛ مع الإيثانول ، لأن هناك زيادة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي وتزيد احتمالية الإصابة بآثار جانبية خارج هرمية.
يجب تناول Tizercin® عن طريق الفم قبل ساعة واحدة أو بعد 4 ساعات من تناول مضادات الحموضة ، لأن. مع الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة ، يقلل امتصاص ليفوميبرومازين من الجهاز الهضمي.
مع الاستخدام المتزامن للأدوية التي تثبط تكوين الدم في نخاع العظم مع Tizercin ، يزداد خطر الإصابة بتثبيط النخاع.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
لا ينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل ، إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة حول سلامة استخدام Tizercin أثناء الرضاعة. يفرز Levomepromazine في حليب الثدي. بالنظر إلى هذه الحقائق ، فإن استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية هو بطلان. إذا لزم الأمر ، يجب أن يقرر استخدام الدواء أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.
آثار جانبية
من جانب الجهاز القلبي الوعائي: في أغلب الأحيان - انخفاض في ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي. ممكن - عدم انتظام دقات القلب ، متلازمة Morgagni-Adams-Stokes ، إطالة فترة QT (تأثير عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب من نوع "الدوران"). عند تناول مضادات الذهان من سلسلة الفينوثيازين ، كانت هناك حالات وفاة مفاجئة (ربما ناجمة عن أسباب قلبية).
من نظام المكونة للدم: قلة الكريات الشاملة ، ندرة المحببات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات ، قلة الصفيحات.
من جانب الجهاز العصبي المركزي: النعاس ، والدوخة ، وزيادة التعب ، والارتباك ، والكلام المشوش ، وأعراض خارج الهرمية مع غلبة متلازمة نقص التوتر ، ونوبات الصرع ، وزيادة الضغط داخل الجمجمة ، والمتلازمة الخبيثة للذهان (MNS).
من جهاز الغدد الصماء: ثر اللبن ، اضطرابات الدورة الشهرية ، آلام الثدي ، فقدان الوزن. مع الاستخدام المطول ، تم وصف حالات تطور الورم الحميد في الغدة النخامية ، ومع ذلك ، هناك حاجة لدراسات إضافية لإنشاء علاقة سببية لتطوره مع مشتقات الفينوثيازين.
من الجهاز البولي: تلون البول ، اضطرابات التبول.
من الجهاز الهضمي: جفاف الفم ، عدم راحة في البطن ، غثيان ، قيء ، إمساك ، تلف الكبد (يرقان ، ركود صفراوي).
تفاعلات جلدية: حساسية للضوء ، حمامي ، تصبغ.
من جانب جهاز الرؤية: مع الاستخدام المطول ، من الممكن حدوث رواسب في العدسة والقرنية ، واعتلال الشبكية الصباغي.
تفاعلات تحسسية: وذمة حنجرية ، وذمة محيطية ، تفاعلات تأقانية ، تشنج قصبي ، شرى ، التهاب جلدي تقشري.
أخرى: ارتفاع الحرارة (قد يكون أول علامة على NMS) ، والألم والتورم في مواقع الحقن.
شروط وأحكام التخزين
ينتمي العقار إلى القائمة رقم 1 للمواد الفعالة للجنة الدائمة لمكافحة المخدرات التابعة لوزارة الصحة في الاتحاد الروسي.
يجب تخزين الدواء على شكل أقراص مغلفة بالفيلم بعيدًا عن متناول الأطفال ، عند درجة حرارة من 15 إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 5 سنوات.
يجب تخزين الدواء على شكل محلول للحقن بعيدًا عن متناول الأطفال ، محميًا من الضوء ، عند درجة حرارة تتراوح من 15 إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - سنتان.
دواعي الإستعمال
- التحريض النفسي الحركي من مسببات مختلفة: مع الفصام (الحاد والمزمن) ، مع الاضطرابات ثنائية القطب ، والذهان (بما في ذلك الشيخوخة والتسمم) ، مع قلة النوم ، مع الصرع.
- الاضطرابات العقلية الأخرى التي تحدث مع الهياج والقلق والذعر والرهاب والأرق المستمر.
- تقوية عمل المسكنات والتخدير العام ومضادات الهيستامين.
- متلازمة الألم (التهاب العصب الخامس ، التهاب العصب الوجهي ، الهربس النطاقي).
موانع
- الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط ؛
- جرعة زائدة من الأدوية التي لها تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي (الكحول ، التخدير العام ، الحبوب المنومة) ؛
- زرق انسداد الزاوية.
- احتباس البول؛
- مرض الشلل الرعاش؛
- تصلب متعدد؛
- الوهن العضلي الوبيل؛
- شلل نصفي؛
- قصور القلب المزمن في مرحلة المعاوضة.
- الفشل الكلوي الحاد.
- فشل كبدي حاد.
- انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
- قمع تكون الدم في نخاع العظم (قلة المحببات) ؛
- البورفيريا
- الرضاعة
- سن الأطفال حتى 12 سنة ؛
- فرط الحساسية للليفوميبرومازين و الفينوثيازينات الأخرى.
يستخدم بحذر في الصرع ، في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية ، وخاصة في الشيخوخة (اضطرابات في توصيل عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، إطالة خلقي في فترة QT).
تعليمات خاصة
يجب التوقف عن استخدام الدواء في حالة الحساسية.
مطلوب عناية خاصة عند استخدامها في وقت واحد مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي ومثبطات MAO والأدوية ذات النشاط المضاد للكولين.
بحذر شديد ، يجب وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي و / أو كبدي بسبب خطر تراكم الدواء.
المرضى المسنون معرضون لانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وكذلك لتطوير تأثيرات مضادات الكولين والمسكنات من الفينوثيازينات. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما يكون لديهم آثار جانبية خارج هرمية خاصة. لذلك ، في هذه الفئة من المرضى ، يعتبر استخدام الدواء بجرعات أولية منخفضة وزيادتها التدريجية أمرًا مهمًا بشكل خاص.
لتجنب تطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي بعد الجرعة الأولى ، يجب على المريض الاستلقاء لمدة 30 دقيقة. في حالة حدوث دوار بعد تناول الدواء ، يجب مراعاة الراحة في الفراش بعد تناول كل جرعة.
عند إعطائه بالحقن ، يجب تغيير مواقع الحقن كلما أمكن ذلك ، لأن الدواء قد يكون له تأثير مهيج موضعي ويتلف الأنسجة.
