مثبط الجلوكوزيداز. أدوية سكر الدم عن طريق الفم: قائمة ، مبدأ عملها

نتيجة لذلك ، بعد الأكل ، ينخفض ​​مستوى السكر في الدم بعد الأكل ، وثانيًا ، فرط أنسولين الدم بعد الأكل. نظرًا لأن ارتفاع السكر في الدم ليس فقط ، ولكن أيضًا فرط أنسولين الدم يقلل من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية لمرض السكري من النوع 2 ، يُعتقد أن هذا التأثير الأخير هو ميزة إضافية للعلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز مقارنة بمفرزات الأنسولين.

آلية العمل.ترتبط أدوية هذه المجموعة بشكل عكسي بإنزيمات ألفا جلوكوزيداز (سكروز ، مالتوز ، إيزومالتوز وجلوكومايلاز) في تجويف الأمعاء الدقيقة. نتيجة لذلك ، يتم حظر تحلل السكاريد والسكريات القليلة (على سبيل المثال ، السكر والنشا) إلى الجلوكوز والفركتوز. التنافس (فيما يتعلق بالكربوهيدرات الغذائية) والارتباط القابل للانعكاس لألفا جلوكوزيدازات يمنع تمامًا امتصاص الكربوهيدرات في الأمعاء القريبة ، مما يؤدي إلى انخفاض ذروة نسبة السكر في الدم بعد الأكل بعد تناول الكربوهيدرات المعقدة. في الوقت الحالي ، يتم إنتاج عقارين من هذه المجموعة - أكاربوز وميجليتول ، وعملهما مختلف إلى حد ما. لا يثبط ميجليتول اللاكتوز ، بينما يقوم أكاربوز بقمعه ، ولكن بدرجة طفيفة (-10٪) بحيث لا يؤثر ذلك على تأثير اللاكتوز بأي شكل من الأشكال. يثبط Acarbose أيضًا أميلاز البنكرياس ، بينما لا يقوم miglitol بذلك. لكن التأثيرات السريرية لهذه الأدوية هي نفسها. نظرًا لأنه ، على عكس الأكاربوز ، يتم امتصاص ميجليتول ، فقد تم التحقيق في آثاره النظامية على عمليات التمثيل الغذائي. اتضح أنه يمنع تحلل الجليكوجين في أنسجة الكبد في المختبر. في الوقت نفسه ، لم يكتشف مصنعو الميجليتول أي عمل منهجي في الجسم ، على الرغم من الامتصاص.
يقلل Acarbose من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ويمكن وصفه للمرضى الذين يعانون من اضطرابات مبكرة في التمثيل الغذائي للكربوهيدرات أن يطبيعه ويقلل من خطر الإصابة بمرض السكري الصريح. آلية عمل الأكاربوز ليست واضحة بعد ، ولكن من خلال دراسة حركية الجلوكوز في اختبار تحمل الجلوكوز في الوريد ، تمكنا من إثبات أنه في الاضطرابات المبكرة لاستقلاب الكربوهيدرات (IGT ، NGN) لا يؤثر على إنتاج أدى الجلوكوز في الكبد والتخلص من الجلوكوز في الأشخاص الذين عولجوا من الأكاربوز إلى تطبيع التمثيل الغذائي للكربوهيدرات المضطرب سابقًا (NGN أو IGT). وهذا يعني أن أكاربوز يقضي على الاضطرابات الأيضية المبكرة دون التدخل في العمليات الحميمة لتسبب مرض DM2 ، وهو أمر طبيعي على الأرجح ، نظرًا لآلية عمل الغدد الصماء "خارج الغدد الصماء".

الدوائية. بعد تناول أكاربوز ، لا يتم امتصاصه عمليًا في الأمعاء - يبلغ التوافر البيولوجي 1-2 ٪ ، ويتم ملاحظة ذروة التركيز في الدم خلال ساعة واحدة ، حيث يتم إفرازه دون تغيير عن طريق الكلى. يحدث استقلاب أكاربوز حصريًا في الأمعاء. تحت تأثير الفلورا المعوية الطبيعية والإنزيمات الهضمية ، يتم تكوين ما لا يقل عن 13 مستقلبًا من أكاربوز ، والتوافر البيولوجي منها بالفعل -34٪ ، ويتم امتصاصها بعد 14-24 ساعة من تكوينها في الأمعاء. واحد فقط من مستقلبات alpha-glucosidase يحتفظ بتأثير مثبط على alpha-glucosidase.
يحدث ذروة تركيز الميجليتول بعد الإعطاء في الدم في غضون 3 ساعات ، ونصف عمر الإطراح هو 2-3 ساعات. امتصاصه يعتمد على الجرعة: الأعلى - الأقل - 95٪. ولكن نظرًا لأن الهدف من عمله هو الزغب في الأمعاء الدقيقة ، فإن امتصاص الميلليتول لا يؤثر على فعالية الدواء الخافضة لسكر الدم. يُفرز الميجليتول من الدم دون تغيير عن طريق الكلى ، كما يُفرز الدواء المتبقي في الأمعاء في البراز دون تغيير. لا يتم استقلاب Miglitol في الجسم.

التفاعل مع الأدوية الأخرى.عند الجمع بين العلاج مع مثبطات ألفا جلوكوزيداز مع الأنسولين أو غيره من الأدوية المضادة لمرض السكر ، قد يزداد تأثير نقص السكر في الدم لهذا الأخير ، مما قد يسبب نقص السكر في الدم. في هذه الحالات ، يجب تقليل جرعة أي دواء سكر الدم من المجموعة. قد تقلل أي أدوية تزيد من مستويات السكر في الدم ، مثل مدرات البول الثيازيدية والكورتيكوستيرويدات وموانع الحمل الفموية والإستروجين والنياسين والفينوثيازيد وهرمونات الغدة الدرقية وحاصرات قنوات الكالسيوم ، من فعالية مثبطات ألفا جلوكوزيداز. ميجليتول ، على الرغم من أنه يقلل من درجة الامتصاص وأقصى تركيز للجليبينكلاميد والميتفورمين ، لا يتجلى سريريًا بأي شكل من الأشكال. يقلل Acarbose من التوافر البيولوجي للميتفورمين ، لكن هذا لا يؤثر على فعاليته. لا يتفاعل أكاربوز مع الديجوكسين أو النيفيديبين أو البروبرانولول أو الرانيتيدين. نظرًا لأن الأكاربوز يتسبب في زيادة إنزيمات الكبد بجرعات عالية جدًا ، فمن غير المرغوب فيه دمجه مع الباراسيتامول (سم كبد معروف) ، خاصة عند الأشخاص الذين يتعاطون الكحول. يقلل ميجليتول من مستوى الديجوكسين في الدم ، وكذلك التوافر البيولوجي للبروبرانولول والرانيتيدين ، ولكنه لا يتفاعل مع النيفيديبين أو مضادات الحموضة أو الوارفارين. يمكن أن يتداخل الفحم المنشط والإنزيمات الهاضمة مثل الأميليز والبنكرياتين محليًا مع عمل مثبطات ألفا جلوكوزيداز في الأمعاء.

(وحدة مباشرة 4)

الأدوية والجرعات وأنظمة العلاج.تجدر الإشارة إلى أنه في كثير من المرضى ، من أجل تجنب الآثار الجانبية ، يجب البدء في العلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز بقرص واحد يوميًا بجرعة 25 مجم. يجب تناول الدواء مع بداية الوجبة ، مع الوجبة الأكبر ، والتي تحتوي بالضرورة على الكربوهيدرات المعقدة (مثبطات ألفا جلوكوزيداز تعمل فقط في وجود السكريات في الطعام). ثم يتم زيادة الجرعة بمقدار 25 مجم / يوم وليس أكثر من مرة واحدة في الأسبوع حتى يتم تناولها مع جميع الوجبات الرئيسية. يمكن وصف الجرعة القصوى (300 مجم) ، ولكن يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن زيادة الجرعة فوق المتوسط ​​عادة ما يؤدي إلى زيادة طفيفة في سكر الدم ، وتزيد الآثار الجانبية بشكل متناسب وبشكل ملحوظ مع زيادة الجرعة. عادة ما تعطي جرعة 50 مجم 3 مرات في اليوم أقصى تأثير.

دواعي الإستعمال. يمكن وصف أكاربوز وميغليتول للمرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 كعلاج أحادي أو بالاشتراك مع أدوية سكر الدم الأخرى - الميتفورمين أو السلفوناميدات أو الأنسولين. في العديد من الدراسات الكبيرة التي أجريت على أكاربوز ، بما في ذلك الدراسة الكبيرة بعد التسويق PROTECT (الدقة الدقيقة للمعايرة المثلى لتفعيل العلاجات الحالية) ، والتي شملت أكثر من 6000 مريض بالسكري ، تم تخفيض مستويات HbA1c بمقدار 0.6-1 أثناء العلاج باستخدام أكاربوز ، 1٪ ، نسبة السكر في الدم بعد الأكل - بنسبة 2.2-2.8 مليمول / لتر ، والصيام نسبة السكر في الدم - بنسبة 1.4-1.7 مليمول / لتر.
في الدراسات الصغيرة والقصيرة لفعالية الميجليتول ، تم العثور على انخفاض في HbA1c بنسبة 0.4-1.2 ٪ ، ونسبة السكر في الدم بعد الأكل بنسبة 1.1-3.3 مليمول / لتر وانخفاض طفيف في فرط أنسولين الدم بعد الأكل.
يُعتقد أن الفعالية السريرية لكلا العقارين قابلة للمقارنة ، على الرغم من عدم إجراء دراسات مقارنة خاصة ، مما لا يسمح لأحد بإبراز أي مزايا بشكل موضوعي لكل منهما. العمر لا يؤثر على فعالية العلاج. على الرغم من تثبيط امتصاص الكربوهيدرات ، فإن الأدوية لا تسبب فقدان الوزن.
في روسيا ، يتم استخدام الأكاربوز فقط ، وإن لم يكن كثيرًا. قد تكون أسباب ذلك هي الحاجة إلى معايرة جرعة مثبطات ألفا جلوكوزيداز على مدى 10-12 أسبوعًا من أجل القضاء على احتمالية حدوث آثار جانبية ، فضلاً عن التأثير الملحوظ لخفض السكر في الدم للأدوية الأخرى المضادة لمرض السكر.

