ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
ЛП 000018-271010Торговое название препарата: Итраконазол.
Международное непатентованное название:
Итраконазол.Химическое название: 4 - метокси] фенил] - 1пиперазинил] фенил] - 2, 4 -дигидро - 2 - (1 - метилпропил) - ЗН - 1,2,4, - триазол - 3 - он.
Лекарственная форма:
капсулы.Состав
Каждая капсула содержит итраконазола пеллеты (22 %) - 0,460 г.
Состав пеллет:
активное вещество:
итраконазол - 0,100 г,
вспомогательные вещества:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) - 0,1472 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (эудрагид Е-100) - 0,0046 г, сахароза (сахар) - 0,2070 г. Состав оболочки капсул:
корпус:
желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (кармуазин) Е 122;
крышечка:
желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин - F D&C Blue 2 (Е 132).
Описание: твердые желатиновые капсулы № 0 непрозрачные розового цвета с крышечкой синего цвета. Содержимое капсул - сферические микрогранулы (пеллеты) от белого до кремового цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противогрибковое средство.Код ATX: J02AC02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neo/ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp. ,Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей).
Фармакокинетика
Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения максимальной концентрации (С mах) и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25 %).
Время достижения максимальной концентрации (ТС mах) при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при прнеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки - 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл. ТС mах при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении - 1-2 недели. Связь с белками плазмы - 99,8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т. ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершена 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изофермеитов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0,03%- в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т½) - 1 - 1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.
Показания к применению
Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами; системные микозы - системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.
Противопоказания
Гиперчувствительностъ, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластатин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.
Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.
Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:
- при вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
- при дерматомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
- поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
- при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
- при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
- при кератомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
- при онихомикозе - 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс;
- при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
- элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах - 6-9 месяцев;
- при системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
- при системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель - 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
- при системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев.
- лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
- при бластомикозе - 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев;
- при споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
- при паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
- при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
- детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе.
Со стороны гепато-билиарной системы:
обратимое повышение «печеночных» ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны иммунной системы:
анафилактические, анафилактоидиые и аллергические реакции.
Со стороны кожных покровов:
а очень редких случаях - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.
Прочие:
нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких.
Передозировка
Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:
- Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол - совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях -возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade de pointes).
- метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин,
- мидазолам для приема внутрь и триазолам,
- алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин,
- Блокаторы «медленных» кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.
- Непрямые антикоагулянты;
- Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
- Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
- метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;
- Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
- Некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатины;
- Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
- Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
- Влияние на связь белками плазмы.
Особые указания
- Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
- Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.
- При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.
- В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрацию «печеночных» ферментов.
- Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
- Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
- Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.
- Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.
- Больные СПИДом.
- Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.
- Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
- Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул итраконазола.
- Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.
Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.
Форма выпуска
Капсулы по 100 мг.
По 1,3,4,5,6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 1,2,3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту врачаПредприятие-изготовитель
ЗАО «Биоком», Россия 355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54
Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия итраконазола связан с ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. К итраконазолу чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum,
Microsporum spp., Candida spp.
(включая C.albicans
), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma
spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis
и некоторые другие микроорганизмы.
Клинический эффект, достигаемый при применении итраконазола, в полной мере проявляется через 2-4 нед после прекращения терапии в случаях микозов кожи и через 6-9 мес после прекращения лечения в случае онихомикоза (по мере смены ногтей).
Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме сразу после еды. После однократного приема максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3-4 ч. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 нед. С белками плазмы крови связывается 99,8% активного вещества. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro
.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например при СПИДе, нейтропении , после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.
Показания к применению препарата Итраконазол
Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями, в том числе вульвовагинальный кандидамикоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами; системные микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные и топические микозы.
Применение препарата Итраконазол
Внутрь сразу после еды.
При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 0,1 г в первый день цикла.
При отрубевидном лишае — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 дней.
При кандидозе полости рта — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.
При грибковом кератите — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе — 0,2 г в сутки в течение 3 мес или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая итраконазол в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом: при поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены или нет ногти на руках) проводят 3 курса лечения (1 нед приема итраконазола, затем 3 нед — перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 нед приема итраконазола, 3 нед — перерыв).