إذا حدث ارتفاع الحرارة أثناء العلاج بمضادات الذهان ، يجب استبعاد تطور NMS. NMS هو مرض قاتل يتميز بالأعراض التالية: ارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات ، الارتباك ، اختلال وظيفي في الجهاز العصبي اللاإرادي (ضغط الدم غير المستقر ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، زيادة التعرق) ، زيادة تركيز إنزيم CPK ، بيلة عضلية (انحلال الربيدات) والفشل الكلوي الحاد . في حالة حدوث هذه الأعراض ، وإذا حدث ارتفاع حرارة مجهول السبب أثناء العلاج بدون أعراض سريرية أخرى لـ NMS ، يجب إيقاف إعطاء Tizercin على الفور.
بعد الانسحاب المفاجئ للدواء ، الذي يستخدم بجرعات عالية أو لفترة طويلة ، الغثيان ، والتقيؤ ، والصداع ، والرعشة ، وزيادة التعرق ، وعدم انتظام دقات القلب ، والأرق والقلق ، وكذلك تطور تحمل الآثار المهدئة للفينوثيازين والتقاطع- قد يحدث تحمل لمضادات الذهان المختلفة. لهذا السبب ، يجب دائمًا سحب الدواء بشكل تدريجي.
العديد من مضادات الذهان ، بما في ذلك. قد يخفض Levomepromazine عتبة النوبة ويسبب تغييرات EEG صرعية الشكل. لذلك ، عند اختيار جرعة من Tizercin® في مرضى الصرع ، يجب مراقبة المعايير السريرية و EEG باستمرار.
يعتمد تطور اليرقان الركودي على الحساسية الفردية للمريض ويختفي تمامًا بعد إيقاف الدواء. لذلك ، مع العلاج طويل الأمد ، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لوظائف الكبد.
خلال فترة العلاج ، تجنب شرب الكحول حتى تختفي آثار الدواء (في غضون 4-5 أيام بعد التوقف عن استخدام Tizercin).
التحكم في بارامترات المختبر
قبل وأثناء العلاج ، يوصى بمراقبة ضغط الدم بانتظام ، واختبارات وظائف الكبد (خاصة في مرضى الكبد) ، وإجراء اختبارات الدم المحيطية ، وتخطيط القلب (لأمراض القلب والأوعية الدموية والمرضى المسنين).
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم
خلال فترة العلاج ، يجب الامتناع عن قيادة السيارة وأداء الأعمال المرتبطة بزيادة مخاطر الحوادث.
استخدم لضعف وظائف الكلى
بحذر شديد ، يجب وصف الدواء لمرضى القصور الكلوي بسبب خطر تراكم الدواء.
الدواء هو بطلان في الفشل الكلوي الحاد.
استخدم في انتهاك وظائف الكبد
بحذر شديد ، يجب وصف الدواء لمرضى القصور الكبدي بسبب خطر تراكم الدواء.
الدواء هو بطلان في الفشل الكبدي الحاد.
- قرص واحد من تيزيرسين يحتوي على 25 ملغ ليفوميبرومازين. مواد إضافية: نشا الصوديوم جلايكولات ، ستيرات المغنيسيوم ، نشا البطاطس ، السليلوز الجريزوفولفين ، البوفيدون ، اللاكتوز. تكوين الغلاف: ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ، هيدروكسي بروبيل.
- يحتوي مليلتر واحد من محلول تيزيرسين على 25 مجم ليفوميبرومازين. مواد إضافية: كلوريد الصوديوم ، أحادي الجلسرين ، حامض الستريك اللامائي ، الماء.
نموذج الافراج
- أقراص مستديرة بيضاء محدبة من الجانبين ، عديمة الرائحة. 50 قرصًا في زجاجة بنية زجاجية مع ممتص صدمات أكورديون وجهاز تحكم أساسي في الفتح - إحدى هذه الزجاجات في علبة من الورق المقوى.
- محلول عديم اللون وشفاف برائحة معينة. 1 مل محلول في أمبولة زجاجية مع نقطة كسر - خمس أمبولات في عبوة كفاف - عبوتين في علبة كرتون.
التأثير الدوائي
مضاد للذهان ، مضادات الهيستامين ، مضاد للقىء ، مهدئ ، خافض للحرارة ، مسكن ، مفعول مضاد للكولين.
الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية
الديناميكا الدوائية
نوع الفينوثيازين المضاد للذهان . له تأثير مضاد للذهان ، مضاد للقىء ، مسكن ، خافض للحرارة ، مضاد للهستامين ، مسكن ، م مضاد للكولين. يقلل الضغط.
العمل المضاد للذهان الناجم عن الحصار مستقبلات الدوبامين D2 الأنظمة القشرية المتوسطة و mesolimbic من الدماغ.
التأثير المهدئ ناتج عن الحصار مستقبلات الأدرينالين تشكيل شبكي للدماغ. انخفاض الحرارة - الحصار مستقبلات الدوبامين تحت المهاد ؛ مضاد للقىء - الحصار مستقبلات الدوبامين D2 مركز القيء. تكون الآثار الجانبية خارج السبيل الهرمي أقل وضوحًا في الليفوميبرومازين مقارنة بمضادات الذهان "الكلاسيكية".
يزيد من عتبة الألم. نظرًا لقدرته على تعزيز تأثير أدوية التخدير ومضادات الهيستامين ، يمكن استخدام Tizercin لعلاج إضافي للألم. يتم تحقيق أكبر تأثير مسكن في غضون 40 دقيقة بعد الحقن العضلي ويستمر أربع ساعات.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم تسجيل أعلى تركيز في المتوسط بعد ساعتين ، وبعد الحقن العضلي - بعد 60 دقيقة.
يخترق بنشاط أي حواجز نسيجية ، موزعة في مختلف الأعضاء والأنسجة. يتحول بسرعة في الكبد ، ويخضع لنزع الميثيل مع تكوين اقتران الجلوكورونيد النهائي والكبريتات ، والتي يتم تفريغها في البول. N-desmethylomono-methotrimeprazine - الوحيد الذي له نشاط دوائي ، المستقلبات الأخرى غير نشطة.
عمر النصف يقترب من 20-25 ساعة. يتم إخراج جزء صغير من الجرعة المأخوذة (حتى 1٪) في شكله الأصلي مع البول والبراز.
مؤشرات للاستخدام
- التحريض النفسي في الذهان ، الاضطرابات ثنائية القطب ، قلة النوم ،.
- اضطرابات عقلية أخرى معقدة بسبب القلق الإثارة الرهاب الذعر المقاومة.
- الحاجة إلى تعزيز التأثيرات المسكنات , أدوية التخدير العام , مثبطات مستقبلات الهيستامين H1.
- متلازمة الألم (التهاب العصب الوجهي ، ثلاثي التوائم , الحزام الناري ).
