>

Цефтриаксон свечи инструкция по применению. Цефтриаксон – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Цефтриаксон - медицинский препарат, антибиотик, активно борющийся с бактериями в организме человека.

Лекарство активное используется медицинскими специалистами для снятия некоторых воспалений в организме человека. Медикамент производят в порошковом виде, используют для внутримышечного или внутривенного введения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Цефтриаксон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Цефтриаксоном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Производитель выпускает Цефтриаксон в виде белого порошка, используемого для приготовления раствора для инъекций. Применяется для внутримышечного и внутривенного введения. Порошок расфасован в стеклянные флаконы, каждый их которых содержит 500 мг или 1 грамм препарата.

Флаконы по 5,10, 50 шт. упаковываются в картонные пачки. Препарат хранят в темном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 20°С. Срок годности составляет 2 года.

Клинико-фармакологическая группа: цефалоспорин III поколения.

Для чего применяется Цефтриаксон?

Цефтриаксон по инструкции назначают при таких инфекционно-воспалительных заболеваниях как:

  • раневые инфекции;
  • менингит;
  • сепсис;
  • гонорея;
  • инфекционные заболевания суставов и костей;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма на ранних и поздних стадиях;
  • инфекционные заболевания органов брюшной полости (инфекции желчных путей и ЖКТ, перитонит);
  • инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
  • инфекционные заболевания у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • инфекционные заболевания половых органов;
  • инфекционные заболевания мочевыводящих путей и почек;
  • инфекционные заболевания органов малого таза;
  • инфекционные заболевания уха, горла, носа;
  • инфекционные заболевания дыхательных путей.

Показанием к Цефтриаксону является профилактика инфекций после проведенных операций.

Фармакологическое действие

Антибиотик третьего поколения, замедляющий процессы образования структурных элементов оболочки бактерий. Одновременно с этим, препарат окисляет ферменты, обеспечивающие прочность клеточной стенки и приводит к полной невозможности ее восстановления.

Основной процент активной формы препарата выводится почками за 48 часов, частично может выводиться с желчью. Замедление выведения наблюдается у пациентов пожилого возраста, детей, новорожденных и при почечной недостаточности. В последнем случае возможно образование скоплений и инфильтратов.

Цефтриаксон полностью всасывается, спустя полтора часа после внутримышечного введения (наблюдается его максимальная концентрация в крови). Имеет способность построения обратимых связей с белками крови и длительному нахождению в организме, не нарушая активной формы. Легко проникает во все органы, включая спинномозговую жидкость и костную ткань. Может передаваться ребенку с молоком матери.

Инструкция по применению

Цефтриаксон применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

  1. Для внутримышечного введени я препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г – в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
  2. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г – в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 – 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. Для детей: – новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается).

При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить; – от З недель до 12лет – 50 – 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и больше следует соблюдать дозировку для взрослых); – для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 – 2 г 1 раз в сутки, при необходимости – до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов).

Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней.

  1. При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона.
  2. Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 – 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий в течение 15 – 30 минут в концентрации 10-40 мг/мл.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Противопоказания

Особых противопоказаний для постановки уколов Цефтриаксон нет кроме высокой чувствительности к его составу либо вообще к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинов, карбапенемов.

Осторожного назначения препарат требует для грудничков, у которых выявлена гипербилирубинонемия, для недоношенных детей, для пациентов с недостаточностью почечной/печеночной, для кормящих и беременных женщин.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

  • нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции).
  • реакций гиперчувствительности – эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба.
  • нарушения гемопоэза (анемия, в том числе гемолитическая; лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения; тромбо- и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).
  • головной боли и головокружения.
  • олигурии.

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.


Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Цены

Средняя цена ЦЕФТРИАКСОН в аптеках (Москва) 20 рублей за 1 г порошка для инъекций.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

  1. Виктория

    У мужа была ангина. Посоветовали лечить Цефтриаксоном 5 дней по 2 укола. Цефтриаксон уколы: применение его я не знала, так как никогда не использовала, поэтому следовала инструкции. Даже не спрашивайте, Цефтриаксон как разводить новокаином – боль нестерпимая.

