>

Форма противомикробные средства общая характеристика классификация. Синтетические противомикробные средства, классификация

антибактериальные препараты имеют различные механизмы действия. Существуют три основных точки приложения антибактериального препарата:

Воздействие на клеточную стенку микроорганизма;

Нарушение синтеза белка в бактериях;

Изменение синтеза генетического материала в бактериальных клетках.

Нарушение структуры клеточной стенки является основой противомикроб-ного действия большинства антибактериальных средств. Тетрациклины, мак-ролиды, аминогликозиды, линкосамиды нарушают синтез белка в бактериальных клетках. На синтез генетического материала оказывают влияние хиноло-ны, рифампицины, нитрофураны. Сульфаниламиды (Бисептол) являются антагонистами фолиевой кислоты. Существует много различных классификаций антибиотиков. Ниже представлены некоторые из них.

Классификация антибиотиков (АБ) по механизму действия:1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пеницилли-ны, цефалоспорины, ванкомицин);2. АБ, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных мембран (полимиксины, противогрибковые, аминогликозиды);3. АБ, подавляющие синтез белка и нуклеиновых кислот: ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом (левомицетин, тетрациклины, макроли-ды, линкомицин, аминогликозиды); ингибиторы РНК-полимеразы (ри-фампицин). Классификация АБ по химическому строению:

43.Осложнения антибиотикотерапии, принципы антибиотикотерапии. Осложнения антибактериальной терапии весьма разнообразны и варьируют от невыраженных дискомфортных состояний до тяжелых и даже смертельных исходов.
Аллергические реакции на антибиотики чаще всего возникают у сенсибилизированных людей и в меньшей степени у людей с врожденной непереносимостью того или иного препарата (идиосинкразия). Аллергические реакции обычно возникают при повторных введениях препарата. Дозы антибиотика могут быть очень малы (сотые и тысячные доли грамма). Сенсибилизация (повышение чувствительности) к препарату может сохраниться долгое время, а также может быть вызвана сходными по строению препаратами (перекрестная сенсибилизация). По данным разных авторов, сенсибилизация к антибиотикам развивается примерно у 10% больных, подвергающихся антибактериальной терапии. Тяжелые аллергические состояния отмечаются значительно реже. Так, по статистике ВОЗ, на 70 000 случаев применения пенициллина встречается 1 случай анафилактического шока.
Анафилактический шок является одним из самых тяжелых по течению и прогнозу осложнений антибактериальной терапии. Почти в 94% случаев причиной шока является сенсибилизация к пенициллину, но известны случаи анафилактического шока при введении стрептомицина, левомицетина, тетрациклина и др. Описаны случаи тяжелого анафилактического шока, развившегося при применении аэрозоля пенициллина, после инъекции загрязненным пенициллином шприцем, при попадании на кожу небольшого количества растворов пенициллина. Согласно данным Минздрава, аллергические реакции осложняли антибактериальную терапию в 79,7% случаев, шок развился у 5,9% больных, из них 1,4% умерли.
Кроме анафилактического шока, существуют и другие проявления аллергии. К ним относятся кожные реакции, возникающие непосредственно после введения препарата или через несколько дней (волдыри, эритема, крапивница и др.). Иногда аллергические реакции протекают с явлениями отека лица (отек Квинке), языка, гортани, сопровождаются конъюнктивитами, болями в суставах, повышением температуры, повышением в крови количества эозинофилов, реакцией со стороны лимфатических узлов и селезенки; на месте введения у больных может развиться некроз тканей (феномен Артюса).


Профилактика развития осложнений состоит, прежде всего, в соблюдении принципов рациональной антибиотикотерапии (антимикробной химиотерапии):

Микробиологический принцип. До назначения препарата следует установить возбудителя инфекции и определить его индивидуальную чувствительность к антимикробным химиотерапевтическим препаратам. По результатам антибиотикограммы больному назначают препарат узкого спектра действия, обладающий наиболее выраженной активностью в отношении конкретного возбудителя, в дозе, в 2-3 раза превышающей минимальную ингибирующую концентрацию.

Фармакологический принцип. Учитывают особенности препарата - его фармакокинетику и фармакодинамику, распределение в организме, кратность введения, возможность сочетания препаратов и т. п. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в биологических жидкостях и тканях микробостатические или микробоцидные концентрации. Клинический принцип. При назначении препарата учитывают, насколько безопасным он будет для данного пациента, что зависит от индивидуальных особенностей состояния больного (тяжесть инфекции, иммунный статус, пол, наличие беременности, возраст, состояние функции печени и почек, сопутствующие заболевания и т.п.) При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях особое значение имеет своевременная антибиотикотерапия. Эпидемиологический принцип. Выбор препарата, особенно для стационарного больного, должен учитывать состояние резистентности микробных штаммов, циркулирующих в данном отделении, стационаре и даже регионе. Следует помнить, что антибиотикорезистентность может не только приобретаться, но и теряться, при этом восстанавливается природная чувствительность микроорганизма к препарату. Не изменяется только природная устойчивость.

Фармацевтический принцип. Необходимо учитывать срок годности и соблюдать правила хранения препарата, так как при нарушении этих правил антибиотик может не только потерять свою активность, но и стать токсичным за счет деградации. Немаловажна также и стоимость препарата.

Выделяют :1) средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты;2) фторхинолоны;3) производные нитроимидазола;4) производные 8-аминохинолина; 5) нитрофураны; 6) производные хиноксалина; 7) оксазолидиноны.