موانع
- جرعة زائدة من الأدوية التي لها تأثير قمعي على الجهاز العصبي ( التخدير العام والكحول حبوب منومة );
- مشاركة العوامل الخافضة للضغط
- زاوية مغلقة
- تصلب متعدد؛
- شلل نصفي؛
- الوهن العضلي الوبيل؛
- احتباس البول؛
- قصور القلب المزمن في مرحلة التعويض.
- واضح كبدي أو ؛
- قمع تكون الدم في نخاع العظم.
- ثقيل انخفاض ضغط الدم الشرياني
- الرضاعة.
- البورفيريا.
- فرط الحساسية لمكونات الدواء أو غيره الفينوثيازين.
- العمر أقل من 12 سنة.
يستخدم الدواء بحذر عند كبار السن ، في الأشخاص الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب.
آثار جانبية
- الظواهر من الجانب الدورة الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابى ، هبوط الضغط، متلازمة آدمز ستوكس ، زيادة الفاصل الزمني QT ، . استخدام مضادات الذهان الفينوثيازين كانت هناك حالات موت مفاجئ.
- الظواهر من الجانب عملية تصنيع كريات الدم: ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، فرط الحمضات.
- الظواهر من الجانب نشاط عصبي: دوار ، نعاس ، إرهاق ، هلوسة بصرية ، إرتباك ، إرتفاع الضغط داخل الجمجمة. كاتاتونيا كلام غير واضح، أعراض خارج هرمية توهان نوبات الصرع .
- الظواهر من الجانب التمثيل الغذائي: التغييرات في الدورة الشهرية ، ادرار اللبن ، فقدان الوزن، ألم الثدي . تم الإبلاغ عن التنمية أورام الغدة النخامية في بعض المرضى باستخدام مشتقات الفينوثيازين ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من البحث لإثبات وجود علاقة سببية.
- الظواهر من الجانب منطقة الجهاز البولي التناسلي: تغير لون البول ، صعوبة في التبول ، اضطراب في تقلصات الرحم.
- الظواهر من الجانب الهضم: انزعاج في البطن ، جفاف الفم ، قيء ، غثيان ، تلف الكبد.
- الظواهر من الجانب جلد: فرط تصبغ ، حمامي ، حساسية للضوء.
- الظواهر من الجانب رؤية: اعتلال الشبكية الصباغي.
- ردود الفعل التحسسية: وذمة حنجرية محيطية، تشنج قصبي ، تفاعلات تأقانية ، التهاب الجلد التقشري.
- ظواهر أخرى: ارتفاع الحرارة ، ألم وانتفاخ في منطقة الحقن.
تعليمات لاستخدام تيزيرسين (الطريقة والجرعة)
تتيح لك تعليمات استخدام Tizercin وصف الدواء عن طريق الفم ، بدءًا من 25-50 مجم يوميًا ، مقسمة إلى عدة جرعات. تزداد الجرعة بمقدار 25-50 مجم يومياً حتى تتحسن الحالة. بالنسبة لأولئك الذين لا يتأثرون بالآخرين مضادات الذهان بالنسبة للمرضى ، يُسمح بزيادة الجرعة اليومية بمقدار 50-75 مجم في اليوم. متوسط الجرعات 200-300 مجم في اليوم. بعد تحسين الحالة واستقرارها ، يجب تقليل الجرعة إلى مداومة (تحدد بشكل فردي).
المرضى الذين يعانون الاضطرابات العصبية في العيادات الخارجية ، يوصف الدواء بجرعة 12.5-50 مجم في اليوم.
تطبيق بالحقن
يتم استخدام طريق التسليم هذا في غياب إمكانية تناول الدواء عن طريق الفم. الجرعة اليومية عادة ما تكون 75-100 مجم وتنقسم إلى 2-3 حقن يتم إجراؤها تحت ظروف الراحة في الفراش وتحت سيطرة الضغط والنبض. إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة اليومية إلى 200-250 مجم.
يمكن إعطاء المحلول بعمق في العضل أو في الوريد بالتنقيط. للتسريب بالتنقيط في الوريد ، يجب تخفيف 50-100 مجم من الدواء في 250 مل محلول ملحي أو 5٪ محلول جلوكوز وحقن ببطء من خلال بالتنقيط.
جرعة مفرطة
علامات الجرعة الزائدة: انخفاض الضغط ، اضطرابات في التوصيل ، ارتفاع الحرارة ، اكتئاب الوعي حتى ، تأثير مهدئ ، أعراض خارج هرمية ، نوبات صرع.
علاج الجرعة الزائدة: التحكم في توازن السوائل وتصحيحه ، والكهارل والتوازن الحمضي القاعدي ، ووظائف الكلى ، إدرار البول ، تركيز الكبد ، تخطيط القلب . يتم علاج الأعراض على أساس تقييم نتائج المؤشرات المذكورة أعلاه. مع انخفاض الضغط ، إدخال السوائل عن طريق الوريد ، وضع Trendelenburg ، مقدمة أو نوربينفرين . من المستحسن توفير ظروف للإنعاش بسبب تأثير اضطراب النظم ليفوميبرومازين.
جرعة مفرطة مضادات الذهان لا ينصح باستخدامه , و أدوية عدم انتظام ضربات القلب عمل طويل. لعلاج النوبات أيضًا الفينيتوين (عند التكرار النوبات ). مع التطور انحلال الربيدات تقديم . الانتقائي مفقود.
لا ينصح بالحث على التقيؤ المصطنع تشنجات صرع ، حركات خلل التوتر يمكن أن تؤدي عضلات الرأس أو الرقبة إلى تغلغل القيء في الجهاز التنفسي.
يتم إجراء غسيل المعدة مع مراقبة العلامات الحيوية. يتم تحقيق تثبيط امتصاص إضافي للعامل باستخدام الممتزات المعوية و المسهلات.
التفاعل
لا ينبغي أن تستخدم في وقت واحد مع ليفوميبرومازين الأدوية الخافضة للضغط ومثبطات MAO.
- م- مضادات الكولين (مثبطات مستقبلات الهيستامين H1 ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) ؛
- صف أالأدوية المضادة للباركنسون
- ، سوكساميثونيوم.
- مثبطات الجهاز العصبي (التخدير العام ، المواد الأفيونية والمهدئات و المنومات ، مزيلات القلق ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، المهدئات );
- الأدوية التي تحفز الجهاز العصبي المشتقات الأمفيتامين وأدوية أخرى)
- عوامل عن طريق الفم سكر الدم.
- يعني زيادة الفاصل الزمني QT ;
- وسائل التسبب حساسية للضوء ;
- الإيثانول.
- مضادات الحموضة.
- الأدوية التي تثبط تكون الدم في نخاع العظم ؛
- ديليفالول (قد تحتاج إلى تقليل جرعة كلا الدواءين).
