Инструкция по применению и противопоказания эфедрина, формы выпуска и противопоказания. Лекарственный справочник гэотар Какой группе препаратов относится эфедрин

В составе 1 таблетки Эфедрин Арсан содержится 50 мг эфедрина.

Форма выпуска

Раствор для инъекций и таблетки.

Фармакологическое действие

Эфедрин - что это такое? Это симпатомиметическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество - эфедрина гидрохлорид. Что это и как действует? Активный компонент стимулирует адренорецепторы бета и альфа. Под действием препарата происходит выделение норэпинефрина в просвет синаптической щели. Медикамент воздействует на варикозные утолщения в адренергических, эфферентных волокнах. Эфедрин способен оказывать слабовыраженное стимулирующее воздействие на адренорецепторы.

Лекарственное средство вызывает психостимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действия на организм. Препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость, увеличивает ЧСС, МОК, силу сердечных сокращений, повышает уровень системного кровяного давления и ОПСС, тормозит перистальтику кишечника, повышает уровень сахара в крови, повышает тонус скелетной мускулатуры.

Действующее вещество расширяет зрачок, не оказывая воздействия на внутриглазное давление и аккомодацию. По психостимулирующему воздействию медикамент близок к фенамину. Лекарственный препарат способен тормозить активность катехоламино-0-метилтрансферазы, моноаминооксидазы. Медикамент стимулирует альфа-адренорецепторы в кровеносных сосудах кожных покровов, сужая расширенные сосуды, что ведет к снижению их повышенной проницаемости. Данный механизм объясняет уменьшение выраженности отека при крапивнице.

При приеме эфедрина внутрь терапевтический эффект развивается черезминут, длится порядка 5 часов. При внутримышечном введении эффект регистрируется черезминут, длится около часа.

Прессорное воздействие лекарственного средства при повторном введении черезминут быстро снижается, развивается тахифилаксия, вызванная снижением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях.

Показания к применению

Эфедрин назначают при поллинозе, катаральном рините, синусите, вазомоторном рините, при артериальной гипотензии (спинальная анестезия, оперативные вмешательства, шок, коллапс, передозировка гипотензивными медикаментами, адреноблокаторами, ганглиоблокирующими препаратами, бактериемия, кровопотеря, травма).

Лекарственное средство назначают при депрессии, нарколепсии, бронхиальной астме, отравлении снотворными препаратами, сывороточной болезни, крапивнице, при кровотечениях из пульпы зуба и десны, при отравлении наркотиками, с диагностической целью в офтальмологической практике (расширение зрачка).

Противопоказания

Эфедрин не назначают при бессоннице, непереносимости основного компонента, феохромоцитоме, ГОКМП, тахикардии, неконтролируемом течении артериальной гипертонии, при фибриддяции желудочков.

При гипоксии, гиперкапнии, метаболическом ацидозе, гиповолемии, легочной гипертензии, закрытоугольной форме глаукомы, мерцательной аритмии, болезни Бюргера, атеросклерозе, артериальной эмболии, окклюзионных поражениях сосудов в анамнезе пациента, при инфаркте миокарда, болезни Рейно, диабетическом эндартериите, отморожении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, желудочковой аритмии, тахиаритмии, стенокардии, артериальной гипертонии, коронарной недостаточности и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы Эфедрин назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: двигательное беспокойство, нервозность, слабость, нарушения сна, головные боли, тремор конечностей, спазмы мышечной ткани, судороги, головокружения, изменения психики и настроения, галлюцинации, повышенная сонливость, онемение рук и ног.

Сердечно-сосудистая система: дискомфорт и боли за грудиной, желудочковые аритмии, падение кровяного давления, сердцебиение, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, гиперемия кожных покровов, необычные кровоизлияния.

Пищеварительный тракт: изжога, нарушения аппетита, раздражение и сухость глотки и ротовой полости, рвота, тошнота.

Мочевыделительная система: болезненное и затрудненное мочеиспускание.

В месте инъекции возможно жжение, боль. Также отмечается сужение периферических сосудов, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание, нечеткость зрительного восприятия, аллергические реакции, расширение зрачков, гипертермия, озноб, одышка.

Инструкция по применению Эфедрина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.

При аллергических заболеваниях, бронхиальной астме лекарственное средство в течениедней принимают внутрь 2-3 раза в сутки помг, либо циклами по три дня с трехдневными перерывами.

В качестве стимулирующего ЦНС и бронхорасширяющего средства детям препарат назначают подкожно, внутривенно по 3 мг/кг (4-6 доз).

Перед спинальной анестезией, при бактериемии внутримышечно и подкожно вводят помг 2-3 раза в сутки.

Высшие дозировки для подкожного введения, приема внутрь: суточная – 150 мг, разовая – 50 мг.

При артериальной гипотонии Эфедрин вводят внутривенно струйно медленно, подкожно помг на физрастворе. Повторное введение проводится под контролем уровня артериального давления.

При вазомоторном рините применяют 2-3% раствор, в офтальмологической практике назначают 1-5% раствор.

В качестве сосудосуживающего средства детям внутривенно или подкожно вводят 750 мкг/кг под контролем реакции пациента.

Передозировка

Проявляется высыпаниями на кожных покровах, повышенным потоотделением, рвотой, снижением аппетита, чрезмерным повышением уровня кровяного давления, задержкой мочеиспускания, бессонницей, возбуждением, выраженной слабостью.

Взаимодействие

Эфедрин способен ослаблять действие снотворных препаратов, наркотических анальгетиков. Медикаменты, которые подщелачивают мочу (цитраты, антациды, натрия гидрокарбонат, ингибиторы карбоангидразы) увеличивают период полувыведения эфедрина, повышая риск интоксикации.

Одновременное назначение с хинидином, сердечными гликозидами, допамином, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (метоксифлуран, изофлуран, галотан, энфлуран, хлороформ, трихлорэтилен) повышается вероятность развития тяжелых форм желудочковых аритмий.

Сочетание с антигипертензивными препаратами, алкалоидами раувольфии, диуретиками, симпатолитиками вызывает снижение гипотензивного воздействия. Усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы регистрируется при одновременном применении симпатомиметических медикаментов. При одновременном применении бронхорасширяющих адренергических медикаментов отмечается дополнительная, избыточная стимуляция центральной нервной системы, которая проявляется бессонницей, повышенной раздражительностью, возбудимостью, судорогами, аритмиями.

Ингибиторы моноаминооксидазы, резерпин, селегилин, прокарбазин, фуразолидон в сочетании с эфедрином вызывают выраженное повышение кровяного давления, аритмию, головные боли, рвоты, гипертонические кризы. Назначение неселективных бета-адреноблокаторов, нитратов ведет к снижению эффективности эфедрина. Феноксибензамин усиливает выраженность тахикардии, гипотензивного эффекта.

Эрготамин, эргометрин, окситоцин, метилэргометрин повышают риск развития гангрены, ишемии, усиливают вазоконстрикторный эффект, артериальную гипертонию, возможно внутричерепное кровоизлияние. Метилфенидат, триметафан, мекамиламин, мазиндол, метилдопа, доксапрам, гуанетидин, гуанадрел усиливают выраженность прессорного эффекта. Применение леводопы может стать причиной аритмии, требуется уменьшить дозировку симпатомиметика.

Эфедрин усиливает стимулирующее воздействие метилфенидата, мазиндола на центральную нервную систему. Прием ритодрина вызывает взаимное усиление эффектов, в том числе и побочных.

Условия продажи

Условия хранения

Входит в список сильнодействующих веществ номер 1.

Хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

При проведении инфузии необходимо использовать специальный прибор, оснащенный измерительной шкалой для регулирования скорости вливания. Инфузии желательно проводить в крупные вены, предпочтительнее в центральную.

