Дроспиренон препараты содержащие. Лекарственный справочник гэотар

07.03.2020

Русское название

Дроспиренон + Эстрадиол

Латинское название веществ Дроспиренон + Эстрадиол

Drospirenonum+ Oestradiolum (род. Drospirenoni+ Oestradioli)

Фармакологическая группа веществ Дроспиренон + Эстрадиол

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Эстрадиол в организме человека превращается в естественный 17 бета-эстрадиол. Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как "приливы", повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиение, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, миалгия, артралгия); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, диспареуния). Предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов, что главным образом связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Доказано, что длительное применение ГЗТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ГЗТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ГЗТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня. ГЗТ также оказывает положительное влияние на содержание коллагена в коже, плотность кожи, замедляет процесс образования морщин. Благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, препарат оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенная алопеция. Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na + и воды, что может предупреждать повышение АД , массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 нед применении препарата отмечается небольшое снижение АД (систолического — в среднем на 2-4 мм рт.ст. , диастолического — на 1-3 мм рт.ст. ). Влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1-1,2 кг. Дроспиренон лишен андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. Прием препарата ведет к снижению концентрации общего холестерина и ЛПНП , а также незначительному повышению концентрации триглицеридов. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызывамый эстрадиолом. Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия. Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ГЗТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Фармакокинетика. Эстрадиол: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и "первичного прохождения" через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизму (в т.ч. в эстрон, эстриол и эстрона сульфат). Биодоступность — около 5%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. C max — 22 пг/мл, TС max — 6-8 ч. C ss эстрадиола после многократного введения примерно в 2 раза выше, чем после введения однократной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах 20-43 пг/мл. После прекращения приема препарата концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 5 сут . Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ ) . Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12%, а фракция вещества, связанного ГСПГ — 40-45%. Кажущийся объем распределения — около 1 л/кг. Метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, обладающих существенно меньшей эстрогенной активностью или фармакологически неактивных. Клиренс эстрадиола — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с T 1/2 — 24 ч. Дроспиренон: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — 76-85%. Прием пищи не влияет на биодоступность. C max — 22 нг/мл, TС max — 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке с конечным T 1/2 около 35-39 ч. C ss достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата. Вследствие длительного T 1/2 дроспиренона C ss в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приема. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ и кортикоид-связывающим глобулином. Около 3-5% дроспиренона не связывается с белками. Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат, которые образуются без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона — 1,2-1,5 мл/мин/кг. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1,2:1,4, с T 1/2 около 40 ч; незначительная часть выводится в неизмененном виде.

Показания. ГЗТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде у женщин с неудаленной маткой. Профилактика постменопаузального остеопороза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, влагалищное кровотечение неясного генеза, установленный или предполагаемый рак молочной железы, установленные или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек, в т.ч. в анамнезе (до нормализации показателей почечной функции), острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт), тромбоз глубоких вен в ст. обострения, венозная тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), выраженная гипертриглицеридемия, беременность, период лактации.

С осторожностью. Артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет.

Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке ежедневно. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Если женщина не принимает эстрогенов или переходит с др. комбинированного гормонального препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят с комбинированного препарата для циклической ГЗТ, должны начинать прием препарата после окончания кровотечения "отмены".

После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Побочное действие. Со стороны репродуктивной системы: "прорывные" маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменение характера вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны ЦНС : головная боль, мигрень, головокружение, эмоциональная лабильность, тревожность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница.

Прочие: редко — учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД , варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.

Передозировка. Исследования острой токсичности не выявили риска развития острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу.

Симптомы (предполагаемые): тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие. Длительное лечение ЛС , индуцирующими ферменты печени (в т.ч. производные гидантоина, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин) может повышать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается через 2-3 нед после начала лечения и может сохраняться в течение 4 нед после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (в т.ч. пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение концентрации эстрадиола.

ЛС, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (в т.ч. парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.

Этанол может повышать концентрацию циркулирующего эстрадиола.

Особые указания. Не применяется с целью контрацепции. При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.

В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоза глубоких вен или ТЭЛА) на фоне ГЗТ. Поэтому, при назначении ГЗТ женщинам с факторами риска венозной тромбоэмболии необходимо соотнести риск и пользу и обсудить с пациенткой.

