Диабетон МВ: как принимать, чем заменить, противопоказания. Манинил, диабетон, глидиаб, глюренорм, амарил, глюкофаж и другие лекарства от диабета

Диабетон МВ — популярное средство от диабета 2 типа. Его действующее вещество — гликлазид. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Узнайте показания, противопоказания, дозировки и побочные эффекты этого лекарства, соотношение пользы и вреда для организма. Разберитесь как принимать Диабетон вместе с другими таблетками, понижающими сахар в крови.

Узнайте на этой странице об эффективных методах лечения диабета 2 типа, которые позволяют держать сахар в крови 3,9-5,5 ммоль/л стабильно 24 часа в сутки, как у здоровых людей. Система доктора Бернстайна, живущего с нарушенным обменом глюкозы уже более 70 лет, позволяет защититься от проблем с ногами, зрением и почками.

Диабетон МВ: подробная статья

Кроме инструкции, на этой странице приводятся ответы на частые вопросы диабетиков. Узнайте, чем обычный Диабетон отличается от МВ, как быстро начинает действовать это лекарство, совместимо ли оно с алкоголем. Также вам пригодится список российских аналогов, которые стоят в 1,5-2 раза дешевле.

Фармакологическое действие	Заставляет поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина, благодаря чему понижается сахар в крови. Уменьшает задержку между приемом пищи и началом выработки инсулина. Восстанавливает и усиливает ранний пик секреции инсулина после еды, из-за чего не так сильно подскакивает сахар. Как почки, так и печень участвуют в нейтрализации этого лекарства, выведении его из организма.
Показания к применению	Официальная медицина рекомендует принимать гликлазид больным диабетом 2 типа, которым недостаточно помогает диета и увеличение физической активности. Доктор Бернстайн настаивает, что гликлазид — это вредное лекарство, от его приема нужно отказаться. Читайте здесь подробнее, почему Диабетон вреден и чем можно его заменить.

Противопоказания

Диабет 1 типа. Детский и подростковый возраст до 18 лет. Перенесенный кетоацидоз, диабетическая кома. Тяжелая почечная или печеночная недостаточность. Одновременный прием лекарств миконазол, фенилбутазон или даназол. Непереносимость действующего вещества (гликлазид) или вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата. С осторожностью: гипотиреоз, другие эндокринные заболевания, пожилой возраст, алкоголизм, нерегулярное питание.

Особые указания

Изучите статью «Низкий сахар в крови — гипогликемия». Разберитесь, какие симптомы гипогликемии, как от нее лечиться, что нужно сделать для профилактики. Не рекомендуется управлять транспортными средствами, особенно в начале терапии. В случае инфекционных заболеваний, серьезных травм, хирургического вмешательства — нужно перейти с таблеток, понижающих сахар, на уколы инсулина хотя бы временно.

Принимая Диабетон МВ или его аналоги, нужно соблюдать диету.

Дозировка

Препарат Диабетон, который уже выведен с рынка, имел дозировку 80-320 мг в сутки, его нужно было принимать 2 раза в день. Таблетки Диабетон МВ нужно принимать один раз в день, их дозировки более чем в 2 раза ниже — 30-120 мг в сутки. Если в какой-то день вы забыли принять лекарство, на следующий день выпейте стандартную дозу, не увеличивайте ее… лучше вообще не принимайте вредные лекарства, а используйте пошаговую схему лечения диабета 2 типа.

Побочные действия

Гипогликемия (слишком низкий сахар в крови) — самый частый и опасный побочный эффект. Узнайте здесь, какие у нее симптомы, как избавиться от приступа, что делать для профилактики. Другие возможные побочные действия: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, кожная сыпь, зуд, крапивница, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ).

Беременность и грудное вскармливание	Диабетон МВ (гликлазид) и другие производные сульфонилмочевины запрещено принимать в период беременности и грудного вскармливания. Для лечения гестационного диабета используют диету и при необходимости уколы инсулина. Никакие таблетки не назначают. Подробнее читайте статьи «Диабет беременных» и «Гестационный диабет».
Взаимодействие с другими лекарствами	Диабетон может негативно взаимодействовать со многими другими лекарствами. Одни препараты повышают риск гипогликемии, а другие наоборот ослабляют действие гликлазида. Подробности читайте в инструкции по применению, которая находится в упаковке с таблетками. Посоветуйтесь с врачом! Сообщите ему обо всех лекарствах, которые вы принимаете.
Передозировка	Передозировка средства от диабета гликлазид избыточно понижает сахар в крови, т. е. вызывает гипогликемию. В легких случаях ее можно контролировать, увеличив прием углеводов с пищей или жидкостью. При тяжелой гипогликемии больной может потерять сознание и умереть. Если наблюдаются судороги или наступила кома, требуется неотложная медицинская помощь.
Форма выпуска, сроки хранения, состав	Обычное лекарство Диабетон в аптеках больше не продается. Сейчас используется только Диабетон МВ — белые, овальные, двояковыпуклые таблетки с насечкой и гравировкой «DIA 60». Действующее вещество — гликлазид 60 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза 100 сР, магния стеарат, кремния диоксид. Срок годности — 2 года. Хранить в месте, недоступном для детей.

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые пациенты часто задают о таблетках, содержащих гликлазид.

Диабетон МВ начинает понижать сахар в крови не сразу, но действует дольше, чем обычный Диабетон. Его достаточно принимать 1 раз в сутки, как правило, перед завтраком. Обычный препарат Диабетон нужно было принимать 2 раза в сутки. Он катастрофически повышал смертность среди больных. Производитель этого официально не признал, но тихо убрал препарат из продажи. Сейчас продаётся и рекламируется только Диабетон МВ. Он действует более мягко, но всё равно остается вредным лекарством. Лучше его не принимать, а использовать пошаговую схему лечения диабета 2 типа.

Глидиаб МВ — это один из многочисленных российских аналогов импортного препарата Диабетон МВ. При прочих равных, лучше принимать европейские или американские лекарства, а не таблетки производства России и стран СНГ. Однако препараты, содержащие гликлазид, лучше вообще не использовать — ни оригинальные лекарства, ни их аналоги. Подробнее читайте статью о вредных таблетках от диабета.

Диабефарм МВ — еще один российский заменитель таблеток Диабетон МВ, производства ООО “Фармакор Продакшн”. Стоит он примерно в 2 раза дешевле, чем оригинальный препарат. Его не следует принимать по тем же причинам, что и любые другие таблетки, содержащие гликлазид. Отзывов диабетиков и врачей о лекарстве Диабефарм МВ практически нет. Этот препарат не пользуется популярностью.

Манинил — еще более вредные таблетки, чем гликлазид. Не принимайте эти лекарства ни вместе, ни по отдельности. Они содержат разные действующие вещества, но входят в одну и ту же группу производных сульфонилмочевины. Эти лекарства усиливают нарушения обмена веществ в организме диабетиков, повышают риск смерти от инфаркта и других причин. Вместо их приема изучите пошаговую схему лечения диабета 2 типа и выполняйте ее рекомендации. Уже через 2-3 дня ваш сахар в крови пойдёт вниз и самочувствие улучшится.

Диабетон лучше вообще не принимать по причинам, перечисленным выше. Больные диабетом 2 типа, которые не знают, как правильно лечиться, обычно пьют это лекарство долго, несколько лет подряд. Затем их поджелудочная железа окончательно истощается, теряет способность вырабатывать инсулин. Относительно легкое нарушение обмена глюкзы переходит в тяжелый диабет 1 типа, который почти невозможно контролировать. Диабетон перестает помогать, как и любые другие таблетки. Уколы инсулина становятся жизненно необходимыми. Сайт endocrin-patient.com учит, как избежать такого сценария.

Врачи назначают принимать Диабетон МВ один раз в сутки в одно и тоже время перед едой, как правило, перед завтраком. После того, как диабетик выпил таблетку, нужно обязательно поесть, чтобы не было гипогликемии (низкого сахара в крови). Если в какой-то день вы забыли принять лекарство, на следующий день выпейте стандартную дозу. Не пытайтесь увеличивать ее, чтобы компенсировать пропущенный день. Выполняя рекомендации сайта endocrin-patient.com, вы сможете держать свой сахар стабильно нормальным и избежать осложнений диабета. Нет необходимости принимать гликлазид и другие вредные лекарства.

К сожалению, нет точной информации, как быстро начинает действовать Диабетон МВ. Скорее всего, сахар начинает понижаться уже через 30-60 минут. Поэтому нужно быстро поесть, чтобы он не опустился ниже нормы. Действие каждой таблетки продолжается более суток. Поэтому гликлазид в таблетках замедленного высвобождения достаточно принимать 1 раз в день.

Старые варианты этого же препарата в обычных таблетках начинают понижать сахар быстрее, но их действие также и заканчивается быстрее. Поэтому врачи назначают принимать их 2 раза в день. Доктор Бернстайн говорит, что Диабетон МВ — вредное лекарство . Но таблетки гликлазида, которые нужно пить 2 раза в день, — еще хуже.

В аптеках можно найти несколько аналогов препарата Диабетон МВ российского производства. Они стоят ориентировочно в 1,5-2 раза дешевле, чем оригинальное французское лекарство.

Оригинальный препарат Диабетон в таблетках быстрого (стандартного) действия был выведен с фармацевтического рынка в конце 2000-х годов. За ним последовали и дешевые заменители. Возможно, вам удастся найти какие-то нераспроданные остатки в аптеках. Но лучше этого не делать.

Диабетон МВ или аналоги подешевле: что выбрать

Диабетон МВ и его аналоги в таблетках замедленного высвобождения входит в список вредных лекарств, понижающих сахар в крови. Гликлазид старого поколения — еще опаснее. Лучше отказаться от приема этого средства и перейти на пошаговую схему лечения диабета 2 типа. Производителям стало очевидно, что гликлазид в таблетках быстрого действия значительно повышает смертность диабетиков. Этого ни разу официально не признали, но тихо убрали препарат из продажи.

Инструкция по применению лекарства Диабетон МВ требует полного воздержания от алкоголя в течение всего курса лечения. Потому что спиртные напитки повышают риск гипогликемии, проблем с печенью и других осложнений. Несовместимость лекарства и алкоголя является серьезной проблемой, потому что гликлазид предназначен для длительного, многолетнего, даже пожизненного приема.

Обратите внимание на схему лечения диабета 2 типа, которая не требует приема гликлазида и других вредных таблеток. Пациенты, которые лечатся по этой методике, получают много преимуществ. Одно из них — отсутствие необходимости вести 100% трезвый образ жизни. Вы сможете позволить себе умеренно пить спиртное без вреда для здоровья. Подробнее читайте статью “Алкоголь при диабете”. Узнайте, какие алкогольные напитки являются разрешенными и в каком количестве.

Правильно оставить в вашей схеме лечения диабета 2 типа только метформин, а Диабетон побыстрее исключить. Гликлазид вреден, а метформин — это замечательное лекарство. Оно понижает сахар в крови и замедляет развитие осложнений диабета. Сайт endocrin-patient.com рекомендует принимать импортное средство Глюкофаж — оригинальный препарат метформина. Глюкофаж действует лучше, чем Сиофор и другие аналоги. А разница по цене не очень большая. Заслуживает внимания также Галвус Мет — комбинированный препарат, содержащий метформин.

Глюкофаж — хорошее лекарство, а Диабетон — вредное. Многие больные диабетом 2 типа принимают оба препарата одновременно, но сайт endocrin-patient.com не рекомендует так делать. Читайте здесь, какие популярные таблетки от диабета являются вредными и почему гликлазид входит в их список. Также пошаговая схема лечения диабета 2 типа объяснит вам, как держать нормальный сахар без использования вредных и дорогих препаратов. Глюкофаж — оригинальное импортное лекарство, которое считается самым качественным из всех препаратов метформина. Желательно принимать именно его и не пытаться немного сэкономить, перейдя на российские аналоги.