В 1939 г. G. Domagk (Германия) получил Нобелевскую премию за открытие антибактериального эффекта пронтозила (красный стрептоцид).

Сульфаниламиды сходны по строению с пара-аминобензой-ной кислотой (ПАБК), которая входит в состав фолиевой кислоты (птеридин-ПАБК-глутаминовая кислота). Присоединение пте-ридина к ПАБК и образование дигидроптеридина происходят под влиянием дигидроптероатсинтазы. Аффинитет сульфаниламидов к дигидроптероатсинтазе значительно выше, чем аффинитет ПАБК. Поэтому сульфаниламиды вытесняют ПАБК из соединения с птеридином, ингибируют дигидроптероатсинтазу и таким образом нарушают синтез фолиевой и дигидрофолиевой кислот (рис.66).

Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Эффективны в отношении стрептококков, пневмококков, гемофиль-ной палочки, хламидий, нокардий.

В меньшей степени к сульфаниламидам чувствительны гонококки, менингококки, кишечная палочка, бруцеллы, холерный вибрион. Устойчивы многие штаммы шигелл, стафилококков.Сульфаниламиды оказывают угнетающее влияние на токсоплазмы и плазмодии малярии.Применяют сульфаниламиды при токсоплазмозе, нокардиозе, конъюнктивитах, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами; реже при острых инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, кишечника.

Сульфадиазин (сульфазин), сульфаэтидол (этазол), сульфадимвдин (сульфадимезин) назначают внутрь 4-6 раз в сутки, сульфадиметоксин - 1 раз в сутки, сульфален - 1 раз в неделю.

Сульфацетамид-натрий (сульфацил-натрий) применяют в растворе в виде глазных капель при конъюнктивитах, блефаритах 4-6 раз в день.

Сульфакарбамид (уросульфан) в значительной части выделяется в неизмененном виде почками. Назначают внутрь при острых инфекциях мочевыводящих путей 3-4 раза в день.

Фталилсульфатиазол (фталазол) и сульфагуанидин (сульгин) плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Назначают внутрь при кишечных инфекциях 4-6 раз в сутки.

Сульфадиазина серебряная соль используется в виде мази (суль-фаргин) для лечения инфицированных ожогов, ран.

Побочные эффекты сульфаниламидов: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушения системы крови, функций печени, периферические невриты, реакции гиперчувствительности (гипертермия, крапивница, боли в суставах, синдром Стивенса-Джонсона).



Противотуберкулезные средства, классификация, достоинства и недостатки отдельных препаратов, показания к применению, нежелательные эффекты и их профилактика. Тактика применения противотуберкулезных средств.

Различают противотуберкулезные средства I и II ряда.

К противотуберкулезным средствам I ряда относят изониазид, ри-фампицин, этамбутол. Их применяют комбинированно в течение длительного времени. Это повышает эффективность лечения и предупреждает развитие устойчивых форм микобактерий туберкулеза.

При недостаточной эффективности средств I ряда дополнительно назначают противотуберкулезные средства II ряда - пиразинамид, стрептомицин, циклосерин, тиацетазон, ло-мефлоксацин и др.

Изониазид - синтетическое соединение; гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК; к этой же группе относятся фтивазид, метазид).

Действует избирательно на микобактерий туберкулеза (нарушает синтез миколиевых кислот в клеточной стенке). Оказывает бактерицидное действие на делящиеся микобактерий и бактериостатичес-кое - на покоящиеся микобактерий.

Эффективен в отношении микобактерий, которые находятся не только внеклеточно, но и внутри клеток (например, в макрофагах), а также в казеозных очагах. Препарат назначают внутрь или внутримышечно.

Побочные эффекты изониазида: периферические невриты (нарушает обмен пиридоксина), неврит зрительного нерва, бессонница, возбуждение, психотические реакции, нарушения функции печени, реакции гиперчувствительности.

Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия. На микобактерий туберкулеза действует бактерицидно, нарушая синтез РНК. Эффективен в отношении внутриклеточных форм бактерий и микобактерий в казеозных очагах. Препарат назначают внутрь или внутривенно.

К рифампицину быстро развивается устойчивость микобактерий. Поэтому препарат назначают только в комбинациях с другими противотуберкулезными средствами.



Побочные эффекты рифампицина: тошнота, головокружение, атаксия, нарушения функции печени, аллергические реакции, окрашивание слюны, пота, мочи в красновато-коричневый цвет. Ри-фампицин - индуктор микросомальных ферментов печени, поэтому при одновременном назначении других лекарственных средств эффективность этих средств может снижаться.

Этамбутол - синтетическое противотуберкулезное средство. Действует туберкулостатически. Устойчивость микобактерий к этамбу-толу развивается медленно. Препарат назначают внутрь.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, неврит зрительного нерва (нарушается цветовое зрение), артралгии, кожные сыпи.

Лечение туберкулеза проводят курсами в течение 6 или 8 мес. В первые 2 мес назначают совместно изониазид, рифампицин, пирази-намид; при необходимости добавляют стрептомицин или этамбутол. В последующем продолжают применять изониазид и рифампицин.

Идеальное противомикробное средство должно обладать избирательной токсичностью . Этот термин подразумевает наличие у препарата повреждающих свойств в отношении возбудителя заболевания и отсутствия таковых в отношении организма животного. Во многих случаях такая избирательность токсического действия оказывается скорее относительной, чем абсолютной. Это означает, что препарат губительно действует на возбудителя инфекционного процесса в таких концентрациях, которые являются переносимыми для организма животного. Избирательность токсического действия обычно связана с угнетением биохимических процессов, которые происходят в микроорганизме и являются существенными для него, но не для макроорганизма.