Факторы риска развития венозной тромбоэмболии включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие венозной тромбоэмболии у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и выраженное ожирение. Риск венозной тромбоэмболии также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным.

Риск венозной тромбоэмболии может временно повышаться при длительной иммобилизации, обширных плановых, травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения ГЗТ.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.

В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении комбинированных конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона не было получено доказательств положительного влияния на ССС . Также был обнаружен возросший риск возникновения инсульта. До настоящего времени не проводилось долгосрочных рандомизированных контролируемых исследований с др. препаратами для ГЗТ с целью выявления положительного эффекта в отношении показателей заболеваемости и смертности, касающихся ССС . Поэтому неизвестно, распространяется ли повышенный риск на препараты для ГЗТ, содержащие др. виды эстрогенов и прогестагенов.

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что комбинация с гестагенами снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.По данным клинических исследований и результатам наблюдательных исследований был обнаружен возросший риск развития рака молочной железы у женщин, использующих ГЗТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, биологическим действием ГЗТ или сочетанием обоих факторов. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения (на 2,3 % за 1 год использования). Это сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы (на 2,8% за 1 год задержки). Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых 5 лет после прекращения ГЗТ. Рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих ГЗТ, обычно носит более локализованный характер, чем у женщин, ее не принимавших.

ГЗТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.

На фоне применения половых гормонов в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях с угрожающими жизни внутрибрюшными кровотечениями. При появлении болей в верхней половине живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Установлено, что эстрогены увеличивают литогенность желчи, что повышает риск развития холелитиаза у предрасположенных пациентов.

Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении др. симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.

Взаимосвязь между ГЗТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ГЗТ, описано незначительное повышение АД , клинически значимое повышение отмечается редко. Однако, в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ГЗТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии необходимо рассмотреть вопрос об отмене ГЗТ.

При почечной недостаточности может снижаться способность выведения K + . Прием дроспиренона не влияет на концентрацию K + в сыворотке у пациенток с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить в группе пациенток, у которых концентрация K + в сыворотке до лечения определялась на верхней границе нормы, и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.

При нетяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. различных формах гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, Ротора), необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ГЗТ следует отменить.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми гормонами, необходимо немедленно прекратить ГЗТ.

Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренной гипертриглицеридемией. В подобных случаях применение ГЗТ может вызвать дальнейшее возрастание концентрации триглицеридов в крови, что повышает риск развития острого панкреатита.

Хотя ГЗТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ГЗТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ГЗТ должны находиться под наблюдением.

У некоторых пациенток под действием ГЗТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, в т.ч. патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.

Если лечение нерегулярных менструальных циклов не дает результатов, следует провести обследование для исключения заболевания органического характера.

Под влиянием эстрогенов миома матки может увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ГЗТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ-излучения.

Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне ГЗТ (взаимосвязь с ГЗТ не доказана): эпилепсия, доброкачественные опухоли молочных желез, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, СКВ , малая хорея.

Перед началом или возобновлением ГЗТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Периодически следует проводить контрольные обследования.

Прием половых гормонов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как ГСПГ и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Препарат не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.

ГЗТ не назначается во время беременности или кормления грудью. Крупномасштабные эпидемиологические исследования половых гормонов, используемых для контрацепции или ГЗТ, не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые принимали такие гормоны до беременности

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Формула: C24H30O3, химическое название: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-циклопента[a]фенантрин-17,2"(5H)-фуран]-3,5"(2H)-дион).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Фармакологические свойства

