Лекарственные формы ферментов. Ферментные препараты медицинского назначения

05.03.2020

В случае появления патологий структур пищеварения порою возникает необходимость подавить их чрезмерную ферментативную активность. Как правило, речь идет о деятельности поджелудочной железы. Именно при расстройстве ее деятельности требуется антиферментная терапия. Специалистом назначаются ингибиторы протеиназ.

Основные фармакологические свойства

Фармакологическое действие ингибиторов протеиназ заключается в способности инактивировать протеолитические ферменты, а также предупреждать высвобождение различных активных полипептидов – к примеру, кининов. На фоне их приема также наблюдается торможение процессов воспалительной отечности тканей путем быстрой стабилизации капиллярной проницаемости. Необходимо учитывать и процессы активирования уже имеющегося в организме человека ингибитора плазмы либо самого органа.

К основным свойствам антиэнзимов специалисты относят:

существенное уменьшение болевых импульсов;
купирование симптоматики общей интоксикации организма;
значительное улучшение самочувствия пациента;
торможение механизма перехода отечности тканей в их некроз на фоне гиперфермантации;
противошоковый эффект;
понижение экссудации в серозных полостях.

Благодаря включению в комплексную терапию ингибиторов протеиназ , процент летальных исходов от острых панкреатитов многократно понизился.

Классификация

На сегодняшний момент на фармакологическом рынке широко представлены медикаменты, обладающих способностью подавлять выделение ферментов. Основная классификация ингибиторов :

протеиназ: к примеру, контрикал;
ксантиноксидазы: аллопуринол;
МАО: ниаламид;
фибринолиза: аминокапроновая кислота;
карбоангидразы: диакарб;
ацельдегидрогеназы: цианомид;
антихолинэстеразные средства: прозерин;

Рекомендовать оптимальный вариант лекарственного средства должен только специалист – с учетом выявленной патологии, выраженности симптоматики, возрастной категории пациента, его восприимчивости к проводимым лечебным мероприятиям.

Перечень препаратов

В практике специалистов на сегодняшний момент широкое распространение получили представители подгруппы ингибиторов протеиназ:

Контрикал – производится из легких крупнорогатых животных, обладает способностью тормозить деятельность трипсина, а также плазмина и калликреина. Способ введения – внутривенные инъекции, дозируется в антитрепсиновых единицах. Разовая доза – не более 20 тыс. ЕД. Может медикамент применяться и местно – в виде обкалывания клетчатки парапанкреатической области.
Траксилол – вырабатывается из слюнных тканей животных. Обладает способностью существенно тормозить деятельность плазмина, а также трипсина и калликреина, иных протеолитических белков. Применим в дозах – 50 – 75 тыс. ЕД, в тяжелых случаях – до 100 тыс. ЕД. Основной способ доставки – внутривенно, в инфузионных растворах, с разведением 5% глюкозы. Полный курс лечения составляет 5–7 суток.
Гордокс – также производится из слюнных органов животных. Предназначен для внутривенного введения. Стартовая доза – по 500 тыс. ЕД инфузионно, медленно, затем доза уменьшается до 50 тыс. ЕД каждый час. По мере улучшения самочувствия пациента суточная доза уменьшается до 300 тыс. ЕД.
Пантрипин – вырабатывают из поджелудочных тканей животных. Суточная доза – до 300 ЕД, при тяжелом течении острого панкреатита – до 400 – 500 ЕД.

Осложнения после терапии ингибиторами протеиназ возникают крайне редко, поскольку внутривенный способ их введения не позволяет создавать максимальной концентрации в тканях поджелудочной железы.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Министерство здравоохранения Украины

Национальный фармацевтический университет

Кафедра фармакологии

Реферат

на тему: « Протеолитические, фибринолитические ферменты, средства для системной энзимопатии, ферментные препараты для улучшения пищеварения, различные ферментные препараты. Антиферменты. Ингибиторы протеолиза. »

Выполнила: Лазова Ксения

Харьков-2014

1. Применение ферментных препаратов

ферментный фармакологический клинический

Ферментные препараты - это группа фармакологических средств, способствующих улучшению процесса пищеварения. Нарушения процесса пищеварения различной степени выраженности встречаются практически при всех заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Причины нарушения пищеварения чрезвычайно многообразны и могут быть следующими:

1. Недостаточность по лостного пищеварения вследствие

панкреатогенной внешнесекреторной недостаточности при:

· - хроническом панкреатите, камнях поджелудочной железы

· - субтотальной панкреатэктомии

· - раке поджелудочной железы

· - свищах поджелудочной железы

· - муковисцидозе

· - квашиоркоре

снижения активности энтерокиназы и инактивация панкреатических ферментов в кишке при:

· - синдроме Золлингера-Эллисона

· - язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

· - дуодените

· - дисбиозе тонкой кишке

нарушения транзита кишечного содержимого и нарушения смешивания ферментов с пищевым химусом при:

· - дуодено- и гастростазе

· - интестинальной псевдообструкции

· - синдроме раздраженного кишечника

· - состояниях после ваготомии и дренирующих операциях

снижения концентрации ферментов в результате разведения при:

· - постгастроэктомическом синдроме

· - дисбиозе тонкой кишке

· - состоянии после холецистэктомии

нарушения продукции холецистокинина, панкреозимина, секретина · дефицита желчных кислот в тонкой кишке, врожденного или при:

· - билиарной обструкции

· - тяжелых гепатитах

· - первичном билиарном циррозе

· - патологии терминального отдела тонкой кишки

· - дисбиозе тонкой кишки

· - лечении холестирамином

гастрогенной недостаточности при:

· - резекции желудка, гастрэктомии

· - атрофическом гастрите

2. Нарушени е пристеночного пищеварения при

· дефиците дисахаридаз (врожденная, приобретенная лактазная или другая дисахаридазная недостаточность)

· нарушении внутриклеточного транспорта компонентов пищи в результате гибели энтероцитов (Болезнь Крона, глютеновая энтеропатия, саркоидоз, радиационный, ишемический и другие энтериты)

3. Нарушение оттока лимфы от кишечника (обструкция лимфатических протоков) при:

· - лимфангэктазии

· - лимфоме

· - туберкулезе кишки

· - карциноиде

4. Сочетанные нарушения при:

· - сахарном диабете

· - лямблиозе

· - гипертиреозе

· - гипогаммаглобулинемии

· - амилоидозе

Практически все вышеуказанные состояния, в той или иной степени, являются показаниями к назначению ферментной терапии.

Несмотря на многообразие причин, вызывающих нарушение пищеварения, наиболее выраженные расстройства вызывают заболевания поджелудочной железы, которые сопровождаются первичной панкреатической недостаточностью. Она возникает при заболеваниях поджелудочной железы, сочетающихся с недостаточностью её внешнесекреторной функции (хронический панкреатит, фиброз поджелудочной железы и т. д.).

В клинической практике чаще встречается вторичная или относительная недостаточность поджелудочной железы, как правило, вызываемая приемом необычной пищи, ее избыточным количеством или временными расстройствами функционирования поджелудочной железы. Панкреатическая недостаточность ограничивает усвоение пищи и может привести к нарушению процессов всасывания.

Заместительная ферментная терапия является основным направлением в терапии больных с синдромом нарушенного пищеварения, особенно при невозможности устранения причин его развития. В настоящее время в клинической практике имеется большое число ферментных препаратов, отличающихся комбинацией компонентов, энзимной активностью, способу производства и формам выпуска.

В клинической практике выбор и дозировка ферментных препаратов определяются следующими основными факторами:

1. составом и количеством активных пищеварительных ферментов, обеспечивающих расщепление нутриентов

2. формой выпуска препарата

· o обеспечивающей устойчивость ферментов к действию хлористоводородной кислоты

· o обеспечивающей быстрое высвобождение ферментов в двенадцатиперстной кишке

· o обеспечивающей высвобождение ферментов в интервале 5-7 ед. рН

3. хорошей переносимостью и отсутствием побочных реакций

4. длительным сроком хранения

2. Состав ферментных препаратов

При нарушении пищеварения применяются различные лекарственные средства, содержащие ферменты. В зависимости от состава ферментные препараты можно разделить на несколько групп:

1. Экстракты слизистой оболочки желудка, основным действующим веществом которых является пепсин (абомин, ацидинпепсин).

2. Панкреатические энзимы, представленные амилазой, липазой и трипсином (панкреатин, панцитрат, мезим-форте, креон).

3. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в комбинации с компонентами желчи, гемицеллюлозой и прочими дополнительными компонентами (дигестал, фестал, панзинорм-форте, энзистал).

4. Растительные энзимы, представленные папаином, грибковой амилазой, протеазой, липазой и др. ферментами (пепфиз, ораза).

5. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в сочетании с растительными энзимами, витаминами (вобэнзим).

6. Дисахаридазы (тилактаза).

Первая группа ферментов в основном направлена на коррекцию секреторной дисфункции желудка. Содержащиеся в их составе пепсин, катепсин, пептидазы расщепляют практически все природные белки. Эти препараты используются преимущественно при атрофическом гастрите, их не следует назначать при заболеваниях, протекающих на фоне нормального или повышенного кислотообразования.

Препараты, включающие панкреатические энзимы, используются для коррекции нарушений процесса пищеварения, а также для регуляции функций поджелудочной железы. Традиционно для этого используются комплексные препараты, содержащие основные ферменты поджелудочной железы домашних животных (прежде всего липазу, трипсин, химотрипсин и амилазу). Эти ферменты обеспечивают достаточный спектр пищеварительной активности (табл.1) и способствуют купированию клинических признаков внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы, к которым относят снижение аппетита, тошноту, урчание в животе, метеоризм, стеато-, креато- и амилорею.