При системном аспергиллезе итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 2-5 мес; при необходимости дозу итраконазола повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном кандидамикозе — 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес, при необходимости дозу повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе (без признаков менингита) — 0,2 г 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение от 2 мес до 1 года. При криптококковом менингите — по 0,2 г 2 раза в сутки.
При гистоплазмозе — от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При споротрихозе — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При хромомикозе — 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При бластомикозе — от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 мес.
У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например при СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может потребоваться повышение дозы итраконазола.
При грибковых и смешанных инфекциях влагалища — интравагинально (вагинальные суппозитории), глубоко 1 раз в сутки перед сном, курс лечения — 3 дня.
Противопоказания к применению препарата Итраконазол
Повышенная чувствительность к итраконазолу.
Побочные эффекты препарата Итраконазол
Диспепсия, тошнота, боль в области живота, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, в отдельных случаях при длительном лечении — гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом итраконазола не установлена); головная боль , головокружение , периферическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона); дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.
Особые указания по применению препарата Итраконазол
В период беременности итраконазол назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает риск нежелательного воздействия на плод. Женщинам детородного возраста в период лечения итраконазолом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью итраконазол назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного негативного воздействия на ребенка.
Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови итраконазол назначают только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение его допустимо, если значение показателей АлАТ и АсАТ превышает верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени и/или нарушении функции почек итраконазол применяют под контролем его концентрации в плазме крови и в случае необходимости корригируют дозы.
Необходимо контролировать функциональное состояние печени при длительности терапии более 1 мес, а также если у пациента, принимающего итраконазол, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в области живота или моча окрашивается в темный цвет. При выявлении нарушений функции печени итраконазол отменяют. При периферической нейропатии, вызванной приемом итраконазола, его также необходимо отменить.
Клинических данных пока недостаточно для того, чтобы рекомендовать итраконазол для широкого применения в педиатрической практике. Детям назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных действий.
Взаимодействия препарата Итраконазол
Во время лечения итраконазолом противопоказан прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома ЗА, так как возможно усиление эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.
Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность итраконазола.
Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока (например принимающим блокаторы H2-рецепторов) рекомендуют назначать итраконазол вместе с колой. Антацидные препараты принимают не ранее чем через 2 ч после приема итраконазола.
При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено.
Передозировка препарата Итраконазол, симптомы и лечение
До настоящего времени нет сведений о случаях передозировки итраконазола. Специфического антидота итраконазола нет. Активное вещество не удаляется при гемодиализе. Лечение — симптоматическое.
Список аптек, где можно купить Итраконазол:
- Санкт-Петербург
Основные физико-химические свойства
твердые желатиновые капсулы зеленого цвета содержимое капсул - смесь гранул от белого до кремового цвета или желтоватого с бежевым оттенком цвета, сферической формы;
Состав
1 капсула содержит гранул (пеллет) итраконазола в пересчете на итраконазол 0,1 г.
Форма выпуска
Фармакологическая группа
Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.
Фармакологические свойства
Фармакологические . Итраконазол - синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.
Механизм действия итраконазола такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние на ланостериндиметилазу - фермент, зависимый от цитохрома Р-450.
К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (Включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.
Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.
При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели от начала лечения и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл - при приеме 0,1 г итраконазола 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл - при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл - при приеме 0,2 г 2 раза в сутки.
Связывание с белками плазмы 99,8% активного вещества.
Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых - гидрокси - влечет сопоставимую с итраконазолом противогрибковое действие с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С испражнениями в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.
Показания
Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжевыми грибами; системные микозы системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь сразу после еды, капсулы глотают целиком.
При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините - по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.
При отрубевидном лишае - 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (таких, как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую же дозу препарата.
При кандидозе полости рта - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.
При грибковом кератите - 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе - 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели со следующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата, затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыва.
При системном аспергиллезе препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 5 месяцев при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном кандидомикозе - 0,1-0,2 г 1 раз в сутки от 3 недель - до 7 месяцев, при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе (без признаков менингита) - 0,2 г 1 раз в сутки для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите - по 0,2 г 2 раза в сутки.
