лечение:острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки,гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств
Противопоказания к применению Гастроцепин
глаукома, аденома предстательной железы
Гастроцепин Применение при беременности и детям
Дозировка Гастроцепин
внутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. В начале лечения рекомендуемая доза - по 50 мг утром и вечером в течение 2–3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Курс лечения 4–6 нед. В/м или в/в (медленно в течение более 3 мин или капельно), по 10 мг с интервалом 12 ч в течение 2–3 дней. Для профилактики и лечения стрессовой язвы рекомендуемая доза - 10 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера - Эллисона дозу можно увеличить по крйней мере в 2 раза, в тяжелых случаях - до 20 мг 3 раза в сутки. Для в/в вливания раствор для инъекций можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при визуальном контроле (отсутствие помутнения, выпадения осадка или изменения цвета раствора)
Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Гастроцепин ®
Торговое название
Гастроцепин®
Международное непатентованное название
Пирензепин
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного иливнутривенного введения 10 мг/2 мл
2 мл раствора содержат
активное вещество - пирензепина дигидрохлоридамоногидрата 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид,натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, вода дляинъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегкажелтоватый раствор со слабым запахом уксусной кислоты
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противоязвенные препараты и препаратыдля лечения гастроэзофагеального рефлюкса.
Код АТС А02ВХ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении отмечаетсябыстрое и полное всасывание пирензепина. Максимальная концентрация в плазмедостигается через 20 минут после введения препарата.
Пирензепин лишь в небольшой степенисвязывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает черезгематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщиныобнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При парентеральном назначении препаратвыводится в равных количествах с мочой и калом. Общий плазменный клиренссоставляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половинуэтого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Период полувыведения пирензепина 10-12часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния нипеченочная, ни почечная недостаточность.
Объем распределения основного веществасоставляет около 14 л, что, примерно, соответствует объему внеклеточногопространства человека.
Фармакодинамика
Гастроцепин селективно блокирует М1-холинорецепторы,уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтическихдозах препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер.
Показания к применению
язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки
профилактика кровотечений при эрозивномгастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Способ применения и дозы
Вводят внутримышечно или внутривенно 10мг/2 мл (одна ампула) препарата каждые 12 часов.
Для профилактики и лечения язвенной болезнижелудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 10 мг/2 мл (1ампула) препарата 3 раза в день (каждые 8 часов).
Гастроцепин вводят парентерально обычно втечение 2-3 дней до исчезновения симптомов, затем назначают препаратперорально.
Внутривенное струйное введение следуетпроводить медленно (более 3 минут), но предпочтительно капельное введение, растворив2 мл раствора Гастроцепина в 100 мл одного из следующих растворов: 0,9% растворнатрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор левулезы, 5% раствор глюкозы.
Побочные действия
сухость во рту
нарушение аккомодации
тахикардия
запор, диарея
задержка мочи
головная боль
анафилактические реакции
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому изкомпонентов препарата
паралитическая непроходимость кишечника
І триместр беременности и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Взаимодействия с лекарственными средствами
Одновременное назначение Гастроцепина и
блокаторов Н2-гистаминовых рецепторовсопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке;
противовоспалительных средств, не снижает противовоспалительногоэффекта последних, улучшает их переносимость.
Особые указания
Гастроцепин следует применять состорожностью у пациентов с:
глаукомой
гиперплазией предстательной железы
тахикардией.
Внутривенное введение препарата всегдадолжно быть медленным:
1) вследствиериска развития тромбофлебита, учитывая содержание пропиленгликоля 39,2 %,
2) упациентов с нестабильной гемодинамикой в связи с изначально высокимартериальным давлением возможно его снижение; следует проводить постоянныйконтроль уровня артериального давления.
Беременность и период лактации
Следует соблюдать обычные мерыпредосторожности в отношении использования в ІI - IIIтриместре беременности.
Гастроцепин может попадать в грудноемолоко, поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании возможно развитиеантихолинергического эффекта. Гастроцепин может подавлять лактацию.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.
Вследствие нарушения зрения и аккомодациивозможно развитие нарушение способности управлять автомобилем и машиннымоборудованием.