Дроспиренон является производным спиронолактона. Дроспиренон оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни: себорея, акне, андрогенная алопеция. Дроспиренон увеличивает выведение воды и ионов натрия, что может предупреждать увеличение массы тела, артериального давления, болезненность молочных желез, отеки и прочие симптомы, которые связаны с задержкой жидкости. Дроспиренон не имеет андрогенную, эстрогенную, антиглюкокортикостероидную, глюкокортикостероидную активность, не действует на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, что вместе с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает ему фармакологический и биохимический профиль, который схож с естественным прогестероном. Дроспиренон ослабляет рост уровня триглицеридов, который вызывается эстрадиолом. Механизм действия дроспиренона до настоящего времени неясен. При приеме внутрь дроспиренон полностью и быстро всасывается. Биодоступность дроспиренона составляет 76 – 85%. На биодоступность прием пищи не влияет. Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 22 нг/мл при многократном и однократном приеме 2 мг дроспиренона. После этого происходит двухфазное уменьшение уровня дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35 – 39 часов. Примерно через 10 дней ежедневного приема дроспиренона достигается равновесная концентрация. Из-за продолжительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2 – 3 раза больше концентрации при однократном приеме. Дроспиренон связывается с плазменным альбумином и не связывается с кортикоид-связывающим глобулином и глобулином, который связывает половые гормоны. Примерно 3 – 5% дроспиренона с белками не связывается. Основными метаболитами дроспиренона являются 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат и кислая форма дроспиренона, образующиеся без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона составляет 1,2 – 1,5 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится в главным образом в виде метаболитов с калом и мочой в соотношении 1,4: 1,2, с периодом полувыведения примерно 40 часов; в неизмененном виде выводится незначительная часть дроспиренона.

Показания

В составе комбинированного лечения: профилактика постменопаузного остеопороза; заместительное гормональное лечение при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, в том числе вазомоторные симптомы (повышенное потоотделение, приливы жара), депрессивные состояния, нарушение сна, раздражительность, инволюционные изменения мочеполового тракта и кожи у женщин с неудаленной маткой; контрацепция; контрацепция и терапия тяжелой формы предменструального синдрома; контрацепция и терапия умеренной формы угрей); контрацепция у женщин с дефицитом фолатов; контрацепция для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме.

Способ применения дроспиренона и дозы

Способ применения и дозы устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, порфирия, склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, рак молочной железы и половых органов, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Патология системы кровообращения, включая артериальную гипертензию, выраженные нарушения функционального состояния почек, бронхиальная астма, сахарный диабет, патология центральной нервной системы, включая депрессию, эпилепсию, мигрень.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроспиренон противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия дроспиренона

Аллергические реакции, тромбоэмболия (включая сосудов головного мозга и легочной артерии), тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, головокружение, повышение артериального давления, калькулезный холецистит, отеки, холестатический гепатит, головная боль, сонливость, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения, тошнота, снижение аппетита, рвота, галакторея, изменение массы тела, алопеция, гирсутизм, увеличение, напряжение и боль и молочных желез, расстройства менструального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение), снижение либидо, мажущие кровянистые выделения, прорывные маточные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому, увеличение размеров фибромиомы, доброкачественные образования молочных желез, кожный зуд, кожная сыпь, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, бессонница, учащенное сердцебиение, отеки, варикозное расширение вен, мышечные судороги, непереносимость контактных линз.

Взаимодействие дроспиренона с другими веществами

Продолжительная терапия препаратами, которые индуцируют ферменты печени (включая барбитураты, производные гидантоина, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их эффективность. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и препаратов, которые стимулируют гладкую мускулатуру матки.

Передозировка

При передозировке дроспиреноном возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Необходимо симптоматическое лечение, антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дроспиренон

Используется в составе комбинированных препаратов:
Дроспиренон + Эстрадиол: Анжелик®;
Дроспиренон + Этинилэстрадиол: Даилла®, Джес®, Мидиана®, Ярина®;
Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолинат]: Джес® Плюс, Ярина® Плюс;
Этинилэстрадиол + Дроспиренон: Димиа®, Ярина®.

Фармакологические свойства

Показания

Способ применения дроспиренона и дозы

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроспиренон противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия дроспиренона

Взаимодействие дроспиренона с другими веществами

Передозировка

Торговые названия препаратов с действующим веществом дроспиренон

Вещество, именуемое дроспиренон это химическое соединение, относящееся к прогестагенам, используемым для создания гормональных противозачаточных препаратов. Данное химическое соединение может быть использовано только в комбинации с эстрогенамими, и не может быть назначено в чистом виде с противозачаточной целью.

Кроме противозачаточной активности, дроспиренон в контрацептивах оказывает терапевтический эффект при таких заболеваниях, как себорея и акне.