    Не рекомендуется делать укол с водой. Лучший вариант – лидокаин. Делала укол я все 5 дней, но после 3-ого курса стало намного легче – исчезли признаки болезни. Ничего плохого не могу сказать об этом препарате, Цефтриаксон действительно помогает.

  2. Карина

    С этим антибиотиком столкнулись, когда лежали с дочкой в больнице по поводу пиелонефрита. Слышала о нем нелестные отзывы и опасалась за дочку, когда назначили Цефтриаксон. Попросила сначала сделать пробу на этот препарат, так как боялась аллергической реакции и анафилактического шока. Все оказалось нормально. Кололи его вместе с обезболивающим, но все равно дочка сильно плакала и жаловалась, что укол очень больной.

  3. Наталья

    Назначен т.к. температура 38.5 не падает неделю. Назначен 2 раза в день по 1 мл. (развожу 4 мл. Лидокаина). Колю сама. Не больно совсем! Из 14 сделала 5, температура 36,8 и 37,2 наверное работает.

  4. Павел

МНН: Цефтриаксон

Производитель: Красфарма ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013713

Период регистрации: 20.01.2014 - 20.01.2019

Инструкция

Торговое название препарата

Цефтриаксон

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон - 1.0 г

О писание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения (T1/2) после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

Органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

Органов малого таза

Нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

Костей и суставов

Кожи и мягких тканей

Мочевыводящих путей

Острый средний отит

Неосложненная гонорея

Бактериальный менингит

Бактериальная септицемия

Болезнь Лайма

Профилактика послеоперационных инфекций

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).

Не использовать для разведения препарата растворы, содержащие Ca2+!

Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г один раз в сутки, или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч).

В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение цефтриаксона должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) (КК менее 10 мл/мин) - суточная доза не должна превышать 2 г.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Пациентам пожилого и старческого возраста - обычные дозы для взрослых, коррекция дозы не требуется.

Новорожденным (до 14 дней) - 20-50 мг/кг один раз в сутки.

Суточная доза не должна превышать 50 мг.

Препарат противопоказан новорожденным (≤ 8 дней), которые получают или будут получать препараты кальция из-за риска образования преципитатов кальция.

Новорожденным, грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) - 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг применяют дозы для взрослых.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenza e - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

Болезнь Лайма - 50 мг/кг (но не более 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее - 250 мг в/м однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений 1 г - 2 г однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Приготовление и введение растворов препарата

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Лидокаин не используется в качестве растворителя в детской практике!

Для в/в инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно!

Побочное действие

- головная боль, головокружение

- диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит

- анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия

- кандидоз влагалища, вагинит

- сыпь, зуд, жар или озноб

- флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены (при в/в введении)

Болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения (при в/м введении)

- увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче

- повышенное потоотделение, «приливы» крови

- абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.

Постмаркетинговый опыт

- стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, лидокаину)

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных

Новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция (Ca2+)

Период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими Ca2+ (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультра-звуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Ca2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Ca2+-содержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с Ca2+-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета пяти T1/2 цефтриаксона, интервал между введением цефтриаксона и Ca2+- содержащими растворами должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Ca2+-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Ca2+-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.

С осторожностью. Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств (ЛС).

Применение при беременности и в период лактации.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности не установлена.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.

Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.

Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.

Фармакология

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Форма выпуска

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Антибактериальные препараты - огромная группа лекарств, в которую входят десятки наименований. Для человека неподготовленного к фармакологическим информационным нагрузкам сориентироваться на местности среди этого химического разнообразия очень непросто. И все же, наверное, почти все потребители, когда-либо сталкивавшиеся с назначением антибиотиков, - а это практически 100% нашей читательской аудитории - скорее всего, слышали о препарате Цефтриаксон. А некоторые, несомненно, его видели, разводили и вводили в толщу ягодичной мышцы.