Во время терапии требуется контроль над изменениями ЭКГ, объема мочи, кровяного давления, давления заклинивания в легочных капиллярах, давления в легочной артерии, центрального венозного давления.

Для профилактики нарушений ночного сна Эфедрин назначают перед сном либо в конце дня.

Необходимо следить за тем, чтобы лекарственное средство не попало в область околососудистых тканей, что вызывает формирование некроза.

Чрезмерное количество препарата при инфаркте миокарда может вызвать усилении и прогрессирование ишемии из-за повышения потребности тканей миокарда в кислороде.

Перед проведением терапии проводится коррекция гиповолемии.

Введение эфедрина не является заменой солевых растворов, кровезамещающих жидкостей, плазмы, крови.

Недопустимо длительное лечение эфедрином.

Во время проведения спинномозговой анестезии препарат может спровоцировать учащение сердцебиения у плода.

Медикамент может стать причиной стойкой артериальной гипертензии при совместной терапии с препаратами, усиливающими родовую деятельность, при добавлении местноанестезирующих средств во время родоразрешения.

Недопустимо использование непрозрачного раствора.

Остатки раствора после инфузии подвергаются уничтожению.

Ранее эфедрин принимали внутрь при терапии миастении, энуреза.

При совместном приеме ингибиторов моноаминооксидазы отмечается повышение прессорного влияния симпатомиметиков, что вызывает рвоту, головные боли, аритмию, повышается риск гипертонического криза.

Имеется множество способов синтеза данного алкалоида.

Медикамент описан в Википедии. Также имеется соответствующая фармакопейная статья.

Комбинация эфедрин + кофеин + аспирин применяется в бодибилдинге и фитнесе для «сушки». Однако, мы не советуем использовать ее, это может быть опасно для вашего здоровья.

Аналоги

К аналогами относят препараты, содержащие то же действующее вещество: Теофедрин-Н, Бронхолитин, Эфедрина Гидрохлорид. Купить данные лекарства можно только по рецепту, так как они являются сильнодействующими. Также употреблять их следует под контролем врача.

Отзывы

При использовании для похудения опасен для жизни и здоровья.

Применять следует с осторожностью и под наблюдением врача Эфедрин, последствия неконтролируемого приема могут быть непредсказуемыми.

В некоторых странах медикамент находится под запретом, так как может использоваться как наркотик.

Цена Эфедрина, где купить

Где купить Эфедрин Арсан? Цена пачки таблеток в Интернете составляет примерно 1000 рублей. Однако, это может быть очень опасно для здоровья, так как сайты являются сомнительными и могут продавать неизвестно что. Также данный препарат является сильнодействующим, и его следует принимать только по назначению врача и под его контролем.

Следует помнить, что купить в свободной продаже медикамент нельзя. Требуется рецепт. Также предусмотрена уголовная ответственность за сбыт эфедрина.

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по «Функциональной диагностике» и «Кардиологии». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

Для анастезии нужен в ампулах. Сильно болею с 1983 года, инвалид с 1989 годa . Помогите купить!

Он отпускается строго по рецепту врача. Читайте внимательно инструкцию! Чудес в похудении не бывает, решили в сказку попасть. По-моему вы просто ленитесь худеть правильно. Вы можете выпить пару таблеток, заснуть и не проснутся. Этот препарат очень тяжелый для сердца.

Где можно приобрести? Очень хочется похудеть.

Устала сидеть на диетах,заниматься регулярно спортом не имею возможности,хочу похудеть с помощью этих таблеток.Это возможно?

Хронический синусит и хронический обструктивный бранхит

Реально похудеть?Как можно заказать?

игорь: помогает-пробуйте,хотел де-нол,но это легче

Константин: Что понравилось в препарате Простанорм: приятная стоимость, выраженный эффект от приёма.

Валентина: Я вот тоже всё на диету и физ. нагрузки надеялась, думала, что мой здоровый образ жизни.

Нина: Я на таблетках полтора года сидела, потом как-то все улеглось. Больше всего климафит.

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

ЭФЕДРИН (Ephedrinum)

Применяется в виде эфедрина гидрохлорида (Ephedrini hydrochlo-ridum).

Синонимы: Ephedrinum hydrochloricum, Ephalone, Ephedrosan, Neo-Fedrin, Sanedrine и др.

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:5), растворим в спирте (1:14).

Водные растворы (pH 4,5-7,0) стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Природный эфедрин вращает плоскость поляризации влево; удельное вращение 2,5% водного раствора гидрохлорида-33-36°.

По химическому строению эфедрин отличается от адреналина тем, что не содержит гидроксилов в ароматическом цикле; вместо аминоэтанольной цегш эфедрин содержит аминопропанольную цепь.

По фармакологическим свойствам эфедрин близок к адреналину, стимулирует а- и Р-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания сахара о крови.

Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).

Эфедрин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра. При отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие. В этом отношении он близок к фейамину и первитину; последние действуют, однако, значительно сильнее.

Применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях, для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др.

Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Местно применяют как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка.

Назначают внутрь, под кожу, в мышцы и в вену. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.

Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день; детям по 0,015-0,025 г на прием в зависимости от возраста.

Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами. При бронхиальной астме эфедрин целесообразно комбинировать с димедролом, эуфиллином, теобромином, глюконатом кальция, тифеном или другими спазмолитическими средствами. Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин», применяемых при бронхиальной астме.

Внутривенно применяют либо одномоментно, либо в виде длительного капельного введения. При одномоментной инъекции медленно вводят 0,02- 0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора). При капельном методе эфедрин вводят в 250-500 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы в общей дозе 0,06-0,08-0,1 г.

При подкожном применении вводят 0,02-0,05 г эфедрина 1-2 раза в день.

При спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл 5% раствора за 10-30 минут до начала анестезии.

Местно (капли для носа, глазные капли) применяют 2-5% растворы.

Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 минут после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят.

Эфедрин должен применяться только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

Препарат противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, тяжелых органических заболеваниях сердца, бессоннице.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г и ампулы по 1 мл 5% раствора.

Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.

Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025 D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 1-2 раза в день

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0 D. t. d. N. 10 in amp.

S. По 0,5-1 мл под кожу 1-2 раза в день

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (5%) 10,0

D. S. Капли для носа. По 5 капель через каждые 3-4 часа

Эфедрол (Ephedrolum) -таблетки, содержащие эфедрина гидрохлорида и димедрола по 0,025 г. Оказывает антиаллергическое, противогистаминное, адреномиметическое действие. Применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях. Назначают по одной таблетке 2-3 раза в день.

Противопоказан при гипертонии, выраженном атеросклерозе, тяжелых органических заболеваниях сердца.

Эфедрин (Эфедрина гидрохлорид)

· Алкалоид различных видов растений эфедры.

· Непрямой α, β-адреномиметик, симпатомиметик.

· Способствует выходу медиатора из пресинапса.

· Тормозит обратный нейрональный захват норадреналина.

· Блокирует поступление норадреналина в экстранейрональное депо.

· Стимуляция α, β-адренорецепторов норадреналином.

· Усиление тонуса скелетной мускулатуры.

· Увеличение уровня глюкозы.

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 № 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день в первую половину дня.

Rp.: Sol. . Ephedrini hydrochloridi 5 % - 1 ml

S. По 0,5 мл подкожно 1 раз в день.

· Ишемическая болезнь сердца.

· Повышение артериального давления.

· Увеличение частоты сердечных сокращений.

· Повышение уровня глюкозы

Дата добавления:2 | Просмотры: 780 | Нарушение авторских прав

Кустарно приготовленные препараты из эфедрина

Кустарно приготовленные препараты из эфедрина, псевдоэфедрина или препаратов, их содержащих (КППЭ) - кустарно приготовленная экстракция эфедрина или псевдоэфедрина из лекарственных препаратов. Вводится, как правило, внутривенно или перорально, реже ингаляционно или через нос.