Вы можете найти много хвалебных отзывов о лекарстве Диабетон МВ на русскоязычных сайтах. Этот препарат хорошо понижает сахар в крови, не заставляя диабетиков менять свой образ жизни. В первые недели и месяцы приема он действует сильнее, чем Глюкофаж, Сиофор и любые другие таблетки метформина.

Негативные последствия лечения им проявляются не сразу, а лишь через несколько лет. У больных диабетом 2 типа обычно проходит 5-8 лет, пока Диабетон МВ окончательно приведет в негодность поджелудочную железу. После этого заболевание переходит в тяжелый диабет 1 типа, стремительно развиваются осложнения на ноги, зрение и почки. Иногда диагноз диабет 2 типа ошибочно ставят худощавым людям. Таких пациентов вредные лекарства сводят в могилу особенно быстро — за 1-2 года.

Люди часто пишут отзывы о том, как чудесно Диабетон МВ у них понизил сахар в крови. При этом никто не упоминает, что улучшилось самочувствие. Потому что оно не улучшается. Уровень инсулина в крови остается повышенным. Это вызывает спазм сосудов, отёки и высокое артериальное давление. Клетки в организме диабетика переполнены глюкозой, а их заставляют принять еще больше. Из-за этого разные системы работают плохо.

У людей, которые используют пошаговую схему лечения диабета 2 типа, почти сразу улучшается самочувствие, прибавляется энергии, а не только сахар в крови приходит в норму. Всё это достигается без риска гипогликемии и вредных долгосрочных последствий.

Основное средство лечения диабета 2 типа — это низкоуглеводное питание. Без перехода на правильную диету привести сахар в норму не смогут никакие таблетки, даже самые новые, модные и дорогие. Приём лекарственных препаратов может лишь дополнить соблюдение диеты, но не заменить его. Выбор наилучших таблеток и схемы инсулинотерапии — это третьестепенный вопрос, по сравнению с организацией правильного питания. Обратите внимание на лекарства Глюкофаж, Сиофор и Галвус Мет.

Сайт endocrin-patient.com рекомендует для контроля сахарного диабета принимать лекарства, действующим веществом которых является метформин. Лучше всего оригинальные импортный препарат Глюкофаж. В частности, этот препарат можно использовать, чтобы заменить Диабетон MB. Также в аптеках продаются множество других таблеток метформина, которые стоят дешевле, чем Глюкофаж.

Многие больные диабетом 2 типа хвалят комбинированное лекарство Галвус Мет. Оно действительно хорошо помогает, не содержит вредных производных сульфонилмочевины и поэтому не вызывает долгосрочных побочных эффектов. Однако оно стоит весьма дорого. Если цена не является проблемой, присмотритесь к таблеткам Галвус Мет для замены вредного гликлазида.

Некоторые пациенты считают, что Диабетон МВ или более новые дорогие таблетки от диабета 2 типа могут заменить соблюдение диеты. К сожалению, на практике такой метод не работает. Если продолжать употреблять в пищу запрещённые продукты, перегруженные углеводами, сахар в крови будет оставаться повышенным, какие бы лекарства вы не принимали. Это ухудшит ваше самочувствие и приведет к быстрому развитию сосудистых осложнений диабета.

Диабетон — это торговое название препарата, а гликлазид — его действующее вещество. Диабетон — оригинальное французское лекарство, которое считается самым лучшим среди всех таблеток, содержащих гликлазид. В продаже есть также несколько отечественных лекарств, имеющих то же активное вещество и стоящих в 1,5-2 раза дешевле. Гликлазид МВ — наиболее современные таблетки с замедленным высвобождением, которые достаточно принимать всего 1 раз в сутки. Никакие препараты, содержащие гликлазид, лучше не принимать, а заменить их на другие методы лечения диабета 2 типа. Однако все же Диабетон МВ и его аналоги приносят меньший вред, чем таблетки гликлазид предыдущего поколения, которые нужно принимать 2 раза в сутки.

Здравствуйте, Сергей! Я принимала Диабетон полгода, но сахар в пределах нормы не был. Как только перешла на низкоуглеводную диету, отказалась через неделю от этого лекарства и сахар держится в норме 4,5 — 5,0. Вам благодарность и здоровья крепкого!

перешла на низкоуглеводную диету, отказалась через неделю от этого лекарства и сахар держится в норме 4,5 — 5,0

Здравствуйте! Моей бабушке 84 года, ее масса тела 95 кг. Болеет диабетом 2 типа, скорее всего, уже больше 10 лет. Принимает Диабетон МВ по 1 таблетке в день. Но в последнее время у нее сахар держится 12-14 как натощак, так и после еды. Говорит, что бывают головокружения. На другие проблемы со здоровьем не жалуется. Подскажите, чем можно снизить такой высокий уровень глюкозы? Врач категорически не рекомендует добавить Глюкофаж к схеме лечение. Но при этом он свой запрет ничем не мотивирует.

Врач насчет этого прав. Он знает, что при длительном запущенном диабете, как у вашей бабушки, Глюкофаж не помогает, а может лишь вызвать расстройства пищеварения и другие неприятные побочные эффекты.

Принимает Диабетон МВ по 1 таблетке в день. Но в последнее время у нее сахар держится 12-14 как натощак, так и после еды.

Диабетон пора отменять, потому что он перестал помогать, и это уже навсегда. Нужно начинать колоть инсулин, хотя бы по упрощенным схемам, чтобы пациентка не впала в кому из-за очень высокого сахара в крови.

Подскажите, чем можно снизить такой высокий уровень глюкозы?

Пошаговая схему лечения диабета 2 типа — http://endocrin-patient.com/topics/diabet-2-tipa/ — не требует голодания, но все же нужно значительно изменить образ жизни. С больными пожилого возраста это обычно не проходит. Чтобы добиться нормальных показателей сахара в крови, нужно иметь мотивацию и острый ум.

Отмените Диабетон, начните уколы длинного инсулина 2 раза в сутки. По мере возможности, сдвигайте питание бабушки в сторону низкоуглеводной диеты, но не слишком настаивайте. Старайтесь держать сахар ниже 10 ммоль/л. Это реалистичная цель, которой в принципе можно достигнуть с 84-летним диабетиком. Вовремя решите вопросы наследования имущества. Главное — займитесь своим здоровьем, для профилактики диабета, у вас плохая наследственность.

Михаил, 64 года, рост 178 см, вес 84 кг, стараюсь еще похудеть.

Вы спасли мою жизнь, очевидно, вместе с сотнями других! Я весил 93 кг при росте 178 см. Вынужден был принимать сильные таблетки от диабета (Диабетон МВ) и еще два препарата от гипертонии. Чем старательнее я выполнял указания врача, тем выше поднимались сахар и давление. Я чувствовал себя все хуже и догадывался, что долго не проживу.

Как-то обнаружил ваш сайт 4 месяца назад. Быстро поверил, потому что вроде все написано разумно и логично. А главное, подтверждается моим личным опытом. Поэтому я перешел на низкоуглеводную диету и отказался принимать вредный Диабетон МВ.

Результаты меня поразили с первых дней! Во-первых, уровень глюкозы не поднялся, несмотря на отказ от таблеток. Наоборот, он пошел вниз. Это послужило стимулом продолжать выполнение ваших рекомендаций. Короче, за это время я похудел на 9 кг. Явно добился ремиссии диабета — сахар выше 6,0 не поднимается. Один препарат от гипертонии отменил, дозу второго сократил в 2 раза. Занялся скандинавской ходьбой. Буду продолжать вас информировать о результатах. Спасибо за все!

Чем старательнее я выполнял указания врача, тем выше поднимались сахар и давление.

Сколько десятков раз я уже слышал эту песню.

вроде все написано разумно и логично.

Буду продолжать вас информировать о результатах.

Здравствуйте! Моей маме 65 лет, диабет 2-го типа. До перенесенного стресса сахар был 8-12, недавно скаканул до 21. Немного снизили до 16,5, но дальше не снижается. Продолжительное время сидит на лекарствах Диабетон и метформин. Думаю, чем заменить. Может, что-то посоветуете? Вес у мамы большой, мало двигается и совсем не хочет соблюдать диету.

Полтора года назад узнал, что у меня сахарный диабет. Сахар 11-13 был на момент выявления. Врач назначил пить Диабетон и Глюкофаж. Сахар стал 6.1-6.4. Иногда побаливали почки. Можете ли дать какой-то совет?

источник

«Диабетон» – это лекарственный препарат, который рекомендуется для реализации терапии сахарного диабета 2-го типа. Действующий компонент – гликлазид. Он относится к группе производных сульфонилмочевины.

«Диабетон» способствует выработке большего количества инсулина в поджелудочной. Благодаря этому происходит снижение концентрации сахара в крови. Задержка между приемом пищи и началом производства инсулина сокращается по времени. Также происходит восстановление и усиление секреции инсулина после приема пищи, поэтому концентрация сахара не так резко и сильно повышается. И почки, и печень принимают участие в переработке и выведении лекарства.

Главная отличительная черта «Диабетона» в том, что он является оригинальным препаратом от французского производителя компании SERVIER. Именно она впервые синтезировала активный компонент гликлазид и дала ему наименование. Секрет первозданной и самой эффективной формулы хранится у них. Остальные препараты с точно таким же действующим веществом – это генерики. Их отличие в том, что сахароснижающее действие менее выражено.

«Диабетон» представляет собой лекарство, которое показано при втором типе диабета. Основное вещество гликлазид хорошо уменьшает концентрацию глюкозы посредством усиления процесса секреции инсулина.

Дозу и сроки терапии подбирает лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма больного и его заболевания, а также уровень сахара в кровотоке. Как правило, показано по одной таблетке раз в день. Драже нужно глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

При развитии сахарного диабета «Диабетон» влияет на организм благодаря основному действующему компоненту, остальные элементы состав можно считать вспомогательными. Они обеспечиваются структуру таблеток и их правильно всасывание.

Сахароснижающие характеристики гликлазида основываются на влиянии на клетки, вырабатывающие инсулин. Они являются составляющими поджелудочной железы, отвечающими за синтез инсулина. При приеме таблетки происходит активизация поступления в кровь инсулина, за счет этого и снижение сахара.

«Диабетон» работает правильно только при условии сохранения активности бета-клетками, когда они хотя бы частично могут выполнять свое предназначение. В связи с этим медикамент не назначается при заболевании первого типа, не следует также принимать его в начале развитии патологии второго типа. В начале нарушений углеводного обмена в организме происходит активное производство инсулина, а только потом спустя несколько лет данный процесс утихает. Таким образом, в первое время скачки сахара провоцирует инсулинорезистентность – ухудшение восприятия инсулина тканями. Главный признак этого состояния – лишний вес.

Врачи не назначают «Диабетон», когда болезнь сопровождается ожирением. В такой ситуации требуются совершенно другие лекарства, помогающие уменьшить степень резистентности, к примеру, «Метформин».

«Диабетон» показан только в ситуации, когда диагностически подтверждается проблема функционирования бета-клеток. Выявляется это состояние при помощи анализа с-пептид. Когда итог исследование менее 0,26 ммоль/л, то терапия препаратом показана.

Благодаря «Диабетону» производство инсулина в организме приближается к нормальному физиологическому уровню. Возвращается усиление секреции в ответ на поступление в кровоток глюкозы.

