Действие тиоктовой кислоты. Как правильно использовать Тиоктовую кислоту? Таблетки и раствор для инфузий

Антиоксиданты - вещества, которые тормозят окислительные реакции. Свободные радикалы, с которыми те борются, противостоят многим патологическим процессам в организме. Они не допускают развития раковых, сердечно-сосудистых заболеваний. В числе веществ, обладающих этими свойствами acidum thiocticum. Инструкция по применению тиоктовой кислоты (так с латыни переводится словосочетание) гласит, что это только одно из немногих действий этого соединения.

Тиоктовая, или липоевая кислота - биоактивное соединение, которое ранее считали витаминоподобным веществом. Но после детального изучения его причислил к витаминам, проявляющим лечебные свойства. В медицинской литературе встречается название витамин N.

Как антиоксидант тиоктовая кислота связывает свободные радикалы. По действию на организм она напоминает витамины группы В. Вещество проявляет дезинтоксикационные и гепатопротекторные свойства.

Липоевая кислота помогает избавиться от инсулинорезистентности. Эффект обеспечивается за счет снижения содержания сахара в крови и повышения уровня гликогена, образующегося из излишков глюкозы.

Этот полисахарид является главной формой хранения последней и запасным углеводом. Он расщепляется под воздействием ферментов, когда уровень сахара снижается, например, при физических нагрузках. Кислота уменьшает вероятность осложнений, которым опасен сахарный диабет - нарушениям в работе нервной системы, сердца, кровеносных сосудов.

После приема вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация наблюдается через промежуток от 25 минут до 1 часа. Уровень биодоступности - от 30 до 60%. Выводится липоевая кислота в виде метаболитов через почки.

Против холестерина и лишнего веса

Липоевая кислота уменьшает концентрацию вредного холестерина в крови, поскольку принимает участие в жировом обмене и является важным его участником. Гипохолестеринемическое действие проявляется, если достаточно витамина поступает в организм. Препарат также угнетает аппетит. Это предупреждает появление избыточного веса и стабилизирует массу тела.

Тиоктовая кислота ускоряет снижение веса при сахарном диабете. Одним из ее достоинств является то, что при данном заболевании многие средства для нормализации массы запрещены.

В лечении сосудистых патологий

Поддерживая на необходимом уровне количество тиоктовой кислоты в организме, удается снизить вероятность развития сердечно-сосудистых патологий, включая инсульты и инфаркты. У больных с такими диагнозами вещество смягчает последствия недуга и препятствует опасным осложнениям.

Препарат ускоряет срок реабилитации, способствует более глубокому восстановлению функций организма после инсульта. При этом снижается степень пареза (неполного паралича) и нарушения работы нервной ткани головного мозга.

Показания

Применяют тиоктовую кислоту при полинейропатии (диабетической, алкогольной), отравлении, в частности, солями тяжелых металлов, бледной поганкой. Средство эффективно при патологиях печени:

  • вирус гепатита А, хронический гепатит;
  • жировая дистрофия;
  • цирроз.

Назначают витамин N при гиперлипидемии, диагностированном коронарном атеросклерозе, избыточном весе.

Форма выпуска

Тиоктовая кислота выпускается в таблетках с пленочной оболочкой. Встречается следующая дозировка действующего вещества:

  • 12 мг;
  • 25 мг;
  • 300 мг;
  • 600 мг.

Лекарственное средство представлено и в виде раствора, который вводят внутривенно. В 1 мл - 12 или 25 мг действующего компонента. Ампулы выпускают емкостью 24, 50 мл.

Инструкция по применению

Организм хорошо переносит липоевую кислоту. Однако у ряда пациентов препарат вызывает аллергию, также он противопоказан при некоторых состояниях. Поэтому перед началом курса внимательно изучают аннотацию.

Противопоказания

Тиоктовая кислота не применяется для лечения при следующих условиях:

  • обнаружена гиперчувствительность к липоевой кислоте или дополнительным ингредиентам, которые входят в состав препарата, к лактозе;
  • пациент не достиг возраста 6 лет, при дозировке 600 мг - 18 лет.

Влияние на детский организм изучено недостаточно, поэтому решение о применении тиоктовой кислоты у этих пациентов принимает врач.