Таблица 1. Механизмы действия ферментов поджелудочной железы

Препараты отличаются по активности компонентов, что следует учитывать при их подборе у конкретного больного (табл. 2). Входящая в комплекс амилаза разлагает крахмал и пектины до простых сахаров - сахарозы и мальтозы. Амилаза расщепляет преимущественно внеклеточные полисахариды (крахмал, гликоген) и практически не участвует в гидролизе растительной клетчатки.

Протеазы в ферментных препаратах представлены преимущественно химотрипсином и трипсином. Последний, наряду с протеолитической активностью, способен инактивировать холецистокинин-рилизинг-фактор, в результате чего снижаются содержание холецистокинина в крови и панкреатическая секреция по принципу обратной связи.

Кроме того, трипсин является важным фактором, регулирующим моторику кишки. Это осуществляется в результате взаимодействия с РАП-2-рецепторами энтероцитов. Липаза участвует в гидролизе нейтрального жира в тонкой кишке.

Комбинированные препараты наряду с панкреатином содержат желчные кислоты, гемицеллюлазу, симетикон, растительные желчегонные (куркума) и др.

Таблица 2 О сновные ферментные препараты

Ацидин-пепсин	Панзистал
Вобэнзим	Панкреатин
Дигестал	Панкреофлат
	Панкурмен
	Панцитрат 10 000
Креон 25000	Панцитрат 25 000
Ликреаза
Мезим-форте
Мезим-форте 10 000	Тилактаза
Меркэнзим	Ферестал
Нигедаза

Панзинорм-форте	Энзистал

Введение в препарат желчных кислот существенно изменяет его действие на функцию пищеварительных желез и моторику желудочно-кишечного тракта. Препараты, содержащие желчные кислоты, увеличивают панкреатическую секрецию и холерез, стимулируют моторику кишечника и желчного пузыря. Желчные кислоты увеличивают осмотическое давление кишечного содержимого. В условиях микробной контаминации кишечника происходит их деконъюгация, что в некоторых случаях способствует активации цАМФ энтероцитов с последующим развитием осмотической и секреторной диареи.

Комбинированные препараты, содержащие компоненты желчи и гемицеллюлазу, создают оптимальные условия для быстрого и полного расщепления белков, жиров и углеводов в двенадцатиперстной и тощей кишках. Препараты назначают при недостаточной внешнесекреторной функции поджелудочной железы, в сочетании с патологией печени, желчевыводящей системы, при нарушении жевательной функции, малоподвижном образе жизни, кратковременных погрешностях в еде.

Наличие в составе комбинированных препаратов, кроме ферментов поджелудочной железы, компонентов желчи, пепсина и гидрохлоридов аминокислот (панзинорм) обеспечивает нормализацию процессов пищеварения у больных с гипоацидным или анацидным гастритом. У этих больных, как правило, страдают функции поджелудочной железы, желчеобразования и желчевыделения.

Гемицеллюлаза, входящая в состав некоторых препаратов (фестал), способствует расщеплению растительной клетчатки в просвете тонкой кишки, нормализации микрофлоры кишечника.

Многие ферментные препараты содержат симетикон или диметикон, которые уменьшают поверхностное натяжение пузырьков газа, вследствие чего они распадаются и поглощаются стенками желудка или кишечника.

Ферментные препараты растительного происхождения содержат папаин или грибковую амилазу, протеазу, липазу (пепфиз, ораза). Папаин и протеазы гидролизируют белки, грибковая амилаза - углеводы, липаза, соответственно, - жиры.

Кроме трех вышеуказанных групп существуют небольшие группы комбинированных ферментных препаратов растительного происхождения в сочетании с панкреатином, витаминами (вобэнзим) и дисахаридаз (тилактаза).

Форма выпуска препарата является важным фактором, определяющим эффективность лечения. Большинство ферментных препаратов выпускаются в виде драже или таблеток в кишечнорастворимых оболочках, что защищает ферменты от высвобождения в желудке и разрушения хлористоводородной кислотой желудочного сока. Размер большинства таблеток или драже составляет 5 мм и более. Тем не менее, известно, что из желудка одновременно с пищей могут эвакуироваться твердые частицы, диаметр которых составляет не более 2 мм. Более крупные частицы, в частности ферментные препараты в таблетках или драже, эвакуируются в межпищеварительный период, когда пищевой химус отсутствует в двенадцатиперстной кишке. В результате препараты не смешиваются с пищей и недостаточно активно участвуют в процессах пищеварения.

Для обеспечения быстрого и гомогенного смешивания ферментов с пищевым химусом были созданы ферментные препараты нового поколения в виде микротаблеток (панцитрат) и микросфер (креон, ликреаза), диаметр которых не превышает 2 мм. Препараты покрыты кишечнорастворимыми (энтеросолюбельными) оболочками и заключены в желатиновые капсулы. При попадании в желудок желатиновые капсулы быстро растворяются, микротаблетки смешиваются с пищей и постепенно поступают в двенадцатиперстную кишку. При рН дуоденального содержимого выше 5,5 оболочки растворяются, и ферменты начинают действовать на большой поверхности. При этом практически воспроизводятся физиологические процессы пищеварения, когда панкреатический сок выделяется порциями в ответ на периодическое поступление пищи из желудка.

3. Краткая фармакологическая характеристика

Ацидин-пепсин - препарат, содержащий протеолитический фермент. Получают из слизистой оболочки желудка свиней. Таблетки по 0,5 и 0,25 г содержат 1 часть пепсина, 4 части ацидина (бетаина гидрохлорида). Назначаются при гипо- и анацидных гастритах по 0,5 г 3-4 раза в сутки во время еды. Таблетки предварительно растворяются в? стакана воды.

Вобэнзим - комбинированный препарат, содержащий высокоактивные ферменты растительного и животного происхождения. Кроме панкреатина содержит папаин (из растения Carica Papaya), бромелаин (из ананаса обыкновенного) и рутозид (группа витамина Р). Занимает особое место в ряду ферментных препаратов, т.к. наряду с выраженными ферментативными свойствами обладает противовоспалительным, противоотечным, фибринолитическим и вторичноанальгезирующим действием. Спектр применения очень широк. Используется при панкреатите, язвенном колите, болезни Крона, травмах, аутоиммунных онкологических, урологических, гинекологических заболеваниях. Доза устанавливается индивидуально и составляет от 5 до 10 драже 3 раза в сутки.

Дигестал - содержит панкреатин, экстракт желчи крупного рогатого скота и гемицеллюлазу. Препарат назначается по 1-2 драже 3 раза в день во время или после еды. Креон - препарат, в желатиновой капсуле которого содержится большое количество панкреатина в устойчивых к соляной кислоте гранулах. Препарат характеризуется быстрым (в течение 4-5 мин) растворением желатиновых капсул в желудке, высвобождением и равномерным распределением устойчивых к желудочному соку гранул по всему химусу. Гранулы беспрепятственно проходят через пилорический сфинктер одновременно с химусом в двенадцатиперстную кишку, полностью защищают ферменты панкреатина при пассаже через кислую среду желудка, и характеризуются быстрым высвобождением ферментов при поступлении препарата в двенадцатиперстную кишку.

Ликреаза - ферментный препарат на основе вытяжки, полученной путём измельчения, обезжиривания и высушивания свежей или замороженной поджелудочной железы свиньи. Капсулы содержат микросферы диаметром 1-1,2 мм, содержащие панкреатин, стабильны и не разрушаются в среде желудка с рН ниже 5,5. При диспепсических расстройствах назначается по 1-3 капс./сут., при хроническом панкреатите 3-6 капс./сут.

Мезим-форте - чаще назначается для коррекции кратковременных и незначительных дисфункций поджелудочной железы. Драже мезим-форте покрыто специальной глазурной оболочкой, защищающей компоненты препарата от агрессивного воздействия кислой среды желудка. Применяется по 1-3 драже 3 раза в день перед едой.

Меркэнзим - комбинированный препарат, который содержит 400 мг панкреатина, 75 Ед. бромелаина и 30 мг бычьей желчи. Бромелаины представляют собой концентрированную смесь протеолитических ферментов, экстрагированных из свежих плодов ананаса и его ветвей. Препарат двухслойный. Наружный слой составляют бромелаины, которые высвобождаются в желудке и проявляют протеолитическое действие. Внутренний слой устойчив к соляной кислоте желудка, поступает в тонкую кишку, где высвобождаются панкреатин и желчь. Бромелаины остаются эффективными в широком диапазоне рН (3-8), и поэтому препарат может назначаться независимо от количества соляной кислоты в желудке. Меркэнзим назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды.

Нигедаза - препарат в таблетках по 0.02 г, содержащий фермент липолитического действия. Получен из семян чернушки дамасской. Нигедаза вызывает гидролитическое расщепление жиров растительного и животного происхождения. Препарат активен в условиях повышенной и нормальной кислотности желудочного сока и наполовину активен в условиях пониженной кислотности желудочного сока. Препарат назначается внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день за 10-30 мин до еды. В связи с отсутствием в препарате протеолитических и амилолитических ферментов прием нигедазы целесообразно сочетать с приемом панкреатина.

Ораза - кислотоустойчивый комплекс протеолитических и амилолитических ферментов (из культуры гриба Aspergillus oryzae), состоящий из амилазы, мальтазы, протеазы, липазы. Препарат не разрушается в желудке, растворяется в кишечнике (при щелочном рН), Назначается по 0.5 -1 чайной ложке гранул 3 раза в день во время или сразу после еды. Одна чайная ложка содержит 2 г гранул, что соответствует 0.2 г оразы.

