الجيل الثاني من مضادات الهيستامين. مضادات الهيستامين (14.01.2014)

02.07.2020

أدى وجود العديد من التأثيرات غير المرغوب فيها في الجيل الأول من مضادات الهيستامين إلى البحث عن حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 الجديدة. في عام 1977 ، ظهر أول عقار مضاد للهيستامين ، والذي كان له القدرة على قمع حساسية الجلد وفي نفس الوقت لم يكن له أي تأثير مهدئ عمليًا. هذا يمثل بداية الخروج إلى العيادة الجيل الثاني من مضادات الهيستامين.

تشمل مضادات الهيستامين من الجيل الثاني ما يلي:

لوراتادين (كلاريتين) ؛
تيرفينادين (تريكسيل ، تلدان ، هيستاديل ، برونال) ؛
أستيميزول (أستيميزان ، جيزمانال ، جيستالونج) ؛
أكريفاستين (سيمبريكس) ؛
سيتريزين (سيترين ، زيرتيك) ؛
إيباستين (كستين) ؛
فيكسوفينادين.
أزيلاستين.
ليفوكاباستين (هيستيميت).

ميزات الجيل الثاني من مضادات الهيستامين:

بداية سريعة للعمل
انجذاب كبير لمستقبلات الهيستامين H1 ؛
مدة العمل (12-24 ساعة) ؛
لا تحجب المستقبلات الأخرى ؛
لا يوجد تأثير مهدئ
عدم الاعتماد على وقت الأكل ؛
عدم الإدمان مع الاستخدام طويل الأمد ؛
إمكانية الدمج مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي والكحول ؛
لا يوجد تأثير على الجهاز القلبي الوعائي والأعضاء البولية والتناسلية والمعدة والأمعاء والرؤية والأغشية المخاطية.

في معظم الحالات ، ليس الجيل الثاني من مضادات الهيستامين نفسها التي لها نشاط مضاد للهستامين ، ولكن نواتجها الأيضية ، وهو ما يفسر الفعالية المختلفة للأدوية لدى مختلف الأفراد.

يؤثر تراكم المادة الأولية ، المرتبط باضطراب التمثيل الغذائي الواضح ، على الجسم بشكل سلبي للغاية. هناك تأثير سامة للقلب.

وجد أن ترفينادين و أستيميزول بتركيزات عالية أدت إلى عدم انتظام ضربات القلب حتى الموت المفاجئ.

عوامل الخطر التي يمكن أن تزيد من تركيز الدم من الجيل الثاني من مضادات الهيستامين:

جرعة مفرطة؛
مدمن كحول؛
ضعف وظائف الكبد.
تناول بعض المضادات الحيوية (الماكروليدات) - الإريثروميسين ، كلاريثروميسين ؛
تناول الأدوية المضادة للفطريات - إيتروكونازول ، فلوكونازول ، كيتوكونازول ، نيكونازول.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني: قائمة

حاليًا ، في الأدبيات المتخصصة ، يجب أن تُنسب الآراء المتعلقة بالأدوية المضادة للحساسية إلى الجيل الثاني والثالث. في هذا الصدد ، سيكون لقائمة مضادات الهيستامين من الجيل الثاني خصائصها الخاصة ، اعتمادًا على وجهة النظر التي يلتزم بها الصيادلة الحديثون.

ما هي معايير تصنيف مضادات الهيستامين في المجموعة الثانية؟

وفقًا لوجهة النظر الأولى ، فإن أدوية الجيل الثاني هي كل تلك الأدوية المضادة للحساسية الخالية من التخدير ، لأنها لا تخترق الدماغ عبر الحاجز الدموي الدماغي.

وجهة النظر الثانية والأكثر شيوعًا هي أن الجيل الثاني من مضادات الهيستامين يجب أن يشمل فقط تلك التي على الرغم من أنها لا تؤثر على الجهاز العصبي ، إلا أنها قادرة على إحداث تغييرات في عضلة القلب. الأدوية التي لا تؤثر على القلب والجهاز العصبي تصنف على أنها من الجيل الثالث من مضادات الهيستامين.

وفقًا لوجهة النظر الثالثة ، ينتمي دواء واحد فقط بخصائص مضادات الهيستامين ، وهو كيتوتيفين ، إلى الجيل الثاني ، لأن له تأثير مثبت الغشاء. وجميع الأدوية التي تثبت غشاء الخلية البدينة ، ولكنها لا تسبب التخدير ، تشكل الجيل الثالث من مضادات الهيستامين.

لماذا يتم تسمية مضادات الهيستامين بهذا الاسم؟

الهستامين هو المادة الأكثر أهمية ، والتي توجد بشكل رئيسي في الخلايا البدينة للنسيج الضام وخلايا الدم القاعدية. عند إطلاقه تحت تأثير عوامل مختلفة من هذه الخلايا ، فإنه يتصل بمستقبلات H 1 و H 2:

تتسبب مستقبلات H1 عند تفاعلها مع الهيستامين في حدوث تشنج قصبي وتقلص العضلات الملساء وتمدد الشعيرات الدموية وتزيد من نفاذية لها.
تحفز مستقبلات H 2 زيادة الحموضة في المعدة ، وتؤثر على معدل ضربات القلب.

بشكل غير مباشر ، يمكن أن يسبب الهيستامين حكة شديدة عن طريق تحفيز إطلاق الكاتيكولامينات من الخلايا الكظرية ، وزيادة إفراز الغدد اللعابية والدمعية ، وكذلك تسريع الحركة المعوية.

ترتبط مضادات الهيستامين بمستقبلات H 1 و H 2 وتمنع عمل الهيستامين.

قائمة أدوية المجموعة الثانية

وفقًا للتصنيف الأكثر شيوعًا لمضادات الهيستامين ، فإن الجيل الثاني يشمل:

كل هذه الأدوية لا تخترق المخ فلا تسبب تأثيراً مهدئاً. ومع ذلك ، فإن التطور المحتمل للإجراءات السامة للقلب يحد من استخدام هذه المجموعة من الأدوية لدى كبار السن وأولئك الذين يعانون من أمراض القلب.

يعزز تلف عضلة القلب في علاج الجيل الثاني من مضادات الهيستامين ، والاستخدام المتزامن للعوامل المضادة للفطريات وبعض المضادات الحيوية معهم ، على سبيل المثال ، كلاريثروميسين ، إريثروميسين ، إيتراكونازول وكيتوكونازول. يجب أيضًا الامتناع عن شرب عصير الجريب فروت ومضادات الاكتئاب.

ديميتيندين (فينيستيل)

متوفر على شكل قطرات ، جل وكبسولات للإعطاء عن طريق الفم. إنه أحد الأدوية القليلة التي يمكن استخدامها للأطفال في السنة الأولى من العمر ، باستثناء فترة حديثي الولادة.

يمتص الفينستيل جيدًا من الداخل وله تأثير مضاد للحساسية واضح ، ويستمر بعد جرعة واحدة لمدة 6-11 ساعة.

هذا الدواء فعال في حكة الجلد ، والأكزيما ، والحساسية للأدوية والغذاء ، ولدغ الحشرات ، والأمراض الجلدية الحاكة ، وأهبة النضحي عند الأطفال. الغرض الآخر منه هو إزالة حروق الشمس المنزلية والخفيفة.

ميزات التطبيق. إنه أحد أدوية الجيل الثاني القليلة التي لا تزال تعبر الحاجز الدموي الدماغي ، لذا يمكنها إبطاء الاستجابة أثناء القيادة. في هذا الصدد ، يجب أن يتم وصفه بحذر شديد للسائقين ، وحتى لا يتم استخدامه أثناء العمل الذي يتطلب رد فعل سريع.

عند وضع الجل على الجلد ، من الضروري حماية هذه المنطقة من التعرض لأشعة الشمس المباشرة.

الديميتيندين هو بطلان خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وفي فترة حديثي الولادة. يتم استخدامه بحذر في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، مع الورم الحميد في البروستاتا وزرق انسداد الزاوية.

لوراتادين (كلاريتين ، لوميلان ، لوتارين)

مثل الأدوية الأخرى في هذه المجموعة ، فهو يعالج بشكل فعال جميع أنواع أمراض الحساسية ، وخاصة التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة والتهاب البلعوم الأنفي والوذمة الوعائية والشرى والحكة الذاتية. يتوفر الدواء على شكل أقراص وشراب للإعطاء عن طريق الفم ، وهو أيضًا جزء من المواد الهلامية والمراهم المضادة للحساسية متعددة المكونات للعلاج الموضعي.

فعال في ردود الفعل التحسسية الزائفة ، داء اللقاح ، الشرى ، الأمراض الجلدية المسببة للحكة. كعامل مساعد ، يوصف للربو القصبي.

ميزات التطبيق. قد يسبب التخدير عند كبار السن ولا ينصح به أثناء الحمل والرضاعة. تقلل العديد من الأدوية من فعالية اللوراتادين أو تزيد من آثاره الجانبية ، لذلك يجب عليك دائمًا استشارة طبيبك قبل تناوله.

إيباستين (كستين)

كما أنه ينتمي إلى مجموعة مضادات الهيستامين من الجيل الثاني. السمة المميزة لها هي عدم وجود تفاعل مع الإيثانول ، لذلك لا يتم بطلان استخدامه في استخدام العقاقير التي تحتوي على الكحول. يزيد الإعطاء المتزامن مع الكيتوكونازول من التأثير السام على القلب ، مما قد يؤدي إلى عواقب وخيمة.