ليفوميبرومازين كذالك هو مشتقات غير هيدروكسيل هي حاصرات قوية CYP2D6. الإدارة المشتركة مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6 ، يؤدي إلى زيادة في تركيزهم وزيادة في الآثار غير المرغوب فيها.
شروط البيع
بوصفة طبية.
شروط التخزين
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. يحفظ في درجة حرارة الغرفة في مكان مظلم.
الافضل قبل الموعد
تعليمات خاصة
الاستخدام المشترك مع مثبطات MAO والعقاقير التي تثبط الجهاز العصبي ، و م- مضادات الكولين يتطلب الحذر الشديد.
يجب استخدام Tizercin بحذر في المرضى الذين يعانون من تلف الكبد أو الكلى.
كبار السن لديهم استعداد للنمو هبوط ضغط الدم الانتصابى ، وكذلك تأثير مهدئ ومضاد الكولين الفينوثيازين . هم أكثر عرضة لتجربة الآثار الجانبية آثار خارج الهرمية .
في حالات استخدام الدواء بالحقن ، يجب تبديل مواقع الحقن ، حيث قد يحدث تهيج موضعي وتغيرات في الأنسجة.
يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء من قبل المرضى (خاصة كبار السن) ، الذين يعانون من أمراض القلب ، والمرضى الذين يعانون من فشل القلب الاحتقاني ، اضطرابات التوصيل ، ممدود الفاصل الزمني QT.
متي ارتفاع الحرارة أثناء العلاج مضادات الذهان من الضروري استبعاد إمكانية المتلازمة الخبيثة للذهان والتي تشكل خطراً على الحياة وتتميز بالأعراض التالية: ارتفاع الحرارة وصلابة العضلات ، اضطراب في النظام اللاإرادي ، وزيادة النشاط فوسفوكيناز الكرياتين ، كاتاتونيا ، بيلة ميوغلوبينية و . إذا واجهت هذه الأعراض أو ارتفاع الحرارة من أصل غير معروف ، يجب التوقف عن استخدام الدواء على الفور.
بعد الانسحاب الحاد من الدواء ، الذي يستخدم لفترة طويلة أو بجرعات عالية ، والتقيؤ والغثيان وزيادة التعرق ، , ، والأرق ، والتسامح مع المهدئات مشتقات الفينوثيازين والتسامح المتبادل تجاه الآخرين مضادات الذهان . لهذه الأسباب ، يجب دائمًا إلغاء Tizercin بشكل تدريجي.
تطوير اليرقان الركودي يعتمد على الخصائص الفردية للمريض. تختفي هذه الأعراض تمامًا بعد التوقف عن استخدام الدواء ، لذلك ، مع العلاج طويل الأمد ، يلزم المراقبة المستمرة لمعلمات الكبد.
قبل وأثناء العلاج ، من الضروري مراقبة المؤشرات التالية بانتظام: وظائف الكبد ، عدد الكريات البيض ، تخطيط كهربية القلب (مع أمراض القلب والمرضى المسنين) ، المحتوى البوتاسيوم في الدم. من الضروري أيضًا مراقبة النسبة بشكل دوري شوارد البلازما وتصحيحه.
في الفترة الأولى من العلاج ، يُحظر تمامًا إدارة الآليات المتنقلة. يتم تحديد مدة الحظر في كل حالة على حدة.
نظائرها
مصادفة في كود ATX للمستوى الرابع:الأطفال
لا ينطبق على الأطفال دون سن 12 عامًا. للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ، إذا تم تحديد ذلك ، يوصى بجرعات 0.35-3 مجم لكل كيلوغرام من وزن الجسم يوميًا.
مع الكحول
يحظر الجمع بين المخدرات والمشروبات التي تحتوي على الكحول.
أثناء الحمل والرضاعة
خلال هذه الفترات ، يجب الامتناع عن تناول الدواء.
ُخمارة:ليفوميبرومازين
الصانع: CJSC "Pharmaceutical Plant EGIS"
التصنيف التشريحي - العلاجي - الكيميائي:ليفوميبرومازين
رقم التسجيل في جمهورية كازاخستان:رقم RK-LS-5 رقم 004387
فترة التسجيل: 12.02.2016 - 12.02.2021
KNF (الدواء مُدرج في الوصفات الوطنية للأدوية في كازاخستان)
ALO (مُدرج في قائمة توريد الأدوية المجانية للمرضى الخارجيين)
ED (مدرج في قائمة الأدوية في إطار الحجم المضمون للرعاية الطبية ، خاضعة للشراء من موزع واحد)
حد سعر الشراء في جمهورية كازاخستان: 22.13 ك
تعليمات
اسم تجاري
Tizercin®
الاسم الدولي غير المسجل الملكية
ليفوميبرومازين
شكل جرعات
أقراص مغلفة 25 ملغ
مُجَمَّع
قرص واحد يحتوي على
المادة الفعالة -ليفوميبرومازين 25 مجم (ما يعادل 33.8 مجم من ماليات ليفوميبرومازين) ،
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا البطاطس ، السليلوز الجريزوفولفين ، بوفيدون K-25 ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) ، ستيرات المغنيسيوم ،
تكوين قذيفة: هيدروكسي بروبيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، دايميثيكون (E-1049)
وصف
أقراص مستديرة ، محدبة قليلاً من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ، بيضاء ، عديمة الرائحة
مجموعة العلاج الدوائي
عقار ذات التأثيرالنفسي. مضادات الذهان. الفينوثيازينات مع مجموعة ديميثيلامينوبروبيل. ليفوميبرومازين.
كود ATX N05AA02
الخصائص الدوائية
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما بعد 1-3 ساعات. الحجم الظاهر لتوزيع levomepromazine هو 23-42 لتر / كجم. يتم استقلاب Levomepromazine بسرعة إلى اتحادات الكبريتات والجلوكورونيد ، والتي تفرز في البول. يتم إخراج جزء صغير من الجرعة المعطاة (1٪) دون تغيير في البول والبراز. عمر النصف هو 15-30 ساعة. يحتوي Levomepromazine على حركية خطية في حدود 10-300 نانوغرام / مل.