Свойства и отличие от других гормонов

Отличительные свойства гормона дроспиренона заключаются в том, что данное химическое соединение оказывает терапевтический эффект при так называемых андрогензависимых болезнях. К таким заболеваниям относят жирную себорею и угревую сыпь. Кроме того, данное вещество способствует выведению лишней межтканевой жидкости из организма, тем самым устраняет отеки, нормализует показатели артериального давления, снижает массу тела и купирует болезненные ощущения в молочных железах.

О каждом из перечисленных симптомов не понаслышке знают женщины с выраженным предменструальным синдромом. Также, на всём протяжении заместительной гормональной терапии, таблетки с дроспиреноном снижают в женском организме уровень липопротеидов низкой плотности и увеличивают содержание триглицеридов.

Важно! Оральные контрацептивы на основе дроспиренона, в период менопаузы, значительно уменьшают вероятность развития рака и гиперплазии эндометрия, а также онкологии толстой кишки у женщин.

Дроспиренон или гестоден

Оба химических соединения относятся к синтетическим гормонам последнего поколения. Гестоден и дроспиренон отличается высоким уровнем эффективности и минимальным риском возникновения побочных реакций. Если говорить об отличиях гормона дроспиренона от гормона гестодена, то препараты на основе гестодена чаще назначаются пациенткам с выраженными признаками дисменореи с целью восстановления регулярности менструального цикла. Препараты на основе дроспиренона целесообразно назначать с целью защиты от наступления нежелательной беременности, а также для уменьшения выраженности предменструального синдрома. Важно помнить, что терапия препаратами дроспиренона может вызывать гиперкалиемию и тромбоэмболические осложнения.

Дроспиренон или диеногест

Эти биологически-активные соединения, относятся к категории прогестинов, входящих в состав комбинированных оральных контрацептивов. Ключевое отличие гормона дроспиренона и диеногеста, заключается в том, что диеногест комбинирует в себе не только действие прогестерона, но и влияние тестостерона. Также, диеногест является единственным аналогом прогестерона, способным подавлять эффект 17-бета-эстрадиола на периферическом уровне, не оказывая существенного влияния на уровень фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов.

Дроспиренон или дезогестрел

Оба биологически-активных соединения, являются гормональными средствами контрацепции нового поколения. По аналогии с гестоденом, дезогестрел используется для устранения клинических признаков дисменореи.

Нельзя однозначно сказать о том, что лучше дроспиренон или гормон дезогестрел, так как оба вещества отличаются противозачаточной и терапевтической эффективностью.

Единственным отличием является то, что по сравнению с дроспиреноном, дезогестрел не увеличивает риск набора лишних килограммов.

Дозировка и правила приема гормона

Противозачаточные контрацептивы с дроспиреноном могут быть назначены для приёма по различным схемам, которые подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке. Как правило, стандартная схема приема таких препаратов, обязывает употреблять контрацептив по 1 таблетке, 1 раз в сутки, в строго обозначенное время. Независимо от наименования, препараты на основе дроспиренона отпускаются в аптеках только по врачебным рецептам.

Лекарственное взаимодействие

Противозачаточные средства на основе дроспиренона, существенно угнетают воздействие утеротоников и анаболических стероидов.

Также, дроспиренон негативно отражается на уровне эффективности таких лекарственных препаратов, как Примидон, Оскарбазепин, Карбамазепин, производные барбитуратов, Рифампицин, Фелбамат.

Контрацептивы с дроспиреноном

Все контрацептивные препараты с дроспиреноном объединены в общий перечень, включающий такие наименования:

Каждый из вышеперечисленных препаратов, содержит комбинацию из дроспиренона и этинилэстрадиола. Препараты Джес Плюс и Ярина Плюс, помимо указанных компонентов включают левомефоликат кальция.

Показания

Учитывая антиминералокортикоидные, антигонадотропные, антиандрогенные и гестагенные свойства дроспиренона, данный вид контрацепции может быть назначен при наличии таких показаний:

Дефицит фолатов.
Жирная себорея и угревая сыпь.
В составе комплексной терапии постменопаузального остеопороза.
Тяжёлые проявления предменструального синдрома.
Хронический застой жидкости в организме.
Выраженные проявления менопаузы.
Для защиты от наступления нежелательной беременности.