يوصف Ebastin لالتهاب الأنف التحسسي ، والأرتكاريا وأمراض أخرى مصحوبة بإفراز مفرط للهستامين.

سيبروهيبتادين (البريتول)

يمكن وصف هذا الدواء لعلاج الحساسية للأطفال من 6 أشهر. مثل الأدوية الأخرى في هذه المجموعة ، فإن سيبروهيبتادين له تأثير قوي ودائم ، حيث يزيل أعراض الحساسية. السمة المميزة للبيريتول هي تخفيف الصداع النصفي ، وتأثير مهدئ ، وانخفاض في إفراز السوماتوتروبين الزائد في ضخامة النهايات. يوصف Cyproheptadine لتسمم الجلد ، التهاب الجلد العصبي ، في العلاج المعقد لالتهاب البنكرياس المزمن ، ومرض المصل.

أزيلاستين (أليرجوديل)

يتكيف هذا الدواء جيدًا مع أنواع من مظاهر الحساسية مثل التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة. متوفر على شكل بخاخ للأنف وقطرات للعين. في طب الأطفال ، يوصف للأطفال من سن 4 سنوات (قطرات للعين) و 6 سنوات (بخاخ). يمكن أن تستمر مدة دورة العلاج بأزيلاستين بناءً على توصية الطبيب حتى 6 أشهر.

من الغشاء المخاطي للأنف ، يتم امتصاص الدواء جيدًا في الدورة الدموية العامة وله تأثير نظامي على الجسم.

أكريفاستين (سيمبريكس)

يخترق الدواء بشكل سيئ الحاجز الدموي الدماغي ، وبالتالي ليس له تأثير مهدئ ، ومع ذلك ، يجب على سائقي المركبات وأولئك الذين يتطلب عملهم إجراءات سريعة ودقيقة الامتناع عن تناوله.

يختلف Acrivastine عن غيره من الممثلين لهذه المجموعة من حيث أنه يبدأ في العمل خلال أول 30 دقيقة ، ويتم ملاحظة أقصى تأثير على الجلد بالفعل بعد 1.5 ساعة من تناوله.

أدوية المجموعة الثانية التي يوجد خلاف حولها في المجتمع العلمي

ميبهيدرولين (ديازولين)

ينسب معظم الخبراء الديازولين إلى الجيل الأول من مضادات الهيستامين ، بينما يصنف آخرون ، بسبب التأثير المهدئ البسيط ، هذا العامل على أنه الثاني. مهما كان الأمر ، فإن الديازولين يستخدم على نطاق واسع ليس فقط في البالغين ، ولكن أيضًا في ممارسة طب الأطفال ، حيث يعتبر أحد أكثر الأدوية تكلفة وبأسعار معقولة.

ديسلوراتادين (إيدن ، إريوس)

يشار إليه بشكل شائع باسم الجيل الثالث من مضادات الهيستامين لأنه مستقلب نشط للوراتادين.

سيتريزين (زوداك ، سيترين ، بارلازين)

يصنف معظم الباحثين هذا الدواء على أنه من الجيل الثاني من مضادات الهيستامين ، على الرغم من أن البعض يصنفه بثقة على أنه ثالث ، لأنه مستقلب نشط من الهيدروكسيزين.

Zodak جيد التحمل ونادرا ما يسبب آثارا جانبية. متوفر على شكل قطرات وأقراص وشراب للإعطاء عن طريق الفم. بجرعة واحدة من الدواء يكون لها تأثير علاجي على مدار اليوم ، لذلك يمكن تناولها مرة واحدة فقط في اليوم.

يخفف السيتريزين من أعراض الحساسية ، ولا يسبب التخدير ، ويمنع تطور تشنج العضلات الملساء وتورم الأنسجة المحيطة. إنه فعال لعلاج حمى القش والتهاب الملتحمة التحسسي وخلايا النحل والأكزيما والحكة بشكل جيد.

ميزات التطبيق. إذا تم وصف الدواء بجرعات كبيرة ، فعليك الامتناع عن قيادة المركبات ، وكذلك العمل الذي يتطلب استجابة سريعة. عندما يقترن السيتريزين بالكحول ، يمكن أن يعزز تأثيره السلبي.

يمكن أن تكون مدة دورة العلاج بهذا الدواء من 1 إلى 6 أسابيع.

فيكسوفينادين (تلفاست)

ينتمي معظم الباحثين أيضًا إلى الجيل الثالث من مضادات الهيستامين ، لأنه مستقلب نشط من تيرفينادين. يمكن استخدامه من قبل أولئك الذين تتعلق أنشطتهم بقيادة المركبات ، وكذلك أولئك الذين يعانون من أمراض القلب.

الحساسية 325
- التهاب الفم التحسسي 1
- صدمة الحساسية 5
- الشرى 24
- وذمة كوينك 2
- داء اللقاح 13
39- مرض الربو
التهاب الجلد 245
- التهاب الجلد التأتبي 25
- التهاب الجلد العصبي 20
- الصدفية 63
- التهاب الجلد الدهني 15
- متلازمة ليل 1
- السموم 2
- الأكزيما 68
الأعراض العامة 33
- 33- حموضة العين

لا يمكن الاستنساخ الكامل أو الجزئي لمواد الموقع إلا إذا كان هناك رابط مفهرس نشط للمصدر. جميع المواد المعروضة على الموقع للأغراض الإعلامية فقط. لا تستخدم العلاج الذاتي ، يجب تقديم التوصيات من قبل الطبيب المعالج أثناء الاستشارة الداخلية.

الجيل الثاني من مضادات الهيستامين

اعرف المزيد عن التدخين

أي توأم يدخن؟

خطوط حول الشفاه

لون البشرة الشاحب

المواد الأساسية

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني

في أواخر السبعينيات من القرن الماضي ، دخلت مضادات الجيل الثاني من H1 سوق المستحضرات الصيدلانية ، والتي لها عدد من المزايا ، بما في ذلك التقارب العالي لمستقبلات H1. هذا هو السبب في أن مضادات الجيل الثاني من H1 في الجرعات العلاجية لا تقاوم الوسطاء مثل الأسيتيل كولين والكاتيكولامينات والدوبامين ، ونتيجة لذلك ، لا تعطي العديد من الآثار الجانبية المميزة لمضادات H2 من الجيل الأول.

في عام 1977 ، ظهرت التقارير الأولى عن تيرفينادين ، وفي السنوات اللاحقة أصبحت مركبات أخرى معروفة (أستيميزول ، سيتريزين ، لوراتادين ، أكريفاستين ، إيباستين ، فيكسوفينادين ، ديسلوراتادين) ، والتي كان لها تأثير مضاد للهستامين واضح ولم يكن لها تأثير مركزي ملحوظ. سميت هذه الأدوية بمضادات الجيل الثاني H1 (الجدول 6).

الجدول 6. مضادات H1 من الجيل الثاني

معظم هذه الأدوية لها الفوائد التالية:

خصوصية عالية وتقارب عالي لمستقبلات الهيستامين H1 ؛
بداية سريعة للعمل
مدة طويلة من تأثير مضادات الهيستامين (تصل إلى 24 ساعة) ؛
عدم وجود حصار لأنواع أخرى من المستقبلات ؛
عدم اختراق الحاجز الدموي الدماغي في الجرعات العلاجية ؛
عدم وجود صلة بين الامتصاص وتناول الطعام (باستثناء أستيميزول) ؛
لا تسرع.

يتم امتصاص مضادات H1 جيدًا من الجهاز الهضمي عند تناولها عن طريق الفم ، ويبلغ التركيز الذروة في الدم بعد ساعتين. تخضع معظم مضادات H1 من الجيل الثاني ، باستثناء فيكسوفينادين وسيتيريزين ، لعملية التمثيل الغذائي الكبدي مع تكوين مركبات نشطة . يرجع تأثير مضادات الهيستامين لمعظم الأدوية إلى تراكم المستقلبات النشطة في الدم بتركيز كافٍ. يتم توليف المستقلبات بواسطة CYP3A4 isoenzyme لنظام السيتوكروم P450.

يتم إفراز حاصرات H1 ومستقلباتها من خلال الكلى والكبد. في حالة انتهاك وظائف الكبد ، يزداد تركيز هذه الأدوية في الدم.

يختلف معدل إخراج الأدوية من الدم بشكل كبير من عدة ساعات بالنسبة لعقار تيرفينادين إلى عدة أيام بالنسبة للأستيميزول. يزيد عمر النصف للأدوية مع تقدم العمر.

لوحظ التأثير الأقصى لمضادات الهيستامين لحاصرات مستقبلات H1 بعد عدة ساعات من ذروة تركيز الأدوية في الدم وتستمر حتى لو كان تركيزها في المصل منخفضًا ، ربما بسبب عمل المستقلبات النشطة.

يختلف السيتريزين (مستقلب هيدروكسيزين النشط) وديسلوراتادين (مستقلب لوراتادين النشط) وأكريفاستين عن مضادات الهيستامين الأخرى من الجيل الثاني. يصل تركيز أكريفاستين في الدم إلى الحد الأقصى خلال ساعة واحدة ، ديسلوراتادين - بعد 1.3-3.7 ساعة ، يظهر تأثير مضادات الهيستامين بالفعل بعد 30 دقيقة من تناوله.