الديناميكا الدوائية
تيزيرسين مضاد للذهان من مجموعة مشتقات الفينوثيازين. يعمل على مستقبلات الدوبامين في المهاد ، ما تحت المهاد ، تكوين شبكي ، الجهاز الحوفي ، يثبط levomepromazine التحفيز الحسي. يقلل من النشاط الحركي وله تأثير مهدئ قوي. بالإضافة إلى ذلك ، فهو مضاد لأنظمة الناقلات العصبية الأخرى (نورادرينرجيك ، هرمون السيروتونين ، الهيستامين والكوليني). لذلك ، يحتوي ليفوميبرومازين على تأثيرات مضادة للقىء ومضادات الهيستامين ومضادات الأدرينالية ومضادات الكولين. Levomepromazine هو نظير للكلوربرومازين مع تأثير أكثر وضوحًا لتثبيط النشاط النفسي الحركي مقارنة بالكلوربرومازين. الآثار الجانبية خارج السبيل الهرمي أقل وضوحًا من مضادات الذهان الأخرى. الدواء هو مضاد قوي لألفا الأدرينالية ، ولكن له تأثير مضاد للكولين ضعيف. يزيد Levomepromazine من عتبة الألم (فعالية المسكنات قابلة للمقارنة مع المورفين) وله تأثير غير مؤلم. نظرًا لقدرته على تعزيز تأثيرات المسكنات ، يمكن استخدام هذا الدواء كعلاج مساعد في متلازمة الآلام الحادة والمزمنة.
مؤشرات للاستخدام
الذهان الحاد مع الانفعالات الحركية والقلق الشديد:
النوبة الحادة لمرض انفصام الشخصية
حالات ذهانية حادة أخرى
العلاج المساعد للذهان المزمن:
الفصام المزمن
الذهان المهلوس المزمن
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب استخدام الدواء بصرامة حسب وصفة الطبيب!
يجب أن يبدأ العلاج بجرعات منخفضة ، والتي يمكن بعد ذلك زيادتها تدريجيًا اعتمادًا على تحمُّل الدواء. بعد تحسن حالة المريض ، يجب تخفيض الجرعة إلى جرعة صيانة ، يتم تحديد قيمتها بشكل فردي. يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب بشكل فردي حسب الحالة السريرية للمريض.
في الذهان ، الجرعة الأولية الموصى بها هي 25-50 مجم (1-2 حبة) مرتين في اليوم. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية الأولية إلى 150-250 مجم (في 2-3 جرعات). بعد ذلك ، اعتمادًا على التأثير ، يمكن تقليله حتى الوصول إلى جرعة الصيانة.
المرضى المسنين
يتميز المرضى المسنون بالحساسية المتزايدة لمشتقات الفينوثيازين. نظرًا لأن الأقراص المغلفة بغشاء 25 ملغ لا تضمن نظام جرعات دقيق ، فإن هذا الدواء هو بطلان في كبار السن (الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا).
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد والكلى
لا توجد بيانات عن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد والكلى ، ومع ذلك ، يجب استخدام الدواء بحذر شديد ، حيث يتم استقلابه في الكبد وإفرازه من الجسم في البول.
آثار جانبية
لا توجد بيانات عن وتيرة ردود الفعل السلبية.
قلة الكريات الشاملة ، ندرة المحببات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات ، قلة الصفيحات
تفاعلات تأقية ، وذمة حنجرية ، وذمة محيطية ، ربو
- فقدان الوزن ، نقص الفيتامينات ، عدم تحمل الجلوكوز ، ارتفاع السكر في الدم ، نقص صوديوم الدم ، متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المضاد لإدرار البول
إعادة تنشيط الأعراض الذهانية ، الجمود ، الارتباك ، الارتباك ، الهلوسة البصرية ، تشوش الكلام ، النعاس
نوبات ، زيادة الضغط داخل الجمجمة ، أعراض خارج الهرمية (خلل الحركة ، خلل التوتر ، باركنسون ، توحش التوتر ، فرط المنعكسات) ، متلازمة الانسحاب ، الارتباك ، الهذيان ، التشنجات
- رواسب في العدسة والقرنية ، اعتلال الشبكية الصباغي
- عدم انتظام دقات القلب ، متلازمة آدامز ستوكس ، إطالة فترة QT (تأثير اضطراب النظم ، تسرع القلب البطيني المغزلي)
الانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك الانصمام الرئوي والتخثر الوريدي العميق (التردد غير معروف)
ضربة الشمس في الأجواء الحارة والرطبة
الغثيان والقيء والإمساك ، والتي يمكن أن تصبح شديدة جدًا وتسبب علوصًا شلليًا وانزعاجًا في البطن وجفاف الفم وتلف الكبد (اليرقان والركود الصفراوي)
التهاب الأمعاء والقولون الناخر ، وربما يكون مميتًا (نادر جدًا)
- التهاب الجلد التقشري ، شرى ، حمامي ، حساسية للضوء ، فرط تصبغ
- لون البول واضطراب التبول
- أعراض الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة
ثر اللبن ، واضطرابات الدورة الشهرية ، في حالات نادرة جدًا - انتهاك انقباض الرحم ، والقساح
متلازمة الذهان الخبيثة ، فرط الحموضة ، الوهن
غالباً
انخفاض ضغط الدم الانتصابي (مع ما يصاحب ذلك من ضعف ودوخة وإغماء)
رسائل مفردة
حالات الموت المفاجئ ، ربما بسبب القلب ، وكذلك حالات الموت المفاجئ غير المبرر في المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان الفينوثيازين
تم وصف الورم الحميد في الغدة النخامية في بعض المرضى الذين عولجوا بشكل مزمن مع الفينوثيازين ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من البحث لتأسيس علاقة سببية مع هذه الأدوية.
موانع
فرط الحساسية تجاه الفينوثيازين أو مكونات الدواء الأخرى
الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط
الاستخدام المتزامن لمثبطات مونوامين أوكسيديز
جرعة زائدة من الأدوية التي تسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي (الكحول ، التخدير العام ، الحبوب المنومة)
زرق انسداد الزاوية
احتباس البول
مرض الشلل الرعاش
تصلب متعدد
الوهن العضلي ، شلل نصفي
اعتلال عضلة القلب الشديد (ضعف الدورة الدموية)
ضعف شديد في وظائف الكلى أو الكبد
انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد
أمراض الأعضاء المكونة للدم
بورفيريا
الأمراض المعدية الحادة ذات الطبيعة الفيروسية أو الفطرية أو البكتيرية (بما في ذلك جدري الماء والقوباء المنطقية) ؛ غيبوبة ناتجة عن التسمم بالإيثانول والأدوية والحبوب المنومة
فترة الرضاعة
المرضى كبار السن (فوق 65 طفل)
سن الأطفال حتى 18 سنة
تفاعل الأدوية
مع الاستخدام المتزامن لـ levomepromazine مع الأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم P450 2D6 ، من الممكن زيادة تركيز هذه الأدوية في بلازما الدم ، مما قد يطيل أو يعزز التأثير أو الآثار الجانبية لهذه الأدوية.
يحظر تناول Tizercin في وقت واحد مع الأدوية التالية:
- ارتفاع ضغط الدم بسبب خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد
مثبطات مونوامين أوكسيديز ، حيث يمكن زيادة مدة تأثير تيزيرسين وشدة آثاره الجانبية.