Противопоказания

Гормональные контрацептивы, в которых содержится дроспиренон, не могут быть использованы при наличии таких противопоказаний:

Побочные действия контрацептивов с дроспиреноном

Принимая контрацептив, состоящий из дроспиренона и эстрадиола, можно столкнуться с перечнем таких побочных реакций со стороны организма:

Головная боль и головокружение.
Кожные и системные аллергические реакции.
Кровянистые выделения из половых путей в межменструальном периоде.
Хлоазма.
Алопеция.
Варикозное расширение вен нижних конечностей.
Увеличение или снижение массы тела.
Бессонница, сонливость, депрессивные расстройства и апатия.
Образование камней в желчном пузыре.
Тошнота и рвота.
Снижение остроты зрения.
Галакторея.

При нарушении режима дозирования контрацептива, могут возникать такие осложнения, как маточное кровотечение, рвота и тошнота.

Важные замечания

Перед началом курса терапии противозачаточными таблетками, содержащими дроспиренон, необходимо обратить внимание на такие рекомендации:

Кроме того, фармакологический эффект двухфазных гормональных КОК на основе дроспиренона значительно уменьшается при взаимодействии с антибактериальными препаратами пенициллинового и тетрациклинового ряда.

Для того чтобы избежать развития серьезных осложнений, выбор наименований противозачаточных средств и их дозировок, должен выполнять лечащий врач гинеколог в индивидуальном порядке.

Оральные контрацептивы пользуются популярностью у женщин. Широкое разнообразие оральных противозачаточных средств позволяет женщине подобрать наиболее безопасный вариант для себя и своего партнера. Они отличаются по составу, по правилам приема и по дозировкам действующего вещества. Основным веществом многих средств от нежелательной беременности является Дроспиренон. Что это за гормон, подробно рассказано в статье.

Как действуют гормональные препараты?

Гормональные средства контрацепции из группы КОК — это комбинация двух гормонов: эстрогена и гестагена. Эстроген представлен этинилэстрадиолом и одинаков во всех препаратах. В качестве прогестерона может выступать дросперинон или другое активное вещество.

В состав большинства контрацептивов входит гормон гестаген. Некоторые из них обладают антиандрогенным эффектом — нейтрализуют тестостерон в организме женщины и активно снижают его содержание. Препараты, содержащие дроспиренон, обладают антиандрогенным эффектом, что активно используется в гинекологической практике.

Все КОК действуют по одному принципу: тормозят овуляцию и препятствуют тем самым наступлению беременности. После отмены препарата фертильность восстанавливается. Средства, содержащие дросперинон, назначаются не только с целью контрацепции, но и для лечения некоторых кожных заболеваний (акне).

Выбирая лекарство самостоятельно, можно нанести вред своему здоровью. Следует обратиться к гинекологу для подбора КОК.

Подбор противозачаточных

Все противозачаточные средства классифицируют:

Гормональные: оральные комбинированные (КОК) и гестагенные, инъекционные;
Внутриматочные (ВМС);
Барьерного действия: презервативы, спермициды.

Наиболее эффективными считают гормональные препараты. К ним относятся комбинированные оральные средства. В состав этих противозачаточных входит эстроген и гестаген (прогестаген, прогестин). Считаются наиболее популярными и доступными.

КОК обладают важными преимуществами:

Обладают высокой надежностью;

Устраняют ПМС;
Нормализуют менструальный цикл;
Снижает риск появления доброкачественных новообразований молочных желез и яичников;
Снижают случаи возникновения рака яичников;
Способствуют улучшению состояния кожи.

Оральные контрацептивы появились относительно недавно. Несмотря на это, они быстро меняются в лучшую сторону. Ученым удалось снизить процент содержания гормона в препаратах, не потеряв при этом эффективность и надежность.

На современном рынке появилось много препаратов, имеющих отличие по составу и действующим веществам. Влияние препарата на организм определяется по нескольким показателям:

Гестагенное действие — влияние гормона на процесс зачатия, в данном случае предохраняют от него;
Антиандрогенный эффект – уменьшают количество андрогенов в женском организме;
Антиминералокортикоидная активность;
Глюкокортикоидная активность.