Кроме влияния на бета-клетки препарат оказывает положительное воздействие на скорость атеросклеротических изменений:

• Таблетки работают, как антиоксидант. При диабете происходит усиленная выработка свободных радикалов, одновременно ослабляется защита клеток от их влияния. Таблетки нейтрализуют опасные радикалы, особенно в мелких капиллярах. Это помогает максимально сглаживать проявления заболевания, особенно нефропатии и ретинопатии.
• Восстановление эндотелия в сосудах. Это происходит благодаря активизации процессов синтеза азота в сосудистых стенках.
• Уменьшение вероятность развития тромбоза, потому что ухудшается способность тромбоцитов к склеиванию.

Эффективность лекарства подтверждается множеством научно-медицинских исследований. При приеме дозы 120 мг происходит снижение риска осложнений диабета на сосуды. Лучшие результаты показывает препарат для защиты почек, на 20% снижается риск протеинурии и нефропатии.

Показанием к использованию «Диабетона» является диабет 2-го типа, но при условии, что другие нелекарственные методы не дали ожидаемых результатов.

Также «Диабетон» назначается при развитии осложнений, с целью снижения рисков микро- и макрососудистых осложнений.

К абсолютным противопоказаниям заболевания относятся:

• первый тип диабета;
• прекома диабетическая;
• кетоацидоз диабетический;
• комбинация с даназолом, миконазолом;
• непереносимость лактозы;
• возрастная группа до 18 лет;
• лактация и беременность;
• гиперчувствительность к компонентам состава.

С осторожностью применяется средство при:

• неправильном питании;
• тяжелых заболеваниях сердца;
• гипотиреозе;
• долгой терапии глюкокортикостероидами;
• алкогольной зависимости.

Усиливаются воздействие «Диабетона» такие вещества и средства:

• клофибрат;
• сульфаниламиды;
• салицилаты;
• антикоагулянты непрямого действия;
• средства с этанолом;
• фенилбутазон.

При одновременном приеме бета-адреноблокаторов высока вероятность приступов гипогликемии. Также риски развития гипогликемии увеличиваются при одновременном применении с:

• ингибиторами АПФ;
• ингибиторами МАО;
• кофеином;
• флуконазолом;
• теофиллином.

Активность препарата снижается такими веществами и препаратами:

Прежде чем принимать таблетки «Диабетон» требуется тщательно ознакомиться с инструкцией. Врач перед лечением в обязательном порядке проводит лабораторный тест для выявления концентрации сахара в крови натощак. Точная цена зависит от аптечной сети, но примерно колеблется в пределах 300 – 350 руб. за упаковку.

Первоначальный препарат обладает множеством преимуществ перед аналогами, он действует правильнее и точнее.

К самым близким заменителям лекарства можно отнести:

После начала применения «Диабетона» сахар быстро приходит в норму. Об этом можно прочитать в многочисленных отзывах пациента. Эти таблетки характеризуются модифицированным высвобождением, поэтому очень редко провоцируют гипогликемию, в целом отлично переносятся. Отсутствуют отзывы пациентов с жалобами на действие лекарства или развитие гипогликемии.

Побочные реакции, которые связаны с истощением поджелудочной, могут возникать не сразу, а только через 2 – 8 лет, поэтому пациенты, которые принимают «Диабетон» недолго не упоминают таких последствий.

Если отвечать на вопрос о том, «Гликлазид» или «Диабетон» что лучше, в чем разница, то стоит отметить, что именно «Диабетон» является самым первым препаратом с действующим веществом гликлазид, его формула до сих пор полностью не раскрыта. Аналоги с подобным составом по этой причине менее эффективны.

Таблетки «Диабетон» рекомендованы пациентам с диабетом 2-го типа при условии, что нелекарственное лечение и коррекция образа жизни не принесли ожидаемых результатов. Назначать медикамент может только врач, запрещается самостоятельный бесконтрольный прием.

источник

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Glizid, Glyloc, Reclide (Индия), Diamicron (Канада и Австралия), Glubitor-OD. В США препарат не продается.

Другие препараты для лечения сахарного диабета 2 типа здесь.

Все препараты, применяемые в эндокринологии, здесь.

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь.

Препараты, содержащие Гликлазид (Gliclazide, код АТХ (ATC) A10BB09):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве Глидиаб (Glydiab) таблетки 80мг 60 Россия, Акрихин 86- (средняя 128↗) -188 542↗ Глидиаб МВ (Glydiab MR) — замедленное высвобождение таблетки 30мг 60 Россия, Акрихин 125- (средняя 167↗) -201 439↗ таблетки 60мг 60 Франция, Сервье 238- (средняя 278) -349 974↗ Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве Глизид таблетки 80мг 60 Индия, Панацея нет нет Гликлазид МВ таблетки 30мг 60 Россия, Озон 120- (средняя 134) -136 5 Глюкостабил (Glucostabil) таблетки 80мг 60 Россия, Гедеон Рихтер РУС нет нет Диабеталонг (Diabetalong) таблетки 30мг 60 Росия, Синтез 51- (средняя 112↘) -143 30↘ Диабетон МВ (Diabeton MR) — замедленное высвобождение таблетки 30мг 60 Франция, Сервье 263- (средняя 298↗) -323 8↘ Диабефарм (Diabefarm) таблетки 80мг 60 Россия, Фармакор 129-159 7 Диабефарм МВ (Diabefarm MR)- замедленное высвобождение таблетки 30мг 60 Россия, Фармакор 115-162 85↗

Диабетон МВ (оригинальный Гликлазид) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Пероральный гипогликемический препарат

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль основанный на применении препарата Диабетон® MB (гликозилированный гемоглобин (HbA1c) 65 лет) — 30 мг (1/2 таблетки) в сутки.

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизился после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

1 таблетка с модифицированным высвобождением (МВ) 60 мг эквивалентна 2 таблеткам с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таблетки 60 мг и 1/2 таблетки 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон® таблетки 80 мг на препарат Диабетон® MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг:

1 таблетка препарата Диабетон® 80 мг может быть заменена 1/2 таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон® MB 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон® 80 мг на препарат Диабетон® MB рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон® MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг:

Препарат Диабетон® MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического средства для приема внутрь. При переводе на Диабетон® MB пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон® MB производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон® MB при этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Диабетон® MB может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон® MB.

Для достижения интенсивного гликемического контроля в целях профилактики осложнений сахарного диабета можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон® MB до 120 мг в сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон® MB может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ); в единичных случаях — гепатит. При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением уровня глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины были отмечены случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергического васкулита. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
• одновременный прием миконазола;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон® MB не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью следует применять препарат при нерегулярном и/или несбалансированном питании, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотиреозе, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, почечной и/или печеночной недостаточности, длительной терапии ГКС, алкоголизме, у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения гликлазида при беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины при беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты при беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется.

При назначении Диабетона MB следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней.

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата Диабетон® MB;
• некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих больных, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Больному необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы крови.

Гликемический контроль у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон® MB и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Лечение: при возникновении умеренных симптомов гипогликемии следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному в/в струйно вводят 50 мл 20-30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно 10% раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Препараты, усиливающие действие Диабетона MB (увеличивают риск развития гипогликемии)

Сочетания, которые противопоказаны

Одновременное применение с миконазолом (для системного применения и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) приводит к усилению гипогликемического действия гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон® MB следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

При одновременном применении с препаратом Диабетон® MB этанол усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и могут способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и от употребления алкоголя.

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами — инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами и НПВП) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, ослабляющие действие Диабетона МВ (увеличивают содержание глюкозы в крови)

Даназол обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие специальных предосторожностей

Совместное применение Диабетона MB с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сутки) может привести к повышению концентрации глюкозы в плазме крови за счет снижения секреции инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

При одновременном применении ГКС (для системного и местного применения /внутрисуставное, накожное, ректальное введение/) повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

При совместном применении бета2-адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин) повышают концентрацию глюкозы в крови. Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести больного на терапию инсулином.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий хранения не требуется. Срок годности — 2 года; не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Сахароснижающие препараты получают синтетическим путем.

Особенность выражается в эффективности при пероральном применении.

На мировом рынке их очень много и каждый препарат воздействует на определенное звено патогенеза. Стоит знать, что лучше - Диабетон, Глидиаб или Манинил.

Выделяют 2 подхода к лечению сахарного диабета 2 типа:

• Консервативная стратегия. Цель - устранение гипергликемии. Сначала больным рекомендуют диету, снижение массы тела и один из пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП).
• Интенсивная стратегия. Цель - достижение нормального уровня глюкозы и липидов крови. Применение одного или нескольких ПССП.

Сахароснижающие препараты делятся на 4 группы:

• Производные сульфонилмочевины (ПСМ) (Хлорпропамид, Глибенкламид, Манинил, Гликлазид, Диабетон, Глидиаб). Стимулируют высвобождение эндогенного инсулина.
• Бигуаниды (Метформин, Глюкофаж). Угнетают образование глюкозы и способствуют поступлению в ткани.
• Тиазолидиндионы (Розиглитазон, Пиоглитазон). Повышают чувствительность тканей к инсулину.
• Ингибиторы α-глюкозидазы (Акарбоза). Угнетают всасывание глюкозы в тонкой кишке.

Манинил - сахароснижающий препарат, действующее вещество которого - глибенкламид. Относится к ПСМ 2 поколения.

Существуют 2 формы препарата:

• обычная - таблетки по 5 мг с биодоступностью 70 % и периодом полувыведения 10-12 часов,
• микроионизированная - таблетки по 3,5 и 1,75 мг, биодоступностью около 100% и периодом полувыведения 3 часа.

Действие препарата заключается в том, что β-клетки поджелудочной железы активизируют выработку инсулина, в результате снижается уровень сахара в крови.

Эффективен в течение 24 часов, поэтому его назначают за 30 минут до еды 1 раз в день. Манинил всасывается быстро и практически до конца. Метаболизм происходит в клетках печени. Выделяется вместе с желчью и мочой. Манинил обладает слабым диуретическим действием.

Противопоказания:

• сахарный диабет 1 типа,
• кишечная непроходимость,
• декомпенсация обмена веществ (кетоацидоз, прекома, кома),
• тяжелые заболевания печени и почек,
• недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
• беременность и лактация,
• индивидуальная непереносимость.

С осторожностью - при лихорадке, хроническом алкоголизме, болезнях щитовидной железы, повышенной функции гипофиза и коры надпочечников, у людей старше 70 лет.

Побочные эффекты:

• тошнота, рвота, диарея, метеоризм, металлический привкус во рту, боли в животе,
• снижение тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов в крови, гемолитическая анемия,
• крапивница, зуд, петехии, аллергические реакции,
• гепатит, холестаз, желтуха.

Диабетон - гипогликемическое средство, действующим веществом которого является гликлазид.

Препарат выпускается в форме таблеток в дозировке 80 и 60 мг. Он относится к ПСМ.

Лекарство активно снижает сахар в крови. Препарат оказывает положительный эффект на проницаемость стенок сосудов, снижает риск тромбозов мелких сосудов. Не сопровождается увеличением массы тела, помогает снижению веса. Его прием (при правильной дозировке) не приводит к гипогликемии.

Хорошо всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени и выводится с мочой.

Абсолютные и относительные противопоказания:

Абсолютные	Относительные
сахарный диабет 1 типа	алкоголизм
индивидуальная непереносимость	гипотиреоз
почечная и печеночная недостаточность, тяжелая форма	недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
диабетическая кома и прекома	тяжелые сердечно-сосудистые заболевания
кетоацидоз	пожилые люди
беременность и лактация	длительное лечение глюкокортикостероидами
прием Миконазола

Осложнения и побочные эффекты:

• резкое снижение глюкозы в крови,
• нарушение сердечного ритма,
• стенокардия,
• увеличение частоты сердечных сокращений,
• повышение артериального давления.