Передозировка
Симптомы: ощущение жара, сухость игиперемия кожи, сухость во рту, мидриаз, бред, тахикардия, кишечнаянепроходимость, задержка мочи, судорожные подергивания мышц, хорея, атетоз.
Лечение: промывание желудка, назначениеактивированного угля. Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ иповторное назначение активированного угля не способствуют удалению Гастроцепинаиз организма.
В случаях тяжелой интоксикации (сповышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначенфизостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомыследует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпинв виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Пожалуй, сложно найти человека, который хотя бы не слышал о таких коварных заболеваниях, как язвы желудка и двенадцатиперстной кишки: поражение слизистой оболочки вышеуказанных органов приводит к нарушению процессов клеточного питания, таким образом пагубно воздействуя на структуру ткани, а следовательно, нарушая функции органа. Обычно для язвы характерно длительное течение с периодами обострений и ремиссий в зависимости от сезона.
Почему человек заболевает: мнение врачей
Косвенных причин возникновения заболевания много, но основным возбудителем язвы является бактерия Helicobacter Pylori, которая обитает в желудке и двенадцатиперстной кишке и при наличии определенных условий провоцирует возникновение таких опасных состояний, как язва, эрозии, гастриты, полипы и даже рак. Побочные факторы: неправильное питание, курение, стрессы, ослабление иммунитета - приводят к размножению Helicobacter Pylori, в результате жизнедеятельности которой на поверхности слизистой возникает язва.
Лечение и проведение профилактики заболевания
Подбор грамотного и эффективного лечения помогает значительно снизить частоту и болезненность приступов, улучшить общее состояние больного. Очень хорошо зарекомендовал себя медикамент "Гастроцепин". Показания к применению - в хронической и острой форме. Выпускают "Гастроцепин" в форме таблеток по 50 или 150 мг и растворов для инъекций. Внутримышечно или внутривенно препарат вводят с целью профилактики и лечения язв, кровоточащих эрозий, начального лечения тяжелых форм острой и хронической язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Как и за счет чего проявляется эффективность препарата
Пирензепин - основное действующее вещество данного лекарства. Он способствует уменьшению выработки желудочного сока и повышает уровень кислотно-щелочного баланса в желудке, избирательно подавляет определенный вид рецепторов, которые участвуют в сокращении гладкой мускулатуры желудка и повышают секрецию желез. Пирензепин в рекомендуемых для терапии дозах не способен проникать через то есть его попадание с кровотоком в головной мозг исключено.
Как правильно применять препарат: показания и противопоказания, дозировка
У всякого лекарства есть противопоказания. Не исключение и "Гастроцепин": инструкция по применению содержит предупреждение о том, что прием препарата пациентами, страдающими повышенной чувствительностью к любому из компонентов в составе, а также с непереносимостью сахара галактозы нежелателен. При наличии тахикардии, глаукомы, доброкачественной гиперплазии простаты применять это лекарство следует с особой осторожностью. Если врач назначил вам "Гастроцепин", инструкция по применению - первое, на что нужно обратить пристальное внимание. Принимают препарат обычно за полчаса до еды, запивая небольшим количеством воды (если доктор не назначил иную схему лечения). Суточная доза (как правило, это 50-150 мг) распределяется равномерно в течение дня на несколько приемов. Иногда на начальном этапе терапии возможен прием дополнительного количества в середине дня. Как правило, данное лекарство назначают по 50 мг дважды в день - утром и вечером.
Препарат "Гастроцепин": продолжительность лечения, цена
Многие пациенты отмечают довольно быстрое улучшение состояния после начала приема, однако это не должно являться поводом для прекращения применения препарата или уменьшения употребляемой суточной дозы, если иного не предусмотрено лечащим врачом. Как правило, курс лечения "Гастроцепином" составляет 4-6 недель. Одна из важных характеристик препарата "Гастроцепин" - цена: она составляет в среднем около 350-400 рублей за упаковку (20 таблеток). Соответственно, препарат в ампулах (5 ампул по 2 мл, дозировка действующего вещества 10 мг) стоит порядка 750 рублей за упаковку.