ديسلوراتادين (اريوس) هي أقوى مضادات الهيستامين الموجودة ، والتي لها تأثيرات مضادة للهيستامين ومضادة للحساسية ومضادة للالتهابات في الجرعات العلاجية. تقاربها لمستقبلات H1 أعلى بمقدار 25-1000 مرة من تلك الخاصة بحاصرات H1 الأخرى ويتم دمجها مع القدرة على تثبيط إنتاج الوسطاء المؤيدين للالتهابات. تم إثبات فوائد ديسلوراتادين على مضادات الهيستامين الأخرى في التهاب الأنف التحسسي والأرتكاريا مجهول السبب في التجارب السريرية ، بما في ذلك دراسات متعددة المراكز مزدوجة التعمية شارك فيها ما مجموعه حوالي 48000 مريض. لا يحتوي ديسلوراتادين على تأثيرات مهدئة ومضادات الكولين ، ولا يتسبب في إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب ولا يؤدي إلى تطور عدم انتظام ضربات القلب ، ولا يدخل في تفاعلات مهمة سريريًا مع الأدوية الأخرى ، والكحول ، وعصير الجريب فروت والطعام. الدواء جيد التحمل من قبل المرضى من جميع الفئات العمرية ، بما في ذلك كبار السن والأطفال 2-5 سنوات.

الأدوية المستقلبّة - إيباستين ، تيرفينادين ، لوراتادين - هي أيضًا سريعة المفعول ، وتتراكم مستقلباتها النشطة بسرعة في الدم. يصل تركيز أستيميزول ومستقلبه النشط (ديسميثيلاستيميزول) في الدم إلى 4 ساعات كحد أقصى بعد تناول الدواء. يتم تحقيق تركيز بلازما ثابت من أستيميزول واستيميزول غير متغير ، مع مستقلبه النشط ، فقط بعد أسبوع و 4 أسابيع ، على التوالي ، بعد بدء الدواء. يبدأ Astemizole في العمل ببطء ، ويأتي أقصى تأثير مع تأخير.

تحدد ملامح التمثيل الغذائي والحركية الدوائية لمناهضات H1 ومستقلباتها السمات السريرية الأخرى لعمل الأدوية. على وجه الخصوص ، قد ترتبط الفعالية الدوائية المختلفة في الأفراد المختلفين بالخصائص الفردية لعملية التمثيل الغذائي للدواء.

مؤشرات لتعيين مضادات H1 من الجيل الثاني:

التهاب الأنف التحسسي الدائم.
التهاب الأنف التحسسي الموسمي.
الأمراض الجلدية الحاكة (الهيستامين) (الشرى ، وذمة كوينك ، التهاب الجلد التأتبي).

تجري دراسة إمكانية استخدام مضادات H1 من الجيل الثاني في حالات الربو القصبي. هذا يرجع إلى الحقائق التالية:

الدور الواضح للهستامين في تطور نوبة الربو في الربو القصبي.
مضادات الجيل الثاني من H1 ليس لها آثار جانبية تحد من استخدامها في الربو القصبي (لا تسبب جفاف الأغشية المخاطية وتفاقم إفراز البلغم اللزج) ؛
نظرًا لارتفاع تقاربها مع مستقبلات H1 ، فإنها يمكن أن تسبب حصارًا فعالًا لهذه المستقبلات.

على وجه الخصوص ، باستخدام مثال دراسة سريرية لديسلوراتادين في التهاب الأنف التحسسي مع الربو القصبي ، تبين أنه بالإضافة إلى الديناميكيات الإيجابية لأعراض التهاب الأنف التحسسي ، يقلل ديسلوراتادين من أعراض الربو (انخفاض في المؤشر الكلي للأعراض الربو القصبي). انخفض متوسط عدد استنشاق ناهضات 2 في الأسبوع الأول بنسبة 14٪ ، في الأسبوع الثاني - بنسبة 7٪ ، في الأسبوعين الثالث والرابع - بنسبة 12٪ و 10٪ على التوالي.

ثبت أنه في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، فإن مضادات H1 من الجيل الثاني لها تأثير موسع قصبي ، وتقلل من فرط نشاط الشعب الهوائية إلى الهيستامين (ولكن ليس أستيل كولين) ، والنشاط البدني ، والهواء البارد ، وتمنع المرحلة المبكرة من رد فعل الربو الناتج عن طريق استنشاق مسببات الحساسية. إن استخدام السيتريزين بجرعة 10 ملغ / يوم لمدة 6 أسابيع يقلل بشكل كبير من شدة أعراض الربو القصبي والتهاب الأنف التحسسي المصاحب.

ومع ذلك ، فإن تقييم نتائج استخدام مضادات الجيل الثاني من H1 مثير للجدل. يعتبر عدد من المؤلفين أن استخدام هذه الأدوية في الربو القصبي غير فعال بشكل كافٍ.

في التجارب العشوائية مزدوجة التعمية والمضبوطة بالغفل ، ثبت أن ديسلوراتادين (إيريوس) فعال في علاج الأعراض الأنفية وغير الأنفية في التهاب الأنف التحسسي. على عكس مضادات الهيستامين الأخرى ، فإنه يوفر انخفاضًا ثابتًا وذو دلالة إحصائية في تورم واحتقان الأنف. يخفف دواء ديسلوراتادين بشكل كبير الأعراض لدى مرضى التهاب الأنف التحسسي الموسمي والربو القصبي المصاحب ، وله تأثير مضاد للالتهابات على الغشاء المخاطي للشعب الهوائية ، مما يؤدي إلى تحسن في مسار الربو القصبي ، والحفاظ على FEV1 وتقليل الحاجة إلى ناهضات بيتا 2. فعاليته في هذه الفئة من المرضى تضاهي فعالية مونتيلوكاست. أكثر من 91٪ من المرضى والأطباء الذين شاركوا في التجارب السريرية لدواء ديسلوراتادين قيموا فعاليته على أنها ممتازة وجيدة ؛ أكثر من 98٪ يعتبرون الدواء ممتازًا أو جيد التحمل.

لم يتم وصف أحد مناهض H1 من الجيل الثاني وهو تطور سرعة ضربات القلب.

يعد غياب المهدئات أو مظاهرها الضعيفة للغاية من أهم مزايا هذه الأدوية. كما تمت دراسة تأثير الجيل الثاني من حاصرات الهيستامين H1 على الوظائف الحركية والقدرات المعرفية والمهارات الوظيفية. للقيام بذلك ، تم استخدام عدد من الاختبارات (اختبار وقت النوم ، مقياس ستانفورد للنعاس ، اختبار اليقظة ، اختبار استبدال الأرقام بالرموز - مع مراعاة سرعة معالجة المعلومات ، اختبار لإجراء سلسلة من عمليات الجمع والطرح ، اختبار رد الفعل النفسي). تم العثور على Terfenadine و astemizole لهما نشاط لاضطراب النظم ، والذي يتجلى من خلال إطالة فترة QT ، وظهور انقباض بطيني مغزلي ثنائي الاتجاه ("متلازمة الدوران" - torsade de pointes) ، والحصار الأذيني البطيني والحصار على أرجل حزمه .

تزداد احتمالية حدوث زيادة في فترة QT مع اضطرابات الكهارل ، لدى الأشخاص المصابين بأمراض القلب (نقص تروية ، التهاب عضلة القلب ، اعتلال عضلة القلب) ، مع زيادة مستوى مضادات الهيستامين في الدم (بسبب الجرعة الزائدة ، ضعف وظائف الكبد ، الكحول التعاطي والتفاعلات مع بعض الأدوية).

كانت التأثيرات المعروفة لعدم انتظام ضربات القلب لكل من terfenadine و astemizole بمثابة أساس لرفض إعادة التسجيل في عدد من البلدان وانسحابها من شبكة الصيدليات في روسيا أيضًا ، وفقًا لقرار اللجنة الصيدلانية. لقد ثبت أن فترة QT يمكن أن تزيد أيضًا من إيباستين ، ولكن بجرعات أعلى بكثير من الجرعات العلاجية.

تتميز الأدوية التي هي مواد فعالة دوائياً لا يتم استقلابها بواسطة الكبد ولا تحتوي على سمية قلبية بخصائص أمان عالية ، مما يشير إلى وعود هذه الأدوية. أمثلة على هذه المركبات هي فيكسوفينادين (مستقلب نشط من تيرفينادين) ، ديسلوراتادين (مستقلب لوراتادين نشط) ، نوراستيميزول (مستقلب نشط للأستيميزول).

موانع وتحذيرات

موانع استخدام حاصرات H1 من الجيل الثاني:

صاغ خبراء من الأكاديمية الأوروبية للحساسية والمناعة السريرية التوصيات التالية للاستخدام الآمن لمضادات الهيستامين.