Панзинорм - препарат, состоит из экстракта слизистой оболочки желудка, экстракта желчи, панкреатина, аминокислот. Экстракт слизистой оболочки желудка содержит пепсин и катепсин с высокой протеолитической активностью, а также пептиды, которые содействуют высвобождению гастрина, последующей стимуляции желез желудка и выделению хлористоводородной кислоты. Панзинорм является двухслойным препаратом. Наружный слой содержит пепсин, катепсин, аминокислоты. Этот слой растворяется в желудке. Внутренний слой является кислотоустойчивым, растворяется в кишечнике, содержит панкреатин и экстракт желчи. Панзинорм обладает заместительным и стимулирующим пищеварение действием. Препарат принимается по 1-2 драже во время еды 3-4 раза в день.

Панкреатин - препарат поджелудочной железы крупного рогатого скота, содержащий ферменты. Суточная доза панкреатина составляет 5-10 г. Панкреатин принимают по 1 г 3-6 раз в день перед едой.

Панкурмен - комбинированный препарат, в 1 драже которого содержится панкреатин и экстракт куркумы (желчегонное средство). Принимают по 1-2 драже до еды 3 раза в день.

Панцитрат - препарат нового поколения с высоким содержанием панкреатина. Имеет фармакодинамику сходную с креоном. Желатиновые капсулы содержат микротаблетки в специальной энтеросолюбильной оболочке, резистентной к желудочному соку, что гарантирует освобождение всех ферментов в кишечнике. Назначается по 1 капсуле 3 раза в день. Пепфиз - содержит растительные ферменты (папаин, диастазу) и симетикон. В отличие от других ферментных препаратов пепфиз выпускается в виде шипучих растворимых таблеток с апельсиновым вкусом, которые при растворении в воде, высвобождают цитрат натрия и калия. Они нейтрализуют соляную кислоту в желудке и уменьшают изжогу. Препарат применяется при синдроме похмелья, переедании, обильном употреблении пива, кофе, кваса, газосодержащих напитков, пищи, богатой углеводами, резкой перемене характера питания. Применяют по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды.

Солизим - липолитический фермент, полученный из Perucillium solitum, гидролизует растительные и животные жиры, что приводит к купированию стеатореи, нормализации содержания общих липидов и липазной активности сыворотки крови. Препарат принимается по 2 таблетки (40000 ЛЕ) 3 раза в день во время или сразу после еды. Тилактаза - пищеварительный фермент представляющий собой лактазу, которая находится в щеточной кайме слизистой оболочки тощей кишки и проксимального отдела подвздошной кишки. Расщепляет лактозу на простые сахара. Назначают внутрь по 250-500 мг перед употреблением молока или молочных продуктов. Препарат можно добавлять в пищу, содержащую лактозу.

Фестал, энзистал, панзистал - комбинированные ферментные препараты, содержащие основные компоненты поджелудочной железы, желчи и гемицеллюлазу. Применяются по 1-3 драже во время еды 3 раза в день.

4. Клинические особенности применения

Одним из важных факторов, определяющих успех лечения, является правильный выбор ферментного препарата, его дозы и продолжительности лечения. При выборе препарата учитывают характер заболевания и механизмы, лежащие в основе нарушения пищеварения. Выбор дозы ферментного препарата обусловлен тяжестью основного заболевания и степенью функциональных расстройств поврежденного органа. Так, применение среднеактивных панкреатических энзимов целесообразно при "пограничных" состояниях, когда имеются незначительные нарушения функций поджелудочной железы, сопровождающие различные заболевания верхних отделов пищеварительного тракта или встречающиеся при погрешностях в еде, переедании, алкогольных эксцессах.

При этом больные предъявляют субъективные жалобы на некоторое недомогание, изредка возникающую тошноту, тяжесть в животе после еды. Сходные симптомы возникают при переедании, приеме необычной, "незнакомой" пищи. Особенно часто это встречается у людей, находящихся на отдыхе вдалеке от обычных мест проживания. Новая диета, новый минеральный состав воды и продуктов вызывают нарушения процессов пищеварения. Через 20-30 мин. после еды иногда может возникнуть кратковременная ноющая или давящая боль в околопупочной области. Кроме того, может отмечаться кратковременное расстройство стула в виде его размягчения (так называемая "диарея путешественников"), появляется флатуленция. Однако при объективном клиническом и лабораторном обследовании сколько-нибудь выраженных изменений, как правило, не определяется.

Назначение больших доз или высокоактивных ферментов целесообразно при заместительной терапии у больных хроническим панкреатитом. В этом случае дозы ферментов зависят от степени внешнесекреторной недостаточности, а также индивидуальных пищевых привычек и желания больного соблюдать диету. При легкой стеаторее, не сопровождающейся поносами и снижением массы тела, коррекция пищеварения достигается диетой с низким содержанием жира или приемом панцитрата 10000.

Крайне важно учитывать, что доза ферментных препаратов зависит от степени панкреатической недостаточности и от содержания в препарате липазы. При поступлении ферментов в тонкую кишку активность их резко падает и, уже за связкой Трейтца, остаются активными только 22% трипсина и 8% липазы. Следовательно, даже при умеренной панкреатической недостаточности возникает дефицит липазы.

При стеаторее, более 15 г жира в сутки, а также при наличии поносов и снижении массы тела, как правило, диета не даёт существенного эффекта. Таким больным показано назначение капсул панцитрата или креона, содержащих 25000 липазы, при каждом приеме пищи. При этом можно расширить диету с включением преимущественно растительных жиров до 60-70 г/сут. Тем не менее, у части больных симптомы нарушения пищеварения сохраняются и при использовании высоких доз ферментов. Дальнейшее увеличение дозы, в большинстве случаев, не улучшает результаты лечения.

Основными причинами неэффективности ферментной терапии являются:

· · инактивация ферментов в двенадцатиперстной кишке в результате закисления её содержимого;

· · сопутствующие заболевания тонкой кишки (глистные инвазии, дисбиоз кишки и др.);

· · дуоденостаз;

· · использование ферментов, утративших свою активность.

Активность ферментных препаратов в значительной степени зависит от таких факторов, как интрадуоденальный рН и моторика тонкой кишки, которые обеспечивают оптимальный по длительности контакт ферментов с пищевым химусом. При снижении рН в двенадцатиперстной кишке менее 4 происходит необратимая инактивация липазы, менее 3,5 - трипсина. При рН менее 5 наблюдается преципитация солей желчных кислот, что сопровождается нарушением эмульгирования жиров, уменьшением количества мицелл желчных и жирных кислот и снижением их всасывания.

Основными причинами закисления двенадцатиперстной кишки являются повышенная секреция хлористоводородной кислоты, снижение секреции бикарбонатов. В этих случаях вместе с ферментными препаратами для повышения интрадуоденального рН используют блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин) или ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол). Дозы препаратов и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от ведущего механизма данного нарушения. Расстройства моторики тонкой кишки также сопровождаются нарушением смешивания ферментных препаратов с пищевым химусом, что снижает их эффективность. Использование микротаблетированных и микросферических препаратов (панцитрат, креон, ликреаза), а также дополнительное назначение средств, нормализующих моторику кишечника (спазмолитики, прокинетики), позволяет существенно улучшить результаты лечения.

При дисбиозе тонкой кишки повысить эффективность ферментной терапии можно путем назначения эубиотиков для деконтаминации тонкой кишки.

Выбор комбинированных энзимных препаратов важен при сочетании заболеваний желчевыделительной системы и печени с нарушениями пищеварения. Тем не менее, нужно помнить, что использование препаратов с желчными кислотами может усилить интоксикацию при тяжелых хронических гепатитах и циррозах. При синдроме хронической диареи, в условиях вторичного нарушения всасывания желчных кислот в кишечнике, дополнительное их введение может усилить диарею. У больных с дуоденогастральным рефлюксом применение ферментных препаратов, содержащих в своем составе желчные кислоты (фестал, дигестал, панзистал и др.), нецелесообразно, поскольку в этих условиях желчные кислоты усиливают повреждающее действие рефлюкса на слизистую оболочку желудка. В настоящее время установлено, что при обострении хронического панкреатита заместительная терапия ферментами способствует обратному торможению секреции железы, снижению гипертензии в протоках, в результате чего отмечается анальгезирующий эффект.

Важно учитывать, что при хроническом панкреатите ферментные препараты не должны снижать рН желудка, стимулировать панкреатическую секрецию и усиливать диарею. Препаратами выбора в таких случаях являются те, которые не содержат желчь и экстракты слизистой оболочки желудка (панкреатин, сомилаза, солизим, трифермент, креон, панцитрат и др.). При гиперацидных состояниях патогенетически необоснованно включение в комплексную терапию лекарственных форм, содержащих компоненты желудочного сока (панзинорм). Использование панзинорма при гиперацидном гастрите, язвенной болезни увеличивает активность протеолитических ферментов, повышает кислотность желудка, что клинически может проявиться таким изнуряющим симптомом, как изжога.

Для коррекции креатореи требуются меньшие дозы препаратов, так как секреция панкреатических протеаз длительное время остается сохраненной даже при выраженных структурных изменениях поджелудочной железы. Кроме того, в принятых внутрь ферментных препаратах в первую очередь снижается активность липазы, а затем протеаз. Ферментные препараты при ХП с внешнесекреторной недостаточностью назначаются на очень длительное время, часто пожизненно. Дозы их могут быть снижены при соблюдении строгой диеты с ограничением жира и белка и должны увеличиваться при расширении диеты.

Эффективность лечения ферментными препаратами оценивается клинически и методами лабораторной диагностики. При этом наиболее информативны копрологическое исследование кала и тесты, основанные на определении экскреции жира с калом. Исследования проводятся по методу Ван де Камера (количественное определение жиров в кале), инфракрасной спектрофотометрией, радиоизотопными и другими методами.