О Цефтриаксоне ходит много легенд и слухов. Одни говорят, что он очень «сильный». Другие утверждают, что он крайне вредный. Третьи заявляют, что он незаменим и может использоваться при любой инфекции. И верно: Цефтриаксон занимает одно из почетных мест в перечне часто выписываемых антибактериальных препаратов. Его назначают при самых разных инфекциях взрослым, детям и даже беременным женщинам. Тысячи наших сограждан покорно разбавляют белый порошок в прозрачных флаконах, колдуя с иглами и шприцами, а затем испытывают далеко не самые приятные ощущения во время введения готового лекарства.

Однако же сегодня то тут, то там раздаются голоса скептиков, уверяющих, что далеко не всегда мучительность процедуры оправдывает результат лечения.

Все громче звучат заявления, утверждающие, что инъекционные антибиотики можно успешно заменять на пероральные, выпускаемые в виде таблеток или суспензий для внутреннего применения.

Насколько близки к истине последователи этой теории? Действительно ли можно со спокойным сердцем заменить Цефалоспорин для инъекций на не менее «сильные» таблетки? И вообще, что же это за лекарство, и почему оно пользуется столь большой популярностью как в среде врачей, так и в народных массах? На эти и множество других вопросов мы ответим в статье, посвященной антибиотику Цефтриаксону.

Взгляд в прошлое

И начнем мы близкое знакомство с Цефтриаксоном с истории создания. Оказывается, препарат, без которого сегодня не мыслят клинической практики миллионы врачей во всем мире, существует не так уж давно. Его появлением человечество обязано фармацевтам знаменитой швейцарской компании Хоффман Ля Рош. Это их стараниями в 1978 году был синтезирован новый цефалоспорин третьего поколения. Всего спустя четыре года оригинальный препарат под торговым названием Роцефин начал восхождение вверх по лестнице славы, которое, судя по всему, до сих пор не завершено. К 1987 году Роцефин побил рекорды продаж всех остальных препаратов, которые производились Хоффман Ля Рош. За свои очевидные заслуги Цефтриаксон был внесен в знаменитый перечень Всемирной организации здравоохранения, в который вошли все существующие на сегодняшний день наиболее важные для здоровья человека лекарства.

И сегодня Цефтриаксон продолжает занимать одну из ведущих позиций среди антибиотиков. В чем же кроется секрет его успеха? Разумеется, в благоприятном соотношении широкого спектра действия и высокой безопасности. Но - обо всем по порядку.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

О цефалоспоринах

Итак, Цефтриаксон - это антибиотик, то есть активный в отношении ряда бактерий препарат. Он относится к группе цефалоспоринов, объединяющих пять поколений лекарств, в основе структурной формулы которых лежит бета-лактамное кольцо. Напомним, что к бета-лактамам наряду с цефалоспоринами относятся пенициллиновые антибиотики (например, Амоксициллин), а также менее известные и гораздо реже применяющиеся карбапенемы и монобактамы. Основное отличие цефалоспориновых антибиотиков от пенициллинов заключается в их большей устойчивости к бета-лактамазам - специальным ферментам, синтезируемым бактериями, которые разрушают бета-лактамное кольцо и, как следствие, сам препарат.

Цефалоспорины действуют в отношении возбудителей инфекции бактерицидно, разрушая клеточную стенку бактерий, что приводит к ее гибели. Первый цефалоспориновый препарат появился еще в 1948 году. С тех пор были синтезированы пять поколений лекарств, каждое из которых имело какое-либо существенное преимущество по сравнению с предыдущим. Так, препараты первого поколения эффективны в отношении преимущественно грамотрицательной флоры, несущей ответственность в основном за инфекции кишечника и мочеполовых путей. Немного более широким спектром действия отличаются цефалоспорины второго поколения, однако назвать их универсальными антибиотиками все-таки еще нельзя. К тому же препараты второго поколения (например, Цефаклор, Цефуроксим) для внутреннего применения имеют крайне низкую биодоступность (около 60%). Это значит, что при введении лекарства всасывается в кровь и начинает работать не более 60% от принятой дозы, и это свойство, безусловно, нельзя назвать положительным качеством препаратов. А вот начиная с третьего поколения ученым удалось синтезировать лекарства, покрывающие практически весь спектр бактериальной флоры.