На рынке можно встретить небольшое количество препаратов с антиандрогенным эффектом.Они позволяют снизить уровень андрогена (мужского гормона) в организме женщины. Эти средства устраняют проявления гиперандрогении (избыточный рост волос, акне и пр.), что может применяться при некоторых заболеваниях.

Отличительные особенности дроспиренона

Среди гестагенов дроспиренон обладает хорошей антиминералкортикоидной активностью. Он помогает блокировать соединение стероидного гормона с минералкортикоидными рецепторами. В результате регулируется уровень жидкости в организме, снижается вероятность появления отеков и быстрого набора веса на фоне приема КОК.

Удачно скомбинированы этинилэстрадиол и дроспиренон в противозачаточном препарате Ярина. Это средство благоприятно влияет на водный баланс в организме женщины, способствует стабилизации или снижению массы тела. Понижает нагрубание молочных желез, снимает отечность и проявления предменструального синдрома. Это свойство дроспиренона способствует ослаблению гормонального влияния на кровяное давление, это важно для женщин, которые страдают гипертонией.

Схожим эффектом обладает препарат Джес. В его состав также входит дроспиренон, а вот доля этинилэстрадиола уменьшена до 20 мкг. Джес подходит молодым нерожавшим женшинам. Если на фоне использования препарата отмечаются межменструальные кровянистые выделения, следует заменить его на средство с более высоким содержанием эстрогена.

Дроспиренон – образован от спиронолактона. Препарат назначают при заболеваниях с гиперандрогенным гормональным фоном:

Андрогенная алопеция – возникает вследствие повышения уровня мужского гормона в крови. Основной симптом — выпадение волос. Заболевание такого характера нередко диагностируют у женщин.
Акне (угри) – высыпания на коже лица. Вне пубертатного периода отмечается у женщин с избытком мужских половых гормонов.
Себорея – повышенное салоотделение кожи головы.

На основе проведенных исследований врачи утверждают, что нормализация давления и потеря лишнего веса происходит уже на 4 месяце приема препарата. Значительно снижается риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия у женщин после наступления менопаузы.

Гормон не проявляет эстрогенной или андрогенной активности, не выявляет глюкокортикостероидного действия. Не влияет на реакцию организма на инсулин и глюкозу. Если применять препарат во время лечения, у пациента значительно падает уровень холестерина и липопротеинов в крови. Повышает концентрацию источника клеточной энергии – триглицеридов.

Кому подходит препарат?

Врачи назначают препарат:

В качестве гормонального контрацептива (в сочетании с эстрогеном).
Для лечения гормональных расстройств у женщин в репродуктивном периоде.
При ярко выраженном ПМС.
При угревых заболеваниях кожи.

Когда нельзя принимать

При появлении аллергических реакций на Дроспиренон;
В случае наличия порфириновой болезни;
При различных заболеваниях печени;
При тяжелых тромбозных образованиях;
При вагинальных кровотечениях;
Если у женщины развивается рак любой стадии;
Запрещено принимать беременным.

Негативное действие на организм

Может появиться аллергия на препарат, головокружение;
Образование тромба в легочной артерии или сосудах мозга;
Образование тромбов сетчатки глаз;
Повышенное артериальное давление, регулярные головные боли;
Воспалительные процессы желчного пузыря;
Психологическая нестабильность;
Выделение молока, не связанное с грудным вскармливанием,
Тошнота;
Боли в молочных железах;
Межменструальные кровянистые выделения;
Снижение сексуальной энергии;
Повышенная пигментация кожи;
Варикозное расширение вен.

Как принимать

В инструкции четко указано, что принимать препараты на основе дроспиренона нужно каждые 24 часа, один раз в день, в точное время. С целью контрацепции препарат используется в течение 21 дня, после чего делается перерыв. Возможно применение КОК по схеме 24 + 4.

Во время лечения можно сразу заменять старое гормональное средство на Дроспиренон, принимать можно после отмены предыдущего. Прием важно согласовать с врачом. Длительность лечения зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, проблемы, с которой он борется и эффективности предыдущей терапии.

Важные замечания

Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию. Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, Дроспиренон принимать нельзя.

В ходе терапии у пациента может развиться опухолевое заболевание злокачественного или доброкачественного характера. Если у пациента появляются симптомы, лечение немедленно прекращают.

Перед началом лечения нужно проконсультироваться с врачом.