В настоящее время для оценки внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы широкое распространение получил эластазный тест. В отличие от существующих неинвазивных тестов, эластазный тест позволяет выявить эндокринную недостаточность поджелудочной железы уже на ранних стадиях заболевания. Эластаза в кале наиболее достоверно отражает экзокринную недостаточность поджелудочной железы, т.к. в отличие от остальных ферментов не инактивируется при транзите по кишечнику. Стандартный эластазный копрологический тест содержит моноклональные антитела к панкратической эластазе человека.

5. Переносимость и побочные эффекты

Побочные эффекты при применении ферментных препаратов встречаются крайне редко (менее 1%) и носят чаще всего дозазависимый характер.

В моче больных, применяющих высокие дозы панкреатических ферментов, может наблюдаться повышенное содержание мочевой кислоты. Гиперурикозурия способствует преципитации мочевой кислоты в канальцевом аппарате почки, формирует условия для развития мочекаменной болезни. У больных муковисцидозом, длительно использующих высокие дозы панкреатических ферментов, возможно развитие интерстициального фиброза. При целиакии на фоне атрофии слизистой оболочки тонкой кишки в крови больных резко меняется обмен пуриновых оснований с накоплением высоких концентраций мочевой кислоты и увеличением ее экскреции. С осторожностью ферментные препараты применяют у больных подагрой. В некоторых случаях, больных принимающих ферменты может беспокоить диарея, запор, ощущения дискомфорта в области желудка, тошнота, раздражение перианальной области. Основными противопоказаниями для назначения ферментных препаратов, содержащих компоненты желчи, являются острый и хронический панкреатиты, острые и тяжелые хронические заболевания печени, диарея, воспалительные заболевания кишечника, аллергические реакции в анамнезе на свинину или говядину.

Таким образом, терапию ферментными препаратами следует проводить дифференцированно с учетом механизма развития заболевания, лежащего в основе нарушения пищеварения. Наличие в распоряжении врача высокоактивных микротаблетированных и микрогранулированных препаратов позволяет значительно повысить эффективность лечения ферментами.

Антиферменты (от греч. анти "против", "наоборот"... и ферменты) -- представляют собой специфические вещества имеющие белковое происхождение. Они выделяются в результате процессов жизнедеятельности организма. Главное их функциональное предназначение -- это тормозить или полностью блокировать действие ферментов, что достигается путём образования при взаимодействии с ферментами неактивных комплексов. Те антиферменты, которые присутствуют в различных органах и тканях организма, предохраняют эти органы и ткани от негативных воздействий соответствующих ферментов. В качестве примера можно привести антиферменты, обеспечивающие устойчивость стенок желудка и кишечника и предохраняющие их от разъедающего действия достаточно агрессивных пищеварительных ферментов, содержащихся в желудочном соке. Научное изучение свойств антиферментов также помогает учёным получать новые медикаменты, которые обладающие свойствами антиферментов. К ним можно отнести такие препараты как эзерин, прозерин, фокурит (диакарб), трасилол и др.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Краткая характеристика процесса пищеварения, виды и причины нарушений. Основы дифференцированного применения ферментных препаратов. Краткая фармакологическая характеристика, клинические особенности применения, переносимость ферментных препаратов.

реферат , добавлен 12.05.2012

Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.

презентация , добавлен 02.04.2015

Неотложные показания, наблюдаемые побочные эффекты, токсические реакции и особенности взаимодействия психотропных препаратов. Гетероциклические антидепрессанты и их характеристика. Транквилизаторы и ингибиторы моноаминоксидазы, их применение в психиатрии.

доклад , добавлен 23.06.2009

Адреноблокаторы: показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания. Сульфаниламидные препараты: классификация, фармакокинетика, особенности метаболизма и выведения. Фармакологтческая характеристика натрия сульфата, холензима, нифедипина.

контрольная работа , добавлен 28.08.2009

Классификация аллергических реакций и их стадии. Иммунологические основы аллергии. Молекулярные механизмы активации клеток аллергеном. Антигистаминные препараты, их классификация, фармакологические и побочные эффекты. Препараты различного происхождения.

реферат , добавлен 11.12.2011

Понятие и основные свойства мумиё. Виды мумиё. Действие мумиё на организм. Способ применения и дозировки. Готовые препараты на основе мумиё в аптеке, выпускаемые фармацевтической промышленностью.

реферат , добавлен 24.05.2007

Гормоны коры надпочечников. Схема зон надпочечника и вырабатываемые ими гормоны. Мозговое вещество надпочечников. Побочные эффекты глюкокортикоидной терапии. Расстройства, связанные с надпочечниками. Антигормональные препараты, показания к применению.

лекция , добавлен 28.04.2012

Виды антимикотиков: полиены (нистатин, леворин, натамицин), азолы (кетоконазол, клотримазол), аллиламины (тербинафин, нафтифин). Механизм действия, спектр активности, фармакокинетика противогрибковых препаратов; побочные эффекты при их применении.

презентация , добавлен 20.10.2013

Принципы лечения больных туберкулезом, клинические и эпидемиологические аспекты проблемы. Важнейшие условия проведения химиотерапии, ее режимы при туберкулезе легких. Противотуберкулезные препараты второго ряда: противопоказания, побочные реакции.

реферат , добавлен 26.06.2017

Исследование группы сульфаниламидов: препаратов для системного применения, препаратов, действующих в просвете кишечника, препараты для наружного применения. Анализ группы хинолонов, фторхинолонов, нитрофуранов: механизм действия, спектр активности.

Ферментные препараты – это группа фармакологических средств, способствующих улучшению процесса пищеварения.

Нарушения пищеварения и всасывания пищи (диспептический синдром, синдром мальабсорбции) характеризуются нарушением функций желудка, тонкой кишки, печени или поджелудочной железы. Основные клинические проявления диспепсии - ощущение боли и тяжести в животе, отрыжка, вздутие и урчание в животе, а синдрома мальабсорбции - диарея, преимущественно осмотическая, снижение массы тела, белковая и витаминная недостаточность, обезвоживание, дефицит ионов.

Ферментные препараты применяют, как правило, с заместительной целью в достаточной дозе (в низких дозах они малоэффективны) и длительно. Лечение ферментными препаратам не исключает назначения ЛС других групп.

Классификация ферментных препаратов

Различают следующие группы ферментных препаратов.

· Препараты, содержащие панкреатин (панкреатин, пензитал, мезим форте, панзинорм форте - Н, креон, панцитрат).

· Препараты, содержащие панкреатин, компоненты желчи, гемицеллюлазу и другие компоненты (фестал, дигестал, энзистал, панзинорм форте).

· Препараты растительного происхождения, содержащие папаин, экстракт рисового грибка и другие компоненты (пепфиз, ораза).

· Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в сочетании с растительными энзимами, витаминами (вобэнзим, флогензим).

Все ферментные ЛС различаются по активности ферментов, их составу и существуют в разных лекарственных формах. В одних случаях это однослойные таблетки, растворимые только в кишечнике, в других - двухслойные, например панзинорм. Наружный слой его растворяется в желудке, содержит экстракт слизистой оболочки желудка и аминокислоты, а вторая кислотоустойчивая оболочка растворяется в кишечнике, содержит панкреатин и экстракт жёлчи крупного рогатого скота.

Наряду с ферментами поджелудочной железы и желудка в комбинированный ферментный препарат (например, фестал) часто включают и гемицеллюлазу, способствующую расщеплению растительных оболочек, что снижает выраженность процессов брожения, уменьшает газообразование в кишечнике.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты при применении ферментных препаратов встречаются крайне редко (менее 1%) и носят чаще всего дозазависимый характер. В моче больных, применяющих высокие дозы панкреатических ферментов, может наблюдаться повышенное содержание мочевой кислоты.

С осторожностью ферментные препараты применяют у больных подагрой.

В некоторых случаях, больных принимающих ферменты может беспокоить диарея, запор, ощущения дискомфорта в области желудка, тошнота, раздражение перианальной области.

Противопоказания к назначению ферментных препаратов, содержащих компоненты желчи:

o острый панкреатит;

o хронический панкреатит;

o острый и хронический гепатит;

o язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

o воспалительные заболевания кишечника.

Таким образом, терапию ферментными препаратами следует проводить дифференцированно с учетом механизма развития заболевания, лежащего в основе нарушения пищеварения.

94.Хронический гепатит. Этиология. Определение. Классификация. Основные клинические симптомы. Принципы лечения.

Хронические гепатиты - воспалительные заболевания печени различной этиологии (вирусы, токсические агенты, аутоиммунные процессы и др.) продолжительностью более 6 мес. По клинико-морфологическим особенностям выделяют 3 основных вида хронических гепатитов:

· хронический персистирующий гепатит (ХПГ) - хроническое воспалительное заболевание печени с преимущественным поражением портальных трактов, протекающее, как правило, без выраженной тенденции к спонтанному прогрессированию без развития большой печеночной недостаточности и портальной гипертензии.

· хронический лобулярный гепатит (ХЛГ) - хроническое воспалительное заболевание печени с преимущественным поражением собственно дольки печени, частично и портальных трактов. Большой печеночной недостаточности и портальной гипертензии не наблюдается. В патогенетическом плане представляет собой как бы «застывший» острый гепатит.

· хронический активный гепатит (ХАГ) - сравнительно редкое системное воспалительное заболевание, протекающее с преимущественным поражением печени (как печеночной дольки и портальных трактов, так и перипортальных пространств), характеризующееся выраженными иммунными нарушениями и часто спонтанно не затихающей активностью патологического процесса в печени. Нередко эволюцинирует в цирроз и может заканчиваться смертью в результате развития большой печеночной недостаточности или проявлений портальной гипертензии. Принято выделять два основных варианта заболевания: высокоактивный (прогрессирующий) и малоактивный (медленно прогрессирующий).