Главный недостаток препарата - неустойчивый метаболизм. Такой обмен веществ вызывает стойкие изменения уровня гликемии. В ходе эксперимента биохимики нашли решение проблемы и создали Диабетон МВ. Он отличается от предыдущего плавным и медленным выделением гликлазида. Таким образом, глюкоза равномерно удерживается в организме.

Это гипогликемический препарат. Выпускается в форме таблеток по 80 и 30 мг. Относится к группе ПСМ, является пероральным противодиабетическим препаратом 2 поколения. Действующее вещество - гликлазид.

Основное условие для приема препарата - наличие хорошо функционирующих β-клеток поджелудочной железы.

Он стимулирует образование инсулина и повышает к нему чувствительность периферических тканей. Нормализует проницаемость сосудов, уменьшает риск образования тромбов в капиллярах. Предупреждает развитие патологии сетчатки глаза. Способствует снижению массы тела.

Практически полностью всасывается из ЖКТ, достигая пика концентрации через 6-12 часов после приема лекарства. Метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой.

Противопоказания, как у Диабетона

Побочные действия: гипогликемия, тошнота, рвота, желтуха, повышение АсАТ и АлАТ в анализе крови, снижение тромбоцитов и лейкоцитов, анемия и аллергические реакции. Существует повышенный риск резкого снижения сахара при приеме этанола.

Лечение проводят вместе с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо постоянное измерение уровня гликемии натощак и после еды.

Глидиаб МВ отличается медленным и равномерным транспортом гликлазида в кровь. Благодаря этому, действие Глидиаба держится на одном уровне, что увеличивает эффективность лекарства и позволяет избежать гипогликемии.

Что лучше и эффективнее

Кроме вышеперечисленных препаратов, существуют и другие: Глюренорм, Глюконорм, Амарил, Глюкофаж, Гликлазид. Выбирая, что лучше, необходимо оценить индивидуальные особенности организма, заболевания и противопоказания.

Противодиабетический препарат с действующим веществом гликвидоном в дозировке 30 мг.

Относится к ПСМ. Он стимулирует продукцию инсулина.Практически полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится с калом, желчью и мочой. Существует один недостаток - они способствуют выработке инсулина независимо от уровня глюкозы, т.е. действует как при нормальном сахаре,так и при гипергликемии.

Это комбинированный препарат, который содержит глибенкламид и метформин.

Эти вещества не взаимодействуют между собой. Метформин улучшает питание тканей, приводит в норму холестерин и снижает вес. Глибенкламид способствует запасанию глюкозы в мышцах и печени. Есть один недостаток - это опасность гипогликемии из-за резкого снижения сахара в крови.

Амарил

Активное вещество - глимепирид. Относится к группе ПСМ 3 поколения.

Преимущество - ß-клетки истощаются медленнее. Амарил снижает риск тромбоза, уменьшает уровень холестерина. Его можно использовать больным с почечной недостаточностью, так как основная часть выводиться с калом.

В отличие от ПСМ, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта.

Он тормозит образование глюкозы в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятное действие на метаболизм липидов, снижает содержание холестерина.

Относит к препаратам ПСМ 2 поколения.

Он положительно действует на состав крови, снижает риск тромбозов мелких сосудов, уменьшает резистентность к инсулину. Из недостатков: способствует набору веса, при длительном применении снижается терапевтический эффект.

Мнения врачей

Анастасия Александровна, врач-эндокринолог, стаж 8 лет

Амарил – великолепный препарат за счет двойного механизма действия. Он контролирует уровень сахара в крови. Лучший из секретагогов. Достаточно дорогой для данной группы препаратов. Высокий риск гипогликемии. Каждому пациенту необходимо подбирать дозу индивидуально. Лучше всего принимать в сочетании с Метформином.

Елена Ивановна, врач-эндокринолог, стаж 32 года

Манинил. Препарат быстро всасывается из ЖКТ, тем самым достигается максимальный эффект. Препарат я назначаю при лечении сахарного диабета 2 типа в комбинации с другими препаратами и сахароснижающей диетой. Дозу препарата подбираю индивидуально, чтобы исключить побочное действие препарата.

Использование Диабетона и всех его разновидностей показано для больных сахарным диабетом второго типа, страдающих от гипергликемии. Препарат проверен и одобрен всеми здравоохранительными организациями, так как сочетает в себе оптимальное действие при почти полном отсутствии побочных эффектов и других недостатков, включая стоимость.

Состав, фармакологические свойства, форма выпуска препарата

Таблетки Диабетон представляют собой препарат, основным действующим веществом которого является гликлазид, и выпускаются они в блистерах количеством от 14 до 30 штук. Масса каждой таблетки составляет 80 мг в обычном случае и 30 или 60 мг, если Диабетон от диабета в них обладает свойством модифицированного высвобождения. Данное лекарство известно под множеством торговых названий: Глидиаб, Глюкостабил, Диабефарм, Диабинакс, Глюкотон и другими, все из которых базируются на гликлазиде - производном сульфонилмочевины второго поколения.

Состав принимаемых перорально таблеток включает в себя, помимо гликлазида, следующие вспомогательные компоненты:

• моногидрат лактозы;
• мальтодекстрин;
• гипромеллоза;
• стеарат магния;
• коллоидный безводный диоксид кремния.

Что касается фармакологических свойств Диабетона, то он в первую очередь является гипогликемическим средством, которое не снижает уровень сахара в крови самостоятельно, а стимулирует синтез инсулина в поджелудочной железе больного. Кроме того, он повышает восприимчивость периферических тканей к этому гормону, попутно снижая чувствительность сосудов к адреналину. Диабетон сокращает промежуток времени, который проходит между началом переваривания пищи и выработкой инсулина в поджелудочной железе, формируя ранний пик его секреции. Ценится данный препарат и за другие важные свойства:

• снижает постпрандиальный пик гипергликемии;
• уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов;
• снижает темпы роста пристеночных сосудов (улучшая их проницаемость);
• уменьшает концентрацию холестерина и свободных радикалов в крови;
• улучшает микроциркуляцию крови, снижая риски развития микротромбоза и атеросклероза;
• при наличии у диабетика нефропатии снижает протеинурию.

Показания к назначению препарата

Препарат Диабетон рекомендован в первую очередь пациентам с сахарным диабетом второго типа, предполагающего вероятность развития у них гипергликемического синдрома. Повышение сахара до критических значений, которые отрицательно сказываются на состоянии диабетика, является распространенным явлением в медицинской практике. Подобные патологические состояния связаны по большей части с невнимательностью пациентов или недостаточно ответственным соблюдением ими полученных от эндокринолога (и диетолога) предписаний.

Наиболее распространенная причина повышения сахара в крови - употребление продуктов или напитков, содержащих в большом количестве быстро усваиваемые углеводы. Попадание в кровь сахарозы и глюкозы на фоне недостаточной выработки инсулина бета-клетками поджелудочной железы формирует характерную симптоматику для начальных и средних стадий гипергликемии. Отличить ее можно по типичным признакам: полидипсии, полиурии, усталости, сухости во рту, аритмии и спутанности сознания. Если пациент остается в сознании и способен самостоятельно принимать лекарства перорально, ему следует дать Диабетон, который он должен запить чистой водой.

Хронические гипергликемические кризы являются прямым показанием к назначению Диабетона, отличительной чертой которого является возможность его приема в ходе противодиабетической терапии. Фармакологические свойства препарата благотворным образом влияют на эндокринную и кровеносную систему больного, помимо прямого противодействия гипергликемии.

Как принимать Диабетон?

Дозировка Диабетона МВ при сахарном диабете прямым образом зависит от возраста больного, тяжести течения у него заболевания и показателей глюкозы в его крови: как натощак, так и спустя два часа после приема пищи. Таким образом, только наблюдающий специалист может в индивидуальном порядке определить при лечении от сахарного диабета, как и в каком количестве пациент должен принимать Диабетон МВ. Несмотря на это, существуют общие рекомендации, как употреблять данное лекарство:

• начальная доза во время еды - 40 мг или половина таблетки (для пациентов всех возрастов);
• начальная суточная доза - 80 мг или одна таблетка;
• средняя дозировка в последующем - 160 мг, разделенных на четыре приема: два утром и два вечером;
• возможное увеличение дозировки проводится только после двухнедельного периода;
• максимально допустимая дозировка - 320 мг или четыре таблетки;
• при пропуске приема увеличивать дозу на следующий день запрещено.

Важно отметить, что способ применения Диабетона при использовании пациентами с почечной недостаточностью идентичен стандартной схеме, как и в случае с пожилыми пациентами - никаких корректировок в этих случаях не требуется.

Важно знать! Аптеки так долго обманывали! Нашлось средство от диабета, которое лечит ...

Врачи рекомендуют обратить внимание на дополнительные указания касательно приема Диабетона: в течение всего курса приема надо строго следить за уровнем сахара в крови как натощак, так и после приема пищи, отмечая динамику изменений. Также следует учитывать вероятную необходимость коррекции при хирургических вмешательствах или декомпенсации диабета.

Чтобы не спровоцировать гипогликемию, больной должен соблюдать строгую и регулярную диету, не забывая принимать Диабетон в назначенное время.

Препарат особенно показан к использованию пожилыми людьми, так как по сравнению с хлорпропамидами и глибенкламидами его действие короче, а значит ниже риск возникновения гипогликемии. Наконец, во избежание этого синдрома пациенту лучше избегать аспирина, голода, физических нагрузок высокого значения и употребления алкоголя.

Противопоказания, передозировка и побочные эффекты

Побочные действия Диабетона включают себя главным образом гипогликемию и все сопутствующие ей симптомы, которые возникают из-за нарушения режима дозирования или в случае недостаточного питания, которое должно компенсировать выработку инсулина. В случае развития гипогликемического синдрома пациент начнет испытывать ряд характерных симптомов: головную боль, усталость и слабость, повышенное сердцебиение, сонливость. Если не купировать синдром вовремя и не нейтрализовать Диабетон, побочные действия дополнятся тремором, сенсорными расстройствами, головокружениями и даже потерей сознания.

Еще одни вероятные побочные эффекты, относящиеся к специфике фармакодинамики Диабетона, представляют собой тромбо- и лейкоцитопению (обратимые), эозинофилию либо анемию. Заметно реже встречаются различные аллергические реакции на коже или чувствительность к свету, еще более редко - разного рода диспептические проявления: тошнота, рвота, боли в ЖКТ (вплоть до желтухи).

Передозировка Диабетоном ведет к гипогликемии, которая при неконтролируемом развитии может вызвать гипогликемическую кому, необратимую гибель клеток мозга и его отек.

Следует учитывать и противопоказания при приеме данного препарата, которые включают в себя:

• индивидуальную чувствительность;
• первый тип сахарного диабета;
• диабетический кетоацидоз или кому;
• обширные повреждения организма, ожоги;
• гипер- или гипотиреоз;
• возраст меньше 18 лет;
• почечную или печеночную недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Таблетки от диабета Диабетон не следует принимать при беременности, заменяя их любыми другими препаратами инсулина, а не сульфонилмочевины. Также нужно пересмотреть терапию при кормлении грудью, либо перевести ребенка на искусственное вскармливание. Связано это не столько с вредным влиянием лекарства на мать или младенца, сколько с тем, что данное взаимодействие достоверно не исследовано - тесты с использованием Диабетона на беременных и кормящих матерях не проводились.

По этой причине, хотя у лабораторных животных отрицательные эффекты гликглазида не отмечались, лучше не рисковать и перейти на инсулин вместо любых других гипогликемических препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Активность Диабетона снижается, если его комбинировать вместе с диуретиками или барбитуратами, тогда как обратный процесс происходит в случае взаимодействия его с пиразолоном, фенилбутазоном, сульфаниламидами, салицилатами, кофеином и теофиллином. Неселективные бета-блокаторы также противопоказаны, так как гипогликемический эффект усилится, а его симптомы (тахикардия и тремор) будут смазаны.