موانع وقيود.على الرغم من أن مثبطات ألفا جلوكوزيداز في حد ذاتها لا تسبب نقص السكر في الدم ، إلا أنها قد تعزز تأثير نقص السكر في الدم للسلفوناميدات أو الأنسولين إذا تم دمجها معها. في حالة حدوث نقص السكر في الدم أثناء تناول مثبطات ألفا جلوكوزيداز ، يجب التخلص منه حصريًا عن طريق تناول السكريات الأحادية ، وخاصة الجلوكوز. يكون تناول الكربوهيدرات المعقدة (الساندويتش ، إلخ) أقل فعالية في هذه الحالة ، لأن مثبطات ألفا جلوكوزيداز تقلل من درجة هضم الكربوهيدرات المعقدة في الجهاز الهضمي. بما أن مثبطات ألفا جلوكوزيداز تفرز عن طريق الكلى ، وخاصة ميجليتول ، فإنه يمنع استخدامها في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين<25 мл/мин. Больным с нарушением функции печени не нужно модифицировать дозу ингибиторов альфа-глюкозидазы, так как они не метаболизируются в печени. Вместе с тем больным с циррозом печени акарбозу назначать не рекомендуется из-за частых желудочно-кишечных побочных действий (вздутие живота и т.п.).
لا يوصى بوصف هذه الأدوية للحامل ، حيث لم يتم دراسة سلامتها عند الحوامل ، ولأنها تُفرز بكميات قليلة في اللبن ، فلا توصف للنساء المرضعات.
يُمنع استخدام أكاربوز وميجليتول في حالة فرط الحساسية تجاههما ، والحماض الكيتوني السكري ، وكرياتينين البلازما.<2,0 мг% (176 ммоль/л) и следующих болезнях органов пищеварения:

• مرض التهاب الأمعاء؛
• التهاب القولون التقرحي؛
• انسداد معوي جزئي
• أمراض الأمعاء المزمنة ، المصحوبة بانتهاك كبير لعمليات الهضم و / أو الامتصاص ، أو في الظروف التي تؤدي إلى تفاقم زيادة تكوين الغازات في الأمعاء ؛
• تليف الكبد.

ترتبط الآثار الجانبية لمثبطات ألفا جلوكوزيداز بالآلية الرئيسية لعملها - حيث يساهم إبطاء امتصاص الكربوهيدرات تحت تأثيرها في تراكمها في الأمعاء البعيدة ، ولا سيما الأمعاء الغليظة ، حيث تبدأ النباتات في إنتاج فائض. كمية الغاز. نتيجة لذلك ، يعاني 1/3 - 2/3 من معظم الآثار الجانبية للعلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز: انتفاخ البطن ، والشعور بالامتلاء في البطن ، والألم والإسهال. ومع ذلك ، فإن شدة هذه الأعراض مع استمرار العلاج عادة ما تنخفض بسبب إعادة توزيع إنزيمات الجهاز الهضمي في الأمعاء ، والتي عادة ما تستغرق عدة أسابيع.
في بعض المرضى ، أثناء العلاج بجرعة عالية من الأكاربوز ، لوحظ زيادة في مستوى إنزيمات الكبد ، والتي عادت إلى طبيعتها بعد التوقف عن تناول الدواء. في هذا الصدد ، يوصى بدراسة إنزيمات الكبد كل ثلاثة أشهر خلال السنة الأولى من العلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز وتقليل جرعتها أو إلغائها إذا زادت إنزيمات الكبد.

موانع استعمال مثبطات ألفا جلوكوزيداز:

1. مرض التهاب الأمعاء؛
2. القرحة المعوية.
3. تضيقات معوية
4. الفشل الكلوي المزمن
5. الحمل والرضاعة.

مشتقات ثيازوليدينديون (الجليتازونات)

ممثلو هذه المجموعة من الأجهزة اللوحية بيوجليتازون (أكتوس) ، روزيجليتازون (أفانديا) ، بيوغلار. يرجع تأثير هذه المجموعة الدوائية إلى زيادة حساسية الأنسجة المستهدفة لتأثير الأنسولين ، مما يزيد من استخدام الجلوكوز. لا تؤثر الغليتازونات على تخليق الأنسولين بواسطة خلايا بيتا. يبدأ التأثير الخافض لسكر الدم لمشتقات ثيازوليدينديون في الظهور بعد شهر ، وقد يستغرق الأمر ما يصل إلى ثلاثة أشهر للحصول على التأثير الكامل.

أظهرت الدراسات أن الغليتازونات تحسن التمثيل الغذائي للدهون وتقلل أيضًا من مستوى بعض العوامل التي تلعب دورًا في مرض تصلب الشرايين الوعائي. تجري حاليًا دراسات واسعة النطاق لتحديد ما إذا كان يمكن استخدام الغليتازونات كعامل للوقاية من مرض السكري من النوع 2 وتقليل حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية.

ومع ذلك ، فإن مشتقات ثيازوليدينديون لها أيضًا آثار جانبية: زيادة في وزن الجسم وخطر معين للإصابة بفشل القلب.

مشتقات الجلينيد

هذه المجموعة ممثلة بـ ريباجلينيد (نوفونورم)و ناتيجلينيد (ستارليكس). هذه أدوية قصيرة المفعول تحفز إفراز الأنسولين ، مما يسمح لك بالتحكم في مستوى الجلوكوز بعد تناول الطعام. مع ارتفاع السكر في الدم الشديد على معدة فارغة ، تكون الجلينيدات غير فعالة.

يتطور التأثير الموجه للأنسولين بسرعة كبيرة عند تناول الجلينيدات. لذلك ، يحدث إنتاج الأنسولين بعد عشرين دقيقة من تناول أقراص Novonorm وخمس إلى سبع دقائق بعد تناول Starlix.

من بين الآثار الجانبية زيادة الوزن ، وكذلك انخفاض فعالية الدواء مع الاستخدام المطول.

تشمل موانع الاستعمال شروطًا مثل:

1. مرض السكري المعتمد على الأنسولين
2. الفشل الكلوي والكبد.
3. الحمل والرضاعة.

إنكريتين

هذه فئة جديدة من الأدوية الخافضة لسكر الدم ، والتي تشمل مشتقات مثبطات ثنائي ببتيدل ببتيداز 4 (DPP-4) ومشتقات من ناهضات الببتيد 1 (GLP-1) الشبيهة بالجلوكاجون. الإنكرتينات هي هرمونات يتم إطلاقها من الأمعاء عند تناول الطعام. أنها تحفز إفراز الأنسولين ويتم لعب الدور الرئيسي في هذه العملية عن طريق الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) والببتيدات الشبيهة بالجلوكاجون (GLP-1). هذا ما يحدث في الجسم السليم. وفي مريض السكري من النوع 2 ، ينخفض ​​إفراز الإنكريتينات على التوالي ، كما ينخفض ​​إفراز الأنسولين.

مثبطات Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) هي في الأساس منشطة لـ GLP-1 و GIP. تحت تأثير مثبطات DPP-4 ، تزداد مدة عمل الإنكريتين. ممثل مثبطات dipeptidyl peptidase-4 هو sitagliptin ، الذي يتم إنتاجه تحت الاسم التجاري Januvia.

جانوفيايحفز إفراز الأنسولين ، وكذلك يمنع إفراز هرمون الجلوكاجون. يحدث هذا فقط في حالة ارتفاع السكر في الدم. عند تركيز الجلوكوز الطبيعي ، لا يتم تضمين الآليات المذكورة أعلاه ، وهذا يساعد على تجنب نقص السكر في الدم ، والذي يحدث عند العلاج بمجموعات أخرى من أدوية سكر الدم. Januvia متوفر في شكل أقراص.

لكن مشتقات ناهضات GLP-1 (Victose ، Lyxumia) متوفرة في شكل حلول للإدارة تحت الجلد ، وهي بالطبع أقل ملاءمة من استخدام الأجهزة اللوحية.

مشتقات مثبطات SGLT2

مشتقات مثبطات مثبطات الصوديوم-الجلوكوز من النوع 2 (SGLT2) هي مجموعة جديدة من الأدوية الخافضة لسكر الدم. ممثليها داباجليفلوزينو كاناجليفلوزينتمت الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير في عامي 2012 و 2013 ، على التوالي. تعتمد آلية عمل هذه الأقراص على تثبيط نشاط SGLT2 (نوع الناقل المشترك للصوديوم والجلوكوز 2).

SGLT2 هو بروتين النقل الرئيسي الذي يشارك في إعادة امتصاص (إعادة امتصاص) الجلوكوز من الكلى إلى الدم. الأدوية التي تثبط SGLT2 تخفض تركيز الجلوكوز في الدم عن طريق تقليل إعادة امتصاصه الكلوي. أي أن الأدوية تحفز إفراز الجلوكوز في البول.

الآثار المصاحبة لاستخدام مثبطات SGLT2 هي انخفاض في ضغط الدم ، وكذلك انخفاض وزن الجسم. من بين الآثار الجانبية للدواء ، يمكن تطوير نقص السكر في الدم والتهابات الجهاز البولي التناسلي.

داباجليفلوزين وكاناجليفلوزين هو بطلان في مرض السكري المعتمد على الأنسولين ، والحماض الكيتوني ، والفشل الكلوي ، والحمل.

مهم! نفس الدواء يؤثر على الناس بشكل مختلف. في بعض الأحيان لا يمكن تحقيق التأثير المطلوب أثناء العلاج بدواء واحد. في مثل هذه الحالات ، اللجوء إلى العلاج المشترك مع العديد من أدوية سكر الدم عن طريق الفم. يسمح لك هذا المخطط العلاجي بالتأثير على أجزاء مختلفة من المرض ، وزيادة إفراز الأنسولين ، وتقليل مقاومة الأنسولين في الأنسجة.

جريجوروفا فاليريا ، معلق طبي

في مرض السكري من النوع 2 ، يصف الطبيب نظامًا غذائيًا منخفض الكربوهيدرات ، وتمارين رياضية مثالية ، وحبوبًا لخفض الجلوكوز تساعد في الحفاظ على مستويات السكر في الدم عند المستوى المطلوب.

في الوقت الحالي ، هناك مجموعة كبيرة من أدوية الجيل الجديد المضادة لمرض السكر التي يجب تناولها في النوع الثاني من مرض السكري. كل منهم يختلفون في آلية العمل ، ولديهم مؤشرات وموانع خاصة بهم ، وردود فعل سلبية.

يتم اختيار الحبوب الحديثة على أساس فردي ، مع مراعاة العديد من العوامل مثل عمر المريض و "تجربة" علم الأمراض والأمراض المصاحبة والمضاعفات الموجودة.

يجب النظر في تصنيف عوامل سكر الدم المستخدمة في مرض السكري من النوع 1 والنوع 2. لتحديد الجيل الجديد من الأدوية الأكثر فاعلية ، وما الذي تستند إليه فعاليته؟

تصنيف الأدوية

يُنصح بوصف أقراص سكر الدم عندما يكون لدى المريض مستوى عالٍ مستقر من السكر في الجسم ، وكذلك مع التشخيص المتأخر لمرض السكري.

أو على خلفية قلة النتائج لفترة طويلة بعد الدورة العلاجية التي سبق التوصية بها.

يرجى ملاحظة أن هذه الأدوية لا تستخدم لعلاج مرض السكري من النوع 1 ويوصى بحذر شديد أثناء الحمل.

تصنيف الأدوية لمرض السكري من النوع 2:

• يساعد السلفونيل يوريا على تقليل مستوى الجليكوجين في الكبد ، ويزيد من إنتاج الهرمون (الأنسولين) ، مع الهدف اللاحق لاستعادة خلايا البنكرياس.
• بيجوانيدات وثيازوليدين ديون هي أدوية تزيد من حساسية الأنسجة في الجسم للهرمون ، بينما تعمل على إبطاء امتصاص السكر في الأمعاء.
• Meglitinides لها القدرة على زيادة إنتاج البنكرياس للأنسولين.
• يوصى باستخدام مثبطات ألفا جلوكوزيداز لتقليل السكر في الجسم وزيادة نشاط هضم الكربوهيدرات في الأمعاء وتقليل وزن الجسم عن طريق تقليل امتصاص الكربوهيدرات.

في الواقع ، تصنيف الأدوية الخافضة لسكر الدم هو أكثر بكثير مما هو مذكور أعلاه. في الوقت الحالي ، يمكن استكمال القائمة بأدوية الجيل الرابع - Galvus ، Januvia.