Воспаление печени (гепатит) может быть вызвано различными факторами (гепатотропными факторами ), способными повреждать паренхиму печени. Этиотропная классификация гепатитов включает

1. Инфекционный (вирусный) гепатит:

· Гепатит A (болезнь Боткина) - Заболевание передаётся алиментарным путём. Вирус попадает в организм человека с загрязнёнными продуктами питания, водой, предметами обихода. Основным источником инфекции служат больные с безжелтушными формами болезни (протекают безжелтухи). При попадании в желудочно-кишечный тракт, вирус проникает через слизистую оболочку кишечника и с током крови заносится в печень, где внедряется в клетки печени и начинает активно размножаться. Поражение печени связано с прямым разрушительным действием вируса на гепатоциты (клетки печени).

Основными симптомами являются:

Общее недомогание,

Лихорадка,

Боли в мышцах,

Тупые боли в правом подреберье,

Тёмная окраска мочи.

· Гепатит B - Источниками инфекции служат больные с острыми и хроническими формами гепатита, а также вирусоносители. Передача вируса осуществляется парентерально естественными и искусственными путями. Из естественных путей наиболее распространён половой путь передачи инфекции. Также возможна передача инфекции во время родов от больной матери ребёнку или трансплацентарное заражение плода во время беременности. Искусственный путь передачи инфекции осуществляется при переливании заражённой крови или её компонентов, при использовании нестерилизованных хирургических или стоматологических инструментов, шприцов.

Чаще всего развивается желтушная форма. Больные жалуются на расстройство пищеварения, боли в суставах, слабость. В некоторых случаях на коже появляются зудящие высыпания.

· Гепатит C - передаётся при контакте с заражённой кровью. Гепатит С может приводить к развитию хронического гепатита, завершающегося циррозом печени и раком печени.

В клинической картине хронического гепатита С наиболее характерен астенический синдром:

Слабость,

Быстрая утомляемость,

Прогрессирующее снижение трудоспособности,

Нарушение сна.

· Гепатит D - дельта-вирус способен размножаться в клетках печени только в присутствии вируса гепатита В, так как для выхода из клетки частицы дельта-вируса используют белки вируса гепатита В.

Источником вируса служит больной человек или вирусоноситель. Заражение вирусом D происходит при попадании вируса непосредственно в кровь. Пути передачи схожи с таковыми при гепатитах В или С. Клиническая картина напоминает клинику вирусного гепатита В, однако течение заболевания как правило более тяжёлое.

· Гепатит E - Он может передаваться через заражённую вирусом воду, пищу, а кроме того - через кровь.

· Гепатит F

· Гепатит G

· Бактериальные гепатиты: при лептоспирозе, сифилисе.

2. Токсический гепатит:

· Алкогольный гепатит

· Лекарственный гепатит

· Гепатиты при отравлении различными химическими веществами

3. Лучевой гепатит (компонент лучевой болезни)

4. Гепатиты как следствие аутоиммунных заболеваний

Лечение:

Больные хроническим гепатитом, агрессирующим и персистирующим, должны придерживаться особой диеты. Она подразумевает собой отказ от жареной пищи, пряных и острых блюд.

При каких-либо обострениях гепатита возможна госпитализация, постельный режим, а также соблюдение строгой диеты, при которой больной будет получать необходимое количество витаминов и белков. Врач может назначить витаминотерапию (аскорбиновая, фолиевая и никотиновая кислота, витамины B12, B6, B2, B1).

Вирусные гепатиты:

- Интерферонотерапия (ферон, роферон – А (3-6 месяцев - в зависимости от дозы)

Базисная терапия на 7 – 10 дней (Гемодез, внутрь лактулоза)

Аутоиммунный гепатит:

1. Преднизолон (глюкокортикоид) 30 мг в сутки в течение месяца, далее поддерживающая доза (10 мг в сутки) на несколько лет.

2. Азатиоприн(иммунодепрессант) - первоначально 50 мг в сутки, поддерживающая доза (в течение нескольких лет) 25 мг в сутки.

3. Полиферментные препараты - креон или панцитрат в течение 2 недель ежеквартально.

95. Клиническая фармакология гепатопротекторов Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

В эту группу включены ЛС, повышающие устойчивость гепатоцитов к неблагоприятному воздействию различных факторов.

К ним относят:

o ингибиторы перикисного окисления липидов,

o эссенциальные фосфолипиды,

o препараты растительного происхождения.

1) Ингибитор перекисного окисления липидов (ПОЛ) - тиоктовая кислота , являющаяся коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм ХС. При курсовом лечении препарат улучшает:

Функции печени,

Снижает повреждающее действие токсических экзогенных и эндогенных веществ.

Фармакокинетика:

Тиоктовая кислота быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приблизительно равна 30%, в печени препарат подвергается окислению и конъюгации, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (80-90%). Т 1/2 равен 20- 50 мин.

Побочное действие:

При приёме препарата могут развиться гипогликемия,

Аллергические реакции,

Взаимодействия с другими ЛС:

Несовместим с растворами Рингера и глюкозы.

2) Эссенциальные фосфолипиды содержатся в эссенциале форте Н . Фосфолипиды (линолевая, линоленовая и другие ненасыщенные жирные кислоты) при курсовом лечении нормализуют метаболизм и процессы микроциркуляции в печени, улучшают её детоксицирующую функцию, а также оказывают нормализующее влияние на липидный состав крови.

3) К гепатопротекторам растительного происхождения относят:

- Гепатофальк планта содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой, травы чистотела большого и куркумы яванской.

Препарат стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает антиоксидантной активностью, препятствует проникновению в клетку ряда гепатотоксических веществ. Помимо этого, он повышает синтез белка в печени, обладает противовоспалительной и антибактериальной активностью.

Показания к применению:

Токсические поражения печени (в том числе алкогольные и лекарственные),

Острый и хронический гепатит различной этиологии и цирроз печени (в качестве поддерживающей терапии),

Болевой синдром (спастического характера) при заболеваниях желчного пузыря и желчевыводящих путей (хронический холецистит, холангит, дискинезии желчного пузыря и желчных путей) и других заболеваниях ЖКТ,

Дилатация желчных протоков и варикозное расширение вен органов ЖКТ,

Диспепсия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата,

Закупорка желчных путей,

Обтурационная желтуха.

Побочное действие:

Аллергические реакции,

При длительном применении – диспептические расстройства.

- Силибинин взаимодействует в печени со свободными радикалами, прерывает процесс ПОЛ, препятствует разрушению клеточных структур.

В гепатоцитах он стимулирует синтез структурных и функциональных белков, стабилизирует клеточные мембраны, ускоряет регенерацию клеток.

Фармакокинетика:

Плохо всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печёночной циркуляции, метаболи-зируется в печени путём конъюгации, выводится преимущественно с жёлчью в виде глюкуронидов и сульфатов. Период полувыведения препарата равен 6 ч.

Показания к применению:

Состояние после перенесенного гепатита вирусной и токсической этиологии, травм печени;

Хронические гепатиты, цирроз печени;

Токсические поражения печени (в т.ч. обусловленные применением аминогликозидов, тетрациклина, иммунодепрессантов, НПВС, противотуберкулезных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов);

Профилактика атеросклероза.

Противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам.

Побочное действие:При приёме препарата возможно развитие диареи.

96.Хронический холецистит. Этиология. Определение. Основные клинические симптомы. Принципы лечения.

Хронический холецистит - хроническое воспалительное заболевание желчного пузыря, сочетающееся с моторно-тоническими нарушениями (дискинезиями) желчевыводящих путей и изменениями физико-химических свойств и биохимического состава желчи длительностью болезни более 6 месяцев (по лекции).

Этиология:

o Бактериальная инфекция (стафилококки, стрептококки)

o Дуодено-билиарный рефлюкс

o Аллергия

o Хронические воспалительные заболевания ЖКТ

o Острый холецистит

Предрасполагающие факторы: дискинезии желчевыводящих путей, дисбактериоз кишечника, нарушения обмена веществ (ожирение, сахарный диабет), наследственная отягощенность (по лекции).

Клинические проявления:

· Болевой синдром

С дискинезией желчевыводящих путей по гипокинетическому типу - боли имеют тупой, ноющий, давящий характер, практически постоянны

С дискинезией по гиперкинетическому типу характеризуется схваткообразными, колющими, режущими, сверлящими болями, появляющимися в виде периодических приступов

С правосторонней иррадиацией

Провоцируется появление болей употреблением: жирных, жареных, острых блюд, яиц, холодных и газированных напитков, алкоголя

· Диспепсический синдром

· Синдром вегетативной дистонии.

Принципы лечения:

Консервативное лечение холецистита и других воспалительных заболеваний желчных путей направлено главным образом на подавление инфекции (для этого применяются антибиотики и другие противомикробные препараты), а также на усиление оттока желчи (специальная диета, желчегонные (алохол, холагол, холосас) и спазмолитические (Но-шпа, папаверин) средства).

При сочетании холецистита с панкреатитом врач может назначить препараты фестал, креон, панзинорм, мезим.

Значительную роль при консервативном лечении холецистита играет диета с исключением механически и химически раздражающей пищи.

97.Клиническая фармакология желчегонных препаратов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

Желчегонные средства - лекарственные средства, усиливающие желчеобразование или способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку.

I. Препараты, стимулирующие желчеобразование - холеретики

A. Увеличивающие секрецию желчи и образование желчных кислот (истинные холеретики):

1) препараты, содержащие желчные кислоты:

o Аллохол (таблетки покрытые оболочкой) (содержит кроме желчных кислот экстракт крапивы и чеснока, а также активированный уголь).

o Холензим (таблетки покрытые оболочкой) (препарат из желчи и ферментов поджелудочной железы и кишечника скота).

o Лиобил (таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой).