Не рекомендовано совмещать Диабетон с этанолом или сердечными гликозидами, равно как и с клонидином, резерпином, гуанетдином. С целью предотвращения гипергликемии следует воздерживаться от употребления Диабетона со следующими лекарствами:

• глюкокортикостероиды;
• диуретики;
• эстрогены;
• прогестины;
• миконазол;
• флуконазол.

Диабетон и Метформин допустимо принимать совместно, но исключительно при осторожном комбинировании вреда не будет, но лучше остановиться на одном из двух препаратов для упрощения контроля над уровнем сахара.

Условия и сроки хранения

Специальных условий хранения для Диабетона не требуется. Достаточно беречь его от высоких температур или влажности, а также не допускать попадания в руки детей. Лучшим местом хранения будет домашняя аптечка или шкаф, в которых поддерживается комнатная температура и относительная сухость при отсутствии прямых солнечных лучей. В холодильнике держать Диабетон не стоит.

Стандартный срок годности, предписанный производителями всех препаратов на основе гликлазида, два года, по истечении которых лекарство употреблять не рекомендуется.

Аналоги и заменители Диабетона

Прямые аналоги Диабетона представлены лекарствами на основе того же гликлазида, среди которых будет наилучшим Глидиаб или Диабефарм. Диабеталонг также может заменить Диабетон, так как все его отличия заключаются в иных вспомогательных компонентах, входящих в состав таблетки. В свою очередь, Галвус относится к новому поколению противодиабетических препаратов - высокоселективных ингибиторов ДПП-4, отличающихся по своему фармакологическому действию от инсулина или сульфонилмочевины. Фактически он способствует секреции гормонов инкретинов в кишечнике, которые после приема пищи стимулируют синтез инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Глюкофаж, являющийся по сути тем же метформином, относится к классу бигуанидов и рекомендуется чаще диабетикам с избыточным весом или ожирением. В отличие от прочих препаратов, метформин не влияет на выработку инсулина, но снижает синтез самой глюкозы в печени на 30%. На основе метформина создан также Сиофор, отличающийся формой выпуска и дозировкой.

Что лучше - Манинил или Диабетон?

Чтобы выяснить, что лучше - Манинил или Диабетон, нужно понимать, что оба средства относятся к препаратам сульфонилмочевины второго поколения, но различаются в нюансах фармакодинамики. В первую очередь гликлазид в Диабетоне оказывает заметно меньшее влияние на секрецию инсулина, чем глибенкламид в Маниниле, однако последний не способен улучшать показатели крови: снижать агрегацию тромбоцитов, улучшать микроциркуляцию и нормализовать систему гомеостаза.

В свою очередь, Манинил оказывает более резкое и выраженное действие на выработку инсулина поджелудочной железой, но организм способен со временем вырабатывать резистентность к его действию. По этой причине врач всегда сначала предложить пациенту Диабетон как более мягкое по эффекту средство, обладающее рядом дополнительных полезных качеств, тогда как Манинил используется в крайних случаях при выраженных гипергликемиях. Остается добавить, что сегодня на рынке уже представлены препараты сульфонилмочевины третьего поколения вроде глимепирида, которые эффективнее обоих рассматриваемых средств.

Фармакодинамика

Механизм действия лекарства на организм

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении Диабетона® МВ (HbA1c
Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон® МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического ЛС (например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин). Средняя суточная доза препарата Диабетон® МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения препарата Диабетон® МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 года, средний уровень HbA1c - 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c - 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон® МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика

Химические превращения лекарства в организме

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95% гликлазида. Vd - около 30 л. Прием препарата Диабетон® МВ в дозе 60 мг 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится главным образом почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. T1/2 гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 ч.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.

Особые популяции

Пожилые люди. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания препарата

При каких болезнях нужен препарат

сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;

профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

Когда не следует принимать препарат

повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

прием миконазола (см. «Взаимодействие»);

беременность и период кормления грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон® МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания ССС, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Кормление грудью

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Побочные действия

Нежелательные эффекты от применения лекарства

Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон® МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и, особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины, отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Взаимодействие

Совмещение применение препарата с другими веществами

1. Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема ЛС, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми ЛС: другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами; кларитромицином и НПВП сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

2. Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

3. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Способ применения и дозы

Как, когда и сколько применять

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Суточная доза может составлять 30–120 мг (1/2–2 табл.) в один прием.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических ЛС, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и уровня HbA1с.

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 мес терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 нед терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 нед после начала приема.

1 табл. препарата Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 табл. Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 табл. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 табл. 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон® таблетки 80 мг на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

1 табл. препарата Диабетон® 80 мг может быть заменена 1/2 табл. препарата Диабетон® МВ с модифицированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон® 80 мг на препарат Диабетон® МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход с приема другого гипогликемического ЛС на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического ЛС для приема внутрь. При переводе на Диабетон® МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и T1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон® МВ производных сульфонилмочевины с длительным T1/2 для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон® МВ при этом также составляет 30 мг (1/2 табл. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим ЛС

Диабетон® МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания ССС - тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон® МВ.

Профилактика осложнений сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон® МВ до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические ЛС, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20–30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических ЛС одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахара). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. Если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

Недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

Дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

Почечная недостаточность;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Передозировка препарата Диабетон® МВ;

Некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

Одновременный прием некоторых ЛС (см. «Взаимодействие»).

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон® МВ и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон® МВ, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Условия отпуска из аптек

Диабетон МВ уникальный в своём роде препарат. В его вспомогательных компонентах есть особое вещество – гипромеллоза. Оно входит в основу гидрофильного матрикса, который при взаимодействии с желудочным соком превращается в гель. За счёт этого происходит плавное, на протяжении суток, высвобождение главного активного вещества – гликлазида. Диабетон имеет высокую биодоступность и может приниматься всего лишь раз в сутки. Отсутствует влияние на жировой обмен, безопасен для пожилых и людей с нарушенной функций почек.

Выпускается Диабетон МВ в виде таблеток, имеющих насечку и надпись «DIA» «60» с обеих сторон. Действующее вещество — гликлазид 60 мг. Вспомогательные компоненты: магния стеарат — 1,6 мг, безводный коллоидный диоксид кремния — 5,04 мг, мальтодекстрин — 22 мг, гипромелоза 100 сР — 160 мг.

Буквы «МВ» в названии Диабетона расшифровываются как модифицированное высвобождение, т.е. постепенное.

Производитель: Les Laboratoires Servier, Франция

Диабетон относится к препаратам сульфанилмочевены 2-го поколения. Он активизирует работу поджелудочной железы и в-клеток, отвечающих за выработку инсулина. Эффективен, если клетки хоть как-то функционируют. Препарат назначают после анализа на с-пептид, если результат меньше 0,26 ммоль/л.

Выделение инсулина при приёме гликлазида максимально приближено к физиологическому: восстанавливается пик секреции в ответ на декстрозу, проникающую в кровь из углеводов, усиливается выработка гормона во 2 фазе.

После перорального применения Диабетон полностью всасывается. Увеличение концентрации действующего вещества в крови продолжается в течение 6 часов и может поддерживаться на достигнутом уровне до 12 часов.

Связь с белками плазмы достигает 95%, объём распределения − 30 л. Для сохранения постоянной концентрации в плазме в течение 24 часов, лекарство достаточно принимать по 1 таблетке 1 раз в день.

Расщепление вещества производится в печени. Выводиться почками: выделяются метаболиты, Показания к применению

• Назначается Диабетон МВ (60 мг) врачом при диабете II типа, когда специально разработанные диеты и физические нагрузки неэффективны.
• Также применяется для профилактики диабетических осложнений: снижения риска макрососудистых (инсульт, инфаркт миокарда) и микрососудистых (ретинопатия, нефропатия) осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

• Сахарный диабет I типа;
• непереносимость гликлазида, производных сульфонилмочевины и сульфаниламида, лактозы;
• галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенное содержание глюкозы и кетоновых тел в крови;
• при тяжёлых формах почечной и печёночной недостаточности Диабетон противопоказан;
• детский и подростковый возраст
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• состояния диабетической прекомы и комы.

Исследования на женщинах в положении не проводились, данные о воздействии гликлазида на будущего ребёнка отсутствуют. В ходе экспериментов над подопытными животными не отмечено нарушения эмбрионального развития.

Если беременность наступила при приёме Диабетона МВ, то его отменяют и переходят на инсулин. То же самое касается и планирования. Это нужно для уменьшения шансов развития врождённых пороков у малыша.

Применение во время грудного вскармливания

Нет соответствующей проверенной информации о попадании Диабетона в молоко и вероятном риске развития гипогликемического состояния у новорождённого, прём во время лактации запрещён. Когда альтернативы по каким-либо причинам нет, переводят на искусственное вскармливание.

Диабетон МВ разрешено принимать только взрослым. Приём осуществляется 1 раз в сутки утром во время еды. Суточная дозировка устанавливается врачом, её максимум может достигать 120 мг. Таблетка или её половина запивается стаканом чистой воды. Не стоит жевать и измельчать.

При пропуске 1 приёма двойная доза не принимается.

Начальная дозировка

В начале лечения она ровна половине таблетки, т.е. 30 мг. При надобности доза Диабетона МВ плавно увеличивается до 60, 90 или 120 мг.

Новая дозировка препарата назначается не раньше, чем через 1 месяц после прописывания предыдущей. Исключением становятся люди, у которых концентрация глюкозы в крови не меняется после 2 недель от первого приёма. Таким пациентам дозировку повышают через 14 дней. Для больных старше 65 лет корректировка не требуется.

Приём после других противодиабетических препаратов

Берутся во внимание дозы предшествующих лекарственных средств и длительность их выведения. Вначале дозировка составляет 30 мг, она корректируется в соответствии с показателями глюкозы в крови.

Если Диабетон МВ стал заменой препарата с продолжительным периодом выведения, приём последнего прекращают за 2-3 суток. Начальная доза также 30 мг. Людям с выявленной патологией почек коррекция дозировки не нужна.

1. Гипогликемическое состояние из-за скудного питания.
2. Гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, длительная нехватка гормонов щитовидной железы.
3. Прекращение приёма ГКС после продолжительного лечения.
4. Тяжёлая форма ИБС, отложение холестериновых бляшек на стенках сонных артерий.

При приеме Диабетона в сочетании с беспорядочным употреблением пищи, может возникнуть гипогликемия.

• головные боли, головокружения, нарушение восприятия;
• постоянное чувство голода;
• тошнота, рвота;
• общая слабость, дрожание рук, судороги;
• беспричинная раздражительность, нервное перевозбуждение;
• бессонница или сильная сонливость;
• потеря сознания с возможным коматозным состоянием.

Также могут обнаруживаться следующие реакции, пропадающие после приёма сладкого:

• Чрезмерная потливость, кожа становится липкой на ощупь.
• Гипертония, учащённое сердцебиение, аритмия.
• Резкая боль в области груди из-за недостатка кровоснабжения.

Другие нежелательные эффекты:

• диспепсические явления (боль в животе, тошнота, рвота, диарея или запор);
• аллергические реакции на фоне приема Диабетона;
• снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, числа гранулоцитов, концентрации гемоглобина (изменения обратимы);
• возрастание активности печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), зафиксированы единичные случаи гепатита;
• в начале терапии Диабетоном возможно расстройство зрительной системы.