  • 1 История
  • 2 Жаргонные названия
  • 3 Наркотики группы КППЭ
  • 4 Прекурсоры
    • 4.1 Профилактика распространения прекурсоров
  • 5 Синтез
  • 6 Внешний вид
    • 6.1 Особенности упаковки
  • 7 Механизм действия
    • 7.1 Фармакокинетика.

      История

      КППЭ длительное время называли «советским наркотиком» , так как они были одними их наиболее популярных наркотических веществ в СССР. По мнению А. Данилина, они появились ещё до Великой Отечественной войны в советских спецслужбах . От них знание о КППЭ переместилось в исправительно-трудовые лагеря. После амнистии 1953 заключённые передали опыт изготовления в широкие массы. Уже в середине 60-х с КППЭ столкнулись советские психиатры-наркологи. В 70-х многие маргинальные социальные группы в СССР употребляли первитин. Но огромный размах КППЭ получили в конце 80-х в начале 90-х. Каждый третий наркоман злоупотреблял именно этим наркотиком . Связано это было с тем, что при наличии рецепта в аптеке можно было приобрести большие дозы эфедрина, а из него в домашних условиях было несложно изготовить эфедрон или первитин. На данный момент на территории СНГ эфедроновая наркомания занимает третье место после марихуаны и опиатов . Учащение использования эфедрона отметила и заведующая сектором девиантного поведения Института социологии РАН М. Е. Позднякова . В Москве и Московской области, по данным МВД в 2000 было около 6-8 тыс. первитиновых притонов . В последние годы, несмотря на возрастающую актуальность кокаина и амфетаминов, уровень употребления КППЭ остается высоким .

      Жаргонные названия

      1. Эфедрона: мулька , болт (болтанка) , марцефаль (марцовка) , джеф (он же - эфедрин и другие эфедринсодержащие препараты);
      2. Первитина: первинтин , винт , шуруп , дурбазол , резина , масло , шпунтик ;

      Наркотики группы КППЭ

      • Путём обработки исходного вещества перманганатом калия и уксусной кислотой получают самодельный эфедрон (меткатинон);
      • При обработке красным фосфором и йодом лекарственных форм из псевдоэфедрина получают раствор первитина (метамфетамина).

      Прекурсоры

      Лекарственные препараты-прекурсоры описаны в следующей таблице :

      Другие прекурсоры. необходимые в технологии изготовления: бензин, гидроксид калия или другая щёлочь, красный фосфор, кристаллический йод, соляная кислота и другие.

      Профилактика распространения прекурсоров

      В Российской Федерации действуют ограничения по распространению прекурсоров КППЭ. Многие из них входят в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации; Список IV»: эфедрин, псевдоэфедрин, норпсевдоэфедрин, фенилпропаноламин (оборот ограничен, особые меры контроля); перманганат калия, соляная кислота, уксусная кислота в концентрации 80 % или более. Аналогичные ограничения действуют на Украине .

      Синтез

      Внешний вид

      Жидкость от желтоватого, розово-красного до бурого цвета, тёмный порошок.

      Особенности упаковки

      Поскольку первитин транспортируют, как правило, в непрощелочённом виде (для более длительного хранения), то используемая тара для него - стеклянная баночка, например из-под нафтизина, либо что-то из стекла. Также подойдет шприц, так как первинтин не взаимодействует с пластиком [источник не указан 503 дня ] .

      Если раствор прощелочён, то подойдут следующие способы транспортировки: медицинские шприцы, обычно без иглы и с запаянным отверстием, стеклянные колбы из-под лекарственных препаратов.

      Механизм действия

      КППЭ - непрямые моноаминовые антагонисты . Они вызывают высвобождение из пресинаптических окончаний норадреналина, серотонина и дофамина и таким образом влияют не только на ЦНС, но и на периферическую нервную систему человека. Хотя они блокируют обратное поглощение катехоламинов, они всё же могут транспортироваться в нервное окончание. В клетке они ингибируют накопление дофамина в везикулах и разрушение его моноаминиоксидазой (МАО).

      Это ведёт к накоплению дофамина в синапсе и гиперактивации постсинаптических рецепторов. Длительное повторное употребление КППЭ истощает запас катехоламинов, поэтому у наркоманов в течение физиологического их восстановления (несколько суток) наблюдается раздражительная слабость , подобная неврастении.

      Фармакокинетика. Фармакодинамика

      При введении внутривенно - в течение нескольких секунд . Период полувыведения - 8-12 часов, время максимального действия - 10-24 часов, время выведения метаболитов из организма - 2-3 суток .

      Клинические эффекты

      По МКБ 10, вызываемые КППЭ психические и поведенческие расстройства относятся к категории F 15. 15.

      Острое опьянение

      Опьянение для КППЭ, как и для всех наркотиков-стимуляторов, стереотипное. Ниже представлена таблица IV фаз опьянения эфедроном .

      Продолжительность опьянения эфдроном: 4-5 часов . При этом если взять силу опьянения эфедрином за 1, опьянение эфедроном - 5 единиц, а первитином - 10 .

      Продолжительность последствий после опьнения может достигать от 5-6 часов до нескольких суток . Эффект опьянения быстро сменяется плохим настроением, усталостью, апатией, психической неуравновешенностью. Окружающее вызывает тревогу. Возможны бредовые идеи преследования. Походка шаткая, речь смазанная.

      Периферические эффекты

      1. Сердечно-сосудистая система :
        1. Сердцебиение;
        2. Стенокардия;
        3. Аритмия (экстрасистолия);
      2. Дыхательная система - расширение бронхов ;
      3. Пищеварительная система :
        1. Анорексия;
        2. Тошнота и рвота;
        3. Кишечная колика;
        4. Усиление перстальтики кишечника;
        5. Диарея;
        6. Металлический привкус;
      4. Мочевыделительная система - диуретическийтиазидоподобный (англ.) русск. эффект ;
      5. Эндокринная система - патология молчных желёз (особенно у женщин с их кистозно-фиброзными заболеваниями) ;

      Атипичные реакции при употреблении КППЭ

      К таковым принадлежит так называемый первитиновый и эфедроновый параноид (на наркоманском сленге - навязки ), впервые описанный в 1958 англ. P. H. Connell под названием «амфетаминовый психоз» и причисленный теперь к стимуляторным психозам (англ.) русск. . У наркомана нарастают тревога, страх, подозрительность, затем появляются галлюцинации и параноидные идеи (бред отношения, паралогическое мышление), психомоторное возбуждение, символическое мышление. Возможны агрессивные действия к «преследователям». Необходима дифференциальная диагностика с параноидной шизофренией, острым дебютом. По мнению А. Данилина без специализированной медицинской помощи человек умирает после 5-6 стимуляторного психоза от отёка головного мозга . При приёме других амфетаминов смерть наступает значительно позже .

      Среди других атипичных реакций при употреблении КППЭ стоит назвать следующие. Возможен эквивалент сумеречное помрачение сознания (на наркоманском сленге непонятки ); импульсивные стереотипии (заморочки ); персеверации (вынесло на базар );

      Хронические психозы при употреблении КППЭ

      При употреблении первитина может наступить хронический первитиновый психоз (на наркоманском сленге - попасть под измену ). Он проявляется стойкой галлюцинаторно-параноидной симптоматикой. На фоне дисфории и страха развивается бред преследования, отношения и влияния, возникают зрительные галлюцинации. Может наступить синдром Кандинского-Клерамбо. Длительность состояния составляет от 2-3 недель до многих месяцев. Психоз похож на шизофрению, поэтому учёные считают его её экспериментальной моделью .

      Передозировка

      При передозировке эфедрона и первитина наступает синдром деперсонализации-дереализации, тактильные, зрительные и слуховые галлюцинации, среди вегетативных нарушений: сухость во рту, бледность, артериальная гипертензия , экстрасистолия.