يجب توخي الحذر الشديد عند الدمج مع الأدوية التالية:
مضادات الكولين (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ؛ مضادات الهيستامين H1 ؛ بعض الأدوية المضادة للباركنسون ؛ الأتروبين ، سكوبولامين ، سكسينيل كولين) بسبب زيادة تأثيرات مضادات الكولين (علوص شللي ، احتباس بولي ، زرق) ؛ عندما يقترن مع سكوبولامين ، لوحظت آثار جانبية خارج السبيل الهرمي
الوسائل التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (المسكنات المخدرة ، التخدير العام ، مزيلات القلق ، المهدئات والمنومات ، المهدئات ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) تعزز تأثير الدواء على الجهاز العصبي المركزي
الوسائل التي تحفز الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال ، مشتقات الأمفيتامين) هناك انخفاض في تأثير المنشطات النفسية
ليفودوبا يضعف تأثير هذا الدواء
الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم : يتم تقليل فعاليتها وقد يحدث ارتفاع السكر في الدم
الأدوية التي تطيل فترة QT (بعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، والمضادات الحيوية الماكروليد ، وبعض مضادات الفطريات الآزول ، والسيسابريد ، وبعض مضادات الاكتئاب ، وبعض مضادات الهيستامين ، والتأثير غير المباشر لمدرات البول الخافضة للبوتاسيوم) ؛ هذه التأثيرات يمكن أن تزيد وتزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب
Dilevalol: عن طريق التثبيط المتبادل لعملية التمثيل الغذائي ، يزيد هذا الدواء و Tizercin من تأثير بعضهما البعض ؛ عند استخدامها معًا ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة أحد الأدوية أو كليهما ؛ لا يتم استبعاد تفاعل مماثل مع حاصرات بيتا الأخرى
الأدوية التي تسبب حساسية للضوء بسبب خطورة زيادتها
الإيثانول: هناك زيادة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي وتزيد احتمالية حدوث آثار جانبية خارج هرمية.
آحرون:
- الإدارة المتزامنة مع فيتامين ج ، يقلل من نقص هذا الفيتامين المرتبط باستخدام تيزيرسين
يؤدي الاستخدام المتزامن لـ desferioxyamine مع prochlorperazine إلى اعتلال دماغي استقلابي عابر مع فقدان للوعي يستمر من 48 إلى 72 ساعة. مثل هذا التفاعل ممكن أيضًا مع levomepromazine ، نظرًا لأن نشاطه الدوائي يشبه إلى حد كبير نشاط prochlorperazine.
لا ينبغي استخدام الأدرينالين (الإبينفرين) في حالة تناول جرعة زائدة من مضادات الذهان
تعليمات خاصة
يجب إيقاف الدواء فور حدوث أي تفاعل فرط حساسية.
هناك حاجة إلى عناية خاصة عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي و / أو كبدي بسبب خطر التراكم والسمية.
السكتة الدماغية
في التجارب السريرية العشوائية المضبوطة بالغفل على المرضى المسنين المصابين بالخرف الذين تلقوا بعض مضادات الذهان غير التقليدية ، كان هناك خطر متزايد بمقدار ثلاثة أضعاف للإصابة بحوادث وعائية دماغية. آلية هذا الخطر المتزايد غير معروفة. لا يمكن استبعاد زيادة خطر الإصابة بحوادث الأوعية الدموية الدماغية لمضادات الذهان الأخرى أو مجموعات المرضى الأخرى. يجب استخدام Tizercin بحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية.
زيادة معدل الوفيات لدى المرضى المسنين المصابين بالخرف
أظهرت دراستان إكلينيكية قائمة على الملاحظة أن استخدام مضادات الذهان في المرضى المسنين المصابين بالخرف زاد بشكل طفيف من خطر الوفاة مقارنة بالمرضى الذين لم يتلقوا مثل هذا العلاج. هذه البيانات ليست كافية لتقييم المخاطر بدقة ، كما أن الآلية التي يزيد بها الخطر غير معروفة.
يحظر استخدام Tizercin لعلاج الاضطرابات السلوكية في الخرف.
المرضى كبار السن (خاصة المصابين بالخرف) لديهم استعداد واضح لانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، كما أنهم أكثر حساسية لمضادات الكولين والتأثيرات المهدئة للفينوثيازينات. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما يكون لديهم آثار جانبية خارج هرمية خاصة. لذلك ، في المرضى المسنين ، يتم وصف الدواء بجرعات أولية منخفضة ويجب أن تكون زيادة الجرعات تدريجية.
ينصح بالحذر في علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية ، وخاصة عند كبار السن ، وكذلك أولئك الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، واضطرابات التوصيل ، وعدم انتظام ضربات القلب ، ومتلازمة QT الطويلة الخلقية ، أو حالة غير مستقرة في الدورة الدموية. قبل البدء في استخدام Tizercin ، يجب تسجيل مخطط كهربائي للقلب لاستبعاد أي مرض قلبي وعائي قد يكون بمثابة موانع.
كما هو الحال مع إدخال الفينوثيازينات الأخرى ، يمكن أن يتسبب الليفوميبرومازين في إطالة فترة QT ، وعدم انتظام ضربات القلب ، ونادرًا جدًا ، تورساد دي بوانت.
لوحظت حالات الانصمام الخثاري الوريدي (VTE) أثناء العلاج بمضادات الذهان. نظرًا لأن المرضى الذين يتلقون مضادات الذهان غالبًا ما يكون لديهم عوامل خطر للإصابة بالجلطات الدموية الوريدية المكتسبة ، يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة واتخاذ التدابير الوقائية اللازمة قبل وأثناء العلاج باستخدام Tizercin.
لوحظ ارتفاع السكر في الدم أو عدم تحمل الجلوكوز في المرضى. تعامل مع levomepromazine. يجب أن يخضع المرضى الذين لديهم تشخيص مؤكد لمرض السكري أو مع عوامل خطر لتطور مرض السكري والذين يعالجون بـ levomepromazine لمراقبة مناسبة لنسبة السكر في الدم طوال فترة العلاج.
