كوردارون (أقراص): تعليمات للاستخدام. كوردارون - تعليمات للاستخدام والتكوين ، وشكل الإطلاق ، والمؤشرات ، والجرعة والسعر الحد الأقصى لجرعة كوردارون في اليوم

كوردارون دواء مضاد لاضطراب النظم. تشير تعليمات الاستخدام إلى أن 200 ملغ من الأقراص ، والحقن في أمبولات للحقن في الوريد لها تأثير مضاد للتوسع التاجي. تؤكد آراء المرضى والأطباء أن هذا الدواء يساعد في علاج عدم انتظام ضربات القلب والرجفان الأذيني والبطيني.

الافراج عن الشكل والتكوين

يتم إنتاج كوردارون بالشكل:

• أقراص للإعطاء عن طريق الفم في ظهور بثور من 10 قطع ، 3 بثور في صندوق من الورق المقوى مع التعليمات المرفقة. يوجد على أحد وجهي اللوح نقش على شكل قلب ؛
• محلول للإعطاء عن طريق الوريد (داخل / في): سائل صافٍ ذو لون أصفر فاتح (3 مل في أمبولات ، 6 قطع في علبة).

العنصر النشط الرئيسي للدواء هو Amiodarone hydrochloride ، يحتوي قرص واحد على 200 مجم. أيضًا ، تشتمل تركيبة الدواء على عدد من المكونات الإضافية ، بما في ذلك مونوهيدرات اللاكتوز ، والتي يجب أخذها في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز الخلقي.

في 1 مل من المحلول - 50 مجم من المادة الفعالة.

التأثير الدوائي

بالإضافة إلى التأثير المضاد لاضطراب النظم ، فإن Kordaron له تأثيرات تمدد الشريان التاجي ومضاد للذبحة الصدرية وتأثيرات منع الكظر ألفا وبيتا. ترجع آلية عمل كوردارون المضاد لاضطراب النظم إلى قدرة الدواء على منع تيار الأيونات في قنوات البوتاسيوم وبالتالي زيادة مدة المرحلة الثالثة من جهد عمل خلايا عضلة القلب.

إنه يقلل من معدل ضربات القلب عن طريق الحد من آلية العقدة الجيبية ، ويمنع مستقبلات ألفا وبيتا ، ويبطئ التوصيل الأذيني ، الجيبي الأذيني ، ويقلل أيضًا من استثارة عضلة القلب الأذينية والبطينية. يتيح لك استخدام الدواء تحقيق التأثير المطلوب بعد 7 أيام من بدء العلاج. في بعض الأحيان تستغرق هذه الفترة من عدة أيام إلى أسبوعين.

مؤشرات للاستخدام

ما الذي يساعد كوردارون؟ توصف الأقراص لمنع الانتكاس:

• الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية ؛
• عدم انتظام ضربات القلب البطيني المهدِّد للحياة والرجفان البطيني (يجب بدء العلاج في المستشفى مع المراقبة الدقيقة للقلب) ؛
• هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية ، عندما لا تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛
• تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني ، بما في ذلك. هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ؛
• هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين يعانون من متلازمة WPW.

الوقاية من الموت المفاجئ الناجم عن عدم انتظام ضربات القلب لدى المرضى المعرضين لخطر كبير: المرضى بعد احتشاء عضلة القلب مؤخرًا مع أكثر من 10 انقباضات بطينية في ساعة واحدة ، مظاهر سريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض كسر البطين الأيسر (<40%).

المحلول

• تخفيف أشكال الانتيابي والمستقرة من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية ؛
• تهيج القلب في السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب ؛
• تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين (خاصة على خلفية متلازمة WPW) ؛
• تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي البطيني.

تعليمات الاستخدام

أقراص كوردارون:عن طريق الفم ، قبل وجبات الطعام ، مع كمية قليلة من الماء. يتم تحديد الجرعات من قبل الطبيب بناءً على المؤشرات السريرية وحالة المريض. يتم زيادة جرعة التحميل في المستشفى ، بدءًا بجرعة يومية من 0.6-0.8 جم (حتى 1.2 جم) مقسمة إلى عدة جرعات ، حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم بعد 5-8 أيام من القبول ؛ يتم إجراء تشبع للمرضى الخارجيين حتى 10 جم في غضون 10-14 يومًا بجرعة يومية من 0.6-0.8 جم.

يجب أن تكون جرعة المداومة هي الحد الأدنى من الفعالية ، المختارة بشكل فردي ، ويمكن أن تتراوح من 0.1 إلى 0.4 جرام في اليوم. متوسط ​​الجرعة العلاجية الواحدة 0.2 جرام والجرعة اليومية 0.4 جرام والحد الأقصى للجرعة المفردة 0.4 جرام والجرعة اليومية 1.2 جرام ويمكن تناول الأقراص كل يومين أو مع استراحة يومين في الأسبوع.

حقنة:مخصص للإعطاء عن طريق الوريد لتحقيق تأثير سريع مضاد لاضطراب النظم أو عندما يكون من المستحيل تناول الدواء عن طريق الفم. بالإضافة إلى الحالات السريرية الطارئة الخاصة ، يجب استخدام الحل فقط في مستشفى العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم وتخطيط القلب (ECG).

لا تخلط المحلول مع عوامل أخرى ، تدخل في نفس خط نظام التسريب أو تستخدم غير مخفف. للتخفيف ، من الضروري استخدام محلول سكر العنب 5 ٪ فقط (الجلوكوز) ، يجب ألا يقل تركيز المحلول الناتج عن تخفيف 6 مل من الدواء في 500 مل من 5 ٪ سكر العنب (الجلوكوز).

يجب أن يتم التقديم دائمًا من خلال قسطرة وريدية مركزية ، ويسمح بالإدخال من خلال الأوردة المحيطية من أجل تهيج القلب في الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي.

في حالة عدم انتظام ضربات القلب الشديدة ، إذا كان من المستحيل تناول الدواء عن طريق الفم ، يوصى بالتنقيط في الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية بجرعة التحميل المعتادة بمعدل 0.005 جم لكل 1 كجم من وزن المريض في 250 مل من 5٪ محلول سكر العنب (الجلوكوز). يجب أن تدار في غضون 20-120 دقيقة ، ويفضل باستخدام مضخة إلكترونية. يمكن إعطاؤه في غضون 24 ساعة 2-3 مرات ، ويعتمد تصحيح معدل الإعطاء على التأثير السريري.

عادة ما يتم وصف جرعة الصيانة اليومية من الأميودارون بكمية 0.6-0.8 جم ، ويُسمح بالزيادة إلى 1.2 جم في 250 مل من محلول دكستروز (جلوكوز) بنسبة 5 ٪. في غضون 2-3 أيام من الإعطاء في الوريد ، يجب أن تتحول تدريجياً إلى تناول الدواء عن طريق الفم.

يوصى بإعطاء الحقن الوريدي أثناء الإنعاش القلبي أثناء السكتة القلبية على خلفية الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب بجرعة 0.3 جم من الدواء المخفف في 20 مل من محلول دكستروز (الجلوكوز) بنسبة 5 ٪. في حالة عدم وجود تأثير سريري ، يمكن إعطاء 0.15 جم من الأميودارون.

موانع

يمكن استخدام هذا المنتج الطبي من قبل المرضى فقط بوصفة طبية بعد إجراء فحص شامل. قبل البدء في العلاج ، يوصى بدراسة التعليمات المرفقة الخاصة بالقيود بعناية. موانع استخدام كوردارون هي:

• بطء القلب الجيبي؛
• عدم تحمل اللاكتوز الخلقي أو نقص اللاكتاز ؛
• مرض الرئة الخلالي؛
• العمر حتى 18 سنة
• الاستخدام المتزامن للأدوية التي تغير معالم مخطط القلب ويمكن أن تسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ؛
• الحمل وفترة الرضاعة.
• التعصب الفردي لمكونات الدواء ؛
• ضعف شديد في الغدة الدرقية (فرط نشاط الغدة الدرقية أو قصور الغدة الدرقية) ؛
• نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم.

بحذر خاص ، يمكن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن في مرحلة المعاوضة ، والفشل الكبدي أو الكلوي ، والربو القصبي ، والفشل التنفسي ، وكذلك كبار السن (أكثر من 65 عامًا).

آثار جانبية

يمكن أن يسبب كوردارون الأعراض الجانبية التالية: تساقط الشعر ، قلة الفاعلية ، اعتلال عضلي ، التهاب الأوعية الدموية ، التهاب البربخ ، حساسية للضوء ، تصبغ الجلد ، زيادة التعرق.

الاستخدام طويل الأمد يسبب فقر الدم اللاتنسجي ، فقر الدم الانحلالي ، قلة الصفيحات ، تفاعلات الحساسية ، التهاب الجلد. مع الإدارة بالحقن ، يتطور التهاب الوريد.

• الجهاز التنفسي: انقطاع النفس ، تشنج قصبي ، ذات الجنب ، تليف رئوي ، التهاب الحويصلات الهوائية ، التهاب رئوي أمامي ، ضيق تنفس ، سعال.
• أعضاء الحس: انفصال مجهري لشبكية العين ، ترسب ليبوفوسين في ظهارة القرنية ، التهاب القزحية.
• نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض في ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، تقدم قصور القلب الاحتقاني ، الانسداد الأذيني البطيني ، بطء القلب الجيوب الأنفية. التمثيل الغذائي: التسمم الدرقي ، قصور الغدة الدرقية ، ارتفاع مستويات T4.
• الجهاز الهضمي: تليف الكبد ، اليرقان ، ركود صفراوي ، التهاب الكبد السام ، زيادة مستويات إنزيمات الكبد ، فقدان ، بلادة في إدراك التذوق ، انخفاض الشهية ، قيء ، غثيان.
• الجهاز العصبي: اضطرابات النوم ، اضطرابات الذاكرة ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، تنمل ، هلوسة سمعية ، تعب ، اكتئاب ، دوار ، ضعف ، صداع ، التهاب العصب البصري ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة ، ترنح ، مظاهر خارج الهرمية.

الأطفال أثناء الحمل والرضاعة

كوردارون هو بطلان أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك ، إذا لزم الأمر ، يجب أن يتوقف استخدام الدواء أثناء الرضاعة عن الرضاعة الطبيعية.

مضاد استطباب عند الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).

تعليمات خاصة

قبل البدء في العلاج ، يجب إجراء دراسة تخطيط القلب واختبار الدم لمحتوى البوتاسيوم فيه. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء الدواء. كل 3 أشهر أثناء العلاج ، تحتاج إلى الخضوع لتخطيط القلب ومراقبة نشاط الترانساميناسات ومؤشرات أخرى لوظيفة الكبد.

يجب فحص المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الغدة الدرقية لاختلال وظيفي وأمراض الغدة الدرقية قبل بدء العلاج. أثناء العلاج مع Kordaron ، يجب إجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين واختبارات وظائف الرئة كل ستة أشهر.

مع تطور كتلة AV من الدرجة الثانية والثالثة ، الكتلة الجيبية الأذينية أو الكتلة داخل البطينين من حزمتين ، يجب إلغاء كوردارون. قد يؤدي استخدام الدواء على المدى الطويل إلى زيادة خطر الدورة الدموية عند استخدام التخدير الموضعي أو العام.

تفاعل دوائي

يمكن أن يحدث انخفاض ضغط الدم الشرياني ، وبطء القلب ، واضطرابات التوصيل أثناء العلاج بالأكسجين ، وأثناء التخدير العام باستخدام أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق.

يسبب كوردارون زيادة في مستوى البروكيناميد ، الفينيتوين ، الكينيدين ، الديجوكسين ، السيكلوسبورين ، الفليكاينيد في بلازما الدم.

قد تسبب الأدوية التي تسبب الحساسية للضوء تأثيرًا مضافًا للتحسس الضوئي.

مع الاستخدام المتزامن لمستحضرات الليثيوم ، يزداد خطر الإصابة بقصور الغدة الدرقية. يزيد السيميتيدين من عمر النصف للمكون الرئيسي ، ويقلل الكوليسترامين من امتصاصه في بلازما الدم.

مدرات البول العروية ، أستيميزول ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الفينوثيازينات ، تيرفينادين ، الثيازيدات ، السوتالول ، الكورتيكوستيرويدات ، الملينات ، البنتاميدين ، تتراكوساكتيد ، مضادات اضطراب النظم من الدرجة الأولى ، الأمفوتريسين ب يمكن أن تثير تأثير عدم انتظام ضربات القلب.

كوردارون قادر على قمع امتصاص الصوديوم بيرتيتشيت ، يوديد الصوديوم عن طريق الغدة الدرقية. يتسبب الدواء في زيادة تأثير مضادات التخثر غير المباشرة (أسينوكومارول ووارفارين).

جليكوسيدات القلب ، فيراباميل ، حاصرات بيتا تزيد من احتمالية تثبيط التوصيل الأذيني البطيني ، وتطور بطء القلب. عند وصف الوارفارين ، يتم تقليل جرعته إلى 66 ٪ ، عند وصف الأسينوكومارول - بنسبة 50 ٪ ، يكون التحكم في وقت البروثرومبين إلزاميًا.

نظائر كوردارون

وفقًا للهيكل ، يتم تحديد نظائرها:

1. أميودارون.
2. أميوكوردين.
3. فيرو أميودارون.
4. كارديودارون.
5. أوباكوردن.
6. ريثميودارون.
7. سيداكورون.

تشمل الأدوية المضادة لاضطراب النظم:

1. كارديودارون.
2. ريتالميكس.
3. نيو جيلوريثمال.
4. سيداكورون.
5. بريتيلات.
6. ريمونورم.
7. ريتمودان.
8. ألابينين.
9. Hypertonplant (جنافالين).
215

الشكل الصيدلاني والتكوين والتعبئة والتغليف

الأقراص مستديرة ، مقسمة ، بيضاء أو بيضاء مع صبغة كريمية ، محفورة برمز على شكل وسط والرقم "200" على جانب واحد ؛ يمكن فصل الأجهزة اللوحية بسهولة على طول خط الفصل في ظل ظروف الاستخدام العادية.

علامة تبويب واحدة.
اميودارون هيدروكلوريد 200 مجم

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، بوليفيدون K90F ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي ، ستيرات المغنيسيوم.

10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.

التأثير الدوائي

دواء مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة. له تأثيرات مضادة لاضطراب النظم ومضاد للذبحة الصدرية.

التأثير المضاد لاضطراب النظم ناتج عن زيادة في المرحلة الثالثة من جهد الفعل ، ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض تيار البوتاسيوم عبر قنوات أغشية خلايا عضلات القلب وانخفاض في آلية العقدة الجيبية. يحجب الدواء بشكل غير تنافسي مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية. يبطئ التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والعقدي دون التأثير على التوصيل داخل البطيني. يزيد كوردارون من فترة المقاومة ويقلل من استثارة عضلة القلب. يبطئ توصيل الإثارة ويطيل فترة المقاومة للممرات الأذينية البطينية الإضافية.

يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية لكوردارون إلى انخفاض في استهلاك الأكسجين لعضلة القلب (بسبب انخفاض معدل ضربات القلب وانخفاض في OPSS) ، والحصار غير التنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ، وزيادة تدفق الدم التاجي عن طريق المباشر يعمل على العضلات الملساء للشرايين ، ويحافظ على النتاج القلبي عن طريق تقليل الضغط في الشريان الأورطي وتقليل المقاومة المحيطية.

كوردارون ليس له تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي ، ويقلل من انقباض عضلة القلب بشكل رئيسي بعد الحقن في الوريد.

يؤثر على عملية التمثيل الغذائي لهرمونات الغدة الدرقية ، ويمنع تحويل TK إلى T4 (هرمون الغدة الدرقية-5-deiodinase blockade) ويمنع امتصاص هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب . يتم تحديده في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن تناوله.

لوحظت التأثيرات العلاجية بعد أسبوع واحد (من عدة أيام إلى أسبوعين) بعد بدء تناول الدواء عن طريق الفم.