Дозировка

При тяжёлой нейропатии, вызванной сахарным диабетом, тиоктоновую кислоту получают внутривенно по 300–600 мг. Инъекции вводятся струйно или капельно. Продолжительность курса - 2–4 недели. Потом назначают таблеточную форму.

Дозировка определяется врачом, который берет во внимание тяжесть заболевания и состояние пациента.

Минимальная продолжительность терапии - 12 недель. По решению врачей, курс продолжают до тех пор, пока не добьются ожидаемого результата.

Побочное действие

Хоть список нежелательных реакций, возникающих от применения лекарственного средства, весьма короткий, о нем следует знать.

В течение курса лечения возникают такие нежелательные реакции:

  • при приеме внутрь - расстройства пищеварения, проявляющиеся тошнотой, рвотой, жидким стулом, а также болью в животе;
  • симптомы гиперреакции - сыпь на эпидермисе, крапивница, анафилактический шок;
  • цефалгия;
  • падение концентрации глюкозы в крови;
  • при ускоренном парентеральном введении - усложнение или остановка дыхания, повышенное внутричерепное давление, диплопия - расстройство зрения, при котором в глазах двоится, мышечные спазмы, кровоточивость, поскольку угнетаются тромбоциты, точечные излияния в дерму, слизистые.

Особенности использования

Пища затрудняет всасывание лекарственного средства. Возможность применения тиоктовой кислоты при беременности зависит от того, каким будет соотношение пользы для женщины и риски для будущего ребенка. В целом действие препарата на плод по FDA не установлено.

Назначая тиоктовую кислоту, врач контролирует формулу крови, особенно у больных, страдающих сахарным диабетом. На время терапии алкоголь исключают из рациона.

Хранят таблетки при температуре +25°С, защищая от воздействия солнечных лучей и влаги. Исключают самовольный доступ несовершеннолетних к лекарству.

Взаимодействие с другими препаратами

Тиоктовая кислота взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами, что может повлиять на исход лечения. Наблюдаются такие явления:

  • Препарат усиливает свойства средств, снижающих сахар в крови, и таким же образом влияет на инсулин. Это требует тщательной подборки дозировки гипогликемических продуктов.
  • Раствор тиоктовой кислоты уменьшает эффективность цисплатина, который используется для лечения раковых патологий.
  • Жидкая форма запрещена для одновременного применения с растворами Рингера, декстрозы, препаратами, вступающими во взаимодействие с дисульфидными и SH-группами.
  • Усиление противовоспалительных свойств глюкокортикоидов.
  • Этиловый спирт снижает действие препарата.

Передозировка

Передозировка возникает нечасто. Это объясняется тем что излишки кислоты, которые поступают с пищей, быстро эвакуируются, не успевая навредить организму. Несмотря на это, у пациентов при длительном приеме препарата, применении доз выше указанных, ухудшается состояние. Возникают следующие жалобы:

  • гиперацидность желудочного сока;
  • изжога;
  • боль в подложечной зоне;
  • головная боль.

При подобных проявлениях средство отменяют и назначают симптоматическую терапию. Цель мероприятий - поддержание жизненно важных функций.

Цена

Стоимость Тиоктовой кислоты зависит от производителя и формы выпуска препарата. Действуют такие цены:

  • раствор для внутривенного введения (5 ампул, 600 мг) - 780 руб.;
  • концентрат для приготовления раствора (30 мг, 10 ампул) - 419 руб.;
  • таблетки 12 мг, 50 шт. - от 31 руб.;
  • таблетки 25 мг, 50 шт. - от 53 руб.;
  • таблетки 600 мг, 30 шт. - 702 руб.

Аналоги

В аптечной сети препараты с основным действующим веществом тиоктовая кислота представлены под такими названиями:

  • раствор в рампулах Эспа-Липон (Esparma, Германия);
  • раствор в ампулах Берлитион 300 (Berlin-Chemie AG/Menarini, Германия);
  • таблетки в пленочной оболочке, концентрат для инфузий Октолипен (Фармстандарт, Россия);
  • таблетки Тиогамма (Woerwag Pharma, Германия);
  • таблетки Тиоктацид БВ (Meda Pharma, Германия);
  • таблетки Тиолипон (Биосинтез, Россия);
  • капсулы Октолипен (Фармстандарт, Россия);
  • таблетки, раствор в ампулах Тиолепта (Канонфарма, Россия)

Дорогие или дешевые аналоги подбирает только врач.

