Карведилол противопоказания и побочные. Лекарственное средство Карведилол: от чего помогает и как правильного его принимать? Ограничения к применению

Карведилол (табл.12,5 мг N30 уп.конт.яч.10(3)) Республика Македония/Россия РеплекфСотекс ФармФирма

Торговое название: Карведилол

Международное название: Карведилол

Производитель: Реплекфарм АО

Страна: Республика Македония

Сведения о зарегистрированных упаковках:

Упаковка таблетки 25 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1000) - коробки

Дата регистрации 01.09.2006

НД НД 42-14242-06

Регистрационный номер ЛС-001959

Дата регистрации 01.09.2006

НД НД 42-14242-06

Код EAN 5310090001999

Упаковка таблетки 6.25 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1000) - коробки

Регистрационный номер ЛС-001959

Дата регистрации 01.09.2006

НД НД 42-14242-06

Упаковка таблетки 12.5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1000) - коробки

Регистрационный номер ЛС-001959

Дата регистрации 01.09.2006

НД НД 42-14242-06

Регистрационный номер ЛС-001959

Дата регистрации 01.09.2006

НД НД 42-14242-06

Код EAN 5310090001036

Регистрационный номер ЛС-001959

Дата регистрации 01.09.2006

НД НД 42-14242-06

Код EAN 5310090001920

Упаковка таблетки 12.5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Регистрационный номер ЛС-001959

Дата регистрации 01.09.2006

Страна упаковщика Россия

НД НД 42-14242-06

Упаковка таблетки 6.25 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Регистрационный номер ЛС-001959

Дата регистрации 01.09.2006

Упаковщик Сотекс ФармФирма ЗАО

Страна упаковщика Россия

НД НД 42-14242-06

Упаковка таблетки 25 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Регистрационный номер ЛС-001959

Дата регистрации 01.09.2006

Упаковщик Сотекс ФармФирма ЗАО

Страна упаковщика Россия

НД НД 42-14242-06

Всего упаковок: 9

Описание:

Карведилол

Регистрационный номер: ЛС-001959

Торговое название препарата: Карведилол

Международное непатентованное название (МНН): карведилол

Лекарственная форма: таблетки

Одна таблетка содержит активного вещества:

Карведилола - 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (таблетки 12,5 мг), повидон (К30) (таблетки 25 мг), коповидон (таблетки 6,25 мг), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, хинолиновый желтый (таблетки 12,5 мг).

Описание

Таблетки с дозировкой 6,25 мг: круглые, плоские, с фаской, и с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Таблетки с дозировкой 12,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.

Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: альфа- и бета-адреноблокатор

КОД АТХ: C07AG02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карведилол оказывает сочетанное неселективное?1-, ?2- и?1 блокирующее действие. Препарат

не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде?-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады?-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя

Адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады?-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Биодоступность препарата 24-28 %. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75 % абсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень.

Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через желудочно-кишечный тракт. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

* Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками)

* Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

* Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения инотропных средств, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и в период лактации

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6,25 - 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75 - 100 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия атриовентрикулярная блокада II-III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота, редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при

необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомалъного окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожи-лого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.

По 10 таблеток в блистер. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Описание занесено ООО ЦФИ

Препарат Карведилол - антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее лекарственное средство.
Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения - 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Карведилол являются:
- Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
- Стабильная стенокардия.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.
Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Артериальная гипертензия.
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.
Стабильная стенокардия.
Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.
Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-"перемежающаяся" хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Карведилол являются: повышенная чувствительность к Карведилолу или другим компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, II и III степень атриовентрикулярной блокады (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность

Принимать препарат Карведилол во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для общей анестезии, антигипертензивные препараты, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Карведилол : выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.
Лечение - симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Карведилол - таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Карведилол содержит активного вещества карведилола 12,5 мг или 25 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза.

Дополнительно

:
С осторожностью применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете или гипогликемии, тиреотоксикозе, заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
Препарат не рекомендован пациентам с низким артериальным давлением.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании.

Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертеизивными средствами или диуретиками.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, так как это может приводить к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 - 2 недель.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и /или сердечной недостаточностью.
При ухудшении функции почек Карведилол необходимо отменить.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Так как бета-адреноблокаторы замедляют ритм сердца, они могут маскировать признакигипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Карведилол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Карведилола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы бета-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием альфа-адреноблокаторов.
Безопасность и эффективность Карведилола у детей младше 18 лет не установлена.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, использующих контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Карведилола артериальное давление может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:

КАРВЕДИЛОЛ

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол , который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

• молочный сахар;
• сахароза;
• метилцеллюлоза;
• поливидон К25;
• кроскармеллоза натрия;
• кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии , а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь , в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов .

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде , а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при .

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

• бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
• синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
• кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью , требующих использования внутривенных инфузий;
• клинически явной печеночной недостаточностью ;
• повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение , головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

• гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
• чрезмерная жажда;
• чувство сильного голода;
• помутнение зрения .

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

• тошнота ;
• рвота ;
• боль в суставах;
• кашель ;
• ухудшение зрения;
• онемение или покалывание в конечностях;
• увеличение веса;
• боль в груди ;
• отек рук и ног;
• зуд .

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

• выраженное понижение артериального давления ;
• с низким уровнем ЧСС;
• нарушение дыхательной функции;
• сердечная недостаточность ;
• левожелудочковая недостаточность крайней степени;
• остановка сердца .

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Ацетогексамид, — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии ;
• — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия ;
• – проявление гипертонии ;
• — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
• — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
• , Эрготамин — ишемия с риском гангрены ;
• – развитие гипертонии и брадикардии ;
• Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
• , Глипизид — может уменьшить симптомы гипогликемии;
• , — риск ингибирования почечных простагландинов;
• — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
• — риск ингибирования почечных простагландинов;
• Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
• — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Срок годности

Срок хранения препарата 3 года.

Аналоги Карведилола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам Карведилола по коду АТХ и составу относятся следующие препараты:

• Атрам;
• Карветренд;
• Карвидекс;
• Амлодак-АО;
• Анаприлин;
• Аодак-АО;
• Карведигамма;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол-КВ;
• Карведилол Гексал;
• Карведилол-Лугал;
• Карведилол Сандоз;
• Кардивас;
• Карвидил;
• Кредекс;
• Таллитон;

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле на форумах нельзя назвать единогласными, но все же основная их часть носит положительный характер.

Отзыв одного из пользователей Интернета:

«Моя мама перенесла 2 инфаркта, в связи с чем регулярно оказывается в кардиологическом отделении местной больницы. Недавно ее лечащий врач назначил прием препарата Карведилол сначала на протяжении 2 недель по половине таблетки (12,5 мг), а затем уже по 1 таблетке (25 мг) в день. По прошествии указанного срока приема лекарства у мамы наметились заметные улучшения состояния здоровья. По крайней мере, сердечных приступов не случалось. Положительная динамика удовлетворила лечащего врача, но он порекомендовал продолжить прием препарата, но постепенно снижать дозу. Надеюсь, что теперь все будет хорошо ».

Цена Карведилола

Цена Карведилола отличается относительной доступностью, что выгодно выделяет Карведилол среди существующих аналогов. К примеру, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковке стоят в аптеках от 99 рублей. А вот аналог препарата Карведилол-Тева (компания Pliva Krakow, Польша) стоит 212 — 219 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина

ЗдравСити

Карведилол-акрихин таб. 6,25мг n30 АО Акрихин

Карведилол-акрихин таб. 12,5мг n30 АО Акрихин

Карведилол зентива таб. 12,5мг n30 Зентива к.с.

Карведилол зентива таб. 25мг n30 Зентива к.с.

Карведилол зентива таб. 6,25мг n30 Зентива к.с.

Состав

одна капсула содержит карведилола - 6,25 мг или 12,5 мг, или 25 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы для дозировки 6,25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители бриллиантовый голубой Е-133 и хинолиновый желтый Е-104.

Состав оболочки капсулы для дозировки 12,5 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171.

Состав оболочки капсулы для дозировки 25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, краситель красный очаровательный Е-129.

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (капсулы с дозировкой 6,25 мг).