Основные механизмы действия антимикробных ЛС:

По характеру и механизму действия антибактериальные средства подразделяются на следующие группы.

Бактерицидные лекарственные средства

Бактерицидное действие лекарственных средств - способность некоторых антибиотиков, антисептических и других препаратов вызывать гибель микроорганизмов в организме. Механизм бактерицидного действия, как правило, связан с повреждающим воздействием этих веществ на клеточные стенки микроорганизмов, ведущим к их гибели.

Ингибиторы клеточной стенки , действуют только на делящиеся клетки (подавляют активность ферментов, участвующих в синтезе пептидогликана, лишая клетку основного каркаса, а также способствуют активации аутолитических процессов): пенициллины, цефалоспорины, другие ß-лактамные антибиотики, ристромицин, циклосерин, бацитрацин, ванкомицин.

Ингибиторы функции цитоплазматической мембраны , действуют на делящиеся клетки (меняют проницаемость мембран, вызывая утечку клеточного материала) – полимиксины.

Ингибиторы функции цитоплазматической мембраны и синтеза белка , действуют на делящиеся и покоящиеся клетки – аминогликозиды, новобиоцин, грамицидин, хлорамфеникол (в отношение некоторых видов Shigella ).

Ингибиторы синтеза и репликации ДНК и РНК – ингибиторы ДНК-гиразы (хинолоны, фторхинолоны) и рифампицин;

Препараты, нарушающие синтез ДНК (нитрофураны, производные хиноксалина, нитроимидазола, 8-оксихинолина).

Бактериостатические лекарственные средства

Бактериостатическое действие - способность подавлять и задерживать рост и размножение микроорганизмов.

Ингибиторы синтеза белка – хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкомицин, клиндамицин, фузидин.

Классификация антибактериальных лекарственных средств по групповой принадлежности

Хорошо известно деление АМП, как и других лекарственных препаратов, на группы и классы. Такое деление имеет большое значение с точки зрения понимания общности механизмов действия, спектра активности, фармакологических особенностей, характера НР и т.д. Между препаратами одного поколения и различающимися только на одну молекулу могут быть существенные различия, поэтому неверно рассматривать все препараты, входящие в одну группу (класс, поколение), как взаимосвязанные. Так, среди цефалоспоринов III поколения клинически значимой активностью в отношении синегнойной палочки обладают только цефтазидим и цефоперазон. Поэтому даже при получении данных in vitro о чувствительности P . aeruginosa к цефотаксиму или цефтриаксону их не следует применять для лечения синегнойной инфекции, так как результаты клинических испытаний свидетельствуют о высокой частоте неэффективности.

Антибактериальные химиотерапевтические средства характеризуются: 1) избирательностью действия в отношении определенных видов возбудителей, т. е. имеют определенный спектр противомикробного действия; 2) низкой токсичностью для человека и животных.

Группы антибактериальных химиотерапевтических средств: - антибиотики, - сульфаниламидные препараты, - производные хинолона, - синтетические антибактериальные средства разного химического строения - противосифилитические средства, - противотуберкулезные средства.

Антибиотики – продукты микробного, животного или растительного происхождения способные подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель. - Являются продуктами жизнедеятельности микроорганизмов или их полусинтетическими аналогами. Эти вещества синтезируются микроорганизмами в процессе антибиоза, как результат антагонистических взаимоотношений между ними.

Действие антибактериальных ЛС на организм: Бактериостатическое –приостанавливают жизнедеятельность м/орг. (Их рост и размножение) Бактерицидное – ЛС оказывает прямое воздействие на микроорганизмы, прекращая их жизнедеятельность. Достижение бактерицидного эффекта особенно важно при лечении ослабленных пациентов, а также в случаях заболевания такими тяжелыми инфекционными болезнями, как общее заражение крови(сепсис), эндокардит и др. , когда организм не в состоянии самостоятельно бороться с инфекцией.

Основные механизмы противомикробного действия антибиотиков 1) нарушение синтеза клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины); 2) нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны 3) нарушение внутриклеточного синтеза белка (так действуют левомицетин, аминогликозиды и др.); 4) нарушение синтеза РНК (рифампицин).

Принципы классификации антибиотиков: 1. По получению: Биосинтетический – из культуральной жидкости, в которой развивается организм – продуцент; Полусинтетический – получают путем модификации макромолекулы АБ, полученной биосинтетическим путем; Синтетический – молекула Аб синтезируется полностью.

2. По спектру действия: Широкого спектра Преимущественно действия (ШСД). действующие на Г+ действующие на Г- м/орг. - аминогликозиды; - хлорамфеникол; - цефалоспорины; - тетрациклины. - биосинтетические - монобактамы; пенициллины; - полимиксины. - линкозамины; - ванкомицин.

3. По химическому строению: β- лактамные АБ Пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбопенемы. Аминогликозиды Канамицин, гентамицин, неомицин. Доксициклин, тетрациклин. Тетрациклины Макролиды Эритромицин, азитромицин, кларитромицин. Линкозамины Линкомицин. Полиены Нистатин, амфотерицин В. Гликопептиды Ванкомицин.