Возможные побочные действия препарата, передозировка
Что следует знать, принимая "Гастроцепин"? Инструкция по применению приводит ряд побочных эффектов данного лекарства: увеличение частоты сердечных сокращений, расстройства со стороны ЖКТ (диарея, запор, тошнота), мигрени, трудности с мочеиспусканием, аллергические реакции - вплоть до анафилактического шока. На данный момент о передозировке препарата у человека в клинической практике не сообщалось. Однако в случае попадания в организм избыточных доз пирензепина возможны приливы, гиперемия и сухость кожных покровов, тахикардия, сухость во рту, кишечная непроходимость, бредовые состояния, мышечные судороги, задержка мочи, атетоз. То же самое можно сказать о передозировке у пациента, принимающего аналоги "Гастроцепина". При отравлении в случае разового приема избыточной дозы препаратов необходимо провести общие первичные мероприятия по удалению токсинов из организма, такие как прием активированного угля и При тяжелой степени интоксикации, для которой характерно повышение температуры тела, выраженная тахикардия, галлюцинации и бред, возможно назначение препарата "Стигмин".
Что говорят пациенты
Как больные оценивают "Гастроцепин"? Отзывы о нем разнятся - кому-то лекарство помогло, у кого-то должного эффекта не возымело. Врачи утверждают, что, назначая его, они отмечали у своих пациентов нарушение аккомодации. Также медики свидетельствуют, что "Гастроцепин" - это не лучший препарат для людей, страдающих почечной и печеночной дисфункцией, сердечными заболеваниями, нарушениями работы щитовидной железы. Очень важный момент: нельзя назначать себе лекарство самостоятельно без консультации с доктором, предварительного обследования и постановки правильного диагноза. По утверждениям одной из пациенток, эффект лечения "Гастроцепином" наступил скоро, и никаких побочных эффектов девушка не наблюдала, несмотря на опасения врача. Однако встречаются также и жалобы на побочные явления, не умаляющие тем не менее действенности препарата. И главное, о чем следует помнить: самолечение недопустимо.
Аналоги препарата
На рынке можно встретить аналоги препарата "Гастроцепин", показания к применению которых такие же, как у вышеупомянутого средства. Это такие лекарства, как "Гастрозем", "Пирен", "Гастротипин-Дарница". Действующее вещество в них одно и то же, отличаются они лишь вспомогательными компонентами, наименованием завода-изготовителя и иногда - ценой. Дозировка и схема приема обычно такие же, как у основного медикамента. К примеру, аналоги "Гастроцепина": препараты "Викаир", "Викалин", "Де-Нол", "Рабирил" и прочие - обладают сходным действием, но основаны на действии других активных составляющих.
Идеально подходящее именно вам средство должен подобрать врач с учетом всех индивидуальных особенностей и чувствительности к компонентам, а также на основе клинических анализов и инструментальных исследований. Почувствовав боль и неприятные ощущения в области желудка, следует обратиться к врачу. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением: это часто малоэффективно, а иногда - просто опасно. Действенно сработает лишь назначенный специалистом "Гастроцепин". Инструкция по применению - это всего лишь информация к сведению пациента, и только профессиональный гастроэнтеролог может подобрать препарат и дозировку правильно, учитывая главный принцип - "не навреди".
- Одна таблетка средства Гастроцепин включает 25 мг дигидрохлорида пирензепина . Дополнительные вещества: стеарат магния, лактоза, диоксид кремния , кукурузный крахмал.
- 2 мл раствора средства Гастроцепин включают 10 мг дигидрохлорида пирензепина. Дополнительные вещества: пропиленгликоль, тригидрат ацетат натрия уксусная кислота, хлорид натрия, вода.
Форма выпуска
- Белые или бежевые плоские таблетки круглой формы, со скошенным краем, засечкой на одной стороне и гравировкой «61С»; на обратной стороне выгравирован логотип фирмы. 10 таблеток в блистере; 2, 5 или 10 блистеров в пачке из бумаги.
- Бесцветный прозрачный раствор, допускается незначительное желтое окрашивание. 2 мл раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке; одна упаковка в пачке из бумаги.
Фармакологическое действие
Понижает кислотность желудочного сока.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Селективно подавляет мускариновые рецепторы , понижает синтез желудочного сока и увеличивает рН в желудке. В лечебных дозах средство не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Всасывается из кишечника не полностью. Время наступления максимальной концентрации составляет примерно 2-3 часа после. Средняя биодоступность при пероральном приеме — около 10-20%.