مع تشغيل / إدخال Kordaron ، يصل نشاطه إلى الحد الأقصى بعد 15 دقيقة ويختفي بعد 4 ساعات تقريبًا من تناوله. على الرغم من حقيقة أن كمية الكوردارون التي يتم تناولها في الدم تتناقص بسرعة ، إلا أن تشبع الأنسجة بالدواء يتحقق. في حالة عدم تكرار الحقن ، يتم التخلص من الدواء تدريجياً. عند استئناف تناوله أو عند وصف الدواء للإعطاء عن طريق الفم ، يتشكل احتياطي الأنسجة.

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الأميودارون ببطء (الامتصاص 30-50٪) ، معدل الامتصاص عرضة لتقلبات كبيرة. يتراوح التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم من 30 إلى 80٪ في مرضى مختلفين (حوالي 50٪ في المتوسط). بعد جرعة واحدة من الدواء في الداخل ، يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 3-7 ساعات.

توزيع

يحتوي الأميودارون على Vd كبير. يتراكم الأميودارون بشكل أكبر في الأنسجة الدهنية والكبد والرئتين والطحال والقرنية. بعد بضعة أيام ، يفرز الأميودارون من الجسم. يتم تحقيق Css في غضون شهر إلى عدة أشهر ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض. ارتباط بروتين البلازما - 95٪ (62٪ - مع ألبومين ، 33.5٪ - بروتينات شحمية بيتا).

التمثيل الغذائي

يتم استقلابه في الكبد. المستقلب الرئيسي ، ديثيلاميودارون ، نشط دوائيا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. كل جرعة من كوردارون (200 مجم) تحتوي على 75 مجم من اليود. تم تحديد 6 ملغ منها ليتم إطلاقها على شكل يود مجاني. مع العلاج المطول ، يمكن أن تصل تركيزاته إلى 60-80٪ من تركيزات الأميودارون.

تربية

يستمر التصفية عن طريق الابتلاع في مرحلتين: T1 / 2 في المرحلة α - 4-21 ساعة ، T1 / 2 في المرحلة - 25-110 يومًا. بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يكون متوسط ​​T1 / 2 40 يومًا (هذا مهم عند اختيار الجرعة ، لأنه يستغرق شهرًا واحدًا على الأقل لتثبيت تركيزات البلازما ، ويمكن أن يستمر الإزالة الكاملة لأكثر من 4 أشهر).

بعد التوقف عن تناول الدواء ، يستمر التخلص التام منه من الجسم لعدة أشهر. يجب أن يؤخذ وجود التأثيرات الديناميكية الدوائية لـ Kordaron في الاعتبار لمدة 10 أيام وحتى شهر واحد بعد إلغائه. يفرز الأميودارون في الصفراء والبراز. إفراز الكلى لا يكاد يذكر.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

يسمح لك الإفراز الضئيل للدواء في البول بوصف الدواء للفشل الكلوي بجرعات متوسطة. الأميودارون ومستقلباته لا يخضعان لغسيل الكلى.

دواعي الإستعمال

تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي البطيني.

تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين (خاصة على خلفية متلازمة WPW) ؛

تخفيف أشكال الانتيابي والمستقرة من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

منع الانتكاسات

عدم انتظام ضربات القلب البطيني المهدِّد للحياة والرجفان البطيني (ينبغي بدء العلاج في المستشفى مع المراقبة الدقيقة للقلب) ؛

تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني ، بما في ذلك. هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ؛ هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية ، عندما لا تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛ هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين يعانون من متلازمة WPW ؛

الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الوقاية من الموت المفاجئ الناجم عن عدم انتظام ضربات القلب لدى المرضى المعرضين لخطر كبير بعد احتشاء عضلة القلب مؤخرًا مع أكثر من 10 انقباضات بطينية في الساعة ، والمظاهر السريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض كسر البطين الأيسر (يوصى باستخدام كوردارون بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية (بما في ذلك مع مرض الشريان التاجي) المصحوب بخلل في البطين الأيسر.

كوردارون للإعطاء عن طريق الوريد مخصص للاستخدام فقط في المستشفى في الحالات التي يكون فيها الإنجاز السريع للتأثير المضاد لاضطراب النظم مطلوبًا أو عندما يكون تناول الدواء عن طريق الفم غير ممكن.

وضع الجرعة

عن طريق الفم

عند وصف الدواء بجرعة تحميل ، يمكن استخدام مخططات مختلفة. عند استخدامها في المستشفى ، تتراوح الجرعة الأولية ، المقسمة إلى عدة جرعات ، من 600-800 مجم / يوم بحد أقصى 1200 مجم / يوم (عادة خلال 5-8 أيام).

بالنسبة للمرضى الخارجيين ، تتراوح الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 مجم إلى 800 مجم / يوم (عادة في غضون 10-14 يومًا).

يتم تحديد جرعة المداومة بمعدل 3 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا ويمكن أن تتراوح من 100 مجم / يوم إلى 400 مجم / يوم عند تناولها مرة واحدة / يوم. يجب استخدام أقل جرعة فعالة. لأن يمتاز الأميودارون بعمر نصفي طويل جدًا ويمكن تناوله كل يومين (يمكن إعطاء 200 مجم كل يومين ، بينما يوصى باستخدام 100 مجم يوميًا) أو تناوله بشكل متقطع (يومين في الأسبوع).

للحصول على حل للإعطاء في الوريد

جرعة التحميل من Kordaron مبدئيًا هي 5-7 مجم / كجم من وزن الجسم في 250 مل من محلول 5 ٪ دكستروز (جلوكوز) لمدة 30-60 دقيقة. يظهر التأثير العلاجي لـ Kordaron خلال الدقائق الأولى من الإعطاء ويختفي تدريجياً ، مما يتطلب تصحيح معدل تناوله وفقًا لنتائج العلاج.

لعلاج الصيانة ، يوصف الدواء على شكل تسريب وريدي مستمر أو متقطع (2-3 مرات / يوم) في محلول دكستروز (جلوكوز) 5 ٪ لعدة أيام بجرعة تصل إلى 1200 مجم / يوم. بعد الإعطاء في الوريد بجرعة تحميل ، بدلاً من الاستمرار في التسريب في الوريد ، يمكن التحول إلى تناول Kordarone عن طريق الفم بجرعة من 600-800 مجم إلى 1200 مجم / يوم. من اليوم الأول لإعطاء Kordaron عن طريق الوريد ، يُنصح بالبدء في الانتقال التدريجي إلى تناول الدواء عن طريق الفم.

عند إجراء الحقن في الوريد ، يتم إعطاء الدواء بجرعة 5 مجم / كجم لمدة 3 دقائق على الأقل. لا ينبغي أن يؤخذ كوردارون في نفس المحقنة مع أدوية أخرى!

بالنسبة للتسريب في الوريد ، لا ينبغي استخدام التركيزات التي تقل عن 600 مجم / لتر. لتحضير المحاليل للإعطاء عن طريق الوريد ، استخدم محلول سكر العنب 5٪ فقط (الجلوكوز).

اعراض جانبية

محلول للإعطاء عن طريق الوريد

التفاعلات الجهازية: الإحساس بالحرارة ، زيادة التعرق ، انخفاض ضغط الدم (عادة ما يكون معتدلًا وعابرًا) ؛ حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد أو انهياره (تم الإبلاغ عنها بجرعة زائدة أو إعطاء سريع للغاية) ، بطء قلب معتدل (في بعض الحالات ، خاصة عند المرضى المسنين ، بطء القلب الشديد ، وفي حالات استثنائية ، توقف العقدة الجيبية ، مما يتطلب التوقف عن العلاج) ؛ نادرا - عمل لاضطراب النظم. في بداية العلاج ، هناك زيادة في نشاط الترانساميناسات الكبدية في مصل الدم ، والتي عادة ما تظل معتدلة (1.5-3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي / الحد الأقصى من الحد الطبيعي /) ، وكقاعدة عامة ، يتم تطبيعها مع تقليل الجرعة أو حتى من تلقاء نفسها. مع زيادة كبيرة في مستوى الترانساميناسات ، يجب التوقف عن العلاج. توجد تقارير منفصلة عن حالات فشل كبدي حاد مصحوبة بمستويات عالية من الترانساميناسات الكبدية في مصل الدم و / أو اليرقان (بعضها مميت). في حالات منعزلة (نادرة للغاية) ، تم الإبلاغ عن صدمة تأقية ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد (ورم كاذب في المخ) ، تشنج قصبي و / أو انقطاع النفس في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. لوحظت عدة حالات من الضائقة التنفسية الحادة ، مرتبطة بشكل رئيسي بالتهاب رئوي خلالي.

ردود الفعل المحلية: التهاب الوريد (يمكن تجنبه باستخدام قسطرة وريدية مركزية).

عن طريق الفم

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: بطء القلب (معتدل في الغالب ويعتمد على الجرعة) ؛ في بعض الحالات (مع اختلال وظيفي في العقدة الجيبية ، عند كبار السن) - بطء القلب الشديد ؛ في حالات استثنائية - حصار الجيوب الأنفية. نادرًا - اضطرابات التوصيل (الحصار الجيبي الأذيني ، الحصار الأذيني البطيني بدرجات مختلفة ، الحصار داخل البطيني) ؛ في بعض الحالات - ظهور عدم انتظام ضربات القلب الجديد أو تفاقم الاضطرابات الموجودة ، في بعض الحالات - مع توقف القلب لاحقًا (وفقًا للبيانات المتاحة ، من المستحيل إنشاء علاقة مع استخدام الدواء ، مع خطورة تلف القلب أو مع فشل العلاج). لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات الاستخدام المشترك لكوردارون مع الأدوية التي تطيل فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب (فترة QTc) أو في حالة انتهاك لتوازن الإلكتروليت.

على جزء من جهاز الرؤية: الرواسب الدقيقة من الليبوفوسين في قرنية العين (موجودة دائمًا تقريبًا) تقتصر عادةً على منطقة التلميذ ، ويمكن عكسها بعد التوقف عن تناول الدواء ، وفي بعض الأحيان تؤدي إلى ضعف البصر في شكل هالة ملونة في ضوء ساطع أو شعور بالضباب ؛ في بعض الحالات ، اعتلال الأعصاب / التهاب العصب البصري (لم يتم تحديد العلاقة مع تناول الأميودارون بشكل واضح).

ردود الفعل الجلدية: حساسية للضوء. حمامي (أثناء العلاج الإشعاعي) ؛ في بعض الحالات - طفح جلدي (عادة غير محدد) ، التهاب الجلد التقشري (لم يتم تحديد العلاقة مع الدواء رسميًا) ؛ مع الاستخدام المطول بجرعات عالية - تصبغ الجلد باللون الرمادي أو المزرق (يختفي ببطء بعد التوقف عن العلاج).

من نظام الغدد الصماء: زيادة في مستوى T3 في مصل الدم (يظل T4 طبيعيًا أو منخفضًا قليلاً) في مثل هذه الحالات ، في حالة عدم وجود علامات سريرية لضعف الغدة الدرقية ، لا يلزم سحب الدواء) ؛ التطور المحتمل لقصور الغدة الدرقية (زيادة خفيفة في الوزن ، قلة النشاط ، أكثر وضوحًا / مقارنة مع المتوقع / بطء القلب) ؛ فرط نشاط الغدة الدرقية (سواء أثناء العلاج أو في غضون بضعة أشهر بعد التوقف عن تناول الدواء). قد يحدث الاشتباه في فرط نشاط الغدة الدرقية مع الأعراض السريرية الخفيفة التالية: فقدان الوزن ، عدم انتظام ضربات القلب ، الذبحة الصدرية ، قصور القلب. يتم تأكيد التشخيص من خلال انخفاض واضح في هرمون TSH في الدم. يجب إيقاف الأميودارون.

من الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء واضطرابات التذوق (تحدث عادة في بداية العلاج عند استخدامها في جرعات التحميل وتنخفض مع تقليل الجرعة) ؛ في بداية العلاج - زيادة معزولة (1.5-3 مرات أعلى من ULN) في نشاط الترانساميناسات الكبدية (انخفاض مع انخفاض جرعة الدواء أو حتى بشكل تلقائي) ؛ في بعض الحالات - ضعف حاد في الكبد و / أو اليرقان (يتطلب سحب الدواء) ، والتهاب الكبد الدهني ، وتليف الكبد. قد تكون الأعراض السريرية والتغيرات المعملية ضئيلة (احتمال تضخم الكبد ، وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية تصل إلى 1.5-5 مرات مقارنة بـ VGN) ؛ لذلك ، يوصى بالمراقبة المنتظمة لوظائف الكبد أثناء العلاج.

من الجهاز التنفسي: في بعض الحالات - التهاب رئوي ، تليف ، التهاب ذات الجنب ، التهاب القصيبات المسد مع التهاب رئوي (قاتل في بعض الأحيان) ، تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز التنفسي الحادة (خاصة مع الربو القصبي) ، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين.

من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: نادرًا - اعتلال الأعصاب المحيطي الحسي الحركي و / أو اعتلال عضلي (يمكن عكسه عادةً بعد التوقف عن تناول الدواء) ، رعاش خارج هرمي ، ترنح مخيخي ؛ في حالات نادرة - ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة والكوابيس.

ردود الفعل التحسسية: نادرا - التهاب الأوعية الدموية ، تلف الكلى مع زيادة مستويات الكرياتينين ، قلة الصفيحات. في بعض الحالات - فقر الدم الانحلالي وفقر الدم اللاتنسجي.

آخرون: داء الثعلبة. في بعض الحالات - التهاب البربخ والعجز الجنسي (لم تثبت العلاقة مع استخدام الدواء).

موانع

عن طريق الفم

SSSU (بطء القلب الجيبي ، الحصار الجيبي الأذيني) باستثناء حالات التصحيح بجهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي ؛

انتهاكات AV والتوصيل داخل البطيني (AV blockade II and III درجة ، حصار أرجل حزمة له) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (منظم ضربات القلب) ؛

ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛

نقص بوتاسيوم الدم.

فشل القلب (في مرحلة التعويض) ؛

الاستقبال المتزامن لمثبطات MAO ؛

مرض الرئة الخلالي؛

حمل؛

الرضاعة.

للحصول على حل للإعطاء في الوريد

SSSU (بطء القلب الجيبي ، الإحصار الجيبي الأذيني) باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر إيقاف العقدة الجيبية) ؛

كتلة AV II و III ، انتهاكات للتوصيل داخل البطين (حصار من ساقين وثلاثة أرجل من حزمة له) ؛ في هذه الحالات ، يمكن استخدام الأميودارون في الوريد في الأقسام المتخصصة تحت غطاء جهاز تنظيم ضربات القلب الصناعي (منظم ضربات القلب) ؛

فشل القلب والأوعية الدموية الحاد (صدمة ، انهيار) ؛

انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.

الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران" ؛

ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛

حمل؛

الرضاعة.

العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛

فرط الحساسية لليود و / أو الأميودارون.

في / في المقدمة هو بطلان في ضعف شديد في وظائف الرئة (مرض الرئة الخلالي) ، اعتلال عضلة القلب أو فشل القلب اللا تعويضية (ربما تفاقم حالة المريض).

استخدم بحذر في قصور القلب المزمن ، والفشل الكبدي ، والربو القصبي ، في الشيخوخة (بسبب ارتفاع مخاطر الإصابة بطء القلب الشديد).

الحمل والرضاعة

أثناء الحمل ، يوصف Kordaron لأسباب صحية فقط ، لأن. الدواء له تأثير على الغدة الدرقية للجنين.

يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يمنع استعمال الدواء أثناء الرضاعة.

تعليمات خاصة

يوصى بإجراء دراسة لتخطيط القلب قبل العلاج وأثناءه. بسبب إطالة فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب ، يتسبب التأثير الدوائي لكوردارون في حدوث تغييرات معينة في مخطط كهربية القلب: قد تظهر موجات إطالة فترة QT و QTc و U. لا تزيد الزيادة في فترة QTc عن 450 مللي ثانية أو لا تزيد عن 25٪ من القيمة الأولية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ولكنها تتطلب مراقبة لتعديل الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم لكوردارون.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في المرضى المسنين يكون هناك انخفاض أكثر وضوحا في معدل ضربات القلب.