Желчные кислоты, всасываясь в кровь, стимулируют желчеобразовательную функцию гепатоцитов, невсосавшаяся часть выполняет заместительную функцию. В этой группе препараты, являющиеся желчными кислотами, в большей мере увеличивают объем желчи, а препараты, содержащие желчь животных, в большей мере повышают содержание хелатов (солей желчных кислот).

2) синтетические препараты:

· Гидроксиметилникотинамид (Никодин)

· Осалмид (Оксафенамид)

· Цикловалон (Циквалон)

Лекарственные взаимодействия: усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов. Эффект снижается на фоне одновременного назначения морфина, вызывающего спазм сфинктера Одди. Двухсторонний антагонизм при сочетании с метоклопрамидом.

Эти препараты обладают выраженным холеретическим действием, однако не изменяют существенным образом экскрецию в желчь фосфолипидов. После поступления из крови в гепатоциты эти ЛС секретируются в желчь и диссоциируют, образуя органические анионы. Высокая концентрация анионов создает осмотический градиент между желчью и кровью и обусловливает осмотическую фильтрацию воды и электролитов в желчные капилляры. Кроме желчегонного, синтетические холеретики имеют ряд других эффектов:

Спазмолитическое действие (оксафенамид, гимекромон),

Гиполипидемическое (оксафенамид),

Антибактериальное (гидроксиметилникотинамид),

Противовоспалительное (цикловалон).

3) препараты растительного происхождения:

o цветки бессмертника песчаного,

o кукурузные рыльца,

o пижма обыкновенная (Танацехол),

o плоды шиповника (Холосас),

o Берберина бисульфат

o почки березы и др.

Эффект препаратов растительного происхождения связан с влиянием комплекса компонентов, входящих в их состав, в т.ч. таких, как эфирные масла, смолы, флавоны, фитостерины, фитонциды, некоторые витамины и другие вещества. Препараты этой группы:

Повышают функциональную способность печени,

Увеличивают секрецию желчи,

Уменьшают вязкость желчи.

Наряду с усилением секреции желчи, большинство фитопрепаратов этой группы повышают тонус желчного пузыря с одновременным расслаблением гладкой мускулатуры желчных путей и сфинктеров Одди и Люткенса.

Желчегонные фитопрепараты обладают также существенным влиянием на другие функции организма:

Нормализуют и стимулируют секрецию желез желудка, поджелудочной железы,

Повышают ферментативную активность желудочного сока,

Усиливают перистальтику кишечника при его атонии.

Обычно принимают фитопрепараты за 30 мин до еды, 3 раза в сутки.

Б. Препараты, увеличивающие секрецию желчи за счет водного компонента (гидрохолеретики):

· минеральные воды («Ессентуки» №17 (сильно минерализованная) и №4 (слабо минерализованная), «Смирновская», «Славяновская»).

Минеральные воды обычно употребляют в теплом виде за 20–30 мин до еды.

· салицилат натрия,

· препараты валерианы.

Минеральные воды увеличивают количество секретируемой желчи, делают ее менее вязкой. Механизм действия желчегонных средств этой группы обусловлен тем, что, всасываясь в ЖКТ, они выделяются гепатоцитами в первичную желчь, создавая повышенное осмотическое давление в желчных капиллярах и способствуя увеличению водной фазы. Кроме того, понижается обратное всасывание воды и электролитов в желчном пузыре и желчевыводящих путях, что значительно снижает вязкость желчи.

Показания к применению:

§ хронические воспалительные заболевания печени и желчевыводящих путей,

§ применяют их при дискинезии желчевыводящих путей,

§ при лечении запоров.

При необходимости холеретики комбинируют с антибиотиками, анальгетиками и спазмолитиками, со слабительными средствами.

Побочные эффекты:

ü аллергические реакции,

ü диарея (вследствие стимуляции моторики кишечника).

Противопоказания:

ü Острые гепатиты,

ü обтурационная желтуха,

ü язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,

ü острый панкреатит.

Лекарственные взаимодействия: сведения о неблагоприятных взаимодействиях с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Праздничное застолье порой чревато проблемами с желудком и кишечником. Тяжелая пища плохо переваривается и вызывает изжогу, тошноту и другие неприятные ощущения. В подобных случаях на помощь приходят ферментные препараты для улучшения пищеварения. Кроме того, данные средства в обязательном порядке входят в схему лечения заболеваний желудка и кишечника.

Иногда для приема ферментных препаратов не требуется даже консультация врача. Если нет склонности к перееданию, ферменты употребляются разово после обильного застолья.

Зачастую для ускорения процесса пищеварения специалисты рекомендуют таблетки, капсулы или капли, в состав которых входят панкреатин, гемицеллюлоза, липаза, протеаза, амилаза, сомилаза, ораза, нигедаза, желчь и травяные экстракты, способствующие налаживанию работы ЖКТ.

Наиболее эффективной считается капсульная форма лекарственного средства. Такие ферменты для пищеварения быстрее растворяются и эффективнее воздействуют на желудочно-кишечный тракт.

Когда ферменты бывают необходимы

Есть некоторые факторы, приводящие к проблемам в работе желудка и кишечника и, связанных с ними трудностях с пищеварением:

Образ жизни . В первую очередь, организм страдает от вредных привычек, нарушения режима дня, тяжелого труда, стрессов. Сбой в работе желудочно-кишечного тракта может возникнуть вследствие неправильного образа жизни.
Некачественная пища . Питание должно быть сбалансированным, а продукты свежими, правильно обработанными и качественно приготовленными. При несоблюдении правил хранения и подготовки пищи к приему, могут возникнуть проблемы со здоровьем.
Обилие тяжелой и жирной пищи . Вкусная еда далеко не всегда полезна. Изобилие жира, копченые и жареные блюда, острые приправы и большие объемы съедаемой пищи могут негативно сказаться на работе желудка и кишечника, повлиять на пищеварение.
Перекусы на ходу и всухомятку . Сегодня в больших городах, существующих в бешеном ритме, у многих людей нет времени на полноценный прием пищи. Каждый третий встречный перекусывает гамбургером или сэндвичем в быстропите.
Переедание на ночь . Привычка многих людей есть на ночь тяжелую пищу в большом количестве и сразу ложиться спать крайне негативно сказывается на работе ЖКТ.
Возрастные изменения в работе поджелудочной железы.

При разовых нарушениях режима питания обязательно принимайте ферментные лекарства во время приема пищи (выбирайте дозировку 10 или 20 тыс. единиц, в зависимости от количества съеденного), запивая водой. Плюс данных средств еще и в том, что они могут сочетаться с другими таблетками и даже с алкоголем.

Когда принимают

Любой сбой в системе пищеварения ощущается сразу. Организм подсказывает нам, что пища, которая попала в ЖКТ, была некачественная, несвежая или ее было употреблено слишком много. В подобных случаях необходимо принять лекарственные средства, улучшающие пищеварение.

Ферментные препараты принимаются, если:

ощущается явный дискомфорт в области живота: кишечные спазмы, ноющая боль, бурление, вздутие;
тяжесть в желудке говорит о переедании;
возникает тошнота и слабость после приема пищи;
запоры чередуются с несварением;
пропал аппетит, пища принимается без желания;
сразу во время трапезы, если вы собираетесь употреблять жирную и тяжелую пищу;
при лечении любых болезней ЖКТ: язвы, гастрита, панкреатита и др. (как один из обязательных препаратов в схеме лечения).

Если вышеперечисленные симптомы часто повторяются, обязательно обратитесь к врачу за консультацией. Скорее всего, произошел сбой в работе желудка или кишечника. Врач назначит диагностику и лечение.

Состав средств для пищеварения

Чтобы правильно подобрать лекарство, улучшающее работу желудочно-кишечного тракта, необходимо определить причину возникновения проблем. Как правило, при сбое функции поджелудочной железы и желудка специалисты назначают лекарства на основе панкреатина.

Это средство помогает наладить работу ЖКТ. Входящий в состав любого ферментного препарата экстракт желчи свиней или коров позволяет пище быстрее расщепляться и усваиваться организмом.

Важную роль при лечении пищеварительной системы играет дозировка, которую тоже определяет специалист. В зависимости от того, какая конкретно проблема вас беспокоит, врач подберет средство, назначит график и дозы приема.

Для разового приема время от времени можно выбрать средство с содержанием 10 тыс. единиц панкреатина.

Панкреатин входит в состав всех лекарств для улучшения пищеварения. Однако не следует думать, что купив дешевый препарат, вы сэкономили, ведь действующее вещество одно. Это не так. Обязательно обращайте внимание на количество единиц в купленном лекарстве. Ведь содержание панкреатина варьируется от 20 единиц до 25 тысяч!

Список ферментных препаратов

Все улучшающие переваривание пищи средства делятся на :

комплексные, где помимо панкреатина содержатся экстракты желчи животных, травы, и другие микроэлементы;
базирующиеся на панкреатине и выполняющие поддерживающую функцию для поджелудочной железы и органов пищеварения;
содержащие дополнительные компоненты, такие как протеаза, амилаза, сомилаза и подобные им.

Перечень фармакологических ферментных препаратов для нормализации процессов пищеварения:

Нормоэнзим;
Гастенорм форте;
Панстал;
Вобэнзим;
Эрмиталь;
Альфа-амилаза;
Ипентал;
Микразим;
Биофесталь;
Пепфиз;
Ферестал;
Энтеросан;
Панкурмен.

Наиболее популярные лекарства с описанием и разделением на группы представлено ниже.

Классификация ферментных препаратов для пищеварения позволяет лучше ориентироваться в том изобилии средств, которые предлагают нам аптеки. Таблетки для улучшения пищеварения - это быстрая помощь при внезапно возникших проблемах желудочно-кишечного тракта.