В статье рассмотрим, какие препараты тиоктовой кислоты бывают.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота имеет способность связывать свободные радикалы. Ее формирование в организме возникает при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Она участвует в окислительном процессе декарбоксилирования α-кетокислот и пировиноградной кислоты как фермент митохондриальных мультиферментных комплексов. По биохимическому действию это вещество близко к витаминам группы В. Препараты тиоктовой кислоты способствуют нормализации трофики нейронов, понижению уровня глюкозы, повышают в печени количество гликогена, снижают инсулинорезистентность, улучшают функции печени, принимают непосредственное участие в регулировке липидного и углеводного обменов.

Фармакокинетика

При пероральном использовании тиоктовая кислота быстро абсорбируется. За 60 минут достигает максимальных концентраций в организме. Биодоступность вещества равна 30 %. После введения внутривенно препарата тиоктовой кислоты 600 мг через 30 минут достигается максимальный уровень в плазме.

Метаболизм происходит в печени, посредством окисления боковых цепей и конъюгирования. Медикамент обладает свойством первого прохождения в печень. Время полувыведения составляет 30-50 минут (через почки).

Форма выпуска

Тиоктовая кислота производится в разных лекарственных формах, в частности в и растворов для инфузий. Дозировки также существенно различаются в зависимости от формы выпуска и марки препарата.

Показания

Показания к применению препаратов тиоктовой кислоты подробно описаны в инструкции. Их назначают при диабетической и алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

В перечень противопоказаний к данному средству входят:

  • непереносимость или недостаточность лактозы;
  • галактозная и глюкозная мальабсорбция;
  • лактация, беременность;
  • возраст менее 18 лет;
  • высокая сенситивность к компонентам.

Внутривенное введение лекарственного средства нужно проводить с осторожностью людям после 75 лет.

Инструкция по использованию

Препараты тиоктовой кислоты в форме таблеток принимают целиком, за 30 минут до завтрака, с водой. Рекомендованное дозирование - 600 мг 1 раз в день. Прием таблеток начинают после курсового парентерального введения длительностью 2-4 недели. Максимальный терапевтический курс составляет не больше 12 недель. Более длительное лечение возможно по назначению врача.

Концентрат для инфузийного раствора вводят капельно внутривенно медленно. Готовить раствор следует непосредственно перед осуществлением инфузии. Приготовленное средство следует беречь от солнечных лучей, в данном случае его можно хранить до 6 часов. Курс использования данной медицинской формы составляет 1-4 недели, после чего следует перейти на таблетированную.

Какой препарат тиоктовой кислоты лучше, интересно многим.

Побочные явления

В качестве побочных реакций при использовании данного медикамента выступают следующие патологические состояния:

  • рвота, тошнота, диарея, боли в животе, изжога;
  • аллергические реакции (кожные высыпания, явления зуда), анафилактический шок;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • гипогликемия (чрезмерное потоотделение, цефалгия, головокружение, расстройство зрения);
  • тромбоцитопатия, пурпура, в слизистые и кожные покровы, гипокоагуляция;
  • аутоиммунный инсулиновый синдром (у людей с сахарным диабетом);
  • приливы, судороги;
  • повышение активности ферментов пищеварения;
  • боль в области сердца, при быстром введении фармакологического средства - усиление сердцебиений;
  • тромбофлебит;
  • диплопия, неясность зрения;
  • чувство дискомфорта в месте инъекции, гиперемия, отечность.

При быстром введении медикаментозного препарата может повышаться внутричерепное давление (проходящее самостоятельно), возникать затруднение дыхания и слабость.

Препараты, содержащие данную кислоту

Наиболее распространенными препаратами тиоктовой кислоты являются следующие медикаменты:

  • «Берлитион».
  • «Липотиоксон».
  • «Октолипен».
  • «Тиоктацид».
  • «Нейролипон».
  • «Тиогамма».
  • «Политион».
  • «Тиолепта».
  • «Эспа-Липон».