عندما يتم الجمع بين هذه الأدوية والأدوية الأخرى ، فمن الممكن خفض تركيز الجلوكوز في الجسم بشكل ملحوظ.

سلفونيل يوريا

مستوى السكر

تم استخدام الأدوية في هذه الفئة في الممارسة الطبية لأكثر من نصف قرن ، وتتمتع بسمعة طيبة نظرًا لفعاليتها. لديهم تأثير نقص السكر في الدم واضح ، لأنها تؤثر بشكل مباشر على خلايا البنكرياس.

تساهم التفاعلات الكيميائية الحيوية التي تحدث في جسم الإنسان في "إطلاق" الأنسولين ، ونتيجة لذلك يدخل الهرمون في الدورة الدموية العامة للإنسان.

تساعد أدوية هذه المجموعة على زيادة حساسية الأنسجة الرخوة للسكر ، وتساعد في الحفاظ على الوظائف الكاملة للكلى وتقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.

ومع ذلك ، على خلفية مزايا مشتقات السلفونيل يوريا ، يمكن أيضًا تمييز الآثار السلبية لاستخدامها:

1. نضوب خلايا بيتا من الغدة.
2. ردود الفعل التحسسية في الجسم.
3. زيادة وزن الجسم.
4. انتهاك الجهاز الهضمي.
5. زيادة خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.

أثناء العلاج بهذه الأدوية ، يجب على المريض بالضرورة اتباع نظام غذائي منخفض الكربوهيدرات ، ويجب ربط تناول الأقراص بتناول الطعام. لا يوصف السلفونيل يوريا لعلاج مرض السكري في البنكرياس ، وكذلك أثناء الحمل والرضاعة.

أدوية سكر الدم الشائعة لمرض السكري في هذه المجموعة:

• مانينيل - أقراص تحتوي على مستويات مختلفة من العنصر النشط في الجرعة ، ويمكن التوصية بها في جميع مراحل تطور علم الأمراض. يوفر تناول العلاج انخفاضًا في السكر من 10 إلى 24 ساعة شاملة.
• يتميز Gl Liquidone بالحد الأدنى من موانع الاستعمال ، ويوصى به للمرضى المسنين ، وكذلك لأولئك الذين لم يتم مساعدتهم بالتغذية السليمة. يوصف الدواء حتى في حالة ضعف وظائف الكلى ، لأنها لا تشارك في إفرازها من الجسم.
• أماريل من أفضل الأدوية للنوع الثاني من المرض. لا يسبب زيادة في وزن الجسم ، وليس له تأثير سلبي على نظام القلب والأوعية الدموية.
• يظهر Diabeton كفاءة عالية في المرحلة الأولى من إنتاج الهرمون. بالإضافة إلى ذلك يوفر حماية للأوعية الدموية من الآثار السلبية لارتفاع نسبة الجلوكوز في الجسم.

يتراوح سعر أقراص Maninil من 150 إلى 200 روبل ، ويبلغ سعر Amaril 300 روبل مقابل 30 قطعة ، وسيكلف Gl Liquidone حوالي 450 روبل. سعر Diabeton 320 روبل.

العلاج بالميجليتينيدات

آلية عمل هذه الفئة من الأدوية هي تحفيز إنتاج الهرمون بواسطة الغدة. ترتبط فعالية الدواء ارتباطًا مباشرًا بتركيز السكر. كلما زاد إنتاجه ، زاد إنتاج الهرمون.

الممثلون الرئيسيون لهذه المجموعة هم NovoNorm و Starlix ، اللذان ينتميان إلى أحدث جيل من الأجهزة اللوحية وتتميزان بتأثير قصير. تحتاج إلى تناول الدواء قبل دقيقتين من تناول الطعام.

كقاعدة عامة ، في الغالبية العظمى من الحالات ، يوصى بهذه الأدوية كجزء من العلاج المعقد. لديهم آثار جانبية طفيفة مثل آلام البطن والإسهال وردود الفعل التحسسية.

ملامح استخدام وجرعة الدواء:

1. يتم دائمًا تحديد جرعة NovoNorm على أساس فردي. يوصف عادة بأخذ 3 إلى 4 مرات في اليوم ، مباشرة قبل الوجبة. يعمل الدواء بسلاسة ، وبالتالي تقل احتمالية حدوث انخفاض حاد في الجلوكوز إلى الصفر.
2. لوحظ الحد الأقصى لتركيز العنصر النشط في Starlix في الدم بعد ساعة واحدة من تناول الأقراص. في هذا الوقت ، هناك تأثير هامشي للدواء ، والذي يستمر لمدة تصل إلى ثماني ساعات.

لا يساهم Starlix في زيادة الوزن ، ولا يؤثر سلبًا على أداء وحالة الكلى ، ولا يؤثر على الكبد بأي شكل من الأشكال. تعتمد جرعة الدواء على الخصائص الفردية للمريض وتاريخه.

يتراوح سعر NovoNorm من 180 إلى 200 روبل ، Starlix دواء باهظ الثمن ، و 120 قرصًا سيكلف ما يقرب من 15000 روبل.

العلاج بالبيجوانيدات والثيازوليدينديون

لا تسمح أدوية هذه المجموعة ، ولا سيما البايجوانيدات ، بإفراز الجلوكوز من الكبد ، مع توفير امتصاص ونقل أفضل للسكر على المستوى الخلوي وفي الأنسجة الرخوة لجسم الإنسان.

لا توصف هذه الأدوية أبدًا لعلاج مرض السكري من النوع 2 في المرضى الذين لديهم تاريخ من الفشل الكلوي أو القلب.

تتراوح مدة عمل الأدوية من 6 إلى 16 ساعة ، وفي نفس الوقت لا تساهم في حدوث تغيرات مفاجئة في الجلوكوز في الجسم. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي: الغثيان ، واضطراب الجهاز الهضمي ، والتغيرات في براعم التذوق.

من مجموعة البايجوانيدات ، أدوية سكر الدم لمرض السكري من النوع 2 ، القائمة هي كما يلي:

• Siofor هو الدواء الأول الذي يوصى به للمرضى الذين يعانون من أي مرحلة من مراحل السمنة أو من ذوي وزن الجسم الكبير ، حيث أنه يساعد في إنقاص الوزن. الجرعة القصوى في اليوم هي ثلاثة جرامات ، ويجب تقسيمها إلى جرعتين.
• يبطئ الميتفورمين امتصاص السكر في الأمعاء ، ويحفز أيضًا استخدامه في الأنسجة المحيطية. موانع الاستعمال: انتهاك لوظائف الكلى ، فترة إعادة التأهيل بعد الجراحة.

يعتمد سعر الأموال على الشركة المصنعة وعدد الأجهزة اللوحية في العبوة ويتراوح من 200 إلى 300 روبل.

تعمل Thiazolidinediones على نفس مبدأ biguanides. ومع ذلك ، فإن السمة المميزة هي أنها أغلى بكثير ، في حين أن لديها قائمة كبيرة من الآثار السلبية.

يمكن تمثيل هذه المجموعة بالأدوية التالية:

1. يمكن وصف أكتوس كعلاج وحيد لعلاج مرض من النوع 2. من بين أوجه القصور في العلاج ، لوحظ زيادة في وزن الجسم أثناء إدارته.
2. أفانديا هو مستحضر طبي ، يهدف عمله إلى تحسين عمليات التمثيل الغذائي ، وخفض تركيز السكر ، وكذلك زيادة حساسية أنسجة الأنسولين.

في الغالبية العظمى من الحالات ، يتم وصف Avandia كجزء من العلاج المركب ، ونادرًا ما يتم وصفه كدواء واحد. يمنع منعا باتا استخدامها أثناء الإنجاب ، في مرحلة الطفولة ، مع مشاكل في نظام القلب والأوعية الدموية.

متوسط ​​السعر في الصيدليات في أفانديا هو 600-800 روبل. سيكلف أكتوس المريض من 3000 روبل.

مثبطات ألفا جلوكوزيداز

تعمل أدوية السكري هذه عن طريق منع إنزيم معوي خاص يعمل على تكسير الكربوهيدرات المعقدة. نتيجة لهذا ، يصبح امتصاص السكريات أبطأ بكثير.

مثبطات ألفا جلوكوزيداز هي أدوية حديثة لخفض نسبة السكر في الدم والتي ليس لها عمليا أي آثار سلبية ، ولا تسبب اضطرابات في الجهاز الهضمي والجهاز الهضمي.

يجب تناول الأقراص على الفور مع "أول رشفة من الطعام". تظهر مراجعات المرضى أن الدواء يتكيف بشكل فعال مع مهمة خفض نسبة السكر في الدم ، بينما لا يوجد أي تأثير على البنكرياس.

يمكن دمج الأدوية التي تنتمي إلى هذه الفئة بنجاح مع حبوب أخرى لتخفيض السكر ، بالإضافة إلى الأنسولين. ومع ذلك ، فإن هذا يزيد من احتمالية الإصابة بنقص السكر في الدم.

الممثلين الأكثر شعبية وفعالية لهذه المجموعة:

• يوصف Glucobay عندما يكون هناك قفزة حادة في السكر بعد الوجبة مباشرة. يتحمله المرضى بشكل جيد ولا يؤثر على وزن الجسم. يوصى باستخدام الأقراص كعلاج مساعد يكمل نظامًا غذائيًا منخفض الكربوهيدرات. الحد الأقصى للجرعة في اليوم هو 300 مجم ، مقسمة إلى ثلاثة استخدامات.
• Miglitol هو دواء يوصف لعلاج مرض السكري من النوع 2 عندما لا يعطي النظام الغذائي والنشاط البدني التأثير العلاجي المطلوب.

يتم تحديد جرعة Miglitol بشكل فردي ، من حيث المبدأ ، وكذلك تواتر استخدامه. لا يمكنك وصف خلال فترة الحمل ، في مرحلة الطفولة ، بأمراض مزمنة في الجهاز الهضمي ، وكذلك في وجود فتق كبير.

يتراوح السعر من 500 إلى 800 روبل ، ويكلف Miglitol حوالي 600 روبل.

أدوية الجيل الجديد

صناعة الأدوية لا تقف مكتوفة الأيدي ، كل عام يتم تصنيع عقاقير جديدة لمكافحة مرض السكري من النوع 2. في الآونة الأخيرة ، ظهر ما يسمى بمثبطات dipeptidyl peptidase ، والتي تساعد على تعزيز تخليق الأنسولين ، ولكن في نفس الوقت "توجيه" إلى كمية السكر في الدم.

في أي جسم صحي ، يتم إنتاج أكثر من 75٪ من الهرمون تحت تأثير هرمونات معينة ، والتي يتم دمجها في فئة من الإنكريتين.

توفر هذه المواد حافزًا لعملية تساعد على إطلاق الجلوكوز من الكبد وإنتاج هرمون من خلايا البنكرياس. يمكن استخدام أحدث الأدوية كعلاج وحيد ، أو يمكن تضمينها في العلاج المعقد.