لا تتجاوز الجرعة الموصوفة من مضادات H1.
يجب تجنب وصف الأدوية التي تتنافس مع مضادات الهيستامين من أجل التمثيل الغذائي الكبدي عند استخدام مضادات الهيستامين التي تنطوي على السيتوكروم P450 في عملية التمثيل الغذائي (الجدول 6).
يجب استخدام مضادات H1 بحذر أكبر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد وعدم انتظام ضربات القلب (إطالة فترة QT ، تسرع القلب البطيني ، الإحصار الأذيني البطيني).
في نفس المجموعة من المرضى ، يجب إعطاء الأفضلية للأدوية التي لا يتم استقلابها في الكبد (فيكسوفينادين ، ديسلوراتادين).

يشارك نظام CYP3A4 في عملية التمثيل الغذائي لمضادات الهيستامين وعدد من الأدوية الأخرى التي تتنافس معها على التحول الأحيائي في الكبد ؛ بعض المواد هي مثبطاته (الجدول 7). يؤدي التعيين المتزامن لهذه الأدوية مع حاصرات H1 (تيرفينادين ، أستيميزول) إلى تراكم المواد الأولية في الدم وتطور تأثير سام للقلب.

يزداد تركيز الأدوية في الدم:

يزيد خطر إطالة فترة QT أثناء تناول أستيميزول ، تيرفينادين ، إيباستين مع:

الأدوية المضادة لاضطراب النظم (كينيدين ، سوتالول ، ديسوبيراميد) ؛
المؤثرات العقلية (الفينوثيازينات ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ورباعية الحلقات) ؛

عوامل مضادة للجراثيم (إريثروميسين ، بنتاميدين ، تريميثوبريم ، سلفاميثوكسازول) ؛ مضادات الهيستامين (استيميزول ، تيرفينادين ، إيباستين).

الجدول 7. تفاعل الأدوية ونظام السيتوكروم P450 (CYP 3A4 isoenzyme)

استقلاب SUR 3A4

مثبطات CYP 3A4

المسكنات: كودايين ، فينتانيل ، باراسيتامول

مضادات الفطريات: الكيتوكونازول ،

التخدير الموضعي: ليدوكائين ، بروبافينون ،

العوامل المضادة للبكتيريا: الاريثروميسين ،

مضادات الاختلاج: كاربازيبين ،

كلاريثروميسين ، سيبروفلوكساسين ، سبارفلوكساسين

مضادات الاكتئاب: فلوكسيتيل ، فلوفوكساميد ،

مضادات الاكتئاب: أميتريبتيلين ، كلوبرامين ،

الأدوية المضادة للفيروسات: إندينافير ،

نقص شحميات الدم: لوفاستين ، سيمفاستاتين ،

بعض الأدوية من مجموعات أخرى: سيميتي-

الأدوية الخافضة للضغط: فيلوديبين ، نيفيديبين ،

الدين ، ديلتيازيم ، بروموكريبتين ، أميودارون

التثبيط الخلوي: سيكلوفوسفاميد ، تاموكسيفين ،

مثبطات البروتياز: إندافير ، ساكوينافير

المهدئات: ميدازولام ، تريازولام

المنشطات: ديكساميثازون ، استراديول ،

متفرقات: cisapride ، dapsone ، glibenclamide ،

أوميبرازول ، زيوليتون ، ريفامبيسين ، كينيدين

Goryachkina JI.A.، Moiseev S.V. دور ديسلوراتادين (إيريوس) في علاج أمراض الحساسية. علم العقاقير والعلاج. رقم 5 ، 2001 ؛ 10: 79-82.

غوشين إ. التهاب الحساسية وضبطها الدوائي. م: طباعة فاراروس ، 1998 ؛ 246.

غوشين إ. آفاق علاج أمراض الحساسية: من مضادات الهيستامين إلى الأدوية المضادة للحساسية متعددة الوظائف. المؤتمر الوطني الروسي التاسع "الإنسان والطب". م ، 2002 ؛ 224-232.

Pytsky VI ، Adrianov N.V. ، Artomasova A.V. أمراض الحساسية. م: Triada-X ، 1999 ؛ 128.

ARIA: حساسية الأنف وتأثيرها على الربو القصبي. أمراض الحساسية. رقم 3 ، 2001 ؛ 47-56.

تعال إلى J.M. ، Holgate S. مضادات الهيستامين ومستقبلات H1 في أمراض الحساسية / إد. F.E.R. سيمونز. مارسيل ديكر ، إنك. 1996 ؛ 251-271.

Passalacqua G. ، Bousquet J. ، Bachet C. et al. حساسية. رقم 10 ، 1996 ؛ 51: 666-675.

Simons F. ، Simons R. ، Simons K.J. تحسين حركية الدواء للهيستامين H: - العلاج بمناهضات المستقبلات.

كلين. الدوائية. 1991 ؛ 21: 372-393.

المشاهدات بعد: 921

لأمراض الحساسية ، يصف الأطباء مضادات الهيستامين. ما هذا؟ لماذا تعتبر منتجات الجيل الجديد أكثر أمانًا من الأدوية المضادة للحساسية التقليدية؟

يجب أن يعرف المرضى الأدوية التي تساعد في ردود الفعل الخفيفة والحادة ، وكيفية اختيار العلاج المناسب ، مع مراعاة نوع المرض وشكله ، وعمر المريض وموانع الاستعمال. يمكن للوالدين الاستفادة من المعلومات حول مضادات الهيستامين الآمنة والفعالة للأطفال.

معلومات عامة

معلومات مفيدة عن حاصرات مستقبلات الهيستامين:

السمة الرئيسية للأدوية المضادة للحساسية هي قمع التفاعلات المرتبطة بالتعرض للمهيجات ؛
عند ملامسة المواد المسببة للحساسية ، يتطور نوع خاص من العمليات الالتهابية ، والتي ينتج الجسم منها مواد فعالة بيولوجيًا. يُظهر الهيستامين ، الموجود في الخلايا البدينة ، أكبر نشاط. عند التلامس مع مادة مهيجة ، تتعرف مستقبلات الهيستامين على مسببات الحساسية ، ويحدث إطلاق قوي للهستامين. والنتيجة هي أعراض سلبية من مختلف الأنواع.
علامات أمراض الحساسية ملحوظة في أجزاء مختلفة من الجسم. الأعراض الرئيسية للاستجابة المناعية الحادة: انتفاخ الأنسجة ، الجلد ، البثور ، الحويصلات الصغيرة ، البقع الحمراء ، الحمامي. غالبًا ما يكون هناك احتقان بالأنف وعطس وتشنج قصبي. ردود الفعل التأقية تهدد الحياة ، يلزم إعطاء تركيبات مضادات الهيستامين بشكل فوري ، وتسليم المريض بشكل عاجل إلى المستشفى ؛
بدون أدوية مضادة للحساسية ، لا تختفي الأعراض السلبية ، وتستمر العمليات السلبية. يؤدي الشكل البطيء للحساسية إلى تفاقم الصحة ، ويسبب عدم الراحة ؛
تظهر العلامات الحادة للاستجابة المناعية في غضون 5-30 دقيقة. يمكن أن يؤدي التأخير في تناول حبوب أو شراب أو قطرات معممة إلى الوفاة.

ملكيات

تركيبات مضادات الهيستامين مناسبة لإزالة أو منع علامات الحساسية. في كثير من الأحيان ، بعد تخفيف الأعراض السلبية ، يلزم تناول الدواء لعدة أيام / أسابيع لمنع الانتكاسات.

المكونات النشطة تقضي على العلامات ، وتمنع تطور أنواع مختلفة من الحساسية:

طبي.
اتصل؛
تنفسي؛

متى تأخذ

مضادات الهيستامين:

تقليل إنتاج الهيستامين في الخلايا البدينة ، ومنع إطلاق جديد للمادة الفعالة ؛
تحييد الهيستامين النشط في الجسم.

الأدوية المضادة للحساسية مناسبة للقضاء على العلامات السلبية ومنع التفاقم. من المهم معرفة أن تركيبات مضادات الهيستامين لا تقضي على سبب الاستجابة المناعية ، فالأدوية لا تقضي تمامًا على فرط الحساسية في الجسم.

سوء سلوك:تناول البرتقال الذي يميل إلى الحساسية الغذائية وفي نفس الوقت تناول ديازولين (سوبراستين) على أمل أن تمنع المادة الفعالة تطور رد الفعل الحاد بسرعة. الخيار الأفضل هو تجنب ملامسة المواد المسببة للحساسية ، إذا لم تتحقق هذه الحالة ، فسيتعين عليك تناول حبوب أو شراب خلال الفترات الخطرة (موسميًا).

دواعي الإستعمال

توصف تركيبات مضادات الأرجية للأمراض التالية:

التهاب الأنف والتهاب الملتحمة (الموسمي وعلى مدار السنة) ؛
تورم ، حكة ، احمرار عند لسع دبور أو نحلة أو لسعات بق الفراش والبراغيث ؛
حساسية من الدواء؛
يرافقه حكة
(رد فعل سلبي على حبوب اللقاح لنباتات معينة) ؛
استجابة سلبية للعاب والبراز وشعر الحيوانات الأليفة ؛
عدم تحمل أنواع معينة من الأطعمة أو المكونات (بروتين الحليب) ؛
تفاعلات تأقية
، صدفية؛
رد فعل سلبي للبرودة والحرارة والمواد السامة والمواد الكيميائية المنزلية والزيوت ومنتجات الطلاء والورنيش ؛
سعال تحسسي

موانع

تعتمد القيود على اسم العامل المضاد للحساسية. تحتوي التركيبات الكلاسيكية (الجيل الأول) على موانع أكثر ، ومضادات الهيستامين الجديدة أقل.