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (капсулы с дозировкой 12,5 мг).

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета (капсулы с дозировкой 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы.

Код ATX : C07AG02.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (от легкой до средней), а также хроническая стенокардия для профилактики приступов.

Лечение стабильной симптомной легкой, умеренной и тяжелой хронической недостаточности (II - IV класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)) ишемического или кардиомиопатического генеза дополнительно к стандартной терапии (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ).

Способ применения и дозы

Внутрь, с достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально.

Не обязательно принимать во время еды, однако пациенты с сердечной недостаточностью должны принимать капсулы вместе с едой для того, чтобы замедлить всасывание и снизить частоту ортостатических реакций.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в течение первых дней лечения - 6,25 мг 2 раза в день, при необходимости в последующие 7-14 дней лечения увеличивать до 12,5 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг карведилола.

При недостаточном клиническом эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг в день. Максимальная разовая доза - 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Пациенты пожилого возраста

Начальная доза: 12,5 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов данной дозы достаточно для контроля артериального давления. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно увеличивать с интервалом как минимум в 2 недели до максимальной дозы 50 мг в сутки.

Хроническая стенокардия

Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые два дня. Затем рекомендуется доза 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточном воздействии дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, дозу в 25 мг 2 раза в день превышать нельзя.

Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, во время титрования дозы требуется тщательное наблюдение за пациентом. У пациентов, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, их дозы должны быть стабилизированы до начала лечения карведилолом. Рекомендуемая доза для начала терапии составляет 3,125 мг 2 раза в день в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5 - 25 мг 2 раза в день (при массе тела менее - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более - 50 мг 2 раза в день). Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом. Перед каждым увеличением дозы врачу следует оценить функцию почек этих пациентов и проверить, не появились ли усиление сердечной недостаточности или симптомы вазодилатации. Кратковременное усиление сердечной недостаточности, вазодилатацию и задержку жидкости можно устранить, подбирая дозу диуретика или ингибитора АПФ, а также изменяя или кратковременно прекращая терапию карведилолом.

Если лечение прерывается более чем на 1 неделю, то его применение начинают с меньшей дозы, а затем увеличивают согласно рекомендациям. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его применение начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день с последующим подбором доз согласно рекомендациям.

Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая до адекватной клинической дозы. При пропуске дозы препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель (особенно у пациентов со стенокардией).

Если препарат не принимался более 2 недель, лечение необходимо возобновлять, начиная с наименьших доз.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек

Необходимая доза должна быть определена индивидуально для каждого пациента. На основании фармакокинетических параметров карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью, а также умеренной и тяжелой почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы карведилола (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени

Карведилол-МИК противопоказан пациентам с клиническими проявлениями печеночной недостаточности (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»).

Пожилые пациенты

Пациенты пожилого возраста могут быть вполне восприимчивы к воздействию карведилола и должны контролироваться более тщательно. Как в отношении других бета-блокаторов, отмена карведилола осуществляется постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью.

Дети

Безопасность и эффективность карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не была установлена.

Побочное действие

Обобщенный профиль безопасности

Частота побочных эффектов не зависит от дозы, за исключением вертиго или головокружения, нарушений зрения, брадикардии.

Перечень побочных эффектов

Риск побочных реакций, связанных с карведилолом, аналогичен для всех показаний.

Исключения представлены в конце данного раздела.

Побочные эффекты в зависимости от частоты делятся на следующие группы:

Очень частые (≥1/10); Частые (≥1/100 до Нечастые (≥1/1000 до Редкие:(≥1/10000 до Очень редкие:(Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.

Инфекции и инвазии

Частые: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частые: анемия; редкие: тромбоцитопения; очень редкие: лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редкие: гиперчувствительность (аллергические реакции), тяжелые кожные реакции (например, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, нарушение контроля уровня глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом; нечастые: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: головокружение, головная боль; частые: обморок, предобморочное состояние; нечастые: парестезии, гипокинезия, повышенное потоотделение.