      Абстинентный синдром

      Прежде всего проявляется «соматовегетативными изменениями» : головная боль, сердцебиение и стенокардия, боль в мышцах, судороги мимических мышц и мышц языка. Движения атактичные, нарушена их координация. Наблюдаются лихорадка, гипергидроз, белый дермографизм, тактильная гиперестезия. В психической сфере наблюдается тревога, подозрительность и страх. На высоте этих явлений может наступить делирий. При абстиненции на III стадии наркомании возможны гипомания и паранойяльный синдром. Длится абстинентный синдром даже при наличии медицинской помощи 2-3 дня, после чего наступает ещё более длительный (до 1,5 месяца) постабстинентный синдром: общая слабость, адинамия, депрессивный синдром, лабильность эмоций.

      Пирогеная реакция

      В связи с тем, что КППЭ готовят в пирогенных условиях, часто на фоне его приёма возникает токсемия, которая может привести к сепсису или септическому или инфекционно-токсическому шоку. На наркоманском сленге это называется трехалово .

      Зависимость. Наркомания

      Психическая зависимость и физическая зависимость крайне выражены . Сильнее зависимость только от опиатов и, вероятно, барбитуратов. Особенно быстро зависимость возникает при внутривенном введении первитина в виде компульсивной потребности. Это отличает КППЭ от других амфетаминов, которые, подобно спиртным напиткам, могут длительно употреблять эпизодически. Физическая зависимость наступает через 2-3 недели регулярного перорального приёма или 3-5 инъекций, психическая - гораздо раньше.

      Наркомания развивается в 3 стадии. Первая представлена психической зависимостью; вторая - значительным увеличением толерантности с употреблением до 0,8 г первитина в сутки, психическая активность сменяется физической, отходя на второй план; третья - синдром последствий хронической наркотизации, для которого, помимо общих явлений, характерны сильные нарушения воли, потеря морально-этических норм. Самые грубые из них - апато-абулия, агрессия, аутоагрессия, половые извращения (педофилия, геронтофилия) . Такие наркоманы часто совершают преступления с насилием над личностью и на половой почве . Страдает и физическое состояние организма. Также употребление наркотиков обычно приводит к проблемам с законом Выдержка статей из Криминального Кодекса Украины

      Первая помощь при интоксикации КППЭ

      При простом опьянении КППЭ вводят диазепам и с целью дезинтоксикации - изотонический хлорид натрия . При экстрасистолии вводят новокаинамид. С осторожностью вводят нейролептики - галоперидол может вызвать выраженную акатизию, аминазин и тизерцин - ортостатический коллапс. При выраженном параноидном синдроме применяют диазепам, хлорпротиксен и тизерцин.

      Социальные аспекты употребления

      Среди факторов дебюта употребления КППЭ стоит считать главным иммитацию . Часто в таком случае на лицо, особенно психически незрелое, влияет группа людей (групповой конформизм). Как правило, вовлечение происходит в группе, где уже есть опытный наркоман, что связано с определённой сложностью в технологии приготовления КППЭ и необходимых первичных навыков.

      Литература

      1. Скрипніков А. М. , Напрєєнко О. К. , Сонник Г. Т. Наркология: учебно-методическое пособие = Наркологія: навчально-методичний посібник / Під заг. ред. д. м. н. професора Скрипнікова А. М. - Полтава, 2005. - 427 с.
      2. И. В. Кобзева. Контролируемые наркотические вещества, наиболее распространённые на территории России. - Можайск, 2007.
      3. Савенко В. Г. , Сергеев А. Н. , Полуэктов С. С. и др. Распространённые наркотические вещества. Учебное пособие. - 1992.
      4. Сорокин В. И. Наркотические средства и психотропные вещества. Классификация, краткая характеристика. - Москва, 2002.

      См. также

      Примечания

      1. Скрипніков, 2005, с. 90.
      2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 А. Данилин. ПЕРВИТИН (рус.) . Нет наркотикам (2000). Архивировано из первоисточника 12 марта 2012. Проверено 9 августа 2011.
      3. 1 2 3 4 Скрипніков, 2005, с. 91.
      4. 1 2 М.Е. Позднякова. ОСОБЕННОСТИ НАРКОТИЗАЦИИ НАСЕЛЕНИЯ В СОВРЕМЕННОЙ РОССИИ (рус.) . Нет наркотикам (2003). Архивировано из первоисточника 12 марта 2012. Проверено 9 августа 2011.
      5. ДОСТУПНО О НАРКОЛОГИИ (рус.) . Нет наркотикам. Архивировано из первоисточника 12 марта 2012. Проверено 10 августа 2011.
      6. 1 2 3 4 5 6 7 8 Кирилл Борисович Воробьёв. Словарь наркоманов (таблица) (рус.) . Наркоманский словарь Баяна Ширянова . Архивировано из первоисточника 12 марта 2012. Проверено 7 августа 2011.
      7. Кузьминов В. Н. , Линский И. В. , Назарчук А. Г. Особенности психических и поведенческих расстройств при злоупотреблении различными психостимуляторами кустарного изготовления (рус.) // Український вісник психоневрології . - 2002. - Т. 10. - № 1. - С. .)
      8. По сранению с эфедроном и первитином производное псевдоэфедрина используют как КППЭ редко.
      9. Закон України «Про наркотичні засоби, психотропні речовини і прекурсори» вiд 15.02.1995 № 60/95-ВР
      10. Скрипніков, 2005, с. 95.
      11. 1 2 3 4 5 6 Скрипніков, 2005, с. 96.
      12. 1 2 Скрипніков, 2005, с. 93.
      13. Скрипніков, 2005, с. 97.
      14. 1 2 Скрипніков, 2005, с. 98.
      15. Скрипніков, 2005, с. 98-99.
      16. Скрипніков, 2005, с. 105.
      17. 1 2 Скрипніков, 2005, с. 107.
      18. Скрипніков, 2005, с. 104.
      19. 1 2 Скрипніков, 2005, с. 102.
      20. Скрипніков, 2005, с. 99.
      21. Скрипніков, 2005, с. 106.
      22. Скрипніков, 2005, с. 92.

      Wikimedia Foundation . 2010 .

      Смотреть что такое «Кустарно приготовленные препараты из эфедрина» в других словарях:

      КППЭ - Шприц с КППЭ Кустарно приготовленные препараты из эфедрина, псевдоэфедрина или препаратов, их содержащих (КППЭ, «винт»), кустарно приготовленная экстракция эфедрина или псевдоэфедрина из лекарственных препаратов. Вводится, как правило,… … Википедия

      наркотические средства - (наркотики) (от гр. narkotikos приводящий в оцепенение) вещества растительного или синтетического происхождения, препараты, растения, которые оказывают специфическое (стимулирующее, возбуждающее, угнетающее, галлюциногенное) воздействие на… … Большой юридический словарь

      НАРКОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (НАРКОТИКИ) - (от гр. narkotikos приводящий в оцепенение) вещества растительного или синтетического происхождения, препараты, растения, которые оказывают специфическое (стимулирующее, возбуждающее, угнетающее, галлюциногенное) воздействие на центральную… … Юридический словарь

      наркотические средства (наркотики) - (от гр. narkotikos приводящий в оцепенение) вещества растительного или синтетического происхождения, препараты, растения, которые оказывают специфическое (стимулирующее, возбуждающее, угнетающее, галлюциногенное) воздействие на центральную… … Большой юридический словарь

      НАРКОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - предмет преступлений против безопасности здоровья населения, предусмотренных ст.УК РФ. Наркотическими средствами признаются определенные вещества растительного или синтетического происхождения, лекарственные препараты, содержащие… … Словарь-справочник уголовного права

      Мы используем куки для наилучшего представления нашего сайта. Продолжая использовать данный сайт, вы соглашаетесь с этим. Хорошо

Фармакологическая группа: алкалоиды
Фармакологическое действие:симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Воздействие на рецепторы:альфа- и бета-адренорецепторы (стимулятор).

Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%.

Описание

Эфедрин - стимуляторный препарат, относящийся к группе лекарств, известных как симпатомиметики. В частности, он является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов (селективным агонистом бета-2-адренорецепторов). Кроме того, эфедрин усиливает высвобождение норадреналина. Действие этого соединения аналогично основному адренергическому гормону в организме человека – эпинефрину (адреналину), который также действует на альфа- и бета-рецепторы. При введении эфедрин значительно повышает активность центральной нервной системы, а также стимулирует другие клетки-мишени.
Эфедрин может использоваться в спорте.
При увеличении количества свободных жирных кислот вследствие распада триглицеридов в жировой ткани, несколько возрастает температура тела (в результате чего стимулируется метаболизм), сокращается уровень жира и увеличивается кровоснабжение. Считается также, что эфедрин в некоторой степени увеличивает анаболическую эффективность стероидов. Стимулирующий эффект этого препарата выражается также в увеличении силы сокращения скелетных мышц.

Общая информация

Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%. Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки. Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани. Эфедрин способен усиливать свойства , и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин). Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата. Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором. Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет. Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Не путать с Эфедроном, Эпинефрином

Важно отметить! Эфедрин является стимулятором, а растение эфедра – еще большим стимулятором.

Фармакологическое действие: сжигатель жира Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теопиллин (входит в состав зеленого чая). Особенно эффективен при

    Борьбе с излишним весом

    Необходимости подавить аппетит

Эфедрин также способен повысить уровень дофамина в мозге, и его следует с осторожностью сочетать с йохимбином. При наличии сердечных заболеваний, эфедрин следует принимать только под наблюдением лечащего врача.

Эфедрин: инструкция по применению

Все нижеизложенные рекомендации по применению относятся к препарату Ephedrine HCl В препаратах типа ЭКА дневная дозировка эфедрина составляет 20-24мг три раза в день. Эфедрин в чистом виде дал положительные результаты на скорость метаболизма жира при исследованиях на людях, дозировка при этом составляла 20-50мг три раза в день. Повышенная доза (в 150мг) у некоторых пользователей может вызывать головные боли и легкий тремор рук. Эфедрин обычно потребляется наряду с ксантиновыми соединениями – и иногда . Кофеин значительно усиливает действие эфедрина.

История

Эфедрин – давно известный в медицине препарат, на протяжении многих лет использующийся в США в том числе в составе стимуляторов, подавителей аппетита и средств для лечения гипотензии, связанной с анестезией. В последние годы в США увеличился контроль над рынком эфедрина, в связи с тем, что препарат может использоваться в качестве исходного вещества для производства метамфетамина. Если учесть высокую доступность эфедрина как безрецептурного препарата, подпольные мануфактуры имеют все возможности, чтобы использовать его в своих целях. Развилась тенденция к приобретению большого объема эфедрина в розницу, и многие государства столкнулись с необходимостью создания законодательства, контролирующего продажу эфедрина и подобных веществ, служащих для создания наркотических средств. В 2006 году был принят федеральный закон, ограничивающий потребление и каналы продаж эфедрина в Соединенных Штатах. С широким распространением метамфетаминной наркомании (и связанных с этим преступлений), некоторые полагают, что эфедрин может в скором времени быть включен в список контролируемых государством веществ. Несмотря на жесткие меры, вещество является по-прежнему доступным для продажи без рецепта.

Как поставляется

Эфедрин (а виде эфедрина гидрохлорида или эфедрина сульфата) чаще всего поставляется в таблетках по 25 или 50 мг каждая.

Происхождение и структура эфедрина

Состав (эфедра)

Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедрея. Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica. К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки. Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:

Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин.

Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)

Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):

    1R,2S (-)- эфедрин

    1S,2S (+)- псевдоэфедрин

    1S,2R (+)- эфедрин

    1R,2R (-)- псевдоэфедрин

Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.

Эфедрин: свойства

Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании.

Структурные характеристики

Эфедрин - симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.

Побочные эффекты

Эфедрин может вызывать массу нежелательных побочных эффектов. Стимулирующий эффект может спровоцировать дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство внутреннего беспокойства. При возникновении привыкания или уменьшении дозы эти эффекты проявляются в меньшей степени. Проще говоря, если человеку не нравится действие , ему вряд ли понравится эфедрин, оказывающий на организм более сильное воздействие. Психические и физические изменения, происходящие в результате приема этого препарата, очень близки к изменениям, наблюдаемым при приеме . При использовании препарата наблюдается заметное снижение аппетита, что обычно воспринимается как положительный эффект. Эфедрин очень часто встречается в составе средств-подавителей аппетита. При регулярном применении эфедрина могут наблюдаться головные боли и повышение кровяного давления. Пользователям, страдающим заболеваниями щитовидной железы, имеющим высокое кровяное давление или проблемы с сердцем, следует избегать приема этого препарата. Эфедрин является стимулятором ЦНС, обладающим потенциалом к фатальной передозировке. Симптомы передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, крайнее беспокойство, сильную тошноту, рвоту и диарею.

Эфедрин применение

Эфедрин применяется (не по прямому назначению) среди культуристов и спортсменов как средство для сжигания жира. Препарат, как правило, используют несколько раз в день во время сушки в дозе от 25 до 50 мг за один прием.

Фармакология

Переваривание и усвоение

Доза эфедрина в 50мг вызывает уменьшение времени опорожнения желудка человека и уменьшает время усвоения пищи. Системное поглощение Эфедрин напрямую взаимодействует с мышечными клетками и вызывает термогенез в миоцитах. Также эфедрин способен уменьшать выделения нитрогена с мочой, что говорит о щадящем для мышц воздействии эфедрина. Эфедрин также может увеличить термогенез благодаря сосудосуживающим свойствам (васкулярный термогенез). Пищевые добавки с эфедрином повышают уровни плазмы, глюкозы и С-пептида, в зависимости от содержания эфедрина в препарате. Вероятно, действие эфедрина усиливают метилксантиновые препараты (такие как кофеин и теофиллин). Дозировка эфедрина/ /теофиллина в 22мг/30мг/50мг соответственно оказалась в два раза эффективнее, чем эфедрин отдельно, но наибольшую эффективность показала смесь эфедрин/кофеин 20мг/200мг соответственно, что привело к созданию препарата ЭКА, в составе которого эфедрин/кофеин/аспирин дозированы 20мг/200мг/91мг соответственно.

Воздействие на организм

Неврология

Эфедрин является наиболее действенным стимулятором в период ограничения калорий. Эффект стимуляции мозговой деятельности наиболее силен при сочетании эфедрина с .

Жировая масса и ожирение

Эфедрин: действие

Эфедрин способен одновременно негативно влиять на все три подтипа бета-адренорецепторов бурой жировой ткани, что приводит к увеличению термогенеза без существенной активации класса альфа-адренорецепторов и, возможно, также способен противодействовать активации агонистов этих рецепторов.