Пирензепин в малой степени связывается с протеинами плазмы (до 12%). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту . При в молоке обнаруживается минимальное количество лекарства.
Выводится с калом преимущественно в первоначальном виде. Время полувыведения приближается к 11 часам. Ни , ни печеночная недостаточность не оказывают влияния на фармакокинетику пирензепина.
Показания к применению
Показания к применению Гастроцепина: острая и
Противопоказания
- Сенсибилизация к компонентам препарата.
- Паралитический илеус.
- Галактоземия , недостаток лактазы , нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.
Побочные действия
Возможны нарушения аккомодации, сухость во рту, , , задержка мочи, вплоть до .
Инструкция по применению Гастроцепина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Гастроцепина предписывает принимать таблетки приблизительно за 30 минут до еды, запивая их водой. Если врачом не предписано другое, то следует принимать по 50-150 мг в день, разделяя эту дозу на несколько приемов. Стандартный режим дозирования – это прием 50 мг препарата дважды в день, утром и вечером.
В ряде случаев в первые 2-3 дня терапии может потребоваться прием дополнительной дозы лекарства в обед. Несмотря на скорое субъективное улучшение, пациенту запрещается уменьшать дозировку препарата или вовсе отказываться от приема, если это не предписано врачом или не возникло . Лечение продолжается на протяжении 4-6 недель.
Для внутримышечного или медленного внутривенного введения обычно используется 10 мг (1 ампула), инъекция производится дважды в день с интервалом 12 часов на протяжении 2-3 суток.
Для предупреждения и лечения язвы стрессового характера рекомендуемая доза составляет 10 мг трижды в день.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозировку можно увеличить в 2 раза, в особо тяжелых случаях - до 2 ампул 3 раза в день.
При внутривенном введении раствор для инъекций перемешивают с , изотоническим раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы . Приготовленный раствор при отсутствии помутнения или осадка можно применять в течение 12 часов при хранении в условиях комнатной температуры.
Передозировка
На настоящий момент нет данных о передозировке у человека.
Признаки передозировки: при приеме больших доз лекарства можно ожидать появления антихолинергических эффектов – мидриаза , сухости и гиперемии кожи, приливов, сухости во рту, тахикардии , бреда, задержки мочи, кишечной непроходимости, хореи , подергиваний мышц, атетоза.
Терапия передозировки: в случаях большими дозами препарата лечение начинают с промывания желудка и назначения . , перитонеальный диализ , переливание или многократное употребление Активированного угля не помогает эвакуации пирензепина из организма. При тяжелой , сопровождающейся бредом, повышением температуры или выраженной тахикардией разрешено введение внутривенно в небольшой дозе. В случае приступа рекомендуется использовать препараты, обладающие м-холиномиметическим эффектом и немедленно обратиться к соответствующему специалисту.
Взаимодействие
При одновременном применении с противовоспалительными средствами улучшается их переносимость.
Совместное применение с блокаторами Н2-рецепторов гистамина сопровождается более сильным понижением кислотности сока в желудке.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре до 25°С. Беречь от детей.
Срок годности
Особые указания
Из-за нарушения зрения и изменений аккомодации не исключено ухудшение способности управлять автотранспортом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Гастрозем, Пирен, Гастро-Норм, Рабирил.
Детям
Препарат не предназначен для лечения детей.
При беременности (и лактации)
Возможно применение в данные периоды при наличии строгих показаний и с учетом всех рисков.
Блокатор м 1 -холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Действующее вещество
Пирензепина дигидрохлорид (pirenzepine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением "61С" по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат.
Таблетки от белого до бежевого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, со скошенным краем, на выпуклой стороне - знак фирмы, на другой стороне вогнутая риска, по обе стороны которой напечатано "50D".
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. C max в отмечается через 2-3 ч после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.
Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.
Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T 1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни . V d основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Показания
— острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
— повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;
— паралитический илеус у пациента.
Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.
Следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.
Дозировка
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.
Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.
Побочные действия
После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, . Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.
Передозировка
Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.
Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект ( в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.