Нарушения психики

Частые: депрессия, подавленное настроение; нечастые: бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, спутанность сознания; очень редкие: психоз, нарушение концентрации внимания, патологическое мышление, эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны органа зрения

Частые: нечеткость зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Очень частые: сердечная недостаточность; частые: брадикардия, отеки, задержка жидкости, задержка жидкости; нечастые: атриовентрикулярная блокада, стенокардия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень частые: артериальная гипотензия; частые: ортостатическая гипотензия, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевание периферических кровеносных сосудов, перемежающая хромота, синдром Рейно).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: одышка, отек легких, астма (у предрасположенных пациентов); редкие: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, абдоминальная боль; нечастые: запор; редкие: сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: увеличение содержания билирубина в крови; очень редкие: увеличение уровней аланинаминотрансферазы (ALT), аспартатаминотрансферазы (AST) и гамма-глутамилтрансферазы (GGT).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний, реакция, подобная красному плоскому лишаю), алопеция.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частые: боль в конечностях.

Частые: острая почечная недостаточность и нарушения функции почек у пациентов с диффузным поражением периферических сосудов и/или нарушением функции почек, учащенное мочеиспускание; очень редкие: непроизвольное мочеиспускание у женщин.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Нечастые: эректильная дисфункция.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Очень частые: астения (в т. ч. утомляемость); частые: болевые ощущения.

О следующих потенциально важных явлениях получены сообщения для ≤0,1% пациентов: полная AV блокада, блокада пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения, судороги, мигрень, невралгия, парез, анафилактоидная реакция, алопеция, эксфолиативный дерматит, амнезия, ЖК кровотечение, бронхоспазм, отек легких, снижение слуха, репираторный алкалоз, повышенное содержание АМК, снижение ЛПВП, панцитопения и появление атипичных лимфоцитов.

Согласно постмаркетинговым исследованиям вследствие бета-блокирующих свойств карведилола не исключено появление латентного сахарного диабета или усугубление явного диабета, затормаживание регулирования глюкозы крови. Следует следить за случайным появлением гипогликемии.

Постмаркетинговые исследования

Метаболизм, нарушения обмена веществ

Основываясь на бета-адреноблокирующих свойствах, не исключено, что может проявиться латентный сахарный диабет или явный диабет может ухудшиться, либо может затормаживаться регулирование сахара в крови (см. «Меры предосторожности»). Следует следить за случайным проявлением гипогликемии.

Нарушение функции кожи и подкожной жировой ткани

Алопеция.

Тяжелые нежелательные кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивена-Джонсона (см. «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Сообщалось об отдельных случаях недержания мочи у женщин, которое проходило после отмены препарата.

Описание отдельных побочных реакций

Головокружение, обмороки, головная боль и астения, как правило, характеризуются легкой и умеренной выраженностью и наиболее вероятны в начале лечения.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью усиление симптомов и задержка жидкости может произойти во время повышения дозы карведилола.

Сердечная недостаточность относится к очень частым побочным реакциям как для пациентов, принимавших плацебо (14,5%), так и для принимавших карведилол (15,4%) пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Во время лечения карведилолом обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при хронической сердечной недостаточности у пациентов с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузными поражениями периферических сосудов и/или предшествующей почечной недостаточностью.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Меры предосторожности

В связи с недостатком данных Карведилол-МИК не следует применять:

У детей; при неустойчивой или вторичной гипертонии; при нестабильной стенокардии; при полной межжелудочковой блокаде; при конечной стадии периферических артериальных нарушений кровоснабжения, так как у данных пациентов блокаторы бета-адренорецепторов вызывают симптомы артериальной недостаточности либо могут их ухудшить; при свежем инфаркте миокарда; при склонности к снижению кровяного давления при смене положения (ортостатических нарушениях); при одновременном лечении определенными медикаментами, снижающими давление (антагонисты альфа1-рецепторов).