Цефалоспорины третьего и выше поколений являются парентеральными, то есть вводимыми в виде инъекций для внутримышечного или внутривенного введения. И Цефтриаксон - типичный представитель этой подгруппы антибиотиков.

Состав и формы выпуска Цефтриаксона

Препарат представляет собой кристаллический порошок, как правило, белого цвета. Допускается наличие легкого желтоватого или оранжевого оттенка. Цефтриаксон отлично растворяется в воде и анестетиках с образованием прозрачного, слабожелтого или даже янтарного раствора. Препарат выпускают в виде динатриевой соли, поэтому иногда название лекарства выглядит более сложно: Цефтриаксон натрия. Однако далеко не все производители указывают этот нюанс, и в большинстве случаев лекарство называется просто «Цефтриаксон» (на латинском языке, который врачи используют для выписывания рецептов, - Ceftriaxonum).

Препарат достаточно быстро распадается в растворенном виде, поэтому он, как и многие другие антибиотики, выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора. Для удобства дозирования существует несколько форм выпуска Цефтриаксона: флаконы по 1 грамму (предназначены для лечения взрослых пациентов), а также по 0,5 г и даже по 0,25 г. Последние две формы применяются, как правило, в детской практике. Отметим, что разницы в составе между разными формами выпуска Цефтриаксона не существует, то есть, если в аптеке, к примеру, нет 1-граммовой дозировки, ее можно легко заменить двумя флаконами по 0,5 г. Однако подобные вариации могут затруднять разведение, а также усложнять подсчет дозы, если речь идет о применении антибиотика у детей.


Фармакологические свойства

Бактерицидное действие Цефтриаксона обусловлено его способностью нарушать биосинтез важного белка – составляющего клеточной стенки бактерий. Будучи бета-лактамным антибиотиком, Цефтриаксон остается устойчивым к действию ферментов, разрушающих бета-лактамное кольцо, что крайне выгодно отличает его от тех же пенициллинов, к примеру, Амоксициллина.

Спектр действия Цефтриаксона очень широк. Препарат эффективен при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Перечислим чувствительных к нему возбудителей.

  1. Грамотрицательные бактерии:
    энтеробактерии, кишечные палочки, протей, клебсиеллы, псевдомонады (синегнойные палочки), сальмонеллы, ответственные за множество кишечных инфекций, а также гемофильные палочки, моракселлы, провоцирующие инфекции верхних дыхательных путей. Гонококки, ассоциированные с гонореей и др.
  2. Грамположительные бактерии:
    стафилококк эпидермальный, золотистый, пневмококк, стрептококки - возбудители инфекций верхних и нижних дыхательных путей, в том числе пневмонии, тонзиллита и т.д.
  3. Анаэробные бактерии:
    бактериоиды, клостридии, пептострептококки.

Немаловажно, что, к примеру, в отличие от пероральных цефалоспоринов второго поколения, Цефтриаксон всасывается быстро и полностью: его биодоступность достигает 100%. Всего через 1–3 часа после введения в крови достигается максимальная концентрация антибиотика, что, безусловно, положительно влияет на его эффективность. Половина дозы Цефтриаксона выводится в течение первых двух суток после введения с мочой и/или желчью.

Показания к назначению

В инструкции по применению Цефтриаксона приведен довольно внушительный перечень показаний к назначению. Кстати, после ознакомления с этим списком у читателя даже может возникнуть ощущение, что препарат легко справляется чуть ли не со всеми существующими бактериальными инфекциями. К сожалению, это не совсем так, однако Цефтриаксон и в самом деле может успешно применяться при различных патологиях - ведь его спектр активности обеспечивает широкие возможности. Среди показаний к назначению Цефтриаксона:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый бронхит , ассоциированный с бактериальной инфекцией, воспаление легких, гайморит , бактериальный тонзиллит, острый отит);
  • перитонит, инфекции желчевыводящих путей;
  • инфекции суставов и костной ткани;
  • инфекции кожи (например, фурункулез);
  • инфекции мочевыводящей системы, в том числе пиелонефрит, воспаление мочевого пузыря ;
  • инфекции полового тракта - воспаление предстательной железы, яичек;
  • кишечные инфекции (сальмонеллез и другие).