يجب تناول الدواء مع أو بعد الوجبة. يتحملها المرضى جيدًا. الممثلون البارزون لهذه المجموعة هم مثل هذه الأجهزة اللوحية:

1. Januvia دواء على شكل أقراص مغلفة. تؤخذ الأقراص مرة واحدة في اليوم ، فهي لا تسبب زيادة في وزن الجسم ، فهي تساعد في الحفاظ على سكر الصيام الطبيعي ، وكذلك بعد الوجبات. يلاحظ أن الدواء يمنع تطور علم الأمراض ، ويقلل من احتمال حدوث مضاعفات.
2. Galvus هو دواء يحفز وظائف البنكرياس. يوصى به كعلاج وحيد ، مكمل لنظام غذائي صحي ونشاط بدني مثالي. يمكن أن تعطى مجتمعة.

سعر أقراص Januvia من 3000 روبل ، اعتمادًا على الشركة المصنعة وعدد الأجهزة اللوحية في العبوة ، قد تزداد التكلفة. وبالنسبة إلى Galvus ، فإن السعر يتراوح بين 800 و 1600 روبل.

الحبوب والحمل

كما توضح المعلومات الواردة أعلاه ، فإن العديد من الأدوية تصف وقت الحمل بأنه موانع. والحقيقة هي أن المكونات النشطة قادرة على اختراق المشيمة ، على التوالي ، تؤثر على نمو الجنين.

إذا تم تشخيص المريضة بمرض السكري من النوع 2 وكانت تتناول أدوية سكر الدم ، فيوصى بها طوال فترة الحمل. وهذا يحدث على خلفية المراقبة المنتظمة من قبل الطبيب المعالج ، يتم قياس السكر باستمرار.

الهرمون يصفه الطبيب بالجرعة التي سبق للفتاة أو المرأة أن تناولت فيها حبوب لخفض السكر في الجسم. العلاج الغذائي مهم أيضًا للحالة الطبيعية.

يقدم الفيديو في هذه المقالة نظرة عامة على عقار أماريل الخافض لسكر الدم.

يتم تقليل التأثير المضاد لمرض السكر للأدوية في هذه المجموعة إلى إبطاء امتصاص الكربوهيدرات المعقدة (بما في ذلك النشا والسكر) في الأمعاء الدقيقة. بشكل عام ، من أجل التغلب على الحاجز المعوي ، يجب تقسيم السكريات إلى سكريات بسيطة (السكريات الأحادية) التي يمكن امتصاصها من خلال جدار الأمعاء. وبالتالي ، فإن مثبطات α-glucosidase تجعل من الصعب على الكربوهيدرات دخول مجرى الدم ، وبالتالي تؤثر على مستويات السكر في الدم بعد الأكل.

هذه الفئة من الأدوية (مثبطات α-glucosidase ، A10BF) هي:

من بين أمور أخرى ، أظهرت الدراسات أن فطر الطهي Maitake (Grifola frondosa) له تأثير خافض لسكر الدم. يرجع السبب في خفض Maitake لسكر الدم إلى المحتوى الطبيعي لمثبط α-glucosidase في هذا الفطر.

كما ثبت أن العشبة الطبية تريبولوس تيريستريس تخفض مستويات السكر في الدم في كل من الدراسات البشرية والحيوانية. والسبب هو محتوى مادة الصابونين الستيرويدية التي لها تأثير مثبط على ألفا جلوكوزيداز.

مثبطات الجلوكوزيداز

مثبطات α-glucosidase هي مجموعة من الأدوية التي تمنع نشاط إنزيمات معوية معينة - α-glucosidase. لا يتم امتصاص السكريات والسكريات قليلة السكاريد في الأمعاء ، ولكن تحت تأثير الجلوكوزيداز ألفا يتم تقسيمها إلى السكريات الأحادية التي يمكن امتصاصها.

حاليًا ، يتم استخدام عقارين في الممارسة السريرية: أكاربوز وميجليتول.

ترتبط آلية عمل مثبطات α-glucosidase بشكل أساسي بتأثيرها على الإنزيمات الموجودة في "حدود الفرشاة" للخلايا المعوية. يثبط أكاربوز وميجليتول بشكل عكسي وتنافسي α-glucosidase و glucamylase و Skrase و dextrinase و maltase ، وبدرجة قليلة فقط α-amylase (acarbose) و lactase (miglitol).

بسبب الخصائص الدوائية لهذه الأدوية ، يحدث عملها بشكل رئيسي في الجزء العلوي من الأمعاء الدقيقة. في الجزء البعيد من الأمعاء الدقيقة ، تضعف القدرة على تثبيط α-glucosidase ، لذلك لا يزال oligo- و disaccharides غير مهضوم ينقسمان إلى أحاديات السكريات ويتم امتصاصهما في الخلايا المعوية.

وهكذا ، تحت تأثير مثبطات α-glucosidases ، تتباطأ عمليات تخمير الكربوهيدرات المعقدة ، ونتيجة لذلك ، ينخفض ​​معدل امتصاص منتجات التخمير (السكريات الأحادية). وعليه ، لا يوجد ارتفاع حاد في مستوى السكر في الدم بعد الأكل.

لا يؤثر أكاربوز ولا ميجليتول على عملية امتصاص الكربوهيدرات البسيطة (الجلوكوز والفركتوز) ، وبالتالي فإن التأثير الخافض لنسبة السكر في الدم لمثبطات α-glucosidase يتجلى فقط مع الاستهلاك السائد للكربوهيدرات المعقدة (الأطعمة التي تحتوي على النشا ، الدكسترين ، السكاريد).

مثبطات α-Glucosidase تعمل مباشرة في الأمعاء الدقيقة. ليس من المستغرب أن يتم امتصاص 2٪ فقط من جرعة الأكاربوز الممتصة وتدخل الدورة الدموية الجهازية ، ويتم تكسير الجزء الرئيسي من الأكاربوز في النهاية بواسطة الكائنات الحية الدقيقة التي تعيش في الأمعاء الدقيقة.

في المقابل ، يتم امتصاص Miglitol بالكامل في الأمعاء الدقيقة القريبة. T 1/2 من miglitol و acarbose من بلازما الدم حوالي 2 ساعة ، ويتم التخلص من الكلى.

تُستخدم الأدوية التي تتداخل مع امتصاص الكربوهيدرات في الأمعاء لعلاج داء السكري من النوع 2 ، وبشكل رئيسي بالاشتراك مع عوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم. يستخدم هذا قدرة مثبطات α-glucosidases لتقليل نسبة السكر في الدم بعد الأكل بشكل فعال ، وعادة ما يتم تصحيح نسبة السكر في الدم أثناء الصيام باستخدام مشتقات السلفونيل يوريا أو الميتفورمين. أثناء تناول مثبطات α-glucosidase ، لا تتغير الحرائك الدوائية لمشتقات السلفونيل يوريا والميتفورمين.

يمكن أيضًا دمج مثبطات α-Glucosidase مع العلاج بالأنسولين.

الآثار الجانبية لمثبطات α-glucosidase ليست خطيرة ، ولكنها غالبًا ما تسبب انسحاب الدواء. نتيجة لعمل الأدوية ، تدخل كمية كبيرة من الكربوهيدرات إلى الأمعاء الغليظة. هنا يخضعون لعمليات التخمير مع تكوين كمية كبيرة من الغازات. نتيجة لذلك ، غالبًا ما يعاني المرضى من انتفاخ البطن والإسهال. يمكن تقليل شدة الآثار الجانبية عن طريق بدء العلاج بجرعات صغيرة وزيادة الجرعة تدريجياً. يجب تناول الأدوية بدون مضغ ، مع كمية قليلة من السائل ، مباشرة قبل أو أثناء الوجبات.

على خلفية العلاج بمثبطات α-glucosidase ، لا يتطور نقص السكر في الدم ، ومع ذلك ، إذا حدث نقص السكر في الدم لسبب آخر (على سبيل المثال ، بسبب جرعة زائدة من مشتقات السلفونيل يوريا) ، فإن الأدوية من هذه المجموعة يمكن أن تبطئ بشكل كبير من امتصاص الكربوهيدرات تؤخذ عن طريق الفم لتصحيح نقص السكر في الدم. بمعنى آخر ، على الرغم من تناول الكربوهيدرات (السكر ومنتجات الدقيق) في الداخل ، يمكن أن يتفاقم نقص السكر في الدم. في مثل هذه الحالة ، يجب على المريض استخدام المنتجات التي تحتوي على الجلوكوز البسيط (المشروبات الغازية الحلوة) أو أقراص الجلوكوز لتصحيح نقص السكر في الدم.

في المرضى الذين يتناولون أكاربوز ، خاصة عند الجرعات العالية ، يتم الكشف أحيانًا عن زيادة في نشاط ناقلة أمين الألانين (ALT) والأسباراجيناز (AST) ، ولكن لم يتضح سبب ذلك تمامًا. في هذا الصدد ، في السنة الأولى من تناول مثبطات α-glucosidase ، من الضروري بانتظام (عادة كل 3 أشهر) تحديد نشاط ALT و AST في مصل الدم. مع زيادة نشاط الإنزيم ، من الضروري تقليل جرعة الدواء. مع الزيادة المستمرة في نشاط ALT و AST ، يجب حل مسألة استصواب الاستمرار في تناول مثبطات α-glucosidase.

تشمل موانع استخدام الأدوية التي تزيد من إفراز الأنسولين ما يلي:

• حمل.
• الرضاعة.
• مرض الامعاء المزمن.
• التهاب الكبد والتهاب البنكرياس الحاد والمزمن.
• العمر أقل من 18 سنة.

خلال فترة الحمل والرضاعة ، استخدام مثبطات α-glucosidase غير مناسب.

لم يتم تحديد سلامة وفعالية هذه المجموعة من الأدوية لدى الأطفال.

يمكن تقليل فعالية مثبطات α-glucosidase عند تناولها مع الأدوية التي تحتوي على إنزيمات هضمية.

مثبطات ألفا جلوكوزيداز - تصنيف ATC للأدوية

يحتوي هذا القسم من الموقع على معلومات حول أدوية المجموعة - مثبطات A10BF Alpha glucosidase. يتم وصف كل منتج طبي بالتفصيل من قبل خبراء بوابة EUROLAB.

التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي (ATC) هو نظام دولي لتصنيف الأدوية. الاسم اللاتيني هو مادة كيميائية علاجية تشريحية (ATC). بناءً على هذا النظام ، يتم تقسيم جميع الأدوية إلى مجموعات وفقًا لاستخدامها العلاجي الرئيسي. يحتوي تصنيف ATC على هيكل هرمي واضح ، مما يسهل العثور على الأدوية المناسبة.

كل دواء له تأثيره الدوائي. يعتبر التحديد الصحيح للأدوية الصحيحة خطوة أساسية لعلاج ناجح للأمراض. من أجل تجنب العواقب غير المرغوب فيها ، قبل استخدام بعض الأدوية ، استشر طبيبك واقرأ تعليمات الاستخدام. انتبه بشكل خاص للتفاعلات مع الأدوية الأخرى ، وكذلك شروط الاستخدام أثناء الحمل.

مثبطات ATX A10BF Alpha glucosidase:

أدوية المجموعة: مثبطات ألفا جلوكوزيداز

• Glucobay (أقراص عن طريق الفم)
• Diastabol (أقراص فموية)

إذا كنت مهتمًا بأي أدوية ومستحضرات أخرى ، أوصافها وتعليمات استخدامها ، ومرادفاتها ونظائرها ، ومعلومات عن تكوين وشكل الإطلاق ، ومؤشرات للاستخدام والآثار الجانبية ، وطرق التطبيق ، والجرعات وموانع الاستعمال ، وملاحظات حول العلاج من الأطفال الذين لديهم أدوية ، وحديثي الولادة والنساء الحوامل ، وسعر الأدوية ومراجعاتها ، أو إذا كان لديك أي أسئلة واقتراحات أخرى - اكتب إلينا ، وسنحاول بالتأكيد مساعدتك.