Прекращение терапии

Пациенты с ишемической болезнью сердца, которые проходят лечение карведилолом, должны быть осведомлены о недопустимости резкого прекращения терапии. После резкой отмены бета-блокаторов у пациентов со стенокардией регистрировались случаи прогрессирования стенокардии, возникновения инфаркта миокарда и желудочковых аритмий. Два последних осложнения могут возникнуть как после обострения стенокардии, так и на фоне ремиссии. Как и в случае с другими бета-блокаторами, при плановом прекращении приема карведилола должно быть проведено тщательное обследование пациента и даны рекомендации по сведению к минимуму физической активности. По возможности, следует прекращать прием карведилола в течение 1-2 недель. В случае усиления проявлений стенокардии или развития острой коронарной недостаточности рекомендуется возобновить прием карведилола, по крайней мере, временно. Поскольку заболевания коронарных артерий являются распространенными и могут протекать скрыто, рекомендуется избегать резкой отмены карведилола даже у пациентов, получающих его только для лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Брадикардия

Карведилол может вызывать брадикардию. При уменьшении частоты сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту следует снизить дозу карведилола.

Гипотензия

У 9,7% пациентов с сердечной недостаточностью, получавших карведилол, возникала гипотензия и у 3,4% - обмороки по сравнению с 3,6% и 2,5% пациентов, получавших плацебо, соответственно. Риск возникновения этих эффектов был наиболее высок в течение первых 30 дней лечения, этот период соответствует фазе титрования. Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью, нарушенным электролитным балансом, пониженным артериальным давлением и/или в пожилом возрасте должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы в связи с риском развития внезапного падения АД и обмороков. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды. У пациентов, одновременно принимающих блокаторы кальциевых каналов (верапамил или дилтиазем), другие антиаритмические препараты, необходим тщательный контроль электрокардиограммы и артериального давления.

Хроническая сердечная недостаточность

При повышении доз карведилола может наблюдаться усиление симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. В указанных случаях рекомендуется увеличить дозу диуретиков, не увеличивая дозу карведилола до достижения стабильного состояния. Иногда может понадобиться снижение дозы карведилола или временное прекращение его приема. Подобные эпизоды не препятствуют успешному титрованию доз карведилола.

У пациентов с сердечной недостаточностью, если у них исходное САД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания - ишемическая болезнь сердца, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек, следует чаще проверять состояние мочевыделительной системы, т.к. лечение может повлиять на функцию почек (обычно временно). Если наблюдается угнетение функции почек, доза лекарственного средства должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Феохромоцитома

При феохромоцитоме перед началом приема любого β-блокатора рекомендовано начать применение α-блокатора. И хотя карведилол обладает и альфа- и бета-блокирующими фармакологическими свойствами, нет данных относительно его приема в указанном случае. Рекомендовано с осторожностью назначать карведилол пациентам, у которых имеется подозрение в отношении этого заболевания.

Стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия)

Неселективные бета-адреноблокаторы могут вызывать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Клинического опыта относительно приема карведилола у данных пациентов нет, хотя, возможно, что благодаря a-блокирующему действию карведилол сможет предупреждать подобные симптомы. Несмотря на это, рекомендовано с осторожностью применять карведилол у пациентов с подозрением на стенокардию Принцметала

Заболевания периферических сосудов

Реакция гиперчувствительности

При терапии бета-адреноблокаторами у пациентов с тяжелой реакцией повышенной чувствительности или у тех, кто проходит курс десенсибилизации, существует риск повышения чувствительности к аллергенам и повышения тяжести анафилактических реакций. В данных случаях необходимо соблюдать осторожность.

Тяжелые нежелательные кожные реакции (SCAR )

В очень редких случаях во время лечения карведилолом сообщалось о таких тяжелых нежелательных кожных реакциях как токсический эпидермальный некролиз (TEN) и синдром Стивена-Джонсона (см. «Побочные действия: опыт после выведения препарата на рынок»). Карведилол не следует больше назначать пациентам, у которых наблюдались тяжелые кожные реакции (возможно, вызванные карведилолом).

Псориаз

Пациенты с псориазом (в том числе, в семейном анамнезе) должны получать карведилол, только после тщательной оценки риска и пользы.

Сахарный диабет

Рекомендовано с осторожностью назначать карведилол пациентам с сахарным диабетом из-за возможного маскирования или ослабления ранних признаков острой гипогликемии. У таких пациентов с сердечной недостаточностью прием карведилола может быть связан с ухудшением контроля глюкозы в крови.