أحد القيود هو استخدام شكل معين من الإفراج عن دواء مضاد للحساسية: يتم وصف القطرات للأطفال دون سن الثانية ، ويسمح بالشراب من سن الرابعة ، والأقراص مناسبة للمرضى الصغار الذين بلغوا سن الرشد 6-12 سنة.

لا توصف معظم مضادات الهيستامين للحالات والأمراض التالية:

فرط الحساسية للمادة الفعالة ، ردود الفعل السلبية للمكونات الإضافية ؛
فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.
لم يبلغ المريض سنًا معينًا للاستخدام الآمن لاسم معين ؛
الفشل الكلوي والكبدي (مرحلة شديدة).

في المذكرة!في كثير من الأحيان ، مع أمراض المسالك البولية والكبد وارتفاع ضغط الدم الشرياني والمريض المسن ، يتم تعديل الجرعة وتكرار الاستخدام. التركيز المنخفض للمادة الفعالة له تأثير أكثر حساسية على الجسم ، والآثار الجانبية تحدث بشكل أقل.

قائمة وخصائص الأدوية المضادة للحساسية

ظهرت أول الأدوية المضادة للحساسية في عام 1936. تعمل الصيغ الكلاسيكية بسرعة ، ولكن ليس لفترة طويلة ، على خلفية أخذ ردود الفعل الجانبية غالبًا ما تتطور ، والعلاج طويل الأمد باستخدام تركيبات قديمة غير مرغوب فيه.

طور العلماء عقاقير فعالة وآمنة وطويلة المفعول لعلاج الحساسية المزمنة. تعمل أدوية الجيل الجديد على تقليل مخاطر التفاعلات السلبية أثناء العلاج ، وتحتوي على الحد الأدنى من تركيز حاصرات مستقبلات الهيستامين. يتم اختيار البديل الأمثل للعامل المضاد للحساسية لمريض معين من قبل الطبيب.

الجيل الاول

الخصائص:

توقف سريعًا عن ردود الفعل الحادة ، وتقليل التورم ، ومنع تطور المضاعفات الخطيرة ؛
يحدث التأثير العلاجي في غضون 15-20 دقيقة ، لكنه لا يستمر أكثر من 8 ساعات ؛
قوة العضلات السفلية
تخترق الحاجز الدموي الدماغي ، وترتبط بنشاط بمستقبلات الدماغ ؛
مهدئ ، تأثير مضادات الكولين ، تأثير منوم.
مع الاستخدام المطول ، ينخفض التأثير المضاد للحساسية ؛
يزيد النعاس بعد تناول المؤثرات العقلية والكحول.
لتحقيق التأثير ، هناك حاجة إلى جرعة عالية ، يتم تناول الدواء عدة مرات في اليوم ؛
العديد من ردود الفعل السلبية وموانع الاستعمال.
توصف الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الأول فقط للأنواع الشديدة من ردود الفعل المناعية.في بعض البلدان ، يتم استبعاد هذه الفئة من قائمة الأدوية المعتمدة.

قائمة الأدوية:

فينكارول.

ثانية

صفة مميزة:

يظهر التأثير المهدئ بشكل غير متكرر ؛
المكونات النشطة لا تخترق الدم ، ولا تتفاعل مع مستقبلات الدماغ ؛
يتم الحفاظ على النشاط البدني وسرعة التفاعلات النفسية الحركية ؛
تأثير طويل الأمد: يكفي تناول الجرعة اليومية في وقت واحد ؛
قائمة الآثار الجانبية أقصر من تلك الخاصة بالتركيبات الكلاسيكية ؛
لا يوجد تأثير إدمان ، يمكنك أن تأخذ شهرين إلى ثلاثة أشهر ؛
بعد انسحاب الدواء ، يستمر التأثير العلاجي لمدة أسبوع تقريبًا ؛
لا يتم امتصاص الأدوية في الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي.
يستمر تأثير السمية القلبية المعتدلة. مشاكل ضغط الدم والشيخوخة - موانع تناول الأدوية في هذه الفئة ؛
يزيد خطر الآثار الجانبية عندما يقترن بمضادات الاكتئاب ومضادات الفطريات والمضادات الحيوية وأمراض الكبد الحادة.

قائمة الأدوية الشعبية:

سيمبريكس.
تريكسيل.

ثالث

ميزات العمل والتطبيق:

يتم تحويل مكونات الأدوية بعد تناول مضادات الهيستامين إلى مستقلبات نشطة ؛
لا تمنع الأدوية مستقبلات الهيستامين H1 فحسب ، بل تقضي أيضًا على المتطلبات الأساسية لتطوير تفاعلات الحساسية ؛
لا يوجد تأثير سامة للقلب ومهدئ ، ولا يوجد تأثير سلبي على التنظيم العصبي ؛
تأثير إضافي على الخلايا المشاركة في الاستجابة المناعية ، يسمح باستخدام أدوية جديدة في علاج معظم أمراض الحساسية ؛
الأدوية مناسبة للأشخاص الذين ترتبط أنشطتهم بإدارة الآليات والمركبات المعقدة ؛
هناك قيود قليلة على الاستخدام ، تحدث ردود فعل سلبية في نسبة صغيرة من المرضى.

قائمة مضادات الهيستامين من الجيل الثالث:

اذهب إلى العنوان وتعرف على أسباب الإصابة بالشرى عند البالغين وطرق علاج المرض.

الرابع

صفة مميزة:

تخفيف سريع للأعراض السلبية ، يستمر التأثير لمدة يوم أو أكثر ؛
الحجب النشط لمستقبلات الهستامين.
القضاء على جميع علامات الحساسية.
لا توجد آثار سلبية على القلب والجهاز العصبي المركزي والجهاز الهضمي.
استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الجديد وفقًا للتعليمات له تأثير إيجابي على حالة المريض ؛
منتجات آمنة بما فيه الكفاية مناسبة للبالغين والأطفال ؛
يحتفظ الاستخدام طويل الأمد بالكفاءة العالية للتركيبات الحديثة ؛
هناك قيود قليلة - الحمل ، والطفولة (بعض المستحضرات لا توصف لأصغر المرضى) ، وحساسية عالية للمكونات النشطة.

قائمة مضادات الهيستامين من الجيل الرابع:

إيباستين.
ليفوسيتريزين.
فيكسوفينادين.
ديسلوراتادين.
باميبين.

مضادات الهيستامين للأطفال

للقضاء على علامات الحساسية الحادة ، يصف الأطباء أدوية الجيل الأول:

سوبراستين (أقراص).
ديازولين (دراجي).
تافيجيل (شراب).

في الشكل المزمن لأمراض الحساسية ، يتم إعطاء أفضل تأثير مع الحد الأدنى من التأثير على نمو الجسم من خلال أدوية الجيل الجديد. الخيار الأفضل هو شراب (من 2-4 سنوات) أو قطرات (لأصغرها).

الأدوية المضادة للحساسية ذات التأثير المطول:

زيرتيك.
كلاريتين.
زوداك.
اريوس.
فينيستيل.
لوراتادين.

للقضاء على التورم والحكة الشديدة والطفح الجلدي ، والمستحضر الموضعي ، Fenistil-gel ، مناسب. في ردود الفعل الشديدة ، لا يصف الأطباء مضادات الهيستامين فحسب ، بل يصفون أيضًا الكورتيكوستيرويدات - وهي مركبات قوية مضادة للالتهابات.

غالبًا ما تسبب مضادات الهيستامين الكلاسيكية النعاس ولها تأثير سلبي على الجهاز الهضمي والقلب والجهاز العصبي المركزي. لهذا السبب ، توصف أدوية الجيل الأول للأطفال فقط للتفاعلات الحادة وتورم الوجه والحنجرة والشفتين والرقبة والتهديد بالاختناق.

توقف مضادات الهيستامين من جميع الأجيال علامات الاستجابة السلبية ، لكنها لا تقضي على سبب زيادة حساسية الجسم. تتمثل مهمة المريض في تقليل التلامس مع مسببات الحساسية ، لمنع خطر الانتكاس.مع تطور مرض الحساسية ، سيختار الطبيب الخيار الأفضل لمضادات الهيستامين.

سيتحدث الفيديو التالي عن ماهية مضادات الهيستامين. سوف تتعرف على أجيال الأدوية المضادة للحساسية ، وما هي الآثار الجانبية وخصائص استخدامها ، بما في ذلك العلاج:

والأمراض: الشرى ، والتهاب الأنف التحسسي ، والتهاب الجلد التأتبي وغيرها.

الخصائص

تمنع الأدوية مستقبلات الهيستامين في الجسم ، وبالتالي توقف أو تقلل إطلاق المواد النشطة بيولوجيًا في الدم والأنسجة المسؤولة عن تطور تفاعل الحساسية.
تنقسم مضادات الهيستامين إلى عدة أجيال. يتطور تأثير أدوية الجيل الأول بسرعة ، خاصة عند تناولها عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي. ومع ذلك ، فإنها لا تدوم طويلاً ، ومع الاستخدام المطول ، يمكن إدمان المخدرات. أدوية الجيل الأول لها تأثير مثبط ومسكن ومنوم واضح إلى حد ما. هم لا يستعملون في المرضى الذين يعانون من القرحة الهضمية ، الصرع ، أمراض الكبد الحادة ، الجلوكوما.
مضادات الهيستامين من الجيل الثاني والثالث لها فوائد عديدة. ليس لها أي تأثير تقريبًا على الجهاز العصبي ، ولا تعزز تأثير الكحول ويمكن استخدامها في الأشخاص الذين يتطلب عملهم التركيز. لديهم آثار جانبية وموانع أقل بكثير.