إذا حدث ارتفاع الحرارة أثناء العلاج بمضادات الذهان ، فيجب استبعاد المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS). NMS هو مرض قاتل يتميز بالأعراض التالية: تصلب العضلات ، ارتفاع الحرارة ، الارتباك ، اختلال وظيفي في الجهاز العصبي اللاإرادي (ضغط الدم غير المستقر ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، زيادة التعرق) ، كاتاتونيا. المؤشرات المعملية: زيادة مستويات فوسفوكيناز الكرياتين (CPK) ، بيلة ميوغلوبينية (انحلال الربيدات) والفشل الكلوي الحاد. كل هذه الأعراض تشير إلى تطور NMS. في حالة حدوثها ، وفي حالة حدوث ارتفاع حرارة مجهول السبب أثناء العلاج دون ظهور أعراض سريرية شديدة لـ NMS ، يجب إيقاف استخدام Tizercin على الفور. إذا تطلبت حالة المريض ، بعد الشفاء من NMS ، مزيدًا من العلاج المضاد للذهان ، فيجب التفكير بعناية في اختيار الدواء.
تصف الأدبيات التحمل للتأثيرات المهدئة للفينوثيازينات والتسامح المتبادل مع مضادات الذهان المختلفة. قد يفسر هذا التحمل علامات الضعف الوظيفي التي تحدث بعد الانسحاب المفاجئ من الاستخدام طويل الأمد للجرعات: الغثيان والقيء والصداع والرعشة وزيادة التعرق وعدم انتظام دقات القلب والأرق والقلق. لذلك ، يجب إيقاف الدواء بشكل تدريجي.
يمكن للعديد من مضادات الذهان ، بما في ذلك الليفوميبرومازين ، أن تخفض عتبة النوبة وتسبب تغيرات في مخطط كهربية الدماغ (EEG). لذلك ، مع الاختيار التدريجي لجرعة Tizercin في المرضى الذين يعانون من الصرع ، يجب مراقبة المعايير السريرية و EEG باستمرار.
يعتمد تطور اليرقان الركودي على الحساسية الفردية للمريض ويختفي تمامًا بعد إيقاف الدواء. لذلك ، مع العلاج طويل الأمد ، يوصى بالمراقبة المنتظمة لاختبارات وظائف الكبد.
كما لوحظ ندرة المحببات ونقص الكريات البيض في بعض المرضى الذين عولجوا بالفينوثيازين. لذلك ، أثناء العلاج طويل الأمد ، يوصى بمراقبة منتظمة لتعداد الدم ، على الرغم من التردد المنخفض جدًا لهذه الظواهر.
يحظر شرب المشروبات الكحولية أثناء العلاج وحتى تختفي آثار الدواء (في غضون 4-5 أيام بعد التوقف عن استخدام Tizercin).
ضغط الدم (خاصة عند مرضى الدورة الدموية غير المستقرة والاستعداد لانخفاض ضغط الدم)
اختبارات وظائف الكبد (خاصة عند مرضى الكبد)
تركيبة الدم (للحمى والتهاب البلعوم ، وكذلك لعلامات نقص الكريات البيض وندرة المحببات ، في بداية العلاج وأثناء العلاج طويل الأمد)
مخطط كهربية القلب (لأمراض القلب والأوعية الدموية والمرضى المسنين).
مستوى البوتاسيوم في الدم (المراقبة الدورية وتصحيح مستوى الشوارد في الدم ، خاصة مع الاستخدام المزمن طويل الأمد للدواء).
مع الانسحاب المفاجئ للدواء ، قد تظهر أعراض الانسحاب الحادة ، مثل عودة الأعراض الذهانية ، والأرق ، وزيادة أعراض القلق ، والأرق ، والغثيان ، والتقيؤ ، والصداع ، والارتعاش ، والتعرق ، وزيادة معدل ضربات القلب.
نظرًا لأن Tizercin ، أقراص مغلفة ، 25 ملغ تحتوي على 40 ملغ من مونوهيدرات اللاكتوز لكل قرص ، لا ينبغي إعطاؤها للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز الوراثي ، ونقص Lapp-lactase ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.
الحمل والرضاعة
إذا تم استخدام مضادات الذهان (بما في ذلك levomepromazine) في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، فعندئذٍ بعد الولادة يكون المولود معرضًا لخطر الإصابة بآثار جانبية ، على سبيل المثال ، أعراض خارج الهرمية و / أو أعراض انسحاب متفاوتة المدة والشدة. كانت هناك حالات مع تطور الانفعالات ، ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، الرعاش ، النعاس ، ضيق التنفس ، فضلا عن تقارير عن الآثار الجانبية لسوء التغذية. وبالتالي ، يجب إجراء مراقبة دقيقة لحالة الأطفال حديثي الولادة.
لا ينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل ما لم يتم إجراء مقارنة دقيقة بين المخاطر والفوائد. يفرز Levomepromazine في حليب الثدي. في هذا الصدد ، هو بطلان استخدامه أثناء الرضاعة.
ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أوآليات يحتمل أن تكون خطرة
قد يسبب تيزيرسين النعاس ، والارتباك ، والارتباك ، أو انخفاض ضغط الدم بشكل كبير ، مما قد يؤثر على قدرة المريض على قيادة المركبات. خلال فترة العلاج ، ينصح المرضى بالامتناع عن القيادة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة. في المستقبل ، يجب تحديد درجة القيود لكل مريض على حدة.
جرعة مفرطة
أعراض: تغيرات في البارامترات الفسيولوجية الحيوية (غالبًا انخفاض ضغط الدم الشرياني وارتفاع الحرارة) ، اضطرابات التوصيل في عضلة القلب (إطالة فترة QT ، تسرع القلب / الرجفان البطيني ، تسرع القلب من نوع الدوران ، انسداد الأذيني البطيني) ، أعراض خارج الهرمية ، التخدير ، إثارة العصب المركزي نظام (نوبات الصرع) و NNS.
علاج او معاملة: مراقبة العوامل التالية: التوازن الحمضي القاعدي ، توازن الماء والكهارل ، وظائف الكلى ، حجم البول ، إنزيمات الكبد ، مخطط كهربية القلب. في المرضى الذين يعانون من NMS ، يجب مراقبة CPK في المصل ودرجة حرارة الجسم. وفقًا لقيم المعلمات المراقبة ، يجب وصف علاج الأعراض. مع انخفاض ضغط الدم الشرياني: السوائل الوريدية ، وضعية Trendelenburg ، الدوبامين و / أو النوربينفرين (بسبب تأثير عدم انتظام ضربات القلب للليفوميبرومازين ، من الضروري أن يكون لديك مجموعة إنعاش جاهزة ومراقبة عمل القلب).