Следует проводить регулярный контроль глюкозы крови, в том числе для выявления случаев повышения глюкозы в крови, латентного сахарного диабета (см. раздел «Противопоказания»),

Тиреотоксикоз

β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена препаратов данного класса может привести к ухудшению симптомов гипертиреоидизма или вызвать тиреотоксический криз.

Неаллергический бронхоспазм

Пациентам со склонностью к бронхоспастическим реакциям (например, хронический бронхит, эмфизема) не следует назначать бета-адреноблокаторы. Карведилол может назначаться с осторожностью в наименьшей эффективной дозе только в тех случаях, когда не получен эффект от применения других антигипертензивных средств. У пациентов с предрасположенностью к бронхоспастическим реакциям может возникнуть одышка вследствие увеличения сопротивления дыхательных путей. В начале лечения или при увеличении дозы таких пациентов следует тщательно наблюдать, снижая дозу при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Контактные линзы

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны знать о возможности снижения слезоотделения.

Интраоперационный синдром атонической радужки (IFIS )

Интраоперационный синдром атонической радужки наблюдается во время хирургической операции по поводу катаракты у некоторых пациентов на фоне лечения альфа-1-блокаторами (карведилол является альфа/бета-блокатором). Данный вариант синдрома узкого зрачка характеризуется сочетанием атонической радужки, которая деформируется во время промывания в ходе хирургического вмешательства, прогрессирующим сужением зрачка во время операции, несмотря на предоперационную дилатацию с применением стандартных мидриатических средств, и возможным пролапсом радужки во время факоэмульсификации. Офтальмолог должен быть готовы к возможным изменениям техники проведения операции, например, к использованию крючков для радужной оболочки, расширительных колец или вязкоупругих веществ. Прекращение терапии альфа-1-блокаторами перед операцией по поводу катаракты не представляется целесообразным.

Анестезия и обширное оперативное вмешательство

Из-за синергического негативного инотропного воздействия карведилола и средств для общей анестезии с отрицательным инотропным действием, рекомендуется тщательное наблюдение за жизненными показателями во время проведения операции.

Поражение печени

Сообщалось о случаях нарушения функции печени во время контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью, принимавших карведилол, что подтверждалось возобновлением экспозиции. Было установлено, что повреждение печени было обратимым и проявлялось после короткого и/или длительного лечения незначительной клинической симптоматикой. Не сообщалось о смертельных случаях из-за нарушений функции печени. При появлении первых симптомов/признаков дисфункции печени (таких как зуд, темная моча, постоянно сниженный аппетит, желтуха, давящие боли в правом верхнем квадранте живота или необъяснимые гриппоподобные симптомы) следует провести лабораторные тесты. Если по результатам лабораторных анализов подтвердится повреждение печени или желтуха, следует отменить карведилол и больше никогда не назначать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, которые получают лечение сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ, карведилол следует назначать с осторожностью (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, глюкозы- галактозы, синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахарозыизомальтазы, не должны принимать это средство.

Беременность и период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме лекарственного средства Карведилол-МИК с другими лекарственными средствами следует учитывать следующие взаимодействия:

Фармакокинетические взаимодействия:

Карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р. Вследствие этого при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р. Ингибиторы, как и индукторы, CYP2D6, CYP1A2 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, что приводит к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови (см. «Фармакокинетика» и «Метаболизм»). Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавших у пациентов или здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.

Дигоксин: При комбинированной терапии лекарственным средством Карведилол-МИК и дигоксином может возникнуть повышение уровня концентрации дигоксина. Лекарственное средство Карведилол-МИК может вызвать клинически значимое повышение максимальной концентрации дигоксина в плазме крови (60%). AUC дигитоксина немного увеличивается (+13%). Рекомендуется при начале и завершении лечения лекарственным средством Карведилол-МИК, а также при подборе его дозы контролировать концентрацию дигоксина и дигитоксина (см. «Меры предосторожности»).

Циклоспорин: Два исследования на пациентах, перенесших пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, показали повышение концентрации циклоспорина в плазме крови после начала лечения карведилолом. Оказалось, что карведилол повышает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме посредством ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике. При попытке поддержать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилол и соответствующая коррекция суточной дозы циклоспонрина (см. «Меры предосторожности»).