مع تطور كتلة AV من الدرجة الثانية أو الثالثة ، الحصار الجيبي الأذيني أو ثنائي العضلة ، يجب التوقف عن العلاج باستخدام Cordaron.

قد يترافق ظهور ضيق في التنفس أو سعال غير منتج مع التأثير السام لكوردارون على الرئتين. في المرضى الذين يعانون من ضيق التنفس المتزايد أثناء المجهود البدني ، بغض النظر عن تدهور حالتهم العامة (زيادة التعب ، فقدان الوزن ، الحمى) ، يجب إجراء صورة بالأشعة السينية للصدر قبل بدء العلاج. غالبًا ما تكون اضطرابات الجهاز التنفسي قابلة للانعكاس مع الانسحاب المبكر للأميودارون. عادة ما تختفي الأعراض السريرية في غضون 3-4 أسابيع ، وبعد ذلك يكون هناك تعافي أبطأ لصورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة (عدة أشهر). لذلك ، ينبغي النظر في إعادة تقييم علاج الأميودارون ووصف الستيرويدات القشرية.

إذا كان هناك عدم وضوح في الرؤية أو انخفاض في حدة البصر أثناء تناول كوردارون ، فمن المستحسن إجراء فحص كامل للعين ، بما في ذلك تنظير قاع العين. تتطلب حالات اعتلال العصب البصري و / أو التهاب العصب البصري قرارًا بشأن مدى استصواب استخدام كوردارون.

يحتوي كوردارون على اليود (200 مجم يحتوي على 75 مجم من اليود) ، لذلك يمكن أن يؤثر على نتائج الاختبارات الخاصة بتراكم اليود المشع في الغدة الدرقية ، ولكنه لا يؤثر على موثوقية تحديد T3 و T4 و TSH. يمكن أن يسبب الأميودارون اختلالًا وظيفيًا في الغدة الدرقية ، خاصةً في المرضى الذين لديهم تاريخ من ضعف الغدة الدرقية (بما في ذلك التاريخ العائلي). لذلك ، قبل بدء العلاج وأثناء العلاج وبعد عدة أشهر من انتهاء العلاج ، يجب إجراء مراقبة سريرية ومخبرية دقيقة. في حالة الاشتباه في وجود خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، يجب قياس مستويات هرمون TSH في الدم. عندما تظهر علامات قصور الغدة الدرقية ، عادة ما يتم ملاحظة تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون 1-3 أشهر بعد التوقف عن العلاج. في الحالات التي تهدد الحياة ، قد يستمر العلاج بالأميودارون ، مع إعطاء إضافي متزامن من الليفوثيروكسين. تعمل مستويات TSH في الدم كمبدأ توجيهي لجرعة ليفوثيروكسين. إذا ظهرت علامات فرط نشاط الغدة الدرقية ، يجب التوقف عن تناول الأميودارون. عادة ما يحدث تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون بضعة أشهر بعد التوقف عن تناول الدواء. في هذه الحالة ، تعود الأعراض السريرية إلى طبيعتها في وقت أبكر من حدوث تطبيع لمستوى الهرمونات التي تعكس وظيفة الغدة الدرقية. في الحالات الشديدة ، يلزم التدخل الطبي العاجل. يتم اختيار العلاج في كل حالة على حدة ويتضمن الأدوية المضادة للغدة الدرقية (التي قد لا تكون فعالة دائمًا) ، والكورتيكوستيرويدات ، وحاصرات بيتا.

يستخدم Kordaron للإعطاء عن طريق الوريد فقط في قسم متخصص في المستشفى تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم. في هذه الحالة ، يجب إعطاء Kordaron كحقن وليس كحقن ، بسبب خطر حدوث اضطرابات الدورة الدموية (انخفاض ضغط الدم الشرياني ، قصور القلب والأوعية الدموية الحاد).

يجب إجراء الحقن الوريدي لـ Kordaron فقط في حالات الطوارئ ، عندما لا توجد خيارات علاجية أخرى ، وفقط في وحدات العناية المركزة للقلب مع مراقبة مستمرة لتخطيط القلب.

عندما يتم إعطاء Cordarone كحقن ، يجب إعطاء جرعة تبلغ حوالي 5 مجم / كجم على مدار 3 دقائق على الأقل. يجب عدم تكرار الحقن قبل 15 دقيقة من الحقنة الأولى ، حتى لو كانت الأخيرة تتكون من أمبولة واحدة فقط (من الممكن حدوث انهيار لا رجعة فيه).

مطلوب رعاية خاصة عند نقع الدواء في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني أو فشل الجهاز التنفسي الحاد أو اعتلال عضلة القلب اللا تعويضي أو قصور القلب الحاد.

يجب على المرضى تجنب التعرض لأشعة الشمس لفترات طويلة والتعرض للأشعة فوق البنفسجية (أو استخدام واقي الشمس).

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

حاليًا ، لا يوجد دليل على أن كوردارون يؤثر على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم.

جرعة مفرطة

الأعراض: بطء القلب الجيوب الأنفية ، السكتة القلبية ، تسرع القلب البطيني ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني الانتيابي من نوع "الدوران" ، اضطرابات الدورة الدموية ، ضعف الكبد ، انخفاض ضغط الدم.

العلاج: يتم إجراء علاج الأعراض (غسل المعدة ، وصف الكوليسترامين ، مع بطء القلب - منشطات بيتا الأدرينالية أو تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب ، مع عدم انتظام دقات القلب من نوع "الدوران" - إعطاء في الوريد أملاح المغنيسيوم ، إبطاء منظم ضربات القلب). لا يتم إزالة الأميودارون ومستقلباته عن طريق غسيل الكلى.

لا توجد معلومات عن الجرعة الزائدة عند استخدام / في إدخال كوردارون.

تفاعل الأدوية

أثناء تناول كوردارون مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم (بما في ذلك بيبريديل ، وأدوية الصنف IA ، والسوتالول) ، وكذلك مع فينكامين ، وسولتوبرايد ، وإريثروميسين للإعطاء عن طريق الوريد ، والبنتاميدين للإعطاء بالحقن ، وخطر الإصابة بتسرع القلب البطيني الانتيابي متعدد الأشكال من النوع "الزيادات البطينية" . لذلك ، هذه المجموعات هي بطلان.

لا يوصى باستخدام العلاج المركب مع حاصرات بيتا وبعض حاصرات قنوات الكالسيوم (فيراباميل وديلتيازيم). قد تتطور اضطرابات الأتمتة (تتجلى من خلال بطء القلب) والتوصيل.

لا ينصح باستعمال Kordaron بالتزامن مع المسهلات (تحفيز حركة الأمعاء) ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، tk. يزداد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني".

بحذر ، يجب استخدام كوردارون بالتزامن مع الأدوية التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (مدرات البول ، الكورتيكوستيرويدات الجهازية والقشرانيات المعدنية ، تتراكوساكتيد ، الأمفوتريسين ب / للإعطاء في الوريد /) ، لأن من الممكن حدوث تسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني".

مع الاستخدام المتزامن لـ Kordaron مع مضادات التخثر الفموية ، يزداد خطر حدوث نزيف (لذلك ، من الضروري التحكم في مستوى البروثرومبين وضبط جرعة مضادات التخثر).

مع الاستخدام المتزامن لـ Kordaron مع جليكوسيدات القلب ، يمكن ملاحظة اضطرابات الأتمتة (التي تتجلى في بطء القلب الشديد) واضطرابات التوصيل الأذيني البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم بسبب انخفاض تخليصها (لذلك ، من الضروري التحكم في تركيز الديجوكسين في بلازما الدم ، وإجراء تخطيط كهربية القلب والمراقبة المخبرية ، وإذا ضروري ، تغيير نظام الجرعات من جليكوسيدات القلب).

مع الاستخدام المتزامن لـ Kordaron مع الفينيتوين ، السيكلوسبورين ، الفليكاينيد ، من الممكن زيادة تركيز الأخير في بلازما الدم (لذلك ، يجب مراقبة تركيز الفينيتوين ، السيكلوسبورين ، الفليكاينيد في بلازما الدم ، وإذا لزم الأمر ، يجب تعديل جرعتهم).

تم وصف حالات بطء القلب (مقاومة الأتروبين) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اضطرابات التوصيل ، وانخفاض في النتاج القلبي لدى المرضى الذين يتناولون كوردارون ويخضعون للتخدير العام.

عند استخدام العلاج بالأكسجين في فترة ما بعد الجراحة في المرضى الذين يتلقون Kordaron ، يتم وصف حالات نادرة لتطور مضاعفات تنفسية وخيمة ، تنتهي أحيانًا بالوفاة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين).

عند استخدامه مع سيمفاستاتين ، من الممكن زيادة مخاطر الآثار الجانبية (بشكل أساسي انحلال الربيدات) بسبب ضعف التمثيل الغذائي لسيمفاستاتين (إذا كان هذا المزيج ضروريًا ، يجب ألا تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 20 ملغ / يوم ، إذا كان التأثير العلاجي في هذه الجرعة ، يجب أن تنتقل إلى عقار آخر مخفض للدهون).

شروط وأحكام الخصم من الصيدليات
يُصرف الدواء بوصفة طبية. الدواء في شكل محلول للإعطاء عن طريق الوريد مخصص للاستخدام فقط في المستشفى.

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين الدواء على شكل أقراص في درجة حرارة الغرفة (لا تزيد عن 30 درجة مئوية). العمر الافتراضي للأقراص هو 3 سنوات. يجب تخزين الدواء على شكل محلول للإعطاء عن طريق الوريد في مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. العمر الافتراضي لمحلول الحقن الوريدي هو سنتان.

Cordarone (العنصر النشط - الأميودارون) هو دواء مضاد لاضطراب النظم من إحدى الشركات الصيدلانية الرائدة في العالم Sanofi Aventis. تم استخدام هذا الدواء في الممارسة السريرية لأكثر من 50 عامًا وله مجموعة فريدة من التأثيرات الدوائية. تم تصنيع كوردارون في الأصل كموسع للأوعية التاجية لعلاج الذبحة الصدرية. كان هذا متوافقًا مع الأفكار السائدة في ذلك الوقت حول ماهية الدواء المثالي المضاد للذبحة الصدرية. ومع ذلك ، كما تم اكتشافه لاحقًا ، فإن التأثير المضاد للذبحة الصدرية لكوردارون لا يرتبط كثيرًا بتأثيره التوسعي التاجي ، ولكن مع حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية في عضلة القلب. نتيجة لذلك ، لم يتم استخدام كوردارون على نطاق واسع كدواء مضاد للذبحة الصدرية بسبب ضعف تحمله مقارنة بحاصرات بيتا ومضادات الكالسيوم. بدء مشكلة الانطلاق: في نهاية الستينيات من القرن الماضي ، تم اكتشاف التأثير المضاد لاضطراب النظم لكوردارون ، وأتاحت خصائص الخصائص الكهربية للدواء إمكانية نسبته إلى فئة ثالثة جديدة في ذلك الوقت من الأدوية المضادة لاضطراب النظم. . اليوم ، يعد هذا الدواء من أكثر الأدوية شيوعًا ونجاحًا في علاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني والأذيني.

يكمن تفرد كوردارون في حقيقة أنه بالإضافة إلى الخصائص "القياسية" للأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (حجب قناة البوتاسيوم) ، فإنه يجمع تأثيرات الفئة الأولى (حجب قنوات الصوديوم) والفئة الرابعة (حجب قنوات الكالسيوم) الأدوية المضادة لاضطراب النظم .

بالإضافة إلى ذلك ، فإن له تأثير حجب بيتا الأدرينالي الذي سبق ذكره في بداية المقال. وبالتالي ، فإن كوردارون هو عامل فعال مضاد لاضطراب النظم مع مجموعة واسعة من الآثار العلاجية. يقضي بنجاح على عدم انتظام ضربات القلب البطيني وفوق البطيني ، ويحافظ على إيقاع الجيوب الأنفية في المرضى الذين يعانون من الرفرفة الأذينية والرجفان. يمنع كوردارون الموت المفاجئ بشكل فعال عند مرضى قصور القلب أو احتشاء عضلة القلب.

يتوفر كوردارون على شكل أقراص ومحلول للإعطاء عن طريق الوريد. يجب تناول الأقراص قبل وجبات الطعام مع الكثير من السوائل. توفر تكتيكات تناول الكوردارون عن طريق الفم فترة تشبع وفترة صيانة. تتراوح جرعة التحميل (التحميل) من 600 إلى 800 مجم يوميًا حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (يستغرق هذا عادةً 10-14 يومًا). تتراوح جرعة المداومة من 100 إلى 400 مجم يوميًا. بالنظر إلى العمر النصفي الطويل لكوردارون ، فليس من الضروري على الإطلاق تناوله كل يوم (على سبيل المثال ، كل يوم). في المتوسط ​​\ u200b \ u200b ، تبلغ جرعة واحدة من الدواء 200 مجم يوميًا - 400 مجم بحد أقصى 1200 مجم. يستخدم شكل كوردارون القابل للحقن فقط في الحالات التي تكون فيها سرعة تنفيذ التأثير المضاد لاضطراب النظم ذات أهمية كبيرة أو إذا كان تناول الدواء عن طريق الفم مستحيلًا.

علم العقاقير

دواء مضاد لاضطراب النظم. ينتمي الأميودارون إلى الفئة الثالثة (فئة من مثبطات عودة الاستقطاب) وله آلية فريدة للعمل المضاد لاضطراب النظم ، tk. بالإضافة إلى خصائص مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإنه يحتوي على تأثيرات مضاد لاضطراب النظم من الفئة الأولى (حصار قناة الصوديوم) ، ومضادات اضطراب النظم من الفئة الرابعة (حصار قناة الكالسيوم) وتأثير حجب بيتا الأدرينالية غير التنافسي.

بالإضافة إلى العمل المضاد لاضطراب النظم ، فإن الدواء له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وتأثيرات منع الكظر ألفا وبيتا.

العمل المضاد لاضطراب النظم:

• زيادة مدة المرحلة الثالثة من جهد عمل الخلايا العضلية القلبية ، ويرجع ذلك أساسًا إلى حجب تيار الأيونات في قنوات البوتاسيوم (تأثير مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة وفقًا لتصنيف ويليامز) ؛
• انخفاض في أتمتة العقدة الجيبية ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب ؛
• حصار غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ؛
• تباطؤ التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والشرياني الوريدي ، أكثر وضوحًا مع عدم انتظام دقات القلب ؛
• لا توجد تغييرات في التوصيل البطيني.
• زيادة في فترات المقاومة وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، بالإضافة إلى زيادة فترة الانكسار في العقدة الأذينية البطينية ؛
• تباطؤ التوصيل وزيادة مدة فترة المقاومة في حزم إضافية من التوصيل AV.

تأثيرات أخرى:

• عدم وجود تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي عند تناوله عن طريق الفم ؛
• انخفاض في استهلاك الأكسجين من قبل عضلة القلب بسبب انخفاض معتدل في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ومعدل ضربات القلب ؛
• زيادة تدفق الدم التاجي بسبب التأثير المباشر على العضلات الملساء للشرايين التاجية ؛
• الحفاظ على النتاج القلبي عن طريق تقليل الضغط في الشريان الأورطي وتقليل مقاومة الأوعية الدموية المحيطية ؛
• التأثير على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T3 إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية-5-ديوديناز) ومنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب .

بعد بدء تناول الدواء بالداخل ، تتطور التأثيرات العلاجية في المتوسط ​​بعد أسبوع (من عدة أيام إلى أسبوعين). بعد التوقف عن تناوله ، يتم تحديد الأميودارون في بلازما الدم لمدة 9 أشهر. يجب أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية الحفاظ على التأثير الديناميكي الدوائي للأميودارون لمدة 10-30 يومًا بعد انسحابه.

الدوائية

مص

يتراوح التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم في مرضى مختلفين من 30٪ إلى 80٪ (متوسط ​​القيمة حوالي 50٪). بعد جرعة واحدة من الأميودارون عن طريق الفم ، يتم الوصول إلى Cmax في البلازما بعد 3-7 ساعات ، لكن التأثير العلاجي يتطور عادة بعد أسبوع من بدء الدواء (من عدة أيام إلى أسبوعين).