При гистоплазмозе - от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.
При споротрихоз - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.
При паракокцидиоидози - в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
При хромомикозе - 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
При бластомикозе - от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.
У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.
Побочное действие
Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении - гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена) головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.
Передозировка
К настоящему времени нет сообщений о случаях передозировки препарата.
Особенности применения
В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый результат лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка, или прекращают кормление.
Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если значения показателей АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме и при необходимости корректируют дозы.
Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения длится более
1 месяца, а также если у пациента, принимающего препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени приемом препарата прекращают.
При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо прекратить прием препарата.
Состав
В составе капсулы содержится активное вещество итраконазол 100 мг
Дополнительные компоненты: желатин, краситель, диоксид титана.
Форма выпуска
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество является производным триазола. Производится синтетическим путем, обладает широким спектром воздействия.
Противогрибковый механизм основан на подавлении выработки, синтеза эргостерола в клетке гриба. Активен против плесневых грибов, дерматофитов, дрожжевых грибов.
Эффективность противогрибковой терапии оценивают через месяц после завершения лечения (при микозах). При эффективность оценивают по мере смены ногтевой пластинки (6-9 месяцев).
Показания к применению
Итраконазол в капсулах назначают при , дерматомикозах, кератомикозах, системных , кандидозе ротовой полости, вульвовагинальном кандидозе, криптококкозе , системном аспергиллезе, гистаплазмозе, паракокцидиодозе, споротрихозе, бластомикозе, тропических микозах.
Противопоказания
Итраконазол не назначают при одновременном применении мидозолама, триазолама.ю нисолдпина, алкалоидов спорыньи, субстратов изофермента СYР3А4, непереносимости.
Лекарственное средство не назначают при , в период вынашивания .
Побочные действия
Итраконазол может вызывать , тромбоцитопению, сывороточную болезнь, лейкопению, анафилактоидные реакции, гипертриглицеридемию , гипокалиемию.
Нервная система: гиперстезия, парестезия, головокружения, периферическая нейропатия .
Пищеварительный тракт: , диспепсические расстройства, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, гепатит, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, боли в эпигастрии.
Органы чувств: шум в ушах, постоянная глухота, нечеткость зрительного восприятия, диплопия .
Возможно развитие артралгии, миалгии , недержания мочи, поллакиурии, менструальных нарушений, отечности.
Таблетки Итраконазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают внутрь, желательное время приема – после еды.
Вульвовагинальный кандидоз: дважды в день по 200 мг, либо 3 дня по 200 мг один раз в день.
Дерматомикозы: 7 дней по 200 мг в сутки, либо 15 дней по 100 мг 1 раз в день.
Отрубевидный лишай: 7 дней по 200 мг ежедневно.
Кандидоз полости рта: 15 дней по 100 мг ежедневно.
При микозах на кожных пластинках кистей противогрибковую терапию проводят дважды с интервалом в три недели. Элиминация из ногтевых пластин и кожи осуществляется медленно.
Инструкция по применению Итраконазола при системном аспергиллезе: 2-5 месяцев по 200 мг ежесуточно.
Передозировка
Случаи не зафиксированы.
Взаимодействие
Абсорбция препарата нарушается при одновременном поступлении в организм лекарственных средств, которые снижают кислотность . Фенитоин, рифамбутин и другие индукторы изофермента СYР3А4 ухудшают биодоступность противогрибкового средства. Ингибиторы данного фермента оказывают обратный эффект. При одновременном назначении БМКК, противоопухолевых средств (триметрексат, бусульфан, алкалоиды барвинка), иммунодепрессантов (сиролимус, ), ГКС, дигоксина, непрямых антикоагулянтов необходимо соблюдать осторожность.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Профилактика реинфекции заключается в одновременной противогрибковой терапии всех контактировавших половых партнеров, тщательном соблюдении правил личной гигиены. Противогрибковое лечение подразумевает воздержание от половой жизни на протяжении всего курса терапии.