Кроме того, уколы Цефтриаксона применяют в составе комбинированной антибиотикотерапии при сифилисе, гонорее (неосложненной), бактериальном (гнойном) менингите, брюшном тифе и других инфекционных заболеваниях. Препарат также назначают для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах. В таких случаях его применяют не курсом, как обычно, а однократно.

Несмотря на то что производитель Цефтриаксона (как, впрочем, и производители любых других антибиотиков) четко указывает заболевания, при которых может быть эффективен препарат, воспринимать их как инструкцию к действию самим пациентом ни в коем случае нельзя - слишком много нюансов следует учитывать при назначении лекарства. Почему же врачи и фармацевты настаивают на том, чтобы сами больные не занимались самолечением антибиотиками?

Антибактериальная вседозволенность: причины и следствия

Одна из наиболее сложных и пока - увы - нерешенных проблем отечественной медицины заключается в легкодоступности подавляющего большинства рецептурных препаратов. В то время как во всем цивилизованном мире гормональные, сердечно-сосудистые и, конечно, антибактериальные средства продаются исключительно по рецептам врача, в странах бывшего Советского Союза по не совсем понятным причинам эти сильнодействующие препараты находятся практически в свободном доступе. Официально антибиотики, конечно, относятся к рецептурной группе, однако на деле в аптеках России и других стран СНГ вряд ли потребуют документ, подтверждающий назначения врача.

Роль рецепта, выписанного на стандартном бланке и заверенного печатью врача, нередко играют карточки больных, страницы из блокнотов и жалкие клочки бумаги. Более того, антибиотики запросто отпускают даже без каких-либо письменных подтверждений назначения, просто «на слух». В то же время все специалисты, и аптекари в том числе прекрасно отдают себе отчет о возможных последствиях такой вседозволенности.

Особая опасность таится в применении антибактериальных средств по советам друзей, соседей, знакомых или по собственному практическому опыту. Наши соотечественники смело читают аннотации к препарату (и в том числе Цефтриаксона) и, основываясь на показаниях, изложенных в ней, самонадеянно делают выводы и характере своего заболевания и целесообразности приема антибиотиков. А ведь каждый случай индивидуален и уникален. Даже если речь идет действительно о бактериальной инфекции, вовсе не обязательно, что ее возбудитель проявит чувствительность по отношению к Цефтриаксону, поскольку возможности этого препарата хоть и велики, но, к сожалению, не безграничны.

Некорректное применение антибиотиков угрожает опасными последствиями.

В первую очередь , неверно назначенный препарат (в данном случае, применяемый без назначения врача) лишь усугубляет заболевание, так как терапевтического действия он не оказывает. Следовательно, несмотря на регулярные изматывающие инъекции, болезнь продолжает прогрессировать, а состояние пациента - ухудшаться.

Во-вторых , неадекватная антибиотикотерапия чревата развитием новых, устойчивых к антибиотикам штаммов бактерий, что затрудняет дальнейшее лечение и ухудшает прогноз. Нередко антибактериальные препараты, которые обычно без проблем справляются с инфекцией, оказываются бессильными перед ней из-за того, что накануне (некоторое время назад) больной некорректно и бессистемно применял другие антибиотики.

Кроме того, даже изучив информацию по лекарству вдоль и поперек, потребитель без медицинского или фармацевтического образования не сможет сделать осознанный выбор между, к примеру, тем же Цефтриаксоном и другим антибиотиком, который применяется при данном инфекционном заболевании. Врач же этот выбор непременно делает, причем делает, учитывая целый комплекс различных нюансов. Приведем типичные примеры назначения Цефтриаксона при различных инфекционных заболеваниях.

Цефтриаксон при инфекциях дыхательных путей

Цефтриаксон применяют при воспалении легких или бактериальной ангине, это вовсе не означает, что этот антибиотик является препаратом выбора. Практически при всех заболеваниях респираторных путей, ассоциированных с бактериальной инфекцией, антибиотиками первой линии, то есть назначаемыми в первую очередь, являются пенициллины (Амоксициллин или его комбинация с клавулановой кислотой, к примеру, Аугментин). Если у пациента аллергия на пенициллины, как правило, назначают макролиды (азитромицин - Сумамед , кларитромицин - Фромилид, Клацид). И только в случае непереносимости или неэффективности препаратов этих двух групп речь заходит о цефалоспоринах и, в частности, Цефтриаксоне.