توزيع

تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما 95٪ (62٪ مع الألبومين ، 33.5٪ مع بروتينات بيتا الدهنية). يحتوي الأميودارون على حرف V كبير. يتميز الأميودارون باختراق بطيء للأنسجة وتقارب كبير لهما. خلال الأيام الأولى من العلاج ، يتراكم الدواء في جميع الأنسجة تقريبًا ، خاصة في الأنسجة الدهنية بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الأميودارون في الكبد عن طريق إنزيمات CYP3A4 و CYP2C8. مستقلبه الرئيسي ، ديثيلاميودارون ، نشط صيدلانيًا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الأم. الأميودارون ومستقلبه النشط deethylamiodarone في المختبر لهما القدرة على تثبيط CYP1A1 و CYP1A2 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP2A6 و CYP2B6 و CYP2C8 isoenzymes. وقد ثبت أيضًا أن الأميودارون و deethylamiodarone يثبطان العديد من الناقلات مثل P-glycoprotein (P-gp) وناقل الكاتيون العضوي (OC2). في الجسم الحي ، لوحظ تفاعل الأميودارون مع ركائز CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp.

تربية

تبدأ إزالة الأميودارون بعد أيام قليلة ، ويتم تحقيق التوازن بين تناول الدواء وإفرازه (الوصول إلى C ss) بعد شهر إلى عدة أشهر ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض. الطريق الرئيسي لإفراز الأميودارون هو الأمعاء. لا يتم إفراز الأميودارون ومستقلباته عن طريق غسيل الكلى. يحتوي الأميودارون على T 1/2 طويل مع تباين فردي كبير (لذلك ، عند اختيار جرعة ، على سبيل المثال ، زيادتها أو تقليلها ، يجب أن نتذكر أنه يلزم شهر واحد على الأقل لتثبيت تركيز الأميودارون الجديد في البلازما).

يستمر التصفية عن طريق الابتلاع على مرحلتين: T الأولي 1/2 (المرحلة الأولى) - 4-21 ساعة ، T 1/2 في المرحلة الثانية - 25-110 يومًا. بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يكون متوسط ​​T 1/2 هو 40 يومًا. بعد التوقف عن تناول الدواء ، يمكن أن يستمر التخلص التام من الأميودارون من الجسم لعدة أشهر.

كل جرعة من الأميودارون (200 مجم) تحتوي على 75 مجم من اليود. يتم إطلاق جزء من اليود من الدواء ويوجد في البول على شكل يوديد (6 مجم في 24 ساعة بجرعة يومية من الأميودارون 200 مجم). يُفرز معظم اليود المتبقي في الدواء عبر الأمعاء بعد مروره عبر الكبد ، ومع ذلك ، مع الاستخدام المطول للأميودارون ، يمكن أن تصل تركيزات اليود في الدم إلى 60-80٪ من تركيزات الأميودارون في الدم.

تشرح خصائص الحرائك الدوائية للعقار استخدام جرعات التحميل ، والتي تهدف إلى التراكم السريع للأميودارون في الأنسجة ، حيث يتجلى تأثيره العلاجي.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

بسبب عدم أهمية إفراز الدواء عن طريق الكلى في مرضى القصور الكلوي ، لا يلزم تعديل جرعة الأميودارون.

شكل الافراج

أقراص من الأبيض إلى الأبيض مع صبغة كريمية ، مستديرة ، مع خط فاصل على جانب واحد ، مائلة من الحواف إلى خط الفاصل ومشطوفة على كلا الجانبين ، محفورة برمز القلب فوق خط الفاصل والرقم "200" أدناه خط الفاصل.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، بوفيدون K90F ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي.

10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.

الجرعة

يجب أن يؤخذ الدواء فقط على النحو الذي يحدده الطبيب.

تؤخذ أقراص Kordaron ® عن طريق الفم قبل الوجبات وتغسل بكمية كافية من الماء.

جرعة التحميل ("التشبع"): يمكن تطبيق مخططات مختلفة من التشبع.

في المستشفى: الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، تتراوح من 600-800 مجم (بحد أقصى 1200 مجم) / يوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة خلال 5-8 أيام).

مرضى العيادات الخارجية: تتراوح الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 إلى 800 مجم يوميًا حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (عادة في غضون 10-14 يومًا).

جرعة الصيانة: قد تختلف بين المرضى من 100 إلى 400 مجم / يوم. يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة وفقًا للتأثير العلاجي الفردي.

لأن يحتوي Kordaron ® على T 1/2 كبير جدًا ، ويمكن تناوله كل يومين أو أخذ فترات راحة في تناوله يومين في الأسبوع.

متوسط ​​الجرعة العلاجية الواحدة 200 مجم.

متوسط ​​الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم.

الحد الأقصى للجرعة المفردة 400 مجم.

الجرعة اليومية القصوى هي 1200 مجم.

جرعة مفرطة

الأعراض: عند تناول جرعات كبيرة جدًا ، تم وصف العديد من حالات بطء القلب الجيوب الأنفية ، والسكتة القلبية ، ونوبات تسرع القلب البطيني ، وتسرع القلب البطيني الانتيابي من النوع "الدوران" وتلف الكبد. من الممكن إبطاء التوصيل AV ، وزيادة قصور القلب الموجود بالفعل.

العلاج: غسل المعدة ، استخدام الفحم المنشط ، إذا تم تناول الدواء مؤخرًا ، في حالات أخرى ، يتم إجراء علاج الأعراض: لبطء القلب - محفزات بيتا الأدرينالية أو تركيب منظم ضربات القلب ، لتسرع القلب البطيني من "الدوران" اكتب - في / في إدخال أملاح المغنيسيوم أو سرعة.

لا يتم إزالة الأميودارون ولا مستقلباته عن طريق غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.

التفاعل

الأدوية القادرة على التسبب في حدوث تورساد دي بوينتس أو إطالة فترة QT

الأدوية القادرة على التسبب في تسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني"

العلاج المركب مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني من النوع "الدوران" هو بطلان ، لأنه. يزداد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني المميت من النوع "الدوراني". وتشمل هذه:

• الأدوية المضادة لاضطراب النظم: فئة IA (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، سوتالول ، بيبريديل ؛
• أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل فينكامين ؛ بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبريد ، سولبرايد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. المضادات الحيوية ماكرولايد (الاريثروميسين مع الحقن في الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول. تيرفينادين.

الأدوية القادرة على إطالة فترة QT

يجب أن تعتمد الإدارة المشتركة للأميودارون مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT على تقييم دقيق لكل مريض لنسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة (احتمال زيادة خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني") عند استخدام مثل هذه المجموعات ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب للمرضى باستمرار (للكشف عن إطالة فترة QT) ومحتوى البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم.

في المرضى الذين يتناولون الأميودارون ، يجب تجنب استخدام الفلوروكينولونات ، بما في ذلك موكسيفلوكساسين.

الأدوية التي تعمل على إبطاء معدل ضربات القلب أو تسبب اضطرابات في التشغيل الآلي أو التوصيل

لا ينصح بالعلاج المركب مع هذه الأدوية.

حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة التي تقلل معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، يمكن أن تسبب اضطرابات في التلقائية (تطور بطء القلب المفرط) والتوصيل.

الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم

• مع المسهلات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوران". عند الدمج مع الأميودارون ، يجب استخدام المسهلات من المجموعات الأخرى.

مجموعات تتطلب الحذر عند الاستخدام

• مع مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى) ؛
• مع الكورتيكوستيرويدات الجهازية (جلايكورتيكويدات ، قشرانيات معدنية) ، تتراكوساكتيد ؛
• مع الأمفوتريسين ب (في / في المقدمة).

من الضروري منع تطور نقص السكر في الدم ، وفي حالة حدوثه ، إعادة محتوى البوتاسيوم في الدم إلى المستوى الطبيعي ، ومراقبة تركيز الإلكتروليت في الدم وتخطيط القلب (لإطالة فترة QT المحتملة) ، وفي حالة تسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني" ، يجب عدم استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم (يجب البدء في تنظيم البطين ، ويمكن إعطاء أملاح المغنيسيوم عن طريق الوريد).

الاستعدادات لاستنشاق التخدير

تم الإبلاغ عن إمكانية حدوث المضاعفات الشديدة التالية في المرضى الذين يتناولون الأميودارون أثناء التخدير العام: بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، وانخفاض ضغط الدم ، واضطرابات في التوصيل ، وانخفاض في النتاج القلبي.

كانت هناك حالات نادرة جدًا من المضاعفات الشديدة في الجهاز التنفسي ، وأحيانًا تكون قاتلة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين ، والتي تطورت فورًا بعد الجراحة ، ويرتبط حدوثها بتركيزات عالية من الأكسجين).

أدوية إبطاء معدل ضربات القلب (كلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بيريدوستيغمين بروميد ، نيوستيجمين بروميد) ، بيلوكاربين

خطر حدوث بطء القلب المفرط (تأثيرات تراكمية).

تأثير الأميودارون على المنتجات الطبية الأخرى

الأميودارون و / أو مستقلبه دي إيثيل أميودارون يثبطان CYP1A1 و CYP1A2 و CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-glycoprotein isoenzymes وقد يزيد من التعرض الجهازي للأدوية التي تشكل ركائزها. نظرًا لطول T 1/2 من الأميودارون ، يمكن ملاحظة هذا التفاعل حتى بعد عدة أشهر من التوقف عن تناوله.

الأدوية التي هي ركائز P-gp

الأميودارون هو مثبط P-gp. من المتوقع أن تؤدي إدارته المشتركة مع الأدوية التي هي ركائز P-gp إلى زيادة التعرض الجهازي للأخير.

جليكوسيدات القلب (مستحضرات الديجيتال)

احتمال حدوث انتهاكات تلقائية (بطء القلب) والتوصيل الأذيني البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤدي الجمع بين الديجوكسين والأميودارون إلى زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم (بسبب انخفاض تخليصها). لذلك ، عند الجمع بين الديجوكسين والأميودارون ، من الضروري تحديد تركيز الديجوكسين في الدم ومراقبة المظاهر السريرية وتخطيط القلب المحتملة لتسمم الديجيتال. قد يلزم تقليل جرعات الديجوكسين.

دابيغاتران

يجب توخي الحذر عند تناول الأميودارون مع دابيغاتران بسبب خطر حدوث نزيف. قد تحتاج جرعة دابيجاتران إلى تعديلها وفقًا لتوجيهات معلومات وصفها.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2C9

يزيد الأميودارون من تركيز الدم للأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2C9 ، مثل الوارفارين أو الفينيتوين ، عن طريق تثبيط السيتوكروم P450 2C9.

الوارفارين

عندما يتم دمج الوارفارين مع الأميودارون ، فمن الممكن تعزيز تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة ، مما يزيد من خطر النزيف. يجب مراقبة وقت البروثرومبين بشكل متكرر (عن طريق تحديد INR) ويجب إجراء تعديلات جرعة مضاد التخثر ، أثناء العلاج بالأميودارون وبعد إيقافه.

الفينيتوين

عندما يتم الجمع بين الفينيتوين والأميودارون ، قد تتطور جرعة زائدة من الفينيتوين ، مما قد يؤدي إلى أعراض عصبية ؛ المراقبة السريرية وخفض جرعة الفينيتوين ضرورية عند أول علامة على الجرعة الزائدة ، فمن المستحسن تحديد تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2D6

فليكاينيد

يزيد الأميودارون من تركيز الفليكاينيد في البلازما عن طريق تثبيط إنزيم CYP2D6 ، وبالتالي يتطلب تعديل جرعة الفليكاينيد.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP3A4

عندما يتم الجمع بين الأميودارون ، وهو مثبط لإنزيم CYP3A4 ، مع هذه الأدوية ، فقد تزيد تركيزاتها في البلازما ، مما قد يؤدي إلى زيادة سميتها و / أو زيادة في التأثيرات الديناميكية الدوائية وقد تتطلب تقليل جرعاتها. هذه الأدوية مذكورة أدناه.

السيكلوسبورين

قد يؤدي الجمع بين السيكلوسبورين والأميودارون إلى زيادة تركيزات السيكلوسبورين في البلازما ومن الضروري تعديل الجرعة.

الفنتانيل

قد يؤدي الجمع مع الأميودارون إلى زيادة التأثيرات الديناميكية الدوائية للفنتانيل وزيادة مخاطر آثاره السامة.

مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتين) (سيمفاستاتين ، أتورفاستاتين ولوفاستاتين)

زيادة خطر التسمم العضلي للستاتينات عند استخدامه بالتزامن مع الأميودارون. يوصى باستخدام الستاتينات التي لا يتم استقلابها بواسطة CYP3A4.

الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها عن طريق إنزيم CYP3A4: ليدوكائين (خطر بطء القلب الجيوب الأنفية والأعراض العصبية) ، تاكروليموس (خطر السمية الكلوية) ، سيلدينافيل (خطر حدوث آثار جانبية متزايدة) ، ميدازولام (خطر الآثار النفسية الحركية) ، تريازولام ، ثنائي هيدروإرغوتامين ، إرغوتامين.

يثبط الأميودارون إنزيمات CYP2D6 و CYP3A4 وقد يزيد نظريًا تركيز البلازما للديكستروميثورفان.

كلوبيدوجريل

كلوبيدوجريل هو عقار ثينوبيريميدين غير نشط يتم استقلابه في الكبد إلى مستقلبات نشطة. من الممكن حدوث تفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وأميودارون ، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعالية عقار كلوبيدوجريل.

آثار المنتجات الطبية الأخرى على الأميودارون

قد يكون لمثبطات الإنزيمات المتشابهة CYP3A4 و CYP2C8 القدرة على تثبيط استقلاب الأميودارون وزيادة تركيزه في الدم ، وبالتالي آثاره الدوائية والجانبية.

يوصى بتجنب تناول مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال ، عصير الجريب فروت وبعض الأدوية مثل السيميتيدين ومثبطات إنزيم البروتياز HIV (بما في ذلك indinavir) أثناء العلاج بالأميودارون. قد تزيد مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية ، عند استخدامها في وقت واحد مع الأميودارون ، من تركيز الأميودارون في دم.

محرضات إنزيم CYP3A4

ريفامبيسين

ريفامبيسين محفز قوي لأنزيم CYP3A4 ؛ عند استخدامه مع الأميودارون ، يمكن أن يقلل تركيزات الأميودارون وديثيلاميودارون في البلازما.

مستحضرات Hypericum perforatum

نبتة سانت جون هي محفز قوي لأنزيم CYP3A4. في هذا الصدد ، من الممكن نظريًا تقليل تركيز الأميودارون في البلازما وتقليل تأثيره (البيانات السريرية غير متوفرة).

آثار جانبية

تم تحديد تواتر الآثار الجانبية وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية: في كثير من الأحيان (10٪) ؛ غالبًا (≥1٪ ،<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا - بطء القلب ، عادةً ما يكون معتدلًا ، وتعتمد شدته على جرعة الدواء ؛ نادرًا - اضطراب التوصيل (الحصار الجيبي الأذيني ، الحصار الأذيني البطيني بدرجات مختلفة) ، تأثير عدم انتظام ضربات القلب (هناك تقارير عن حدوث عدم انتظام ضربات القلب الجديدة أو تفاقم الاضطرابات الموجودة ، في بعض الحالات مع السكتة القلبية اللاحقة) ؛ بناءً على البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان حدوث اضطرابات النظم هذه ناتجًا عن تأثير عقار Kordaron ® ، أو شدة أمراض القلب والأوعية الدموية ، أو نتيجة لفشل العلاج. لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات استخدام عقار Kordaron ® بالاقتران مع الأدوية التي تطيل فترة عودة استقطاب بطينات القلب (فترات QT) أو في حالة انتهاك الإلكتروليتات في الدم.

نادرًا جدًا - بطء القلب الشديد أو ، في حالات استثنائية ، توقف العقدة الجيبية ، والتي لوحظت في بعض المرضى (المرضى الذين يعانون من خلل في العقدة الجيبية والمرضى المسنين) ، والتهاب الأوعية الدموية ؛ التردد غير معروف - تطور قصور القلب المزمن (مع الاستخدام لفترات طويلة) ، تسرع القلب البطيني من النوع "الدوران".