Лекарственное средство «Берлитион»

Основной действующий элемент данного фармакологического средства - альфа-липоевая кислота, которая является витаминоподобным веществом, играющим роль кофермента в в процессе окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Оказывает антиоксидантное, гипогликемическое, нейротрофическое воздействие. Снижает уровень сахарозы в крови и увеличивает концентрации в печени гликогена, снижает инсулинорезистентность. Кроме того, данный компонент регулирует жировой и углеводный обмен веществ, стимулирует холестериновый обмен.

У больных с сахарным диабетом любого вида тиоктовая кислота изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови, предупреждает отложение глюкозы на протеинах сосудов и образование конечных элементов гликозирования. Помимо этого, кислота способствует выработке глутатиона, улучшает функциональность печени у больных с печеночными патологиями и функции периферической системы у больных с диабетической сенсорной полинейропатией. Участвуя в жировом обмене, тиоктовая кислота способна стимулировать продукцию фосфолипидов, вследствие чего происходит восстановление клеточных мембран, стабилизируется энергетический обмен и посыл нервных импульсов.

Препарат «Липотиоксон»

Данный препарат тиоктовой кислоты является антиоксидантом эндогенного типа, связывающим свободные радикалы. Тиоктовая кислота играет важную роль в митохондриальном обмене веществ в клетках, и выполняет функции коэнзима в процессах транформации веществ, обладающих антитоксическим воздействием. Они защищают клетки от радикалов, которые возникают при промежуточном обмене или при распаде чужеродных экзогенных веществ, а также от влияния тяжелых металлов. Кроме того, основное вещество проявляет синергизм в отношении инсулина, что связано с увеличением утилизации глюкозы. У диабетиков тиоктовая кислота способствует изменению в крови уровня пировиноградной кислоты.

Лекарство «Октолипен»

Это еще один медикамент на основе тиоктовой кислоты - кофермент мультиферментных митохондриальных групп, принимающий участие в процессе окислительного декарбоксилирования α-кетокислот и пировиноградной кислоты. Это эндогенный антиоксидантом: ликвидирует свободные радикалы, восстанавливает уровень глутатиона внутри клеток, повышает функциональность супероксиддисмутазы, аксональную проводимость и трофику нейронов. Играет важное значение в энергетическом обмене, обладает липотропной эффективностью, улучшает функции печени. Оказывает дезинтоксикационное влияние при отравлении тяжелыми металлами и при иных интоксикациях.

В период лечения лекарственными средствами на основе тиоктовой кислоты следует воздержаться от приема спиртных напитков. Больные с сахарным диабетом нуждаются в регулярном мониторинге уровня сахара в крови, особенно в начальном периоде использования того или иного медикамента. Во избежание развития гипогликемии может быть необходима коррекция дозировки инсулина или гипогликемического перорального медикамента. При возникновении симптомов гипогликемии применение тиоктовой кислоты нужно немедленно прекратить. Это целесообразно также в случаях развития реакций гиперчувствительности, например, кожного зуда и недомогания.

Использование лекарственных препаратов при беременности, лактации и у детей

Согласно аннотации по применению препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, данные лекарства противопоказаны во время беременности и лактации. Назначение данных средств в детском возрасте также противопоказано.

Медикаментозное взаимодействие

Необходимо соблюдать интервал не меньше 2 часов при употреблении тиоктовой кислоты с лекарственными препаратами, которые содержат металлы, а также с молочными продуктами. Значимое медикаментозное взаимодействие данной кислоты наблюдается со следующими веществами:

  • цисплатин: понижается его эффективность;
  • глюкокортикостероиды: усиление их противовоспалительного действия;
  • этанол и его метаболиты: снижение воздействия тиоктовой кислоты;
  • пероральные гипогликемические медикаменты и инсулин: усиливается их воздействие.

Данные лекарственные средства в форме концентратов для приготовления инфузийного раствора несовместимы с растворами декстрозы, фруктозы, раствора Рингера, а также с растворами, которые реагируют с SH- и дисульфидными группами.

Цена данных лекарственных препаратов

Стоимость медикаментозных средств с содержанием тиоктовой кислоты существенно разнится. Ориентировочная цена таблеток 30 шт. в дозе 300 мг равна - 290 руб., 30 шт. в дозе 600 мг - 650-690 руб.

Лучший препарат тиоктовой кислоты поможет выбрать врач.