معلومات مهمة للمريض

يجب ألا يحتفظ المصابون بالحساسية بمضادات الهيستامين في المنزل فحسب ، بل يجب عليهم أيضًا حملها معهم. كلما أسرعت في تناول الدواء ، قلت حدة الحساسية.
لا يمكن استخدام الأشخاص الذين تتطلب أنشطتهم التركيز والاهتمام المتزايد واتخاذ القرار السريع مع أدوية الجيل الأول. إذا كان لا بد من استخدامها ، فإنه يمنع القيادة لمدة 12 ساعة بعد تناول الأقراص.
تسبب معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول جفاف الفم وتزيد من الآثار السلبية للكحول على الجسم.

الاسم التجاري للدواء	النطاق السعري (روسيا ، فرك)	خصائص الدواء التي من المهم أن يعرفها المريض
المادة الفعالة: ديفينهيدرامين
ديفينهيدرامين (منتجات مختلفة) بسيلو بالم(جل للاستخدام الخارجي) (ستادا)		دواء الجيل الأول له تأثير منوم واضح. كدواء مضاد للحساسية على شكل أقراص ، نادرًا ما يستخدم حاليًا. غالبًا ما يستخدم كحقن لتعزيز تأثير المسكنات. يتم صرف الأقراص والمحاليل من الصيدليات بوصفة طبية صارمة. في شكل هلام ، يشار إلى حروق الشمس والحروق الحرارية من الدرجة الأولى ، ولدغ الحشرات ، جدري الماء ومظاهر الحساسية الجلدية.
المادة الفعالة: كلوروبرامين
سوبراستين (ايجيس)		مضادات الهيستامين من الجيل الأول طويلة الأمد ومستخدمة على نطاق واسع. يتم استخدامه لأية ردود فعل تحسسية ، وخاصة الحادة منها ، وكذلك لردود الفعل التحسسية لدغات الحشرات. معتمد للاستخدام في الأطفال من عمر شهر واحد. يتطور التأثير بعد 15-30 دقيقة من الابتلاع ، ويصل إلى الحد الأقصى خلال الساعة الأولى ويستمر من 3 إلى 6 ساعات على الأقل. قد يسبب النعاس عند استخدامه. له تأثيرات معتدلة مضادة للقىء ومضادة للتشنج ومضادة للالتهابات. أثناء الحمل (خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى والشهر الماضي) يمكن تناولها في حالات استثنائية. ينصح النساء المرضعات وقت تناول الدواء بتعليق الرضاعة الطبيعية.
المادة الفعالة: كليماستين
تافيجيل (نوفارتيس)		دواء عالي الفعالية من الجيل الأول مع كل المؤشرات المميزة والآثار الجانبية. يؤثر القليل من الديفينهيدرامين والكلوروبرامين على الجهاز العصبي ، مما يسبب نعاسًا أقل وضوحًا. بطلان في الحمل والرضاعة.
المادة الفعالة: هيفينادين
فينكارول(Olainfarm)		دواء الجيل الأول. له نشاط مضاد للهستامين أقل إلى حد ما من العوامل الأخرى. ومع ذلك ، نادرا ما يسبب النعاس الشديد. يمكن استخدامها في تطوير الإدمان على مضادات الهيستامين الأخرى. تطبيق الدورة التدريبية ممكن ، حيث لا يحدث عادة انخفاض التأثير بمرور الوقت. بطلان في الحمل والرضاعة.
المادة الفعالة: ميبهدرولين
ديازولين (منتجات مختلفة)		دواء مشابه في العمل ومؤشرات للهيفينادين. بطلان في الحمل والرضاعة.
المادة الفعالة: ديميتيندين
فينيستيل (قطرات للإعطاء عن طريق الفم) (نوفارتيس) فينستيل جل(نوفارتيس)		في شكل قطرات للإعطاء عن طريق الفم ، يتم استخدامه للأطفال من الشهر الأول. يساعد على تهدئة الجلد من لدغات الحشرات ، بلطف يخفف الحكة من الحصبة ، والحصبة الألمانية ، وجدري الماء ، ويستخدم للأكزيما ، والحساسية الغذائية والأدوية. يتميز ببداية سريعة نسبيًا للعمل بعد 45 دقيقة من تناوله. موانع الاستعمال في الربو القصبي ، الجلوكوما ، في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية. قد تسبب النعاس. على شكل مادة هلامية ، يشار إليها لحساسية الجلد والحكة ، وكذلك للحروق الخفيفة ، بما في ذلك حروق الشمس.
المادة الفعالة: لوراتادين
لوراتادين (منتجات مختلفة) كلاريدول(شريا) كلاريسنس(فارمستارد) كلاريتين (شيرينغ بلاو) كلاروتادين (أكريخين) لوميلان (ليك د.د.) لورا جكسال (سداسي)		يستخدم على نطاق واسع الجيل الثاني المخدرات. يصل تأثير مضادات الهيستامين إلى الحد الأقصى بعد 8-12 ساعة ويستمر أكثر من 24 ساعة. مدروسة جيدا ، ونادرا ما تسبب آثارا جانبية. بطلان في الرضاعة الطبيعية.
المادة الفعالة: روباتادين فومارات
روبافين(أبوت)		دواء جديد مضاد للحساسية من الجيل الثاني. يقضي بشكل فعال وسريع على أعراض حساسية الأنف والأرتكاريا المزمنة. وهو يختلف عن الأدوية الأخرى في أنه يعمل على كل من المراحل المبكرة والمتأخرة من الالتهاب التحسسي. لذلك ، يمكن أن تكون فعالة في الحالات التي لا تعطي فيها الوسائل الأخرى تأثيرًا إيجابيًا كافيًا. يعمل في 15 دقيقة. جيد للاستخدام على المدى الطويل. يمنع استخدامه في الحمل والرضاعة والأطفال دون سن 12 سنة.
المادة الفعالة: ليفوسيتريزين
ليفوسيتريزين تيفا(تيفا) سوبراستينكس(ايجيس) جلينسيت (جلينمارك) زيزال (يو سي بي فرهيم)		صيغة جديدة ومحسنة من السيتريزين. له تأثير قوي مضاد للحساسية ومضاد للالتهابات ، أعلى مرتين من تأثير السيتريزين. مخصّص لعلاج التهاب الأنف التحسسي وحمى القش والتهاب الملتحمة والتهاب الجلد التأتبي والشرى. إنه يعمل بسرعة كبيرة ، هناك شكل للأطفال على شكل قطرات من عمر سنتين. بطلان في الحمل والرضاعة.
المادة الفعالة: السيتريزين
زيرتيك(يو سي بي فرهيم) زوداك(زينتيفا) بارلازين(ايجيس) ليتزين(كركا) السيتريزين (منتجات مختلفة) تتسيرين(دكتور ريدي)		دواء من الجيل الثالث يستخدم على نطاق واسع. بعد جرعة واحدة ، لوحظ ظهور التأثير بعد 20-60 دقيقة ، يستمر التأثير لأكثر من 24 ساعة. على خلفية العلاج بالطبع ، لا يتطور الإدمان على المخدرات. بعد التوقف عن تناول الدواء ، يستمر التأثير لمدة تصل إلى 3 أيام. في شكل قطرات مسموح بها للأطفال من 6 أشهر. بطلان في الحمل والرضاعة.
المادة الفعالة: فيكسوفينادين
تلفاست(سانوفي أفينتيس) فكسادين (رانباكسي) فيكسوفاست(مايكرو لاب)		دواء الجيل الثالث للتخلص من الأعراض المصاحبة لالتهاب الأنف التحسسي الموسمي وعلاج أعراض الشرى المزمن. يتم استخدامه للبالغين والأطفال فوق سن 6 سنوات. بطلان في الحمل والرضاعة الطبيعية.
المادة الفعالة: ديسلوراتادين
ديسلوراتادين تيفا(تيفا) لوردستين (جدعون ريختر) اريوس (شيرينغ بلاو)		دواء حديث قوي مضاد للحساسية لعلاج حساسية الأنف والأرتكاريا. يبدأ الإجراء في غضون 30 دقيقة بعد الابتلاع ويستمر لمدة 24 ساعة. لديها أقل مخاطر الإصابة بالنعاس. مضاد استطباب في الحمل والرضاعة والأطفال أقل من سنة.
المادة الفعالة: إيباستين
كيستين (نيكوميدس)		دواء الجيل الثاني. يختلف في العمل الطويل بشكل خاص. بعد تناول الدواء في الداخل ، يتطور تأثير مضاد للحساسية واضح بعد ساعة واحدة ويستمر لمدة 48 ساعة. يمنع استخدامه في الحمل والرضاعة والأطفال دون سن 6 سنوات.

تذكر أن التطبيب الذاتي يهدد الحياة ، استشر الطبيب للحصول على المشورة بشأن استخدام أي أدوية.