من جانب الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وعسر الذوق (بلادة أو فقدان الذوق) ، وعادة ما يحدث عند تناول جرعة التحميل والمرور بعد تقليلها.

على جزء من الكبد والقنوات الصفراوية: في كثير من الأحيان - زيادة معزولة في نشاط الترانساميناسات في مصل الدم ، وعادة ما تكون معتدلة (1.5-3 مرات أعلى من القيم الطبيعية ؛ تنخفض مع خفض الجرعة أو بشكل عفوي) ؛ في كثير من الأحيان - تلف حاد في الكبد مع زيادة نشاط الترانساميناسات و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور فشل الكبد ، وأحيانًا مميت ؛ نادرا جدا - أمراض الكبد المزمنة (التهاب الكبد الكحولي الكاذب ، تليف الكبد) ، مميتة في بعض الأحيان. حتى مع الزيادة المعتدلة في نشاط الترانساميناسات في الدم ، والتي لوحظت بعد العلاج الذي استمر لأكثر من 6 أشهر ، يجب الاشتباه في تلف الكبد المزمن.

من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - سمية رئوية ، قاتلة في بعض الأحيان (التهاب رئوي سنخي / خلالي أو تليف ، ذات الجنب ، التهاب القصيبات المسد مع الالتهاب الرئوي). على الرغم من أن هذه التغييرات قد تؤدي إلى تطور التليف الرئوي ، إلا أنها يمكن عكسها بشكل عام مع الانسحاب المبكر للأميودارون ومع أو بدون الكورتيكوستيرويدات. عادة ما تختفي المظاهر السريرية في غضون 3-4 أسابيع. يحدث استعادة صورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر). الظهور عند مريض يتناول الأميودارون ، وضيق شديد في التنفس أو سعال جاف ، مصحوبًا وغير مصحوب بتدهور في الحالة العامة (التعب ، فقدان الوزن ، الحمى) يتطلب تصوير الصدر بالأشعة السينية ، وإذا لزم الأمر ، التوقف عن تناول الدواء. المخدرات.

نادرًا جدًا - تشنج قصبي (في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، خاصة في مرضى الربو القصبي) ، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة (أحيانًا مميتة وأحيانًا بعد التدخلات الجراحية مباشرة ؛ من المتوقع التفاعل مع تركيزات عالية من الأكسجين).

التردد غير معروف - نزيف رئوي.

من جانب جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - الرواسب الدقيقة في ظهارة القرنية ، والتي تتكون من الدهون المعقدة ، بما في ذلك الليبوفوسسين ، وعادة ما تكون محدودة في منطقة التلميذ ولا تتطلب التوقف عن العلاج وتختفي بعد التوقف عن تناول الدواء ، في بعض الأحيان يمكن أن تسبب إعاقة بصرية على شكل هالة ملونة أو خطوط ضبابية في الضوء الساطع ؛ نادرًا جدًا - التهاب العصب البصري / اعتلال العصب البصري (لم يتم تحديد العلاقة مع الأميودارون بعد ؛ ومع ذلك ، نظرًا لأن التهاب العصب البصري يمكن أن يؤدي إلى العمى ، إذا كانت الرؤية غير واضحة أو تقل حدة البصر أثناء تناول Kordaron ® ، فمن المستحسن إجراء فحص كامل فحص العيون ، بما في ذلك تنظير القاع ، وإذا تم الكشف عن التهاب العصب البصري ، توقف عن تناول الدواء).

من جهاز الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية (زيادة الوزن ، البرودة ، اللامبالاة ، قلة النشاط ، النعاس ، المفرط ، مقارنة بالتأثير المتوقع للأميودارون ، بطء القلب). يتم تأكيد التشخيص من خلال الكشف عن ارتفاع مستوى TSH في المصل (باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية) ؛ عادة ما يتم ملاحظة تطبيع وظائف الغدة الدرقية في غضون 1-3 أشهر بعد التوقف عن العلاج ؛ في الحالات التي تهدد الحياة ، يمكن أن يستمر العلاج بالأميودارون من خلال إعطاء إضافي متزامن من هرمون L- هرمون تحت سيطرة مستويات TSH في الدم.

أيضًا ، غالبًا ما يحدث فرط نشاط الغدة الدرقية ، وأحيانًا يكون قاتلًا ، ويكون ظهوره ممكنًا أثناء وبعد العلاج (تم وصف حالات فرط نشاط الغدة الدرقية التي تطورت بعد عدة أشهر من سحب الأميودارون). فرط نشاط الغدة الدرقية هو أكثر مكرا مع أعراض قليلة: فقدان الوزن الطفيف غير المبرر ، وانخفاض الفعالية المضادة لاضطراب النظم و / أو مضاد للذبحة الصدرية ؛ الاضطرابات النفسية لدى المرضى المسنين أو حتى ظاهرة التسمم الدرقي. يتم تأكيد التشخيص من خلال الكشف عن انخفاض مستوى TSH في الدم (باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية). إذا تم الكشف عن فرط نشاط الغدة الدرقية ، يجب التوقف عن تناول الأميودارون. عادة ما يحدث تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون بضعة أشهر بعد التوقف عن تناول الدواء. في هذه الحالة ، تعود الأعراض السريرية إلى طبيعتها في وقت مبكر (بعد 3-4 أسابيع) عن حدوث تطبيع لمستوى هرمونات الغدة الدرقية. يمكن أن تكون الحالات الشديدة قاتلة ، لذلك في مثل هذه الحالات ، يلزم عناية طبية عاجلة. يتم اختيار العلاج في كل حالة على حدة. إذا ساءت حالة المريض بسبب التسمم الدرقي نفسه ، وبسبب اختلال التوازن الخطير بين الطلب على الأكسجين لعضلة القلب وإيصاله ، يوصى ببدء العلاج على الفور: استخدام الأدوية المضادة للغدة الدرقية (والتي قد لا تكون فعالة دائمًا في هذه الحالة) ، العلاج بالكورتيكوستيرويدات (1 مجم / كجم) ، والذي يستمر لفترة طويلة (3 أشهر) ، حاصرات بيتا.

نادرا جدا - متلازمة ضعف إفراز ADH.

من الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - حساسية للضوء. في كثير من الأحيان (في حالة الاستخدام المطول للدواء بجرعات يومية عالية) - تصبغ رمادي أو مزرق للجلد (بعد التوقف عن العلاج ، يختفي هذا التصبغ ببطء) ؛ نادرًا جدًا - حمامي (أثناء العلاج الإشعاعي) ، طفح جلدي (عادةً ما يكون منخفضًا) ، تساقط الشعر ، التهاب الجلد التقشري ، تساقط الشعر ؛ تردد غير معروف - شرى.

من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - رعاش أو أعراض أخرى خارج الهرمية ، واضطرابات النوم ، والكوابيس. نادرا - اعتلال الأعصاب المحيطية الحسية الحركية و / أو اعتلال عضلي (عادة ما يمكن عكسه في غضون بضعة أشهر بعد التوقف عن تناول الدواء ، ولكن في بعض الأحيان ليس تماما) ؛ نادرًا جدًا - ترنح المخيخ ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد (ورم كاذب في الدماغ) ، صداع.

من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية: نادرا جدا - التهاب البربخ والعجز الجنسي.

من جانب نظام المكونة للدم: نادرًا جدًا - قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم اللاتنسجي.

ردود الفعل التحسسية: التردد غير معروف - وذمة وعائية (وذمة كوينك).

البيانات المختبرية والأدوات: نادرًا جدًا - زيادة في تركيز الكرياتينين في مصل الدم.

الاضطرابات العامة: شيوعها غير معروف - تكون الأورام الحبيبية بما في ذلك الورم الحبيبي لنخاع العظام.

دواعي الإستعمال

منع الانتكاسات

• عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني (يجب أن يبدأ العلاج في المستشفى مع المراقبة القلبية الدقيقة).
• تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني:
• هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ؛
• هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية ، عندما لا تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛
• هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين يعانون من متلازمة وولف باركنسون وايت.
• الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الوقاية من الموت المفاجئ الناجم عن عدم انتظام ضربات القلب في المرضى المعرضين لمخاطر عالية

• المرضى بعد احتشاء عضلة القلب حديثًا مع أكثر من 10 انقباضات بطينية في الساعة ، مظاهر سريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض كسر البطين الأيسر (أقل من 40٪).

يمكن استخدام Kordaron ® في علاج عدم انتظام ضربات القلب في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية و / أو ضعف وظيفة البطين الأيسر.

موانع

• SSSU (بطء القلب الجيبي ، الحصار الجيبي الأذيني) ، إلا في حالات تصحيحها بواسطة منظم ضربات القلب الاصطناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية) ؛
• كتلة AV II و III في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الصناعي (منظم ضربات القلب) ؛
• نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم.
• مرض الرئة الخلالي؛
• ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛
• إطالة فترة QT الخلقي أو المكتسب ؛
• الدمج مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني من نوع "الدوران" (torsade de pointes): أدوية مضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ؛ السوتالول. أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) ، سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد (على وجه الخصوص ، الاريثروميسين مع الحقن في الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول ، تيرفينادين. الفلوروكينولونات.
• العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛
• حمل؛
• فترة الرضاعة
• عدم تحمل اللاكتوز (نقص اللاكتاز) ، متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (يحتوي الدواء على اللاكتوز) ؛
• فرط الحساسية لليود ، الأميودارون أو سواغات الدواء.

يجب استخدامه بحذر في الحالات المزمنة أو اللا تعويضية (الفئة الوظيفية III-IV وفقًا لتصنيف NYHA) قصور القلب ، الفشل الكبدي ، الربو القصبي ، الفشل التنفسي الحاد ، في المرضى المسنين (خطر مرتفع لتطوير بطء القلب الشديد) ، مع AV حصار من الدرجة الأولى.

ميزات التطبيق

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

حمل

المعلومات السريرية المتاحة حاليًا غير كافية لتحديد إمكانية أو استحالة حدوث تشوهات في الجنين عند استخدام الأميودارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

نظرًا لأن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في ربط اليود فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل (انقطاع الطمث) ، فمن غير المتوقع أن تتأثر بالأميودارون إذا تم استخدامه في وقت سابق. يمكن أن يؤدي تناول اليود الزائد عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة إلى ظهور الأعراض المختبرية لقصور الغدة الدرقية عند حديثي الولادة أو حتى تكوين تضخم الغدة الدرقية عنده.

نظرًا لتأثير الدواء على الغدة الدرقية للجنين ، يُمنع استخدام الأميودارون أثناء الحمل ، إلا في حالات خاصة عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر (مع عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة).

فترة الرضاعة الطبيعية

يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يُمنع استخدامه أثناء الرضاعة (خلال هذه الفترة ، يجب إيقاف الدواء أو إيقاف الرضاعة الطبيعية).

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

استخدم بحذر في فشل الكبد.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

يسمح لك الإفراز الضئيل للدواء في البول بوصف الدواء للفشل الكلوي بجرعات متوسطة. الأميودارون ومستقلباته لا يخضعان لغسيل الكلى.

استخدم في الأطفال

موانع الاستعمال: الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة).

تعليمات خاصة

لأن تعتمد الآثار الجانبية للأميودارون على الجرعة ، ويجب معالجة المرضى بأقل جرعة فعالة لتقليل احتمالية حدوثها.

يجب نصح المرضى بتجنب أشعة الشمس المباشرة أو اتخاذ تدابير وقائية (على سبيل المثال ، واقي من الشمس ، ملابس مناسبة) أثناء العلاج.

مراقبة العلاج

قبل البدء في تناول الأميودارون ، يوصى بإجراء دراسة لتخطيط القلب وتحديد محتوى البوتاسيوم في الدم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء تناول الأميودارون. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب بانتظام (كل 3 أشهر) ونشاط الترانساميناسات ومؤشرات أخرى لوظيفة الكبد.

بالإضافة إلى ذلك ، نظرًا لحقيقة أن الأميودارون يمكن أن يسبب قصور الغدة الدرقية أو فرط نشاط الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الغدة الدرقية ، قبل تناول الأميودارون ، يجب إجراء فحص سريري ومختبري (تركيز TSH في المصل باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية) موضوع كشف الخلل الوظيفي وأمراض الغدة الدرقية. أثناء العلاج بالأميودارون ولمدة عدة أشهر بعد التوقف عن تناوله ، يجب فحص المريض بانتظام بحثًا عن العلامات السريرية أو المختبرية للتغيرات في وظيفة الغدة الدرقية. في حالة الاشتباه في وجود خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، يجب تحديد مستويات TSH في الدم (باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية).

في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد لعدم انتظام ضربات القلب ، كانت هناك تقارير عن زيادة تواتر إزالة الرجفان البطيني و / أو زيادة عتبة الاستجابة لجهاز تنظيم ضربات القلب أو مزيل الرجفان المزروع ، مما قد يقلل من فعالية هذه الأجهزة. لذلك ، قبل البدء أو أثناء العلاج بالأميودارون ، يجب فحصها بانتظام للتأكد من عملها بشكل صحيح.

بغض النظر عن وجود أو عدم وجود أعراض رئوية أثناء العلاج بالأميودارون ، يوصى بإجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين واختبارات وظائف الرئة كل 6 أشهر.

قد يشير حدوث ضيق التنفس أو السعال الجاف ، سواء كان منعزلاً أو مصحوبًا بتدهور في الحالة العامة (التعب ، فقدان الوزن ، الحمى) إلى تسمم رئوي ، مثل الالتهاب الرئوي الخلالي ، والذي يتطلب الاشتباه في ذلك تصوير الصدر بالأشعة السينية واختبارات وظائف الرئة عينات

بسبب إطالة فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب ، يتسبب التأثير الدوائي للدواء Kordaron ® في تغييرات معينة في مخطط كهربية القلب: إطالة فترة QT ، QT c (مصححة) ، قد تظهر موجات U. زيادة في فترة QT c لا تزيد عن 450 مللي ثانية أو لا تزيد عن 25٪ من الكميات الأصلية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ولكنها تتطلب مراقبة لتعديل الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم لـ Cordaron ®.

مع تطور كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية والثالثة ، الكتلة الجيبية الأذينية أو الكتلة داخل البطينية الثنائية ، يجب إيقاف العلاج. في حالة حدوث حصار AV من الدرجة الأولى ، يجب تعزيز المتابعة.

على الرغم من ملاحظة حدوث عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقم اضطرابات الإيقاع الحالية ، التي تكون قاتلة في بعض الأحيان ، إلا أن تأثير الأميودارون لاضطراب النظم خفيف (أقل وضوحًا من معظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم) ويتجلى عادةً في سياق العوامل التي تزيد من طول QT الفاصل الزمني ، مثل التفاعل مع أدوية أخرى و / أو مع انتهاكات محتوى الشوارد في الدم. على الرغم من قدرة الأميودارون على إطالة فترة QT ، فقد أظهر نشاطًا منخفضًا في إحداث torsades de pointes.

يجب أن يقوم عدم وضوح الرؤية أو انخفاض حدة البصر بإجراء فحص طب العيون على الفور ، بما في ذلك فحص قاع العين. مع تطور الاعتلال العصبي أو التهاب العصب البصري الناجم عن الأميودارون ، يجب إيقاف الدواء بسبب خطر الإصابة بالعمى.

نظرًا لأن Kordaron ® يحتوي على اليود ، فإن تناوله يمكن أن يعطل امتصاص اليود المشع ويشوه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية ، ومع ذلك ، فإن تناول الدواء لا يؤثر على موثوقية تحديد محتوى T3 و T4 و TSH في الدم بلازما. الأميودارون يثبط التحويل المحيطي لهرمون الغدة الدرقية (T4) إلى ثلاثي يودوثيرونين (T3) ويمكن أن يسبب تغيرات كيميائية حيوية معزولة (زيادة تركيز T4 الخالي من المصل ، مع انخفاض طفيف في تركيز T3 الخالي من المصل أو حتى الطبيعي) في مرضى الغدة الدرقية ، وهو ليس سببًا إلغاء الأميودارون.