Тиоктовая кислота является естественным антиоксидантом и противовоспалительным соединением, которое защищает мозг, способствует потере веса, улучшает состояние диабетиков, людей с циррозом печени, снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и облегчает боль. И это лишь некоторые из многочисленных преимуществ этого антиоксиданта. Другое название тиоктовой кислоты - липоевая, или альфа-липоевая кислота.

В системе анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) имеет следующий код: A16AX01. Этот код означает, что данное вещество оказывает влияние на пищеварительный тракт, обмен веществ. Используют этот препарат для лечения заболеваний ЖКТ и в случаях нарушения метаболизма.

Формы выпуска и состав

Альфа-липоевая кислота в аптеках продается в различных формах: таблетки, концентрат, порошок или раствор. Некоторые препараты, в составе имеющие липоевую кислоту, которые можно приобрести в аптеках:

  • Тиоктацид 600 Т;
  • Эспа-липон;
  • Липотиоксон;
  • Тиоктовая кислота 600;
  • Берлитион.

Составы препаратов различаются. Например, раствор для инфузий Тиолепта содержит в 1 мл 12 мг тиоктовой кислоты, и в нем присутствуют вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол и повидон. В связи с этим перед приемом лекарства стоит убедиться, что нет непереносимости к каким-либо веществам, входящих в состав средства. Изучите инструкцию по применению, прежде чем использовать препарат.

Фармакологическое действие

Альфа-липоевая кислота способна предотвратить некоторые виды повреждений клеток в теле, восстановить уровни витаминов (например, витамина Е и К), есть доказательства, что это вещество может улучшить функции нейронов при диабете. Нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина.

Оказывает множество положительных действий на организм:

  1. Стимулирует нормальный уровень гормонов, вырабатываемых щитовидной железой. Данный орган производит гормоны, которые регулируют созревание, рост и метаболизм. Если здоровье щитовидки нарушено, то выработка гормонов происходит бесконтрольно. Данная кислота способна восстановить равновесие в производстве гормонов.
  2. Поддерживает здоровье нервов. Тиоктовая кислота защищает нервную систему.
  3. Способствует нормальному функционированию сердечно-сосудистой системы, защищает от болезней сердца. Вещество улучшает функцию клеток и предотвращает их окисление, способствует правильному кровообращению, т. е. обладает кардиопротекторным эффектом, что может быть полезно для сердца.
  4. Защищает здоровье мышц при физических нагрузках. Липоевая кислота снижает перекисное окисление липидов, которое приводит к повреждению клеток.
  5. Поддерживает функционирование печени.
  6. Сохраняет здоровье мозга и улучшает память.
  7. Сохраняет нормальное состояние кожи.
  8. Замедляет старение.
  9. Поддерживает нормальный уровень глюкозы в крови.
  10. Поддерживает здоровый вес тела и способствует похудению.

Фармакокинетика

Попадая в организм перорально, быстро всасывается из ЖКТ (пища снижает скорость всасывания). Концентрация становится максимальной через 40-60 минут. Распределяется в объеме, равном примерно 450 мл/кг. Выводится почками (от 80 до 90%).

Показания к применению

Назначается врачом, если были:

  • отравление солями тяжелых металлов и прочие интоксикации;
  • с целью профилактики или лечения поражений венечных артерий, питающих сердце;
  • при болезнях печени и алкогольной нейропатии и диабетической.

Вещество может применяться для лечения алкоголизма.

Противопоказания

Противопоказан пациентам в случае:

  • повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
  • вынашивания ребенка и периода вскармливания грудью;
  • если возраст менее 18 лет.

Как принимать Тиоктовую кислоту 600?

При приеме внутрь начальная доза равна 200 мг 3 раза в сутки, в дальнейшем переходят на 600 мг 1 раз в сутки. Доза для поддержания - 200-400 мг/сут.

Прием препарата при сахарном диабете

В случае осложнения диабета (диабетической полинейропатии) препарат могут назначить в количестве от 300 до 600 мг для введения внутривенно ежедневно на протяжении от 2 до 4 недель. После применяют поддерживающую терапию: прием вещества в форме таблеток в количестве 200-400 мг/сут.

Тиоктовая кислота в бодибилденге

Липоевая кислота повышает активность использования глюкозы в клетках и поддерживает ее уровень содержания в крови в норме. Это вещество способствует транспортировке аминокислот и прочих питательных веществ через кровоток. При этом она помогает мышцам поглощать больше доступного креатина.