Если после завершения противогрибковой терапии признаки заболевания сохраняются, то проводят повторное микробиологическое обследование для подтверждения правильности диагноза. При тяжелом течении нейтропении Итраконазол назначают при неэффективности первой линии терапии.
При обнаружении факторов риска ХСН (выраженная отечность, поражение клапанов сердца , ИБС, тяжелая патология легочной системы, ХОБЛ) противогрибковую терапию приостанавливают. Применение противогрибкового препарата может вызвать глухоту (преходящая и постоянная формы).
Аналоги Итраконазола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналогами являются лекарства: Изол , Иконазол , Итракон , Итрал , Итрасин , Итрунгар , Метрикс , Микокур , Микостоп , Орунзол , Спораксол , Триоксал , Фунит , Эсзол .
Препарат Итраконазол относится к фармакологической группе противогрибковые средства с широким спектром активности. Он используется для этиотропной терапии заболеваний, возбудителями которых являются чувствительные к действующему веществу грибки. Лекарство предназначено для взрослых людей. Детям, беременным и кормящим грудью женщинам оно назначается только при тяжелых системных грибковых заболеваниях.
Лекарственная форма
Медикамент выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь. Они имеют продолговатую форму, твердую желатиновую оболочку и зеленый цвет. Внутри содержатся мелкие гранулы белого или кремового цвета. В упаковке расфасовано 14 капсул.
Описание и состав
Основным действующим компонентом препарата является итраконазол, его содержание в 1 капсуле составляет 100 мг. Также в состав лекарства входят следующие вспомогательные компоненты:
- Диоксид титана.
- Желатин.
- Красители.
Фармакологическая группа
Действующий компонент препарата итраконазол является химическим производным триазола. Он подавляет активность фермента, ответственного за синтез эргостерола клеточной стенки грибков. Это приводит к остановке их роста, размножения и к последующей гибели. Препарат обладает широким спектром активности в отношении большого количества различных видов грибков, к которым относятся микроспоры, трихофитоны, гистоплазмы, пенициллины, дрожжеподобные грибки.
После приема капсулы внутрь основной действующий компонент практически полностью всасывается в кровь из кишечника. Он хорошо накапливается в различных органах и тканях, в большей степени в эпидермисе кожи, в ногтях, волосах. Также итраконазол хорошо накапливается в слизистой оболочке влагалища. Он частично выводится почками, а затем кишечником.
Показания к применению
Основным медицинским показанием для применения препарата является этиотропная терапия грибковых инфекций, направленная на уничтожение чувствительных к итраконазолу, возбудителей.
для взрослых
Выделяется несколько медицинских показания для назначения лекарства взрослым людям:
- Онихомикозы, возбудителями которых являются плесневые, дрожжевые грибки, дерматофиты.
- Отрубевидный .
- Микозы слизистых оболочек полости рта, глаз и кожи, вызванные различными грибковыми возбудителями.
- Кандидоз различной локализации в организме с поражением кожи, слизистых оболочек, включая вульвовагинальный патологический процесс у женщин ().
- Системные микозы, включающие криптококкоз, споротрихоз, бластомикоз, аспергиллез (препарат применяется при устойчивости грибков или непереносимости человеком препарата амфотерицин В), гистоплазмоз, паракокцидиомикоз.
для детей
На сегодня нет достаточных данных о безопасности лекарства для детей, поэтому он может назначаться только врачом по строгим медицинским показаниям после оценки соотношения ожидаемая польза/потенциальный риск. Обычно препарат может использоваться при тяжелом течении системных микозов.
Препарат не рекомендуется использовать для беременных и кормящих грудью женщин, так как нет достоверных данных о безопасности итраконазола для организма развивающегося плода или грудного ребенка. Возможность использования медикамента определяет лечащий врач в индивидуальном порядке и по строгим медицинским показаниям, в частности для лечения тяжелой формы системного микоза.
Противопоказания
Применения и дозы
Капсулы предназначены для перорального применения. Их принимают внутрь после еды, не разжевывают, проглатывают целиком и запивают достаточным объемом воды.