Скорость метаболизма и потребление кислорода

Исследования на людях показали, что потребление кислорода после приема начальной дозы эфедрина (20 мг) повышается через 30-60 минут после приема внутрь во всех случаях (с дополнительной активностью у лиц, не имеющих толерантности к стимуляторам), хотя постоянный прием эфедрина замедляет ожидаемое падение потребления кислорода через 1-3 часа после приема. Это говорит о том, что эфедрин дает больше преимуществ для сжигания жира при использовании в течение более длительного периода (4-12 недель), а не с перерывами, и возможно, что в основе этого лежит механизм увеличения бета-адренергической сенсибилизации. Эфедрин может повышать скорость метаболизма независимо от упражнений; это отличается от , который действует в качестве жиросжигателя только при наличии физических нагрузок. Кстати, это может быть причиной того, что комбинация эфедрина и действует в синергии с физическими нагрузками, приводя к увеличению потребления кислорода. Комбинация эфедрина и является равной по эффективности (или даже более эффективной), чем 15 мг дексфенфлурамина при приеме в течение 12 недель. Было отмечено, что кофеин, тем не менее, может увеличить эффект эфедрина, независимо физических нагрузок, и что этот эффект также наблюдается при приеме зеленого чая. Это свидетельствует о том, что метилксантиновые соединения (через увеличение уровня адреналина) вызывают усиление действия эфедрина. Предыдущие исследования на животных показали 10% увеличение потребления кислорода при приеме добавок эфедрина, однако исследования на людях более вариативны (3,6%, 10,7% (с ) и 7,1%). В исследованиях с использованием косвенной калориметрии наблюдались различные увеличения, например, 30,1 ± 5.4 ккал/ 3 часа при 20 мг эфедрина + 200 мг и 22,7 ± 7.7 ккал / 3 часа при половинной дозе эфедрина. Скорость обмена веществ, термогенез, и потребление кислорода увеличиваются при приеме добавок эфедрина. Это увеличение усиливается при приеме или других ксантиновых соединений. Эффект больше проявляется у тучных людей, и более всего – в периоды ограничения калорийности. По оценкам, увеличение скорости обмена веществ составляет около 5-12%.

Эфедрин: жиросжигатель

Некоторые исследования подтвердили, что эфедрин (вместе с ) может оказать долгосрочное положительное воздействие в борьбе с диэнцефальным ожирением. Исследования женщин с избыточным весом показали, что три приёма эфедрина в дозе 20мг способствуют снижению веса на 2.5кг за 4 недели и на 5.5кг за 12 недель, вне зависимости от изменений в диете и физических нагрузках. Из этого следует, что результат от приёма эфедрина со временем снижается (вне зависимости от потребления кислорода). Были проведены исследования препаратов типа ЭКА, которые показали, что без преднамеренного ограничения количества потребляемых калорий, люди, страдающие ожирением, теряли по 2.2кг веса за 8 недель, тогда как результатом плацебо было снижение веса на 0.7кг. После раскрытия препарата испытуемым, результат в 2.2кг увеличился до 3.2кг. При ограничении потребляемых калорий, за 16 недель ЭК снижает вес людей страдающих ожирением на 3.4кг эффективней, чем плацебо, а 30-60мг эфедрина (вместе с 300-600мг ) за 20 недель снижают вес у подростков на 5.9кг больше. Более того, результатом долгосрочного использования эфедрина (5 месяцев) является постоянное снижение веса (5.2кг), по сравнению с контрольной группой (-0.03кг). В некоторых исследованиях, в которых разница в потере веса среди испытуемых статистически несущественна, важным фактором являются положительные тенденции в составе тканей тела.

Физические упражнения и скелетная мускулатура

Гипертрофия скелетной мускулатуры

Эфедрин, будучи бета-адренергическим агонистом, может сохранять мышечную массу, снижая вывод азота из организма (и титруя азотистый баланс в положительную сторону). Исследования показывают снижение азота в моче после использования эфедрина, и как минимум в одном случае не отмечалась потеря веса ввиду потери жира, одновременно с увеличением мышечной массы, где за последние восемь недель объект наблюдения потерял 4.5кг жира и 2.8кг мышечной массы. Эти показатели могут увеличиваться при наблюдении женщин, страдающих ожирением изначально. Скелетная мускулатура усиливает потенциал сжигания жира эфедрина на 50%, так как он по большей части действует на запас бурого жира и саму скелетную мускулатуру.

Эфедрин в бодибилдинге

В рамках исследования девять здоровых, тренированных мужчин принимали 300мг и 60мг хвойника китайского (не зная о содержании эфедрина) за 60 и 150 минут до физических испытаний – по одному подходу жима лёжа и вертикальной тяги, однако, помимо повышения усердия и концентрации во время упражнений, эффект от принятия препаратов ничем не отличался от эффекта принятия 300мг сахара (плацебо). Затем провели другое исследование по оценке отдачи энергии в ходе весовых упражнений, на этот раз увеличив дозировку эфедрина (0.8мг/кг за 90 минут до упражнений на ноги: множественные подходы жима лёжа), и испытуемые, получившие эфедрин, смогли сделать на 3 подхода больше, чем те, кто получил плацебо (16 к 13), а в сочетании с результат увеличился ещё на 6 подходов (19 к 16), однако, с меньшим приростом подходов (1 к 2 соответственно); исследователи полагают, что роль во множественных подходах могла сыграть усталость, и значение имеют лишь результаты, полученные в первый этап исследований (тогда как последующие два этапа, включавшие в себя двухминутный перерыв, статистически незначительны). Одноразовая доза 24мг эфедрина, введённая здоровым тренированным мужчинам, не вызвала никакого увеличения энергии. Исследования с применением динамометра не показали никакого прироста энергии от употребления 60мг хвойника китайского (вместе с 300мг ), тогда как эфедрин показал прирост энергии в течение 30-секундного теста Вингейта (только на 5 и 10 секунде) в течение 90 минут после введения 1мг/кг; хотя такое исследование подверглось критике за слишком незначительные результаты (улучшение менее чем на 1% за 30- секундный период), ввиду чего риск применения высоких доз эфедрина не оправдан. Прирост энергии при приеме меньших доз эфедрина несущественен, тогда как более высокие дозировки (0.8-1мг/кг) давали более значительные результаты при введении за 90 минут до физической нагрузки. Тем не менее, из-за неоправданных рисков и побочных эффектов, целесообразность применения высоких дозировок вызывает сомнения у некоторых исследователей.

Физическая выносливость

В вело-тесте на скорость (в котором результатом воздействия плацебо явилось 12.6 минут), приём 1мг/кг эфедрина снизил утомляемость на 19%, что статистически незначительно, однако, вместе с 5мг/кг , эффект усиливается до 39%, что является уже более существенным результатом. Подобный результат был достигнут и другими исследователями с использованием аналогичных дозировок, также было отмечено учащение сердцебиения и снижение ощущения усталости при выполнении физических нагрузок. Было проведено другое исследование – 10-километровый забег с экипировкой (11кг) после приёма 0.8мг/кг эфедрина, которое показало, что скорость бега увеличилась на 2.8% у испытуемых, принявших эфедрин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (аналогично приёму и эфедрина), в итоге на последних 5км увеличился темп бега, но тест VO2max никаких существенных изменений не показал; это объясняется увеличением уровня свободных жирных кислот в сыворотке и модуляцией катехоламинов (меньше адреналина и больше дофамина). По некоторым данным, эфедрин увеличивает выносливость в ходе физических нагрузок, что может быть лишь следствием увеличения уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови и, возможно, снижения ощущения усталости при выполнении упражнений.

Взаимодействие с гормонами

Эстроген

Ежедневный приём 0.5мг/кг эфедрина оказывает анти-эстрогенное воздействие на мышей и в этом отношении является более эффективным, чем хвойник китайский и Синефрин.

Сердечнососудистая система

Кровяное давление

Многие исследования на людях отмечают небольшое увеличение систолического кровяного давления в пределах от 5 до 23 мм рт.ст., без воздействия на диастолическое давление. Данный эффект был кратковременным и был вызван воздействием эфедрина. В течение долгого периода времени (8-12 недель), эфедрин снижает кровяное давление, хотя это обусловлено потерей веса. Иногда, однако, кровяное давление не изменяется. Что касается людей с повышенным кровяным давлением, у которых оно не понижается, прием эфедрина может быть проблематичным, однако есть мнение, что со временем давление может понизиться, совместно со снижением веса. Судя по всему, приём эфедрина в контролируемых дозировках никак не влияет на скорость сердечных сокращений. Его изменение обычно связано либо с беспокойством, либо с чрезмерным количеством адреналина, которое наблюдается при совместном приеме эфедрина и .