Рифампицин: В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, что приводило к снижению всасывания карведилола и снижению его антигипертензивного действия.

Амиодарон: У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, возможно за счет ингибиции CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола в плазме крови не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

Флуоксетин: В рандомизированном перекрестном исследовании у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина, сильнейшего ингибитора CYP2D6, приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола с 77% повышением среднего показателя AUC0-12 для энантиомера R(+). Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.

Фармакодинамические взаимодействия

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: Эффективность инсулина либо пероральных гипогликемических средств может быть усилена. Симптомы гипогликемии могут маскироваться либо ослабевать (особенно тахикардия). Поэтому у диабетиков следует регулярно контролировать содержание сахара в крови (см. «Меры предосторожности»).

Дигоксин: Комбинированное применение бета-адреноблокаторов и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости (AV) (см. «Меры предосторожности»).

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства: Как и иные бета-адреноблокаторы пероральные антагонисты кальция типа верапамила и дилтиазема, амиодарон и иные антиаритмические средства должны приниматься с особой осторожностью, так как существует риск нарушения атриовентрикулярной проводимости за счет одновременного приема. Антагонисты кальция и антиаритмические средства во время лечения лекарственным средством Карведилол-МИК не должны вводиться внутривенно.

Препараты, снижающие содержание катехо ла мино в: Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов моноаминооксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и /или выраженной брадикардии.

Как и иные бета-адреноблокаторы лекарственное средство Карведилол-МИК может усилить эффект снижения давления лекарственных препаратов, которые в своем профиле воздействия либо вторичного воздействия имеют эффект снижения давления.

Нифедипин: Одновременный прием нифедипинан и лекарственного средства Карведилол-МИК может привести к сильному понижению давления.

Блокаторы кальциевых каналов (см. «Меры предосторожности»). При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, при одновременном пероральном приеме карведилола вместе с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить контроль ЭКГ и артериального давления.

Клонидин: Одновременное назначение клонидина и препаратов с бета-адреноблокирующими свойствами может усилить антигипертензивный и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию лекарственным средством с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор. Клонидин можно постепенно отменять, через несколько дней после того как лечение лекарственным средством Карведилол-МИК было окончено (см. «Меры предосторожности»).

Одновременный прием лекарственного средства Карведилол-МИК и сердечных гликозидов может замедлять предсердно-желудочную проводимость.

Ингибиторы оксидативного метаболизма (например, циметидин) повышают концентрацию лекарственного средства Карведилол-МИК в плазме крови (AUC карведилола повышается на 30%).

Анестетики: Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении наркоза в связи с синергетическим отрицательным инотропным действием (см. «Меры предосторожности»).

НПВС: Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и бета-адреноблокаторов может привести к повышению артериального давления и к снижению контроля за АД.

Бета-агонисты бронходилататоров: некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами (см. «Меры предосторожности»).

Анестезия и обширные хирургические вмешательства

Если лечение при помощи лекарственного средства Карведилол-МИК следует продолжить в периоперационный период, то при применении средств для наркоза, которые подавляют миокардиальную функцию, - например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен, - рекомендуется соблюдать особую осторожность. См. «Передозировка» для получения информации о лечении брадикардии и гипотонии.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, в тяжелых случаях – кардиогенный шок, нарушения проводимости вплоть до остановки сердца; нарушение сознания, вплоть до комы; генерализованные судороги.

Лечение: промывание желудка или назначение рвотных средств, если они проводятся в течение нескольких часов после приема препарата. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.

Бета-адреноблокирующий эффект устраняется орципреналином или изопреналином 0,5-1 мг в/в и/или глюкагоном в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и введением адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

Для лечения чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5 - 2 мг. Для поддержания сердечной недостаточности: глюкагон - 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ час.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом Т1/2 карведилола (6-10 ч).