Один из важных факторов, касающихся бодибилдеров, - это участие кислоты в метаболизме энергии в клетках организма. Это может дать преимущество для спортсменов и бодибилдеров, которые хотят увеличить свои физические возможности и спортивные результаты.

Организм человека может синтезировать небольшое количество данной кислоты, также ее можно получить из некоторых продуктов и пищевых добавок.

Азбука фитнеса. Боковой удар. Альфа-липоевая кислота.

#0 Качатам на заметку | Альфа Липоевая Кислота

Это вещество увеличивает количество гликогена в мышцах и облегчает переход питательных веществ, которые необходимы для роста мышц.

Прежде чем включить в свой рацион добавки, содержащие тиоктовую кислоту, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

При приеме препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, могут возникать следующие побочные явления:

  • рвотные позывы;
  • ощущение дискомфорта или жжения за грудиной;
  • повышенное потоотделение;
  • в случаях, когда кислоту используют путем внутривенного введения, возможно возникновение нарушения зрения, судороги;
  • высокое внутричерепное давление, если препарат был введен слишком быстро;
  • также вследствие быстрого введения могут наблюдаться затруднения при дыхании;
  • аллергические реакции, высыпания на коже;
  • появление симптомов гипогликемии (из-за улучшенного усвоения глюкозы).

Особые указания

Для пациентов, проходящих лечение с применением данной кислоты, есть некоторые особые указания.

Совместимость с алкоголем

Несовместимо. Люди, которые принимают препарат с тиоктовой кислотой, должны воздерживаться от потребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять механизмами

При занятиях, где требуется достаточная скорость реакции и особое внимание, нужно соблюдать осторожность, потому что данное вещество оказывает воздействие на возможность заниматься подобными видами деятельности, которые могут быть опасными.

Применение при беременности и в период лактации

Во время протекания беременности принимать данную кислоту противопоказано, как и в период лактации.

Назначение Тиоктовой кислоты 600 детям

Детям и подросткам, не достигшим 18 лет, липоевая кислота противопоказана.

Применение в пожилом возрасте

Людям, которым больше 75 лет, при применении данного вещества необходимо быть особо осторожными.

Передозировка

Признаками передозировки являются тошнота, рвота, мигрень. В тяжелых случаях возможны нарушение сознания, непроизвольное сокращение мышц, возникающее приступами, нарушение кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, падение уровня глюкозы в крови ниже нормы, ДВС-синдром, плохая свертываемость крови (нарушение свертываемости), синдром ПОН, подавление костного мозга и необратимое прекращение активности клеток скелетных мышц.

Лекарственная форма:   Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Состав: На 1 мл:

Действующее вещество : тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) - 30,0 мг;

Вспомогательные вещества: этилендиамин - 8,8 мг; пропиленгликоль - 93,2 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство АТХ:  

A.16.A.X.01 Тиоктовая кислота

Фармакодинамика:

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Фармакокинетика:

Распределение

При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация-время" составляет около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность - 30%. обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг.

Показания:

Диабетическая полинейропатия;

Алкогольная полинейропатия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте или к другим компонентам препарата;

Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

С осторожностью:

Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Беременность и лактация:

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Неизвестно, проникает ли (α-липоевая кислота) в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Для внутривенного введения.

В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы).

Перед применением содержимое 2-х ампул (20 мл) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.

Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата тиоктовой кислоты в дозе 600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Побочные эффекты:

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения. Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы : очень редко - петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы : очень редко - аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна - анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : очень редко - гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.

Нарушения со стороны нервной системы : очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : часто - тошнота, рвота; очень редко - боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов.

Нарушения со стороны сердца : частота неизвестна - боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.

Нарушения со стороны сосудов : очень редко - тромбофлебит.

Нарушения со стороны органа зрения : очень редко - диплопия, нечеткость зрения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : очень редко - чувство жжения в месте введения, частота неизвестна - аллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость.

Прочие : очень редко - при быстром внутривенном введении наблюдались самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или нарушение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, супрессия костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на передозировку тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий передозировки должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты неэффективны.

Взаимодействие:

В связи с тем, что способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция.

Одновременное применение тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность последнего.