المواضيع

• علاج البواسير هام!
• حل مشاكل عدم الراحة المهبلية والجفاف والحكة هام!
• العلاج الشامل لنزلات البرد مهم!
• علاج الظهر والعضلات والمفاصل هام!
• العلاج الشامل لأمراض الكلى هام!

خدمات أخرى:

نحن في الشبكات الاجتماعية:

شركاؤنا:

ATC (ATS) - تصنيف الأدوية والأدوية على بوابة EUROLAB.

علامة تجارية وعلامة تجارية EUROLAB ™ مسجلة. كل الحقوق محفوظة.

مثبطات ألفا جلوكوزيداز

في روسيا ، من بين عقاقير هذه الفئة ، تم تسجيل عقار فقط اليوم - أكاربوز (الاسم التجاري Glucobay).

آلية العمل

السكريات المعقدة التي تدخل الجهاز الهضمي مع الطعام يتم تكسيرها مبدئيًا في الأمعاء إلى سكريات بسيطة بمساعدة الإنزيمات. يعمل Acarbose كـ "مصيدة طعام" عن طريق الارتباط التنافسي والعكس بإنزيم في الأمعاء الدقيقة (alpha-glucosidase) يشارك في هضم الكربوهيدرات. وبما أن الأكاربوز تحتل الإنزيم ، فإن السكريات المتعددة والقليلة التي تأتي مع الطعام لا يتم تكسيرها وامتصاصها. هذا يمنع تطور ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل.

الايجابيات

• لا يسبب Acarbose زيادة في مستويات الأنسولين في الدم (لذلك ، لا يوجد خطر من الإصابة بنقص السكر في الدم).
• بسبب حقيقة أن الأكاربوز يمنع امتصاص الكربوهيدرات ، ينخفض ​​وزن الجسم إلى حد ما (حيث ينخفض ​​محتوى السعرات الحرارية في الطعام).
• وفقًا للدراسات ، فإن العلاج طويل الأمد بأكاربوز مصحوب بانخفاض كبير في تطور تصلب الشرايين الوعائي.
• لا يتم امتصاص أكاربوز وبالتالي لا ينتج عنه تأثيرات جهازية.

سلبيات

• تتسبب الكربوهيدرات التي لا تخضع للمعالجة الأنزيمية في حدوث تخمر في الأمعاء الغليظة ، والذي قد يكون مصحوبًا بانتفاخ البطن والإسهال. لكن هذا ليس من الآثار الجانبية ، فهو نتيجة لعمل الدواء نفسه على خلفية انتهاك النظام الغذائي.
• يحتوي Acarbose على نشاط خافض لسكر الدم أقل من مشتقات الميتفورمين أو السلفونيل يوريا ، ويقلل محتوى HbA 1C بنسبة 0.5-0.8٪

دواعي الإستعمال

• داء السكري من النوع الأول (كجزء من العلاج المركب). Acarbose هو الدواء الوحيد المضاد لمرض السكر عن طريق الفم والذي يمكن استخدامه في مرض السكري من النوع 1.
• داء السكري من النوع 2.
• الوقاية من مرض السكري من النوع 2. Acarbose هو الدواء المفضل للأفراد الذين يعانون من مقدمات السكري المرتبطة بشكل خاص بفرط سكر الدم بعد الأكل عند مستويات الصيام العادية.

موانع وأعراض جانبية

تشمل موانع الاستعمال: تليف الكبد. أمراض الأمعاء الالتهابية الحادة والمزمنة ، وخاصة المعقدة بسبب اضطرابات الجهاز الهضمي والامتصاص ، والتضيقات المعوية والقرحة ، وزيادة تكوين الغازات ؛ الفشل الكلوي المزمن الحمل والرضاعة.

الآثار الجانبية نادرة: زيادة في مستوى الترانساميناسات (ALT و AST) ، انسداد معوي ، اليرقان. ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي (بما في ذلك الشرى) ، احمرار الجلد.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يؤخذ أكاربوز مباشرة قبل الوجبات (أو أثناء الوجبات).

الجرعة الأولية هي 50 مجم 3 مرات في اليوم. تزداد الجرعة ببطء (4-8 فترات أسبوعية) وفقًا لتحمل الفرد. الجرعة المستهدفة للبالغين الذين يزيد وزنهم عن 60 كجم هي 300 مجم / يوم. في ثلاث خطوات. الجرعة القصوى هي 600 مجم / يوم.

يعتمد تأثير أكاربوز على الجرعة: فكلما زادت الجرعة ، قلت نسبة الكربوهيدرات التي يتم تكسيرها وامتصاصها في الأمعاء الدقيقة. ومع ذلك ، تزيد الجرعة عن 300 مجم / يوم. على الرغم من أنه مصحوب بانخفاض إضافي (وإن كان واضحًا بشكل طفيف) في ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل ، ولكن في نفس الوقت يزداد خطر زيادة تركيز AST و ALT في الدم.

يجب أن يتم العلاج باستخدام أكاربوز تحت سيطرة مستوى الهيموجلوبين السكري والناقلات الأمين في السنة الأولى من العلاج - مرة واحدة في 3 أشهر ، ثم بشكل دوري.

تدابير وقائية

أثناء العلاج بالأكاربوز ، يجب الحد من تناول الكربوهيدرات. يعكس انتفاخ البطن والإسهال الذي يحدث أثناء العلاج التأثير الدوائي للدواء وينتج عن انتهاك التوصيات الغذائية. لا يتم امتصاص أكاربوز نفسه ، وبالتالي لا يعطي تأثيرات جهازية.

يمكن دمج أكاربوز مع عوامل سكر الدم الأخرى. في الوقت نفسه ، يجب أن تعلم أن أكاربوز يعزز تأثير سكر الدم للأدوية الأخرى التي يتم تناولها عن طريق الفم ، مما يتطلب تعديل جرعتها (نزولاً). إذا لم يتم استيفاء هذه الحالة ، فقد يتطور نقص السكر في الدم ، والذي لا يمكن إيقافه إلا عن طريق تناول الجلوكوز النقي ، حيث لن يكون هناك أي تأثير من تناول الكربوهيدرات المعقدة على خلفية العلاج بأكاربوز.

عندما يقترن بمضادات الحموضة والمواد الماصة والإنزيمات التي تعمل على تحسين عملية الهضم ، تقل فعالية الأكاربوز بشكل كبير.

محتويات الملف علاج سكر الدم عن طريق الفم

مثبطات ألفا جلوكوزيداز - أكاربوز (جلوكوباي).

حقوق الطبع والنشر © Vanyukov D.A.

علاج سكر الدم عن طريق الفم

2. أكاربوز (غلوكوباي)

البحث في الموقع في أسفل الصفحة

الإعلان ليس له تأثير على المحتوى

مثبطات ألفا جلوكوزيداز التي تقلل من امتصاص الكربوهيدرات

على عكس الأدوية الأخرى المضادة لمرض السكر ، فإن تأثير نقص السكر في الدم لمثبطات ألفا جلوكوزيداز هو خارج نطاق التنظيم الهرموني لاستقلاب الكربوهيدرات (بشكل أساسي الأنسولين / الجلوكاجون) - فهي تعطل امتصاص الكربوهيدرات من الأمعاء.

نتيجة لذلك ، بعد الأكل ، ينخفض ​​مستوى السكر في الدم بعد الأكل ، وثانيًا ، فرط أنسولين الدم بعد الأكل. نظرًا لأن ارتفاع السكر في الدم ليس فقط ، ولكن أيضًا فرط أنسولين الدم يقلل من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية لمرض السكري من النوع 2 ، يُعتقد أن هذا التأثير الأخير هو ميزة إضافية للعلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز مقارنة بمفرزات الأنسولين.

آلية العمل. ترتبط أدوية هذه المجموعة بشكل عكسي بإنزيمات ألفا جلوكوزيداز (سكروز ، مالتوز ، إيزومالتوز وجلوكومايلاز) في تجويف الأمعاء الدقيقة. نتيجة لذلك ، يتم حظر تحلل السكاريد والسكريات القليلة (على سبيل المثال ، السكر والنشا) إلى الجلوكوز والفركتوز. التنافس (فيما يتعلق بالكربوهيدرات الغذائية) والارتباط القابل للانعكاس لألفا جلوكوزيدازات يمنع تمامًا امتصاص الكربوهيدرات في الأمعاء القريبة ، مما يؤدي إلى انخفاض ذروة نسبة السكر في الدم بعد الأكل بعد تناول الكربوهيدرات المعقدة. في الوقت الحالي ، يتم إنتاج عقارين من هذه المجموعة - أكاربوز وميجليتول ، وعملهما مختلف إلى حد ما. لا يثبط ميجليتول اللاكتوز ، بينما يقوم أكاربوز بقمعه ، ولكن بدرجة طفيفة (-10٪) بحيث لا يؤثر ذلك على تأثير اللاكتوز بأي شكل من الأشكال. يثبط Acarbose أيضًا أميلاز البنكرياس ، بينما لا يقوم miglitol بذلك. لكن التأثيرات السريرية لهذه الأدوية هي نفسها. نظرًا لأنه ، على عكس الأكاربوز ، يتم امتصاص ميجليتول ، فقد تم التحقيق في آثاره النظامية على عمليات التمثيل الغذائي. اتضح أنه يمنع تحلل الجليكوجين في أنسجة الكبد في المختبر. في الوقت نفسه ، لم يكتشف مصنعو الميجليتول أي عمل منهجي في الجسم ، على الرغم من الامتصاص.

يقلل Acarbose من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ويمكن وصفه للمرضى الذين يعانون من اضطرابات مبكرة في التمثيل الغذائي للكربوهيدرات أن يطبيعه ويقلل من خطر الإصابة بمرض السكري الصريح. آلية عمل الأكاربوز ليست واضحة بعد ، ولكن من خلال دراسة حركية الجلوكوز في اختبار تحمل الجلوكوز في الوريد ، تمكنا من إثبات أنه في الاضطرابات المبكرة لاستقلاب الكربوهيدرات (IGT ، NGN) لا يؤثر على إنتاج أدى الجلوكوز في الكبد والتخلص من الجلوكوز في الأشخاص الذين عولجوا من الأكاربوز إلى تطبيع التمثيل الغذائي للكربوهيدرات المضطرب سابقًا (NGN أو IGT). وهذا يعني أن أكاربوز يقضي على الاضطرابات الأيضية المبكرة دون التدخل في العمليات الحميمة لتسبب مرض DM2 ، وهو أمر طبيعي على الأرجح ، نظرًا لآلية عمل الغدد الصماء "خارج الغدد الصماء".

الدوائية. بعد تناول أكاربوز ، لا يتم امتصاصه عمليًا في الأمعاء - يبلغ التوافر البيولوجي 1-2 ٪ ، ويتم ملاحظة ذروة التركيز في الدم خلال ساعة واحدة ، حيث يتم إفرازه دون تغيير عن طريق الكلى. يحدث استقلاب أكاربوز حصريًا في الأمعاء. تحت تأثير الفلورا المعوية الطبيعية والإنزيمات الهضمية ، يتم تكوين ما لا يقل عن 13 مستقلبًا من أكاربوز ، والتوافر البيولوجي منها بالفعل -34٪ ، ويتم امتصاصها بعد 14-24 ساعة من تكوينها في الأمعاء. واحد فقط من مستقلبات alpha-glucosidase يحتفظ بتأثير مثبط على alpha-glucosidase.