يمكن الاشتباه في تطور قصور الغدة الدرقية عند ظهور العلامات السريرية التالية ، وعادة ما تكون خفيفة: زيادة الوزن ، وعدم تحمل البرد ، وانخفاض النشاط ، وبطء القلب المفرط.

قبل الجراحة ، يجب إعلام طبيب التخدير بأن المريض يأخذ Kordaron ®.

قد يؤدي العلاج طويل الأمد باستخدام Kordaron ® إلى زيادة مخاطر الدورة الدموية الكامنة في التخدير الموضعي أو العام. وينطبق هذا بشكل خاص على تأثيرات بطء القلب وانخفاض ضغط الدم ، وانخفاض النتاج القلبي ، واضطرابات التوصيل.

بالإضافة إلى ذلك ، في المرضى الذين يتناولون Kordaron ® ، في حالات نادرة ، لوحظت متلازمة الضائقة التنفسية الحادة بعد الجراحة مباشرة. مع التهوية الاصطناعية للرئتين ، يحتاج هؤلاء المرضى إلى مراقبة دقيقة.

يوصى بالمراقبة الدقيقة لاختبارات وظائف الكبد (تحديد نشاط الترانساميناز) قبل البدء في Cordaron ® وبشكل منتظم أثناء العلاج بالدواء. عند تناول Kordaron ® ، من الممكن حدوث اختلال وظيفي حاد في الكبد (بما في ذلك قصور خلايا الكبد أو فشل الكبد ، وقد يكون مميتًا في بعض الأحيان) وتلف الكبد المزمن. لذلك ، يجب التوقف عن العلاج بالأميودارون مع زيادة نشاط الترانساميناز ، 3 أضعاف الحد الأعلى للقاعدة.

يمكن أن تظهر العلامات السريرية والمخبرية لفشل الكبد المزمن عند تناول الأميودارون عن طريق الفم بشكل طفيف (تضخم الكبد ، وزيادة نشاط الترانساميناز ، 5 مرات أعلى من ULN) ويمكن عكسها بعد التوقف عن تناول الدواء ، ومع ذلك ، كانت هناك تقارير عن حالات مميتة مع تلف الكبد.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

استنادًا إلى بيانات السلامة ، لا يوجد دليل على أن الأميودارون يتداخل مع القدرة على قيادة المركبات أو الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة. ومع ذلك ، كإجراء احترازي ، يُفضل أن يمتنع المرضى الذين يعانون من نوبات عدم انتظام ضربات القلب الشديدة خلال فترة العلاج باستخدام Cordaron® عن القيادة والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز والسرعة الحركية.

شكل جرعات: & نبسبمحلول للإعطاء في الوريدتعبير:

أمبولة واحدة تحتوي على:

المادة الفعالة
هيدروكلوريد الأميودارون	150 مجم
سواغ
كحول بنزيل	60 مجم
بولي سوربات 80	300 مجم
ماء للحقن	يصل إلى 3.0 مل

وصف:

محلول شفاف ذو لون أصفر فاتح.

مجموعة العلاج الدوائي:عامل مضاد لاضطراب النظم ATX: & نبسب

C.01.B.D.01 أميودارون

الديناميكا الدوائية:

ينتمي الأميودارون إلى العقاقير المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة (فئة من مثبطات إعادة الاستقطاب) وله آلية فريدة من نوعها للعمل المضاد لاضطراب النظم ، لأنه بالإضافة إلى خصائص مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإنه يحتوي على تأثيرات مضاد لاضطراب النظم من الفئة الأولى (قناة الصوديوم) الحصار) ، ومضادات اضطراب النظم من الفئة الرابعة (حصار قناة الكالسيوم).) وعمل منع بيتا الأدرينالي غير التنافسي.

بالإضافة إلى التأثير المضاد لاضطراب النظم ، فإنه يحتوي على تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وتوسع الشريان التاجي وتأثيرات منع الكظر ألفا وبيتا.

الخصائص المضادة لاضطراب النظم:

زيادة مدة المرحلة الثالثة من إمكانات العملعضلات القلب ، ويرجع ذلك أساسًا إلى حجب تيار الأيونات في قنوات البوتاسيوم (تأثير عامل مضاد لاضطراب النظم من الفئة الثالثة وفقًا لتصنيف ويليامز) ؛

انخفاض في أتمتة العقدة الجيبية ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب ؛

حصار غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ؛

تباطؤ في الجيبية الأذينية والأذينية والأذينية البطينيةالتوصيل أكثر وضوحا مع عدم انتظام دقات القلب.

لا توجد تغييرات في التوصيل البطيني.

زيادة في فترات المقاومة وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، وكذلك زيادة فترة الانكسار في العقدة الأذينية البطينية ؛

تباطؤ التوصيل وزيادة مدة فترة المقاومة في حزم إضافية من التوصيل الأذيني البطيني.

تأثيرات أخرى:

انخفاض في استهلاك الأكسجين في عضلة القلب بسبب انخفاض معتدل في المقاومة الطرفية الكلية ومعدل ضربات القلب ، وكذلك انخفاض في انقباض عضلة القلب بسبب عمل منع بيتا ؛

زيادة تدفق الدم في الشريان التاجي بسبب التأثير المباشر على نبرة الشرايين التاجية ؛

الحفاظ على النتاج القلبي ، على الرغم من الانخفاض الطفيف في انقباض عضلة القلب ، بسبب انخفاض المقاومة المحيطية الكلية والضغط في الشريان الأورطي ؛

التأثير على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T3 إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية-5-ديوديناز) ومنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب .

استعادة نشاط القلب أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

الدوائية:

مع الحقن الوريدي لـ Cordaron® ، يصل نشاطه إلى الحد الأقصى بعد 15 دقيقة ويختفي بعد 4 ساعات تقريبًا من تناوله. بعد إدخال الأميودارون ، ينخفض ​​تركيزه في الدم بسرعة بسبب تدفق الدواء إلى الأنسجة. في حالة عدم تكرار الحقن ، يتم التخلص من الدواء تدريجياً. مع استئناف إعطائه عن طريق الوريد أو مع استخدام الدواء في الداخل ، فإنه يتراكم في الأنسجة. له حجم توزيع كبير ويمكن أن يتراكم في جميع الأنسجة تقريبًا ، خاصة في الأنسجة الدهنية بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية. التواصل مع بروتينات بلازما الدم 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا).

يتم استقلاب الأميودارون في الكبد عن طريق إنزيمات CYP3A4 و CYP2C8. مستقلبه الرئيسي ، ديثيلاميودارون ، نشط صيدلانيًا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الأم. ومستقلبه النشط deethylamiodarone في المختبر لديه القدرة على تثبيط إنزيمات CYP1A1 و CYP1A2 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP2A6 و CYP2B6 و CYP2C8. و deethylamiodarone أيضًا القدرة على تثبيط العديد من الناقلات مثل P-glycoprotein (P-gp) وناقل الكاتيون العضوي (OC2). في الجسم الحي ، لوحظ تفاعل الأميودارون مع ركائز CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp.

تفرز بشكل رئيسي مع الصفراء والبراز من خلال الأمعاء. يتم التخلص من الأميودارون ببطء شديد. ويتم تحديد مستقلباته في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن العلاج.

الأميودارون ومستقلباته لا يخضعان لغسيل الكلى.

دواعي الإستعمال:

تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي

- تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي البطيني.

- تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين ، خاصة على خلفية متلازمة وولف باركنسون وايت ؛

- تخفيف أشكال الانتيابي والمستقرة من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

الموانع:

فرط الحساسية لليود ، الأميودارون أو سواغات الدواء.

متلازمة ضعف العقدة الجيبية (بطء القلب الجيبي ، الحصار الجيبي الأذيني) في حالة عدم وجود منظم ضربات القلب الصناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية).

إحصار أذيني بطيني ( II-III الفن) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي الدائم.

انتهاكات التوصيل داخل البطيني (حصار ثنائي وثلاثي الشعاع) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي الدائم (منظم ضربات القلب). مع مثل هذه الاضطرابات في التوصيل ، لا يمكن استخدام Kordaron® عن طريق الوريد إلا في الأقسام المتخصصة تحت غطاء جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت (منظم ضربات القلب).

الجمع مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى"):

الأدوية المضادة لاضطراب النظم: فئة IA (، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد بروكاييناميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ،) ؛ ؛ بيبريديل.

الأدوية الأخرى (غير المضادة لاضطراب النظم) مثل ؛ بعض مضادات الذهان الفينوثيازينات (، سياميمازين ،) ، البنزاميدات (، سولتوبريد ، سولبرايد ، فيرليبريد) ، بيوتيروفينون (، هالوبيريدول) ، بيموزيد ؛ سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية ماكرولايد (خاصة عند تناولها عن طريق الوريد) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. تيرفينادين الفلوروكينولونات.

إطالة فترة QT الخلقي أو المكتسب.

انخفاض واضح في ضغط الدم ، انهيار ، صدمة قلبية.

نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم.

ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية).

الحمل (انظر قسم "الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة").

فترة الرضاعة الطبيعية (أنظري قسم "الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة").

العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).

يُمنع استخدام النفاثات عن طريق الوريد في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني أو فشل الجهاز التنفسي الحاد أو اعتلال عضلة القلب أو قصور القلب (قد تتفاقم هذه الحالات).

لا تنطبق جميع موانع الاستعمال المذكورة أعلاه على استخدام كوردارون أثناء الإنعاش القلبي في حالة توقف القلب الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

بحرص:

مع انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اللا تعويضية أو الشديدة(الثالث - الرابع FC HSN حسب التصنيف NYHA) قصور القلب ، فشل تنفسي حاد ، فشل كبدي ، ربو قصبي ، عند المرضى المسنين (خطورة عالية لتطور بطء قلب شديد) ، مع إحصار أذيني بطيني من الدرجة الأولى.

الحمل والرضاعة:

حمل

المعلومات السريرية المتاحة حاليًا ليست كافية لتحديد إمكانية أو استحالة حدوث تشوهات في الجنين عند استخدام الأميودارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

نظرًا لأن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في الارتباط فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل (انقطاع الطمث) ، فمن غير المتوقع أن تتأثر بالأميودارون في حالة استخدامه في وقت مبكر. يمكن أن يؤدي تناول اليود الزائد عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة إلى ظهور الأعراض المختبرية لقصور الغدة الدرقية عند حديثي الولادة أو حتى تكوين تضخم الغدة الدرقية عنده.

بسبب تأثير الدواء على الغدة الدرقية للجنين ، فهو بطلان أثناء الحمل ، إلا في حالات خاصة عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر (مع عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة).

فترة الرضاعة الطبيعية

يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يُمنع استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية (لذلك ، خلال هذه الفترة ، يجب إيقاف الدواء أو إيقاف الرضاعة الطبيعية).

الجرعة وطريقة الاستعمال:

Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء عن طريق الوريد ، مخصص للاستخدام في الحالات التي تتطلب تحقيق سريع لتأثير مضاد لاضطراب النظم ، أو إذا كان تناول الدواء عن طريق الفم غير ممكن.

باستثناء الحالات السريرية العاجلة ، يجب استخدام الدواء فقط في مستشفى في وحدة العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم!

عند إعطائه عن طريق الوريد ، لا ينبغي خلط Kordaron® مع أدوية أخرى. لا تحقن أدوية أخرى في نفس خط نظام التسريب مثل Kordaron®. استخدم المخفف فقط. لتخفيف عقار Kordaron® ، يجب استخدام محلول سكر العنب 5 ٪ فقط (الجلوكوز). نظرًا لخصائص شكل جرعة الدواء ، لا ينصح بإعطاء محلول التسريب بتركيز أقل من تركيز محلول التسريب الذي تم الحصول عليه عن طريق تخفيف 2 أمبولات في 500 مل من 5 ٪ دكستروز (الجلوكوز).

من أجل تجنب ردود الفعل في موقع الحقن ، يجب أن تدار كوردارون من خلال قسطرة وريدية مركزية ، إلا في حالات الإنعاش القلبي مع الرجفان البطيني المقاوم للرجفان ، عندما ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي ، يمكن حقن الدواء في الأوردة المحيطية (عادة في الوريد المحيطي الأكبر مع أقصى تدفق للدم) (انظر قسم "التعليمات الخاصة").

عدم انتظام ضربات القلب الشديدة ، في الحالات التي يستحيل فيها تناول الدواء عن طريق الفم (باستثناء حالات الإنعاش القلبي أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان).

بالتنقيط في الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية

جرعة التحميل المعتادة هي 5 مجم / كجم من وزن الجسم في 250 مل من محلول دكستروز (جلوكوز) 5٪ ، يتم إعطاؤه بمضخة إلكترونية ، إذا أمكن ، خلال 20-120 دقيقة. يمكن تكرار التنقيط في الوريد 2-3 مرات خلال 24 ساعة. يتم تعديل معدل إعطاء الدواء اعتمادًا على التأثير السريري. يظهر التأثير العلاجي خلال الدقائق الأولى من الإعطاء وينخفض ​​تدريجيًا بعد توقف التسريب ، لذلك ، إذا كان من الضروري مواصلة العلاج بـ Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء في الوريد ، يوصى بالانتقال إلى التنقيط الوريدي الدائم للحقن الوريدي. المخدرات. جرعات الصيانة: 10-20 مجم / كجم / 24 ساعة (عادة 600-800 مجم ، ولكن يمكن زيادتها إلى 1200 مجم خلال 24 ساعة) في 250 مل من محلول دكستروز (جلوكوز) 5٪ على مدى عدة أيام. من اليوم الأول للتسريب ، يجب أن يبدأ الانتقال التدريجي إلى تناول عقار Kordaron® بالداخل (3 أقراص من 200 ملغ يوميًا). يمكن زيادة الجرعة إلى 4 أو حتى 5 أقراص من 200 مجم في اليوم.

إعطاء الحقن الوريدي

لا يُنصح عادةً بإعطاء البلعة عن طريق الوريد بسبب خطر الدورة الدموية (انخفاض حاد في ضغط الدم ، انهيار) ؛ يفضل إعطاء الدواء بالتسريب ، إن أمكن.

يجب أن يتم إعطاء الحقن الوريدي فقط في الحالات العاجلة مع عدم فعالية أنواع العلاج الأخرى وفقط في وحدة العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم.

الجرعة 5 مجم / كجم من وزن الجسم. باستثناء حالات تهيج القلب في الرجفان البطيني المقاوم لإزالة الرجفان ، يجب أن يتم إعطاء كوردارون بالنفث الوريدي لمدة 3 دقائق على الأقل. لا ينبغي إعادة إدخال عقار Kordaron® قبل 15 دقيقة من الحقن الأول ، حتى لو تم إعطاء محتويات أمبولة واحدة فقط أثناء الحقن الأول (إمكانية حدوث انهيار لا رجعة فيه).

إذا كانت هناك حاجة لمواصلة إعطاء Cordaron® ، فيجب إعطاؤه على شكل تسريب. الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان البطيني الحقن الوريدي (انظر قسم "التعليمات الخاصة")

الجرعة الأولى هي 300 مجم (أو 5 مجم / كجم من Kordaron®) بعد التخفيف في 20 مل من محلول سكر العنب 5٪ (جلوكوز) ويتم إعطاؤه عن طريق الوريد عن طريق التيار.

إذا لم يتم إيقاف الرجفان ، فمن الممكن إعطاء نفاث إضافي في الوريد من Kordaron® بجرعة 150 مجم (أو 2.5 مجم / كجم).