для взрослых
Средняя лечебная доза и режим применения для взрослых зависят от локализации и характера грибковой инфекции и устанавливается лечащим врачом индивидуально. Она варьирует от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в день. Длительность курса лечения также варьирует от нескольких дней до 1-го года. Контроль эффективности проводимой терапии проводится на основании исчезновения клинических проявлений грибковой инфекции, а также после получения отрицательных результатов лабораторных исследований (посев на питательные среды, полимеразная цепная реакция, определение активности антител при помощи иммуноферментного анализа). Не рекомендуется бессистемное применение лекарственного средства без соответствующего врачебного назначения.
для детей
Дозировку и режим применения препарата в детском возрасте устанавливает врач индивидуально только по строгим медицинским показаниям.
для беременных и в период лактации
Для беременных и кормящих грудью женщин возможность использования лекарства, дозировка и длительность курса терапии устанавливаются врачом индивидуально. Препарат преимущественно назначается при тяжелом течении системных микозов.
Побочные действия
На фоне приема капсул не исключается развитие следующих негативных реакций:
- Тошнота.
- Периодическая .
- Боль в животе.
- Запоры.
- Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, указывающее на чрезмерную нагрузку на гепатоциты. При длительном применении препарата не исключается развитие гепатита (воспаление печени).
- Головная боль, периодическое головокружение.
- Аллергические реакции – сыпь, зуд, тяжелые некротические поражения кожи.
- Полинейропатия (метаболические нарушения периферических нервов).
- Гипокалиемия, отеки периферических тканей, выпадение волос (алопеция) при длительном применении препарата в высоких лечебных дозах.
- Дисменорея у женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действующее вещество лекарственного средства может взаимодействовать с препаратами других фармакологических групп:
- Возможно усиление воздействия препаратов , винкристина, блокаторов кальциевых каналов производных дигидропиридина, циклоспорина А, непрямых антикоагулянтов при одновременном применении с итраконазолом.
- Антациды можно использовать за 2 часа до приема препарата.
- Не рекомендуется одновременный прием астемизола, мидазолама, мизоластина, хинидина, терфенадина, цизаприда, триазолама, дофетилида с итраконазолом.
- Одновременное применение препаратов, которые усиливают активность ферментативных систем печени (фенитоин, рифампицин), существенно снижает биодоступность итраконазола.
- При одновременном применении итроконазола с зидовудином, норетистероном, этинилэстрадиолом существенного взаимодействия не было.
Особые указания
Перед началом применения препарата следует обращать внимание на несколько особых указаний:
- При необходимости использования лекарства женщинам в детородном возрасте важно позаботиться о надежной контрацепции, так как во время курса терапии беременность крайне нежелательна.
- При длительном приеме капсул следует контролировать состояние печени.
- Детям, беременным и кормящим грудью женщинам лекарство может использоваться только по строгим медицинским показаниям, так как достоверных данных о его безопасности нет.
- С осторожностью препарат назначается людям, у которых есть повышенная чувствительность к другим производным азоловой группы.
- Во время курса терапии рекомендуется отказаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и достаточной скорости психомоторных реакций.
Передозировка
На сегодняшний день случаи передозировки медикаментом в клинической практике не были зарегистрированы. Специфического антидота для итраконазола нет.
Условия хранения
Хранение в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С. Срок годности – 2 года.
Аналоги
На современном фармацевтическом рынке существуют структурные аналоги для капсул Итраконазол.
Лекарство, действующим веществом которого является итраконазол. Оно выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь и таблетки для интравагинального применения. Лекарство используется для лечения различных грибковых инфекций у взрослых людей. Возможность применения препарата для бе6ременных, кормящих грудью женщин и детей определяется врачом индивидуально по строгим показаниям.
Противогрибковое лекарственное средство, выпускающееся в форме капсулы для приема внутрь. Назначается при грибковых инфекциях, вызванных чувствительными к итраконазолу возбудителями. Преимущественно используется для взрослых людей. Может назначаться детям, беременным и кормящим грудью женщинам по строгим показаниям, в частности при тяжелом течении системного микоза.
Цена
Стоимость Итраконазола составляет в среднем 336 рублей. Цены колеблются от 250 до 486 рублей.