В процессе использования АБ к ним возникает резистентность, к некоторым (Стептомицин, эритромицин, линкомицин, рифампицин) достаточно быстро. К другим (пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, аминогликозиды) медленнее. Резервные антибиотики по одному или по ряду свойств уступают основным антибиотикам (обладают меньшей активностью либо более выраженными побочными эффектами, большей токсичностью или быстрым развитием резистентности к ним микроорганизмов). Поэтому их назначают лишь при устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости последних.

Принципы рациональной фармакотерапии противомикробными препаратами: АБ надо назначать в соответствии с чувствительностью к ним возбудителей заболеваний; Лечение следует начинать как можно раньше; Препараты необходимо назначать в максимальных дозах, не давая м/орг. адаптироваться. Назначенный курс лечения необходимо обязательно закончить.

Характеристика группы: Биосинтетические Полусинтетические - активны в основном против Г+ м/орг - наименее токсичны - кислотонеустойчивы - разрушаются бета-лактамазами - накапливаются в печени, почках, легких, тонком кишечнике - плохо проникают через ГЭБ (при менингите лучше) - во второй половине беременности не проникают через плацентарный барьер - выводятся с мочой, частично с желчью - принимают (энтерально) за час до или через 1 -2 часа после приема пищи - назначают при сепсисе, абсцессах, перитонитах, рожистом воспалении, газовой гангрене, гонорее, СИФИЛИСЕ, менингите - достаточно широкий спектр действия - кислотоустойчивы - принимают за час до или через час после еды - хорошо всасываются из кишечника - устойчивы к действию бета-лактамаз (кроме ампициллина и амоксициллина) - Ингибиторы β-лактамаз входят в состав ряда комбинированных препаратов (аугментин (амоксициллин + клавулановая кислота) - ампиокс - прием каждые 8 часов - назначают при бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей, отитах, инфекционных заболеваниях ЖКТ, изредка при урологических инфекциях

Побочные действия: Аллергические реакции, суперинфекция, диспепсии. При использовании бициллинов могут образовываться местные инфильтраты. Большие дозы пенициллинов могут вызвать судороги. Аллергические реакции на пенициллин чаще всего развиваются у лиц, имеющих длительный контакт с пенициллином (медработников), отмечается также реакция на новокаин, который часто вводится вместе с пенициллином.

Характеристика группы: Как и пенициллины содержат в своей структуре бета-лактамное кольцо. Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. -резистентны к пенициллиназе (но разрушаются бета-лактамазой); -относительно нетоксичны (1 поколение – нефротоксичны); - 3 поколение лучше проникает в ткани и через ГЭБ.

Цефалоспорины 1 поколение -Цефазолин - Цефалотин - Цефалексин 2 поколение -Цефуроксим -Цефамандол -Цефокситин -Цефуроксим -Цефаклор 3 поколение - Цефатоксим -Цефтриаксон -Цефоперазон -Цефиксим 4 поколение - Максипим (Цефепим) Антимикробная активность: Гр+ кокки Гр+ анаэробы E. coli Гр+ аэробы и анаэробы Гр+ кокки Энтеробактер Синегнойная палочка

Применение: - заболевания дыхательных путей; - профилактика послеоперационных осложнений; -заболевания ЖКТ; - бактериальный менингит; - заболевания костей и суставов; - заболевания мочевыделительной системы; - лечение тяжелых госпитальных инфекций; - интенсивная терапия новорожденных. Побочные действия: - аллергические реакции; - болезненность в месте введения (разводить лучше новокаином); - при пероральном введении – диспепсия, при в/в риск развития флебитов; - в больших дозах гепато-, нейро- и гематотоксичность.

Карбапенемы 1 поколение Импинем Тиенам Примаксин 2 поколение Меропенем Характеристика группы: - Ультраширокий спектр действия (аэробные и анаэробные, Гр+ и Гр- м/орг). Нарушают синтез микробной стенки. - хорошо и быстро проникают в клетку; - постантибиотический эффект (способность соединения продолжать оказывать бактерицидное действие на микробы даже после его удаления из среды) 7 -10 часов; - резервные АБ для лечения госпитальных инфекций.

Показания к применению: Резервные АБ, препараты для эмпирической терапии тяжелых инфекционных заболеваний. Побочные действия: - аллергические реакции; - боль в месте инъекции, тромбофлебит; - суперинфекция; -моча может окрашиваться в розовый цвет. Несовместимы: с аминогликозидами и гепарином.

Монобактамы Азтреонам -Узкий спектр действия (Гр- бактерии, гемофильные палочки, нейссерии, клебсиеллы, сальмонеллы, иерсинии, шигеллы). Действует бактерицидно. Вводят парентерально, хорошо проникает в ткани организма, резистентность развивается медленно, выводится почками. Применение: в комбинации с другими АБ при сепсисе, перитоните, тяжелых инфекциях мочевыделительной системы, мягких тканей, кожи, бронхолегочных инфекциях. Побочное действие: Аллергические р-ции, головная боль, гепатотоксичность, диспепсия, суперинфекции.