آثار جانبية:

تم تحديد تواتر الآثار الجانبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (> 10٪) ، غالبًا (> 1٪ ،<10 %); нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

اضطرابات القلب والأوعية الدموية

غالبا : بطء القلب ، عادة انخفاض معتدل في معدل ضربات القلب (معدل ضربات القلب). عادة ما يكون انخفاض ضغط الدم خفيفًا وعابرًا. لوحظت حالات انخفاض واضح في ضغط الدم أو انهيار مع جرعة زائدة أو إعطاء الدواء بسرعة كبيرة. نادرا جدا:تأثير عدم انتظام ضربات القلب (هناك تقارير عن حدوث عدم انتظام ضربات القلب الجديد ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني ، أو تفاقم الأعراض الموجودة ، في بعض الحالات مع توقف القلب لاحقًا) ، ولكن في الأميودارون يكون أقل وضوحًا من معظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم. لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات استخدام عقار كوردارون بالاقتران مع الأدوية التي تطيل فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب (فترة QTC) أو في حالة انتهاك الإلكتروليتات في الدم (انظر "التفاعل مع أدوية أخرى" ). استنادًا إلى البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان حدوث اضطرابات النظم هذه ناتجًا عن تأثير عقار Cordaron® ، أو شدة أمراض القلب والأوعية الدموية ، أو نتيجة لفشل العلاج.

بطء القلب الشديد أو ، في حالات استثنائية ، توقف الجيوب الأنفية الذي يتطلب التوقف عن العلاج بالأميودارون ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية و / أو المرضى المسنين.

"المد والجزر" من الدم إلى الجلد ، يرافقه شعور بالحرارة.

تردد غير معروف: تسرع القلب "الدوراني" البطيني (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى" ، القسم الفرعي "التفاعل الديناميكي الدوائي" ؛ قسم "التعليمات الخاصة").

اضطرابات الغدد الصماء

التردد غير معروف: فرط نشاط الغدة الدرقية.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

نادرا جدا: سعال ، ضيق تنفس ، التهاب رئوي خلالي (انظر قسم "تعليمات خاصة"). تشنج قصبي و / أو انقطاع النفس في المرضى الذين يعانون من قصور تنفسي حاد ، وخاصة في مرضى الربو القصبي. المضاعفات التنفسية الحادة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين) ، قاتلة في بعض الأحيان (انظر قسم "التعليمات الخاصة").

اضطرابات الجهاز الهضمي

نادرة جدا: غثيان.

اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية

نادرة جدًا: زيادة معزولة في نشاط ترانس أميناس "الكبد" في مصل الدم ، وعادة ما تكون معتدلة (1.5-3 مرات أعلى من القيم الطبيعية) في بداية العلاج وتتناقص مع خفض الجرعة أو حتى بشكل تلقائي. تلف الكبد الحاد (خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد إعطاء الأميودارون عن طريق الوريد) مع زيادة نشاط ترانس أميناس "الكبد" و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، الذي قد يكون مميتًا في بعض الأحيان (انظر قسم "التعليمات الخاصة").

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

نادرة جدا: زيادة التعرق. التردد غير معروف: الشرى.

اضطرابات الجهاز العصبي

نادرة جدا: ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (ورم كاذب في المخ) ، صداع.

اضطرابات الجهاز المناعي

نادرة جدا: صدمة الحساسية. التردد غير معروف: وذمة وعائية (وذمة كوينك).

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

التردد غير معروف: ألم في العمود الفقري القطني والقطني العجزي.اضطرابات واضطرابات عامة في موقع الحقن.شائع: تفاعلات في موقع الحقن ، مثل الألم ، حمامي ، وذمة ، نخر ، تسرب ، ارتشاح ، التهاب ، تصلب ، التهاب الوريد الخثاري ، التهاب الوريد ، التهاب النسيج الخلوي ، عدوى تصبغ.

جرعة مفرطة:

لا توجد معلومات عن جرعة زائدة من Cordaron® ، وهو حل للإعطاء عن طريق الوريد. هناك بعض المعلومات بخصوص جرعة زائدة حادة من الأميودارون تؤخذ عن طريق الفم على شكل أقراص. تم وصف العديد من حالات بطء القلب الجيبي ، والسكتة القلبية ، ونوبات تسرع القلب البطيني ، وتسرع القلب البطيني الانتيابي ، واختلال الدورة الدموية ووظائف الكبد ، وانخفاض واضح في ضغط الدم.

يجب أن يكون العلاج عرضيًا (مع بطء القلب - استخدام ناهضات بيتا أو تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب ، مع تسرع القلب "الدوراني" البطيني - إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد ، مما يؤدي إلى إبطاء السرعة). لا تتم إزالة أي من مستقلباته أو مستقلباته أثناء غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.

التفاعل:

التفاعل الديناميكي الدوائي

الأدوية التي يمكن أن تسبب تورساد دي بوينتس أو تطيل فترة QT

الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني

العلاج المركب مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني هو بطلان ، لأنه يزيد من مخاطر تسرع القلب البطيني القاتل.

الأدوية المضادة لاضطراب النظم: IA (، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ،) ، بيبريديل.

الأدوية الأخرى (غير المضادة لاضطراب النظم) مثل ؛ ؛ بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (، سياميمازين ،) ، البنزاميدات (، سولتوبرايد ، الكبريتيد ، فيرليبريد) ، بوتيروفينون (،) ، بيموزيد ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. المضادات الحيوية ماكرولايد (مع الحقن في الوريد) ؛ أزول. مضادات الملاريا (كينين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. ؛ تيرفينادين.

الأدوية القادرة على إطالة فترة QT

يجب أن تستند الإدارة المشتركة للأميودارون مع الأدوية التي يمكن أن تزيد من فترة QT إلى تقييم دقيق لكل مريض لنسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة (إمكانية زيادة خطر الإصابة بتسرع القلب "الدوراني" البطيني) ، عند استخدام مثل هذه المجموعات ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب للمرضى باستمرار (لتحديد إطالة فترة QT) ومحتوى البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم.

في المرضى الذين يتناولون ، بما في ذلك استخدام الفلوروكينولونات.

الأدوية التي تقلل معدل ضربات القلب وتسبب اضطرابات في التشغيل الآلي أو التوصيل لا يُنصح بالعلاج المركب مع هذه الأدوية. حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" ، تبطئ معدل ضربات القلب (،) ، يمكن أن تسبب اضطرابات في التلقائية (تطور بطء القلب المفرط) والتوصيل.

الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم

مع الملينات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني. عند الدمج مع الأميودارون ، يجب استخدام المسهلات من المجموعات الأخرى.

مجموعات تتطلب الحذر عند الاستخدام

مع مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى).

مع الكورتيكوستيرويدات الجهازية (الكورتيكوستيرويدات ، الستيرويدات المعدنية) ، تتراكوساكتيد.

مع الأمفوتريسين ب (الحقن في الوريد).

من الضروري منع تطور نقص السكر في الدم ، وفي حالة حدوثه ، إعادة محتوى البوتاسيوم في الدم إلى المستوى الطبيعي ، ومراقبة تركيز الإلكتروليت في الدم وتخطيط القلب (لإطالة فترة QT المحتملة) ، وفي حالة تسرع القلب "الدوراني" البطيني ، يجب عدم استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم (يجب البدء في تنظيم البطين ، ويمكن إعطاء أملاح المغنيسيوم عن طريق الوريد).

الاستعدادات لاستنشاق التخدير

تم الإبلاغ عن إمكانية حدوث المضاعفات الشديدة التالية في المرضى الذين يتلقون التخدير العام: بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اضطرابات التوصيل ، وانخفاض في النتاج القلبي. كانت هناك حالات نادرة جدًا من المضاعفات التنفسية الحادة ، وأحيانًا المميتة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين) ، والتي تطورت بعد الجراحة مباشرة ، ويرتبط حدوثها بتركيزات عالية من الأكسجين. الأدوية التي تبطئ معدل ضربات القلب (مثبطات الكولينستراز (، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بروميد نيوستيغمين) ،)

خطر حدوث بطء القلب المفرط (تأثيرات تراكمية).

تأثير الأميودارون على المنتجات الطبية الأخرى

الأميودارون و / أو مستقلبه دي إيثيل أميودارون يثبطان CYP1A1 و CYP1A2 و CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp isoenzymes وقد يزيد من التعرض الجهازي للأدوية التي تشكل ركائزها. نظرًا لعمر النصف الطويل للأميودارون ، يمكن ملاحظة هذا التفاعل حتى بعد عدة أشهر من التوقف عن تناوله.

الأدوية التي هي ركائز P-gp

الأميودارون هو مثبط P-gp. من المتوقع أن تؤدي إدارته المشتركة مع الأدوية التي هي ركائز P-gp إلى زيادة التعرض الجهازي للأخير.

جليكوسيدات القلب (مستحضرات الديجيتال)

احتمال حدوث انتهاكات تلقائية (بطء القلب) والتوصيل الأذيني البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤدي الجمع بين الديجوكسين والأميودارون إلى زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم (بسبب انخفاض تخليصها). لذلك ، عند الجمع بين الديجوكسين والأميودارون ، من الضروري تحديد تركيز الديجوكسين في الدم ومراقبة المظاهر السريرية وتخطيط القلب المحتملة لتسمم الديجيتال. قد يلزم تقليل جرعات الديجوكسين.

دابيغاتران

يجب توخي الحذر عند تناول الأميودارون مع دابيغاتران بسبب خطر حدوث نزيف. قد تحتاج جرعة دابيجاتران إلى تعديلها وفقًا لتوجيهات معلومات وصفها.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2C9

يزيد الأميودارون من تركيز الدم للأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2C9 ، مثل أو عن طريق تثبيط السيتوكروم P450 2C9.

الوارفارين

عندما يتم دمج الوارفارين مع الأميودارون ، فمن الممكن تعزيز تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة ، مما يزيد من خطر النزيف. يجب مراقبة وقت البروثرومبين (INR) بشكل متكرر ويجب إجراء تعديلات جرعة من مضادات التخثر غير المباشرة ، أثناء وبعد علاج الأميودارون.

الفينيتوين

عندما يتم الجمع بين الفينيتوين والأميودارون ، قد تتطور جرعة زائدة من الفينيتوين ، مما قد يؤدي إلى أعراض عصبية ؛ المراقبة السريرية ضرورية ، وعند ظهور العلامات الأولى لجرعة زائدة ، أي انخفاض في جرعة الفينيتوين ، من المستحسن تحديد تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2D6

فليكاينيد

يزيد الأميودارون من تركيز الفليكاينيد في البلازما عن طريق تثبيط إنزيم CYP2D6 ، وبالتالي يتطلب تعديل جرعة الفليكاينيد.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP3A4

عند دمجها مع الأميودارون ، وهو مثبط لإنزيم CYP3A4 ، مع هذه الأدوية ، قد تزيد تركيزاتها في البلازما ، مما قد يؤدي إلى زيادة سميتها و / أو زيادة في التأثيرات الديناميكية الدوائية وقد تتطلب تقليل جرعاتها. هذه الأدوية مذكورة أدناه.

السيكلوسبورين

قد يؤدي الجمع بين السيكلوسبورين والأميودارون إلى زيادة تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم ، ومن الضروري تعديل جرعة السيكلوسبورين.

الفنتانيل

قد يؤدي الجمع مع الأميودارون إلى زيادة التأثيرات الديناميكية الدوائية للفنتانيل وزيادة مخاطر آثاره السامة. مثبطات اختزال MMC-CoA (الستاتينات) (و) زيادة خطر تسمم العضلات للستاتينات عند استخدامها بشكل متزامن مع الأميودارون. يوصى باستخدام الستاتينات التي لا يتم استقلابها بواسطة CYP3A4.

الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة متماثل الإنزيم CYP3A4: خطر الإصابة بطء القلب الجيوب الأنفية والأعراض العصبية) ، (خطر السمية الكلوية) ، (خطر زيادة آثاره الجانبية) ، (خطر الإصابة بآثار نفسية حركية) ، تريازولام ، ثنائي هيدروإرغوتامين ، إرغوتامين ،).

دواء يمثل ركيزة من إنزيمات CYP2D6 و CYP3A4.

ديكستروميثورفان

يثبط الأميودارون إنزيمات CYP2D6 و CYP3A4 وقد يزيد نظريًا تركيز البلازما للديكستروميثورفان.

كلوبيدوجريل

كلوبيدوجريل هو عقار ثينوبيريميدين غير نشط يتم استقلابه في الكبد إلى مستقلبات نشطة. من الممكن حدوث تفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وأميودارون ، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعالية عقار كلوبيدوجريل.

آثار المنتجات الطبية الأخرى على الأميودارون

قد يكون لمثبطات إنزيمات CYP3A4 و CYP2C8 القدرة على تثبيط استقلاب الأميودارون وزيادة تركيزه في الدم ، وبالتالي تعزيز آثاره الدوائية والجانبية.

يوصى بتجنب تناول مثبطات إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال ، عصير الجريب فروت وبعض الأدوية ، مثل مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية (بما في ذلك) أثناء علاج الأميودارون. يمكن لمثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية ، أثناء استخدامها مع الأميودارون ، أن تزيد من تركيز الأميودارون في الدم.

محرضات إنزيم CYP3A4

ريفامبيسين

ريفامبيسين محفز قوي لأنزيم CYP3A4 ؛ عند استخدامه مع الأميودارون ، يمكن أن يقلل من تركيزات الأميودارون وديثيلاميودارون في البلازما.

مستحضرات Hypericum perforatum

نبتة سانت جون هي محفز قوي لأنزيم CYP3A4. في هذا الصدد ، من الممكن نظريًا تقليل تركيز الأميودارون في البلازما وتقليل تأثيره (البيانات السريرية غير متوفرة).

تعليمات خاصة:

باستثناء الحالات العاجلة ، يجب إجراء الحقن الوريدي لـ Kordaron® فقط في وحدة العناية المركزة مع المراقبة المستمرة لتخطيط القلب (بسبب احتمال حدوث بطء القلب وتأثيرات عدم انتظام ضربات القلب) وضغط الدم (بسبب إمكانية خفض ضغط الدم).

يجب أن نتذكر أنه حتى مع تناول عقار Kordaron® بطيء في الوريد ، فقد يحدث انخفاض مفرط في ضغط الدم وانهيار الأوعية الدموية.

من أجل تجنب حدوث تفاعلات في موقع الحقن (انظر قسم "الآثار الجانبية") ، يوصى بإعطاء Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء عن طريق الوريد ، من خلال قسطرة وريدية مركزية. فقط في حالة تأثر القلب أثناء السكتة القلبية الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي (بدون تركيب قسطرة وريدية مركزية) ، يمكن حقن Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء في الوريد ، في الوريد المحيطي الكبير باستخدام أقصى تدفق للدم.

إذا كان من الضروري مواصلة العلاج بـ Kordaron® بعد تهيج القلب ، يجب إعطاء Kordaron® عن طريق الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم وتخطيط القلب.

يجب عدم خلط Kordaron® في نفس المحقنة أو القطارة مع أدوية أخرى. لا تحقن أدوية أخرى في نفس خط نظام التسريب مثل Kordaron®.

على الرغم من أنه لوحظ حدوث عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقم اضطرابات نظم القلب الموجودة ، والتي تكون قاتلة في بعض الأحيان ، إلا أن تأثير كوردارون لاضطراب النظم خفيف ، مقارنة بمعظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وعادة ما يتجلى في وجود عوامل تزيد من مدة فترة QT ، مثل التفاعل مع أدوية أخرى و / أو حدوث اضطرابات في محتوى الشوارد في الدم (انظر قسم "الآثار الجانبية" و "التفاعل مع الأدوية الأخرى"). على الرغم من قدرة Cordaron® على زيادة فترة QT ، إلا أنه أظهر نشاطًا منخفضًا من حيث إثارة تسرع القلب "الدوران" البطيني.