O.I. سيدوروفيتش
معهد علم المناعة ، FMBA من روسيا

كما تبين الممارسة ، لا يزال استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الأول مناسبًا. تتميز هذه الأدوية بفاعلية عالية من مضادات الهيستامين ، وعمل مضاد للحكة واضح ، والقدرة على التخفيف بسرعة من أعراض الحساسية والحساسية الزائفة.

الكلمات الدالة:الهيستامين ، الجيل الأول من مضادات الهيستامين ، تفاعلات الحساسية والحساسية الزائفة ، Suprastin

يعتبر الهيستامين أهم وسيط كيميائي حيوي في جميع الأعراض السريرية للالتهابات بمختلف الأصول. في وقت مبكر من بداية القرن الماضي ، ثبت أن الحقن داخل الأدمة للهستامين يسبب تكوين حمامي وتقرح مع الحكة. تعتمد أمراض الحساسية على زيادة إنتاج الأجسام المضادة IgE. عندما يدخل أحد مسببات الحساسية المهمة سببيًا إلى كائن حساس ، يتم تكوين مركب مسبب للحساسية - IgE يؤدي إلى سلسلة من ردود الفعل التحسسية ، بما في ذلك إطلاق وسطاء في المرحلة المبكرة من تفاعل الحساسية ، وخاصة الهيستامين. الهيستامين (إلى حد أقل ، وسطاء آخرون) مسؤول عن مظاهر ردود الفعل الفورية (تشنجات عضلات القصبات الهوائية والجهاز الهضمي ، توسع الأوعية ، زيادة نفاذية جدران الأوعية الدموية ، زيادة إفراز المخاط). هذا هو السبب في أن مضادات الهيستامين (AHPs) تعتبر الوسيلة الرئيسية التي تؤثر على أعراض الحساسية. تنقسم مضادات الهيستامين إلى أدوية من الجيل الأول والثاني. تتميز مضادات الهيستامين من الجيل الثاني بتأثير أطول لمضادات الهيستامين ، ولا تمنع الأنواع الأخرى من المستقبلات (مستقبلات الكوليني ، الدوبامين ، السيروتونين) ، ولا تسبب تأثيرًا مهدئًا.

لم يفقد الجيل الأول من AGPs أهميته حتى اليوم بسبب مزاياها التي لا يمكن إنكارها:

سنوات عديدة من الخبرة في التطبيق (منذ الأربعينيات). حتى الآن ، يتم استخدام AGP بنشاط في التهاب الأنف التحسسي الموسمي وعلى مدار العام ، والأرتكاريا والوذمة الوعائية والتهاب الجلد التأتبي والأمراض الجلدية الحاكة الأخرى ، وكذلك في حالة تطور تفاعلات غير محددة لتحرير الهيستامين ؛
وجود أشكال الحقن ، التي لا غنى عنها في تقديم الرعاية الطبية العاجلة ، والتخدير قبل التدخلات الغازية. على سبيل المثال ، فإن استخدام Suprastin بالحقن في المرحلة الحادة من التهاب الحساسية يسمح لك بإيقاف الأعراض بسرعة ومنع تطور الحساسية المفرطة. لا توجد أشكال بالحقن من الجيل الثاني من AGP. في الجرعات العلاجية ، لا تؤثر مضادات الهيستامين من الجيل الأول بشكل كبير على نظام القلب والأوعية الدموية ، ولكن مع الإعطاء القسري عن طريق الوريد ، يمكن أن تسبب انخفاضًا في ضغط الدم ؛
تأثير مضاد ومهدئ إضافي في علاج الأمراض الجلدية الحاكة. وعلى الرغم من أن AGPs ليست أدوية الخط الأول في التهاب الجلد التأتبي ، نظرًا لتأثيرها المهدئ ، تتحسن حالة المرضى مع الحكة الشديدة والأرق وزيادة الاستثارة العصبية ؛
تأثير يشبه الأتروبين المرتبط بحصار مستقبلات م كوليني. في التهاب الأنف غير التحسسي ، تزداد فعالية الأدوية ذات التأثير عن طريق تقليل إفراز المخاط من تجويف الأنف. في سيلان الأنف ، تستخدم حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول في وقت واحد مع محاكيات الودي.
تأثيرات مضادة للقىء ومضادة للغثيان. من المحتمل أنها مرتبطة بالتأثير المركزي لمضادات الكولين للأدوية. تقلل مضادات الهيستامين من الجيل الأول من تحفيز المستقبلات الدهليزية وتثبط وظيفة المتاهة ويمكن استخدامها في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الحركة ؛
إمكانية استخدامها في الأطفال الصغار.

الطاولة.
الجيل الأول من مضادات الهيستامين

المجموعة الكيميائية	الاستعدادات
الإيثانولامين	ديفينهيدرامين ديمينهيدرينات دوكسيلامين كليماستين كاربينوكسامين فينيل تولوكسامين ديفينيل بيرالين
الفينوثيازينات	بروميثازين ديميثوتيازين أوكسوميمازين Isotipendyl تريميبرازين اليميمازين
إيثيلين ديامين	تريبلينامين بيريلامين الميثيرامين كلوروبرامين أنتازولين
ألكيلامين	كلورفينيرامين ديكسكلورفينيرامين برومفينيرامين تريبروليدين ديميتيندين
بيبيرازينات (مجموعة إيثيلاميد مرتبطة بنواة بيبيرازين)	سيكليزين هيدروكسيزين ميكلوزين كلورسيليزين
بيبيريدينس	سيبروهيبتادين عزت الدين
الكينوكليدين	كيفينادين سيكيفينادين

يمكن أن يعزى حوالي 30 دواء من مجموعات مختلفة إلى الجيل الأول من AGP. أحد أكثر الأدوية فعالية وأمانًا هو كلوروبرامين (سوبراستين ، إيجيس ، المجر) ، الذي ينتمي إلى مجموعة إيثيلين ديامين (انظر الجدول). يحتوي على مضادات الهيستامين ، ومضادات الكولين ، ومضادات القيء ، ومضادات التشنج المعتدلة وتأثيرات مضادات الكولين الطرفية. أثبت الدواء نفسه في علاج العديد من أمراض الحساسية.

يتوفر Suprastin في شكلين - 25 ملغ ومحلول للإعطاء عن طريق الوريد والعضل يحتوي على 20 ملغ من المادة لكل 1 مل. الدواء له تأثير سريع - 15-30 دقيقة بعد تناوله ، مما يسمح لك بتحقيق تأثير علاجي في أقصر وقت ممكن. لوحظ التأثير الأقصى في غضون ساعة.

مدة العمل ما لا يقل عن ثلاث إلى ست ساعات. على عكس الجيل الثاني من AGP ، أثبت Suprastin نفسه في علاج ليس فقط أمراض الحساسية ، ولكن أيضًا الأمراض المعدية والتهابات الجهاز التنفسي. يقلل الدواء من إفراز المخاط من تجويف الأنف ، وتورم الغشاء المخاطي في الجهاز التنفسي العلوي والعطس ، وذلك بسبب قدرته على التنافس مع المستقبلات المسكارينية ، التي تتوسط في التحفيز السمبتاوي لإفراز الأنف وتوسع الأوعية. هذا ينطبق بشكل خاص على تطور السارس في المرضى الذين يعانون من حساسية الأنف. تمتلك مضادات الهيستامين من الجيل الأول نشاطًا عاليًا لمضادات الهيستامين ، وتأثيرًا مضادًا للحكة واضحًا ، وقدرة على التخفيف الفوري تقريبًا من أعراض الحساسية وردود الفعل التحسسية الزائفة.

تسمح الأشكال السريرية المختلفة بجرعات مرنة عند الرضع. يمكن استخدام سوبراستين في الأطفال في الشهر الأول من العمر ، 1/4 قرص مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم أو 0.25 مل (1/4 أمبولة) في العضل.

تتضمن الوقاية من الحساسية وردود الفعل التحسسية الزائفة تناول Suprastin قبل يوم واحد من التلامس المخطط مع عامل استفزاز ، في أيام التلامس وخلال يوم إلى يومين بعد ذلك ، وكذلك لمدة ثلاثة أيام لمنع مضاعفات تفاعلات الحساسية.

يمكن أن يكون معيار الاختيار المهم لصالح Suprastin هو انخفاض تكلفته مقارنة بأدوية الأجيال اللاحقة.

وبالتالي ، يحتوي Suprastin على مؤشرات واسعة للغاية للاستخدام. عند اختيار AGP الأمثل ، ينبغي للمرء أن ينطلق من معايير مثل التوازن المعقول بين الفعالية والسلامة والتوافر وقاعدة أدلة مقنعة وجودة إنتاج عالية.

المؤلفات

1. Luss L.V. اختيار مضادات الهيستامين في علاج الحساسية والتفاعلات التحسسية الزائفة // مجلة الحساسية الروسية. 2009. رقم 1. س 78-84.
2. لويس تي ، جرانت آر تي ، مارفن هـ. تفاعلات الأوعية الدموية للجلد للإصابة // القلب. 1929 المجلد. 14. ص 139-160.
3. Khaitov R.M. ، Ignatieva GA ، Sidorovich I.G. علم المناعة. م: الطب ، 2002.
4. Gushchin I.S. مضادات الهيستامين. دليل للأطباء. م: أفينتيس فارما ، 2000.
5. Muether PS، Gwaltney J.M.Jr. التأثير المتغير لمضادات الهيستامين من الجيل الأول والثاني كدليل على آلية عملها على منعكس العطس في نزلات البرد // Clin. تصيب. ديس. 2001 المجلد. 33. رقم 9. ص 1483-1488.
6. Tsarev S.V. كلوروبرامين: فعالية مثبتة بالممارسة والسلامة // مجلة الحساسية الروسية. 2014. رقم 4. ص 55-58.