С молекулами сахаров образует плохо растворимые комплексные соединения. несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH -группами.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особые указания:

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом . В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, недомогание, лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.

Описано несколько случаев развития аутоимунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA -DRB 1 *0406 и IILA -DRB 1 *0403.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 10 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

Тиоктовая кислота - метаболическое средство, регулирующее обмен углеводов и жиров. В инструкции по применению данного препарата приводится одно единственное показание - диабетическая полиневропатия. Однако это не повод преуменьшать значение тиоктовой кислоты в клинической практике. Этот эндогенный антиоксидант обладает поразительными способностями связывать вредоносные свободные радикалы. Тиоктовая кислота принимает деятельное участие в клеточном обмене веществ, выполняя функцию коэнзима в цепочке метаболических трансформаций антитоксических веществ, обеспечивающих защиту клетки от свободных радикалов. Тиоктовая кислота потенцирует действие инсулина, что связано с активизацией процесса утилизации глюкозы.

Заболевания, обусловленные эндокринно-метаболическими нарушениями, находятся в зоне особого внимания врачей вот уже более ста лет. В конце 80-ых годов прошлого века в медицину впервые было введено понятие «синдром инсулинорезистентности», которое объединяло под собой, собственно, инсулинорезистентность, нарушение переносимости глюкозы, повышение уровня «плохого» холестерина, снижение уровня «хорошего» холестерина, наличие избыточной массы тела и артериальную гипертензию. Синдром инсулинорезистентности имеет аналогичное название «метаболический синдром». В противовес этому клиницистами были разработаны основы метаболической терапии, направленной на поддержание или регенерацию клетки, ее основных физиологических функций, что является условием нормального функционирования всего организма в целом. Метаболическая терапия предусматривает гормональную терапию, поддержание нормального уровня холе- и эргокальциферола (витаминов группы D), а также лечение незаменимыми жирными кислотами, включая альфа-липоевую или тиоктовую. В этой связи абсолютно неправильно рассматривать антиоксидантную терапию тиоктовой кислотой только в контексте лечения диабетической невропатии.

Как видно, этот препарат является также незаменимым компонентом метаболической терапии. Изначально тиоктовую кислоту именовали «витамином N», намекая на ее важность для нервной системы. Однако по своей химической структуре данное соединение не является витамином. Если не углубляться в биохимические «дебри» с упоминанием дегидрогеназных комплексов и цикла Кребса, то следует отметить выраженные антиоксидантные свойства тиоктовой кислоты, а также ее участие в рециклах других антиоксидантов, например, витамина Е, коэнзима Q10 и глутатиона. Более того: тиоктовая кислота является самым эффективным из всех антиоксидантов, при этом приходится с сожалением констатировать существующую недооценку ее терапевтической ценности и необоснованное сужение показаний к назначению, которые ограничиваются, как уже говорилось, лишь диабетической невропатией. Невропатия - дегенеративно-дистрофическое перерождение нервной ткани, приводящее к расстройству центральной, периферической и вегетативной нервной системы и рассинхронизации работы различных органов и систем. Поражается вся нервная ткань, в т.ч. и рецепторы. Патогенез невропатии всегда связан с двумя процессами: нарушением обмена энергии и оксидативным стрессом. Учитывая «тропность» последнего к нервной ткани, в задачу клинициста входит не только скрупулезная диагностика признаков невропатии, но и активное ее лечение тиоктовой кислотой. Поскольку лечение (скорее, даже профилактика) невропатии наиболее эффективна еще до проявления симптомов заболевания, необходимо начинать прием тиоктовой кислоты как можно раньше.

Тиоктовая кислота выпускается в таблетках. Разовая доза препарата составляет 600 мг. Учитывая синергизм тиоктовой кислоты к инсулину, при одновременном использовании этих двух препаратов может отмечаться усиление гипогликемического эффекта инсулина и таблетированных гипогликемических средств.

Фармакология

Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 165 мг, лактозы моногидрат 60 мг, кроскармеллоза натрия 24 мг, повидон К-25 21 мг, кремния диоксид коллоидный 18 мг, магния стеарат 12 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мг, гипролоза 3.55 мг, макрогол-4000 2.1 мг, титана диоксид 4.25 мг, краситель хинолиновый желтый 0.1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.