Сердцебиение и здоровье сердца

В ходе исследования было выявлено снижение уровня сывороточного калия при использовании эфедрина (20мг х 3). В среднем, это снижение было в пределах от 4.1 ммоль до 3.7 ммоль, хотя этот показатель понижался в ходе постоянного приёма препарата. Другие исследования показали менее значительное увеличение уровня адреналина, хотя в моче это увеличение не наблюдалось, зато проявлялось снижение уровня азота, что указывает на улучшение азотного баланса, а, следовательно – увеличение способности мышц сохранять эфедрин (50мг три раза в день).

Кардиотоксичность и передозировка

При высоких дозировках (50мг на кг веса) ма хуанга (эфедры) или 25мг/кг эфедрина, наблюдаются клинические и биологические признаки токсичности. Дозировка в 12.5мг Ма Хуанга на килограмм веса (эквивалент 6.25мг/кг эфедрина) вместе с связана с минимальными признаками токсичности. Единовременная принудительная доза 25мг препарата на один килограмм веса (в 14 раз больше допустимой для человека нормы) смертельна для крыс. Согласно испытаниям на крысах, кардиотоксичность проявляется сильнее у более пожилых особей. )]

Липопротеины и триглицериды

Эфедрин (в совместных исследованиях с ) понижает уровень Х-ЛПВП при низкокалорийной диете, не оказывая значительного влияния на общий уровень холестерина в организме.

Взаимодействие питательных веществ

Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)

Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита. Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации , недостаточной для существенного ингибирования. Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль. Согласно исследованию, сочетание и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности. Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с анальгином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина. Аспирин (совместно с и эфедрином) не способен значительно увеличить термический эффект пищи. Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), (200 мг) и (300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4-6 недель.
Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активности, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозах 25-50 мг. Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.
После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.

Никотин

Эфедрин и кофеин использовались в исследованиях для снижения веса у курильщиков, отказались от курения в совокупности пытались использовать для снижения набора веса, и хотя наблюдался некоторый прогресс, эфедрин не особо способствовал похудению.

Безопасность и токсичность

При должном наблюдении, сочетание эфедрина и безопасно для подростков (14-17 лет). Некоторые наблюдения показывают, что воздействие препаратов не отличается от эффекта плацебо, хотя мета-анализ показал колебание от 2 до 3.5 единиц и установил, что польза от такой терапии превышает затраты на неё. При употреблении 20мг/200мг эфедрина/ трижды в день в течение 24 недель, не наблюдалось никакого клинически значимого абстинентного синдрома.

Клинические наблюдения

Следует отметить, что, согласно множественным показателям, полученным во время исследования испытуемых, толерантных к эфедрину и и пациентов, не развивших толерантности, не наблюдалось никаких существенных различий в работе сердечнососудистой системы. Более того, мета-анализ 50 исследований и 284 историй болезни, поступивших в Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, показал, что наблюдалась связь между приемом эфедрина/эфедры и учащением сердцебиения, однако истории болезни не являются достаточным основанием для того, чтобы делать общие выводы. Более серьёзные побочные эффекты были выявлены при анализе данных Управления по контролю качества лекарственных препаратов о побочных эффектах, однако эта информация могла вызвать общественную панику. Данный анализ выявил только 284 приемлемых случая из 18.000 (при условии принятия эфедрина за 24 часа до осмотра). Из этого следует, что 98.5% немедицинских случаев вызваны ипохондрией, хотя это вовсе не исключает возможность нанесения настоящего вреда. У людей, принимавших в прошлом наркотические вещества, эфедрин может вызывать инсульт. Был зарегистрирован как минимум один случай поражения сердца у 44-летнего мужчины, но показатели были искажены из-за приема множества различных препаратов. В другой истории болезни упоминалось употребление эфедры, ксенадрина и гидроксиката в течение 2 лет, что вызвало аневризму коронарной артерии, хотя это произошло скорее из-за ксенадрина, а не эфедрина. В одной истории болезни эфедрин соотнесли с образованием камней в почках. Алкалоиды эфедрина составляли 95% веса почечных камней у человека с одной почкой, который принимал 4 вида медикаментов и в прошлом страдал от почечной недостаточности. Тем не менее, было отмечено ещё «более 200» других случаев возникновения почечных камней, содержащих алкалоиды эфедры. Как минимум один раз эфедрин был использован для совершения самоубийства. Точная дозировка неизвестна, однако она значительно превышала дозу, рекомендованную в терапевтических целях.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг эфедрина гидрохлорида в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем крови, число сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает атриовентрикулярную проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует центральную нервную систему, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность моноаминоксидазы и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая, таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта при внутримышечном введении 25-50 мг - через 10-20 мин, продолжительность действия - 0,5-1 ч. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).

Фармакокинетика. Абсорбция после внутримышечного или подкожного введения - быстрая.

В небольших количествах метаболизируется в печени. Период полувыведения при pH 5 мочи - 3 ч, при pH 6,3 мочи - 6 ч.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого препарата зависит от pH мочи и повышается при сдвиге pH мочи в кислую сторону.

Показания к применению:

Артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, травма, кровопотеря, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и других гипотензивных лекарственных средств); неконтролируемый симпатический блок при различных вариантах центральных сегментарных блокад.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Подкожно, внутривенно и внутримышечно. Способ введения зависит от показаний. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией - подкожное или внутримышечное введение.

Внутривенно эфедрин применяют струйно или капельно. При одномоментной инъекции вводят медленно струйно 0,02-0,05 г (0,4-1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл).

При капельном введении эфедрин применяют в изотоническом растворе хлорида натрия в общей дозе 0,06-0,08 г; количество изотонического раствора от 100 до 800 мл.

При подкожном введении применяют 0,02-0,05 г (0,4-1 мл) раствора с концентрацией 50 мг/мл 1-2 раза в день.

Для предупреждения снижения артериального давления при спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл за 10-30 мин до начала анестезии.

Высшие дозы эфедрина для взрослых при подкожном введении: разовая - 0,05 г, суточная - 0,1 г.

Особенности применения:

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение артериального давления, объема мочи, минутного объема крови, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его лекарственные средства в конце дня и перед сном.

Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% NaCl, содержащего 5-10 мл фентоламина). Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение эфедрином не заменяет , плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или ).

При назначении для коррекции или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми лекарственными средствами, стимулирующими родовую деятельность (например, вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга); во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.

Если артериальное давление у матери превышает 130/80 мм.рт.ст., эфедрин использовать не рекомендуется.

В связи со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему может быть предметом злоупотребления наркоманами.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - , нарушение сна; менее часто - слабость, нервозность, двигательное беспокойство, ; частота неизвестна - , мышечные спазмы, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах - , изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - , или , сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна - необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - , рвота; менее часто - сухость или раздражение полости рта или глотки, потеря аппетита; частота неизвестна - .

Со стороны мочевыделительной системы: менее часто - затрудненное и .

Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Прочие: менее часто - повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, или затрудненное дыхание, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.

Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие Са2+ и Mg2+, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск возникновения интоксикации.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бета-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Увеличивает метаболический клиренс глюкокортикостероидов, адренокортикотропных гормонов при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния. Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на центральную нервную систему мазиндола, метилфенидата.

Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в том числе побочные).

Усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, кофеина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, бессонница, гипертрофическая обструктивная , неконтролируемая и тахикардия.

сахарный диабет , тиреотоксикоз, одновременное применение средств для ингаляционного .

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка:

Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение артериального давления, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.

Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно - альфа-адреноблокаторы короткого действия.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций. Упаковка: 50 мг/мл в ампулах по 1 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона. 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).


Медикаменты с добавлением эфедрина, согласно инструкции по применению, используются для лечения ряда болезней ЛОР-органов. Эфедриносодержащие медикаменты подходят для терапии пациентов разных возрастных категорий. Препараты, содержащие симпатомиметик, оказывают комплексное влияние на организм и могут применяться в качестве сильного жиросжигателя.