Необходимо помнить, что принимать подобные лекарства даже для профилактики желательно после консультации с врачом, внимательно ознакомившись с инструкцией и противопоказаниями.

Первая группа

Фестал

Данное ферментное средство широко известно, поскольку часто применяется в период праздничных застолий. Врачи рекомендуют Фестал, когда обильная жирная или калорийная пища употребляется в больших количествах. Такое как раз и случается в праздничные дни, в моменты семейных торжеств или летом во время пикников.

Этот препарат включает в себя панкреатин, экстракт желчи, микроэлемент гемицеллюлазу и натрия хлорид. Благодаря данным активным компонентам, Фестал способствует расщеплению белков, жиров и углеводов, лучшему усвоению пищи и всасыванию продуктов пищеварения через стенки кишечника.

Энзистал

Аналог Фестала. Благодаря наличию панкреатина и гемицеллюлазы данное средство действует как желчегонное, позволяет пище лучше усваиваться, способствует более качественному усвоению питательных веществ.

Энзистал назначается врачом при плохом пережевывании пищи в случаях заболеваний ротовой полости и зубов для более эффективного усвоения.

Дигестал

Еще один препарат из этой же группы. Приписывают его при недостаточности функции поджелудочной железы, эзофагитах и других воспалительных процессах, протекающих в желудочно-кишечном тракте.

У средств этой группы доступная цена, поэтому они пользуются особой популярностью среди всех лекарств данного назначения. Однако их терапевтический эффект ниже, чем у средств из второй группы.

Вторая группа

Панкреатин

Это основное ферментное средство, которое применяется при нарушениях работы ЖКТ и для улучшения пищеварения. Панкреатин почти не имеет противопоказаний. Однако принимать его следует с осторожностью при острой форме воспаления поджелудочной железы.

Назначается в случаях несварения, переедания, при сбоях в работе органов пищеварения. Основа Панкреатина - это экстракт секрета, выделяемого поджелудочной железой животных.

Креон

Действующее вещество - панкреатин. Однако данный препарат выпускается в капсулах, что способствует более эффективному усвоению организмом активного вещества.

Кроме того, Креон выпускается с содержанием разного количества вещества. Является довольно дорогим лекарством.

Пангрол

Работает на основе того же панкреатина. Тоже выпускается в капсулах и в разной дозировке. По цене немного дешевле аналога - Креона.

Подобные ферментные препараты для заболеваний поджелудочной железы и желудка наиболее часто назначаются специалистами. В период обострения болезни обычно прописывают дозировку 25 тыс. единиц в течение 1-2 недель трижды в день во время еды. Затем дозировка снижается до 10 тыс. единиц, и принимается еще около 2-3 недель.

Третья группа

Панзинорм

Это лекарство содержит помимо панкреатина активные микроэлементы, которые при растворении капсулы всасываются вместе с пищей стенками кишечника и способствуют лучшему и скорейшему перевариванию.

Содержимое капсул позволяет транспортировать микроэлементы, входящие в состав средства, по всему желудочно-кишечному тракту.

Мезим

Очень популярный препарат, который является неотъемлемой частью любого застолья. Мезим содержит целый комплекс ферментов, способствующих улучшению работы пищеварительной системы. Его назначают при любом виде переедания, ощущения тяжести и при нарушении процесса пищеварения.

Для того чтобы эффект от препарата был выше, рекомендуется выбрать Мезим форте, содержащий около 10 тыс. единиц панкреатина. Во время еды достаточно принять 1 таблетку.

Сомилаза

Комплексное средство, которое способно положительно повлиять на работу органов брюшной полости. Как правило, этот ферментный препарат рекомендуют в послеоперационный период для восстановления и улучшения процессов пищеварения.

Сомилаза способствует расщеплению тех веществ, которые трудно усваиваются. У нее почти не имеется противопоказаний.

Противопоказания к применению

Обострение панкреатита - в данном случае ферменты могут не облегчить течение заболевания, а навредить, поэтому при хронической форме воспаления поджелудочной железы или при остром протекании процесса необходимо обратиться к специалисту.
Нарушение функции печени. При тяжелой форме воспаления печени следует воздержаться от ферментных средств.
Аллергия на продукты животного происхождения, в том числе «красное» мясо. Поскольку лекарства для улучшения пищеварения, как правило, содержат экстракт желчи свиней или коров, они могут вызвать аллергическую реакцию у людей, чувствительных к мясным продуктам.
Диарея. В период острой формы диареи принимать ферментные препараты не рекомендуется, они могут усугубить процесс.
Колит и другие формы воспаления кишечника. В данном случае прием подобных средств осуществляется с осторожностью и под наблюдением врача.

Для приема при данных заболеваниях или других спорных состояниях здоровья необходимо получить рекомендацию лечащего врача.

Правила приема

Препараты для улучшения пищеварения действуют более эффективно, если соблюдать необходимые правила, обозначенные в инструкции по применению данных лекарственных средств:

Следует запивать таблетки и капсулы, содержащие ферменты, чистой водой. Ни чай, ни кофе, ни, тем более, газированные и алкогольные напитки не подходят для употребления с лекарственными средствами.
Как правило, чтобы нормализовать пищеварение ферменты принимаются во время еды или непосредственно после нее.
Количество таблеток или капсул и доза для одноразового приема указаны в инструкции, а также оговариваются с лечащим врачом.

Ферментативные препараты для детей назначаются крайне редко и в определенных случаях. Лекарства микробного происхождения принимаются детьми только под наблюдением врача при нарушении функции поджелудочной железы, сбоя в работе ЖКТ и нарушении стула. Те средства, которые содержат экстракт желчи, плохо усваиваются детским организмом, поэтому по возможности для малышей такие препараты заменяются травяными отварами.

Получение ферментных препаратов - довольно сложный технологический процесс. Многие производители России обеспечивают аптеки качественными средствами для улучшения пищеварения и ускорения обмена веществ.

Огромный перечень подобных лекарств, которые предоставляет фармакология, не позволит дилетанту разобраться и выбрать наиболее эффективные способы помощи своему организму. Поэтому рекомендация врача и специальное обследование даст возможность определиться, какое именно средство необходимо в том или ином случае.

Лучшим вариантом, который позволяет избежать проблем с ЖКТ, считается профилактика. Здоровая пища, употребление витаминов, физические упражнения и налаженный режим труда и отдыха - неотъемлемые спутники здорового образа жизни.

Э.В. Кольцова, к.т.н., Н.А. Ващенкова, к.ф.н.
ФГУП «ГипроНИИмедпром»

Ферменты — специфические биологические катализаторы белковой природы, ускоряющие протекание химических реакций в клетках. Отсутствие синтеза ферментов или стойкая функциональная недостаточность ферментных систем органов и тканей обусловливает развитие патологических процессов. Наследственные энзимопатии связаны с генетически детермированной недостаточностью одного или нескольких ферментов. Известно более 200 наследственных энзимопатий, для которых установлена сущность генной мутации, определены ошибки в синтезе белковой молекулы фермента, а соответствующие мутанные гены картированы на хромосомах. Приобретенные энзимопатии могут быть обусловлены длительным дефицитом белка в питании, нарушением биосинтеза коферментов при витаминной недостаточности, угнетением синтеза металлоферментов при низком содержании в рационе соответствующих минеральных веществ.

По основной направленности действия и клиническому применению ферментные препараты разделяют на следующие группы: препараты, применяемые при гнойно-некротических процессах, препараты, обладающие фибринолитическими свойствами и препараты, улучшающие процессы пищеварения.

К первой группе относятся трипсин, химотрипсин, химопсин, рибонуклеаза и другие. Их применяют главным образом для лечения гнойных и трофических язв, пролежней, а также для разжижения вязких секретов при заболеваниях дыхательных путей (пневмониях, бронхитах).

Во вторую группу ферментных препаратов входят фибринолизин, стрептолиаза, урокиназа, тромболитин, применяемые для растворения свежих тромбов.

К третьей группе относятся такие препараты, как пепсин, панкреатин, желудочный сок, абомин, а также разнообразные комплексные препараты типа фестал, дигестал и другие. Эти препараты назначают при недостаточности секреторной активности поджелудочной железы, желез слизистой оболочки желудка и других нарушениях функций желудочно-кишечного тракта.

Кроме указанных выше групп, в медицинской практике используют лекарственные средства, содержащие также ферменты и обладающие иными фармакологическими свойствами. В самом общем виде их можно подразделить на препараты с противоопухолевой и противовирусной активностью и препараты, эффективные в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Для лечения опухолевых заболеваний ранее предлагались растительные энзимы и комплекс животных и растительных ферментов, в настоящее время для лечения лейкозов в основном применяют аспарагиназу. Препараты для лечения сердечно-сосудистой системы обладают особой значимостью. Дефицитный в России препарат цитохром С выпускают в ряде стран для лечения нарушений мозгового кровообращения и коронарного атеросклероза, афиксии новорожденных. Препарат способен улучшать тканевое дыхание при нарушениях окислительного процесса в тканях, а наличие антигипоксантного эффекта и отсутствие побочного действия делают его особенно значимым.

В РФ производство ферментных препаратов осуществляется на 14 предприятиях медицинской промышленности, однако объем и ассортимент выпускаемой продукции незначительны. Наибольшая доля ассортимента ферментных препаратов производится ФГУП НПО «Микроген» и «ICN Лексредства» (таблица) . В 1993 году на предприятиях отрасли осуществлялось производство ферментов, применяемых при гнойно-некротических процессах (7 торговых наименований), улучшающих пищеварение (8 торговых наименований) и ингибиторов протеолиза (одно торговое наименование).

ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, УЛУЧШАЮЩИЕ ПИЩЕВАРЕНИЕ

Особенно перспективной областью использования ферментов является их применение в целях заместительной терапии при лечении патологий желудочно-кишечного тракта.

К основным достоинствам современных лекарственных форм ферментных препаратов желудочно-кишечного действия можно отнести высокую активность входящих в нее энзимов, способность к оптимизации не только кишечного, но и желудочного пищеварения.

Мировой рынок пищеварительных энзимных препаратов сложился, в основном, еще в 70-е годы. По своему составу и активности эти препараты удовлетворяют всем требованиям рынка химико-фармацевтической продукции, необходимой для лечения легких и тяжелых форм заболеваний кишечника, желудка, печени, желчных путей, поджелудочной железы. Препараты используют для лечения как взрослых, так и детей, включая детей раннего возраста и новорожденных, у которых нарушения пищеварения встречаются особенно часто и представляют серьезную опасность для жизни. Но наибольшую часть потребителей энзимных препаратов составляют лица пожилого и старческого возрастов, у которых нередко развивается ослабление переваривающей функции желудка, кишечника и поджелудочной железы.

Особенностью ферментных препаратов желудочно-кишечного действия является наличие в их составе энзимов животного происхождения, входящих в панкреатин, и ферментов, получаемых в результате микробиологического синтеза. Большинство препаратов содержат бактериальные энзимы, используемые, в основном, для компенсации пищевых масс в желудке. Применяются также ферменты плесневых грибов и дрожжей, обладающих различной субстратной специфичностью, термолабильностью и спектром действия. Ферментные препараты желудочно-кишечного действия различаются по составу (наличие микробных кислых ферментов, пепсина, химотрипсина, желчи), а также по активности микробных энзимов, которая колеблется в больших пределах - так же, как и доза панкреатина.

Получение очищенных моноэнзимных препаратов с прикладной целью требует больших усилий и поэтому из экономических соображений не практикуется большинством фирм. Вместе с тем, с учетом способности микроорганизмов к продуцированию нескольких ферментов создаются мультиэнзимные композиции.

Наиболее часто используемые лекарственные формы в Европе - драже, реже таблетки, покрытые оболочкой; в Японии чаще всего изготавливают в виде капсул, а детские лекарственные формы - в виде гранул и порошка для добавления в смеси новорожденным.

Фирмы ведущих стран Японии, США, Германии выпускают десятки наименований медикаментов, содержащих ферментные препараты, улучшающие пищеварение. На российском рынке пищеварительные ферменты представлены препаратами как отечественного, так и импортного производства из 13 стран: Германии, Франции, Финляндии, Индии, Литвы, Словении, Пакистана, Турции, Венгрии, Украины, Белоруссии и даже Сан-Марино. Основным поставщиком является Германия, экспортирующая 46 % комплексных препаратов - таких, как креон, панкреофлат, вобэнзим и др.

Согласно данным Госкомстата России, в структуре общей заболеваемости населения РФ болезни органов пищеварения составляют 8 %; количество больных, зарегистрированных в 2002 году, составило 16 млн. человек, ежегодный прирост заболевших составляет приблизительно 2 %. Особую тревогу вызывает тот факт, что ежегодно рост числа подростков, страдающих расстройством органов пищеварения, увеличивается на 3,3 %.

Номенклатура отечественных ферментных препаратов, оптимизирующих пищеварение, ограничена, как и объемы их выпуска. Так, ассортимент зарегистрированных Минздравом РФ отечественных энзимов рассматриваемой группы насчитывает 22 торговых наименования, а произведенных (в 2003 году) - 8 торговых наименований, что свидетельствует о незначительной насыщенности внутреннего рынка российскими медикаментами.

Наибольшим спросом среди отечественных ферментных препаратов, улучшающих пищеварение, пользуются панкреатин (тб п/об), ферестал (тб п/об) и абомин (тб), о чем свидетельствуют уровни их производства и реализации.

За 9 месяцев 2003 года было выпущено 21721,1 тыс. уп. No 10 таблеток и 4,4 тыс. уп. No 10 пероральных растворов, объем продаж соответственно составил 21404,5 тыс. уп. и 4,7 тыс. уп. Сопоставление объемов производства и продаж пищевых ферментов за 9 месяцев 2002 и 2003 гг. показало рост производства пероральных форм абомина, панкреатина, растворов эквина. В то же время, выпуск раствора пепсина из желудочных желез собак, таблеток ферестала значительно уменьшился, а дигестала и панкренорма приостановлен.

ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

На мировом рынке химико-фармацевтической продукции значатся разнообразные лекарственные препараты противовоспалительного действия. Чаще это наружные препараты в виде мазей и порошков для приготовления растворов. Достаточно широко предлагаются оральные и значительно реже инъекционные препараты.

Наружные лекарственные формы ферментных препаратов используются, в основном, для ослабления воспалительного процесса в раневых и ожоговых поражениях, сопровождающихся некрозом тканей с образованием струпов, фиброзно-некротических и гнойно-фибриновых налетов или экссудатов в полостях плевры, брюшины, суставов и т. д. В этой связи используют ферменты, разжижающие экссудаты, растворяющие фибрин, обладающие некролитическими свойствами (трипсин, химотрипсин, папаин). В современных лекарственных формах в Японии используют фермент серратопептидазу и трипсин с папаином. Наряду с ферментами препараты могут содержать антибиотики (например, неомицин) и обезболивающие средства (например, лидокаин, прометазин), поскольку нативные ферменты нередко вызывают боль при попадании на здоровую грануляционную ткань.

В России также разработаны противовоспалительные ферментсодержащие препараты животного происхождения, а также получаемые из культур микроорганизмов. Ассортимент отечественных ферментных препаратов для лечения гнойно-некротических процессов, зарегистрированный Министерством здравоохранения РФ, содержит 29 торговых наименований ферментных лекарственных средств, в основном, для наружного использования: суспензий, растворов, мазей, экстрактов, лиофилизированных порошков для приготовления растворов для местного применения. Разработаны и зарегистрированы инъекционные формы апротинина (ингипрол, ингитрил), гиалуронидазы (лидаза, лираза, нидаза), коллализина и иммобилизованная эластотераза (салфетки). Однако далеко не все препараты в настоящее время выпускаются в промышленном масштабе на предприятиях медицинской промышленности; в 2003 году было произведено лишь семь торговых наименований лекарственных средств.

Среди отечественных ферментных препаратов, обладающих противовоспалительным действием, наибольшим спросом пользуются лиофилизированные порошки гиалуронидазы, применяемые для увеличения проницаемости тканей и обеспечения движения жидкости в межтканевых пространствах при артритах, гематомах, при красной волчанке. Наружные лекарственные формы этого энзима рекомендованы для лечения воспалительного отека при варикозных расширениях вен, геморрое, травмах.

На фармацевтическом рынке России гиалуронидаза представлена препаратами в виде лиофильных порошков для приготовления инъекционных растворов отечественного производства (лидаза, нидаза, лираза) и медикаментами под торговым названием лидаза, поставляемыми из Белоруссии и Украины. В Государственный реестр лекарственных средств включен также препарат ронидаза в виде порошка для наружного применения, но в настоящее время производство этой лекарственной формы отсутствует.

За 9 месяцев 2003 года было произведено 899,6 тыс. уп. No 10 гиалуронидазы (лидаза+лираза+нидаза), что составило 72,1 % по сравнению с объемом выпуска препарата за аналогичный период 2002 года. Отмечен спад производства лидазы и нидазы на 44,3 % и 28,6 % соответственно и увеличение в 2,1 раза выпуска лиразы. Суммарный объем продажи препаратов гиалуронидазы за 9 месяцев 2003 года также уменьшился и составил 957,4 тыс. уп. No 10 (77,7 %).

Ситуация в производстве других ферментных препаратов, применяемых при лечении гнойно-некротических патологий, также не однозначна. Так, по сравнению с 2002 годом выпуск коллализина и террилитина увеличился в 2,2 и 1,4 раза соответственно, с одновременным возрастанием объемов продаж. В то же время, объемы производства и продажи трипсина аморфного и кристаллического снизились.

ПРОЧИЕ ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В России были разработаны и даже производились, хотя и в ограниченном количестве, цитохром С, L-аспарагиназа, а также пенициллиназа, используемая при острых аллергических реакциях и анафилактическом шоке, вызванных препаратами группы пенициллина. Однако в настоящее время перечисленные препараты на заводах медицинской промышленности не выпускаются.

Для лечения острого панкреатита и при других показаниях к снижению активности протеолитических и фибринолитических ферментов используются медикаменты, ингибирующие протеолиз, в частности, ингитрил, получаемый из легких крупного рогатого скота. Препарат относится к жизненно необходимым и важнейшим лекарственным средствам и производится на предприятиях ФГУП НПО «Микроген». Темп роста производства и продаж этого препарата за 9 месяцев 2003 года составил по сравнению с аналогичным периодом прошлого года 131 % и 102,8 % соответственно.

В заключении следует подчеркнуть, что ферментные препараты относятся к лекарственным средствам с низкой токсичностью, хорошо переносятся больными в течение длительного времени, а побочные эффекты, обусловленные ферментами, наблюдаются у небольшого числа больных и быстро проходят после отмены препаратов. Использование энзимов в лечебных целях является развивающимся направлением и занимает обязательное место в современной комплексной терапии. В странах с развитой биохимической промышленностью выпускаются десятки наименований ферментсодержащих лекарственных средств разнообразного спектра действия. Для Российской Федерации экономически целесообразно, на наш взгляд, не бесконтрольное увеличение числа энзимных медикаментов, а замена устаревших более современными препаратами, соответствующих требованиям мирового рынка химико-фармацевтической продукции, с целью удовлетворения спроса населения страны и сокращения импортных поставок.