Тщательно взвешивая риск и предполагаемую пользу, назначают Цефтриаксон людям с почечной и печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно неспецифическим язвенным колитом, энтеритом. Нельзя использовать Цефтриаксон и для лечения недоношенных детей, а также новорожденных с гипербилирубинемией (желтухой).

При беременности Цефтриаксон применяют в случаях, когда польза превышает возможный вред для ребенка. Антибиотик проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше прекратить грудное вскармливание.

Дозирование

Теперь пришло время разобраться, каким образом дозировать Цефтриаксон и, главное, как и чем его лучше разводить.

Дозировка Цефтриаксона для взрослых составляет 1–2 г лекарства однократно в сутки. В случае тяжелых инфекций доза может быть увеличена до 4 г, тогда кратность введения повышается вдвое (через каждые 12 часов, то есть два раза в сутки). Точную дозу должен подбирать лечащий врач, основываясь на тяжести инфекции, а также виде возбудителя, общем состояния здоровья, возрасте больного. С учетом этих же факторов определяется и длительность антибиотикотерапии, поэтому на вопрос, сколько же колоть Цефтриаксон, ответить односложно нельзя: как правило, его назначают не менее чем на 5 дней при легких инфекциях, и до 2–3 недель - при тяжелых.

Доза Цефтриаксона для лечения детей устанавливается в зависимости от веса ребенка и его возраста. Так, новорожденным, которым не исполнилось еще две недели, назначают 20–50 мг антибиотика на 1 килограмм веса в сутки. Дети старше 3 недель и до 12 лет жизни могут получать от 20 до 80 мг Цефтриаксона на 1 кг веса, желательно два раза в день.

В сутки ребенок не должен получать более 2 г Цефтриаксона.

Как разводить Цефтриаксон?

Мы подошли к одному из самых насущных вопросов, с которыми сталкиваются потребители, вынужденные вводить препарат дома, в амбулаторных условиях. Итак, как же правильно развести порошок Цефтриаксона, чтобы получить готовое к применению растворенное лекарство?

В первую очередь, нам понадобится совместимый с Цефтриаксоном растворитель, в качестве которого может выступать вода для инъекций, а также анестетики Лидокаин или Новокаин. Известно, что инъекции антибиотиков отличаются выраженной болезненностью, поэтому разводить Цефтриаксон (как и другой антибактериальный препарат) водой - слишком большое испытание для больного. В то же время использовать для приготовления раствора только анестетики тоже нецелесообразно: в таком случае активность лекарства может снижаться. Поэтому и врачи, и фармацевты сошлись во мнении, что лучшим соотношением безболезненность/эффективность будет отличаться раствор, приготовленный с помощью равных частей лидокаина и воды для инъекций. Новокаин используют гораздо реже.

Для растворения 1 грамма Цефтриаксона понадобится 2 мл воды для инъекций и 2 мл лидокаина 2%.

Обратите внимание, что в аптеках продается также лидокаин в концентрации 10%.

Теперь пошагово разберем инструкцию, каким образом превратить порошок Цефтриаксона в раствор для инъекций с помощью лидокаина и воды.

  1. Откройте обе ампулы с растворителем (вода и лидокаин 2%), нажав на точку, расположенную у горлышка ампулы.
  2. Вскройте центральную круглую часть алюминиевой оболочки, расположенной на флаконе с Цефтриаксоном. Ободок оболочки не снимайте!
  3. Протрите расположенную под центральной частью алюминиевой оболочки резиновую крышку 70% спиртом (или 95% спиртом, или спиртовым раствором борной (салициловой) кислоты).
  4. Наберите в шприц объемом 5 мл поочередно воду и Лидокаин.
  5. Введите полученный раствор во флакон с Цефтриаксона, проткнув иглой резиновую крышку. Вводить лучше в два этапа: сначала примерно половину растворителя, затем тщательно взболтать флакон, после чего добавить оставшийся растворитель.
  6. Изымите иглу из крышки и на протяжении нескольких минут взбалтывайте флакон с Цефтриаксоном до получения прозрачного раствора.