Эфедрин входит в категорию алкалоидов и является стимулятором центральной нервной системы . Вещество не используется в неконцентрированном состоянии и включается в состав лечебных средств. Наиболее распространенные формы вещества - гидрохлорид и сульфат эфедрина.

Состав

Главным активным веществом лечебных препаратов является гидрохлорид эфедрина. В качестве дополнительной составляющей используется дистиллированная вода для выполнения инъекций.

Форма выпуска

Существует несколько форм выпуска эфедриносодержащих лекарств. Выбрать подходящий вариант следует на основе рецепта врача, диагностированного заболевания и особенностей организма.

Таблетки

Раствор для инъекций

Препарат в форме жидкого раствора для инъекционного использования выпускается для отоларингологической и педиатрической практики. Раствор в ампулах объемом 1 мл имеет концентрацию 5%.

Капли назальные

Прозрачные капли для назального введения представляют собой бесцветную жидкость во флаконах объемом 10 мл. Капли подходят для лечения детей.

Фармакологические свойства

Медикамент схож по свойствам с фенамином и отвечает за стимулирование центральной нервной системы. Вещество обладает психостимулирующим и вазоконстрикторным действием.

Фармакологическая группа

Эфедрин относится к симпатомиметическим средствам. Симпатомиметик стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Фармакодинамика

Препарат напрямую воздействует на варикозные утолщения адренергических волокон и способствует выработке норэпинефрина. Также средство приводит к повышению давления, увеличению сердечного ритма, повышению тонуса скелетных мышц,

Фармакокинетика

Терапевтический эффект наблюдается через 10-15 минут при внутримышечном введении 25-50 мг. Длительность эффекта не превышает одного часа. В случае повторного введения прессорное воздействие активно снижается.

Частицы вещества частично метаболизируются в печени. Длительность полувывода составляет от 3 до 6 часов. Выводится почками в неизменном состоянии.

Заболевания, при которых применяется в лечении средство

Лекарственное средство имеет ряд показаний к назначению. В частности, используется при диагностировании следующих недугов:

  • бронхиальная астма;
  • постоянно заниженный показатель давления;
  • острая форма ринита;
  • крапивница и ряд аллергических заболеваний.

Дозировка и инструкция по применению

Инструкция по использованию медикамента содержит перечень рекомендуемых дозировок для пациентов в разном возрасте. Соблюдение дозировки помогает быстро получить требуемый эффект и предотвратить побочные реакции.

В лечении детей

В детской терапии дозировка составляет 3 мг на каждый килограмм массы тела. Суммарный объем препарата необходимо разделить на равные части и принимать 4-6 раз в сутки.

Для взрослых

Дозировка для взрослых пациентов составляет 25-50 мг дважды в день. Точное количество эфедрина определяется доктором с учетом состояния здоровья. Продолжительность терапевтического курса составляет 10-15 дней.

При беременности и лактации

Допускается использовать препарат во время вынашивания плода и при грудном вскармливании, если у женщины снижено давление и отсутствует спинномозговая анестезия. В противном случае средство может вызвать разрыв сосудов и учащенное сердцебиение у младенца.

Противопоказания

Не допускается использовать медикамент при повышенной чувствительности к действующему компоненту, кардиомиопатии, фибрилляции желудочков, хронически повышенном давлении. При наличии одного из противопоказаний следует включить в план лечения аналоги.

Передозировка

Превышение стандартных дозировок приводит к перепадам давления, кожным высыпаниям, приступам рвоты и тошноты, снижению аппетита. Продолжительный прием медикамента приводит к нарушению физического и психического состояния здоровья пациента.

Побочные эффекты и последствия употребления эфедрина

В случае нарушения инструкции по использованию и превышении дозировки возникает риск проявления побочных эффектов. К ним относятся:

  1. Со стороны нервной системы - мигрени, бессонница, ощущение слабости, нервозность, судороги и спазмы мышц.
  2. Со стороны сердца и сосудов - стенокардия, учащенное биение сердца, скачки давления, желудочковые аритмии.
  3. Со стороны пищеварительных органов - приступы рвоты, ощущение сухости в ротовой полости, изжога.

Взаимодействие с другими лекарствами и гормональными препаратами

Сочетание с адренергическими бронхорасширяющими лекарствами провоцирует чрезмерную стимуляцию центральной нервной системы, что вызывает раздражительность, возбудимость, нарушение сна.

Сроки использования и условия хранения

Срок хранения эфедриносодержащих лекарств составляет 5 лет. Не допускается применять препараты после окончания срока, указанного на упаковке. Хранить медикамент рекомендуется при температуре не более 25 градусов в месте, ограниченном от попадания прямых солнечных лучей и влажности.

Условия отпуска и стоимость

Лекарственные средства с добавлением эфедрина доступны для приобретения в любой фармации только при наличии врачебного рецепта. Стоимость зависит от выбранной формы выпуска и объема.

Медикаменты с содержанием эфедрина, применяемые в ЛОР-практике

В медицинской практике активно применяются эфедриносодержащие медикаменты в различных формах выпусках. Подобрать подходящий вариант лекарства следует в зависимости от имеющегося заболевания, возраста пациента и индивидуальных особенностей организма.

Сиропы

К числу распространенных сиропов с добавлением вещества относятся: «Теофедрин-Н», «Инсановин», «Бронхолитин Шалфей», «Бронхитусен Врамед», «Бронхотон». Количество добавляемого компонента зависит от конкретного лекарства и его концентрации.

Таблетки

Среди таблеток с эфедрином востребованы жиросжигатели и комбинированные медикаменты со спазмолитическим и бронхорасширяющим воздействием. На фармацевтическом рынке наибольшую востребованность получил препарат «Нео-Теофедрин».

Входит в состав препаратов

АТХ:

R.03.C.A.02 Эфедрин

Фармакодинамика:

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия), алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). , содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.

Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.

Тормозит активность МАО и катехол-О-метилтрансфераза.

Фармакокинетика:

Абсорбция хорошая. Биотрансформация в печени (незначительно). Период полувыведения составляет 3-6 ч (укорочение при закислении мочи). Элиминация почками, преимущественно в неизмененном виде (усиление при закислении мочи).

Показания:

Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях.

Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.

Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.

В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.

V.F90-F98.F98.0 Энурез неорганической природы

VI.G70-G73.G70.2 Врожденная или приобретенная миастения

IX.I95-I99.I95 Гипотензия

X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты

X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

X.J30-J39.J30.0 Вазомоторный ринит

X.J30-J39.J32 Хронический синусит

X.J00-J06.J01 Острый синусит

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J45 Астма

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XXI.Z00-Z13.Z01.0 Обследование глаз и зрения

XIX.T80-T88.T80.6 Другие сывороточные реакции

Противопоказания:

Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

С осторожностью:

C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в том числе в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.

Беременность и лактация:

Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Способ применения и дозы:

Взрослым подкожно, внутримышечно или внутривенно вводят по 20-50 мг; внутрь - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Для местного применения режим дозирования индивидуальный.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и подкожно разовая доза - 50 мг, суточная доза - 150 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия; местные реакции - боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Передозировка:

Гипертензия, аритмии, транзиторная брадикардия с переходом в тахикардию, инфаркт миокарда, отек легких, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, диспноэ, головная боль, рвота, необычная бледность, похолодание кожных покровов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада β-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада β-адренорецепторов также препятствует бета 2 -адренергическому бронхорасширяющему действию).

Средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, ), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск развития интоксикации.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая , ) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Повышает метаболический клиренс глюкокортикостероидами, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). , эрготамин, увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.

Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижение дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, теофиллина, кофеина).

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Особые указания:

Во избежание нарушения ночного сна не следует применять и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС может быть средством злоупотребления.

Инструкции