Макролиды. 1 поколение - Эритромицин - Олеандомицин 2 поколение - Спирамицин - Рокситромицин -Джозамицин - Кларитромицин 3 поколение - Азитромицин

Антимикробная активность: Гр+ кокки, стрептококки, стафилококки, коринебактерии, микоплазмы, хламидии, хеликобактер – бактерицидное действие. Нейсерии, легионеллы, гемофильные палочки, клостридии, трепонема – бактериостатическое действие. Механизм действия: ингибируют синтез белка на уровне рибосом. Способны накапливаться в макрофагах с последующим выделением в очаге инфекций под воздействием бактерий. Характеристика группы: - принимают независимо от приема пищи (кроме эритромицина), запивать лучше Боржоми; - курс лечения не больше 7 дней (быстро развивается резистентность); - Резистентность возникшая к макролидам распространяется на все препараты этой группы, а также на пенициллины и линкозамиды; - Кларитромицин не применяют во время беременности, вся группа не применяется во время ГВ.

Побочные действия: Тошнота, рвота, кардиотоксичность, обратимое снижение слуха (высокие дозы эритромицина), гепатотоксичность (высокие дозы). Показания к применению: - Заболевания верхних дыхательных путей (при непереносимости пенициллинов); - ЯБЖ и 12 -п. кишки - Коклюш, дифтерия; - Хламидийный конъюнктивит (гл. мазь); - Пневмонии (в т. ч. хламидийная) -первичный сифилис и гонорея; -урогенитальные инфекции. Несовместимости: - Антациды, этанол и пища –замедляют всасывание; - Антигистаминные –гепатотоксичность, аритмии; - Витамины группы В и С, гепарин – в одном шприце выпадают в осадок. - Хлорамфеникол – антагонисты.

Аминогликозиды 1 поколение 2 поколение - Стрептомицин - Гентамицин - Неомицин - Канамицин 3 поколение - Тобрамицин - Амикацин - Сизомицин 4 поколение -Изепамицин в России пока не зарегистрирован

Антимикробная активность: ШСД, не действуют на анаэробы. Механизм действия: Ингибиторы синтеза белка (нарушается порядок чередования АК, ошибочные АК образуют неполноценные белковые молекулы, которые нарушают жизнедеятельность бактериальной клетки), действуют бактерицидно. Характеристика группы: - в ткани печени, почек, скелетной мускулатуре создаются высокие концентрации АБ, препараты накапливаются и длительно обнаруживаются после прекращения введения; - не всасываются в ЖКТ (только парентерально), не проникают в ЦНС и ткани глаза. - проникают через плаценту; - выводятся почками.

Показания к применению: - Госпитальная инфекция, сепсис; - Послеоперационные гнойные осложнения; - Инфицированные ожоги; - Артрит; - После операций на костях и суставах; - Пиелонефрит; - Туберкулез; - При инфекциях глаз; - Препарат выбора при аллергии на бета-лактамные АБ. Побочные действия: Ототоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность. Несовместимости: - Витамины группы В, С, гепарин, Калия хлорид, Пенициллин, Цефалоспорины, Эритромицин фармакологическая несовместимость; - Анестетики, миорелаксанты, сульфат магния, ср-ва для наркоза – усиливают нейротоксическое д-е (нервно-мышечную блокаду).

Антимикробная активность: Гр+ микроорганизмы (стрептококки, стафилококки), Гр- микроорганизмы (кишечная палочка, энтеробактер, клебсиелла, сальмонелла, йерсиния, хеликобактер пилори.), некоторые простейшие. Доксициклин имеет более высокую антимикробную активность. Механизм действия: Подавляют синтез белка в бактериальной клетке – бактериостатическое действие. Характеристика группы: Хорошо распределяются в тканях и жидкостях. Доксициклин обладает более высокой липофильностью, следовательно более высокой биодоступностью.

Показания: - ООИ (чума, туляремия, бруцеллез, сибирская язва, холера); - Гинекологические инфекции и ИППП; - флегмоны, абсцессы, мастит, угревая сыпь, трофические язвы; - Кишечные инфекции, диарея путешественников; - Заболевания глаз: конъюнктивит, блефарит и др. Побочные эффекты: - угнетение клеток крови; - нарушение сперматогенеза; - нарушает деление клеток кишечника (Диспепсия, эрозия, язвы); - фотосенсибилизация; - гепатотоксичность; - тератогенное действие на плод; - нарушение развития костей и зубов; - суперинфекция. Для предотвращения целесообразно комбинировать с нистатином. Взаимодействие: - Одновременный прием с пищей, молоком, соками, СГ – снижают всасывание тетрациклинов; - Тетрациклины усиливают действие: антикоагулянтов, противодиабитетических ЛС, миорелаксантов; - Снижают действие оральных контрацептивов; - Совместный прием с хлорамфениколом увеличивает гепатотоксичность.

Хлорамфеникол - получают синтетическим путем, по своим свойствам похож на тетрациклины. Применяют для лечения ООИ, в основном кишечных (брюшной тиф, паратиф и т. п.). Хорошо всасывается в ЖКт, но очень токсичен (лейкопения, аллергии, нарушения психики, гепатотоксичность). АБСОЛЮТНО ПРОТИВОПОКАЗАН детям до года. Относительно безопасен при местном применении (мази, глазные капли).

Линкозамиды. К этой группе относятся Линкомицин и Клиндомицин, оказывают бактериостатическое действие (нарушают синтез белка). Активны в отношении стрептококков, стафилококков и анаэробов. Применяют внутрь и парентерально при заболеваниях брюшной полости, пневмонии и др. Побочное действие: аллергии, псевдомембранозный колит (клостридии). Противопоказаны при тяжелых нарушениях печени и почек, беременности.

Хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны Налидиксовая кислота Фторхинолоны (ранние) Ломефлоксацин Норфлоксацин Ципрофлоксацин Фторхинолоны (новые) Левофлоксацин Моксифлоксацин Антимикробная активность: Преимущественное действие на Гр- бактерии, на Гр+ действие менее выражено. Наиболее широким спектром действия, включая анаэробы обладает Моксифлоксацин. Механизм действия: Нарушают процесс синтеза ДНК и деление клетки. Бактеристатическое действие.

Характеристика группы: Хинолоны Плохо проникают в органы и ткани, применяют для лечения заболеваний мочеполовых путей, вызванных Гр- м/орг. Быстро развивается резистентность. Противопоказаны при беременности и лактации. Фторхинолоны Высокая биодоступность, ШСД; Резистентность развивается медленно; Хорошо проникают в ЖКТ, мочеполовую и дыхательную систему; Хондротоксичны, поэтому противопоказаны до 18 лет, при беременности и лактации. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея. Редко фотосенсибилизация, о. психоз, сыпь. Нежелательные сочетания: Варфарин, кофеин, тетрациклин, хлорамфеникол, магний содержащие слабительные.

Сульфаниламиды СА СА средней кратковременного продолжительност действия и действия (назначают 4 -6 раз (назначают 2 раза в сутки) Стрептоцид Сульфазин Сульфацил натрия Этазол Норсульфазол Уросульфан СА длительного СА действия(назначаю свехдлительног т 1 раз в сутки) действия (1 раз в неделю) Сульфапиридазин Сульфален Сульфадиметоксин

Антимикробная активность: Коринебактерии, кишечная палочка, гемофильная палочка, нейсерии (возбудители гонореи и менингита), сальмонелла, стафилококки и стрептококки, холерный вибрион. Показания: Бактериальные и протозойные инфекции, инфекции ЖВП, острые бактериальные и кишечные инфекции (фталазол – плохо всасывается из кишечника, действует в просвете), гнойные бактериальные инфекции слизистых и кожи. Сульфасалазин- ревматоидный артрит. Противопоказания: -заболевания системы кроветворения (особенно у детей первого года жизни), . - нарушение функции печени и почек, -заболевания щитовидной железы, -беременность и лактация, дети до 3 месяцев; -гиперчувствительность. Рекомендуется запивать щелочным питьем, чтобы предотвратить развитие кристаллурии.

Комбинированные СА (Бисептол) Котримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole )действуют по принципу двойной мишени – СА нарушают синтез дигидрофолиевой кислоты, диаминопиримидины нарушают синтез тетрагидрофолиевой кислоты. Быстрее всасываются в ЖКТ, активно проникают в органы и ткани. Показания: Бактериальные инфекции мочевыводящих, дыхательных путей и о. кишечные инфекции, протозойные инфекции (токсоплазмоз, лекарственноустойчивая тропическая малярия), альтернативные средства для лечения урогенитальных инфекций. Взаимодействие (все сульфаниламиды): - новокаин, анестезин, фолиевая кислота – антагонисты СА; - НПВС, непрямые антикоагулянты, антидиабетические средства (синтетические) – конкуренция за связь с белками плазмы. - ОК эстрогенсодержащие – снижение контрацептивного действия.

Нитрофураны Фурациллин (Нитрофурал), фурадонин, фуразолидон. Антимикробная активность: Гр+, Гр- бактерии, некоторые простейшие. Механизм действия: нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют синтез ДНК в микробной клетке. Показания: - инфекции мочевыводящих путей; - кишечные инфекции бактериальной этиологии; - лямблиоз, кишечный амебиаз; - местная гнойная инфекция: инфицированные раны, конъюнктивит, отит; - профилактика инфекций при операциях на мочевыводящих путях, катетеризации, цитоскопии. Противопоказания: Гиперчувствительность, недостаточность печени и почек, дети первого месяца жизни. Нежелательные сочетания: Алкоголь + фуразолидон дисульфирамоподобная реакция: - тираминсодержащие продукты (сыр, шоколад, бананы, пиво, копчености, кофе, красное вино) +нитрофураны = гипертонический криз.

Нитроимидазолы Метронидазол, орнидазол, тинидазол. Антимикробная активность: Гр+ и Гр- анаэробы, спорообразующие и неспорообразующие, бактероиды, клостридии, (по действию сопоставимы с клиндамицином, несколько уступают карбапенемам и новым фторхинолонам), хеликобактер, простейшие(трихомонас, лямблии, лейшмании). Действуют бактерицидно – проникают в клетку и превращаются в метаболиты, разрушающие нуклеиновые кислоты).

Характеристика группы: Биодоступность 80 -100% - прием пищи не влияет на всасывание; - хорошо проникают в жидкости и ткани организма; - создают высокие концентрации в тканях мозга; - хорошо всасываются в кровь при ректальном введении, плохо при наружном применении; - биотрансформация в печени; - медленно выводятся из организма (у новорожденных почти двое суток) через почки. Показания: -Анаэробные инфекции различной локализации; - хирургические инфекции; - заболевания вызываемые простейшими (Урогенитальный трихомониаз, амебиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз); - ЯБЖ; - профилактика инфекций после операций на брюшной полости, в области малого таза, колоноректальной области, ротовой полости. Противопоказания: - гиперчувствительность; - Первый триместр беременности, во втором и третьем –по жизненным показаниям, грудное вскармливание; - нарушение функций печени (особенно у пожилых). Взаимодействие: С алкоголем –дисульфирамоподобная реакция.