يحتوي كل شخص حديث في خزانة الأدوية المنزلية تقريبًا على مضادات الهيستامين التي تستخدم لتخفيف الحساسية. ولكن لا يعرف كل من يستخدمها كيف تعمل هذه الأدوية ، وكيفية استخدامها بشكل صحيح ، وماذا يعني مفهوم "الهيستامين". لذلك ، من الضروري أن نفهم في الحالات التي يتم فيها وصف هذه الأدوية ، وما هي المؤشرات وموانع الاستعمال لديهم.

الهيستامين مادة نشطة بيولوجيا تنتجها خلايا جهاز المناعة. يسبب العديد من العمليات الفسيولوجية والمرضية في الجسم من خلال العمل على المستقبلات الموجودة في أنسجة الأعضاء الداخلية.

تمنع مضادات الهيستامين إنتاج الهيستامين ، مما يجعلها لا غنى عنها في علاج الحساسية والجهاز الهضمي والأمراض العصبية وغيرها.

متى يتم إعطاء مضادات الهيستامين؟

مؤشرات تناول تركيبات مضادات الهيستامين هي الحالات المرضية التالية:

التهاب الأنف التحسسي؛
التهاب الملتحمة التحسسي؛
مرض في الجلد؛
وذمة وعائية.
رد فعل الجسم على لدغات الحشرات.
رد فعل تحسسي لغبار المنزل وشعر الحيوانات الأليفة.
عدم تحمل المخدرات
تفاعلات تأقية
حمامي نضحي أو تحسسي.
صدفية؛
حساسية من البرد والحرارة والمواد الكيميائية المنزلية والمواد السامة الأخرى ؛
سعال تحسسي
حساسية الطعام
الربو القصبي.

أنواع الأدوية المضادة للحساسية

توجد عدة أنواع من مستقبلات الهيستامين في أنسجة الجسم. وتشمل هذه:

H1 (القصبات والأمعاء والأوعية القلبية والجهاز العصبي المركزي) ؛
H2 (الغشاء المخاطي في المعدة ، الشرايين ، الجهاز العصبي المركزي ، القلب ، عضل الرحم ، الأنسجة الدهنية ، خلايا الدم) ؛
H3 (الجهاز العصبي المركزي ، الجهاز القلبي الوعائي ، الجهاز الهضمي ، الجهاز التنفسي العلوي).

تؤثر كل تركيبة من مضادات الهيستامين على مجموعات معينة فقط من المستقبلات ، لذلك يجب على الطبيب فقط وصفها.

يمنع الجيل الأول من عقاقير مضادات الهيستامين حساسية مستقبلات H1 ، ويغطي أيضًا مجموعة من المستقبلات الأخرى. تخترق المادة الفعالة التي تشكل جزءًا من هذه الأدوية الحاجز الدموي الدماغي ، مما يتسبب في ظهور تأثير جانبي - تأثير مهدئ. وهذا يعني أن هذه الأدوية المضادة للهيستامين تسبب النعاس المصحوب بشعور بالإرهاق.

لا يُسمح بالعلاج بمضادات الهيستامين من الجيل الأول إذا كان عمل الشخص الذي يتناولها مرتبطًا بالتركيز.

هذا النوع من الأدوية المضادة للهيستامين له آثار جانبية أخرى. وتشمل هذه:

الأغشية المخاطية الجافة
تضييق تجويف القصبات الهوائية.
انتهاك الكرسي
انتهاك ضربات القلب.

تعمل هذه الأموال بسرعة كبيرة ، ومع ذلك ، فإن التأثير بعد أخذها يستمر لفترة قصيرة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الجيل الأول من مضادات الهيستامين يسبب الإدمان ، لذا لا ينبغي تناولها لأكثر من 10 أيام. لا يتم وصفها لأمراض المعدة التي تحدث بشكل حاد ، وكذلك بالاشتراك مع الأدوية المضادة لمرض السكر والمؤثرات العقلية.

تشمل مضادات الهيستامين من الجيل الأول ما يلي:

العقار	صورة	السعر
		من 128 روبل
		من 158 روبل
		من 134 فرك.
		من 67 فرك.
		من 293 فرك.

أدى تطوير الجيل الثاني من أدوية مضادات الهيستامين إلى القضاء على معظم الآثار الجانبية. تشمل فوائد هذه الأدوية ما يلي:

قلة التخدير (قد يحدث نعاس طفيف في المرضى الذين يعانون من حساسية خاصة) ؛
يحافظ المريض على نشاط بدني وعقلي طبيعي ؛
تستمر مدة التأثير العلاجي طوال اليوم ؛
يستمر التأثير العلاجي للأدوية لمدة 7 أيام بعد الانسحاب.

بشكل عام ، فإن عمل مضادات الهيستامين يشبه الأدوية السابقة. لكنها لا تسبب الإدمان ، وبالتالي يمكن أن تختلف مدة مسار العلاج من 3 أيام إلى سنة واحدة. يجب أن تؤخذ هذه الأدوية بحذر عند الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.

تشمل الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الثاني ما يلي:

العقار	صورة	السعر
		من 220 فرك.
		يوضح
		من 74 فرك.
		من 55 فرك.
		من 376 روبل
		من 132 فرك.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث انتقائية وتؤثر فقط على مستقبلات H3. ليس لها أي تأثير على الجهاز العصبي المركزي ، وبالتالي فهي لا تسبب النعاس والتعب.

على الرغم من أن مضادات الهيستامين هذه مشتقات من الأدوية السابقة ، فقد تم أخذ جميع أوجه القصور الموجودة في الاعتبار عند تطويرها. لذلك ، ليس لديهم عمليا أي آثار جانبية.

بمساعدة هذا النوع من مضادات الهيستامين ، يتم علاج الأمراض التالية بنجاح:

التهاب الأنف.
قشعريرة؛
التهاب الجلد.
التهاب ملتحمة الأنف.

تشمل مضادات الهيستامين الأكثر شيوعًا ما يلي:

متى لا توصف مضادات الهيستامين؟

الحساسية هي رفيق العديد من الأشخاص المعاصرين ، مما يزيد بشكل كبير من شعبية الأدوية المضادة للهيستامين. توجد ثلاثة أجيال من مضادات الهيستامين في سوق الأدوية. الجيلان الأخيران لديهما موانع استخدام أقل بكثير. لذلك ، ينبغي للمرء أن يأخذ بعين الاعتبار الظروف التي لا توصف فيها معظم تركيبات مضادات الهيستامين:

فرط الحساسية أو التعصب الفردي للمكونات التي تتكون منها المستحضرات ؛
فترة الحمل والرضاعة الطبيعية ؛
حصر العمر؛
المراحل الحادة من الفشل الكبدي أو الكلوي.

يجب حساب جرعة مضادات الهيستامين بشكل فردي. لذلك ، قبل تناولها ، يجب استشارة الطبيب. في بعض الأمراض ، قد يقوم الطبيب بتعديل جرعة العامل المضاد للحساسية إلى أسفل ، مما يؤدي إلى تجنب حدوث آثار جانبية.

ولكن نظرًا لوجود أكبر عدد من موانع الاستعمال في أدوية الجيل الأول ، فيجب إيلاء اهتمام خاص لها. لا ينصح باستخدام هذه الأدوية للشروط التالية:

في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ؛
مع الجلوكوما
مع الربو القصبي.
مع تضخم البروستاتا
في سن الشيخوخة.

كما ذكر أعلاه ، فإن الجيل الأول من مضادات الهيستامين لها تأثير مهدئ واضح. يزداد هذا التأثير الجانبي إذا تم تناولها مع الكحول ومضادات الذهان والمهدئات وعقاقير أخرى.

تشمل الآثار الجانبية الأخرى ما يلي:

دوخة؛
طنين الأذن.
انخفاض حدة البصر
رعاش الأطراف.
الأرق؛
زيادة العصبية
إعياء.

الأدوية المضادة للحساسية للأطفال

للقضاء على مظاهر الحساسية عند الأطفال ، يتم استخدام الجيل الأول من الأدوية المضادة للحساسية. وتشمل هذه:

عيوب هذه الأدوية هي آثار جانبية متعددة ، تتجلى في انتهاك وظائف الهضم ، ونشاط الجهاز القلبي الوعائي والجهاز العصبي المركزي. لذلك ، يتم وصفها للأطفال الذين يعانون من الحساسية الشديدة فقط.

لسوء الحظ ، يصاب العديد من الأطفال بأشكال مزمنة من أمراض الحساسية. لتقليل التأثير السلبي على الكائن الحي المتنامي ، يوصف جيل جديد من مضادات الهيستامين في علاج الحساسية المزمنة. بالنسبة للأطفال الأصغر سنًا ، يتم إنتاجهم على شكل قطرات ، وللأطفال الأكبر سنًا - في شكل شراب.