Растворенный Цефтриаксон имеет светло-желтый цвет (иногда лишь желтоватый). Он не должен содержать осадка и нерастворенных частиц.

Как правильно колоть готовый антибиотик?

Подобный вопрос может тревожить больных, которые получают Цефтриаксон амбулаторно, а, следовательно, внутримышечно- ведь внутривенные инъекции назначают только в стационарных условиях. Отвечая на него, следует отметить:

  1. Готовый раствор Цефтриаксона хранить нельзя, в противном случае эффективность препарата может снижаться.
  2. Для введения инъекции следует пользоваться не той иглой, с помощью которого растворитель вводился во флакон, а новой. Шприц же можно оставить прежним, а можно и сменить.
  3. Техника внутримышечной инъекции предусматривает глубокое введение иглы в левый верхний квадрант ягодицы. Антибиотик лучше вводить не торопясь. До и после введения зону укола необходимо обработать спиртом или спиртовым раствором борной (салициловой) кислоты.

Разобравшись с техническими вопросами, поговорим о важности соблюдения дозировок и курса лечения во время антибиотикотерапии. Дело в том, что многие больные, почувствовав облегчение после начала применения антибиотиков, пытаются внести коррективы в дальнейшую схему. Их начинает терзать крамольная мысль о ненужности дальнейшего введения «этих сильных и опасных антибиотиков». Чем же чревата самовольная отмена или даже снижение дозировки антибактериальных препаратов?

Представьте себе колонию бактерий, развивающуюся во время инфекционного процесса. Она разнородна: среди семейства микробов есть те, кто сильнее, а есть и слабые «экземпляры». Когда начинает действовать антибиотик, «под раздачу» сразу же попадают те микробы, у которых жизненные силы и так на исходе. Они не в состоянии бороться за существование, и погибают в первые дни, а то и часы лечения. Больной чувствует облегчение и может ошибочно решить, что миссия антибиотиков выполнена. И ошибиться.

В то время как пациент самовольно прекращает антибиотикотерапию или снижает ее дозировки, отборные, сильные и смелые бактерии, оставшиеся в живых после первого удара, активизируются и вступают в бой. Потребитель, как ни в чем не бывало, почивает на лаврах, а в его организме усиленно размножаются микробы, а, значит, прогрессирует инфекционное заболевание. Когда сам больной или врач спохватятся и поймут, что лечение следует начинать заново, прежний антибиотик, скорее всего, окажется не в силах противостоять болезни, поскольку штаммы бактерий уже «познакомились» с ним и выработали устойчивость.

Побочные эффекты

Разумеется, антибиотики имеют побочные эффекты, и Цефтриаксон в том числе. Перечислим самые распространенные неблагоприятные события, связанные с лечением этим препаратом:

  • неврологические реакции: головная боль, иногда головокружение. Встречаются менее чем в 1% случаев;
  • сердечно-сосудистые реакции: сердцебиение;
  • нарушения кроветворения: повышение количества эозинофилов (у 6% больных), тромбоцитов (у 5 % пациентов), снижение числа лейкоцитов, редко - анемия (падение гемоглобина) и другие нарушения картины крови;
  • пищеварительные нарушения: диарея (не более чем у 2,7% пациентов), тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм менее чем в 1% случаев;
  • нарушения функции мочеполовой системы: изменение некоторых почечных показателей. Отметим, что эти реакции наблюдаются достаточно редко (как правило, менее чем у 1% больных);
  • аллергия: нечасто (у 1% пациентов и менее) - зуд, крапивница, лихорадка.

Иногда на фоне применения Цефтриаксона развивается грибковая инфекция (кандидоз). Этот эффект проявляется редко, менее чем в 1% случаев. К нему предрасположены ослабленные больные, которые страдают хроническими заболеваниями.