يحدث ذروة تركيز الميجليتول بعد الإعطاء في الدم في غضون 3 ساعات ، ونصف عمر الإطراح هو 2-3 ساعات. امتصاصه يعتمد على الجرعة: الأعلى - الأقل - 95٪. ولكن نظرًا لأن الهدف من عمله هو الزغب في الأمعاء الدقيقة ، فإن امتصاص الميلليتول لا يؤثر على فعالية الدواء الخافضة لسكر الدم. يُفرز الميجليتول من الدم دون تغيير عن طريق الكلى ، كما يُفرز الدواء المتبقي في الأمعاء في البراز دون تغيير. لا يتم استقلاب Miglitol في الجسم.

التفاعل مع الأدوية الأخرى. عند الجمع بين العلاج مع مثبطات ألفا جلوكوزيداز مع الأنسولين أو غيره من الأدوية المضادة لمرض السكر ، قد يزداد تأثير نقص السكر في الدم لهذا الأخير ، مما قد يسبب نقص السكر في الدم. في هذه الحالات ، يجب تقليل جرعة أي دواء سكر الدم من المجموعة. قد تقلل أي أدوية تزيد من مستويات السكر في الدم ، مثل مدرات البول الثيازيدية والكورتيكوستيرويدات وموانع الحمل الفموية والإستروجين والنياسين والفينوثيازيد وهرمونات الغدة الدرقية وحاصرات قنوات الكالسيوم ، من فعالية مثبطات ألفا جلوكوزيداز. ميجليتول ، على الرغم من أنه يقلل من درجة الامتصاص وأقصى تركيز للجليبينكلاميد والميتفورمين ، لا يتجلى سريريًا بأي شكل من الأشكال. يقلل Acarbose من التوافر البيولوجي للميتفورمين ، لكن هذا لا يؤثر على فعاليته. لا يتفاعل أكاربوز مع الديجوكسين أو النيفيديبين أو البروبرانولول أو الرانيتيدين. نظرًا لأن الأكاربوز يتسبب في زيادة إنزيمات الكبد بجرعات عالية جدًا ، فمن غير المرغوب فيه دمجه مع الباراسيتامول (سم كبد معروف) ، خاصة عند الأشخاص الذين يتعاطون الكحول. يقلل ميجليتول من مستوى الديجوكسين في الدم ، وكذلك التوافر البيولوجي للبروبرانولول والرانيتيدين ، ولكنه لا يتفاعل مع النيفيديبين أو مضادات الحموضة أو الوارفارين. يمكن أن يتداخل الفحم المنشط والإنزيمات الهاضمة مثل الأميليز والبنكرياتين محليًا مع عمل مثبطات ألفا جلوكوزيداز في الأمعاء.

الأدوية والجرعات وأنظمة العلاج. تجدر الإشارة إلى أنه في كثير من المرضى ، من أجل تجنب الآثار الجانبية ، يجب البدء في العلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز بقرص واحد يوميًا بجرعة 25 مجم. يجب تناول الدواء مع بداية الوجبة ، مع الوجبة الأكبر ، والتي تحتوي بالضرورة على الكربوهيدرات المعقدة (مثبطات ألفا جلوكوزيداز تعمل فقط في وجود السكريات في الطعام). ثم يتم زيادة الجرعة بمقدار 25 مجم / يوم وليس أكثر من مرة واحدة في الأسبوع حتى يتم تناولها مع جميع الوجبات الرئيسية. يمكن وصف الجرعة القصوى (300 مجم) ، ولكن يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن زيادة الجرعة فوق المتوسط ​​عادة ما يؤدي إلى زيادة طفيفة في سكر الدم ، وتزيد الآثار الجانبية بشكل متناسب وبشكل ملحوظ مع زيادة الجرعة. عادة ما تعطي جرعة 50 مجم 3 مرات في اليوم أقصى تأثير.

دواعي الإستعمال. يمكن وصف أكاربوز وميغليتول للمرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 كعلاج أحادي أو بالاشتراك مع أدوية سكر الدم الأخرى - الميتفورمين أو السلفوناميدات أو الأنسولين. في العديد من الدراسات الكبيرة التي أجريت على أكاربوز ، بما في ذلك الدراسة الكبيرة بعد التسويق PROTECT (الدقة الدقيقة للمعايرة المثلى لتفعيل العلاجات الحالية) ، والتي شملت أكثر من 6000 مريض بالسكري ، تم تخفيض مستويات HbA1c بمقدار 0.6-1 أثناء العلاج باستخدام أكاربوز ، 1٪ ، نسبة السكر في الدم بعد الأكل - بنسبة 2.2-2.8 مليمول / لتر ، والصيام نسبة السكر في الدم - بنسبة 1.4-1.7 مليمول / لتر.

في الدراسات الصغيرة والقصيرة لفعالية الميجليتول ، تم العثور على انخفاض في HbA1c بنسبة 0.4-1.2 ٪ ، ونسبة السكر في الدم بعد الأكل بنسبة 1.1-3.3 مليمول / لتر وانخفاض طفيف في فرط أنسولين الدم بعد الأكل.

يُعتقد أن الفعالية السريرية لكلا العقارين قابلة للمقارنة ، على الرغم من عدم إجراء دراسات مقارنة خاصة ، مما لا يسمح لأحد بإبراز أي مزايا بشكل موضوعي لكل منهما. العمر لا يؤثر على فعالية العلاج. على الرغم من تثبيط امتصاص الكربوهيدرات ، فإن الأدوية لا تسبب فقدان الوزن.

في روسيا ، يتم استخدام الأكاربوز فقط ، وإن لم يكن كثيرًا. قد تكون أسباب ذلك هي الحاجة إلى معايرة جرعة مثبطات ألفا جلوكوزيداز على مدى 10-12 أسبوعًا من أجل القضاء على احتمالية حدوث آثار جانبية ، فضلاً عن التأثير الملحوظ لخفض السكر في الدم للأدوية الأخرى المضادة لمرض السكر.

موانع وقيود. على الرغم من أن مثبطات ألفا جلوكوزيداز في حد ذاتها لا تسبب نقص السكر في الدم ، إلا أنها قد تعزز تأثير نقص السكر في الدم للسلفوناميدات أو الأنسولين إذا تم دمجها معها. في حالة حدوث نقص السكر في الدم أثناء تناول مثبطات ألفا جلوكوزيداز ، يجب التخلص منه حصريًا عن طريق تناول السكريات الأحادية ، وخاصة الجلوكوز. يكون تناول الكربوهيدرات المعقدة (الساندويتش ، إلخ) أقل فعالية في هذه الحالة ، لأن مثبطات ألفا جلوكوزيداز تقلل من درجة هضم الكربوهيدرات المعقدة في الجهاز الهضمي. بما أن مثبطات ألفا جلوكوزيداز تفرز عن طريق الكلى ، وخاصة ميجليتول ، فإنه يمنع استخدامها في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين<25 мл/мин. Больным с нарушением функции печени не нужно модифицировать дозу ингибиторов альфа-глюкозидазы, так как они не метаболизируются в печени. Вместе с тем больным с циррозом печени акарбозу назначать не рекомендуется из-за частых желудочно-кишечных побочных действий (вздутие живота и т.п.).

لا يوصى بوصف هذه الأدوية للحامل ، حيث لم يتم دراسة سلامتها عند الحوامل ، ولأنها تُفرز بكميات قليلة في اللبن ، فلا توصف للنساء المرضعات.

يُمنع استخدام أكاربوز وميجليتول في حالة فرط الحساسية تجاههما ، والحماض الكيتوني السكري ، وكرياتينين البلازما.<2,0 мг% (176 ммоль/л) и следующих болезнях органов пищеварения:

• مرض التهاب الأمعاء؛
• التهاب القولون التقرحي؛
• انسداد معوي جزئي
• أمراض الأمعاء المزمنة ، المصحوبة بانتهاك كبير لعمليات الهضم و / أو الامتصاص ، أو في الظروف التي تؤدي إلى تفاقم زيادة تكوين الغازات في الأمعاء ؛
• تليف الكبد.

ترتبط الآثار الجانبية لمثبطات ألفا جلوكوزيداز بالآلية الرئيسية لعملها - حيث يساهم إبطاء امتصاص الكربوهيدرات تحت تأثيرها في تراكمها في الأمعاء البعيدة ، ولا سيما الأمعاء الغليظة ، حيث تبدأ النباتات في إنتاج فائض. كمية الغاز. نتيجة لذلك ، يعاني 1/3 - 2/3 من معظم الآثار الجانبية للعلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز: انتفاخ البطن ، والشعور بالامتلاء في البطن ، والألم والإسهال. ومع ذلك ، فإن شدة هذه الأعراض مع استمرار العلاج عادة ما تنخفض بسبب إعادة توزيع إنزيمات الجهاز الهضمي في الأمعاء ، والتي عادة ما تستغرق عدة أسابيع.

في بعض المرضى ، أثناء العلاج بجرعة عالية من الأكاربوز ، لوحظ زيادة في مستوى إنزيمات الكبد ، والتي عادت إلى طبيعتها بعد التوقف عن تناول الدواء. في هذا الصدد ، يوصى بدراسة إنزيمات الكبد كل ثلاثة أشهر خلال السنة الأولى من العلاج بمثبطات ألفا جلوكوزيداز وتقليل جرعتها أو إلغائها إذا زادت إنزيمات الكبد.

• قيم المادة

إعادة طبع المواد من الموقع ممنوع منعا باتا!

يتم توفير المعلومات الموجودة على الموقع لأغراض تعليمية وليس المقصود منها أن تكون نصيحة طبية أو علاجًا.

3. مثبطات ألفا جلوكوزيداز (أكاربوز)

تقلل الأدوية في هذه المجموعة من امتصاص الكربوهيدرات من الأمعاء ، وتثبط نشاط الإنزيمات المشاركة في هضم الكربوهيدرات. يمنع Acarbose بشكل عكسي ألفا جلوكوزيداز المرتبط بالغشاء المعوي وألفا أميليز البنكرياس. في تجويف الأمعاء الدقيقة ، يتحلل alpha-amylase hydrolymeric السكريات البوليمرية إلى oligosaccharides ، بينما يتحلل alpha-glucosidase المعوي المائي oligo- و di- و trisaccharides إلى الجلوكوز والسكريات الأحادية الأخرى. يؤدي تعطيل هذه الإنزيمات إلى انخفاض في تكوين الجلوكوز في الأمعاء ، وبالتالي امتصاصه ، أي انخفاض في ارتفاع السكر في الدم بعد الطعام ، ويتم منع الإفراط في إفراز الأنسولين في المرحلة الثانية المتأخرة من الإفراز .

بعد 3-6 أشهر من العلاج باستخدام أكاربوز ، لوحظ تطبيع التمثيل الغذائي للدهون - ينخفض ​​محتوى الكوليسترول والدهون الثلاثية ، ويزداد محتوى البروتينات الدهنية عالية الكثافة "الواقية" في الدم.