При передозировке Диабетоном может развиваться гипогликемическое состояние. Если сознание не нарушено и нет серьёзных симптомов, то следует выпить сладкого сока или чая с сахаром. Чтобы гипогликемия не повторялась, нужно поднять количество углеводов в рационе или снизить дозировку препарата.

Препараты, увеличивающие эффект гликлазида

Противогрибковое средство Миконазол противопоказано. Увеличивает риск развития гипогликемического состояния вплоть до комы.

Следует осторожно комбинировать применение Диабетона с нестероидным противовоспалительным средством Фенилбутазон. При системном применении замедляет выведение препарата из организма. Если приём Диабетона необходим и заменить его ничем нельзя, происходит коррекция дозировки гликлазида.

Этиловый спирт усугубляет гипогликемическое состояние и тормозит компенсацию, что способствует развитию коматозного состояния. По этой причине целесообразно исключить алкоголь и лекарства, содержащие этанол.

Также развитию гипогликемического состояния при неконтролируемом применении с Диабетоном способствуют:

• Бисопролол;
• Флуконазол;
• Каптоприл;
• Ранитидин;
• Моклобемид;
• Сульфадиметоксин;
• Фенилбутазон;
• Метформин.

В списке приведены лишь конкретные примеры, другие средства, входящие в одну группу с перечисленными, имеют такой же эффект.

Препараты, понижающие действие Диабетона

Нельзя принимать Даназол, т.к. он обладает диабетогенным действием. Если приём не получается отменить, необходима корректировка гликлазида на время терапии и в период после неё.

Тщательного контроля требует комбинация с нейролептиками в больших дозировках, т.к. они способствуют уменьшению выделения гормона и увеличению показателя глюкозы. Подбор дозы Диабетона МВ осуществляется как во время терапии, так и после её отмены.

При лечении глюкокортикостероидами повышается концентрация глюкозы с возможным снижением толерантности к углеводам.

β2-адреномиметики при внутривенном введении повышают концентрацию глюкозы. При необходимости больного переводят на инсулин.

Сочетания, которые не стоит упускать из вида

При терапии с варфарином Диабетон может повысить его действие. Следует это учитывать при данной комбинации и корректировать дозы антикоагулянта. Может потребоваться коррекция дозы последнего.

Принимать Диабетон МВ целесообразно только людям, питающимся сбалансировано и регулярно без пропуска важного приёма пищи − завтрака. Углеводы в рационе очень важны, т.к. риск развития гипогликемического состояния повышается именно при их нерегулярном употреблении, а также при низкокалорийной диете.

Гипогликемические симптомы способны повторяться. При сильно выраженных признаков, даже если произошло временное улучшение состояния после углеводной пищи, требуется оказание специализированной помощи, иногда вплоть до госпитализации.

Чтобы этого не происходило, следует внимательно подойти к подбору дозировки Диабетона.

Случаи, повышающие риск возникновения гипогликемического состояния:

1. Нежелание и неспособность человека следовать предписаниям врача.
2. Скудное питание, пропуск приёмов пищи, голодовки.
3. Незначительные физические нагрузки при большом количестве употребляемых углеводов.
4. Почечная недостаточность.
5. Передозировка гликлазидом.
6. Болезни щитовидной железы.
7. Приём некоторых лекарств.

Почечная и печеночная недостаточность

Свойства вещества изменяются в связи с печёночной и тяжёлой почечной недостаточностью. Гипогликемическое состояние может быть длительным, необходимо экстренное проведение терапии.

Следует регулярно заниматься спортом и контролировать показатель глюкозы, придерживаться специального меню и принимать пищу без пропусков. Больной и его близкие должны быть в курсе о гипогликемии, её признаках и способах купирования.

Недостаточный гликемический контроль

Когда у пациента наблюдаются лихорадка, инфекционные болезни, назначены крупные оперативные вмешательства, получены травмы, гликемический контроль ослабляется. Иногда возникает необходимость перехода на инсулин с отменой Диабетона МВ.

Может возникать вторичная лекарственная резистентность, что происходит при прогрессировании болезни или при снижении ответа организма на лекарственное средство. Обычно её развитие возникает после продолжительного лечения пероральными гипогликемическими препаратами. Чтобы подтвердить вторичную резистентность, эндокринолог оценивает правильность подобранных дозировок и соблюдение больным предписанного рациона.

Влияние на способность к управлению транспортом и механизмами

В период работы за рулём или любой работы, требующей молниеносной скорости принятия решений, следует соблюдать особую осторожность.

Гликлазид МВ ОЗОН 30 Гликлазид МВ ФАРМСТАНДАРТ 60 215 Диабефарм МВ 30 145 Глидиаб МВ 30 178 Глидиаб 80 140 Диабеталонг 30

Диабетон МВ можно заменять другими лекарствами с такой же дозировкой и действующим веществом. Но существует такое понятие как биодоступность – количество вещества, достигающее цели, т.е. способность лекарства усваиваться. У некоторых некачественных аналогов она низкая, это означает, что терапия будет неэффективна, т.к. в итоге дозировка может быть некорректной. Это происходит из-за плохого качества сырья, вспомогательных компонентов, которые не дают действующему веществу высвобождаться в полной мере.

Чтобы избежать неприятностей, все замены лучше делать только после консультации лечащего врача.

Чтобы сравнить что лучше, стоит рассмотреть отрицательные стороны препаратов, т.к. все они назначаются при одном заболевании. Выше приведена информация о препарате Диабетон МВ, поэтому далее будут рассмотрены Манинил и Метформин.

Манинил	Метформин
Запрещён после резекции поджелудочной железы и состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи, также при кишечной непроходимости.	Запрещён при хроническом алкоголизме, сердечной и дыхательной недостаточности, анемии, инфекционных заболеваниях.
Высокая вероятность накопления действующего вещества в организме у больных с почечной недостаточностью.	Отрицательно влияет на образование фибринового сгустка, что означает увеличение времени кровотечения. При операциях повышается риск серьёзной кровопотери.
Иногда возникает нарушение зрения и аккомодации.	Серьёзное побочное действие- развитие лактоацидоза − накопление молочной кислоты в тканях и крови, что приводит к коме.
Часто провоцирует появление расстройств ЖКТ.

Манинил и Метформин относятся к разным фармакологическим группам, поэтому принцип действия у них отличается. И в каждом есть свои плюсы, которые будут необходимы определённым группам больных.

Положительные стороны:

Поддерживает деятельность сердца, не усугубляет ишемию миокарда у больных с ИБС и аритмию при ишемии. Происходит улучшение гликемического контроля за счет повышения восприимчивости периферических тканей-мишеней к инсулину. Назначается при неэффективности других производных сульфонилмочевины. По сравнению с группой производных сульфонилмочевины и инсулином не развивает гипогликемию. Продлевает время до необходимости назначения инсулина из-за вторичного лекарственного привыкания. Уменьшает показатели холестерина. Снижает массу тела или стабилизирует её.

По кратности приёма: Диабетон МВ принимается раз в сутки, Метформин − 2-3 раза, Манинил − 2-4 раза.

Стоимость Диабетона МВ 60 мг варьируется от 260 руб. до 380 руб. за упаковку 30 таблеток.

Екатерина. Недавно врач мне выписал Диабетон МВ, принимаю 30 мг вместе с Метформином (2000 мг в сутки). Сахар снизился с 8 ммоль/л до 5. Результатом довольна, побочных явлений нет, гипогликемии тоже.

Валентина. Год пью Диабетон, сахар держиться в норме. Соблюдаю диету, вечером занимаюсь ходьбой. Было такое, что забыла покушать после приема препарата, появилась дрожь в теле, я так поняла, что это гипогликемия. Поела сладкого через 10 мин чувствовала себя хорошо. После того случая питаюсь регулярно.

источник

Диабетон МВ – это препарат для лечения сахарного диабета 2 типа, который назначают достаточно часто. Основу лекарственного средства составляет вещество под названием гликлазид. Препарат имеет определенные показания и противопоказания к приему, может вызывать побочные эффекты. Наша статья поможет разобраться во всех особенностях лечения сахарного диабета с помощью Диабетона МВ.

Препарат стимулирует активность поджелудочной железы к выработке ферментативного секрета и инсулина. Это позволяет снижать уровень сахара в крови.
Интервал между выработкой инсулина и приемом пищи сокращается. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы, а также усиливает вторую фазу выработки инсулина. Это позволяет сдерживать уровень сахара в крови.
Из организма препарат выводится почками и печенью.

Препарат назначают пациентам с сахарным диабетом второго типа, если справиться с заболеванием не удается с помощью диеты и физической нагрузки.

Противопоказания к приему

• Сахарный диабет первого типа.
• Возраст младше 18 лет.
• Кетоацидоз или диабетическая кома.
• Серьезные поражения печени и почек.
• Лечене Миконазолом, Фенилбутазоном или Даназолом.
• Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.

Также есть категории пациентов, которым Диабетон МВ назначают с осторожностью. Это больные гипотиреозом и иными эндокринными патологиями, люди пожилого возраста, алкоголики. Также нужно с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых не отлажен режим питания.

На что нужно обратить внимание

Во время приема препарата необходимо отказаться от управления транспортными средствами. Особенно это актуально для людей, которые только начали лечение Диабетоном МВ.
Если человек страдает от острых инфекционных патологий, либо недавно перенес травму, либо находится на стадии восстановления после перенесенных операций, то ему рекомендовано отказаться от приема сахароснижающих препаратов. Предпочтение рекомендуется отдать инъекциям инсулина.

Диабетон МВ принимают один раз в день. Суточная доза составляет от 30 до 120 мг. Если человек пропустил очередной прием, то удваивать следующую дозу не нужно.

Читайте также: Кларитромицин от прыщей на лице

Самым часто встречающимся побочным эффектом является резкое снижение сахара в крови. Это состояние называется гипогликемией.
К иным побочным действиям относят: боль в животе, рвота и тошнота, диарея или запор, кожные высыпания, которые сильно зудят.
В анализе крови могут повышаться такие показатели, как: АЛТ, АСТ, ЩФ.

Период вынашивания и период грудного вскармливания

Диабетон МВ запрещен во время беременности и лактации. В этот период женщинам назначают инъекции инсулина.

Прием с другими препаратами

Диабетон МВ противопоказан к приему со многими лекарственными средствами, так как он может вступать с ними во взаимодействие. Это может привести к развитию серьезных побочных эффектов. Поэтому доктор, который назначает Диабетон МВ должен быть осведомлен о том, что пациент принимает какие-то иные лекарственные средства.

Если была принята высокая доза препарата, то это может спровоцировать резкое падение глюкозы в крови. Незначительное превышение дозы можно скорректировать приемом пищи, что позволит устранить симптомы гипогликемии. Если передозировка серьезная, то она грозит развитием комы и летальным исходом. Поэтому медлить с обращением за экстренной медицинской помощью нельзя.

Сроки хранения, состав и форма выпуска

Диабетон МВ выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют белый цвет и насечку. На каждой таблетке имеется надпись «DIA 60».
Гликлазид является основным действующим веществом препарата. В каждой таблетке его содержится 60 мг. Вспомогательными компонентами являются: моногидрат лактозы, мальтодекстрин, гипромеллоза, магния стеарат и диоксид кремния.
Препарат хранится не более 2 лет с даты выпуска.
Особых условий для хранения не требуется. Важно следить, чтобы лекарственное средство не было доступным для детей.

Диабетон МВ в отличие от Диабетона, обладает пролонгированным эффектом. Поэтому его принимают один раз в 24 часы. Лучше всего делать это утром, перед едой.

Диабетон на сегодняшний день в продаже отсутствует, производитель перестал выпускать его. В прошлом пациентам требовалось принимать по одной таблетке 2 раза в сутки.