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА 1. Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии Хингамин Примахин Хлоридин Хинин Сульфаниламиды и сульфоны Мефлохин 2. Средства, применяемые при лечении амебиаза Метронидазол Хингамин Эметина гидрохлорид Тетрациклины Хиниофон 3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза Метронидазол Фуразолидон Акрихин 4. Средства, применяемые при лечении трихомоноза Метронидазол Тинидазол Трихомонацид Фуразолидон 5. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза Хлоридин Сульфадимезин 6. Средства, применяемые при лечении балантидиаза Тетрациклины Мономицин Хиниофон 7. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов Солюсурьмин Натрия стибоглюконат Метронидазол

ЛС для лечения туберкулеза ЛС первого ряда (основные) Изониазид Рифампицин Стрептомицин Этамбутол ЛС второго ряда (резервные) Амикацин Канамицин Офлоксацин Ломефлоксацин Циклосерин Протионамид Показания: Туберкулез - лекарственнорезистентный туберкулез - непереносимость основных ЛС

Антимикробная активность: - преимущественное действие на микобактерию туберкулеза (изониазид, рифампицин, этамбутол); - микобактерия лепры (протионамид); - ШСД (аминогликозиды, рифампицины, фторхинолоны). Характеристика группы: - хорошо всасываются в ЖКТ (кроме аминогликозидов); - хорошо проникают в ткани и жидкости организма; - метаболизм преимущественно в печени; - экскреция преимущественно с мочой. Противопоказания: гиперчувствительность, заболевания ЦНС (изониазид, циклосерин); - ЯБЖ (Протионамид); -Неврит зрительного нерва (аминогликозиды); - Беременность; - Лактация (рифампицин, фторхинолоны); - Детский возраст (фторхинолоны).

ЛС для лечения грибковых инфекций Антимикотики –разнообразные химические соединения, обладающие специфической активностью в отношении микроскопических грибов. Для системного применения Хорошо всасываются из ЖКТ, применяют в/в или внутрь Для местного применения Плохо всасываются из ЖКТ, применяются наружно или внутрь ПОЛИЕНЫ: природные антимикотики для лечения поверхностных и тяжелых микозов (Амфотерицин В –системное и местное применение; Натамицин – местное применение; Нистатин- системное и местное применение; Леворин- местное применение) Антимикробная активность: при местном применении преимущественно действуют на грибы рода Кандида, активны в отношении некоторых простейших (трихомонад, амеб и лейшманий). К АМФОТЕРИЦИНУ В чувствительны большинство возбудителей микозов (Candida spp. , Aspergillus spp.) Механизм действия: Фунгистатическое и фунгицидное действие (взаимодействуют с мембраной клетки, клетки грибков начинают терять водорастворимые соединения и клетка погибает. Практически не всасываются приеме внутрь и при местном применении. Побочные действия: нефротоксичность, гепатотоксичность; нарушение деятельности сердца.

АЗОЛЫ 1 производные имидазола Для местного применения: -Клотримазол - Изоконазол - Бифоназол Для местного и системного применения: -Миконазол - Кетоконазол (только внутрь) 2 производные триазола - Флуконазол - Интраконазол Показания к применению: Флуконазол Кандидоз, дерматомикоз, профилактика инвазивных микозов Интраконазол Дерматомикоз, кандидоз, аспергиллёз, криптококкоз Кетоконазол Поверхностный кандидоз, дерматомикозы Азолы для местного применения Поверхностный кандидоз, дерматомикозы. Малоэффективны при онихомикозах.

Противоглистные средства Гельминты живут: а) в просвете кишечника; б) внекишечные (в печени, желчном пузыре, в легких, в кровеносных сосудах). Подразделяются на: 1) Нематоды (круглые черви); 2) Цестоды (плоские черви); 3) Трематоды (сосальщики). 2/3 населения земного шара заражены гельминтами. Вызывают хроническую интоксикацию организма, анемию, нарушение функций ЦНС и др. органов. Могут вызвать острую непроходимость кишечника.

Лечение кишечных гельминтозов Нематодозы (аскариды, острицы, власоглавы, анкилостомы) Пиперазина адипинат – парализует нервномышечный аппарат червей, слабительное действие. Малотоксичен. Противопоказания: заболевания ЦНС, почечная недостаточность Левамизол – нарушает биоэнергетические процессы у гельминтов, регулирует клеточные механизмы иммунной системы – повышает общую сопротивляемость организма. Мебендазол –угнетает усвоение глюкозы у гельминтов – тормозит образование АТФ. Пирантел- широкий спектр антигельминтного действия, хорошо переносится, противопоказан при беременности. Цестодозы (широкий лентец, вооруженный и невооруженный цепень) Фенасал – требует назначения специальной диеты и солевых слабительных. Вызывает паралич мускулатуры у ленточных червей. Менее токсичен чем экстракт мужского папоротника. Празиквантел – эффективное средство при трематодозе и шистосоматозе.

Противовирусные средства. Вирус Препараты ДНК- содержащий. (Герпес, лишаи кожи Ацикловир, Валацикловир, и слизистых, оспа, гепатиты и др.) Ганцикловир, Идосукридин, Фоскарнет и др. РНК – содержащий (Грипп, Мидантан, Ремантадин, Арбидол, бронхопневмонии, аденовирусные Оксолин и др. инфекции) Ретровирусные инфекции (ВИЧ, СПИД) Зидовудин, Саквинавир, Ритонавир. (тормозят развитие болезни, но полного излечения не дают) При всех вирусных заболеваниях показаны Интерфероны – биологически активные вещества продуцируемые клетками нашего организма. Повышают устойчивость клеток в отношении вирусов, обладают противоопухолевой и иммуномодулирующей активностью. У большинства противовирусных средств профилактический эффект преобладает над лечебным.