Противопоказания

повышенная чувствительность к карведилолу или любому вспомогательному веществу; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации II-IV класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) у пациентов, которые нуждаются во внутривенном введении инотропных агентов; хронические обструктивные респираторные заболевания; бронхиалльная астма (сообщалось о 2 смертельных случаях с астматическим статусом после приема одной дозы); аллергический ринит; отек гортани; легочное сердце; синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду); атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в состоянии покоя); кардиогенный шок; инфаркт миокарда с осложнениями; клинические проявления печеночной недостаточности; метаболический ацидоз; одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); медленные метаболизаторы дебризохина и мефенитоина; беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет; непереносимость фруктозы или галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск производится по рецепту врача.

Название и адрес изготовителя

МНН: Карведилол

Производитель: Гриндекс АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016336

Период регистрации: 03.07.2015 - 03.07.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Карвидил®

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).

Описание

Таблетки 6,25 мг : таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями круглые двояковыпуклые c риской на одной стороне.

Таблетки 12,5 мг : таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Таблетки 25 мг : таблетки белого цвета круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Альфа- и бета-адреноблокаторы. Карведилол.

Код АТХ С07АG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25 %. Связь с белками плазмы - 98‑99 %. Объем распределения - около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.

У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме - в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы.

Фармакодинамика

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии - 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.

При стабильной стенокардии - 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза - 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.

При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) - начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг - максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг.

При массе тела более 85 кг - максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.

Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач.

Побочные действия

Часто

Астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

Брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно )

Головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение

Диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли

Артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях

Кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)

Бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей

Пурпура

Понижение уровня протромбина, тромбоцитопения

Почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

Импотенция

Увеличение массы тела

Гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия

Нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Нечасто

Тахикардия

Гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

Билирубинемия

Анемия, лейкопения

Учащенное мочеиспускание

Пониженное либидо

Кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности

Шум в ушах

Редко

Полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

Невралгия, амнезия

Геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

Заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

Панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

Недержание мочи у женщин

Снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

Анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

Ухудшение слуха

Очень редко

- лейкопения

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости

Противопоказания

Гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

Бронхиальная астма

Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)

Кардиогенный шок

Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Заболевания периферических сосудов

Одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)

Метаболический ацидоз

Одновременное лечение антагонистами α1-рецепторов или α2‑рецепторов

Феохромоцитома

Печеночная недостаточность

Беременность, период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

Стенокардия Принцметала

Сахарный диабет с кетоацидозом

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью

Сахарный диабет, гипогликемия

Гипертиреоз

Депрессия

Миастения

Псориаз

Почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.

Фрамакокинетическое взаимодействие

Дигоксин : при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.

Циклоспорин : карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме, поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина. После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина.

Препараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P 450 : при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.

В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.

Алюминия гидроксид, холестирамин : при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.

Фармакодинамическое взаимодействие

Противодиабетические препараты, в том числе инсулин : карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.

Препараты, снижающие уровень катехоламинов : ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты : при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.

Клонидин : при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.

Эрготамин или эргометрин : одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.

Противомалярийные средства : увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.

Симпатомиметические средства : карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.

Хлорпромазин : одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.

Антигипертензивные средства : карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.

Средства для анестезии : при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.

НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.

Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил : необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.

Особые указания

Хроническая сердечная недостаточность

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.

В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.

Ортостатическая гипотензия

Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.

Нарушения AV проводимости

Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.

Брадикардия

Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

Бронхоспастические реакции

У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.

Стенокардия Принцметала

Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).

Заболевание периферических кровеносных сосудов

Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.

Синдром Рейно

Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения - сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.

Диабет

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Тиреотоксикоз

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Myasthenia gravis

Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis .

Псориаз

Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.

Анестезия и обширное хирургическое вмешательство

При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.

Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.

Синдром прерывания применения

Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1‑2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Повышенная чувствительность

Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.

Контактные линзы

Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.

Алкоголь

В период лечения исключается употребление этанола.

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение артериального давления (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.

Лечение : пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промыть желудок.

- Выраженная брадикардия : 2 мг атропина в/в.

- Поддержание сердечно-сосудистой функции : в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).

- Бронхоспазм : введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в.

При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

Эл. почта: [email protected]

Прикрепленные файлы

960254481477976433_ru.doc	113 кб
147227711477977634_kz.doc	115.5 кб