في حالة تناول جرعة زائدة من مضادات الذهان ، لا ينبغي استخدام الأدرينالين. يجب تجنب ليدوكائين (lignocaine) ، وإذا أمكن ، الأدوية طويلة المفعول المضادة لاضطراب النظم. في الحالات المتشنجة ، يمكن إعطاء الديازيبام ، ومع استئناف التشنجات على خلفية الديازيبام أو الفينيتوين أو الفينوباربيتال. بالنسبة لانحلال الربيدات ، يجب إعطاء مانيتول. الترياق المحدد غير معروف. إدرار البول الإجباري وغسيل الكلى وتروية الدم ليست فعالة. لا ينصح بالحث على التقيؤ ، حيث يمكن أن تؤدي نوبات الصرع وردود الفعل المضطربة في الرأس والرقبة إلى استنشاق القيء. يجب إجراء غسيل المعدة ومراقبة العلامات الحيوية حتى بعد 12 ساعة من تناول الدواء ، حيث يتباطأ إخلاء محتويات المعدة بسبب تأثير مضادات الكولين من ليفوميبرومازين. لتقليل الامتصاص بشكل أكبر ، يوصى بإدخال الفحم المنشط والملينات.
الافراج عن شكل والتعبئة والتغليف
يختلف في التركيب عن الأمينازين من خلال التواجد في الموضع 2 من نواة الفينوثيازين لمجموعة الميثوكسي (- OCH3) بدلاً من ذرة الكلور ومجموعة ميثيل إضافية في سلسلة الألكيلامين (المتفرعة).
التأثير الدوائي
من حيث الخصائص الدوائية فهو قريب من الكلوربرومازين. القدرة على تحفيز مفعول المواد المخدرة والمسكنات وتأثير خفض الحرارة في ليفوميبرومازينأكثر وضوحا له نشاط مضاد للغدة الكظرية ، أقل شأنا من الكلوربرومازين في مضادات الكولين ومضاد للقىء. له نشاط مضاد للهستامين واضح. له تأثير مسكن. يسبب انخفاض ضغط الدم الشديد نسبيًا.فيما يتعلق بأنظمة الناقل العصبي للدماغ ، يتميز بتأثير حجب أقوى بشكل ملحوظ على مستقبلات النورادرينالية مقارنة بمستقبلات الدوبامين.
عن طريق التأثير العلاجي ليفوميبرومازينيتميز بالنشاط العالي والظهور السريع للتأثير المهدئ ، مما يسمح باستخدامه في الذهان الحاد. على عكس الكلوربرومازين ، فإنه لا يزيد الاكتئاب ، ولكن لديه بعض النشاط المضاد للاكتئاب. ومع ذلك ، فإن الدواء ليس له تأثير مضاد للتوتر واضح ، وفي الاكتئاب الداخلي النموذجي لا يمكن أن يحل محل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو غيرها من مضادات الاكتئاب الحديثة.
مؤشرات للاستخدام
مؤشرات للاستخدام ليفوميبرومازينهي التحريض النفسي الحركي للعديد من المسببات ، والذهان اللاإرادي ، ومرحلة الهوس من الذهان الهوسي الاكتئابي ، والفصام الاكتئابي المصحوب بجنون العظمة ، والاكتئاب التفاعلي والحالات الذهانية الأخرى التي تحدث مع أعراض القلق ، والخوف ، والأرق الحركي.فيما يتعلق بالتأثير المثبط الشديد ، فهو فعال بشكل خاص في حالات القلق ، الإثارة الهوسية أحادية الهوس. كفاءة عالية ليفوميبرومازينلوحظ أيضا في الذهان الكحولي.
موانع
الدواء هو بطلان في انخفاض ضغط الدم المستمر ، وخاصة في المرضى المسنين ، مع عدم المعاوضة القلب والأوعية الدموية ، والأضرار التي لحقت الكبد ونظام المكونة للدم.الجرعة وطريقة الاستعمال
عين ليفوميبرومازينفي الداخل وبالحقن (عن طريق الحقن العضلي ، وفي كثير من الأحيان عن طريق الوريد). يبدأ علاج المرضى المتحمسين بالإعطاء بالحقن من 0.025 - 0.075 جم من الدواء (1-3 مل من محلول 2.5 ٪) ؛ إذا لزم الأمر ، قم بزيادة الجرعة اليومية إلى 0.2 - 0.25 جم (أحيانًا تصل إلى 0.35 - 0.5 جم) عند تناولها عن طريق الحقن العضلي وحتى 0.075 - 0.1 جم عند حقنها في الوريد.مع تهدئة المرضى ، يتم استبدال الإعطاء بالحقن تدريجياً بتناول الدواء عن طريق الفم. حدد من الداخل 0.05 - 0.1 جم (حتى 0.3 - 0.4 جم) يوميًا. يبدأ علاج الدورة بجرعة يومية من 0.025 - 0.05 جم (1-2 مل من محلول 2.5٪ أو 1-2 حبة من 0.025 جم) ، مع زيادة الجرعة اليومية بمقدار 0.025 - 0.05 جم إلى جرعة يومية من 0.2 - 0 .3 ز عن طريق الفم أو 0.075 - 0.2 غرام عن طريق الحقن (في حالات نادرة ، جرعة يومية من 0.6 - 0.8 غرام عن طريق الفم). بحلول نهاية دورة العلاج ، يتم تقليل الجرعة تدريجيًا وتوصف لعلاج الصيانة 0.025 - 0.1 جم يوميًا.
للحقن العضلي محلول 2.5٪ ليفوميبرومازينمخفف في 3-5 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو 0.5٪ من محلول نوفوكائين وحقنه بعمق في الربع الخارجي العلوي للأرداف. يتم إجراء الحقن في الوريد ببطء ؛ يتم تخفيف محلول الدواء في 10-20 مل من محلول جلوكوز 40 ٪.
للتخفيف من الذهان الكحولي الحاد ، يتم إعطاء 0.05 - 0.075 جم (2-3 مل من محلول 2.5 ٪) من الدواء عن طريق الوريد في 10-20 مل من محلول الجلوكوز 40 ٪. إذا لزم الأمر ، أدخل 0.1 - 0.15 جم في العضل لمدة 5 - 7 أيام.
في ممارسة العيادات الخارجية ليفوميبرومازينتعيين المرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبية ، مع زيادة الإثارة والأرق. يؤخذ الدواء عن طريق الفم بجرعة يومية من 0.0125 - 0.05 جم (1/2 - 2 حبة).
في الممارسة العصبية ، يتم استخدام الدواء بجرعة يومية من 0.05 - 0.2 جم للأمراض المصحوبة بألم (التهاب العصب الثلاثي التوائم ، التهاب العصب الوجهي ، الهربس النطاقي ، إلخ).
يأتي التأثير الإيجابي من الاستخدام ليفوميبرومازينمع الحكة الجلدية.
آثار جانبية
عادة ما يكون الدواء جيد التحمل. الآثار الجانبية المحتملة هي نفسها عند استخدام الكلوربرومازين ، ولكنها أقل وضوحًا.تهيمن متلازمة نقص التوتر الحركي على صورة الاضطرابات خارج السبيل الهرمي. الحقن العضلي مؤلمة.