يزيد الدواء من إفراز الببتيد الأول الشبيه بالجلوكاجون ، وهو محفز داخلي للمرحلة الأولى من إفراز الأنسولين استجابة لزيادة نسبة السكر في الدم.

وهكذا ، فإن أكاربوز (غلوكوباي) يعيد إفراز البنكرياس للأنسولين في المرحلة الأولى ويمنع تطور فرط أنسولين الدم في المرحلة الثانية.

يتم امتصاص 35٪ فقط من الجرعة المأخوذة من الأمعاء ، و 2٪ فقط في الشكل الفعال. نصف العمر ساعتان ، وتفرز الكلى الجزء الممتص من الأكاربوز. في الفشل الكلوي وكبار السن ، يتباطأ إفراز الدواء بشكل ملحوظ ، ولكن هذا ليس له أهمية عملية ، لأن أكاربوز ليس له تأثير نظامي بسبب انخفاض التوافر البيولوجي. يتطور تأثير نقص السكر في الدم للدواء في الجهاز الهضمي ، حيث يحدث تحوله الأحيائي.

مؤشرات ونظام الجرعات

داء السكري من النوع الثاني: العلاج الأحادي أو المركب.

كعلاج أحادي ، يوصف Acarbose (Acarbose ، Glucobay) لعدم فعالية العلاج الغذائي. ضع الأكربوزا بالاشتراك مع مستحضرات السلفونيل يوريا.

تناول أكاربوز مع أول رشفة من الطعام ، 25 مجم 3 مرات في اليوم. يتم إجراء زيادة في جرعة Domg 3 مرات في اليوم على فترات تتراوح من 4 إلى 8 أسابيع وتستند إلى معيارين - مستوى الجلوكوز في الدم بعد ساعة واحدة من الوجبة والتحمل الفردي.

فرط الحساسية ، الحماض الكيتوني السكري ، أمراض الأمعاء الحادة والمزمنة ، الحمل والرضاعة. مضاد استطباب نسبيًا في مرض السكري من النوع 1 ، الفشل الكلوي المزمن ، للأطفال دون سن 18 عامًا.

ظواهر عسر الهضم (آلام في البطن ، انتفاخ البطن ، إسهال) ، زيادة مستويات الترانس أميناس ، اليرقان. انخفاض الهيماتوكريت (لا تغيير في تركيز الهيموجلوبين). انخفاض في تركيز الكالسيوم وفيتامين ب 6 في جهاز الكمبيوتر.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

يتم تقليل التأثير بواسطة الكربون المنشط والمواد الماصة الأخرى ، مستحضرات الإنزيمات الهاضمة التي تحتوي على البنكرياتين أو الأميليز. يضعف تأثير مدرات البول الثيازيدية ، الكورتيكوستيرويدات ، الفينوثيازينات ، هرمونات الغدة الدرقية ، هرمون الاستروجين ، موانع الحمل الفموية ، الفينيتوين ، حمض النيكوتين ، مقلدات السبات ، مضادات الكالسيوم ، أيزونيازيد. زيادة تأثير مشتقات السلفونيل يوريا.

لمتابعة التنزيل ، يلزمك جمع الصورة:

أدوية سكر الدم عن طريق الفم: قائمة ، مبدأ عملها

علاج داء السكري من النوع الأول والنوع الثاني له اختلافات كبيرة. في مرض السكري من النوع 2 ، يتم الحفاظ على وظيفة تصنيع الأنسولين ، ولكن يتم إنتاجه بكميات أقل. في هذه الحالة ، تصبح خلايا الأنسجة أقل عرضة للهرمون. يمكن تصحيح هذه الاضطرابات بنجاح باستخدام أدوية سكر الدم عن طريق الفم.

أنواع أدوية سكر الدم عن طريق الفم

هناك العديد من أدوية سكر الدم المتاحة ، وهي تختلف في أصلها وصيغتها الكيميائية. هناك مجموعات من عوامل سكر الدم عن طريق الفم:

• مشتقات السلفونيل يوريا ؛
• الطين.
• البيغوانيدات.
• ثيازوليدين ديون.
• مثبطات ألفا جلوكوزيداز.
• incretins.

بالإضافة إلى ذلك ، تم تصنيع مجموعة جديدة من الأدوية الخافضة لسكر الدم مؤخرًا - وهي مشتقات من مثبطات ناقل الجلوكوز الصوديوم من النوع 2 (SGLT2).

مشتقات بيجوانيد

حاليا ، من البيغوانيدات ، فقط ميتفورمين. في الواقع ، لا يؤثر هذا الدواء على تخليق الأنسولين ، وبالتالي سيكون غير فعال تمامًا إذا لم يتم تصنيع الأنسولين على الإطلاق. يدرك الدواء تأثيره العلاجي عن طريق زيادة استخدام الجلوكوز ، وتحسين نقله عبر أغشية الخلايا ، وكذلك خفض نسبة الجلوكوز في الدم.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن الدواء له تأثير فقدان الشهية ، لذلك يمكن استخدامه في علاج السمنة تحت إشراف الطبيب. بالمناسبة ، تحتوي بعض "الحبوب المعجزة" لفقدان الوزن على هذه المادة ، في حين أن الشركة المصنعة عديمة الضمير قد لا تشير إليها في التركيبة. يمكن أن يكون استخدام هذه الأدوية خطيرًا حقًا على الصحة. الميتفورمين هو دواء مضاد لمرض السكر يصفه الطبيب ، مع مراعاة المؤشرات وموانع الاستعمال.

موانع استخدام مركبات البايجوانيدات:

إذا أصبحت المرأة التي تتناول الميتفورمين حاملاً ، فعليها التوقف عن استخدام هذا الدواء. لن يكون استخدام الميتفورمين ممكنًا إلا بعد التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

سلفونيل يوريا

في كثير من الأحيان في علاج مرض السكري من النوع 2 يلجأ إلى استخدام مشتقات السلفونيل يوريا. هناك ثلاثة أجيال من أدوية السلفونيل يوريا:

• الجيل الأول: تولبوتاميد ، تولازاميد ، كلوربروباميد.
• الجيل الثاني: جليبنكلاميد ، جليزوكسيبيد ، جليكويدون ، جليبيزيد.
• الجيل الثالث: جليميبيريد.

لقد فقدت أدوية الجيل الأول أهميتها بالفعل ، وبالتالي فهي الآن غير مستخدمة عمليًا. تعتبر أدوية الجيل الثاني والثالث أكثر نشاطًا بعشرات المرات من أدوية الجيل الأول. بالإضافة إلى ذلك ، فإن احتمال حدوث آثار جانبية عند استخدام أدوية السلفونيل يوريا الحديثة أقل بكثير. كان الدواء الأول من الجيل الثاني جليبنكلاميدوالذي لا يزال يستخدم بنجاح حتى اليوم.

السلفونيل يوريا لها درجات متفاوتة من التأثير ومدة العمل. من بينها ، عقار جليبنكلاميد له تأثير سكر الدم الأكثر وضوحا. ربما يكون هذا هو الممثل الأكثر شعبية بين أدوية السلفونيل يوريا. ثاني أكثر استخداما هو غليكلازيد. هذا الدواء ليس له تأثير سكر الدم فحسب ، بل له أيضًا تأثير إيجابي على الخصائص الريولوجية للدم ، وكذلك دوران الأوعية الدقيقة.

يحفز السلفونيل يوريا إفراز الأنسولين وإطلاقه من خلايا بيتا ، ويعيد حساسية هذه الخلايا لنسبة السكر في الدم.

• غير فعال مع خسارة كبيرة لخلايا بيتا في البنكرياس في المريض ؛
• في بعض المرضى ، ولأسباب غير معروفة ، ليس له تأثير مضاد لمرض السكر.
• فعالة فقط عند اتباع نظام غذائي ؛
• يجب تناوله قبل الأكل بنصف ساعة.

الموانع الرئيسية لاستخدام أدوية السلفونيل يوريا هي داء السكري من النوع الأول ، وحالة الحماض الكيتوني ، والحمل والرضاعة ، والعمليات الكبرى.

مثبطات ألفا جلوكوزيداز

هذه المجموعة ممثلة بالمخدرات أكاربوزو ميجليتول. تقلل من امتصاص الأمعاء لمعظم الكربوهيدرات (المالتوز ، السكروز ، النشا). نتيجة لذلك ، منع تطور ارتفاع السكر في الدم. يمكن أن يسبب استخدام مثبطات ألفا جلوكوزيداز جميع أنواع عسر الهضم (انتفاخ البطن ، الإسهال) بسبب اضطراب عمليات الهضم ، وكذلك امتصاص الكربوهيدرات. لتجنب الآثار السلبية على جزء من الجهاز الهضمي ، يبدأ العلاج بجرعات صغيرة ، ويزيدها تدريجياً. يجب تناول القرص مع الطعام. بالإضافة إلى ذلك ، من المهم اتباع نظام غذائي والحد من تناول الكربوهيدرات المعقدة.

في حالة حدوث ظواهر عسر الهضم ، لا ينبغي لأحد أن يلجأ إلى استخدام المستحضرات الأنزيمية ومضادات الحموضة والمواد الماصة. سيؤدي هذا بالطبع إلى تحسين الهضم والقضاء على انتفاخ البطن والإسهال ، لكن فعالية مثبط ألفا جلوكوزيداز ستنخفض بشكل ملحوظ.

Acarbose هو العامل الفموي الوحيد الذي يمكن استخدامه في العلاج المعقد لمرض السكري المعتمد على الأنسولين. بالإضافة إلى ذلك ، وفقًا للدراسات الحديثة ، يترافق العلاج باستخدام الأكاربوز مع انخفاض في تطور تصلب الشرايين الوعائي وانخفاض خطر الإصابة بمضاعفات قلبية على خلفية تصلب الشرايين.

موانع استعمال مثبطات ألفا جلوكوزيداز:

1. مرض التهاب الأمعاء؛
2. تليف الكبد.
3. القرحة المعوية.
4. تضيقات معوية
5. الفشل الكلوي المزمن
6. الحمل والرضاعة.

مشتقات ثيازوليدينديون (الجليتازونات)

ممثلو هذه المجموعة من الأجهزة اللوحية بيوجليتازون (أكتوس) ، روزيجليتازون (أفانديا) ، بيوغلار. يرجع تأثير هذه المجموعة الدوائية إلى زيادة حساسية الأنسجة المستهدفة لتأثير الأنسولين ، مما يزيد من استخدام الجلوكوز. لا تؤثر الغليتازونات على تخليق الأنسولين بواسطة خلايا بيتا. يبدأ التأثير الخافض لسكر الدم لمشتقات ثيازوليدينديون في الظهور بعد شهر ، وقد يستغرق الأمر ما يصل إلى ثلاثة أشهر للحصول على التأثير الكامل.

أظهرت الدراسات أن الغليتازونات تحسن التمثيل الغذائي للدهون وتقلل أيضًا من مستوى بعض العوامل التي تلعب دورًا في مرض تصلب الشرايين الوعائي. تجري حاليًا دراسات واسعة النطاق لتحديد ما إذا كان يمكن استخدام الغليتازونات كعامل للوقاية من مرض السكري من النوع 2 وتقليل حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية.

ومع ذلك ، فإن مشتقات ثيازوليدينديون لها أيضًا آثار جانبية: زيادة في وزن الجسم وخطر معين للإصابة بفشل القلب.