Диабетон МВ действует мягче, по сравнению со своим предшественником. Он снижает глюкозу в крови плавно.

Аналогом препарата Диабетон МВ является лекарственное средство под названием Глидиаб МВ. Его выпускают в России.

Еще одним аналогом Диабетона МВ выступает препарат Диабефарм МВ. Его выпускает фирма «Фармакор Продакшн». Его преимущество заключается в низкой стоимости. Основой лекарственного средства является гликлазид. Однако назначают его редко.

Манинил также относится к сахароснижающим препаратам из группы производных сульфонилмочевины. Совместный прием Диабетона МВ и Манинила не практикуют. Основным действующим веществом Манинила является микронизированный глибенкламид.

Диабетон МВ назначают один раз в сутки. Принимать его нужно перед едой, лучше всего делать это в одно и то же время. Рекомендуется пить таблетку до завтрака, после чего нужно приступать к пище. Это позволит минимизировать риск развития гипогликемии.

Если вдруг человек пропустил очередной прием, то нужно на следующий день выпить стандартную дозу. Делается это в привычное время – перед завтраком. Удваивать дозировку не следует. В противном случае можно спровоцировать развитие побочных эффектов.

Сахар в крови после приема очередной дозы препарата Диабетон МВ начинает снижаться примерно через полчаса – час. Более точная информация отсутствует. Чтобы он не упал до критических отметок, после приема очередной дозы нужно покушать. Эффект будет продолжаться на протяжении суток. Поэтому чаще одного раза в день лекарственное средство не назначают.

Более ранняя версия препарата Диабетона МВ – Диабетон. Он начинал понижать сахар быстрее, а его эффект был менее продолжительным во времени. Поэтому принимать его нужно было 2 раза в день.

Диабетон МВ – это оригинальный препарат, который выпускают во Франции. Однако в России производят его аналоги. Их стоимость гораздо ниже.

К таким лекарственным средствам относят:

Компания Акрихин выпускает препарат Глидиаб МВ.

Компания Фармакор выпускает препарат Диабефарм МВ.

Компания МС-Вита выпускает препарат Диабеталонг.

Компания Фармстандарт выпускает препарат Гликлазид МВ.

Компания Канонфарма выпускает препарат Гликлазид Канон.

Что касается препарата Диабетон, то от его производства отказались еще в начале двухтысячных годов.

Во время прохождения лечения препаратом Диабетон МВ необходимо полностью отказаться от употребления спиртных напитков. Если этого не сделать, то у человека в несколько раз возрастает вероятность развития гипогликемии. Кроме того, повышается риск токсического поражения печения и возникновения иных тяжелых осложнений. Для многих больных сахарным диабетом это становится настоящей проблемой. Ведь Диабетон МВ назначают на долгий срок, а иногда его приходится принимать на протяжении всей жизни.

Кроме Диабетона, врач может назначить пациенту иные лекарственные средства, например, Метформин. Это эффективный препарат для снижения сахара в крови. Также Метформин препятствует развитию осложнений диабета, которые могут быть очень серьезными. Однако совместно с Диабетоном Метформин не используют. Поэтому нужно будет остановить свой выбор на одном из препаратов. Кроме Метформина может быть назначен его аналог – Главус Мет, но он является комбинированным лекарственным средством.

Лечение сахарного диабета – это серьезная задача, решать которую пациент должен совместно с доктором.

Не рекомендуется сочетать прием препарата Диабетон МВ и препарата Глюкофаж. Хотя, это остается на усмотрение лечащего доктора. Глюкофаж в качестве основного действующего вещества имеет метформин. Его стоимость превышает стоимость Диабетона МВ.

Прежде чем приступать к реализации терапии сахаросжигающими препаратами, нужно попробовать контролировать уровень глюкозы в крови с помощью диетического питания. Если этого не достаточно, то врач назначить лечение, которое может базироваться на приеме препарата Диабетон. При этом отказываться от диеты нельзя. Ни один, даже самый дорогостоящий препарат не позволит добиться выздоровления, если не начать вести здоровый образ жизни. Лечение медикаментами и диета взаимно дополняют друг друга.

Если по какой-то причине требуется замена препарата Диабетон МВ, то подбором нового лекарственного средства должен заниматься врач. Возможно, что он будет рекомендовать пациенту прием препарата Метформин, Глюкофаж, Галвус Мет и пр. Однако при переходе с одного лекарственного средства на другое, важно учитывать множество моментов: стоимость препарата, его эффективность, возможные осложнения и пр.

При этом пациент должен всегда помнить, что без диеты контроль болезни невозможен. Многие люди ошибочно полагают, что прием дорогостоящих лекарственных средств позволяет им отказаться от принципов лечебного питания. Это не так. Болезнь не отступит, а будет прогрессировать. В результате чего самочувствие еще сильнее ухудшится.

Диабетон МВ – это торговое название препарата, а гликлазид – его основное действующее вещество. Диабетон выпускается во Франции, поэтому он может стоить в 2 раза дороже своих отечественных аналогов. Однако основа в них будет единой.

Гликлазид МВ – это лекарственное средство для снижения уровня сахара в крови пролонгированного действия. Его также нужно принимать 1 раз в день. Однако стоит он дешевле, чем Диабетон МВ. Поэтому решающим пунктом в вопросе выбора лекарственного средства остаются финансовые возможности пациента.

Встречаются как положительные, так и отрицательные отзывы о препарате Диабетон МВ. Пациенты, которые принимали это лекарственное средство, указывают на его высокую эффективность. Диабетон способствует снижению уровня сахара в крови и позволяет держать болезнь под контролем.

Негативные отзывы связаны с отдаленными последствиями, которые возникают в результате приема лекарственного средства. Некоторые больные указывают, что спустя 5-8 лет от начала лечения, Диабетон просто перестает работать. Если не начать инсулинотерапию, то развиваются осложнения сахарного диабета в виде потери зрения, болезней почек, гангрены ног и пр.

Во время лечения препаратом Диабетон нужно контролировать артериальное давление, что позволит избежать таких серьезных последствий, как инфаркт или инсульт.

О враче: С 2010 по 2016 гг. практикующий врач терапевтического стационара центральной медико-санитарной части №21, город электросталь. С 2016 года работает в диагностическом центре №3.

источник

Вы читаете научную статью из журнала «Медицинская панорама».

Cахарный диабет — наиболее распространенное эндокринное заболевание , представляющее серьезную проблему для национальных служб здравоохранения в связи со значительной стоимостью лечения, высокой частотой и тяжестью осложнений диабета, которые являются причиной ранней инвалидизации, существенного сокращения продолжительности жизни и высокой летальности. По прогнозам ВОЗ, к 2025 г. число больных сахарным диабетом во всем мире превысит 300 млн человек , при этом более 90% составят лица с сахарным диабетом 2-го типа.

Сахарный диабет 2-го типа является заболеванием с гетерогенным изменением углеводного обмена, характеризующимся инсулинорезистентностью периферических тканей и нарушением секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса.

Производные сульфонилмочевины , открытые М. Janbon в 1942 г., вот уже более 50 лет используются для лечения сахарного диабета 2 типа.

Механизм сахароснижающего действия препаратов сульфанилмочевины включает панкреатические и экстрапанкреатические эффекты . К первым относят стимуляцию синтеза инсулина β-клетками и его высвобождения из гранул путем экзоцитоза за счет восстановления чувствительности β-клеток к глюкозе. Экстрапанкреатические эффекты препаратов сульфанилмочевины включают увеличение количества рецепторов к инсулину на клеточных мембранах, потенцирование действия инсулина на мышечную, жировую ткань и печень, снижение активности инсулиназы и скорости деградации инсулина.

В настоящее время препараты сульфонилмочевины наиболее часто используются для лечения сахарного диабета 2-го типа. Помимо вышеперечисленных, универсальных для всех препаратов сульфанилмочевины свойств, дополнительными положительными качествами обладает препарат сульфонилмочевины 2-й генерации Диабетон ® (гликлазид) :

• высокая аффинность к рецепторам сульфонилмочевины β-клеток, обеспечивающая действенный гипогликемизирующий эффект;
• обратимость взаимодействия с рецепторами β-клеток позволяет избежать длительной гиперстимуляции β-клеток, их истощения и гибели) и, как следствие, сравнительно редкое развитие вторичной резистентности к препарату;
• способность восстанавливать ранний пик , а не II фазу секреции инсулина. Это позволяет избежать длительной гиперинсулинемии, являющейся ключевым моментом в патогенезе сахарного диабета 2 типа. Отсутствие длительной гиперинсулинемии снижает риск гипогликемии, оказывает положительное влияние на липидный состав крови, препятствует развитию атеросклероза и увеличению массы тела;
• высокая селективность по отношению к рецепторам сульфонилмочевины β-клеток, что в отличие от других препаратов сульфанилмочевины позволяет избежать негативных эффектов стимуляции рецепторов сульфонилмочевины сердца и сосудов;
• уникальные гемоваскулярные свойства .

Механизмы проявления этих свойств Диабетона ® прежде всего связаны с особенностями взаимодействия молекулы со специфическими рецепторами (SUR — sulfonylurea receptor) на АТФ-зависимых калиевых каналах (К + АТФ -каналы), расположенных в плазматической мембране β-клеток. Препараты сульфонилмочевины, закрывая калиевые каналы, как бы имитируют эффекты глюкозы , которые нарушаются при сахарном диабете 2 типа.

Установлено, что рецепторы сульфонилмочевины находятся не только в β-клетках поджелудочной железы, но и в волокнах скелетных мышц, гладкомышечных клетках, нейронах головного мозга, кардиомиоцитах. При этом в различных тканях изоформы рецепторов варьируют: например, в β-клетках выявлена изоформа SUR1, в поперечнополосатых мышечных волокнах и миокарде — SUR2A, в гладкомышечных клетках — SUR2B, в нейронах головного мозга и гладкомышечных клетках сосудов — SUR2A и SUR2B.

Рецепторы сульфонилмочевины в гладкомышечных клетках играют важную роль, контролируя тонус сосудов, и следовательно, оказывают влияние на артериальное давление. Их физиологическая роль в нейронах мозга не установлена окончательно, однако предполагают, что они регулируют высвобождение симпатического трансмиттера и могут быть вовлечены в ответную реакцию на ишемию мозга и недостаток глюкозы.

В сердце К + АТФ -каналы в норме находятся в закрытом состоянии и открываются только в ответ на метаболический стресс, который возникает, например, при ишемии. В условиях ишемии включается физиологический защитный механизм, при котором открываются К + АТФ -каналы гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов (в норме закрытые), что приводит к замедлению работы сердца, снижению риска развития некоторых аритмий и расширению коронарных сосудов. Таким образом, очевидно, что блокада АТФ-зависимых калиевых каналов сердца и сосудов оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Различные препараты сульфонилмочевины имеют неодинаковую степень селективности к изоформам SUR (рис. 1).

Рис. 1. Сравнительная характеристика сродства различных препаратов
сульфанилмочевины к рецепторам β-клеток SUR1

Наиболее выраженным селективным действием по отношению к рецепторам калиевых каналов β-клеток поджелудочной железы обладает Диабетон ® , молекула которого не содержит бензамидной группы, имеющей сродство к сердечной мышце и сосудам (рис. 2,3). Диабетон ® обнаруживает в 16 000 раз большую селективность к панкреатическим рецепторам по отношению к кардиальным, глибенкламид — в 6 раз, глимепирид — в 1,8 раза.