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

  • бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
  • грибы;
  • вирусы;
  • простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

  • антибактериальные;
  • противовирусные;
  • противогрибковые;
  • противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

  • бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
  • бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

  • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
  • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
  • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
  • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
  • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

  • Грамицидины ® ;
  • Полимиксины;
  • Эритромицин ® ;
  • Тетрациклин ® ;
  • Бензилпенициллины;
  • Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

  • Оксациллин ® ;
  • Ампициллин ® ;
  • Гентамицин ® ;
  • Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

  • Левомицетин ® ;
  • Амикацин ® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на: Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+: Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов;
макролиды;
линкозамиды;
препараты
Ванкомицина ® ,
Линкомицина ® . 		монобактамы;
циклич. полипептиды;
3-е пок. цефалоспоринов. 		аминогликозиды;
левомицетин;
тетрациклин;
полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®);
2-е пок. цефалоспоринов. 		Стрептомицин ® ;
Рифампицин ® ;
Флоримицин ® .

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группа Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины Природные;
Антистафи­лококковые;
Антисинегнойные;
С расширенным спектром действ.;
Ингибиторозащищённые;
Комбинированные.
2. Цефалоспорины 4-ре поколения;
Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы —
4. Монобактамы —
Аминогликозиды Три поколения.
Макролиды Четырнадцати-членные;
Пятнадцати-членные (азолы);
Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды Короткого действ.;
Средней длительности действ.;
Длительного действ.;
Сверхдлительные;
Местные.
Хинолоны Нефторированные (1-е поколение);
Второе;
Респираторные (3-е);
Четвёртое.
Противотуберкулёзные Основной ряд;
Группа резерва.
Тетрациклины Природные;
Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

  • Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
  • Нитрофураны;
  • Оксихинолины;
  • Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
  • Стрептограмины;
  • Рифамицины (Римактан ®);
  • Спектиномицин (Тробицин ®);
  • Нитроимидазолы;
  • Антифолаты;
  • Циклические пептиды;
  • Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
  • Кетолиды;
  • Диоксидин;
  • Фосфомицин (Монурал ®);
  • Фузиданы;
  • Мупироцин (Бактобан ®);
  • Оксазолидиноны;
  • Эверниномицины;
  • Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Группа По действующему веществу выделяют препар.: Названия
Феноксиметилпенициллина Метилпенициллин ®
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина
прокаин 		Бензилпенициллина новокаиновая соль ® .
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ®
Бензилпенициллина
прокаин/Бензатин
бензилпенициллин 		Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ®
Антистафилококковые Оксациллина ® Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® .
Пенициллиназорезистентные Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® .
Обладающие расширенным спектром Ампициллина ® Ампициллин ®
Амоксициллина ® Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® .
С антисинегнойной активностью Карбенициллина ® Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® .
Уриедопенициллины
Пиперациллина ® Пициллин ® , Пипрацил ®
Азлоциллина ® Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® .
Ингибиторозащищённые Амоксициллина/клавуланат ® Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® .
Амоксициллина сульбактам ® Трифамокс ИБЛ ® .
Амлициллина/сульбактам ® Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® .
Пиперациллина/тазобактам ® Тазоцин ®
Тикарциллина/клавуланат ® Тиментин ®
Комбинация пенициллинов Ампициллина/оксациллин ® Ампиокс ® .

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

Поколения Препар.: Название
1-е Цефазолинам Кефзол ® .
Цефалексина ® * Цефалексин-АКОС ® .
Цефадроксила ® * Дуроцеф ® .
2-е Цефуроксима ® Зинацеф ® , Цефурус ® .
Цефокситина ® Мефоксин ® .
Цефотетана ® Цефотетан ® .
Цефаклора ® * Цеклор ® , Верцеф ® .
Цефуроксим-аксетила ® * Зиннат ® .
3-е Цефотаксима ® Цефотаксим ® .
Цефтриаксона ® Рофецин ® .
Цефоперазона ® Медоцеф ® .
Цефтазидима ® Фортум ® , Цефтазидим ® .
Цефоперазона/сульбактама ® Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® .
Цефдиторена ® * Спектрацеф ® .
Цефиксима ® * Супракс ® , Сорцеф ® .
Цефподоксима ® * Проксетил ® .
Цефтибутена ® * Цедекс ® .
4-е Цефепима ® Максипим ® .
Цефпирома ® Кейтен ® .
5-е Цефтобипрола ® Зефтера ® .
Цефтаролина ® Зинфоро ® .

* Имеют оральную форму выпуска.

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

  • Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
  • Имипенема ® (Тиенам ®);
  • Меропенема ® (Меронем ®);
  • Эртапенема ® (Инванз ®).

Монобактамы

  • Азтреонам ® .

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Поколения Препар.: Торг. название
1-е Канамицин ® Канамицин-АКОС ® . Канамицина мо­носульфат ® . Канамицина сульфат ®
Неомицин ® Неомицина сульфат ®
Стрептомицин ® Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ®
2-е Гентамицин ® Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ®
Нетилмицин ® Нетромицин ®
Тобрамицин ® Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ®
3-е Амикацин ® Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ®

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

  1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
  2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

  • К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
  • Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
  • Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
    Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).

Тетрациклины

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.