Для тех, кто тревожится о возможном развитии на фоне применения антибиотиков и Цефтриаксона в частности, отметим, что у крайне незначительной части больных препарат может способствовать послаблению стула, однако не за счет гипотетически измененной флоры, а вследствие стимуляции моторики кишечника. Единственным опасным кишечным следствием антибиотикотерапии может стать колит, ассоциированный с бурным ростом бактерий клостридий. Однако осложнение это проявляется очень редко, как правило, у больных с иммунодефицитом (ВИЧ-инфицированные, онкологические пациенты и т.д.).

Аналоги Цефтриаксона

Цефтриаксон - международное название препарата, под которым его производят во всем мире. Многие фармацевтические компании, особенно отечественные, не вводят торговые названия, и тогда антибиотик продается под своим международным «именем». Так поступают, например, российские фирмы ЛЕККО, Красфарма, Синтез, Биохимик, а также некоторые индийские производители. Цена у разных препаратов под единым названием Цефтриаксон, как правило, невысока. Наряду с этим в аптечном ассортименте есть и более высококачественные аналоги Цефтриаксона, которые гораздо дороже отечественных и индийских. К ним относятся:

  • - оригинальный препарат производства компании Хоффман Ля Рош. Он имеет безупречное качество и соответствующую ему стоимость;
  • Терцеф - болгарский Цефтриаксон, совмещающий приемлемое качество и умеренную цену;
  • Лендацин, препарат производства Словении (KRKA);
  • Медаксон, аналог производства Кипра.

Нужно отметить, что аналогов Цефтриаксона в таблетках не существует, как не существует других цефалоспориновых антибиотиков третьего поколения с близким спектром. И когда врач выписывает именно этот препарат, выбора - колоть или не колоть - у вас практически нет, если, конечно, вы не сомневаетесь в компетенции доктора. Колите смело, соблюдайте дозы и немедленно выздоравливайте!

МНН: Цефтриаксон

Производитель: Красфарма ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013713

Период регистрации: 20.01.2014 - 20.01.2019

Инструкция

Торговое название препарата

Цефтриаксон

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон - 1.0 г

О писание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения (T1/2) после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

Органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

Органов малого таза

Нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

Костей и суставов

Кожи и мягких тканей

Мочевыводящих путей

Острый средний отит

Неосложненная гонорея

Бактериальный менингит

Бактериальная септицемия

Болезнь Лайма

Профилактика послеоперационных инфекций

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).

Не использовать для разведения препарата растворы, содержащие Ca2+!

Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г один раз в сутки, или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч).

В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение цефтриаксона должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) (КК менее 10 мл/мин) - суточная доза не должна превышать 2 г.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Пациентам пожилого и старческого возраста - обычные дозы для взрослых, коррекция дозы не требуется.

Новорожденным (до 14 дней) - 20-50 мг/кг один раз в сутки.

Суточная доза не должна превышать 50 мг.

Препарат противопоказан новорожденным (≤ 8 дней), которые получают или будут получать препараты кальция из-за риска образования преципитатов кальция.

Новорожденным, грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) - 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг применяют дозы для взрослых.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenza e - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

Болезнь Лайма - 50 мг/кг (но не более 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее - 250 мг в/м однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений 1 г - 2 г однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Приготовление и введение растворов препарата

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Лидокаин не используется в качестве растворителя в детской практике!

Для в/в инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно!

Побочное действие

- головная боль, головокружение

- диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит

- анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия

- кандидоз влагалища, вагинит

- сыпь, зуд, жар или озноб

- флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены (при в/в введении)

Болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения (при в/м введении)

- увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче

- повышенное потоотделение, «приливы» крови

- абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.

Постмаркетинговый опыт

- стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, лидокаину)

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных

Новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция (Ca2+)

Период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими Ca2+ (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультра-звуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Ca2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Ca2+-содержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с Ca2+-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета пяти T1/2 цефтриаксона, интервал между введением цефтриаксона и Ca2+- содержащими растворами должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Ca2+-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Ca2+-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.

С осторожностью. Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств (ЛС).

Применение при беременности и в период лактации.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности не установлена.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.