Рис. 2. Модель взаимодействия препаратов сульфонилмочевины с рецепторами SUR

Рис. 3. Влияние Диабетона на К + АТФ -каналы в различных тканях

Производные сульфанилмочевины способны воздействовать только на открытые калиевые каналы. Однако в физиологических условиях большинство К+АТФ-каналов в миоцитах закрыто и активируется только при определенных нарушениях метаболизма миокарда, например, при ишемии. Таким образом, маловероятно, что прием глибенкламида или глимепирида будет сопровождаться неблагоприятными эффектами у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС). В то же время при ишемии миокарда , которая развивается у многих больных сахарным диабетом 2 типа, преимущество следует отдавать препаратам, не усугубляющим течение этой патологии , в частности Диабетону ® .

Таким образом, Диабетон ® , обладая высокой селективностью к панкреатическим SUR1-рецепторам, обеспечивает оптимальную кардиоваскулярную переносимость в отличие от традиционных препаратов сульфонилмочевины.

Другой особенностью Диабетона ® является его способность восстанавливать I фазу секреции инсулина , нарушенную при сахарном диабете 2 типа, что имеет важное терапевтическое значение. При сахарном диабете 2 типа I (быстрая) фаза секреции инсулина выпадает, а ее восстановление предупреждает развитие высоких пиков прандиальной и постпрандиальной гипергликемии и гиперинсулинемии, предотвращает гликозилирование белков и как следствие — возникновение макро- и микроангиопатий (рис. 4,5). Оказалось, что среди препаратов сульфанилмочевины таким свойством обладает Диабетон ® . Результаты клинических исследований подтверждают, что Диабетон ® повышает чувствительность β-клеток к глюкозе, их физиологическому стимулу, и способен восстанавливать ранний пик секреции инсулина. Он предотвращает чрезмерную секрецию инсулина во время II фазы, способствует выделению его нужного количества и в нужное время, предупреждая гиперинсулинемию.

Читайте также: Пинцет для наложения скобок мишеля

Рис. 4. Секреция инсулина в ответ на введение глюкозы
у здоровых лиц и больных сахарным диабетом 2 типа.

Восстанавливая ранний пик секреции инсулина, Диабетон ® выгодно отличается от остальных препаратов сульфанилмочевины, которые воздействуют главным образом на II фазу секреции инсулина. Наблюдаемый эффект зависит от уровня глюкозы в крови, т. е. секреция инсулина, обусловленная приемом Диабетона ® , регулируется гликемией.

Рис. 5. Физиологическая роль раннего пика инсулиносекреции.

Помимо выраженного сахароснижающего действия Диабетон ® оказывает также положительное влияние на состояние липидного обмена , что сопровождается умеренным снижением содержания общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и повышением уровня холестерина липопротеинов высокой плотности.

Известно, что ранняя инвалидизация и высокая смертность больных сахарным диабетом 2 типа обусловлены, в первую очередь, развитием сосудистых осложнений диабета . Патогенетические механизмы ангиопатий включают повышенную склонность к тромбообразованию, нарушения структуры фибрина и процесса фибринолиза, патологические изменения в базальной мембране капилляров и/или эндотелиальные дисфункции. Эти эффекты обуславливают ускоренное прогрессирование атеросклероза и расстройства микроциркуляции.

Уникальные гемоваскулярные свойства Диабетона ® обеспечиваются наличием в его молекуле азобициклооктановой группы и включают:

• уменьшение тромбообразования за счет снижения агрегации тромбоцитов;
• усиление пристеночного фибринолиза за счет повышения активности тканевого активатора плазминогена и прекалликреина;
• угнетение оксидативного стресса за счет роста активности супероксиддисмутазы, нормализации баланса между простациклином и тромбоксаном А2;
• нормализацию функции эндотелия за счет снижения количества молекул адгезии и изменения продукции цитокинов.

Принципиальным является факт уменьшения частоты развития и прогрессирования ретинопатий на фоне лечения Диабетоном ® в ходе 39-месячного рандомизированного слепого сравнительного исследования. В данном исследовании благодаря терапии Диабетоном ® отмечена меньшая частота микроаневризм и окклюзий в системе ретинальных сосудов (35%); при получении глибенкламида этот показатель составил 65% вне зависимости от гликемического контроля.

Все вышеописанные преимущества гликлазида подтверждены в крупномасштабных контролируемых исследованиях , проведенных с использованием оригинальных препаратов гликлазида (Диабетон ® , Диамикрон ® , Диапрел ®). В связи с этим уникальные эффекты гликлазида гарантированы только при назначении вышеуказанных средств.

Показания и противопоказания к лечению Диабетоном ® принципиально не отличаются от таковых для других препаратов сульфанилмочевины.

Вышеуказанные ангиопротективные и гемобиологические свойства Диабетона ® делают его назначение оптимальным при сахарном диабете 2 типа с сосудистыми осложнениями (диабетическая ретинопатия, ангиопатия конечностей). Такого рода лечение позволяет избавить пациента от необходимости принимать большое количество препаратов (гипогликемизирующих, понижающих свертываемость крови, ангиопротекторов и антиоксидантов), что снижает общую стоимость лечения и повышает комплаенс. Отсутствие у Диабетона ® нежелательного взаимодействия с рецепторами сульфонилмочевины в сердце и сосудах делает его назначение предпочтительным в случае сочетания сахарного диабета 2 типа с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией.

В настоящее время создан и уже широко используется Диабетон ® модифицированного высвобождения , 30 мг. Этот препарат выпускается компанией «Сервье» (Франция) под коммерческими названиями Диабетон ® MR, Диапрел ® MR (MR — modified release -модифицированное высвобождение). Диабетон ® MR — это препарат с новой формой высвобождения, обеспечивающей оптимальное выделение активной субстанции в соответствии с суточным профилем гликемии больных сахарным диабетом 2 типа. В связи с этим важным преимуществом Диабетона ® MR является эффективный контроль углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при приеме 1 раз в сутки за завтраком.

Активное вещество Диабетона ® MR — гликлазид — помещено на матрикс, состоящий из двух типов волокон гипромеллозы — высокой и низкой плотности, которые при контакте с содержимым желудочно-кишечного тракта набухают и желируются с образованием геля. При этом процесс высвобождения активного вещества носит ступенчатый характер . Первоначально при контакте с гастроинтестинальным содержимым мгновенно высвобождается поверхностная фракция активного вещества. Далее жидкость диффундирует в матрикс, который набухает и растворяясь, превращается в гель, куда проникает активное вещество. Гель проходит по кишечнику, не разделяясь на фрагменты, и замедляет всасывание активного вещества. Скорость этого процесса регулируется посредством замедления проникновения растворителя внутрь таблетки и продления длительности за счет постепенного отщепления активных молекул. Соотношение концентраций двух типов гипромеллозы различной вязкости в оригинальном, запатентованном компанией «Сервье» матриксе, позволяет обеспечить необходимый профиль высвобождения гликлазида, соответствующий циркадному гликемическому профилю пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Максимальная концентрация препарата отмечается в дневное время с постепенным снижением в ночной период. В результате постепенное всасывание Диабетона ® MR позволяет обеспечить эффективный 24-часовой контроль гликемии при однократном приеме препарата.

Благодаря новой фармакологической форме достигается практически полная (96,7%) биодоступность активного ингредиента. Эти особенности позволяют при сниженной дозе активного вещества в таблетке (Диабетон ® MR 30 мг) обеспечить более эффективный круглосуточный контроль гликемии и лучшую переносимость по сравнению с Диабетоном ® 80 мг обычного высвобождения. Результаты исследования DINAMIC показали, что при переводе больных, ранее получавших Диабетон ® в суточной дозе 80-320 мг в два приема, на терапию Диабетоном ® MR 30-120 мг 1 раз в сутки, произошло достоверное снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) на 0,8% (с 8,4 до 7,6%). На рис. 6 представлен гликемический профиль до и через 70 дней терапии Диабетоном ® MR больных СД-2. Снижение гликемии было достоверным во всех точках. Благодаря своим новым свойствам Диабетон ® MR при однократном приеме всей дозы утром обеспечивает устойчивый сахароснижающий эффект в течение суток. Суточная доза Диабетона ® MR варьирует от 1 до 4 таблеток в зависимости от тяжести заболевания, составляя в большинстве случаев 2 таблетки. Всю дозу Диабетона ® MR необходимо принимать однократно за завтраком.

Рис. 6. Гликемический профиль до и через 70 дней лечения препаратом Диабетон ® MR пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Снижение дозы активного вещества и ее рациональное распределение в течение суток в соответствии с профилем гликемии приводит к низкой частоте феномена истощения β-клеток поджелудочной железы, требующего инсулинотерапии. По данным P. Drouin и Diamicron MR study group, у пациентов с впервые установленным диагнозом «сахарный диабет 2 типа» и уровнем HbA1c до начала лечения 8,3% происходит снижение показателя до 7,3% через 10 месяцев терапии Диабетоном ® MR; через 24 месяца отмечено сохранение достигнутого уровня HbA1c — 7,35%.

Побочными явлениями при приеме препаратов сульфонилмочевины считаются гипогликемия и прирост массы тела. Благодаря новой форме выпуска со сниженной дозой активного вещества, высвобождающегося в соответствии с циркадным профилем гликемии, Диабетон ® MR обладает высокой безопасностью. По данным научных исследований, риск гипогликемии, оцениваемой по клиническим (субъективным) ощущениям пациентов, при лечении Диабетоном ® MR составил менее 5%. Истинная гипогликемия, подтвержденная лабораторно, встречалась еще реже. При схожей эффективности частота гипогликемии при применении Диабетона ® MR на 50% ниже, чем при назначении глимепирида.

Важно отметить, что метаболиты гликлазида (Диабетона ®) не обладают гипогликемизирующими свойствами, а почечный клиренс метаболитов не различается у пациентов с нормальной и нарушенной функцией почек, что говорит об отсутствии необходимости титрования дозы у лиц с почечной недостаточностью.

При десятимесячном лечении Диабетоном ® MR не отмечено значимого прироста веса как при ожирении, так и при нормальной исходной массе тела.

Таким образом, принимая во внимание вышеизложенное, следует подчеркнуть, что Диабетон ® MR является препаратом первого выбора для лечения больных с сахарным диабетом 2-го типа и ИБС, пациентов с наличием или высоким риском развития сосудистых осложнений, а также лиц сравнительно молодого (трудоспособного) возраста .

Диабетон ® MR обеспечивает оптимальный метаболический контроль, восстанавливает физиологические механизмы секреции инсулина; в связи с высокой селективностью препарат не оказывает отрицательного влияния на состояние миокарда, не вызывает увеличения массы тела; он удобен в применении и безопасен в отношении риска развития гипогликемических состояний.

Журнал «Медицинская панорама», № 4, 2004 год.

источник

Таблетки с модифицированным высвобождением белые, двояковыпуклые, овальные с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.36 мг, мальтодекстрин — 22 мг, гипромеллоза 100 сР — 160 мг, магния стеарат — 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 5.04 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении препарата Диабетон MB (гликозилированный гемоглобин (HbA1c Заболевание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95% гликлазида. V d — около 30 л. Прием препарата Диабетон MB в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

T 1/2 составляет в среднем от 12 до 20 ч. Гликлазид выводится, главным образом, почками, выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизменном виде.

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;

Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

Прием миконазола (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);

Беременность и период кормления грудью (см. раздел «Беременность и лактация»);

Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон MB не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью следует применять препарат при нерегулярном и/или несбалансированном питании, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотиреозе, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, почечной и/или печеночной недостаточности, длительной терапии ГКС, алкоголизме, у пациентов пожилого возраста.

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2-2 таб.) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1c.

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

1 таб. препарата Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таб. препарата Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таб. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таб. 60 мг и 1/2 таб. 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон таблетки 80 мг на препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

1 таблетка препарата Диабетон 80 мг может быть заменена 1/2 таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон МВ 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон 80 мг на препарат Диабетон МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.