نظرًا لحقيقة أنه في حالات نادرة جدًا قد يحدث التهاب رئوي خلالي بعد إعطاء الوريد من Kordaron® ، عندما يظهر ضيق شديد في التنفس أو سعال جاف بعد إعطائه في الوريد ، مصحوبًا وغير مصحوب بتدهور في الحالة العامة (التعب والحمى ) يتطلب أشعة سينية للصدر ، وإذا لزم الأمر ، أوقف الدواء ، لأن الالتهاب الرئوي الخلالي يمكن أن يؤدي إلى تطور التليف الرئوي. ومع ذلك ، فإن هذه الظواهر يمكن عكسها في الغالب مع التوقف المبكر عن Cordaron مع أو بدون الكورتيكوستيرويدات. عادة ما تختفي المظاهر السريرية في غضون 3-4 أسابيع. يحدث استعادة صورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (بعد بضعة أشهر). بعد التهوية الاصطناعية للرئتين (على سبيل المثال ، أثناء التدخلات الجراحية) في المرضى الذين عولجوا بـ Kordaron® ، كانت هناك حالات نادرة لتطور متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين ، وأحيانًا تكون النتيجة مميتة (إمكانية التفاعل مع الجرعات العالية من المفترض وجود الأكسجين في خليط الجهاز التنفسي) (انظر قسم "الآثار الجانبية"). لذلك ، يوصى بممارسة مراقبة صارمة لحالة هؤلاء المرضى. يوصى بالمراقبة الدقيقة لاختبارات "الكبد" الوظيفية (مراقبة نشاط ناقلة أمين "الكبد") قبل البدء في استخدام Cordaron® وبانتظام أثناء العلاج بالدواء. خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد إعطاء Cordaron® في الوريد ، قد يتطور محلول للإعطاء عن طريق الوريد ، وتلف الكبد الحاد (بما في ذلك قصور الخلايا الكبدية أو فشل الكبد ، وأحيانًا يكون مميتًا) وتلف الكبد المزمن. لذلك ، يجب التوقف عن العلاج بـ Kordaron® مع زيادة نشاط ترانس أميناز "الكبد" ، 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي.

قبل الجراحة ، يجب إخبار طبيب التخدير بأن المريض يأخذ Kordaron®. قد يزيد العلاج بـ Kordaron® من مخاطر الدورة الدموية الكامنة في التخدير الموضعي أو العام. وينطبق هذا بشكل خاص على تأثيرات بطء القلب وانخفاض ضغط الدم ، وانخفاض النتاج القلبي ، واضطرابات التوصيل.

لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا. إبطاء حاصرات معدل ضربات القلب لقنوات الكالسيوم "البطيئة" (و) ؛ الملينات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب تطور نقص بوتاسيوم الدم.

اضطرابات السوائل والكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم: من المهم اعتبار المواقف التي قد تكون مصحوبة بنقص بوتاسيوم الدم على أنها مهيئة لأحداث اضطراب النظم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء إعطاء كوردارون.

قبل بدء العلاج بـ Kordaron® ، يوصى بتسجيل مخطط كهربية القلب وتحديد محتوى البوتاسيوم في مصل الدم ، وإذا أمكن تحديد تركيزات هرمونات الغدة الدرقية (T3 و T4 و TSH) في المصل.

عادة ما تعتمد الآثار الجانبية للدواء (انظر قسم "الآثار الجانبية") على الجرعة ؛ لذلك ، يجب توخي الحذر عند تحديد الحد الأدنى من جرعة الصيانة الفعالة من أجل تجنب أو تقليل حدوث التأثيرات غير المرغوب فيها.

يمكن أن يتسبب عقار Cordaron® في حدوث خلل في وظائف الغدة الدرقية ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الغدة الدرقية في تاريخهم أو تاريخ عائلاتهم.

لذلك ، في حالة التحول من الإعطاء الوريدي لعقار Kordaron® إلى تناول عقار Kordaron® عن طريق الفم ، أثناء العلاج وبعد عدة أشهر من انتهاء العلاج ، يجب إجراء مراقبة سريرية ومخبرية دقيقة لوظيفة الغدة الدرقية. في حالة الاشتباه في وجود خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، يجب قياس مستويات TSH في الدم (باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية).

لم يتم دراسة سلامة وفعالية كوردارون عند الأطفال. في أمبولات عقار Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء عن طريق الوريد ، يحتوي على كحول بنزيل. تم الإبلاغ عن اختناق حاد مع نتيجة مميتة عند الولدان بعد إعطاء المحاليل الوريدية المحتوية على كحول بنزيل. أعراض تطور هذه المضاعفات هي: التطور الحاد للاختناق ، انخفاض ضغط الدم ، بطء القلب والانهيار.

يحتوي عقار Kordaron® في تركيبته وبالتالي يمكن أن يعطل امتصاص اليود المشع ، والذي يمكن أن يشوه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية ، لكن استخدامه لا يؤثر على موثوقية تحديد محتوى T3 و T4 و TSH في بلازما الدم.

التأثير على القدرة على قيادة النقل. راجع والفراء:

استنادًا إلى بيانات السلامة ، لا يوجد دليل على أنها تتعارض مع القدرة على قيادة المركبات أو الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة. ومع ذلك ، كإجراء وقائي ، يُنصح المرضى الذين يعانون من نوبات عدم انتظام ضربات القلب الشديدة خلال فترة العلاج باستخدام Kordaron® بالامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز وسرعة الحركة النفسية وردود الفعل.

الافراج عن شكل / جرعة:محلول للإعطاء في الوريد 50 مجم / مل.صفقة: 3 مل في أمبولات زجاجية عديمة اللون (النوع الأول). 6 أمبولات في عبوة بلاستيكية غير مغلفة (منصة نقالة). 1 منصة نقالة مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى. شروط التخزين:

يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 25 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد: سنتان. لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة. شروط الاستغناء عن الصيدليات:بوصفة طبية رقم التسجيل: P N014833 / 01 تاريخ التسجيل: 27.01.2009 حامل شهادة التسجيل:سانوفي أفينتيس فرنسا فرنسا الشركة المصنعة: & nbsp التمثيل: & نبسبشركة سانوفي روسيا JSC روسيا تاريخ تحديث المعلومات: & nbsp 04,12.2014 تعليمات مصورة

يستخدم كوردارون في الحالات التالية لتخفيف النوبة:

• عدم انتظام دقات القلب الانتيابي.
• عدم انتظام دقات القلب البطيني الانتيابي.
• تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي مع تقلص متكرر للبطينين (متلازمة وولف باركنسون وايت) ؛
• الرجفان الأذيني الانتيابي وشكله المستقر (الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية).

بمساعدة Kordaron ، يتم أيضًا منع الانتكاس:

• عدم انتظام ضربات القلب البطيني المهدد للحياة والرجفان البطيني ؛
• تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي ، بما في ذلك النوبات الموثقة في أمراض القلب العضوية ؛
• هجمات موثقة من تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي المستمر دون الإصابة بأمراض القلب العضوية في حالة عدم فعالية الأدوية أو موانع عدم انتظام ضربات القلب المستخدمة سابقًا ؛
• الهجمات المتكررة الموثقة لتسرع القلب فوق البطيني الانتيابي المستمر مع متلازمة WPW ؛
• الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية.

الشكل القابل للحقن مخصص للاستخدام لتحقيق تأثير مضاد لاضطراب النظم وعندما يكون الإعطاء عن طريق الفم غير ممكن. يتم استخدام الدواء فقط في ظروف ثابتة. يمكن قراءة التعليقات حول الدواء في نهاية المقال.

كيف تستعمل

شكل قرص

جرعة التحميل:

• في المستشفى: يجب أن تكون الجرعة الأولية ، التي تنقسم إلى عدة جرعات ، من 600-800 مجم (الحد الأقصى = 1200 مجم) في اليوم إلى جرعة إجمالية تبلغ 10 جم (عادة 5-8 أيام).
• العيادات الخارجية: يجب أن تكون الجرعة الأولية ، التي تنقسم إلى عدة جرعات ، حوالي 600-800 مجم يوميًا حتى جرعة إجمالية تبلغ 10 جم (عادةً 10-14 يومًا).
• جرعة الصيانة: 3 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم في يوم واحد. يمكن أن يكون في حدود 100-400 مجم في اليوم بجرعة واحدة. يوصى باستخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة ، بناءً على النتائج العلاجية الفردية.

يتمتع Cordarone بعمر نصفي طويل ، فيما يتعلق بهذا يمكن تناوله كل يوم ثاني (يتم إعطاء 200 مجم كل يوم ثاني ، ويوصى باستخدام 100 مجم يوميًا). يمكنك أخذ فترات راحة مرتين في الأسبوع).

حقنة. التسريب في الوريد

جرعة التحميل

للبالغين - 5 مجم لكل 1 كجم من وزن الجسم ، تدار في 250 مل من محلول جلوكوز 5٪ لمدة 20 دقيقة - 2 ساعة. يمكنك أيضًا الدخول مرتين أو ثلاث مرات خلال اليوم. يتم تعديل معدل التسريب وفقًا للنتائج.

يتجلى التأثير العلاجي في الدقائق الأولى من الإعطاء ، ويتناقص تدريجياً. يتطلب ضخ الصيانة.

جرعة الصيانة

للبالغين: 10 مجم - 20 مجم لكل 1 كجم في اليوم (القيمة المتوسطة - 600 مجم - 800 مجم في اليوم ، الجرعة القصوى - 1200 مجم في اليوم) في 250 مل من محلول الجلوكوز بنسبة 5٪ لعدة أيام. منذ بداية العلاج عن طريق التسريب ، من الضروري البدء في الانتقال إلى الدواء عن طريق الفم.

حقنة وريد .. الحقن في الوريد

الجرعة للبالغين - 5 مجم لكل 1 كجم. يُحقن خلال 3 دقائق على الأقل ، ويُعاد الحقن بعد 15 دقيقة من الحقنة الأولى ، وليس قبل ذلك. لمواصلة العلاج ، يتم استخدام الحقن في الوريد.

لا تخلط كوردارون مع أدوية أخرى في نفس المحقنة.

تكوين ، شكل الإفراج

أجهزة لوحية

• أميودارون هيدروكلوريد - 200 مجم (مادة فعالة) ؛
• اللاكتوز مونوهيدرات 200 مش. - 71.0 مجم ؛
• نشا الذرة - 66.0 مجم ؛
• K90F بوليفيدون - 6.0 مجم ؛
• ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي - 2.4 مجم ؛
• ملغ ستيرات - 4.6 مجم لكل قرص مقسم بوزن 350.0 مجم ؛

حقنة

• الأميودارون هيدروكلوريد 150 مجم (مادة فعالة) ؛
• كحول البنزيل - 60 ملغ ؛
• بولي سوربات 80 - 300 مجم ؛
• ماء للحقن 3.0 مل.

ميزات مفيدة

كوردارون هو دواء مضاد لاضطراب النظم من الفئة 3 وله تأثيرات مضادة لاضطراب النظم ومضاد للذبحة الصدرية:

• الدواء قادر على منع مستقبلات a- / b الأدرينالية ؛
• يبطئ التوصيل الأذيني والجيبي الأذيني والعقدي دون التأثير داخل البطين ؛
• يزيد من فترة الانكسار للممرات البطينية والأذينية الإضافية ؛
• ليس له تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي ؛
• يقلل من انقباض عضلة القلب بعد الحقن في الوريد.
• يؤثر على عمليات التمثيل الغذائي لهرمونات الغدة الدرقية.
• يمنع انتقال الهرمونات T3 إلى T4 ويمنع التقاطها بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يضعف تحفيز هرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.

في البلازما ، يمكن تحديده لمدة تصل إلى تسعة أشهر بعد التوقف عن تناوله. يمكن ملاحظة التأثير العلاجي بعد أسبوع واحد من بدء تناوله عن طريق الفم.

مع الحقن الوريدي يصل نشاط كوردارون إلى الحد الأقصى بعد 15 دقيقة من الإعطاء ويختفي بعد 4 ساعات. على الرغم من قصر فترة إفراز الدواء من الجسم ، يتحقق التشبع الكامل للأنسجة. في حالة عدم تكرار الحقن ، يتم إخراج الدواء تدريجياً. وعند التجديد يتكون احتياطي من الأنسجة.

آثار جانبية

أجهزة الرؤية:

• ترسب الليبوفوسين في ظهارة القرنية.
• نادرا ما تكون هناك شكاوى من "الضباب" أمام العيون في الضوء الساطع جدا.

ردود الفعل الجلدية:

• تحسس الأذن ، يتجلى في شكل حمامي في مناطق مكشوفة من الجلد ؛
• في حالات نادرة ، قد يظهر تصبغ طفيف على مناطق مكشوفة من الجلد.

حالة الغدد الصماء:

• نادرًا ، مع الإدارة طويلة المدى ، يكون تطور قصور الغدة الدرقية ممكنًا ، نادرًا جدًا ، فرط نشاط الغدة الدرقية.

نظام القلب والأوعية الدموية:

• عند تناول جرعات عالية من كوردارون ، قد يظهر بطء القلب ، ويبطئ التوصيل الشرياني الوريدي ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني.

الجهاز العصبي:

• من الممكن حدوث حالات نادرة من الإصابة بالاعتلال العصبي المحيطي والرعشة.

الجهاز الهضمي والكبد:

• غثيان؛
• ثقل في المنطقة الشرسوفية ذلك الجزء الشرسوفي.
• اضطرابات الكبد.

الجهاز التنفسي:

• كانت هناك حالات التهاب رئوي والتهاب الأسناخ.

عند استخدامه بالحقن ، من الممكن الشعور بالحرارة والتعرق والتشنج القصبي ؛ في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد ، من الممكن انقطاع النفس ، وقد يزداد الضغط داخل الجمجمة ، والتفاعل الموضعي هو التهاب الوريد.

موانع

أجهزة لوحية

• فرط الحساسية للأميودارون واليود.
• متلازمة العقدة الجيبية الضعيفة (بطء القلب الجيبي ، الحصار الجيبي الأذيني) ، باستثناء حالات تصحيح جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي ؛
• انتهاك التوصيل الأذيني البطيني وداخل البطينات ؛
• الدمج مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران" ؛
• انتهاك الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية أو فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛
• فشل القلب ونقص بوتاسيوم الدم.
• فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.
• العمر أقل من 18 عامًا (لم تثبت السلامة) ؛
• الاستقبال المتزامن لمثبطات MAO ؛
• مرض الرئة الخلالي.

حقنة

• حساسية من الأميودرون واليود.
• بطء القلب الجيبي ، كتلة القلب الجيبية الأذينية.
• متلازمة العقدة الجيبية الضعيفة (استثناء - حالات التصحيح بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب) ؛
• اضطرابات خطيرة في التوصيل دون استخدام منظم ضربات القلب الاصطناعي ،
• في العلاج المعقد بالأدوية التي تسبب تسرع القلب الانتيابي البطيني ؛
• انتهاك الغدة الدرقية.
• الحمل ، إلا في الحالات الخطيرة ؛
• الرضاعة.
• سن الأطفال حتى 3 سنوات.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

يمكنك وصف الدواء مع أدوية مقوية للقلب (على سبيل المثال ، قفاز الثعلب) ، ولكن هناك خطر من الإصابة بطء القلب.

يوصف كوردارون مع مدرات البول ومضادات التخثر.

إذا تم تناول Kordaron لفترة طويلة قبل الجراحة ، فلن يكون للدواء أي تأثير سلبي على الإنعاش والتخدير.

لا توجد حالات معروفة لتفاعل كوردارون مع دروبيريدول ، كلوربروكسين ، فينوبيريدون ، ديكستروموراميد ، بنتوباربيتال وبروميد بانكورونيوم.

لا ينصح بتناول مثبطات فيرابيل وماو مع كوردارون. وأيضًا لا ينبغي استخدام Kordaron مع حاصرات بيتا (باستثناء بعض الحالات الشديدة ذات السمات الديناميكية الدموية).

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين محلول كوردارون في درجة حرارة الغرفة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. يُحفظ في صندوق الكرتون الأصلي ، في مكان جاف ، بعيدًا عن متناول الأطفال.

يجب تخزين الأقراص في درجة حرارة أقل من 28-30 درجة مئوية.

يتم تحرير عقار كوردارون فقط بوصفة طبية. في شكل محلول للإعطاء عن طريق الوريد ، فهو مخصص للاستخدام حصريًا في محيط المستشفى.

السعر

متوسط ​​السعر لـ Kordaron 200 mg 30 pcs. في أوكرانيا وروسيا 128 غريفنا. و 300 روبل. على التوالى.

متوسط ​​سعر محلول كوردارون هو 135 غريفنا و 320 روبل.

نظائرها

• الأميوكاردين.
• أريتميل.
• فيرو أميودارون.
• الروتاريميل.