مشتقات الجلينيد

هذه المجموعة ممثلة بـ ريباجلينيد (نوفونورم)و ناتيجلينيد (ستارليكس). هذه أدوية قصيرة المفعول تحفز إفراز الأنسولين ، مما يسمح لك بالتحكم في مستوى الجلوكوز بعد تناول الطعام. مع ارتفاع السكر في الدم الشديد على معدة فارغة ، تكون الجلينيدات غير فعالة.

يتطور التأثير الموجه للأنسولين بسرعة كبيرة عند تناول الجلينيدات. لذلك ، يحدث إنتاج الأنسولين بعد عشرين دقيقة من تناول أقراص Novonorm وخمس إلى سبع دقائق بعد تناول Starlix.

من بين الآثار الجانبية زيادة الوزن ، وكذلك انخفاض فعالية الدواء مع الاستخدام المطول.

تشمل موانع الاستعمال شروطًا مثل:

1. مرض السكري المعتمد على الأنسولين
2. الفشل الكلوي والكبد.
3. الحمل والرضاعة.

إنكريتين

هذه فئة جديدة من الأدوية الخافضة لسكر الدم ، والتي تشمل مشتقات مثبطات ثنائي ببتيدل ببتيداز 4 (DPP-4) ومشتقات من ناهضات الببتيد 1 (GLP-1) الشبيهة بالجلوكاجون. الإنكرتينات هي هرمونات يتم إطلاقها من الأمعاء عند تناول الطعام. أنها تحفز إفراز الأنسولين ويتم لعب الدور الرئيسي في هذه العملية عن طريق الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) والببتيدات الشبيهة بالجلوكاجون (GLP-1). هذا ما يحدث في الجسم السليم. وفي مريض السكري من النوع 2 ، ينخفض ​​إفراز الإنكريتينات على التوالي ، كما ينخفض ​​إفراز الأنسولين.

مثبطات Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) هي في الأساس منشطة لـ GLP-1 و GIP. تحت تأثير مثبطات DPP-4 ، تزداد مدة عمل الإنكريتين. ممثل مثبطات dipeptidyl peptidase-4 هو sitagliptin ، الذي يتم إنتاجه تحت الاسم التجاري Januvia.

جانوفيايحفز إفراز الأنسولين ، وكذلك يمنع إفراز هرمون الجلوكاجون. يحدث هذا فقط في حالة ارتفاع السكر في الدم. عند تركيز الجلوكوز الطبيعي ، لا يتم تضمين الآليات المذكورة أعلاه ، وهذا يساعد على تجنب نقص السكر في الدم ، والذي يحدث عند العلاج بمجموعات أخرى من أدوية سكر الدم. Januvia متوفر في شكل أقراص.

لكن مشتقات ناهضات GLP-1 (Victose ، Lyxumia) متوفرة في شكل حلول للإدارة تحت الجلد ، وهي بالطبع أقل ملاءمة من استخدام الأجهزة اللوحية.

مشتقات مثبطات SGLT2

مشتقات مثبطات مثبطات الصوديوم-الجلوكوز من النوع 2 (SGLT2) هي مجموعة جديدة من الأدوية الخافضة لسكر الدم. ممثليها داباجليفلوزينو كاناجليفلوزينتمت الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير في عامي 2012 و 2013 ، على التوالي. تعتمد آلية عمل هذه الأقراص على تثبيط نشاط SGLT2 (نوع الناقل المشترك للصوديوم والجلوكوز 2).

SGLT2 هو بروتين النقل الرئيسي الذي يشارك في إعادة امتصاص (إعادة امتصاص) الجلوكوز من الكلى إلى الدم. الأدوية التي تثبط SGLT2 تخفض تركيز الجلوكوز في الدم عن طريق تقليل إعادة امتصاصه الكلوي. أي أن الأدوية تحفز إفراز الجلوكوز في البول.

الآثار المصاحبة لاستخدام مثبطات SGLT2 هي انخفاض في ضغط الدم ، وكذلك انخفاض وزن الجسم. من بين الآثار الجانبية للدواء ، يمكن تطوير نقص السكر في الدم والتهابات الجهاز البولي التناسلي.

داباجليفلوزين وكاناجليفلوزين هو بطلان في مرض السكري المعتمد على الأنسولين ، والحماض الكيتوني ، والفشل الكلوي ، والحمل.

مهم! نفس الدواء يؤثر على الناس بشكل مختلف. في بعض الأحيان لا يمكن تحقيق التأثير المطلوب أثناء العلاج بدواء واحد. في مثل هذه الحالات ، اللجوء إلى العلاج المشترك مع العديد من أدوية سكر الدم عن طريق الفم. يسمح لك هذا المخطط العلاجي بالتأثير على أجزاء مختلفة من المرض ، وزيادة إفراز الأنسولين ، وتقليل مقاومة الأنسولين في الأنسجة.

جريجوروفا فاليريا ، معلق طبي

يتم توفير المعلومات لأغراض إعلامية. لا تداوي نفسك. عند ظهور أول بادرة للمرض ، استشر الطبيب. هناك موانع ، تحتاج إلى استشارة الطبيب. قد يحتوي الموقع على محتوى محظور على الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا مشاهدته.

الدوائية
Acarbose هو pseudotetrasaccharide من أصل جرثومي. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص حوالي 35٪ ، معظمها على شكل مستقلبات. التوافر البيولوجي هو 1-2٪. بعد تناوله عن طريق الفم ، لوحظ وجود ذروتين للتركيز: بعد 1-2 ساعة وبعد 14-24 ساعة ، وظهور الذروة الثانية يرجع إلى امتصاص المستقلبات من الأمعاء. حجم التوزيع 0.39 لتر / كجم. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (GFR أقل من 25 مل / دقيقة. / 1.73 م 2) ، يزيد الحد الأقصى لتركيز البلازما للدواء بمقدار 5 مرات ، عند كبار السن - بمقدار 1.5 مرة.
يتم استقلابه في الجهاز الهضمي ، بشكل رئيسي عن طريق البكتيريا المعوية وجزئيًا عن طريق الإنزيمات الهاضمة ، مع تكوين ما لا يقل عن 13 مركبًا. يتم تمثيل المستقلبات الرئيسية بمشتقات 4-ميثيل بيروجالول (مثل الكبريتات والميثيل والغلوكورونيك المقترنة). أحد المستقلبات ، وهو منتج تكسر جزيء الجلوكوز في أكاربوز ، لديه القدرة على تثبيط ألفا جلوكوزيداز.
نصف العمر في مرحلة التوزيع هو 4 ساعات ، في مرحلة الإخراج - 10 ساعات ، يتم التخلص من الدواء من خلال الجهاز الهضمي (51 ٪) في شكل منتجات التمثيل الغذائي (أكاربوز غير ممتص) ؛ الكلى - 34٪ على شكل مستقلبات وأقل من 2٪ - لم تتغير وفي شكل مستقلب نشط.
الديناميكا الدوائية
نتيجة لقمع نشاط إنزيم ألفا جلوكوزيداز المعوي ، الذي يفكك ثنائي ، وأوليغو ، وعديد السكاريد ، هناك إطالة تعتمد على الجرعة لوقت امتصاص الكربوهيدرات ، وبالتالي الجلوكوز ، الذي تتشكل أثناء تكسير الكربوهيدرات.
يتم تحقيق التأثير العلاجي الرئيسي - تأثير نقص السكر في الدم - عن طريق إبطاء دخول الجلوكوز إلى مجرى الدم وانخفاض تركيز الجلوكوز في الدم بعد الوجبة. يتم تحقيق تأثير نقص السكر في الدم أيضًا بسبب تنظيم امتصاص الجلوكوز من الأمعاء ، مما يؤدي إلى انخفاض متوسط ​​مستوى السكر في الدم ، ونتيجة لذلك ، انخفاض في مستوى الهيموجلوبين السكري وفرط أنسولين الدم بعد الأكل.
مؤشرات ومبادئ الاستخدام في العيادة العلاجية
يستخدم أكاربوز في:

• علاج مرض السكري من النوع 2 بالاشتراك مع العلاج الغذائي (مثل العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع PGPs الأخرى والأنسولين) ؛
• الوقاية من مرض السكري من النوع 2 في المرضى الذين يعانون من ضعف تحمل الجلوكوز مع النظام الغذائي والتمارين الرياضية.

ميزة هذه المجموعة من الأدوية هي الأمان النسبي لاستخدامها - عدم وجود نقص السكر في الدم ، والتأثيرات السامة على الكبد والكلى. يكون Acarbose فعالاً عندما يتم تناوله مباشرة قبل تناول وجبة كاملة ، دون مضغ ، مع كمية صغيرة من السائل ، أو عند مضغه مع الوجبة الأولى من الوجبة.
الجرعة الأولية هي 50 مجم 3 مرات / يوم. مع عدم كفاية فعالية العلاج بعد 4-8 أسابيع من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة إلى 200 مجم 3 مرات / يوم. متوسط ​​الجرعة اليومية 300 مجم. الجرعة اليومية القصوى هي 600 مجم.
آثار جانبية
من الجهاز الهضمي: ألم شرسوفي ، انتفاخ البطن ، غثيان ، إسهال ، نادرًا - زيادة نشاط ترانس أميناز "الكبد" (عند تناول جرعة 150-300 مجم / يوم) ، انسداد معوي ، يرقان ، التهاب الكبد (في حالات نادرة ، خاطف مع نتيجة قاتلة).
ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، احتقان ، طفح جلدي ، شرى.
نادرا - تورم.
موانع

• الأمراض المزمنة في الجهاز الهضمي مع المتلازمات السائدة من سوء الهضم وسوء الامتصاص (لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من خزل المعدة بسبب اعتلال الأعصاب السكري اللاإرادي).

• الحالات المصحوبة بانتفاخ البطن (متلازمة ريميلد ، فتق كبير من أي موضع ، ضعف سالكية الأمعاء ، قرحة هضمية).
• الفشل الكلوي الحاد (مع معدل الترشيح الكبيبي لتر ، 25 مل / دقيقة).
• فرط الحساسية للاكاربوز أو أي من مكونات المستحضر.
• الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا.
• الحمل والرضاعة.

استخدم بحذر في الحمى والأمراض المعدية والإصابات والتدخلات الجراحية.
التفاعل مع الأدوية الأخرى
يزيد Acarbose من التوافر البيولوجي للأدوية المضادة لمرض السكر من مجموعات أخرى ، بما في ذلك PSM ، والملينات ، والأنسولين (قد يحدث نقص السكر في الدم ، حتى الغيبوبة ، والتي قد تتطلب تصحيح الجرعات الموصوفة).
يقلل أكاربوز من التوافر البيولوجي للميتفورمين ، بروبرانولول ، رانيتيدين ، ديجوكسين.
الأدوية المؤازرة: مزيج PSM / أكاربوز: يمكن أن يقلل الجليبنكلاميد بجرعة 0.3 ملغ يوميًا من متوسط ​​المستوى اليومي لنسبة السكر في الدم بنسبة 10-29 ٪ ، ومستوى الهيموجلوبين السكري (HbAlc) - بنسبة 1-2 ٪. الأنسولين / أكاربوز (تحسين المؤشرات وخفض جرعة الأنسولين الخارجي).
الأدوية المضادة: مضادات الحموضة ، كوليسترامين ، الممتزات المعوية ، إنزيمات الجهاز الهضمي.